Фармакология экзамен стомат. Шпора

А

Адреномиметики прямого и смешанного действия, фармакодинамика, показания к применению, в том числе в стоматологии:

Прямого действия:

1. α, β-АМ: эпинефрин, норэпинефрин

2. α-АМ:

   • α1-АМ (селективные): фенилэфрин

   • α2-АМ (селективные): клонидин, метилдопа

   • α1,2-АМ (неселективные): нафазолин, ксилометазолин;

3. β-АМ

   • β1-АМ (селективные): добутамин, допамин

   • β2-АМ (селективные): сальбутамол

Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин – накапливает НА в синаптической щели → блокада обратного захвата НА

Показания:

α, β-АМ (эпинефрин): анафилакт. шок, ангионевр. отек, аллерг. р-ция, открытоугольная глаукома.

α1-АМ (фенилэфрин): глаз. капли (осмотр глаз. дна, иридоциклит, ирит), назальные (облегчение носового дыхания);

α1,2-АМ (нафазолин, ксилометазолин): облегчение носового дыхания

β1-АМ (добутамин, допамин): о. ИМ, кардиогенный шок, передозировка бета-АБ, острая декомпенсация ХСН;

β2-АМ (сальбутамол): купирование приступов БА, лечение ХОБЛ;

Фарм. эффекты:

Показания:

• α,β-АМ (эпинефрин): анафилакт. шок, ангионевр. отек, аллерг. р-ция, открытоугольная глаукома, бронхоспазм, гипогликемич. кома, остановка носовых кровотечений, пролонгация д-я местных анестетиков.

• α1-АМ (фенилэфрин): глаз. капли (осмотр глаз. дна, иридоциклит, ирит), назальные (облегчение носового дыхания), р-р для инъекций (о. гипотония)

• α1,2-АМ (нафазолин, ксилометазолин): облегчение носового дыхания

• β1-АМ (добутамин, допамин): о. ИМ, кардиогенный шок, передозировка бета-АБ, острая декомпенсация ХСН, токсический и травматический шок.

• β1,2-АМ (гексопреналин, сальбутамол, формотерол, индакатерол): купирование приступов БА, лечение ХОБЛ, угроза прерывания родов (гексопреналин)

Альфа-адреномиметики: местные сосудосуживающие средства (деконгестанты) для лечения ринитов:

Деконгестанты — средства для уменьшения отека слизистой и облегчения носового дыхания.

Классификация:

1. Топические

   1. 4-6 ч.: нафазолин, фенилэфрин

   2. 8-10 ч.: ксилометазолин

   3. 10-12 ч.: оксиметазолин, трамазолин

2. Системные: эфедрин (бланк 148)

Механизм: При возбуждении внесинаптических альфа2-адренорецепторов гладких мышц кровеносных сосудов угнетается аденилатциклаза-> снижается цАМФ и активность протеинкиназы А. В результате активируется фосфорилирование КЛЦМ, повышается -> сокращение гладких мышц и сужение сосудов;

Показания: ринит, ринофарингит, синусит

Противопоказания: АГ, глаукома

Побочка: повыш. АД, рефлект. брадикардия, повыш. ВГД, седация, сонливость, остановка дыхания

Антигистаминные препараты I-II-го поколения. Особенности фармакодинамики I–го поколения, показания для применения.

I поколения: Дифенгидрамин, Хлоропирамин, Клемастин;

II поколения: Астемизол (гисманал), Цетиризин (зиртек), Лоратадин (кларитин);

Антигипертензивные средства: ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, препараты, фармакодинамика, показания к применению, побочное действие.

Гипертоническая болезнь – это генетически детерминированное заболевание с полигенным характером наследования, в основе которого лежит снижение эффективности и согласованности механизмов регуляции кровообращения.

Ингибитор АПФ по кл-ии относятся к вазодилататорам (сосудорасширяющим веществам)

Препараты:

Механизм д-я:

Ингибируя АПФ, они препятствуют образованию ангиотензина II из ангиотензина I. При этом, количество ангиотензина II в крови уменьшается и снижается его вазоконстрикторное действие: кровеносные сосуды расширяются, снижается ОПСС и АД. Кроме того, уменьшается опосредованная ангиотензинном II секреция альдостерона. Это приводит к уменьшению задержки в организме натрия и воды.

Показания: 1. артериальная гипертензия; 2. Хроническая сердечная недостаточность; 3. Кардиомиопатия; 4. Нарушение функции ЛЖ;

Побочка: Артериальная и ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение. Они связаны с влиянием препаратов на гемодинамику, и при продолжении лечения их интенсивность снижается. Сухой кашель и ангионевротический отек. Они связаны с накоплением кининов (в том числе брадикинина), не прекращаются при продолжении лечения, и служат основанием для отмены препарата. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ не купируется противокашлевыми средствами.

Антикоагулянты, классификация. Антикоагулянты прямого типа действия, механизмы действия, клиническое использование, в том числе в стоматологии, возможные осложнения. Классификация:

1. Прямого действия

• Антитромбин III-зависимые

1. Нефракционный гепарин: ГЕПАРИН НАТРИЯ

2. Низкомолекулярные гепарины: ЭНОКСАПАРИН НАТРИЯ

3. Синтетический пентасахарид: ФОНДАПАРИНУКС

• Антитромбин III-независимые(прямые оральные антикоагулянты, новые оральные антикоагулянты)

1.Ингибиторы тромбина: ДАБИГАТРАНА ЭТЕКСИЛАТ

2.Ингибиторы Ха фактора: РИВАРОКСАБАН, АПИКСАБАН

2. Непрямого действия: ВАРФАРИН

Механизм действия Гепарина:

Связывается с антитромбином III, служащим физиологическим ингибитором активированных факторов свертывания крови: IХа, Ха, XIa, XIIa и тромбина→ Связывает Ха фактор и из-за длинной цепи и тромбин;

Гепарин также обладает способностью подавлять агрегацию тромбоцитов, удлиняя время кровотечения.

Клиническое использование: профилактика и лечение тромбозовглубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии,, нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда, предупреждение тромбоза переферических артерий

Осложнения: 1.Кровотечение (угнетение функции тромбоцитов или ум.их количества)2.Тромбоцитопении 3. Аллергические реакции 4.Синдром отмены

Механизм действия Низкомолекулярных Гепаринов:

Механизм действия ФОНДАПАРИНУКСА:

Антитромбин III-независимые(прямые оральные антикоагулянты, новые оральные антикоагулянты)

1.Ингибиторы тромбина: ДАБИГАТРАНА ЭТЕКСИЛАТ

2.Ингибиторы Ха фактора: РИВАРОКСАБАН, АПИКСАБАН

Использование антикоагулянтов в стоматологии.

• профилактика и лечение тромбозов лицевых вен и кавернозного синуса;

• профилактика тромбообразований и тромбоэмболий при наличии у пациента факторов риска;

• неотложные состояния – острый коронарный синдром, тромбоэмболия легочной артерии и периферических вен

Осложнения:

1.Кровотечение (угнетение функции тромбоцитов или ум.их количества)

2.Тромбоцитопении

3. Аллергические реакции

4.Синдром отмены

Аминогликозиды I, II, III-го поколения, фармакодинамика, спектр действия, современные режимы дозирования, показания для применения, побочные эффекты.

Аминогликозиды – бактерицидные антибиотики широкого спектра действия, группа антибиотиков c общим в химическом строении наличием в молекуле аминосахара, соединенного гликозидной связью с аминоциклическим кольцом

Классификация:

I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин

II поколение: гентамицин, тобрамицин, сизомицин

III поколение: амикацин

Бактерицидное действие

Мех д-я:

• нарушение с/за белка в микробной клетке путем связывания аминогликозидов 30S-субъединицей рибосом

• нарушение движение рибосомы по нити мРНК

• нарушение процесса считывания кода мРНК

• синтез функционально неактивных белков

Широкий спектр д-я, преимущественно на Гр- флору: Гр+ и Гр- аэробы, микобактерии туберкулеза, возбудители туляремии и чумы.

Режим дозирования: У взрослых пациентов могут осуществляться два режима назначения аминогликозидов: традиционный, когда их вводят 2-3 раза в сутки (например, стрептомицин, канамицин и амикацин - 2 раза; гентамицин, тобрамицин и нетилмицин - 2-3 раза), и однократное введение всей суточной дозы.

Однократное введение всей суточной дозы аминогликозида позволяет оптимизировать терапию препаратами данной группы. Многочисленные клинические испытания показали, что эффективность лечения при однократном режиме назначения аминогликозидов такая же, как и при традиционном, а нефротоксичность выражена в меньшей степени.

Антибиотики: линкосамиды, тетрациклины, фармакодинамика, побочные эффекты:

Классификация антибиотиков:

1.Антибиотики, нарушающие структуру и функцию клеточной стенки бактерий:

1.1.Антибиотики, содержащие в своей структуре бетта-лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы;

1.2.Нелактамные антибиотики: фосфомицин, ристомицин.

2.Антибиотики, нарушающие строение и функцию цитоплазматической мембраны: полимиксины; полиеновые антибиотики; гликопептиды; аминогликозиды.

3.Антибиотики, нарушающие синтез РНК: рифампицин, гликопептиды.

4.Антибиотики, нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

4.1.Препараты, действующие на малую (30-S) субъединицу рибосом: аминогликозиды, тетрациклины

4.2.Препараты, действующие на большую (50-S) субъединицу рибосом: макролид, линкозамиды

Линкозамиды

Линкозамиды (син.: линкомицины) — группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин.

Фармакодинамика линкозамидов:

1) Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50-S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей

2) Линкозамиды в терапевтических дозах оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами

3) В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности линкозамидов: Эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам), стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии, некоторых анаэробов (в т.ч. возбудителей газовой гангрены и столбняка) и микоплазм.

Показаниями к применению являются инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и др.

Побочные эффекты линкозамидов:

ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина)

Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд

Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями)

Головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры, гипотония

Желтуха, нарушение функции печени и почек

Тромбофлебит

Местно – раздражение, болезненность, инфильтраты и абсцессы.

Тетрациклины — Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин».

Классификация:

I поколение - природные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин

II поколение - полусинтетические: метациклин, доксициклин

III поколение - глицилциклины: тайгециклин

Механизм действия:

• способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом

• связывается с 30s субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи

• бактериостатический тип действия

• наиболее активны в отношении размножения м/о

• широкий спектр действия

Спектр активности тетрациклинов: Гр+ и Гр- м/о;

Показания:

• инфекции, вызванные внеклеточными м/о: лихорадка, тиф, бруцеллез, туляремия, холера, актиномикоз, амеб.дизентерия

• в составе комби терапии - лептоспироз, орнитоз

• заб-ия ЛОР-органов и ниж.отделов дых.путей - синусит, отит, острый бронхит, тонзиллит, пневмония

• инфекции ЖВП и ЖКТ - холецистит, холангит, проктит

• восп.заб-ия малого таза в острой стадии - эндометрит, гонорея, сифилис, острый простатит

• гнойные инфекции кожи и мягких тканей - флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций

• инфекционные заб-ия глаз

• профилактика послеоперационных гнойных осложнений

Антимикотики, классификация. Полиены, азолы, их фармакодинамика, побочные эффекты:

Антимикотики (противогрибковые средства)- лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов. Фунгицидное действие-способность препарата вызывать гибель микробной клетки. Фунгистатическое- способность препарата разрушать рост и размножение грибов.

Классификация: Антибиотики:

• Полиеновые антибиотики: амфотерицин В, нистатин, леворин

• Гризеофульвин

Синтетические средства:

• Производные имидазола: кетоконазол, клотримазол, миконазол, эконазол

• Производные триазола: флуконазол, итраконазол

• Производные N-метилнафталина: тербинафин

• Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин

• Бис-четвертичные аммониевые соли: деквалиния хлорид

Механизм действия:

Побочные эффекты: боль в животе, кожная сыпь, зуд, бессонница, холестатическая желтуха,рвота.

Антисенптики и дезинфицирующие средства: препараты хлора, их действие и применение в стоматологии. Современные требования к антисептикам. Группа окислителей, красители, фенола, их действие и применение в стоматологии:

Классификация

• Галогены и галогенсодержащие соединения: Хлорамин Б, Хлоргексидин, Моналазон динатрия, Йод, Йодофоры.

• Окислители: Перекись водорода, Калия перманганат.

• Кислоты и щелочи: Кислота борная, Аммиак.

• Соли тяжелых металлов: Ртути дихлорид, Серебра нитрат, Серебра протеинат, Серебро коллоидное, Меди сульфат, Цинка сульфат.

• Альдегиды и спирты: Раствор формальдегида, Гексаметилентетрамин, Этанол

• Соединения ароматического ряда: Резорцинол, Фенол, Деготь березовый, Ихтаммол

• Красители: Бриллиантовый зеленый, Метиленовый синий, Этакридин

• Детергенты: Церигель, Бензалкония хлорид, Мыло зеленое.

• Производные нитрофурана: Нитрофурал

• Препараты растительного происхождения: экстракт зверобоя, эвкалипта

Требования к антисептикам:

1. широкий спектр действия в отношении м/о, простейших, вирусов, грибов

2. быстрое и достаточно продолжительное д-е, в т.ч. в средах с выс. содержанием белка и др. биологических субстратах

3. гипоаллергенность, не повреждать обрабатываемые предметы

4. экономическая доступность

Антибиотики группы линкозамидов и левомицетина, фармакодинамика, пути введения, продолжительность эффекта. Клиническое использование, возможные осложнения.

Линкозамиды являются бактериостатическими антибиотиками с выраженным противостафилококковым действием. Линкозамиды для системного применения представлены препаратами линкомицина и клиндамицина.

Используются при инфекциях, вызванных Гр+ кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и не спорообразующей анаэробной флорой.

У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.

Общие свойства: Бактериостатическое действие; Узкий спектр активности: грамположительные кокки и не спорообразующие анаэробы; Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам; Высокие концентрации в костях и суставах; Плохое проникновение через ГЭБ; Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами; Относительно частое развитие антибиотико-ассоциированной диареи.

Механизм действия: Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено за счет связывания с рецепторами на 50S субъединице бактериальной рибосомы → ингибирование синтеза белка рибосомами → прерывают рост полипептидной цепочки;

Фармакологическое действие: антибиотик группы линкозамидов для системного и местного применения. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное. Спектр действия включает грамположительные кокки (стафилококки, в том числе, продуцирующие пенициллиназу, различные стрептококки, кроме энтерококков); Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, B.fragilis и др.

Левомицетин — имеет широкий спектр активности. На пневмококк, менингококк и гемофильную палочку действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору бактериостатически.

Применяется ограниченно из-за тяжелых нежелательных реакций и вторичной резистентности многих возбудителей.

Механизм действия: оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено за счет связывания с рецепторами на 50S субъединице бактериальной рибосомы → ингибирование синтеза белка рибосомами → прерывают рост полипептидной цепочки;

В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae.

Спектр активности

Грам(+) кокки: стрептококки, включая S.pneumoniae (пенициллин резистентные пневмококки, как правило, устойчивы); стафилококки (однако многие штаммы устойчивы); энтерококки.

Грам(-) кокки: менингококки, гонококки, М.catarrhalis.

Грам(-) палочки: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии

Анаэробы: клостридии, анаэробные кокки, бактероиды (включая полирезистентные B.fragilis).

Риккетсии.

Введение перорально и парентерально, использование глазных лекарственных форм.

Показания: системно: препарат II ряда. Бактериальный менингит. Абсцесс мозга. Генерализованные формы сальмонеллезов. Брюшной тиф. Риккетсиозы. Интраабдоминальные инфекции. Инфекции органов малого таза. Газовая гангрена. Чума.

Местно: бактериальные инфекции глаз.

Осложнения: гематотоксичность (анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия), гепатотоксичность, нейротоксичность, диспепсические явления;

Антибиотики пролонгированного действия разных групп, особенности применения.

Природные пролонгированного действия – бициллин – 1, бициллин – 3 бициллин – 5.

форма выпуска: порошок для инъекций во флаконах по 300000, 600000, 1200000, 1500000, 2400000 ЕД;

пути введения: только внутримышечно.

Показания к применению: профилактика рецидивов ревматизма, сифилис, рожа, скарлатина, тонзиллит, раневая инфекция.

Противопоказания: противопоказаны больным с повышенной восприимчивостью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, также лицам с повышенной восприимчивостью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных продуктов. Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия. Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Побочные эффекты: Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Тетрациклины -Миноциклин -Доксициклин

Полусинтетический препарат тетрациклинового ряда. В отличие от других тетрациклинов у него отсутствует перекрестная устойчивость, что позволяет назначать его при неэффективности природных тетрациклинов. Препарат также отличается пролонгированным действием - период полувыведения у него достигает 12-24 часов.Миноциклин оказывает более выраженный бактериостатичекий эффект, особенно на ряд грамположительных микроорганизмов.

Антибиотики с антисинегнойной активностью из разных групп:

1.Цефалоспорины: а) Цефтазидим. Препарат  относится  к  цефалоспоринам  3  поколения. Антисинегнойная  активность  его  очень  высока.  спустя  некоторое  время   бактерии  с  продуцированием   бета-лактамаз снизили  его  эффективность и  на  данный  момент  его  использование   сужено —  он  применяется  для  тестирования  на наличие   бета-лактамаз расширенного  спектра.  К  примеру,  если  не  действует  цефтазидим  на  какую-нибудь  бактерию,  то  уже  не  будет   приниматься  в  расчёт  ни   цефотаксим,  ни   цефтриаксон. При  отсутствии   антибиотикограммы  пациент  всё же  получает  лечение. Если   цефтазидим  не  действует,  то   все   цефалоспорины   3  поколения   будут  неэффективны  и  не  стоит   начинать  их  применение. Таким  образом,  он  ещё  используется и  для  лечения  менингитов,  которые   были  вызваны   микрофлорой  грамотрицательного  типа;

Б)Цефепим. Данное  лекарственное  средство  представляет   группу   цефалоспоринов  4  поколения. 

2. Карбопенемы.(импинем,меропенем).  Эти препараты   намного слабее   цефтазидима, но также  обладают  антисинегнойной  активностью. Чаще всего  их  применяют  в сочетании  с  другими   противосинегнойными  антибиотиками;

4.Аминогликозиды: Амикацин. Его бактерицидное действие более мощное по сравнению с вышеописанными препаратами, причём аллергические реакции при его применении   ничтожны и редки. Однако  его  не  стоит  использовать    на  первых  этапах  лечения  синегнойной  инфекции,  то  есть  препарат   должен  рассматриваться  как    лекарственное  вещество  резерва.

5.Фторхинолоны: Ципрофлоксацин. Должен оставаться  препаратом  резерва,  подобно  амикацину. Использование его    может   быть    введено только под контролем клинического фармаколога.

