Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Годовая рецептура шпора

.docx
Скачиваний:
8
Добавлен:
06.06.2024
Размер:
55.89 Кб
Скачать

1. Атропин

Rp.: Sol. Atropini 1 mg/ml – 2 ml

D.t.d. №10 in amp.

S. По 0,5 мл в/м каждые 5 минут, не более 3 мл.

Неселективный М-холиноблокатор, третичный амин

1) блокада М1-ХР: блокада Gq-б, блокада ФЛ С,  конц. ИТФ и ДАГ, закрытие Са-канала ЭПР, дезактивация гистидиндекарбоксидазы, наруш. обр. гистамина (), подавление активации париетальной кл.,  выделения HCl   Рн желудочного содержимого.

2) блокада М2-ХР: блокада Gi-б активация АЦ, переход АТФ в цАМФ, активация ПК А, фосфорилирование ионных каналов, Са-канал открыт, К-закрыт, ДП мембраны,  возбудимости кл.  возбуждение автоматизма СА узла,  ЧСС,  возбудимости кл. АВ узла ( АВ-проводимости,  АВ-задержки)

3) блокада М3-ХР: блокада блокада Gq-б, блокада ФЛ С,  конц. ИТФ и ДАГ, закрытие Са-канала ЭПР,  конц. Са в цитоплазме,  акт-ти Ф  спазмолитический, антисекреторный эффект.

ЯБЖ, брадикардия, АВ-задержка, кишечные и желчные колики.

Сухость во рту.

8. Артикаин

Rp.: Sol. «Articaini 10 + Epinephrini 0,005 mg/ml» – 2 ml

D.t.d N10 in amp.

S. Для проводниковой анестезии.

Местный анестетик, применяемый преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии, замещенный амид к-т

Блокада потенциалозависимых Na-каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон., препятствие входу Nа+ в клетку и ДП мембраны => нарушаются генерация ПД и распространение импульсов по нервному волокну.

Инфильтр. и проводниковая анестезия.

24. Ампициллин

Rp.: Pulv. Ampicillini 0,5 g

D.t.d. N10

S. К содержимому флакона добавить 2 мл воды для инъекций, по 500 мг каждые 6 ч внутримышечно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Курс 7 дней.

Антибиотик, β-лактам, ингибиторозащищенный пенициллин, широкого спектра действия, не устойчив к действию β-лактамазы

Угнетают синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидный эффект).

Ингибируют транспептидазу пептидогликана  нарушается образование петидогликана.

Ингибируют эндогенный ингибитор  активация муреингидролазы, расщепляющей пептидогликан.

В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий.

Эффективны преимущественно в отношении делящихся, а не «покоящихся» клеток.

В качестве АБ второго ряда при брюшном тифе, бациллярной дизентерии, препарат выбора при листериозе (менингит, эндокардит, сепсис новорожденных).

Стоматит, сухость во рту, изменение вкуса.

27. Азитромицин

Rp.: Tab. Azithromycini obd. 500 mg N3

D.S. По 1 таблетке внутрь, не разжевывать, 1 раз в сутки, за 1 час до еды. Курс 3 дня.

Полусинтетический 15-членный макролид (азалид)

Нарушение с/за микробных белков на уровне рибосом: связываются с 50S-субъединицами бактериальных рибосом  нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации).

Инфекции ВДП (о. синусит), инф. НДП (внебольничная пневмония), коклюш, дифтерия, инф. кожи и МТ, ИППП, тяж. угревая сыпь, эрадикация Н. пилори, инф. ПР (периодонтит, периостит).

31. Ацикловир

Rp.: Ung. Acicloviri 5% 5 g

D.S. Наносить на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 раз в сутки. Курс 5 дней.

Противовирусное средство, ингибитор репликации вирусного генома, аномальный нуклеозид с антигерпесвирусной активностью

При участии вирусной тимидинкиназы проникает в клетку  фосфорилируется до ацикловир-монофосфата  до ацикловир-трифосфата под действием клеточных киназ  проникает в ядро  частично дефосфорилируется до монофосфата  включается в растущую цепь ДНК, конкурентно замещая в ней природный 2´-дезоксигуанозин монофосфат  вызывает терминацию цепи ДНК, прекращая ее дальнейший рост.

