М-холиноблокаторы. М,Н-холиноблокаторы. Н-холиномиметики и Н-холиноблокаторы.

1. Классификацию холиноблокаторов по точкам приложения действия. Выделить: периферические м-холиноблокаторы; холиноблокаторы центрального действия.

М-холиноблокаторы по месту приложения:

1. Смешанного типа действия: атропина сульфат, платифиллина гидроартрат.

2. Периферического типа действия: метоциния йодид, скополамина гидробромид, пирензепин.

М-холиноблокаторы по происхождению:

	М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (М-ХБ)
Группы	Природного происхождения	Синтетические препараты
Препараты	Атропин Скополамин Платифиллин	Ипратропий Тиотропий Пирензепин

М-холиноблокаторы по специфичности действия:

1. Неизбирательного действия: атропин, скополамин, тропикамид, ипратропий.

2. Избирательного действия:

М1-холиноблокаторы - пирензепин

М3-холиноблокаторы - дарифенацин

М1, М3-холиноблокаторы - тиотропий

2. Молекулярный механизм действия периферических м-холиноблокаторов (особенности химического строения (на примере молекулы метоциния иодида), обеспечивающие избирательность действия).

Механизм действия: блокируют периферические М-холинорецепторы, не давая им соединяться с АХ. Тем самым блокируется работа ПНС и повышается работа СНС.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости - внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме - повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия). М-холиноблокаторы устраняют влияние симпатической системы на секрецию потовых желез, получающих симпатическую холинергическую ин­нервацию, и таким образом уменьшают их секрецию

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на ЦНС проявляется у препаратов, проникающих через ГЭБ. Атропин возбуждает ЦНС и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).