Антистафилококковые антимикробные препараты разных групп.

Пенициллины: 1.Амоксициллин – подавляет размножение инфекции и убивает все ранее появившиеся бактерии. 2. Оксациллин – антибиотик, выпускаемый в разных формах. Отличен от других тем, что не способен убить появившиеся бактерии, однако отлично блокирует их размножение. 3.Полусинтетический пенициллин-. Клоксациллин – препарат-блокатор размножения стафилококковой инфекции.

Аминогликозиды: 1.Банеоцин – применяется при кожном поражении стафилококками. Данная антибактериальная мазь сделана из бацинтрацина и неомицина. 2. Мунипроцин – аналог антибактериальной мази – Банеоцин. Однако обладает более сильным действием, чем данный препарат

Антибиотик группы гликопептидов. Ванкомицин .Является купирующим размножение бактерий препаратом, воздействуя на их клеточную мембрану.

Макролиды: Эритромицин – отлично помогает убить все существующие бактерии в организме и остановить процесс их размножения.

Цефалоспорины: Цефазолин, Цефалексин, Цефалотин и Цефотаксим – группа препаратов умеренного воздействия.

Антибиотики группы фениколов.Фармакодинамика,спектр и продолжительность действия.Клиническое использование,в том числе в стоматологии. Возможные осложнения.

Фениколы — в структуре имеют молекулу фенола.

Классификация:

• Природные: хлорамфеникол

• Комбинированные: синтомицин

• Синтетические аналоги: тиамфеникол

Широкий спектр действия: грам + кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), грам - кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.)

Бактериостатическое действие

Резистентность - энтеробактерии

Препараты этой группы получают из культуральной жидкости гриба Strcptomycеs Venezuela, а также синтетически

Мех. д-я: угнетают с/з белка бактерий на уровне рибосомо-70S-субъединицы, связываясь с белком 50S-субъединицы.

Анафилактический шок,группы препаратов для купирования

1.Катехоламины. Адреналин 0,1% 0.3-1 мл(0.3-1 мг) в\в,в\м.

2.Глюкокортикостероиды. Преднизалон 60-120 мг в\в. Также применяют: Дексаметазон, Метипреднизолон, Гидрокортизон.

3.Антигистаминные препараты. Супрастин или Тавегил 2% 2 мл в\в.

4.При бронхоспазме-бронхолитики. Эуфиллин в\в 2,4%-10мл на 10мл 0.9% р-ра хлорида натрия. Позволяет уменьшить высвобождение метаболитов гистамина, тем самым купируя бронхоспазм. 

Б

Бета–лактамные антибиотики, основные группы. Монобактамы, карбапенемы, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты. Понятие об «антибиотиках резерва» и антибиотиках «группы выбора».

4. монобактамы

Антибиотики резерва — по одному или по ряду свойств уступают основным антибиотикам (обладают меньшей активностью либо более выраженными побочными эффектами, большей токсичностью или быстрым развитием резистентности к ним микроорганизмов). Поэтому их назначают лишь при устойчивости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних: ципрофлоксацин (фторхинолоны), монобактамы, карбапенемы, эритромицин (макролиды)

Антибиотики выбора — те а/б, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции: пенициллины, макролиды, цефалоспорины 1,2 поколения, фторхинолоны

Бета–лактамные антибиотики, классификация, основные подгруппы пенициллинов:

Бета-лактамные антибиотики – это противомикробные средства, которые объединяют 4 группы антибиотических веществ различных по происхождению и спектру противомикробной активности, но объединённые по одному общему признаку – содержание бета-лактамного кольца в молекулярной формуле.

Общая классификация бета-лактамных антибиотиков:

Пенициллины: природные; полусинтетические;

Цефалоспорины, 5 поколений;

Карбапенемы;

Монобактамы;

1. Группа пенициллинов. А)Природный пенициллин: бензилпенициллины (Прокаин и Бензатин), Феноксиметилпенициллин, Бензатин феноксиметилпенициллин. Б)Полусинтетический пенициллин. Оксациллин (антистафилококковый препарат), Ампициллин и Амоксициллин (группа антибиотиков широко спектра действия), ингибиторозащищенные (Амоксициллин клавуланат, Ампициллин сульбактам и т. п.). 2. Цефалоспорины препараты 1 поколения: Цефазолин, Цефадроксил; 2 поколения: Цефуроксим, Цефаклор; 3 поколения: Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтибутен; 4 поколения: Цефепим. 3.Карбапенемы Карбапенемы относятся к бета лактамным антибиотикам, которые применяются для лечения тяжелых форм различных болезней. Классификация действия: грамположительные микроорганизмы, грамотрицательные, анаэробные. Карбапенемы применяются для лечения заболеваний, вызванными такими бактериями, как: кишечная палочка; энтеробактер; цитробактер; морганеллы; стрептококки; менингококки; гонококки.

4.Монобактамы.  Среди монобактамной группы применяется только один антибиотик в медицинской практике, который называется Азтреонам,имеющий сходные с карбапенемами свойства и спектр действия в особо тяжелых случаях, с том числе, в реанимационной практике.

Основные подгруппы пенициллинов:

1.Природные:бензилпенициллин(пенициллин G),феноксиметилпенициллин (пенициллин V), бензатина бензилпенициллин, бензилпенициллин прокаин.

2. Антистафилококковые: оксациллин.

3. Расширенного спектра (аминопенициллины): ампициллин, амоксициллин.

4. Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa:

- карбоксипенициллины:тикарциллин.

- уреидопенициллины:азлоциллин,пиперациллин.

5. Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные): амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат;

В

Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства. Механизм противовоспалительного и обезболивающего действия. Применение в стоматологии:

Вяжущие средства — средства, способные путем частичной коагуляции белков вызывать вяжущий (дубящий) эффект.

Классификация:

органические: тинин, настой травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черники

неорганические: висмут, дерматол, ксероформ, меди сульфат, цинка сульфат;

Механизм действия: на месте нанесения возникает уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, экссудата, слизи, образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения, ослабление боли. Также местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации.

Применение в стоматологии: наружно при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и кожного покрова, внутрь при воспалительных заболеваниях ЖКТ, при ожогах.

Обволакивающие средства — это коллоидные р-ры, кот., покрывая слизистые оболочки, предохраняют чувствительные нервные окончания от раздражителя.

Источники получения: крахмальная слизь, камеди, слизь из семян льна;

Механизм действия: Ткани (воспалительные процессы, язвы) → покрытие коллоидной плёнкой → Защита;

В стоматологии: полоскание ПР, при гингивитах и стоматитах; при воспалительных процессах ЖКТ и с раздражающими веществами.

Адсорбирующие средства — измельченные инертные порошкообразные в-ва, нерастворимые в воде, имеющие большую адсорбционную поверхность;

Классификация: препараты активированного угля: активированный уголь; др. сорбенты: смекта, тальк, окись цинка, белая глина;

Механизм действия: адсорбирует на поверхности химические соединения и предохраняет окончания чувствительных нервов от их раздражения, образует тонкий слой, механически защищающий кожу и слизистые.

В стоматологии: актив. уголь - стоматиты; тальк, окись цинка - пасты, бел. глина - зубной порошок.

Витамины. Физиологическая роль витаминов В1 (тиамина хлорида), В2 (рибофлавина), А (ретинола ацетата) в организме. Фармакологические эффекты в организме витаминов: аскорбиновой, никотиновой кислот, эргокальциферола. Клиническое использование, в том числе в стоматологии.

Витамины – биологически активные органические соединения, выполняющие роль коферментов во многих обменных процессах. Большинство витаминов не синтезируется в организме человека и поступают с пищей.

Физиологическая роль витаминов B1, B2, А.

B1 Водорастворимый:

Эффекты: участие в углеводном, белковом, жировом обмене. Участие в проведении нервного возбуждения в синапсах, антиневритный эффект, антиоксидантный эффект.

Дефицит: полиневриты, мышечная слабость, болезнь Бери-бери

Применение: гипо- и авитаминоз, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, заб-ия ЦНС и ПНС, беременность, грудное вскармливание, тяж.физ.нагрузка.

B2 Водорастворимый:

Эффекты: участие в углеводном, белковом, жировом обмене, синтезе Hb и эритропоэтина;

Дефицит: светобоязнь, резь в глазах;

Применение: гипо- и авитаминоз, заболевания глаз (кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (экзема, трофич.язва, дерматозы), заб-ия ЖКТ, гепатиты, лучевая болезнь.

А Жирорастворимый:

Эффекты: окислительно-восстановительные реакции, фоторецепция, антиксерофтальмический.

Дефицит: гемералопия (куриная слепота) - нарушение сумеречного зрения

Применение: лечение гипо- и авитаминозов, псориаз, ожоги, заб-ия ЖКТ, болезни легких, гепатиты, глазные болезни.

Фармакологические эффекты в организме витаминов:

Аскорбиновая кислота:

• Эффекты:

  • не синтезируется в организме человека

  • при поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту

  • участие в ОВР

  • регуляция углеводного обмена (сз гликогена, расщепление Гл в ЦТК)

  • необходима для образования тетрагидрофолиевой к-ты, синтеза коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина

  • облегчает всасывание железа из кишечника и включение железа в гем

  • нормализует проницаемость капилляров (инактивируя гиалуронидазу)

  • обеспечивает регенерацию тканей

  • антиоксидантное св-во (улавливает свободные кислородные радикалы)

  • участвует в регуляции иммунных реакций (образование Ат, интерферонов) повышается сопротивляемость к инфекциям

• Дефицит: цинга

• Применение: гипо- и авитаминозы, инфекционные заболевания, нарушения кроветворения, заб-ия сердца, печени, легких, стимуляция репаративных процессов, отравления, шок, при нагрузках.

• Стоматология: Гингивиты, пародонтоз, пародонтит, кровоточивость десен, стоматит (геморрагическая форма), комплексная терапия множественного кариеса.

Никотиновая кислота:

• Эффекты: имеет сосудорасширяющий эффект, повышает проницаемость сосудов и фибринолитическую активность крови, оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови, ингибирует синтез ЛПОНП, снижает уровень ЛППП и ЛПНП, повышает ЛПВП

• Дефицит: пеллагра (диарея+дерматит+деменция)

• Применение: гипо- и авитаминозы, пеллагра, вялозаживающие раны,язвы, заб-ия ЖКТ, заб-ия печени, в комплексной терапии при ишемических нарушениях мозгового кровообращения

• Стоматология: Стоматиты аллергические и афтозные, хейлиты, глосситы, красный плоский лишай.

Эргокальциферол:

• Эффекты: Витамин D2 регулирует обмен кальция и фосфора в организме, ускоряет всасывание кальция в кишечнике, улучшает реабсорбцию кальция и фосфора в почках, поддерживает необходимый уровень этих элементов в крови, способствует формированию костного скелета у детей, а также сохранению структуры костей. Витамин D2 необходим также для проявления физиологического действия ряда гормонов (ТТГ и тиреокальцитонин).

• Дефицит: D2 у детей раннего возраста вызывает рахит.

• Применение: профилактика и лечение рахита и рахитоподобных заболеваний у детей; остеопатии разного генеза; при D-гиповитаминозе у беременных женщин; нарушения минерального обмена (остеопороз) у женщин в постменопаузном (климактерическом) периоде; больные с ортопедической патологией или замедленной консолидацией переломов.

• Стоматология: поражения слизистой оболочки полости рта.

Виды действия лекарственных веществ на организм: местное, резорбтивное, рефлекторное, главное и побочное, избирательное, обратимое, необратимое, прямое и косвенное, преимущественное, общеклеточное. Приведите примеры.

Для лекарственных средств характерны следующие виды дей­ствия.

1. В зависимости от места проявления эффекта:

а) Местное действие возникает в месте приложения лекарствен­ного средства и зависит от его концентрации. (лидокаин как местный анестетик);

б) Резорбтивное действие развивается после всасывания лекар­ственного средства в общий кровоток и затем его поступления в ткани. В данном случае терапевтический эффект зависит от дозы препарата. (сердечные гликозиды)

2. В зависимости от путей реализации эффекта:

а) Прямое действие реализуется на месте непосредственного кон­такта лекарства с клеточной мишенью. (местный анестетик лидокаин)

б) Косвенное действие развивается в отдалении от места взаи­модействия лекарства с мишенью и заключается в изменении функции исполнительного органа (Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократи­мость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердеч­ный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким об­разом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стиму­ляцию сократимости миокарда.). Косвенное действие бывает:

I ) активации лекарственным средством рефлексов (рефлекторное)

II) воздействия препарата на центральную нервную систему (цен­тральное).

3. В зависимости от количества мест проявления эффектов.

а) Избирательное действие (селективное) — это связывание ле­карственного средства только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации. (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа)

б) Неизбирательное действие - влияние на все подтипы рецепто­ров. (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).

4. В зависимости от фармакотерапевтического эффекта.

а) Основное действие — это терапевтический эффект препарата. (например: доксазозин – альфа-1-адреноблокатор применяется для лечения ги­пертонической болезни)

б) Побочное действие - нежелательные эффекты, возникающие при введении препарата. Выделяют положительные эффекты (например: доксазозин при курсовом лечении гипертониче­ской болезни тормозит рост предстательной железы и норма­лизует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и негативные эффекты (на­пример: доксазозин может вызывать преходящую тахикар­дию при лечении гипертонической болезни, а также часто ре­гистрируют синдром отмены).

5.

Преимущественное действие - действует на несколько органов или систем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. Это наиболее часто встречающийся вариант действия лекарств. Слабая избирательность лекарств лежит в основе их побочных эффектов.

Общеклеточное действие - лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно. Примером такого действия является прижигающий эффект солей тяжелых металлов, кислот.

Виды доз. Понятие о широте терапевтического действия.

Доза — количество вещества на один прием (разовая доза).

1. Терапевтические дозы — дозы, оказывающие необходимое фармакотерапевтическое действие

• Минимальные (пороговые) — минимальный тер. эффект. В 2-3 раза меньше средней тер. дозы

• Средние — оказывают необходимое фармакотерапевтическое действие:

  • Разовая доза — кол-во лек. в-ва на 1 прием;

  • Суточная доза — кол-во ЛВ, кот. принимают в течение суток;

  • Курсовая – доза на период лечения;

  • Ударная — большие дозы, которые вводятся при первом приёме ЛВ для того, чтобы создать максимальную концентрацию его в крови и органах, получить сильный и быстрый лечебный эффект. Затем при повторном введении применяют обычные средние поддерживающие дозы. Пример: Антибиотики, сульфаниламиды для быстрого создания высокой концентрации ЛВ в крови. Далее назначают поддерживающие дозы.

• Высшие — предельные дозы, превышение кот. может привести к развитию токсич. эффектов. Применяют, если ср. дозы не оказали желаемого действия.

  • Разовые

  • Суточные

2. Токсические дозы — дозы, оказывающие токс. д-е на организм.

3. Летальные дозы — дозы, вызывающие смертельный исход. Широта терапевтического действия определяется разницей между минимально активной (пороговой) и минимально токсической дозой.

Широта тер. д-я: диапазон м/у мин. и высшей тер. дозой. Чем больше, тем безопаснее применение ЛС.

Г

Глюкокортикоиды: влияние на углеводный, белковый, жировой, водно- солевой обмены. Механизмы противошокового, антиаллергического, противовоспалительного действия глюкокортикоидов. Применение в стоматологии. Глюкокортикоиды — стероидные гормоны, синтезируемые корой надпочечников.

Системные глюкокортикоиды:

По происхождению: Природные(гидрокортизон); Синтетические : не фторированные (преднизолон, метилпреднизолон), фторированные (дексаметазон, бетаметазон);

По продолжительности действия: короткого (гидрокортизон), средней (преднизолон, метилпреднизолон), длительного (дексаметазон, бетаметазон);

Влияние на углеводный обмен: ГКС способны перемещать GLUT-4 в цитоплазму → нарушается поглощение клеткой глюкозы → гипергликемия → инсулинорезистентность → развитие стероидного сахарного диабета;

Влияние на липидный обмен: Адипоциты не одинаково реагируют на ГКС:-

1) Адипоциты туловища: высокая чувствительность к инсулину, способствует липогенезу;

2) Адипоциты конечностей: низкая чувствительность к инсулину и высокая к соматотропину → липолиз;

ИТОГ: Центральное Кушингоидное ожирение;

Влияние на белковый обмен: Нарушение утилизации глюкозы → торможение гликолиза → Нарушается образование ПВК и Ацетил-КоА → активируется трансаминирование и дезаминирование аминокислот → катаболизм белков;

Влияние на водно-солевой обмен: ГКС химически сходны с Минералокортикоидами → связываются с Минерало кортикоидными рецепторами (МКР) → Попадают в ядро → ↑ экспрессию киназы → фосфорилирование и открытие Na-канала → активация Na/K-АТФазы → Na — в кровь, K — в нефротелий;

Влияние на воспалительный каскад: ГКС угнетают фосфолипазу А2 → Нарушается образование арахидоновой кислоты → Нарушается образование простагландинов и лейкотриенов → подавление воспалительного каскада;

Противошоковый и противоаллергический эффект: ↑ чувствительность АР к катехоламинам → стабилизация мембран тучных клеток и подавление выброса гистамина (подавление гистаминолиберации);

Стоматология:

Препараты глюкокортикоидных гормонов входят в состав паст для биологического метода лечения пульпита;

Пломбировочный материал для пломбировки каналов также может содержать глюкокортикоиды. «Эндометазон» включает дексаметазон и гидрокортизон.

При некоторых воспалительных заболеваниях слизистой полости рта - при пародонтите, хейлитах местно применяются мази гликокортикоидов. Мази «Локакортен» (флуметазон).

Для оказания неотложной помощи при развитии анафилактических и шоковых реакций на введение лекарственных средств или в ответ на стоматологические манипуляции.

Гемостатические средства системного действия, классификация: ингибиторы фибринолиза, коагулянты, разного механизма действия.

Для предупреждения и остановки кровотечений применяют средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики). Гемостатические средства представлены препаратами разных групп и различаются по механизму действия.

Классификация:

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов):

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза :

а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);

б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс)

3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудов:

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром)

б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.)

Ингибиторы фибринолиза(синтетические)

Показания: передозировка фибринолитиков, массивные переливания крови, травмы (операции) органов, богатых активаторами плазминогена (легкие, мозг, матка, предстательная,щитовидная, поджелудочная железы), легочные, желудочные кровотечения, субарахноидальные кровотечения, травмы черепа стадии гипокоагуляции ДВС-синдрома

Ингибиторы фибринолиза (животные)

Коагулянты прямого действия: Фибриноген

Непрямого действия: Витамин К (викасол)

Группы средств и препараты для лечения и профилактики кариеса. Обоcнование фармакотерапевтического применения

Лекарственные средства при лечении кариеса применяются в зависимости от его формы и этапа лечения.