Инфекции, вызванные вирусами простого герпеса и варицелла-зостер.

40. Амлодипин

Rp.: Tab. Amlodipini 5 mg N10

D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки, запивать необходимым количеством воды.

Антиангинальное средство, агонист медленных Са-каналов, селективный блокатор Са-каналов II класса, производное дигидропиридина III поколения

Блокада пропускной способности канала L-типа  нарушение входа Са в кл.  разобщение кальмодулина с Са  кальмодулин блокирует тропомиозин  актин не связ. с миозином  торможение мыш. сокращения  релаксация ГМК артериол  вазодилатация.

1) антиангинальный:  потребности миокарда в О2 ( постнагрузку за счет артериолодилатации и  ОПСС), улучшение доставки О2 к миокарду (расширяют коронарные аа.);

2) антигипертензивный эффект:  ОПСС.

АГ, стабильная стенокардия.

43. Аминофиллин

Rp.: Sol. Aminophyllini 24 mg/ml – 10 ml

D.t.d. N10 in amp.

S. По 10 мл внутривенно струйно 1 раз в сутки.

Средство, влияющее на функцию органов дыхания; Теофиллин

Ингибирофание ФДЭ III и V типа  нарушение распада цАМФ,  его конц.  активация ПК А, фосфорилирование внутриклеточных Б:

1) КЛЦМ  расслабление ГМК, бронходилатация

2) ионные каналы (миокард)   автоматизма СА-узла, АВ-проводимости, сократимости  тахиаритмии, ишемия миокарда.

3) ионные каналы (нейроны ЦНС)  ДП мембраны, возбуждение клеток  беспокойство, тремор.

Лечение и проф. приступов БА, лечение ХОБЛ.

48. Ацетилсалициловая кислота (АСК)

Rp.: Tab. Ac. acetylsalicylici obd. 100 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь 3 раза в сутки за 30 минут до еды, разжевывать, запивать большим количеством воды.

Антиагрегант, ингибирующий с/з Тх А2

Необратимая блокада фермента ЦОГ-1 (ПГН-синтетазы) подавление с/за предшественника ТхА2  нарушение с/за ТхА2  нарушение стимуляции ТР-рецепторов  ингибирование Gq-белка и ФЛ С  нарушение образования ИТФ и ДАГ  в клетках  содержание Са  нет эффектов Са и ДАГ  нарушение активации гликопротеина IIb/IIIa, катионный заряд мембраны нарушает адгезию, нарушение сокращения тромбоцита.

ОИМ, ишемич. инсульт, нестаб. стенокардия, гемодинамически значимые атеросклеротич. бляшки, профилактика ССЗ.

6. Бисопролол

Rp.: Tab. Bisoprololi obd. 5 mg N30

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки утром, запивать небольшим кол-вом воды, не разжевывать, под контролем ЧСС..

Селективный β1-АБ прямого действия

1) Блокада β1-АР СА и ВА узлов, миокарда: блокада АЦ,  конц. цАМФ, блокада ПК А, дефофосф. Са-канала и его открытие, дефофосф. К-канала и его закрытие, ГП мембраны,  возбудимости клетки =>  автоматизма СА узла и ЧСС, «-» хронотропный эффект; замедление АВ-проведения,  АВ-задержки, «- » дромотропный эффект;  возбудимости клетки, «-» батмотропный эффект;  потребности миокарда в О2 –  ЧСС и АД.

2) Блокада β1-АР ЮГА: ГП мембраны, торможение клеток темного пятна, нарушение выброса ренина, блокада цепочки РААС, нарушение обр. ангиотензина II и альдостерона, замедление фибротического ремоделирования миокарда => торможение прогрессирования СН.

Синусовая тахикардия, надЖ наруш. ритма, ИБС.

БА, ХОБЛ, стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Осиплость голоса, жжение в зеве гортани, сухость во рту, кашель, кандидоз ПР, глотки и ВДП.

49. Варфарин

Rp.: Tab. Warfarini 2,5 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь 2 раза в сутки.

Антикоагулянт непрямого действия

Блокада витамин К-зависимой редуктазы (Ф, активирующий витамин К)  нарушение карбоксилирования витамин К-зависимых факторов свертывания (2, 7, 9, 10) и протеинов C и S  образование малоактивных PIVKA, которые неспособны связывать Са и участвовать в коагуляционном каскаде.

