
- •Фармакокинетика
- •Пути введения лекарственных средств, их достоинства и недостатки. Энтеральный:
- •– Через рот (per os);
- •– Сублингвально (под язык);
- •– Через прямую кишку (per rectum);
- •– Трансбуккально (за щеку); Наружный:
- •Ингаляционный:
- •Парентеральный:
- •– Внутривенно;
- •– Внутримышечно;
- •– Внутриартериально;
- •– Внутрикожно; – подкожно;
- •– В полости; – внутрикостно; – в субарахноидальное пространство
- •Типы клеточных мембран, виды и механизмы транспорта лекарственных веществ.
- •Механизмы транспорта лекарственных веществ:
- •Факторы, влияющие на всасывание
- •Факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ из желудочно-кишечного тракта (физические, физико-химические и фармацевтические факторы), особенности всасывания веществ из прямой кишки.
- •Всасывание лекарственных веществ при парентеральных путях введения.
- •Общие закономерности транспорта и распределения лекарственных веществ в организме. Гисто-гематические барьеры.
- •Факторы, влияющие на транспорт и распределение:
- •Депонирование
- •Основные процессы биотрансформации лекарственных веществ (метаболическая трансформация, конъюгация). Генетически детерминированные и индуцированные особенности биотрансформации ксенобиотиков.
- •Пути и механизмы выведения лекарственных веществ из организма, зависимость от состояния, возраста. Круги циркуляции лекарственных веществ.
- •Экскреция с мочой.
- •Экскреция с желчью.
- •Фармакогенетика. (Генетически обусловленные энзимопатии, приводящие к развитию идиосинкразии, толерантности).
- •Общие представления о хронофармакологии.
- •10.Основные характеристики фармакокинетики (биодоступность, биоэквивалентность, клиренс, период полуэлиминации). Биодоступность.
- •Биоэквивалентность лс.
- •Период полуэлиминации лс.
- •Клиренс препарата.
– Внутривенно;
Таким образом вводят жидкие лекарственные формы, которые являются истинными растворами или лиофилизированные порошки (предварительно растворив их).
Преимущества метода:
Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта.
Высокая точность дозирования.
Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл).
Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.
Недостатки метода:
Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки.
Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала.
В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения.
Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.
– Внутримышечно;
Данным путем вводят все виды жидких лекарственных форм и растворы порошков. Абсорбция лекарства происходит в систему полых вен. Эффект развивается через 10-15 мин. При внутримышечном введении лекарство всасывается менее полно, по сравнению с внутривенным введением, но лучше, чем при пероральном применении (однако, могут быть исключения из этого правила – например, диазепам при внутримышечном введении всасывается менее полно, чем при введении внутрь).
Преимущества метода:
Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев.
Сохраняется высокая точность дозирования.
Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.
Недостатки метода:
Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции.
Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции.
Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.
– Внутриартериально;
Обеспечивает создание высокой концентрации лекарственного средства в бассейне соответствующей артерии. Используется для введения, например, тромболититических средств, что позволяет создать их высокую концентрацию непосредственно в области имеющегося тромба и, если не избежать полностью, то, по крайней мере, ослабить проявления их системного действия, а также рентгеноконтрастных средств (позволяет улучшить визуализацию соответствующих органов) и лекарственных веществ, которые быстро метаболизируются (например, простагландины). Для введения других лекарств используется редко, так как является потенциально более опасным по сравнению с внутривенным. Это связано с тем, что введение лекарства в артерию может спровоцировать спазм сосуда, вызвать его тромбоз и привести таким образом к ишемии и некрозу тканей.
– Внутрикожно; – подкожно;
Данным путем вводят жидкие лекарственные формы любого вида и растворимые порошки. Лекарственное вещество после введения всасывается сразу в систему полых вен. Эффект развивается через 15-20 мин.
Преимущества метода
Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства.
Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.
Недостатки метода:
Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще.
Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз.
Риск инфицирования раны.
Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.