НАЧАЛЬНЫЙ КАРИЕС Удаление мягкого зубного налета Для удаления мягкого зубного налета перед проведением лечебных мероприятий при начальном кариесе используют антисептические жидкости (3% раствор перекиси водорода, 0,05-0,2% раствор хлоргексидина биглюконата)

Лечение кариеса в стадии белого (чаще) и светлокоричневого (реже) пятна проводится консервативным методом. Цель его - способствование реминерализации очага поражения. Для этого применяются различные реминерализирующие лекарственные формы (растворы, гели, лаки, зубные пасты). В составе лечебных реминерализующих средств чаще всего содержатся кальций и фтор.

Наиболее доступными и эффективными являются методики применения местно 10% раствора глюконата кальция и 2% раствора фторида натрия, 10% раствора глицерофосфата кальция с последующим нанесением фторлака, белака и других фторидсодержащих средств (Профилак).

Эффективно можно использовать фторидсодержащие гели ПроФлуорид желе, Флуоридин гель Н5, «Voco», Германия, Флюокаль, «Septodоnt», Франция, Стэн-гард, США.

ПОВЕРХНОСТНЫЙ, СРЕДНИЙ И ГЛУБОКИЙ КАРИЕС

Препарирование кариозной полости - процесс болезненный, в связи с этим всегда должно проводиться обезболивание. Обезболивание может быть неинъекционным (поверхностная или аппликационная анестезия); инъекционным (инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная, внутрипульпарная). В ряде случаев проводится премедикация (настойка пустырника, валерианы).

Местная анестезия - основной способ обезболивания в поликлинической стоматологической практике. Местные анестетики по химической структуре делятся на 2 группы: сложные эфиры (кокаин, новокаин, дикаин) и амиды (лидокаин, трикаин промекаин)

Для усиления действия анестетика наиболее популярным является добавление вазоконстриктора. Вазоконстриктор обладает способностью суживать сосуды, уменьшая всасывание анестетика в месте инъекции, обеспечивая его длительное поступление в зону действия, создавая нужную концентрацию для эффективного обезболивания. При спазме сосудов возникает гипоксия, что снижает возбудимость нервных окончаний.

Наиболее часто из вазоконстрикторов применяют адреналина гидрохлорид (эпинефрин); норадреналина гидротартрат (норэпинефрин); вазопрессин; фелипрессин.

Для профилактики используют гели и лаки (делают аппликации).

Ганглиоблокаторы, механизмы их действия, клиническое использование. Понятие об управляемой гипотонии:

Ср-ва, блокирующие Нн-ХР

Фарм д-е обусловлено преимущественно блокадой передачи в вегетативный ганглий

Классификация:

1. четвертичные: азаметония бромид (в наст время используется только он)

2. нечетвертичные: пирипен, пахикарпин

Механизм д-я:

• нарушение входа Na приводит к снижение возбудимости клетки;

• блокада Нн-ХР ганглиев приводит к снижению выделения медиатора в эффекторном ганглии;

Фарм. эффекты:

1) Блокада симпатических ганглиев (действует преимущественно на ССС):

Расширение артериол, венул, ↓ АД → перераспределение крови в сосуды брызжейки и нижней половины туловища → ↓ наполнение малого круга кровообращение → ↓ сердечного выброса на 10-15% → ↓ нагрузки на левый желудочек → ↓ потребности миокарда в кислороде;

2) Блокатор симпатических ганглиев:

Нечетвертичных: мидриаз, ↑ ВГД; ↑ АВ проводимости, тахикардия; ↓ тонуса гладких мышечных клеток → ↓ секреции бронхов и пищеварительных желёз, ↓ моторики ЖКТ и мочевого пузыря;

3) Блокада Н-ХР мозгового вещества надпочечников:

↓ выделение НА и адреналина → ↓ АД

Д

Е

Ё

Ж

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь, их характеристика. Лекарственные формы для инъекций. Преимущества их перед другими формами, требования к ним.

К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, микстуры, слизи.

Растворы – это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения ЛВ (твердого или жидкого) в какой-либо жидкости (растворителе). В качестве растворителя чаще всего используют очищенную воду, реже – этиловый спирт, глицерин и жидкие масла.

В зависимости от применяемого растворителя растворы подразделяют на водные, спиртовые, масляные. По способу назначения растворы подразделяются на растворы для внутреннего применения, растворы для наружного применения и растворы для инъекций.

Растворы для внутреннего применения готовят на очищенной воде, выписывают на 3-4 дня и хранят в холодильнике. Такие растворы отмеряют столовыми, десертными и чайными ложками, градуированными стаканчиками, а также каплями.

Капли-Жидкая лекарственная форма, содержащая одно или несколько активных действующих веществ, растворенных, суспензированных или эмульгированных в соответствующем

растворителе и дозируемая каплями

Суспензии — жидкие лекарственные формы, представляющие собой дисперсионные системы, в которых относительно крупные твердые частицы ЛВ (дисперсные фазы) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (дисперсионной среде) — воде, глицерине, жидких маслах.

Применение лекарственных веществ в виде суспензий имеет ряд преимуществ.

• Введение нерастворимых веществ в мелкораздробленном состоянии в жидкую среду дает возможность получить лучший терапевтический эффект, чем при использовании порошков и таблеток.

• Лекарственные вещества, применяемые в виде суспензий, обладают, как правило, пролонгированным действием по сравнению с лекарственными веществами, применяемыми в виде растворов.

Эмульсии — жидкая лекарственная форма, представляющая собой двухфазную дисперсную систему, состоящую из взаимно нерастворимых жидкостей, предназначенная для внутреннего или наружного применения. Дисперсионная среда - вода, а дисперсная фаза — нерастворимые в воде жидкости (жирные или эфирные масла, бальзамы и другие вещества). Положительными качествами эмульсии как лекарственной формы являются ее способность маскировать неприятный вкус жирных масел и некоторых веществ, смягчать раздражающее действие применяемых лекарственных средств на слизистые оболочки.

Слизь — густая вязкая жидкость, получающаяся в результате растворения или набухания в воде измельченного лекарственного сырья, содержащего в своем составе слизистые вещества. Слизи используют для наружного или внутреннего применения для уменьшения раздражающего действия лекарственных средств на ткани организма больного, а также в качестве обволакивающих средств при ожогах, воспалительных процессах.

Настойки — жидкая лекарственная форма, представляющая собой чаще спиртовое извлечение из лекарственного растительного сырья, получаемое без нагревания и удаления экстрагента. Настойки представляют собой прозрачные окрашенные жидкости, обладающие вкусом и запахом растений, из которых они приготовлены. Настойки предназначены для внутреннего и наружного применения; настойки подразделяют на простые и сложные.

Экстракты — лекарственная форма, представляющая собой концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья, предназначенная для внутреннего или наружного применения.

Настои и отвары – это водные извлечения из лекарственного сырья, отличающиеся режимом экстракции. Настои чаще всего готовят из листьев, цветков, травы, т.е. из мягких частей растений. Измельченное лекарственное сырье помещают в заранее подогретую инфундирку, заливают определенным количеством очищенной воды комнатной температуры и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин. Затем настой охлаждают при комнатной температуре, процеживают и добавляют очищенную воду до предписанного объема жидкости.

Отвары готовят из твердых частей растений (корней, корневищ, коры, клубней). Сырье нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 10 мин и фильтруют (в горячем виде). Остаток сырья отжимают. Объем отвара доводят до нужного с помощью очищенной воды. Настои и отвары применяются внутрь и наружно (для примочек, компрессов, полосканий), а также для клизм.

Микстуры – жидкая лекарственная форма, представляющая собой смесь различных ЛВ, растворенных в жидкости или находящихся в ней во взвешенном состоянии. В качестве растворителя при изготовлении микстур используют воду очищенную, а иногда настои и отвары.

Микстуры могут быть прозрачными, мутными и даже с осадками. Перед употреблением микстуру следует взболтать. Назначают микстуры в основном внутрь, дозируют ложками. Готовят в аптечных условиях, срок хранения 3-4 дня

З

Значение физико-химических свойств и химической структуры для действия лекарственных веществ. Примеры.

Свойства лекарственных средств в значительной степени обусловлены их химическим строением, наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства, которая обеспечивает наиболее тесный его контакт с рецептором. От степени сближения вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных связей.

Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, т.е. комплементарность. Это подтверждается различиями в активности стереоизомеров.

ПРИМЕР: Так, по влиянию на артериальное давление D(+)-адреналин значительно уступает по активности L(-)-адреналину. Различаются эти соединения пространственным расположением структурных элементов молекулы, что имеет решающее значение для их взаимодействия с адренорецепторами.

И

Й

К

Классификация веществ, действующих в области адренергических синапсов, характеристика альфа-адреноблокаторов:

Средства, подавляющие симпатическую нервную систему - адреноблокаторы:

Прямого действия

α-АБ:

• α1,2-АБ неселективный

  • синтетические: пророксан, троподифен

  • алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, ницерголин,

• α1-АБ селективный: доксазозин, празозин

β-АБ:

Неселективные:

• β1,2-АБ: без внутр. сипатомимет. акт. (пропранолол), с внутр. акт. (окспренолол)

• β1,α1-АБ: карведилол

Селективные β1: бисопролол, небиволол

Непрямого действия (симпатолитики): резерпин

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ.АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Классификация:

1. Прямого действия

• Антитромбин III-зависимые

1. Нефракционный гепарин: ГЕПАРИН НАТРИЯ

2. Низкомолекулярные гепарины: ЭНОКСАПАРИН НАТРИЯ

3. Синтетический пентасахарид: ФОНДАПАРИНУКС

• Антитромбин III-независимые(прямые оральные антикоагулянты, новые оральные антикоагулянты)

1.Ингибиторы тромбина: ДАБИГАТРАНА ЭТЕКСИЛАТ

2.Ингибиторы Ха фактора: РИВАРОКСАБАН, АПИКСАБАН

2. Непрямого действия: ВАРФАРИН

Непрямые антикоагулянты - ЛС,нарушающие синтез факторов свертывания в печени.

Действие начинается через 3-4 дня от приема первой дозы препарата .

Производные КУМАРИНА: АЦЕНОКУМАРОЛ, ТЕКАРФАИН, ВАРФАРИН

Производные ИНДАНДИОНА: ФЕНИНДИОН

Фармакодинамика варфарина.

Показания к применению.

Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов:

1. Острый и рецидивирующий венозный тромбоз, ТЭЛА

2. Преходящие ишемические атаки,инсульты

3. Вторичная профилактика ИМ и профилактика тромбоэмболических осложнений после ИМ

4. Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов

5. Профилактика послеоперационных тромбозов

Классификация антибиотиков по типу антимикробного действия

1.Антибиотики, нарушающие структуру и функцию клеточной стенки бактерий:

1.1.Антибиотики, содержащие в своей структуре Б-лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы;

1.2.Нелактамные антибиотики: фосфомицин и ристомицин.

2.Антибиотики, нарушающие строение и функцию цитоплазма­тической мембраны:

2.1.Полимиксины;

2.2.Полиеновые антибиотики;

2.3.Гликопептиды;

2.4.Аминогликозиды.

3.Антибиотики, нарушающие синтез РНК: рифампицин, гликопептиды.

4.Антибиотики, нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

4.1.Препараты, действующие на малую (30-S) субъединицу рибосом:

Аминогликозиды Тетрациклины

4.2.Препараты, действующие на большую (50-S) субъединицу ри­босом:

Макролиды Линкозамиды Хлорамфеникол 

Классификация антианаэробных препаратов. Нитроимидазолы, спектр действия, нежелательные лекарственные реакции.

Пенициллины: Бензилпенициллин

Тетрациклины: Доксициклин, Моноциклин

Фениколы: Хлорамфеникол

Линкосамиды: Клиндамицин

Нитроимидазолы: Метронидазол

Цефалоспорины: Цефотаксим, Цефотетан, Цефметазол, Цефтизоксим

Карбапенемы: Меропенем

НИТРОИМИДАЗОЛЫ: Метронидазол, Тинидазол, Секнидазол, Орнидазол

Бактерицидное действие

Мех д-я: ферментные системы анаэробов восстанавливают нитрогруппу нитроимидазолов -> восстановленная нитрогруппа нарушает репликацию ДНК и синтеза белка -> подавление процесса кл. дыхания бактерий -> цитотоксический эффект.

Спектр: анаэробы Гр+ и Гр-, бактероиды, клостридии, фузобактерии, эубактерии, пептострептококки, H. pylori

Побочные явления: диспепсия, диарея, неприятный вкус во рта, нарушение координации движений, сознания, судороги, сыпь и зуд, лейкопения и нейтропения, флебит и тромбофлебит, жжение во влагалище или вульве, учащенное мочеиспускание, фотодерматит

Комбинированное действие лекарственных веществ. Виды антагонизма. Использование в клинике. Виды синергизма. Понятие о нейролептанальгезии, атаралгезии.

Комбинированное действие – действие, развивающееся при одновременном введении нескольких ЛВ сразу или постепенно, друг за другом. Комбинированное действие лекарственных веществ может проявляться в виде синергизма или антагонизма.

Синергизм (греч. synergeia — содружественное) — взаимное усиление действия одного или нескольких лекарственных веществ, примененных одновременно.

Различают следующие виды синергизма:

1) аддитивное действие (простое суммирование эффектов) - конечный эффект 2+ препаратов равен сумме их эффектов. Например, аспирин и анальгин.

2) потенцирование (значительное усиление эффектов) - конечный эффект превышает сумму эффектов обоих препаратов. Местный анестетик + эпинефрин

3) прямой синергизм (наркотическое действие хлоралгидрита и алкоголя) - оба соединения действуют на один субстрат

4) косвенный синергизм (расширение зрачка атропином или адреналином)- при разной локализации их действия

Антагонизм – уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении.

Различают следующие виды антагонизма:

а) физический – в основе физическое свойство (Адсорбция веществ на поверхности адсорбентов – активированный уголь, тальк);

б) химический – при химическом взаимодействии ЛВ с последующим образованием фармакологически неактивных продуктов (кислота и щелочь); в) функциональный: прямой – в-ва действуют на одни и те же R (налоксон + флумазимил); косвенный – в-ва оказывают противоположное влияние на функцию какого-то органа, их действие реализуется через различные механизмы.

Нейролептанальгезия — комбинированный метод внутривенной общей анестезии, при котором пациент находится в сознании, но не испытывает эмоций (нейролепсия, используют дроперидол) и боли (анальгезия, используют фентанил). Благодаря этому отключаются защитные рефлексы симпатической системы и уменьшается потребность тканей в кислороде. К преимуществам нейролептанальгезии относятся: большая широта терапевтического действия, малая токсичность и подавление рвотного рефлекса.

Атаралгезия - разновидность нейролептаналгезии, в основе которой лежит достижение состоянии атараксии (спокойствие) и выраженной аналгезии с помощью седативных препаратов и анальгетиков.

Классификация фармакологических средств, действующих в области холинергических синапсов, антихолинэстеразные препараты:

Средства, стимулирующие холинергическую передачу - холиномиметики

1. Прямые холиномиметики

   1. М-ХМ: пилокарпин

   2. Н-ХМ: цитизин, никотин, варениклин

   3. М,Н-ХМ: карбахол

2. Непрямые (АХЭС):

   1. обратимого д-я:

      • третичные амины: галантамин, ривастигмин

      • четвертичные амины: неостигмина метилсульфат

   2. необратимого действия: ФОС:

      • Бытовые (дихлофос);

      • Военные (зарин, зоман)

Средства, блокирующие холинергическую передачу - холиноблокаторы

1. М-ХБ:

   • неселективные: атропин, платифиллин, ипратропия бромид, тропикамид

   • селективные: толтеродин, тиотропия бромид,

• третичные амины: атропин, пирензепин, толтеродин, тропикамид, платифиллин

• четвертичные амины: ипратропия, тиотропия и т.д. бромид

Л

Лекарственные средства с противовоспалительным действием, классификация, примеры препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

Противовоспалительные лекарственные средства применяются для подавления воспаления - реакции живых тканей на воздействие экзогенных и эндогенных повреждающих факторов (возбудители бак­териальных, вирусных и паразитарных инфекций, а также аллергены, физические и химические стимулы), которая направлена на устранение повреждающего агента и замещение поврежденных тканей. Противовоспалительные средства относятся к патогенетическим факторам лечения.

1) НПВС

Классификация:

Не селективно ингибирующие ЦОГ-1,2 (АСК>150мг, ибупрофен, диклофенак, кетопрофен)

Селективно ингибирующие ЦОГ-1 (АСК 75-100мг)

Селективно ингибирующие ЦОГ-2 (Целекоксиб, эторикоксиб)

// Селективно ингибирующий ЦОГ-3, находящийся в ЦНС, не оказывая противовоспалительный эффект (Парацетамол);

Избирательно ингибирующие ЦОГ-2>ЦОГ-1 (нимесулид, мелоксикам);

Механизм действия: Ингибируя ЦОГ-2- нарушается выработка ПГЕ2 в очаге воспаления:

1) Подавляется выработка медиаторов воспаления и нарушается воспалительный каскад → противовоспалительное действие;

2) Действуя через ЕР-1 рецепторы нейронов пути болевой чувствительности, оказывает торможение нейронов и повышает выработку серотонина и эндорфина → анальгетический эффект;

3) Действуя на ЕР-3 рецепторы в преоптической зоне гипоталамуса, нормализует соотношение теплоотдачи и теплопродукции, увеличивая теплоотдачу → антипир. эффект;

Ингибируя ЦОГ-1 нарушается выработка ПГЕ-2 в слизистой желудка, ПГИ-2 в эндотелии сосудов, TxA2 тромбоцитами): ↓ ПГЕ-2 в СО ЖКТ → ↓защитного потенциала слизистой → ульцирогенный эффект (↓слизи, ↑HCl);

2) Глюкокортикостероиды:

По происхождению:

Природные (гидрокортизон);

Синтетические: не фторированные (преднизолон, метилпреднизолон), фторированные (дексаметазон, бетаметазон);

По продолжительности действия: короткого (гидрокортизон), средней (преднизолон, метилпреднизолон), длительного (дексаметазон, бетаметазон);

М

Местноанестезирующие средства группы амидов: тримекаин, лидокаин (ксикаин), пиромекаин;

Местная анестезия — это обезболивание тканей операционного поля без выключения сознания, осуществляется через периферические отделы НС;

­­

­­­­Местноанестезирующие средства группы сложных эфиров: кокаин, новокаин, дикаин;

Местная анестезия — это обезболивание тканей операционного поля без выключения сознания, осуществляется через периферические отделы НС;

Макролиды. Общие свойства группы, особенности фармакокинетики и фармакодинамики. Показания для применения. Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов (тормозящие рост или вызывающие их гибель).