Лечение и проф. тромбозов и эмболии сосудов (венозный тромбоз, эмболия легочной а., преходящие ишемич. атаки и инсульты, проф. ИМ, проф. тромбоэмболич. осложнений у пациентов с ФП, пораж. сердеч. клапанов, проф. послеопер. тромбозов)

35. Гидрокортизон

Rp.: Crem. Hydrocortisoni 0,1% 30 g

D.S. Наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки. Курс 2 недели.

Природные глюкокортикоиды, короткого типа действия

1. противовоспалительный эффект: индуцируют синтез липокортина, угнетающего активность ФЛ А2  нарушается гидролиз ФЛ и обр. арахидоновой к-ты  нарушается обр. ПГ и лейкотриенов.

2. иммуносупрессивный эффект:

1) тормозят экспрессию м/л межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.

2) снижение кол-ва циркулирующих в крови лимфоцитов (Т- и В-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов за счет их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань  угнетение ф. лейкоцитов и тканевых макрофагов, что ограничивает их способность реагировать на АГ, митогены, патогенные м/о.

3. противошоковый и противоаллергический эффекты:  чувств. АР к катехоламинам  стабилизация мембран тучных клеток, подавление гистаминолиберации

Дерматиты, экзема, псориаз.

50. Гепарин натрия

Rp.: Sol. Heparini natrii 5000 МЕ/ml – 5 ml

D.t.d. N 5

S. По 15 мл подкожно 2 раза в сутки.

Антикоагулянт прямого действия, антитромбин III-зависимый нефракционированный гепарин

Гепарин связывается с антитромбином III  активный АТ III связывает Ха фактор, а за счет длинной цепи (15 МС) – и тромбин.

Нестаб. стенокардия, ОИМ, тромбоз глубоких вв., ТЭЛА, ДВС-с, инф. эндокардит, гемолитико-уремич. синдром, гломерулонефрит.

11. Диклофенак

Rp.: Tab. Diclophenaci prolong. obd. 100 mg N20

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в день, до или после еды, запивая достаточным количеством воды, не разжевывать.

НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2  нарушение выработки ПГЕ2 в слизистой ЖКТ и в очаге воспаления, ПГI2 и TxA2

1) анальгетическое действие

2) противовоспалительное и противоотечное действие

3) антипиретическое действие (ЦОГ-2)

Ингибирование ЦОГ-1  блокада ЕР3 и ЕР4   защит. потенц. слизистой (ум. NaHCO3, повреждение HCl).

Ингибирование ЦОГ-1   ТхА2  вазодилатация и отек,  агрегации тромбоцитов

О. ревм. заб. (подагра, псеадоподагра, обострение остеоартроза), хр. ревм. заб. (ревматоид. артрит, серонегативная спондилоатропатия, остеоартроз), плеврит, перикардит, узловая эритема, полипоз толстого кишечника, травмы, боли в спине, зубная боль, мигрень, б. легких, ССЗ.

14. Дифенгидрамин

Rp.: Sol. Diphenhydramini 10 mg/1 ml – 1 ml

D.t.d. N10 in amp.

S. По 1 мл в/м глубоко в верхний наруж. квадрант ягодицы, 1 раз в сутки.

Антигистаминное средство 1 поколения, блокатор Н1-рецептора, М-ХР, α-АР, 5НТ-рецептора

Блокада Н1-рецепторов сердца, ЦНС, гипофиза, ГМК крупных и мелких артерий, бронхов, желудка, МП: рецепторы становятся не восприимчивы к гистамину  снижение АД, тахикардия (- инотропный эффект), противорвотный эффект, АКТ, вазопрессина (против отечности), сокращения ГМК крупных артерий, бронхов, ЖКТ, МП, сокращения мелких артерий

+ Блокада М-ХР, α-АР, 5НТ-рецептора

Профилактика и лечение различных аллергических состояний, в качестве снотворного/седативного средства,

19. Диазепам

Rp.: Tab. Diazepami 5 mg N10

D.S. По ½ таблетке внутрь 2 раза в сутки. Курс 20 дней.

