4. Общая химическая структура местных анестетиков, роль функциональных элементов химической структуры в механизме обезболивающего действия. Электрофизиологический механизм анестезии.

Механизм действия местных анестетиков - блокада «быстропроводящих» натриевых каналов (в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов. Активация и инактивация мембранных каналов объясняется конформационными изменениями структуры мембран. Ионы Са ++ регулируют эти процессы за счет взаимодействия с рецепторами. Местные анестетики выступают как конкурентные антагонисты Са++. Заряд мембраны стабилизирован. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает, перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны. Нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается. Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны». Этот эффект характерен и для мембран миокарда, на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.

Строение молекулы:

1. Ароматическая группа липофильная, определяет способность проникать через мембраны.

2. Промежуточная группа - амидная или эфирная. МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости).

3. Аминогруппа - гидрофильная, полярная. Определяет растворимость.

Предполагают, что во взаимодействии с мембраной участвуют ароматическая группа и аминогруппа.

Проникновение к нервному волокну: МА являются слабыми основаниями. Для клинического применения обычно выпускаются в виде солей, т.к. это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов. В средах организма молекулы МА существуют либо в виде ионизированной формы, либо неионизированной. Соли местных анестетиков (в ампуле) находятся в ионизированной форме (среда кислая). Чтобы местный анестетик достиг нервных волокон, расположенных в мягких тканях, он переходит в неионизированную липоидорастворимую форму, так как в тканях среда слабощелочная. Рецепторы для МА, с которыми наиболее активно связывается ионизированная форма, расположены на внутренней стороне клеточной мембраны. Однако, для трансмембранного переноса необходима неионизированная форма.

5. Преимущества местной анестезии, которыми определяются показания к ее применению.

Показания к местной анестезии определяются её преимуществами: не требуется специальной длительной предоперационной подготовки; её можно применять в случаях, когда имеются противопоказания к наркозу; больной не нуждается в постоянном послеоперационном наблюдении, как после наркоза. Под местной анестезией выполняют операции в амбулаторных условиях. Местная анестезия показана в случаях, когда проведение операции под интубационным наркозом связано с большим риском для жизни больного. К этой группе больных относятся лица пожилого и старческого возраста, истощённые, страдающие дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточностью.

1. При массовом поступлении больных и ограниченном контингенте анестезиологов (исключая спинальную и перидуральную);

2. В амбулаторно-поликлинической практике в случае невозможности послеоперационного наблюдения за больными (исключая спинальную и перидуральную);

3. При проведении ургентных вмешательств (из-за недостаточной полноты обследования и неточных данных о сроках приема пищи);

4. В случае, если местное обезболивание облегчает выполнение самого вмешательства (гидравлическая препаровка);

5. При выраженных дистрофических или токсических поражениях важнейших паренхиматозных органов;

6. По психологическим мотивам (отказ больного от общей анестезии);

7. При необходимости избежать "послеоперационной болезни" (у пожилых больных с гиперкоагуляционным синдромом);

Преимущества местной анестезии: а) безопасность; б) простота методики (не требуется участия других лиц, наличия сложной аппаратуры); в) дешевизна.

6. Противопоказния к местной анестезии (на базе сведений о состоянии больного: индивидуальной чувствительности, возрасте, состоянии психики, изменения в тканях, срочности оперативного вмешательства).

1. Эмоциональная лабильность больного;

2. Детский возраст оперируемого (до 11—12 лет);

3. Инфицированность тканей в зоне предполагаемой анестезии;

4. Деформация на месте предполагаемой блокады;

5. Септикопиемия;

6. Поражения нервной системы;

7. Геморрагический синдром, в том числе после антикоагулянтной терапии;

8. Повышенная чувствительность к данному местному анестетику;

9. Отсутствие должного контакта с больным (при глухо-немоте, сильном опьянении);

10. Психические заболевания больного.

11. Выраженная анемия и гипотония являются противопоказаниями к спинальной анестезии.