В зависимости от источников получения выделяют две группы антибиотиков:

●природные (биосинтетические) — продукты жизнедеятельности микроорганизмов и низших грибов;

●полусинтетические (химические производные природных антибиотиков, получаемые искусственным путем с помощью химического синтеза).

По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков:

●β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы);

●макролиды и азалиды;

●аминогликозиды;

●тетрациклины;

●полимиксины;

●полиеновые антибиотики;

●препараты хлорамфеникола (левомицетина);

●гликопептидные антибиотики;

●антибиотики разных химических групп.

По характеру действия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:

●бактерицидные (вызывающие гибель бактерий);

●бактериостатические (останавливающие рост и деление бактерий).

Установлено, что противомикробное действие антибиотиков развивается в основном как следствие нарушения:

●синтеза клеточной стенки;

●проницаемости цитоплазматической мембраны;

●синтеза белка;

●синтеза РНК

По спектру антимикробного действия антибиотики можно разделить на:

●препараты широкого спектра (действующие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии): —тетрациклины; —хлорамфеникол; —аминогликозиды; —цефалоспорины; —полусинтетические пенициллины;

●препараты с преимущественным действием на грамположительные бактерии: —биосинтетические пенициллины; —макролиды;

●препараты с преимущественным действием на грамотрицательные бактерии: —полимиксины; —монобактамы

●противогрибковые антибиотики.

Макролидные антибиотики – группа антимикробных препаратов природного и полусинтетического происхождения, объединенная наличием в их структуре макролидного лактонного кольца.

Механизм действия:

• способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом

• связываются с 50s-субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации)

• резистентность м/о к макролидам связана с изменением структуры рецепторов на 50s-субъединицах рибосом, что нарушает связывание АБ с рибосомами

• преимущественно бактериостатический тип действия

• в высоких концентрациях бактерицидное действие на пневмококков, возбудителей коклюша и дифтерии

Показания:

• инфекции верхних дыхательных путей: стрепт.тонзиллофарингит, острый синусит, отит

• инфекции нижних дыхательных путей: обострение хр.бронхита, внебольничная пневмония

• коклюш

• дифтерия

• инфекции кожи и мягких тканей

• ИППП: хламидиоз, сифилис

• инфекции ПР: периодонтит, периостит

• тяжелая угревая сыпь

• эрадикация Helicobacter pylori при ЯБЖ и ДПК

• токсоплазмоз

Макролиды, классификация и спектр действия.

Макролидные антибиотики – группа антимикробных препаратов природного и полусинтетического происхождения, объединенная наличием в их структуре макролидного лактонного кольца.

Механизм действия макролидов

Механизм действия макролидов заключается в ингибировании РНК-зависимого синтеза белка путем обратимого связывания с 50S рибосомальной субъединицей восприимчивых микроорганизмов. Ингибирование синтеза белка приводит к нарушению роста и размножения бактерий и свидетельствует о том, что макролиды являются преимущественно бактериостатическими антибиотиками. В отдельных случаях, при высокой бактериальной чувствительности и высокой концентрации антибиотика, они могут проявлять бактерицидное действие. Кроме антибактериального действия, макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Классификации макролидов

Макролиды классифицируют по:

– По химической структуре (3 таблица)

– По длительности действия (2 таблица)

– По поколениям макролиды подразделяются на I, II, III поколения и кетолиды (1 таблица)

Мягкие лекарственные формы, их характеристика.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, кремы, гели, линименты, пластыри, суппозитории;

Мазь — мягкая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вязкую консистенцию, способная образовывать на поверхности кожи и слизистых оболочек сплошную пленку.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных, и вспомогательных веществ.

Мази должны иметь мягкую консистенцию, которая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу, слизистые оболочки и способствовала бы образованию на поверхности ровной сплошной пленки.

Глазные мази, кроме того, должны быть стерильными, без механических включений. Они не должны раздражать или повреждать слизистую оболочку.

В зависимости от места нанесения мази подразделяют на следующие виды:

• дерматологические;

• мази для носа;

• глазные;

• стоматологические;

• вагинальные;

• ректальные;

• уретральны

По характеру действия мази подразделяют на две группы:

1. Мази, оказывающие местное (локальное) действие непосредственно на верхний слой эпидермиса кожи или поверхность слизистой оболочки (например, дерматоловая, цинковая и др. мази, применяемые для лечения дерматитов, экзем и других заболеваний кожи).

2. Мази резорбтивного действия, глубоко проникающие в кожу или слизистую оболочку, достигающие кровяного русла и лимфы и оказывающие общее действие на весь организм.

Пасты — это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они содержат не менее 25% порошкообразных веществ; количество порошкообразных веществ в пасте обычно не превышает 60-65%. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.

Кремы — это мягкая лекарственная форма для местного применения, которая представляет собой двух- или многофазные дисперсные системы. Кремы, в отличие от мазей, имеют менее вязкую консистенцию, хотя так же, как и мази, содержат в своем составе лекарственные вещества, масла, жиры и другие компоненты. Кремы — это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде, или вода в масле.

Гели — это мягкая лекарственная форма для местного применения, представляющая собой одно-, двух- или многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой, реологические свойства которой обусловлены присутствием гелеобразователей в небольших количествах.

Линименты (или жидкие мази) — это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу. К ним могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, которые обладают этим свойством.

Пластыри — это мягкая лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев — общее воздействие на организм. При комнатной температуре пластырная масса по внешнему виду представляет собой плотную однородную смесь, состоящую из медицинского натурального или синтетического каучука, жироподобных веществ, природных масел, наполнителей, антиоксидантов и лекарственных веществ. При температуре тела пластырная масса размягчается и становится липкой.

Суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д

М-холиномиметические средства: препараты, их фармакодинамика, их влияние на сердечно-сосудистую систему, тонус кишечника, бронхов, мочевого пузыря, секрецию желез, структуры глаза. Показания к применению, в том числе в стоматологии

Средства, стимулирующие холинергическую передачу - холиномиметики

1. Прямые холиномиметики

   1. М-ХМ: пилокарпин

   2. Н-ХМ: цитизин, никотин, варениклин

   3. М,Н-ХМ: карбахол

2. Непрямые (АХЭС):

   1. обратимого д-я:

      • третичные амины: галантамин, ривастигмин

      • четвертичные амины: неостигмина метилсульфат

   2. необратимого действия: ФОС:

      • Бытовые (дихлофос);

      • Военные (зарин, зоман)

Фармакодинамика:

1. Влияние на структуру глаза:

Активация Gq → Активация ФЛс → ↑ ИТФ, ДАГ → Открываются Ca, закрываются K как итог:

• сужение зрачка – миоз (стимуляция М3ХR круговой мышцы радужной оболочки)

• снижение ВГД

• спазм аккомодации (стимуляция М3ХR ресничной мышцы)

• слезотечение

2. Дей-е на гладкие мышцы (ГМ) ЖКТ, матки, бронхов.

За счет стим М3ХR миоцитов, сокращение ГМ органов.

Активация Gq → Активация ФЛс → ↑ ИТФ, ДАГ → Открываются Ca, закрываются K как итог: ↑тонуса ГМ внутр. орг., ↑секреции экзокринных желез.

3. ССС

• М2ХR взаимод-ют с GI белками, которые угнетают аденилатциклазу (АЦ). При их стимуляции в М2ХR ↓синтез цАМФ, ↓ акт-ть цАМФ зависимой протеин киназы А, фосфорилирующей белки. В кардиомиоцитах нар-ся фосфорил-е Са-каналов L-типа, ↓конц. Са, поступление в клетки во время деполяризации мембран → сниж. автоматизма САузла → ↓ЧСС.

• В мембране эндотелиальных клеток сосудов располагаются М3 холинорецепторы, при их стимуляции увеличивается высвобождение из эндотелиальных клеток эндотелиального релаксирующего фактора, который вызывает расслабление гладких мышц сосудов → тонус сосудов понижается → понижается артериальное давление

4. Действие на секрецию желудочных желез

М1 холинорецепторы сопряжены с GQ белками. Стимулирование М1 холинорецепторов железам желудка увеличивает концентрацию цитоплазматического калия, ↑секреция гистамина, стим. секреция HCl.

Показания: лечение глаукомы, атрофия зрит. нерва, кровоизлияния в стекловидное тело, ксеростомия.

М-холиноблокаторы: препараты, механизмы действия, влияние на сердечно-сосудистую систему, тонус мышц внутренних органов, бронхов, секрецию желез, структуры глаза. Применение.

Средства, блокирующие холинергическую передачу - холиноблокаторы

1. М-ХБ:

   • неселективные: атропин, платифиллин, ипратропия бромид, тропикамид

   • селективные: толтеродин, тиотропия бромид,

• третичные амины: атропин, пирензепин, толтеродин, тропикамид, платифиллин

• четвертичные амины: ипратропия, тиотропия и т.д. бромид

Миорелаксанты деполяризующего действия

Блокада нервно-мышечной передачи на уровне нейромускулярного синапса

Классификация:

1. Антидеполяризующие: пипекурония бромид, рокурония бромид

2. Деполяризующие: суксаметония хлорид и йодид

3. Смешанного действия: диоксоний

Механизм д-я деполяризующих:

1. деполяризационные миорелаксанты сходны по структуре АХ, но не подвергаются гидролизу

2. стойкая деполяризация мышечного волокна

3. избыток Са активирует Са-АТФазу, перекачивающую Са обратно

4. избыток Са вызывает паралитическое расслабление мышц

Механизм д-я антидеполяризующих:

Блокада Н_м-ХР → ↓ входящего Na → Подавление деполяризации мембраны → Нарушение мышечного сокращения;

Характеристика:

• взаимодействуют с рецепторами и вызывают стойкую деполяризацию мембраны

• происходит потеря калия

• увеличивают эффект АХЭС

• уменьшают эффект мембраностабилизаторов (мест. анестетики, антиаритмики, ср-ва для наркоза)

Показания:

1. полостные операции (расслабление скелетной мускулатуры)

2. интубация трахеи (расслабление мышц гортани и глотки)

3. операции на органах грудной клетки (расслабление дых. мышц)

4. перевод на ИВЛ при отравлениях, травме, отеке мозга, коматозных состояниях

5. бронхоскопия

6. вправление вывихов

7. купирование судорог при отравлении стрихнином и столбняке

Побочка:

1. мышечные боли, рабдомиолиз, миоглобинемия

2. аритмии, повыш. АД, гиперкалиемия

3. угнетение дыхания

4. увелич. ВЧД, ВГД

5. злокачественная АГ

Н

Ненаркотические анальгетики (антальгики). Механизмы противовоспалительного, жаропонижающего, обезболивающего действия. Показания к применению, в том числе в стоматологии, возможные осложнения.

Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства НПВС)- группа препаратов, оказывающих противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие, не вызывая пристрастия и лекарственной зависимости;

Преимущества НПВС перед наркотическими анальгетиками: не угнетают дыхательный центр; нет эйфории; нет лекарственной зависимости; не обладают спазматическим действием;

Классификация:

Не селективно ингибирующие ЦОГ-1,2 (АСК>150мг, ибупрофен, диклофенак, кетопрофен)

Селективно ингибирующие ЦОГ-1 (АСК 75-100мг)

Селективно ингибирующие ЦОГ-2 (Целекоксиб, эторикоксиб)

Селективно ингибирующий ЦОГ-3, находящийся в ЦНС, не оказывая противовоспалительный эффект (Парацетамол);

Избирательно ингибирующие ЦОГ-2>ЦОГ-1 (нимесулид, мелоксикам);

Механизм действия: Ингибируя ЦОГ-2- нарушается выработка ПГЕ2 в очаге воспаления:

1) Подавляется выработка медиаторов воспаления и нарушается воспалительный каскад → противовоспалительное действие;

2) Действуя через ЕР-1 рецепторы нейронов пути болевой чувствительности, оказывает торможение нейронов и повышает выработку серотонина и эндорфина → анальгетический эффект;

3) Действуя на ЕР-3 рецепторы в преоптической зоне гипоталамуса, нормализует соотношение теплоотдачи и теплопродукции, увеличивая теплоотдачу → антипир. эффект;

Ингибируя ЦОГ-1 нарушается выработка ПГЕ-2 в слизистой желудка, ПГИ-2 в эндотелии сосудов, TxA2 тромбоцитами): ↓ ПГЕ-2 в СО ЖКТ → ↓защитного потенциала слизистой → ульцирогенный эффект (↓слизи, ↑HCl);

Показания: ревматические заболевания, неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата, неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго, Почечная, печеночная колика, Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли, лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С), профилактика артериальных тромбозов, дисменорея;

Побочка: ЖКТ (гастрит, эрозия, язвы), Печень (гепатит), ГЧ (аспириновая астма);

Наркотические анальгетики, классификация. Действие морфина на ЦНС, дыхание, желудочно-кишечный тракт. Механизмы анальгетического действия морфина. Клиническое использование, правила выписывания в рецептах и хранения:

Классификация:

1. Полные агонисты опиоидных рецепторов

   1. природного происхождения (алкалоиды опийного мака): морфин, кодеин, омнопон;

   2. полусинтетические: промедол, метадон, тримеперидин, фентанил, оксикодон

2. Частичные агонисты μ-опиоидных рецепторов: бупренорфин

3. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: налбуфин, буторфанол, пентазоцин

Механизм действия морфина:

Активирует опиоидные рецепторы (µ/κ/σ) ЦНС – активирует Gi-белок → ↓активность АЦ → ↓цАМФ → ↓активность ПК А → дефосфорилирование ионных каналов (Са – закрыт; К – открыт) → торможение нейрона → усиление тормозных влияний нисходяцей антиноцептивной системы (нейроны болевого пути), уменьшение выделение субстанции Р (медиатор передачи болевых импульсов) → нарушение проведения болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов СМ.

Показания: выраженный болевой синдром при онкологической патологии, обширные травмы (кроме ЧМТ), послеоперационная анальгезия, нейроаксиальная анальгезия пр родах, болевой синдром при о. ИМ, отек легких (морфин угнетает ДЦ => снижается чувствительность к СО2 => снижение непродуктивной одышки), кашель при злокачественных новообразованиях или на фоне легочных кровотечений;

ДЕЙСТВИЕ МОРФИНА НА ЦНС:

ДЕЙСТВИЕ МОРФИНА НА ДЫХАНИЕ: угнетение дыхательного центра => угнетение дыхания вплоть до апноэ

ДЕЙСТВИЕ МОРФИНА НА ЖКТ — запирающее действие (обстипационный эффект): спазм сфинктеров, снижение секреции, снижение моторики ЖКТ, выделение желчи;

Правила выписывания в рецептах: на бланке 107-у/НП (розовый), контроль за оборотом наркотических средств - ФЗ№3, ДТД – прописью, на 15 дней;

Нитрофураны, классификация, фармакодинамика, препараты. Показания к применению, побочные эффекты.

Нитрофураны-синтетические химиотерапевтические препараты , содержащие в своей структуре нитрогруппу NO2.

Классификация: 1. Хорошо всасывающиеся из ЖКТ (фурадонин, фурагин, фурагин растворимый) 2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолидон, фурациллин) 3. Комбинированные препараты содержащие фурациллин для местного применения (лифузоль, фурапласт, фастин)

Фармакодинамика- 1) образование комплексов с нуклеиновыми кислотами нарушение структуры ДНК возбудителя угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя нарушение роста и размножения бактерий.2) восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольца акцепция от клеточных структур возбудителя протонов водорода угнетение ферментов цепи дыхания цикл КРЕБСА нарушение структуры и функции мембран разрушение микробной клетки гибель возбудителя

Препараты: фурациллин, фурадонин, фурагин, фурагин растворимый,фуразолидон.

Показания: лечение гнойных ран, ожогов, промывание полостей, пиелонефрит, цистит, сепсис, перитонит, пищевые токсико-инфекции, в качестве антисептиков для обработки слизистых оболочек. Побочные эффекты: аллергические кожные реакции, тошнота, рвота, гемолитическая анемия у детей первых месяцев жизни, моча окрашивается в ржаво-желтый или коричневый цвет.

О

Общие принципы сульфаниламидной терапии. Сульфаниламиды комбинированного действия, особенности фармакокинетики и фармакодинамики. Побочные эффекты. Применение. Современные взгляды на использование сульфаниламидов.

Механизм бактериостатического эффекта сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК).

ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сходству с ПАБК сульфаниламиды встраиваются вместо неё и нарушают синтез дигидрофолиевой кислоты → уменьшение образования из нее тетрагидрофолиевой кислоты → ↓ синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований → бактериостатический эффект;

Спектр действия сульфаниламидов довольно широк:

а) бактерии - патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители дизентерии, холерный вибрион, возбудители газовой гангрены, возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы, чумы;

б) хламидии - возбудители трахомы, паратрахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы;

в) актиномицеты;

г) простейшие - возбудитель токсоплазмозов, малярийный плазмодий.

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

1. Раннее начало лечения.

2. Курс лечения - не менее 7 дней.

3. Высокие дозы препарата.

В первый день лечения дают максимальные разовые и суточные дозы для насыщения. Для сульфаниламидов короткого действия высшая разовая доза 2,0; суточная 7,0; частота приема 4-6 раз. В последующие дни лечения суточную дозу снижают на 1,0 в день. Курсовая доза до 30,0.

Препараты длительного действия: в первый день назначают 2,0 один раз, а в последующие дни - по 0,5 - 1,0 один раз. Курсовая доза до 10,0.

4. Для профилактики кристаллурии необходимо щелочное питье (по 3 литра жидкости в сутки).

5. Сульфаниламиды вызывают угнетение сапрофитных бактерий в кишечнике, синтезирующих витамины группы В, поэтому следует назначать средние дозы витаминов группы В.

6. Перед лечением и во время него проводить анализ крови.

7. Перед назначением препаратов выяснить у больного их переносимость.

8. Анализы мочи на наличие микрогематурии.

9. Комбинирование с антибиотиками.

Комбинированные сульфаниламиды

Бактрим (бисептол, ко-тримоксазол, септрин) содержит сульфаметоксазол, триметоприм.

Механизм антибактериального действия заключается в двойной блокаде синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к тому, что бактрим, в отличие от сульфаниламидов, обладает бактерицидным действием, спектр антимикробного действия шире, оказывает выраженный антибактериальный эффект при многих резистентных к другим препаратам инфекциях.

При длительном применении бактрима необходимо контролировать состав периферической крови. Не следует назначать препарат детям до 6 лет.