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина, длительного действия (40-250 ч)

1) Анксиолитическое действие: усиление ГАМК-ергического торможения в ЦНС  конформационные изменения ГАМК-рецептора  повышение чувств. к ГАМК, усиление влияния ГАМК на прониц. мембран нейронов для ионов Cl (увелич. частота открывания хлор. каналов, в кл. поступает больше ионов Cl)  гиперполяризация мембраны с торможением нейрональной активности.

2) Противосудорожное действие: подавление эпилептогенной активности (усиление тормозных ГАМК-ергических процессов в ЦНС).

3) Миорелаксирующее действие: угнетение спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции (центральное миорелаксирующее действие).

В качестве седативного, анксиолитического, противосудорожного, миорелаксирующего и снотворного средства.

23. Диазепам

Rp.: Sol. Diazepami 5 mg/ml – 2 ml

D.t.d. N10 in amp.

S. По 2 мл в/м в верхний наруж. квадрант ягодицы 1 раз в день, при необходимости повторить введение ч/з 3-4 ч.

Противоэпилептическое средство, усиливающее тормозные эффекты в ЦНС, бензодиазепин

Усиление тормозного действия ГАМК в ЦНС, вызывая аллостерические изменения ГАМКА-рецептора, повышает его чувствительность к нейромедиатору, при этом увеличивается поступление ионов хлора через мембрану нейрона в клетку, что приводит к гиперполяризации мембраны и снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага.

+ анксиолитическое и снотворное действия

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний, невротические расстройства, премедикация и атаралгезия.

Сухость во рту/гиперсаливация.

29. Доксициклин

Rp.: Doxycyclini 100 mg

D.t.d. N10 in caps.

S. По 1 капсуле внутрь 1 раз в сутки. Курс 7 дней.

Тетрациклин 2 поколения (полусинтетический)

Нарушение с/за микробных белков на уровне рибосом: связываются с 30S-субъединицами бактериальных рибосом  приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи.

Лихорадка Ку, сыпной и возвратный тиф, бруцеллез, дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, молярия, в составе комби терапии (лептоспироз), заб. ЛОР-органов и НДП (синусит, отит, о. бронхит, пневмония), инф. желчевыв. путей и ЖКТ (холецистит), периодонтит, гнойные инф. кожи и МТ.

Устойчивое изменение цвета зубной эмали и гипоплазия эмали.

37. Дексаметазон

Rp.: Sol. Dexamethasoni 4 mg/ml – 1 ml

D.t.d. N10 in amp.

S. Для внутривенного капельного введения.

Синтетические фторированные глюкокортикоиды, длительного типа действия

1. противовоспалительный эффект: индуцируют синтез липокортина, угнетающего активность ФЛ А2  нарушается гидролиз ФЛ и обр. арахидоновой к-ты  нарушается обр. ПГ и лейкотриенов.

2. иммуносупрессивный эффект:

1) тормозят экспрессию м/л межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.

2) снижение кол-ва циркулирующих в крови лимфоцитов (Т- и В-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов за счет их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань  угнетение ф. лейкоцитов и тканевых макрофагов, что ограничивает их способность реагировать на АГ, митогены, патогенные м/о.

3. противошоковый и противоаллергический эффекты:  чувств. АР к катехоламинам  стабилизация мембран тучных клеток, подавление гистаминолиберации

Заместительная терапия при нед. коры надпочечников, шок, отек ГМ, астматич. статус, анафилактич. шок, ревматич. заболевания.

20. Зопиклон

Rp.: Tab. Zopicloni obd. 7,5 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки за 30 мин до сна. Курс 3 недели.

Снотворное средство с ненаркотическим типом действия, агонист бензодиазепиновых рецепторов, производное пиразолопиримидина

Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов, чувствительности ГАМКА-рецепторов к ГАМК, частота открытия хлорных каналов, поступление в нервную клетку ионов хлора и возникает ГП мембраны  снотворный и седативный (в меньших дозах) эффекты.

Бессонница.

Ощущение горького и металлического привкуса.

38. Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

Rp.: Sol. Insulini solubilis [humani biosynthetici] 100 ME/ml – 3 ml N5

D.S. Подкожно за 30 минут до приема пищи.