Побочные эффекты сульфаниламидов

1. Кристаллурия - выпадают микрокристаллы в канальцах почек за счет плохой растворимости препаратов, особенно ацетилированных производных. Наиболее часто вызывают кристаллурию норсульфазол, сульфадимезин. Не вызывают кристаллурию сульфадиметоксин и уросульфан.

2. Аллергические реакции в 5-10 %, чаще в виде лихорадки, красной сыпи (пятен) на коже.

3. Угнетение кроветворения с развитием лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении.

4. Гемолитическая анемия.

5. Фотосенсибилизация.

6. Нервно-психические нарушения (усталость, головная боль, парестезии, миалгии, невриты, головокружения, судороги).

7. Дисбактериоз, гиповитаминоз В1, В2, РР, В6, В12, пантотеновой кислоты.

8. Образование метгемоглобина, развитие гипоксии, ацидоза, цианоза, образование сульфогемоглобина. Для профилактики - восстановители и антиокислители - витамины С и Е, глюкоза.

9. Возможно угнетение функции половых желез и щитовидной железы.

Осложнения при антибиотикотерапии пенициллинами, цефалоспоринами, тетрациклинами, макролидами, аминогликозидами и способы их коррекции.

При приеме Пенициллинов Крапивница, лихорадка, артралгии, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, стоматит, глоссит, суперинфекция, судороги при быстром в/в введении, возможны гемолитическая анемия, лейкопения, нефропатия, альбуминурия, гематурия, дисбактериоз. синдром Стивена-Джонсона, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, желтуха, гипокалиемия, судороги, тромбоцитопения, лейкопения, кровотечение, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина.

Цефалоспорины: Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилактический шок), а также полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Возможны псевдомембранозный колит, обратимое повышение трансаминаз и билирубина и гематотоксические реакции (снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, гемолитическая анемия). Псевдомембранозный колит, тошнота, рвота, транзиторный гепатит, холестаз, анафилактические реакции, макулопапуллезная сыпь, крапивница, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторное повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, снижение клиренса креатинина при нарушении функции почек, транзиторное повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови, местно - боль, флебит.

Аминогликозиды: Осложнения терапии имеют общий характер. Наиболее вероятными являются ото - и нефротоксичность препаратов. Ототоксичность связана с гибелью окончаний слухового нерва, она является необратимой и может проявляться в виде кохлеарного или вестибулярного вариантов. Нефротоксичность обусловлена ​​некрозом эпителиальных клеток почечных канальцев. Первыми признаками ее является полиурия, затем появляются белок в моче и повышение уровня креатинина крови. В целях своевременного выявления этих осложнений терапии необходима запись аудиограммы каждые 10 суток и контроль функции почек.

Макролиды: Осложнения терапии (таблица 26) при применении макролидов это: аллергические реакции, фармакотоксические реакции, среди которых наиболее распространены диспепсический синдром и гепатотоксичность, которая проявляется повышением уровней билирубина и печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Как и все другие антибактериальные средства, макролиды способны вызвать дисбактериоз. ошнота, рвота, боль в животе, стоматит, головная боль, аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, тромбоцитопения, изменение вкусовых ощущений, тревожность, головокружение, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания, изменение показателей лабораторных исследований, холестаз с желтухой или без нее, гепатит, колит.

Тетрациклины: При применении тетрациклинов возможно развитие аллергических реакций со стороны ЖКТ: могут быть тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит, эрозия пищевода; гематотоксичность проявляется в виде гемолитической анемии, тромбоцитопении, нейтропении, эозинофилии, в отдельных случаях возникает суперинфекция; тетрациклин также вызывает поражение печени и почек, панкреатит, головокружение, пигментацию кожи, слизистых оболочек и зубной эмали у детей, повышение внутричерепного давления, гиповитаминоз, фотосенсибилизацию.

Микробиологический способ:До назначения препарата следует установить возбудителя инфекции и определить его индивидуальную чувствительность к антимикробным химиотерапевтическим препаратам. По результатам антибиотикограммы больному назначают препарат узкого спектра действия, обладающий наиболее выраженной активностью в отношении конкретного возбудителя, в дозе, в 2—3 раза превышающей минимальную ингибирующую концентрацию. Если возбудитель пока неизвестен, то обычно назначают препараты более широкого спектра, активные в отношении всех возможных микробов, наиболее часто вызывающих данную патологию. Коррекцию лечения проводят с учетом результатов бактериологического исследования и определения индивидуальной чувствительности конкретного возбудителя (обычно через 2-3 дня). Начинать лечение инфекции нужно как можно раньше (во-первых, в начале заболевания микробов в организме меньше, во-вторых, препараты активнее действуют на растущих и размножающихся микробов).

Определение фармакологии, её положение среди медицинских и биологических дисциплин.

Фармакология — это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами.

Отдельные лекарственные средства и фармакологические группы препаратов рассматривает частная фар­макология.

Общая фармакология изучает общие закономерности фар­макокинетики и фармакодинамики лекарственных средств.

Фармакология изучает физико-химические свойства лекарственных веществ, правила их хранения, способы применения.

Определение понятий «фармакокинетика» и «фармакодинамика». Значение понятия «биодоступность», примеры.

Фармакодинамика – раздел фармакологии, который изучает фармакологические эффекты и механизмы действия лекарственных веществ на системном, органном, тканевом, клеточном, субклеточном и молекулярном уровне.

Фармакокинетика – раздел фармакологии, который изучает процессы поступления, всасывания, распределения, превращения лекарственного вещества в организме и их выделение из организма.

Фармакокинетический цикл ЛВ:

1. Поступление в организм;

2. Всасывание;

3. Распределение ЛВ в различных средах;

4. Связывание ЛВ с белками крови;

5. Элиминации (биотрансформация -> выведение);

Механизмы абсорбации:

• Пассивная (простая) диффузия – прохождение липофильных низкомолекулярных соединений через биологические мембраны по градиенту концентрации;

• Фильтрация – прохождение молекул ЛВ через водные поры мембран и межклеточные промежутки;

• Активный транспорт – осуществляется с помощью транспортных систем клеточных мембран и может протекать против градиента концентрации;

• Пассивный транспорт – осуществляется по градиенту концентрации, с участием молекул переносчиков, без затрат энергии;

• Пиноцитоз – сходен с фагоцитозом: в результате инвагинации клеточной мембраны образуются вакуоли, содержащие крупные молекулы вещества; Вакуоли мигрируют по цитоплазме к противоположной стенке и опорожняются наружу.

Биодоступность – это та часть дозы препарата, которая всосалась и поступила в системный кровоток

Основные законы, регламентирующие медицинскую деятельность (Федеральный Закон о лекарственных средствах, понятие о Формулярной Системе)

Лекарственные средства – это вещества или их комбинации, вступающие в контакт с организмом, проникающие в органы, ткани организма, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболевания и тд.

К лекарственным средствам относятся:

• Лекарственные препараты – это ЛС в виде лекарственных форм

• Лекарственные формы – состояние лекарственного препарата, соответствующее его способам введения и применения, обеспечивающее достижение необходимого леченого эффекта.

Чтобы урегулировать ситуацию с поставками и производством необходимых лекарственных медикаментов, был создан специальный Федеральный закон (ФЗ-61).

ФЗ-61 был принят Государственной думой 24 марта 2010 года, а спустя 7 дней вступил в законную силу. Действующий Федеральный закон определяет отношения, которые возникают после обращения к подрядчику за поставками продукции.

Особенности действия лекарственных веществ при повторном их применении. Понятие о привыкании, тахифилаксии, сенсибилизации, кумуляции, примеры.

При повторном применении препаратов фармакологический эффект может нарастать или снижаться в связи с изменением чувствительности рецепторов к ним или изменением фармакокинетики.

Повторное введение лекарственных средств может вызвать:

Привыкание (толерантность) - снижение терапевтического эффекта лекарственного средства при его повторном вве­дении в организм в первоначальной дозе.

Тахифилаксии — это очень быстрое привыкание иногда после первого применения препарата.

Например, эфедрин при частом повторном введении (через 10—20 мин) вызывает меньшее повышение кровяного давления, нежели при первой инъекции.

Сенсибилизация - повышенная чувствительность к препаратам при повторном введении. Усиление действия лекарственных веществ при их повторном введении даже в малых дозах.

Примеры:введение местной анастетиков

Кумуляция - накопление лекарственного средства (матери­альная) или его эффекта (динамическая или функциональ­ная).

Материальная кумуляция типична для длительно дей­ствующих препаратов, которые медленно выделяются или стойко связываются в организме (например, некоторые сердечные гликозиды из группы наперстянки). Накопление лекарственного средства при его повторных введениях может быть причиной токсических эффектов! В связи с этим дозировать такие препараты нужно, постепенно уменьшая дозу либо увеличивая интервалы между приемами лекарственного средства.

При функциональной кумуляции «накапливается» не лекарственное средство, а его эффект. Так, при алкаголизме нарастающие изменения функции ЦНС могут приводить к развитию белой горячки, тогда как сам этиловый спирт быстро окисляется и в организме не задерживается. Суммиру­ются лишь его нейротропные эффекты.

Общая характеристика путей введения лекарственных веществ. Значение путей введения для скорости развития, выраженности и продолжительности действия. Желудочно-кишечный тракт, как путь введения, возможные поражения слизистой оболочки полости рта при приеме лекарственных средств. Понятие о биодоступности.

Общая характеристика путей введения лекарственных веществ:

От того, каким путем ЛВ вводиться в организм, зависит скорость и степень его всасывания, а в конечном итоге скорость наступления эффекта, его величина и продолжительность.

Желудочно-кишечный тракт, как путь введения

1) Энтеральные пути введения (через ЖКТ) :

○ пероральный (через рот);

○ сублингвальный (под язык);

○ буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);

○ дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);

○ ректальный (в прямую кишку).

Энтеральные пути введения лекарственных средств

1) Пероральный (лат.peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы :

Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.

После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы :

Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).

Преимущества способа: простота и удобство; естественность; относительная безопасность; не требуется стерильности, рук медперсонала.

Недостатки способа: медленное наступление эффекта; низкая биодоступность; индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания; влияние пищи и других веществ на всасывание; невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин); невозможность использования при рвоте и коме.

2) Сублингвальный(лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ:

Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).

Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные;

Преимущества сублингвального пути введения:лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока; не проходят через печень.

Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.

3) Буккально применяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.

4) Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества.

Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.

5) Ректально(лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V— не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38^ºС, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин.

Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).

Преимущества ректального пути введения: лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта; не раздражает слизистую желудка; лекарственное вещество минует печень (около 50%);

○ можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

Недостатки способа: неудобство, негигиеничность; индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

Возможные поражения слизистой оболочки полости рта при приеме лекарственных средств

Осложнения фармакотерапии, проявляющиеся поражением слизистой оболочки полости рта, могут иметь различную природу: специфического фармакологического действия (подавление саливации); прямого раздражающего действия (контактные стоматиты, анестезин, йод, раствор Люголя, эвкалипт); аллергическую (пенициллин, стрептомицин и др.); механическую; снижения (подавление) местного иммунитета; нарушения микрофлоры в ротовой полости (дисбактериоз).

Общая характеристика путей выведения лекарственных веществ, значение учета их. Значение путей выведения для проявления побочного действия лекарственных препаратов.

Элиминация: биотрансформация (метаболизм); выведение (почечная экскреция, выделение через ЖКТ, выделение лёгкими, выделение потовыми, слёзными, слюнными железами, выделение молочными железами при лактации%

Выведение через почки. Почечная экскреция – основной путь выведения для большинства лекарств. Она представляет собой совокупность 3 процессов – клубочковой фильтрации, проксимальной канальцевой секреции и дистальной канальцевой реабсорбции.

1. Фильтрация

Процесс фильтрации лекарства протекает пассивно и зависит только от наличия градиента гидростатического давления между петлями сосудов клубочка и капсулой канальца, а также концентрации лекарственного средства.

2. Проксимальная секреция.

Клетки проксимального отдела нефрона содержат особые белки-переносчики, которые имеют низкую субстратную специфичность и способны транспортировать вещества

3. Дистальная канальцевая реабсорбция.

По мере продвижения лекарственного вещества по канальцу нефрона за счет концентрирования мочи уровень лекарственного вещества в ней повышается. Как только концентрация лекарства в моче превысит его уровень в окружающей нефрон ткани, начинается процесс обратной реабсорбции.

Выведение через печень. Экскреция лекарства с желчью протекает в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и включает 2 процесса – перенос лекарства из крови в гепатоцит с его последующей конъюгацией и затем выделение в просвет желчного капилляра.

1) Перенос лекарсива из крови в гепатоцит → конъюгация;

2) Лекарство выделяется с током желчи в 12-перстную кишку.

3) В дальнейшем, продвигаясь по кишечнику, конъюгат лекарства может подвергаться бактериальному гидролизу, с высвобождением активной формы лекарства, которая вновь способна всасываться и поступать в кровоток.

Движение лекарства по циклической системе: кровоток → печень → желчные пути → кишечник → кровоток. Такая последовательность называется энтерогепатической циркуляцией лекарства. Благодаря такой циркуляции эффект лекарства сохраняется более длительное время. Печеночная элиминация и энтерогепатическая циркуляция характерны для дигоксина, морфина, хлорамфеникола.

Феномен энтерогепатической циркуляции используют для лечения отравлений. Например, при передозировке опиоидных анальгетиков (даже при условии их внутривенного введения), проводят промывание желудка и назначают активированный уголь. Эти мероприятия позволяют связать ту часть лекарства, которая проходит цикл энтерогепатической циркуляции и значительно понизить его концентрацию в организме.

Выведение через легкие. Через легкие выделяются, главным образом, пары летучих жидкостей и газов, которые применяются в анестезиологии. Кроме того, альвеолярным путем выводятся из организма спирт, соли брома и йода, камфара.

Выведение с грудным молоком. Элиминация веществ с молоком имеет важное значение при использовании у кормящих матерей лекарств, которые обладают потенциально токсичными для ребенка свойствами. В таких случаях следует отлучать ребенка от груди и переводить его на искусственное вскармливание.

Кожная элиминация лекарств может применяться с фармакотерапевтическими целями. Например, противогрибковое средство тербинафин концентрируется в сальных железах кожи и выводится с их секретом, создавая на коже фунгицидные концентрации лекарства.

Общие принципы охранения больного от болевых ощущений, связанных с заболеванием зубов, хирургическими вмешательствами.

Обезболивающие лекарственные средства: - анальгетики (наркотические и ненаркотические) - анестетики (местные и общие). - спазмолитики (холинолитики; средства, улучшающие кровоснабжение миокарда; средства, расслабляющие гладкомышечные волокна).

Общие принципы лечения боли предусматривают клиническую оценку состояния нейрофизиологических и психологических компонентов ноцицептивной и антиноцицептивной систем и воздействие на все уровни организации этой системы.

1. Устранение источника боли и восстановление поврежденных тканей. Воздействие на периферические компоненты боли: применение ненаркотических анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств для лечения боли, при необходимости использование наркотических анальгетиков.

2. Торможение проведения болевой импульсации по периферическим нервам и в узле заднего корешка спинного мозга: - местная, проводниковая. введение локальных анестетиков

3. Воздействие на процессы в задних рогах спинного мозга: противосудорожные препараты, электростимуляция и другие методы физической стимуляции, препараты-агонисты альфа-2-адренорецепторов (клофелин).

4. Воздействие на психологические компоненты боли (антидепрессанты, транквилизаторы, нейролептики).

5. Коррекция функциональных расстройств, вызванных болью: улучшение микроциркуляции и метаболизма, устранение гипоксии, нарушений обмена веществ или воспаления.

Общие принципы витаминной терапии:

Витамины — это органические вещества различной химической структуры, активно участвующие в обмен­ных реакциях организма.

Учение о витаминах — витаминология.

Приоритет открытия витаминов и понимание авита­минозов как болезней принадлежит отечественной науке. Здесь уместно вспомнить работы Лунина, Пашутин;

Основные свойства, характерные для витаминов

1. Витамин не является ни источником энергии, ни плас­тическим материалом.

2. Витамины необходимы для нормальных биохимичес­ких реакций в организме и биологически активны в ма­лых количествах. Суточная потребность организма во всех витаминах составляет лишь около 1/6 грамма.

3. Витамины поступают в организм человека с пищей в виде необходимого и незаменимого компонента сбалан­сированного питания. В небольшом и непостоянном ко­личестве ряд витаминов группы В и витаминов группы К вырабатывается микрофлорой кишечника.

4. Недостаток витамина ведет к возникновению специ­фических патологических процессов: гиповитаминозу и авитаминозу.

Витаминотерапия:

В медицинской практике применяют препараты вита­минов и витамеры.

Витаминопрепараты — лекарственные вещества, пред­ставляющие собой либо химически чистые витамины, полученные синтетическим путем, либо экстракты из растений или тканей животных, содержащие витамины в высоких концентрациях.

В отличии от естественных витаминов витаминопре-параты обладают большей силой действия, но они более медленно включаются в обменные процессы.

Витамеры — синтетические вещества, сходные с при­родными витаминами по химической структуре. Моле­кулы витамеров обычно не поляризованы, поэтому они хорошо всасываются из кишечника и проникают в тка­ни.

Общие принципы терапии острых отравлений. Острые отравления. Методы удаления из желудочно-кишечного тракта не всосавшегося яда.

Лекарственные средства в больших дозах могут быть причиной отравлений. Такие отравления бывают случайными или преднамеренными (например, с целью самоубийства). Особенно часто отравляются лекарствами дети до 3 лет, если их родители небрежно хранят лекарства.

Основные принципы терапии острых отравлений:

1) прекращение всасывания яда на путях его введения;

При попадании яда в желудочно-кишечный тракт, стремятся по возможности быстро удалить яд из желудка и кишечника; одновременно применяют средства, которые могут инактивировать яд. Для удаления яда при приеме внутрь используют: 1) промывание желудка, 2) вызывание рвоты, 3) лаваж (промывание) кишечника.

2) инактивация всосавшегося яда;

3) нейтрализация фармакологического действия яда;

4) ускоренное выведение яда;

5) симптоматическая терапия.

6) Профилактические мероприятия;

Методы удаления из желудочно-кишечного тракта не всосавшегося яда

• Из желудка:

1. промывание желудка 3-5% раствором пищ. соды (зондовым и беззондовым способами) и вызывание рвоты

2. после промывания желудка дают взвесь активированного угля (0,5-1,0/кг массы тела);

3. введение слабительных: вазелиновое масло 0,5-1 мл/кг. Их необходимость обусловлена тем, что сорбент связывает токсин только на 2-2,5 часа, а затем снова отщепляется, поэтому необходимо как можно быстрее вывести этот комплекс,клизмы

4. повторные промывания желудка для веществ с энтерогепатической циркуляцией: метанол, муравьиная кислота, анилин, амитриптилин, амидопирин, хинин, никотин, морфин, сердечные гликозиды, ФОВ

• Из кишечника:

1. введением солевых слабительных - сернокислых солей натрия и магния (25-30 г в 400-800 мл воды)

2. назначение очистительных и высоких сифонных клизм

Общие принципы гормональной терапии. Гормоны, влияющие на уровень кальция, фосфора:

ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ГОРМОНОВ:

Эффекторные гормоны — гормоны, которые оказывают влияние непосредственно на орган-мишень.

Тропные гормоны — гормоны, основной функцией которых является регуляция синтеза и выделения эффекторных гормонов. Выделяются аденогипофизом.

Рилизинг-гормоны — гормоны, регулирующие синтез и выделение гормонов аденогипофиза, реимущественно тропных. Выделяются нервными клетками гипоталамуса.

Общие принципы применения:

Заместительная терапия — введение извне препарата гормоны или его аналога (инсулинотерапия при СД, поддерживающие дозы ГКС при индуцированной атрофии коры надпочечников). Применяют при недостаточность эндогенной продукции гормона.

Стимуляция функции периферических желез — применение препаратов тропных гормонов передней доли гипофиза (кортикотропин при атрофии коры надпочечников); применение блокаторов специфических рецепторов гипоталамо-гипофизарной системы (кломифен при ановуляторном бесплодии). Блокада рецепторов центральных эндокринных желез приводит к активации выделения рилизинг-гормонов гипоталамусом и тропных гормонов передней долей гипофиза.

Подавление функции периферических желез — угнетение синтеза гормона непосредственно в железе (тиамазол при гипертиреозе); стимуляция специфических рецепторов гипоталамо-гипофизарной системы (КОК, даназол). Стимуляция рецепторов центральных эндокринных желез приводит к угнетению выделения рилизинг-гормонов гипоталамусом и тропных гормонов передней долей гипофиза.

П

Психостимуляторы, классификация, их фармакодинамика.

Психостимуляторы — психотропные средства, обладающие возбуждающим действием, быстро мобилизующие функциональные и энергетические резервы организма, в первую очередь ЦНС, повышая тем самым умственную и физическую работоспособность больных и здоровых людей (при утомлении)

Производные фенилалкиламина: амфетамин

Производные сиднонимина: мезокарб

Производные метилксантина: кофеин

Действие: повышение умственной работоспособности, внимания, увеличение скорости рефлексов, физ. выносливости, снижение усталости, потребности во сне и пище, в высоких дозах - аналептическое действие. Амфетамин: Мощная активация адренергической передачи на всех уровнях: от ЦНС до клеточного обмена

Усиливает выброс адреналина и дофамина в ЦНС и на периферии → Угнетение обратного захвата НА и Доф. → прямое стимулирующее АМ действие.

Вегетативное действие: повыш. АД, тахикардия, повыш-е потребности миокарда в О2 (из-за повыш. высвобождения НА из окончаний симпатич. нервных волокон в периферич. синапсах, усиление стимулирующего действия на АР сердца и сосудов)

Побочка: возбуждение, бессонница, аритмии, повыш. АД, зависимость, синдр. отмены

Мезокарб

Мех д-я: вытеснение НА из везикул в синаптич. щель → активация норадренергических влияний на ЦНС

Побочка: беспокойство, раздражимость, повыш-е АД (мб), гипертермия, потеря аппетита, запоры, аллергии

Кофеин - алкалоид, кот. содержится в листьях чая, семенах кофе, какао и др.

Мех действия: блокируются центральные аденозиновые рецепторы, ингибируется фосфодиэстераза, повышается концентрация цАМФ в тканях мозга, прямое возбуждающее действие на кору головного мозга;

• Аналептическое действие: стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центр

• Психостимулирующее д-е: стимуляция коры ГМ

• Влияние на ССС: центральный эффект - возбуждение центров вагуса => брадикардия (в больших дозах тахикардия); периферический эффект - стимулирующее влияние на миокард

• Расслабление гладких мышц: расслабление ГМК бронхов, повышение диуреза

Побочка: бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, тахикардия, аритмии

Препараты инсулина, классификация. Принципы применения. Пероральные сахароснижающие препараты. Инсулином называют важный гормон, который вырабатывается группами клеток поджелудочной железы, располагающихся в ее хвосте. Основной функцией активного вещества является контроль обменных процессов посредством уравновешивания уровня глюкозы в крови.

Классификация:

По происхождению различают:

1. природные (биосинтетические), естественные, препараты инсулинов, изготавливаемые из поджелудочных желез крупного рогатого скота, например, инсулин ленте GPP, ультраленте МС а чаще свиней (например, актрапид)

2. синтетические или, видоспецифические, человеческие инсулины. Эти препараты получают с помощью методов генной инженерии, а потому чаще всего их называют ДНК-рекомбинантными препаратами инсулина (актрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин).

По способу очистки и чистоте препаратов различают:

• кристаллизованные (плохо очищенные)

• кристаллизованные и фильтрованные через гели

• ристаллизованные и очищенные посредством "молекулярного сита" 

По продолжительности действия:

• Инсулин быстрого действия (начало действия обычно через 30 мин; максимум действия через 1,5-2 часа; общая продолжительность действия 4-6 ч);

• Инсулин средней продолжительности действия (начало действия через 1,5-2 ч, пик – спустя 3-12 ч, общая продолжительность – 8-12 ч);

• Инсулин длительного действия (начало действия через 4-8 ч, пик – спустя 8-18 ч; общая продолжительность – 20-30 ч);

Препараты инсулина быстрого действия используют как для систематического лечения, так и для купирования диабетической комы (внутривенно). Пролонгированные формы инсулина внутривенно вводить нельзя, поэтому основная сфера их применения – систематическое лечение.

ИНСУЛИНЫ — аналоги эндогенного пептидного гормона инсулина. Инсулин - основной анаболический гормон, регулирующий все виды пластического обмена - углеводный, жировой, белковый; синтезируется в-клетками островков Лангерганса ПЖ

Инсулиновый рецептор: состоят из двух а-субъединиц на пов-ти клетки (связывают инсулин) и двух в-субъединиц внутри клетки (обладают тирозинкиназной активностью); Локализуются на гепатоцитах, поперечнополосатых мыш.волокнах, адипоцитах и многих др.клетках

Механизм действия — связывается с а-субъединицами рецептора → рецептор погружается в мембрану и активирует ß-субъединицы → ß-субъединицы фосфорилируют друг друга, а затем некоторые белки, называемыми Субстратами Рецептора Инсулина (IRS) → 1) перемещение переносчика глюкозы ГЛЮТ-4 из цитозоля в мембрану → поглощение глюкозы клеткой; 2) фосфорилируются фосфопротеинфосфотазы, активирующие гликогенсинтазу и ингибирующие гликогенфосфорилазу → гликогенолиз; 3) рег. экспрессии генов, регулирующих метаболизм: → транскрипция генов Ф гликолиза

Метаболические эффекты инсулина:

САХАРОСНИЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА

• Сенситайзеры - средства, повышающие чувствительность тканей к инсулину

  • бигуаниды (метформин)

  • тиазолидиндионы

• Секретагоги - средства, стимулирующие выделение инсулина в-клетками

  • производные сульфанилмочевины

    • 1 поколение: толбутамид, хлорпропамид

    • 2 поколение: глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон

    • 3 поколение: глимепирид

  • меглитиниды (репаглинид, натеглинид)

• Инкретиномиметики

• Ингибиторы альфа-глюкозидаз (глюкобай)

• Ингибиторы натрий-глюкозного транспортера

Препараты железа,классификация,фармакодинамика,принципы терапии.

O₂ необходим для нормальной жизнедеятельности всех клеток

Только Fe способен переносить O₂, поэтому оно находится во всех ферментах, которые участвуют в окислительных процессах. Максимальное количество железа характерно для тканей, с ↑ оборотом клеток (кожа, СО, КМ).

Нет Fe – Er хуже связывают и транспортируют O2 → усиление работы сердца, но при недостаточности компенсаторного механизма → тканевая гипоксия → ацидоз; уменьшается синтез миоглобина – гипотония и дистрофия, нарушение эритропоэза, расходуется железо запасов – возникает сидеропения – обеднение железом клеток.

Принципы терапии: Показания - лечение и профилактика железодефицитных анемий (в том числе при кровопотерях, повышенной потребности в железе, например, в период беременности, лактации, на определённых ста­диях лечения В12-дефицитных анемий). Минимальная суточная доза железа (20-30 мг внутрь, 100 мг парентерально) должна обеспечивать оптимальный суточный рост гемоглобина, учитывая неполное всасыва­ние железа.

Общая продолжительность лечения препаратами железами для приёма внутрь составляет не менее 2-3 мес, а нередко и до 4-6 мес. После достижения содержания гемоглобина 120 г/л приём препа­ратов железа продолжают ещё не менее 1,5-2 мес. После нормали­зации содержания гемоглобина, особенно при плохой переносимо­сти препаратов железа, дозу можно снизить до профилактичес­кой (30-60 мг Fe2+ в сутки). При продолжающихся потерях железа (например, обильные менструации) профилактический приём про­водят в течение 6 мес и более после нормализации содержания ге­моглобина. Принимать за 2 часа до или после еды.

Полусинтетические тетрациклины. Характеристика по типу, механизму и спектру действия, клинические показания для применения.

Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов (тормозящие рост или вызывающие их гибель).

В зависимости от источников получения выделяют две группы антибиотиков:

●природные (биосинтетические) — продукты жизнедеятельности микроорганизмов и низших грибов;

●полусинтетические (химические производные природных антибиотиков, получаемые искусственным путем с помощью химического синтеза).

По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков:

●β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы);

●макролиды и азалиды;

●аминогликозиды;

●тетрациклины;

●полимиксины;

●полиеновые антибиотики;

●препараты хлорамфеникола (левомицетина);

●гликопептидные антибиотики;

●антибиотики разных химических групп.

По характеру действия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:

●бактерицидные (вызывающие гибель бактерий);

●бактериостатические (останавливающие рост и деление бактерий).

Установлено, что противомикробное действие антибиотиков развивается в основном как следствие нарушения:

●синтеза клеточной стенки;

●проницаемости цитоплазматической мембраны;

●синтеза белка;

●синтеза РНК

По спектру антимикробного действия антибиотики можно разделить на:

●препараты широкого спектра (действующие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии): —тетрациклины; —хлорамфеникол; —аминогликозиды; —цефалоспорины; —полусинтетические пенициллины;

●препараты с преимущественным действием на грамположительные бактерии: —биосинтетические пенициллины; —макролиды;

●препараты с преимущественным действием на грамотрицательные бактерии: —полимиксины; —монобактамы

●противогрибковые антибиотики.

Классификация:

I поколение - природные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин

II поколение - полусинтетические: метациклин, доксициклин

III поколение - глицилциклины: тайгециклин

Механизм действия:

• способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом

• связывается с 30s субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи

• бактериостатический тип действия

• наиболее активны в отношении размножения м/о

• широкий спектр действия

Спектр активности тетрациклинов: Гр+ и Гр- м/о

Показания:

• инфекции, вызванные внеклеточными м/о: лихорадка, тиф, бруцеллез, туляремия, холера, актиномикоз, амеб.дизентерия

• в составе комби терапии - лептоспироз, орнитоз

• заб-ия ЛОР-органов и ниж.отделов дых.путей - синусит, отит, острый бронхит, тонзиллит, пневмония

• инфекции ЖВП и ЖКТ - холецистит, холангит, проктит

• восп.заб-ия малого таза в острой стадии - эндометрит, гонорея, сифилис, острый простатит

• гнойные инфекции кожи и мягких тканей - флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций

• инфекционные заб-ия глаз

• профилактика послеоперационных гнойных осложнений

Полусинтетические пенициллины, их фармакодинамика, пути введения, продолжительность действия отдельных препаратов. Применение в клинике, в том числе в стоматологии.

Пенициллины — группа ЛС, в основе кот. лежит 6-аминопенициллановая кислота, кот. представляет собой гетероциклическую систему, состоящую из двух конденсированных колец: 4-членного бета-лактамного и 5-членного тиазолидинового.

1. Узкого спектра действия, устойч. к действию пенициллиназы: оксациллин

2. Широкого спектра действия, неуст. к д-ю пенициллиназы:

   • аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин

   • карбоксипенициллины: карбоксипенициллин, карпециллин, тикарпециллин

   • уреидопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин

Фармакодинамика:

• Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана.

• Препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы.

• Вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Пути введения: внутривенно, внутримышечно, внутрь

Продолжительность действия: 6-8 часов

Применение: гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, актиномикозы, заболевания дыхательный путей ангина, скарлатина, остеомиелит, раневые инфекции, отит, септический эндокардит.

Противовирусные средства, классификация. Противогриппозные, противогерпетические препараты. Препараты выбора для лечения разных стадий герпеса. Фармакодинамика, побочные эффекты.

Классификация противовирусных средств:

1. Препараты, действующие на внеклеточные формы вируса: оксолин, арбидол-ленс

2. Ингибиторы виропексиса (блокаторы М2-каналов): амантадин, ремантадин.

3. Ингибиторы нейраминидазы: занамивир, осельтамивир

4. Препараты, угнетающие репродукцию вируса:

• Ингибиторы ДНК(РНК) полимеразы вирусов: ацикловир, ганцикловир, видарабин, рибавирин.

• Ингибиторы обратной транскриптазы:

а) аномальные нуклеозид (абакавир, ламивудин, ставудин, зидовудин)

б) препараты ненуклеозидной структуры: эфавиренц, невирапин.

• Ингибиторы протеаз: апренавир, индинавира сульфат, саквинавир

5. Ингибиторы созревающих вирусов: метисазон

6. Интерфероны и индукторы интерферонов.

Противогриппозные препараты: ремантадин, озельтамивир, амиксин, арбидол, оксолин.

Противогерпетические препараты: вирус простого герпеса используют препараты (ацикловир, валацикловир, видарабин, идоксуридин).

Препараты для лечения разных стадий герпеса.

Ацикловир используют для герпетических заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1 и вируса простого герпеса 2.

Валацикловир - простой и генитальный герпес.

Видарабин – герпетический энцефалопатии.

Идоксуридин - вирус простого герпеса, постгерпетическая невралгия.

Фармакодинамика: угнетается ДНК полимераза вирусов, блокируется репликация ДНК.

Побочные эффекты: сыпь, судороги, психоз, тремор, галлюцинации, головные боли, отёк век.

Понятие о наркомании и токсикомании. Причины возникновения. Меры по предупреждению.

Наркомания — это состояние периодической или хронической интоксикации, вызванной употреблением наркотических веществ и медицинских препаратов, которые включены в список наркотических лекарственных форм, утвержденный Министерством Здравоохранения Российской Федерации.

Токсикомания— это состояние периодической или хронической интоксикации, вызванной употреблением тех веществ, которые не входят в список наркотиков. Это различные химические, биологические и лекарственные вещества, вызывающие привыкание и зависимость.

Характеризуются следующими основными признаками:

• изменение толерантности (выносливости) к химическому веществу;

• патологическое пристрастие к интоксикации (патологическое влечение);

• изменение картины интоксикации (наркотического опьянения);

• возникновение абстинентного синдрома (усталость, раздражительность, тревога, частое дыхание, гипертермия, тошнота, рвота, расширение зрачков;

С практической точки зрения все вещества, оказывающие то или иное влияние на центральную нервную систему и психику человека, можно подразделить следующим образом.

1. Вещества типа опиума (морфин, героин, синтетические аналоги морфина);

2. Кокаин и препараты из него («крэк»);

3. Вещества, добываемые из индийской конопли (смолистый сок цветущих верхушек – гашиш, анаша, пыльца – «план», марихуана и другие части растения);

4. Снотворные, это в первую очередь производные барбитуровой кислоты (ноксирон, адалин, бромурал);

5. Стимуляторы центральной нервной системы, к этой группе препаратов относят также кофеин, чифир, эфедрин, допинги применяемые в спорте;

6. Транквилизаторы, которые при длительном применении в больших дозах вызывают наркотическое опьянение и непреодолимое стремление к дальнейшему приему препарата мепрабомат, димедрол;

7. Психотомиметические средства, главнейший и опаснейший препарат этого ряда, самый сильнодействующий – ЛСД – диэтиламид лизергиновой кислоты, который даже после одноразового применения может способствовать развитию психозов и стойкой зависимости;

8. Органические растворители и средства бытовой химии;

9. Атропиносодержащие препараты – атропин, белладонна, астматол, это группа включает также лекарственные препараты, содержащие атропин и применяемые в психиатрической практике для лечения шизофрении и психозов – циклодол, артан, рампаркин, галоперидол;

10. Ненаркотические анальгетики – верозон, пирафен, новоцефальгин;

11. Никотиносодержащие препараты.

Единой причины развития наркомании и токсикомании не существует, их множество и у каждого человека свои.

Мотивы наркомании и токсикомании:

- Удовлетворение любопытства относительно действия наркотического вещества;

- Испытание чувства принадлежности с целью быть принятым определенной группой;

- Выражение независимости, а иногда враждебного настроения по отношению к окружающим;

- Познание приносящего удовольствие нового, волнующего или таящего опасность опыта;

- Достижение «ясности мышления» или «творческого вдохновения»;

- Достижение чувства полного расслабления;

- Уход от чего-то гнетущего.

Программы профилактики:

1. Программы формирования мотивации на изменение поведения.

2. Обучающие и развивающие программы формирования протективных ресурсов личности и поведенческих стратегий.

3. Коррекционные, модификационные программы.

4. Программы подготовки специалистов и субспециалистов в области профилактики.+

5. Программы развития социально- поддерживающих сетей (семья, школа, неформальные группы, сеть анонимных наркоманов).

Побочное действие лекарственных средств на слизистую оболочку полости рта:

Побочное действие – это реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного препарата в дозах, рекомендуемых в инструкции по его применению для профилактики, диагностики, лечения заболевания или для реабилитации.

Нежелательная реакция – это непреднамеренная неблагоприятная реакция организма, которая может быть связана с применением лекарственного препарата.

Побочное действие может быть:

• желательным

• нежелательным.

Чаще всего проявляет себя как нежелательное, неблагоприятное, так как:

1. Ухудшается качество жизни пациента

2. Требуется дополнительное лечение

3. Становится невозможным проведение длительных курсов фармакотерапии

А) Проявления в ЧЛО:

1) нарушение саливации

а ) ксеростомия – мускариновые холиноблокаторы (атропин, препараты красавки). Сухость возникает за счет блока мускариновых рецепторов слюнных желез. Противоаллергические средства – Н1-гистаминоблокаторы 1-ого поколения (дифенгидромил, прометазин, хлоропирамин). Противопаркенсомические средства- центральные холиноблокаторы (циклодол). Антидепрессанты – неизберательный ингибитор нейронального захвата (анитриптилин), ингибиторы моноаминооксидазы обратимого действия (моклобемид), необратимого действия (неаломид). Транквилизаторы – небензодизепиновой структуры (атаракс). Антиаритмические средства - группа хинидина, прокаинамид. Диуретики – диакард. Противоопухолевые препараты. Синтетические гормоны – глюкокортикостиройды (бекламетазон- атрофия слизистой полости рта). Гипотензивные средства (клафелин) – угнетает секрецию околоушных и подчелюстных сл.желез, возможно развитие стоматита.