Препарат инсулина, короткого и быстрого типа действия

Связывается с α-субъединицей Р  Р интернализуется (погружается в мембрану), активируются β-субъединицы  β- фосфорилируют друг друга, а затем – некоторые внутриклеточные белки – субстраты инсулина (IRS):

1. Фосфорилирование IRS-2

Активный IRS-2 взаимодействует с рядом белков, в т.ч. фосфатидилинозитол-3-киназой (ФИК)  активация фосфоинозитидной системы  обр. фосфоинозитиды активируют ПК В и киназу р7056, что сопровождается 3 эффектами:

1) перемещение переносчика глюкозы ГЛЮТ-4 из цитозоля в мембрану  поглощение глюкозы клеткой

2) фосфорилируются фосфопротеинфосфотазы, активирующие гликогенсинтазу и ингибирующие гликогенфосфорилазу   гликогенез и  гликогенолиз

3) рег. экспрессии генов, регулирующих метаболизм:  транскрипция генов Ф гликолиза и  Ф глюконеогенеза

2. Активация Ras-пути:

Инсулиновый Р фосфорилирует адаптерные Б (IRS-1, белок Shc)  активируют Б 2 типа, связанный с Р фактора роста Grb2  связывается с фактором обмена гуанинновых нуклеотидов SOS, что способствует активации малого Gб Ras  Ras фосфорилирует киназу киназы ER-киназы (Raf-киназа)  Raf фосфорилирует киназу ER-киназы (МЕКК)  МЕКК фосфорилирует ER-киназу (ERК)  активная ERК отделяется от мембраны и  экспрессию генов, отвечающих за митоз, пролиферацию и дифференцировку клеток

СД, неотложные состояния при СД

22. Карбамазепин

Rp.: Tab. Carbamazepini 200 mg N30

D.S. По 1 таблетке внутрь 2 раза в день после еды, ежедневно, запивать небольшим количеством воды.

Противоэпилептическое средство, блокатор потенциалозависимых натриевых каналов

Блокада потенциалозависимых натриевых каналов, снижение степени деполяризации нейронов, обусловленной уменьшением поступления ионов натрия. Блокада натриевых каналов препятствует генерации и распространению высокочастотных импульсов, а также снижает возбудимость нейронов и препятствует их активации при поступлении к ним импульсов из эпилептогенного очага.

+ антидепрессивный эффект

Предупреждение парциальных судорог и больших судорожных припадков, невралгия тройничного н., проф. маниакально-депрессивных состояний.

Изменение вкусовых ощущений.

28. Кларитромицин

Rp.: Tab. Clarithromycini prolong. obd. 0,5 g N10

D.S. По 1 таблетке внутрь, не разжевывать, 1 раз в сутки, во время еды. Курс 7 дней.

Полусинтетический 14-членный макролид

Нарушение с/за микробных белков на уровне рибосом: связываются с 50S-субъединицами бактериальных рибосом  нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации).

Инфекции ВДП (о. синусит), инф. НДП (внебольничная пневмония), коклюш, дифтерия, инф. кожи и МТ, ИППП, тяж. угревая сыпь, эрадикация Н. пилори, инф. ПР (периодонтит, периостит).

34. Колекальциферол

Rp.: Tab. Colecalciferoli 500 ME N10

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки, предварительно растворить в небольшом кол-ве воды.

Витамин (D3), неактивная форма, жирорастворимый

Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки, поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток, в крови связывается с альфа2-глобулинами и частично - альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань.

Эффекты: регуляция обмена кальция и фосфора. Антигипокальциемический, антирахитический.

Профилактика гипо- и авитаминоза вит. Д (при пищевом дефиците)

Сухость СОПР, металлический привкус во рту.

7. Лидокаин

Rp.: Spr. Lidocaini 4,6 mg N650

D.S. По 2 нажатия для терминальной анестезии слизистых оболочек. Перед каждым применением баллон встряхнуть.

Местный анестетик, применяемый для всех видов анестезии, замещенный амид к-т; антиаритмическое средство

Блокада потенциалозависимых Na-каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон., препятствие входу Nа+ в клетку и ДП мембраны => нарушаются генерация ПД и распространение импульсов по нервному волокну.

+ антиаритмич. эф.: угнетение фазы 4 (диастолической ДП) в волокнах Пуркинье,  автоматизма

Ж аритмии, все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная

15. Лоратадин

Rp.: Tab. Loratadini 10 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в день, независимо от приема пищи. Курс 5 дней.