Б) Гиперсаливация: Препараты: М-ХМ – ациклидин, М,Н-ХМ прямого действия – карбахол, М,Н-ХМ непрямого действия – неостигмина метилсульфат, галантамин, передостигмина бромид; ЛС повышающие тонус блуждающего нерва – иодиды, наркозные средства (пропанидин, кетамин), В-лактамные АБ группа карбопинемов (имипинем, неропинем)

2) Боль в слюнных железах

Гипотензивные средства цент.действия – клонидин, метилдопа

Блокада АР – отек и как следствие боль

3) Сиалоз- дистрофическое изменение в сл.железах, проявляющееся их увеличением, нарушением выделит. и секр. функции

Гормональный препарат- инсулин

Гипотензивное ср. – метилдопа

Сульфаниламиды

Хлорид калия

Антикоагулянт непрямого действия – варфарин

4) Изменение вкусовых ощущений

Гипотензивные ср. – каптоприл

ГКС, иммуномодуляторы, комплекс- образующие соединения, противомикробные ср.

Фторхинолоны,

- Противогрибковое средство: гризеопульпин (антибиотик);

- Антикоагулянт (непрямого действия): неодикумарин;

- Противодиабетический препарат: Медформин (бигуанид);

Например: Применение Медформина и Метронидозола – сопровождаются металлическим привкусом и в отдельных случаях – полная потеря вкуса – Агевзия.

5. Гиперплазия дёсен: — это увеличение массы фиброзной соединительной ткани.

При длительном применении противосудорожных средств (Фенитоин, Вальпроат Натрия) – развивается гиперплазия дёсен из-за нарушения метаболизма коллагена.

6. Изъязвления СОПР: К образованию язв СОПР приводит применение антиметаболита – Метотриксата. По химической структуре он близок к фолиевой кислоте, является её антиметаболитом. В связи с антифолиевым эффектом препарат подавляет клеточный митоз – рост активно пролиферирующих тканей. Кроме того, в литературе встречается, что инъекции НПВС (а именно препаратов золота - Крезанол) – сопровождается также изъязвлением СОПР.

Механизм образования язв: связан с ингибированием ЦОГ-1, уменьшением синтеза простогландинов и простоциклинов.

7. Кровоточивость дёсен:

- вызывает приём НПВС – Кетопрофен, Напроксен – за счёт антиагрегантного и противосвёртывающего действия ЛС возникает кровоточивость.

8. Приём контроцептивов, содержащих Эстрогены – вызывает светло-коричневого окрашивания СОПР.

9. При длительном применении препаратов Fe возможно потемнение зубов и образование чёрной каймы по десневому краю. Механизм: в области кариозных зубов содержится H2S, препараты двухвалентного железа реагируют с ним, образуется FeS – осадок чёрного цвета, он и придаёт данную окраску зубов и десневого края.

10. Чёрный «волосатый» (ворсинчатый) язык – возникает на фоне длительного приёма антибиотиков. Предполагается, что лекарственные вещества приводят к развитию сенсибилизации. В результате наблюдается отёк и гиперплазия нитевидных сосочков языка. Жалобы на жжение, сухость языка, необычный вид, чувство инородного тела на языке. На средней и задней трети языка – увеличение нитевидных сосочков длинной до 3 см, диаметром до 2 мм. Их ороговение и отсутствие слущивания как раз и приводят к изменению цвета языка на чёрный или коричневый, а также может осложниться кандидозом.

11. Гипоплазия эмали зубов и дисколорит – вызывают антибиотики тетрациклинового ряда, которые кроме бактериостатического действия оказывают и нежелательные реакции – влияние на минеральный обмен в костях и зубах. Поэтому, тетрациклины противопоказаны детям до 8 лет, в этом возрастном периоде формируются и минерализуются твёрдые ткани зубов. Приём тетрациклина вызывает системную гипоплазию эмали и изменение цвета коронок зубов.

12. Стоматит и мукозит – на фоне применения противоопухолевой химиотерапии, цитостатиков – может возникать поражение СОПР – стоматит, и слизистой всего ЖКТ – от полости рта до прямой кишки – получившее название мукозит. Противоопухолевые препараты цитотоксичны, подавляют деление клеток, т.к. главным образом действуют на ядро – поэтому особенно уязвимыми в организме из-за своей высокопролиферативной активности являются эпителиальные клетки СОПР, ЖКТ и носоглотки, фолосяные фолликулы, стволовые клетки мозга.

Р

Рецепт, его структура, правила выписывания. Правила выписывания рецептов.

Рецепт на лекарственный препарат - письменное назначение лекарственного препарата по установленной форме, выданное медицинским или ветеринарным работником, имеющим на это право, в целях отпуска лекарственного препарата или его изготовления и отпуска.

Правила заполнения рецептурного бланка:

Графа «Ф.И.О. пациента»: полностью фамилия, имя и отчество пациента

Графа «Возраст»: количество полных лет пациента

Графа «Ф.И.О. лечащего врача»: полностью фамилия, имя, отчество медицинского работника, имеющего право назначения и выписывания лекарственных препаратов

Графа «Rp»: Наименование лекарственного препарата (международное непатентованное или группировочное, либо торговое), его дозировка (на латинском языке) ,Способ применения лекарственного препарата (на русском или национальном языке).

Общие правила заполнения рецептурного бланка:

• Рецептурные бланки заполняются врачом разборчиво, четко.

• Допускается оформление всех реквизитов с использованием компьютерных технологий, за исключением графы «Rp».

• Состав комбинированного лекарственного препарата, обозначение лекарственной формы и обращение медицинского работника к фармацевтическому работнику выписываются на латинском языке

Способ применения лекарственного препарата обозначается с указанием дозы, частоты, времени приема относительно сна (утром, на ночь) и его длительности, а для лекарственных препаратов, взаимодействующих с пищей, - времени их употребления относительно приема пищи (до еды, во время еды, после еды). Бланки:

❏ 107-1/у (для выписывания всех лекарственных препаратов, за исключением наркотических средств и психотропных веществ, внесенных в Списки II и III, штамп ЛПУ, действителен 2 месяца, до 1 года при хронических заболеваниях)

❏ 148-1/у-88 (для выписывания наркотических и психотропных лекарственных препаратов Списка II Перечня в виде трансдермальных терапевтических систем, психотропных веществ Списка III, штамп ЛПУ, личная печать врача, штамп для рецептов, только 1 препарат, действителен 10 дней)

❏ 148-1/у-04 (06) (для выписывания лекарственных препаратов гражданам, имеющим право на бесплатное получение лекарственных препаратов или получение лекарственных препаратов со скидкой, действителен 1 месяц, у пенсионеров и инвалидов – 3 месяца, только 1 препарат. Рецепт выписывается в 2х экземплярах, один пациенту, другой присоединяется к карте. Штамп ЛПУ, печать для рецептов.)

❏ 107/у-нп (бланк розового цвета, наркотические средства или психотропные вещества, внесенные в Список II Перечня, за исключением трансдермальных терапевтических систем. Штамп ЛПУ, круглая печать врача и круглая печать медицинской организации. Количество –дтд – прописью. Действует 5 дней.)

С

Средства, стимулирующие центральную нервную систему. Классификация. Аналептики.

Классификация:

Психостимуляторы (Кофеин)

Ноотропные средства (Ноотропил, фенибут, Модафинил)

Антидепрессанты:

1. неселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и НА: амитриптилин

2. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и НА: венлафаксин, дулоксетин

3. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: флуоксетин, пароксетин, флувоксамин

4. селективные ингибиторы обратного захвата НА: мапротилин

5. ингибиторы обратного захвата серотонина и дофамина: бупропион

6. ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): неселективные: ниаламид; селективные: пирлиндол,

7. активаторы обратного захвата серотонина: тианептин

Препараты лития (Нормотимики) — микалит, контемнол

Общетонизирующие средства (адаптогены) — препараты женьшеня, пантокрин

Аналептики — группа ЛС, оказывающая аналептическое (оживляющее) действие путем стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный)

Классификация:

Влияние на ГМ (клонические судороги): прямого действия: бемегрид, камфора; рефлекторного действия: цитизин; смешанного действия: кордиамин

Влияние на СМ (тонические судороги): стрихнин;

Усиливают процессы возбуждения, облегчают синаптическую передачу нервного импульса. Токсические дозы приводят к развитию судорог.

4 вида действия аналептиков:

1)Стимуляция дыхательного центра (усиление глубины и частоты дыхания за счет повышения чувствительности к углекислому газу);

2)Стимуляция сосудодвигательного центра (↑тонус артерий и артериол);

3)Стимуляция коры головного мозга;

4)Судорожное действие;

Показания к применению: состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра - гипоксические состояния, повышенное утомление; отравление или передозировка снотворных (барбитуратов и др.), наркозных средств; для прекращения наркоза или ускорения пробуждения при наркозе; асфиксия новорождённых; шоковые состояния.

Примеры:

1)Кофеина-натрия бензоат. Влияет на дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает активность симпатической нервной системы. Используется при гипотонии и коллапсе.

2)Этимизол. Бронхолитик, проивовоспалительное действие, антиаллергизируеющее действие. Седативное действие.

3)Камфора. Местное раздражающее действие и отчасти антисептическое. Стимулирует работу сердца за счет усиления обменных процессов. Отхаркивающее действие.

Средства, угнетающие центральную нервную систему. Транквилизаторы, основные клинические эффекты.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

I. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ЦНС (общего действия): средства для наркоза; снотворные; алкоголи.

II. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (угнетающие избирательного действия): седативные; транквилизаторы; нейролептики; антиманиакальные; антидепрессанты;

Анксиолитические средства — ЛС, устраняющие чувство страха, тревогу, внутр. эмоциональную напряженность

Классификация:

1. Производные бензодиазепина:

   1. кор д-я: мидазолам (<6ч)

   2. ср. продолж. д-я: алпразолам, оксазепам (6-24ч)

   3. длит. д-я: диазепам, феназепам, хлордиазепоксид (24-48ч)

2. Производные барбитуровой к-ты: фенобарбитал

3. Агонисты 5-НТ1а-R: буспирон

4. Блокаторы Н1-R: гидроксизин

5. Мембранные модуляторы ГАМК-рецепторов: фабомотизол, тофизопам

6. Агонисты рецепторов ГАМК: аминофенилмасляная кислота

Точки приложения: КБП, гипоталамус (ВНС, гипофизарно-эндокринный контроль), подкорковые структуры: лимб. система (аффективное состояние, эмоции), РФ (внимание, возбуждение, тревога).

Основные клинические эффекты:

1. Анксиолитический - ср-ва против страха и тревоги — торможение на уровне подкорковых структур - РФ и ЛС

2. Седативный — торможение на уровне КБП -> устранение чрезмерного возбуждения, двигательной активности

3. Снотворный — торможение на уровне КБП -> лучше засыпание, увеличение общей продолжительности сна

4. Центральный миорелаксирующий — за счет блока вставочных нейронов СМ (полисинаптические спинальные рефлексы) -> слабость в разных группах мышц, ощущение усталости

5. Противосудорожный — блок нисходящего влияние РФ на спинальные рефлексы → купирование эпилептических припадков

6. Спазмолитическое действие

Средства для ингаляционного наркоза, возможные осложнения по стадиям наркоза, классификация, характеристика эфира, фторотана. Применение в стоматологии:

Наркоз — обратимое состояние, которое возникает при действии фармакологических веществ, при котором угнетаются все видов чувствительности, снижение мышечного тонуса и рефлекторной активности при сохранении жизненно важных функций организма

Механизм действия средств для наркоза:

Изменение физ-хим свойств липидов мембран →

Нарушение взаимодействия липидов мембран с белками ионных каналов →

Нарушение поступления Na в #, но сохр. выход K →

В 1,5 раза повышается проницаемость Cl-каналов, связ. с ГАМКа рецептором →

Гиперполяризация мембраны → Снижение входа Ca в клетку →

Са-зависимое высвобождение возбуждающих медиаторов →

“ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ АСИНАПСИЯ”

Стадии наркоза: Аналгезии; Возбуждения; Хирургического наркоза (1-й уровень (III1) — поверхностная; 2-й уровень (III2) — лёгкая, движ. глазных яблок; 3-й уровень (III3) — глубокая- роговичный рефлекс; 4-й уровень (III4) — сверхглубокая- расширение зрачка); Пробуждения (агония)

Классификация (ингаляционный наркоз): 1) Летучие жидкости: диэтиловый эфир

(Галогенсодержащие: галотан (фторотан), энфлуран, изофлуран, севофлуран);

2) Газы: закись азота, ксенон;

Применение в стоматологии: в стадию анальгезии - вскрытие абсцесса, флегмон, травматические перевязки;

Средства для неингаляционного наркоза. Применение в стоматологии.

Классификация (неингаляционный наркоз):

1. Барбитураты: тиопентал натрия, гексенал;

2. Небарбитураты: пропофол, оксибутират, кетамин;

1. Короткого д-я (<15 мин): пропанидид, пропофол, этомидат, кетамин

2. Ср. д-я (20-30 мин): тиопентал натрия, гексобарбитал

3. Длит. д-я (60+ мин): натрия оксибат (оксибутират)

Механизм действия: изменение физико-химических свойств липидов мембран и проницаемости ионных каналов → уменьшение притока в клетку ионов Na⁺ при сохранении выхода ионов К⁺, повышение проницаемости для ионов Cl^- , прекращение тока ионов Ca²⁺ в клетку → гиперполяризация клеточных мембран → снижение возбудимости постсинаптических структур и нарушение выделения нейромедиаторов из пресинаптических структур.

Средства для симптоматической терапии возникших судорог:

Эпилептический приступ – хр. заболевание, которое характеризуется повторными припадками. Обусловлены возникновением патологических электрических разрядов в ГМ. Разряды могут возникать в различных отделах коры и подкорковых структур, сопровождаются психическими, двигательными и вегетативными проявлениями.

Классификация по применению при различных формах эпилепсии и типах припадков:

Средства для предупреждения судорожных припадков: карбамазепин, вальпроевая кислота, фенитоин, ламотриджин, фенобарбитал, бензобарбитал, топирамат, примидон

Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии: этосуксимид, вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин

Средства для предупреждения фокальных припадков (парциальных судорог): карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин, топирамат;

Средства для купирования эпилептического статуса: диазепам, клоназепам, фенобарбитал, фенитоин

Основные принципы фармакотерапии эпилепсии: непрерывность; длительность (не менее 3-5 лет после последнего приступа); подбор противоэпилептических препаратов с учетом преимущественной эффективности при различных типах приступов; комплексность лечения: сочетание антиконвульсантов с другими видами терапии, в т.ч. немедикаментозными.

Механизмы действия противоэпилептических препаратов:

1. Усиливающие тормозные эффекты в ЦНС (повышение ГАМК-ергической активности): фенобарбитал, клоназепам, диазепам,

2. Угнетающие процессы возбуждения в ЦНС (блокада натриевых каналов, угнетение д-я возбуждающих аминокислот): карбамазепин, фенитоин, ламотриджин

3. Блокада нейрональных низкопороговых кальциевых каналов (Т-типа) - лечение абсансов: вальпроевая кислота;

Седативные средства: фармакодинамика; использование, в том числе в стоматологии, возможные осложнения:

Седативные средства усиливают процессы торможения в ЦНС, применяют при неврозах, повышенной раздражимости.

Классификация:

1. Бромиды: калия бромид, натрия бромид

2. Препараты растительного происхождения: валериана лекарственная, пустырника;

3. Комбинированные препараты, содержащие фенобарбитал: корвалол, валокордин, новопассит;

Использование в стоматологии в качестве премедикации, усиление наркоза

Снотворные средства, классификация. Сравнительная характеристика производных барбитуровой кислоты и бензодиазепинов.

1. С ненаркотическим типом действия:

   1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

      1. Бензодиазепины: мидазолам, триазолам (кор. д-я); нитразепам (ср. д-я); флунитразепам (длит. д-я)

      2. Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов: зопиклон, золпидем, залеплон

   2. Блокаторы Н1-гистаминовых R: доксиламин

   3. Блокаторы МТ-мелатониновых R: мелатонин

2. С наркотическим типом действия:

   1. Алифатические: хлоралгидрат

   2. Производные барбитуровой кислоты: фенобарбитал

Средства для повышения артериального давления, точки их приложения, клиническое использование. Основные причины падение АД – снижение сердечного выброса и общего периферического сопротивления сосудов.

Гипертензивные препараты — повышающие АД, применяют для лечения артериальной гипотензии;

Классификация:

• Средства, повышающие сердечный выброс и тонус периферических сосудов. Адреномиметики: эпинефрин (адреналин).

• Средства, повышающие преимущественно тонус периферических сосудов. Адреномиметики: норэпинефрин, фенилэфрин (мезатон). Ангиотензинамид.

Адреномиметики примен. при общей артериальной гипотензии, вводят в/в капельно;

Фенилэфрин (альфа-1 АМ) п/к или в/м;

Ангиотензинамид (в/в) - амид ангиотензина II, стимулирует ангиотензиновые рецепторы артериол, оказывая выраженное и быстрое сосудосуживающее действие. Также увеличивается опосредованная ангиотензином 2 секреция альдостерона → Задержка в крови Na и H₂O → повышение АД; — Побочка: аллергия, брадикардия, гол. боли

Точки приложения: артериолы, почки (РААС)

Клиническое использование: Изоволюмический шок без кровотечения, произошедший вследствие вазомоторного коллапса (внезапного падения АД); Посттравматический шок; Послеоперационный шок; Шок после инфаркта миокарда; Шок после интоксикации, инфекционного заболевания, комы; Шок при тампонаде сердца (состоянии сдавления органа жидкостью или кровью, скопившейся в перикарде); Шок при закупорке легочной артерии (эмболии легких).

Средства для профилактики приступа стенокардии, их фармакодинамика, побочные эффекты. Средства для профилактики и купирования приступа стенокардии, их фармакодинамика, возможный побочный эффект. Стенокардия-заболевание, проявляющееся загрудинными болями сжимающего характера, локализованных за грудиной и иррадиирующих в левую лопатку, руку, нижнюю челюсть.

Классификация средств для купирования и профилактики приступов:

1.Понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду

• Органические нитраты (нитроглицерин,нитронг-длит.действия)

• Блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, верапамил)

• Активаторы калиевых каналов(амиодорон)

2.Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде

• Бетта-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол, талинолол)

• Брадикардические средства(ивабрадин)

3.Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду:

• Коронарорасширяющие средства миотропного действия(дипиридамол)

• Коронарорасширяющие средства рефлекторного действия(валидол)

Фармакодинамика нитроглицерина: Одновременное уменьшение потребности миокарда в кислороде и увеличение доставки кислорода к миокарду. Высвобождаемый из нитроглицерина NO(эндотелиальный релаксирующий фактор) оказывает сосудорасширяющее действие=>уменьшение венозного возврата крови к сердцу и конечного диастолического давления=>снижение преднагрузки на сердце, снижение тонуса артерий приводит к снижению ОПСС и АД, как следствие-уменьшение постнагрузки на сердце. Снижение пред и постнагрузки приводит к уменьшению работы сердца, следовательно, к его потребности в кислороде

Повышение доставки кислорода к миокарду: расширяются крупные коронарные сосуды и коллатерали, но не расширяются мелкие коронарные сосуды. Это приводит к перераспределению кровотока в пользу ишемизированного участка.

Побочное действие нитроглицерина:

1.гипотензия, вплоть до коллапса

2.рефлекторная тахикардия

3.ощущение жара, покраснения лица

4.головная боль, головокружение

5.привыкание, синдром отмены

Фармакодинамика валидола: Большое содержание ментола → попадение ментола на слизистую оболочку полости рта → раздражение рецепторов слизистой оболочки → 1) в крови выделяются кинины и гистамин — оказывают сосудорасширяющее действие коронарных сосудов; 2) Вырабатываются эндорфин и энкефалины — седативное действие;

Побочка Валидола: тошнота, слезотечение, головокружение;

Фармакодинамика Нифедипина:Влияет на резистивные сосуды большого круга кровообращения и коронарные сосуды(непрямое влияние на сердце)

Побочка нифедипина: гипотензия, рефлекторная тахиардия, отеки лодыжек

Фармакодинамика бетта-адреноблокаторов: применяютт с целью профилактики. для препаратов неселективного действия(пропранолол): при блокаде повышается тонус не пораженных атеросклерозом коронарных сосудов=>cпособность перераспределять коронарный кровоток в пользу ишемизированного органа

Побочка бетта-адреноблокаторов: гипотензия,брадикардия,АВ блокады,нарушение переферического кровообращения,кашель,одышка,фарингит

Сердечные гликозиды. Механизм действия. Показания к применению:

Сердечные гликозиды - средства растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием. Состоят из сахаристой части (гликон) и несахаристой части (агликон).

Классификация по источнику получения:

• Гликозиды наперстянки: дигоксин;

• Гликозиды строфанта Комбе: уабаин (строфантин К);

• Гликозиды ландыша майского: коргликон;

Классификация СГ по скорости развития эффекта:

• Быстрого, сильного, короткого действия (строфантин, коргликон);

• Медленного, сильного, длительного действия (дигоксин);

• Средней силы и продолжительности (адонизид);

Эффекты СГ:

1. Положительный инотропный (inos - волокно, мускул, tropos - направление) — увеличение силы сокращения;

2. Отрицательный хронотропный (chronos - время) — уменьшение ЧСС;

3. Отрицательный дромотропный (dromos - путь, дорога) — замедление проводимости;

4. Положительный батмотропный (bathmos - порог) — увеличение возбудимости;

Фармакодинамика:

1. Положительный инотропный эффект:

Рецептором к СГ являются SH-группы мембранной K/Na-атфазы (блокируют фермент) → ↑ Na в цитоплазме, ↑ ионизированного Ca в цитоплазме → 1) Инактивация тропонин-тропомиозинового комплекса, который препятствует взаимодействию актина и миозина; 2) Активация Ca-Mg-АТФазы, Расщепление АТФ, выделение энергии для мышечного сокращения → сокращение становится более коротким и сильным;

2. Отрицательный хронотропный эффект:

Положительный инотропный эффект → повышение сердечного выброса → ↑ пульсовой волны → барорецепторы дуги аорты → Активация вагуса → выделение ацетилхолина → М₂ХР, Брадикардия;

3. Отрицательный дромотропный эффект:

Активация М2ХР → активация Gi- белка → дезактивация АЦ → ↓цАМФ → дезактивация ПКа → Са- закрыты, К- открыты → ↓ проводимости сердца;

4. Положительный батмотропный эффект: хуй с ним!

5. Нейромодулирующее действие

Принципы дозирования сердечных гликозидов:

1. Принцип насыщения (дигитализация)

Темп насыщения:

1. Максимально быстрый (за 5-7 часов)

2. Быстрый (за 1 сутки)

3. Средний (за 3 суток)

4. Медленный (за 1 неделю)

1. Период поддерживающей терапии (с учетом коэффициента элиминации под контролем плазменной концентрации препарата)

Применение СГ

В наст. время синонимом СГ стал один препарат - дигоксин. Эффективность дигоксина при ХСН связывают не только с инотропным эффектом, но и с отрицательным хронотропным действием, влиянием на нейрогормоны и модулированием барорефлекса.

Т

Типовые механизмы действия лекарств. Роль рефлекторных механизмов при действии лекарственных веществ.

Ебучий вопрос. посмотрите в другом файле

Твердые лекарственные формы, их характеристика:

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы, карамели, карандаши, пилюли.

Таблетки — твердая дозируемая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формированием лекарственных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения.

Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки).

Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее действие, предохранить от влияния внешних факторов.

Однако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, добиться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям

Гранулы — недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зернышек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.

Порошки — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.

Требования, предъявляемые к порошкам: сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.

Капсулы — дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.

Пастилки – твердая дозированная лекарственная форма, представляющая собой упруго-пластичную основу с равномерно распределенным в ней действующим веществом (веществами), предназначенная для рассасывания с целью оказания местного действия во рту и глотке. Могут быть покрыты оболочкой

Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути.

Сборы - Смесь различных высушенных и измельченных частей разных лекарственных растений (травы, листьев, корней), иногда с добавлением солей, эфирных масел

Карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.

Табакокурение: влияние никотина на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, систему дыхания.

У

Укажите группы средств и препараты, применяемые для лечения инфекционных и грибковых поражений слизистой оболочки полости рта. Механизм действия противогрибковых антибиотиков. Обоснуйте их фармакотерапевтическое использование.

Для лечения слизистой оболочки полости рта применяют противогрибковые антибиотики. Например, полиеновые антибиотики амфотерацин, микогептин, нистатин, леворин, пимафуцин. Механизм действия: ненасыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют эргостерол клеточной мембраны гриба нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение цитоскелета фунгицидное и/или фунгистатическое действие. Известный представитель этой группы НИСТАТИН- продукт жизнедеятельности гриба streptomysec noursei. Спектр действия нистатина включает преимущественно грибы рода Candida albicans. Поэтому основное показание к назначению препарата-лечение кандидомикозов различной локализации. В связи с тем, что нистатин не всасывается из кишечника, энтерально препарат применяют для лечения и профилактики кандидомикозов желудочно-кишечного тракта. ПИМАФУН- спектр его противогрибкового действия широкий и включает дрожжеподобные грибы особенно рода кандида и дерматофиты.

Укажите группы средств и препараты, применяемые при возникновении аллергических реакций. Обоснуйте их фармакотерапевтическое использование. Укажите возможные побочные эффекты.

Укажите группы средств и препараты, применяемые при лечении пульпита, периодонтита, периостита. Обоснование их применения:

Пульпит: 1) Местные анестетики для возможности работы с зубом (сильная боль) 2) Паста из мышьяка (убить пульпу) 3) Антисептики (для дезинфекции каналов)

Периодонтит: Противомикробные и противовоспалительные препараты вводят в каналы и принимают в виде таблеток (чтобы уничтожить патологический агент). При необходимости назначают физиотерапевтические процедуры (общее поддержание иммунитета).

Периостит: для успешного лечения периостита кости терапия должна быть комплексной – после оперативного вмешательства пациенту назначают антисептические, противовоспалительные, антигистаминные препараты, а также антибиотики и анальгетики. Для поддержки иммунного ответа организма показан прием витаминов и кальцийсодержащих средств.

Ф

Ферментные препараты: протеазы, нуклеазы, лиазы, механизмы их действия. Применение в стоматологии.

Протеазы являются гидролитическими ферментами, способными расщеплять связи пептидов и белков и восстанавливать полезные бактерии в кишечнике.

Протеазы подразделяются на:

• экзопептидазы (пептидазы), гидролизующие (расщепляющие) преимущественно внешние пептидые связи в белках и пептидах

• эндопептидазы (протеиназы) гидролизующие преимущественно внутренние пептидые связи.

Стоматология: гнойно-некротические процессы жевательного аппарата – заболевания пародонта, афтозный стоматит, многоформная экссудативная эритема, язвы специфического и неспецифического характера, остеомиелит, гайморит, осложнения кариеса.

Препараты: Трипсин, Химотрипсин

Нуклеазы - ферменты, расщепляющие рибонуклеиновую и дезоксирибонуклеиновую кислоту, используются для лечения хронических гнойных воспалительных процессов. Они снижают вязкость гноя, слизи, оказывают противовоспалительное действие. Нуклеазы способны задерживать размножение ряда патогенных для человека вирусов.

Стоматология: местно – обработка каналов, введение зубодесневые каналы, инъекционно – введение под слиз. Об. В течение нескольких недель при герпетических и язвенных стоматитах.

Препарат: дезоксирибонуклеаза

Лиазы расщепляют мукополисахариды, в т.ч. гиалуроновую кислоту, обладающую высокой вязкостью и являющуюся цементирующим веществом соединительной ткани. При деполимеризации гиалуроновой кислоты лиазами повышается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкостей в межтканевых пространствах. Лиазы увеличивают проницаемость тканей, улучшают их трофику, делают более эластичной рубцовую ткань, способствуют рассасыванию гематом, устранению контрактур.

Стоматология: при острых и хронических гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, термической травме слизистой оболочки полости рта, её воспалительных поражениях бактериальной и вирусной этиологии, осложненном кариесе, хроническом рецидивирующем афтозном стоматите. Назначается местно (полоскания, аппликации, в составе паст).

Препараты: Цитохром

Фторхинолоны, классификация, препараты, фармакодинамика, побочные эффекты, отличие от хинолонов (I-го поколения), противопоказания:

Классификация фторхинолонов, препараты:

1. По количеству атомов фтора в молекуле:

• монофторхинолоны

• дифторхинолоны

• трифторхинолоны.

2. Классификация по поколениям — включает хинолоны с атомом фтора (II-IV поколения) и без него (I поколение):

• I поколение – нефторированные хинолоны (не содержат атома фтора, не относятся к фторхинолонам в строгом смысле): налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота

• II поколение – «грамотрицательные» фторхинолоны: ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин

• III поколение – «респираторные» фторхинолоны: спарфлоксацин, левофлоксацин

• IV поколение – «респираторные» + «антианаеробные» фторхинолоны: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.

Фармакодинамика фторхинолонов:

Ингибируют ферменты микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4  нарушают синтез ДНК  разобщение нитей ДНК  гибель клетки → бактерицидный эффект.

Отличие фторхинолонов от хинолонов (I-го поколения):

Спектр активности хинолонов (I поколение): Грам(-)палочки семейства Энтеробактерий: эшерихии, шигеллы, клебсиеллы, протеи.

Спектр активности фторхинолонов (более широкий): стафилококки; Грам(-) кокки (гонококк, менингококк); Грам(+) палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы; Грам(-) палочки семейства Энтеробактерий, включая полирезистентные (эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, морганеллы, цитробактеры).; отдельные препараты активны против микобактерий; некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы).

Преимущества фторхинолонов перед хинолонами по переносимости:

• нежелательные реакции встречаются реже

• могут быть использованы при почечной недостаточности.

Побочные эффекты фторхинолонов:

Фторхинолоны в большинстве случаев хорошо переносятся как при приеме внутрь, так и внутривенном введении.

Побочные эффекты наблюдаются редко:

• Со стороны ЦНС – головокружение, головная боль, нарушение сна, парестезии, тремор, судороги, нарушения слуха, нервозность.

• Со стороны ЖКТ — изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запоры.

• В полости рта – нарушения вкуса, глоссит, стоматит, кандидоз.

• Со стороны иммунной системы — транзиторный иммунодефицит.

• Аллергические реакции — сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация.

Очень редко:

• Эпилепсия (особенно на фоне приёма НПВС)

• Со стороны опорно-двигательного аппарата — артралгия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий.

• Со стороны почек — кристаллурия, транзиторный нефрит.

• Со стороны ССС — удлинение интервала QT на ЭКГ.

Противопоказания фторхинолонов:

• тяжелый церебральный атеросклероз

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

• аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов

• беременность, период лактации

• детсий возраст.

Х

Ц

Цефалоспорины I-II-го поколения, классификация, фармакодинамика, спектр, побочные эффекты:

Цефалоспорины — антибиотики, в основе химического строения которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота.

Основными особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность по отношению к бета-лактамазам.

Классификация цефалоспоринов:

По спектру антимикробной активности и чувствительности к бета-лактамазам различают цефалоспорины I, II, III и IV поколений.

I поколение (антистафилококковая активность, шир. спектр)

парентерально: цефазолин, цефалоридин

перорально: цефалексин, цефадроксим

II поколение (Гр+, Гр-, шир. спектр)

парентерально: цефуроксим, цефамандол

перорально: цефуроксим аксетил, цефаклор

III поколение (Гр-, устойчивы к бета-лактамазам)

парентерально: цефотаксим, цефтриаксон

перорально: цефиксим

IV поколение (Гр+, Гр-, гр+ кокки)

только парентерально: цефепим, цефпиром

Механизм действия: Угнетают синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидный эффект). 

Ингибируют транспептидазу пептидогликана → нарушается образование петидогликана. 

Ингибируют эндогенный ингибитор → активация муреингидролазы, расщепляющей пептидогликан. 

В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий.

Эффективны преимущественно в отношении делящихся, а не «покоящихся» клеток.  

Спектр действия:

Цефалоспорины - антибиотики широкого спектра действия

Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью.

Основной особенностью цефалоспоринов I поколения является их высокая антистафилококковая активность

Цефалоспорины II поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный или геморрагический колит

Со стороны полости рта: стоматит, кандидоз

Аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, крапивница, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок, отек Квинке, артралгии

Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Повышение активности печеночных ферментов.

Болезненность в месте инъекции, тромбофлебит

Дисбактериоз.

В стоматологической практике цефалоспорины применяют преимущественно в стационаре: при лечении острых и обострении хронических гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периостита, остеомиелита, перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса, флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита, тяжелых инфекционных заболеваний полости рта; для профилактики инфекционных осложнений ЛС назначают перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.

Цефалоспорины III-IV-го поколения, фармакодинамика, побочные эффекты.

I поколение (антистафилококковая активность, шир. спектр)

парентерально: цефазолин, цефалоридин

перорально: цефалексин, цефадроксим

II поколение (Гр+, Гр-, шир. спектр)

парентерально: цефуроксим, цефамандол

перорально: цефуроксим аксетил, цефаклор

III поколение (Гр-, устойчивы к бета-лактамазам)

парентерально: цефотаксим, цефтриаксон

перорально: цефиксим

IV поколение (Гр+, Гр-, гр+ кокки)

только парентерально: цефепим, цефпиром

Механизм действия: Угнетают синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидный эффект). 

Ингибируют транспептидазу пептидогликана → нарушается образование петидогликана. 

Ингибируют эндогенный ингибитор → активация муреингидролазы, расщепляющей пептидогликан. 

В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий.

Эффективны преимущественно в отношении делящихся, а не «покоящихся» клеток.  

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный или геморрагический колит

Со стороны полости рта: стоматит, кандидоз

Аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, крапивница, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок, отек Квинке, артралгии

Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Повышение активности печеночных ферментов.

Болезненность в месте инъекции, тромбофлебит

Дисбактериоз.

В стоматологической практике цефалоспорины применяют преимущественно в стационаре: при лечении острых и обострении хронических гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области: периостита, остеомиелита, перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса, флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита, тяжелых инфекционных заболеваний полости рта; для профилактики инфекционных осложнений ЛС назначают перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.

Ч

Ш

Щ

Э

Этанол, использование в медицине, меры помощи при остром отравлении:

Этиловый спирт - прозрачная летучая жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом, легко воспламеняющаяся, смешивающаяся в любых соотношениях с водой, эфиром, хлороформом.

Действие этанола на организм

• Местное: эффекты развиваются на месте применения препарата (вяжущий эффект — дегитдратация белков Э. кожи [пролежни], раздражающее [согревающие компрессы], бактерицидное [дезинфицирующее- 96%, антисептическое 70% - обусловлено денатурацией белков. На споры этанол не влияет);

• Рефлекторное: основано на раздражении чувствительных нервных окончаний;

• Резорбтивное: зависит от концентрации этанола в крови — в качестве пеногасителя (при отёке лёгких) вв 30% медленно, 96% в виде ингаляции паров этанола → снимает поверхностное натяжение пузырьков;

Антидот при отравлении метанолом: происходит конкуренция за алкогольдегидрогиназу, которая переходит от метанола к этанолу, тем самым предотвращая превращение метанола в метаналь;

Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС. Он оказывает на нее угнетающее влияние, которое нарастает с увеличением концентрации спирта этилового в крови и тканях мозга. Проявляется это в виде трех основных стадий: стадии возбуждения; стадии наркоза; агональной стадии;

Одно из проявлений центрального действия спирта этиловогого влияние на теплорегуляцию, проявляющееся повышением теплоотдачи (за счет расширения сосудов кожи, что является следствием угнетения сосудодвигательного центра).

Помощь: прием спиртных напитков может привести к острому отравлению, степень которого зависит от концентрации спирта этилового в крови.

Опьянение наступает ориентировочно при концентрации 1—2 г/л (100—200 мг %). При 4 г/л (300—400 мг %) развивается выраженная интоксикация. Смертельная концентрации составляют от 5 до 8 г/л (500—800 мг %).

При лечении алкогольной комы прежде всего следует наладить адекватное дыхание. Проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхательные пути. Для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез вводят атропин. Назначают кислород. Целесообразно также введение аналептиков (коразол, кордиамин, кофеин и др.). Следует также промыть желудок. Кроме того, необходима коррекция кислотно-основного состояния (внутривенно вводят натрия гидрокарбонат). При тяжелом состоянии пациента проводят гемодиализ. В случае выраженной тошноты возможно применение противорвотных средств (метоклопрамид). В связи с нарушением терморегуляции такие больные должны находиться в тепле.

Ю

Я