Антигистаминное средство 2 поколения, блокатор Н1-рецептора

Блокирует Н1-рецептор  рецептор не чувствителен к гистамину  антигистаминное действие

Профилактика и лечение различных аллергических состояний

30. Левофлоксацин

Rp.: Tab. Levofloxacini obd. 500 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством воды, 1 раз в сутки. Курс 7 дней.

Фторхинолон 2 поколения (респираторный)

Ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки – ДНК-гиразу, обеспечивающий суперспирализацию и ковалентное замыкание м/л ДНК  разобщение нитей ДНК  гибель клетки (бактерицидное действие).

Внебольничная пневмония, ИППП, гинекологич. инф. органов малого таза.

42. Лозартан

Rp.: Tab. Losartani obd. 50 mg N14

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки.

Конкурентный блокатор Р ангиотензина II 1 типа (БРА), короткого действия, активное пролекарство, гидрофильный

Блокада АТ1R: нарушается обр. АТ II  нет стимуляции АТ1R  блокада Gq-б и ФЛ С   обр. ИТФ  закрытие Са-каналов,  конц. Са в цитозоле  блокада мышечного сокращения  расширение сосудов.

АГ, ХСН, СД, нефропатии.

47. Лактулоза

Rp.: Sir. Lactulosi 667 mg/ml – 1000 ml

D.S. По 30 мл внутрь 1 раз в сутки.

Слабительное средство, вызывающее механическое раздражение рецепторов кишечника

Всасывается в тонкой кишке  секретируется в толстую кишку под влиянием м/о толстого кишечника расщепляется до моносахаридов  раздражающее действие на хеморецепторы слизистой оболочки,  осмотическое давление в просвете кишечника  стимуляция его перистальтики.

Запор, размягчение стула в мед. целях.

9. Мепивакаин

Rp.: Sol. Mepivacaini 30 mg/ml – 1,8 ml

D.t.d. N10

D.S. Для проводниковой анестезии

Местный анестетик, применяемый преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии, замещенный амид к-т

Блокада потенциалозависимых Na-каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон., препятствие входу Nа+ в клетку и ДП мембраны => нарушаются генерация ПД и распространение импульсов по нервному волокну.

Инфильтр. и проводниковая анестезия.

12. Мелоксикам

Rp.: Tab. Meloxicami 7,5 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивать большим кол-вом воды. Курс 5 дней.

НПВС, преимущественно селективный ингибитор ЦОГ-2

Ингибирует ЦОГ-2 и в меньшей степени ЦОГ-1  снижает выработку PgE2, PgI2, TxA2

1) противовосплатительное

2) антипиретическое

3) анальгетическое (ЦОГ-2)

В результате меньшего влияния на ЦОГ-1 уменьшаются защитные св-ва слизистой желудка (ум. NaHCO3), тромбоциты частично активны (агрегация)

О. ревм. заб. (подагра, псеадоподагра, обострение остеоартроза), хр. ревм. заб. (ревматоид. артрит, серонегативная спондилоатропатия, остеоартроз), плеврит, перикардит, узловая эритема, полипоз толстого кишечника, травмы, боли в спине, зубная боль, мигрень, б. легких, ССЗ.

16. Морфин

Rp.: Sol. Morphini 10 mg/ml – 1 ml

D.t.d. N10 (десять) in amp.

S. По 1 мл внутримышечно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы при болях.

Природные наркотические анальгетики (опиаты), полные агонисты опиоидных рецепторов

Стимуляция G-белков  угнетение активности АЦ, снижение конц. цАМФ в клетке, открытие, связанных с G-б К-каналов  выход ионов К из клетки  ГП постсинаптической мембраны нейрона  его возбудимости. В пресинаптических окончаниях нейронов блокада Са-каналов N-типа  угнетение входа ионов Са в клетку, выделения медиаторов в синаптическую щель  из окончаний первичных афферентов в задних рогах СМ выделение «ноцицептивных» медиаторов (медиаторов боли) — глутамата, нейрокининов, вещества Р и активирующее воздействие на вставочные нейроны, участвующие в передаче болевых импульсов в высшие центры. Кроме того, ГП мембран вставочных нейронов приводит к угнетению их активности.

Болеутоляющее средство при выраженных болях, премедикация, послеоперационные боли.

45. Метоклопрамид

Rp.: Sol. Metoclopramidi 5 mg/ml – 2 ml

D.t.d. N10 in amp.

S. По 4 мл внутримышечно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы 4 раза в сутки. Курс 4 недели.

Противорвотное средство, блокатор D2-рецепторов

проникает через ГЭБ, блокирует D2-рецепторы и 5-НТ3- рецепторы триггерной зоны рвотного центра  центральное противорвотное действие, успокаивает икоту,  тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует пропульсивную моторику желудка,  тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие).

Тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), рвота беременных; при задержке эвакуации содержимого желудка.

13. Нимесулид

Rp.: Gran. Nimesulidi 100 mg N15

D.S. Внутрь по 100 мг 2 раза в сутки после еды, содержимое 1 пакетика растворить в ½ стакана воды. Курс 5 дней.

НПВС, преимущественно селективный ингибитор ЦОГ-2

Ингибирует ЦОГ-2 и в меньшей степени ЦОГ-1  снижает выработку PgE2, PgI2, TxA2

1) противовосплатительное

2) антипиретическое

3) анальгетическое (ЦОГ-2)

В результате меньшего влияния на ЦОГ-1 уменьшаются защитные св-ва слизистой желудка (ум. NaHCO3), тромбоциты частично активны (агрегация)

О. ревм. заб. (подагра, псеадоподагра, обострение остеоартроза), хр. ревм. заб. (ревматоид. артрит, серонегативная спондилоатропатия, остеоартроз), плеврит, перикардит, узловая эритема, полипоз толстого кишечника, травмы, боли в спине, зубная боль, мигрень, б. легких, ССЗ.

39. Нитроглицерин

Rp.: Nitroglycerini 0,5 mg

D.t.d. N20 in caps.

S. По 1 капсуле под язык, не разжевывать, 1 раз в сутки.

Антиангинальное средство, органический нитрат, препарат нитроглицерина короткого действия

1) расширяет периф. сосуды (преимущественно вв.),  веноз. возврат к сердцу ( преднагрузку на сердце - КДД);

2) расширяя артер. сосуды,  ОПСС и АД ( постнагрузку);

3)  пред- и постнагрузки приводит к  работы сердца и его потребности в О2;

4) расширяет крупные коронар. сосуды, устраняет спазм сосудов и стимулирует коллатер. кровообращение, перераспределяя кровоток в пользу ишемизированного участки ( доставку О2).

Купирование и профилактика приступов стенокардии.

Сухость СОПР, жжение под языком.

33. Осельтамивир

Rp.: Oseltamyviri 75 mg

D.t.d. N10 in caps.

S. По 1 капсуле внутрь 2 раза в стуки во время еды. Курс 5 дней.

Противовирусное средство, ингибитор высвобождения вируса из клетки (нейраминидазы)

Структурный аналог нейраминовой к-ты блокирует нейраминидазу  нарушение отщепления вирионов от рецепторов кл., затруднение эффлюкса  адсорбция вирионов на СК мукополисахаридов, нарушение транслокации вирионов.

Лечение гриппа А и В у взрослых и детей старше 1 года

5. Пропранолол

Rp.: Tab. Propranololi 10 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь 3 раза в сутки перед едой. Курс 7 дней.

Неселективный β1, β2-АБ прямого действия, без внутренней симпатомимической активности

1) Блокада β1-АР СА и ВА узлов, миокарда: блокада АЦ,  конц. цАМФ, блокада ПК А, дефофосф. Са-канала и его открытие, дефофосф. К-канала и его закрытие, ГП мембраны,  возбудимости клетки =>  автоматизма СА узла и ЧСС, «-» хронотропный эффект; замедление АВ-проведения,  АВ-задержки, «- » дромотропный эффект;  возбудимости клетки, «-» батмотропный эффект;  потребности миокарда в О2 –  ЧСС и АД.

2) Блокада β1-АР ЮГА: ГП мембраны, торможение клеток темного пятна, нарушение выброса ренина, блокада цепочки РААС, нарушение обр. ангиотензина II и альдостерона, замедление фибротического ремоделирования миокарда => торможение прогрессирования СН.

3) Блокада внесин. β2-АР сосудов цилиарного тела, бронхов, артериол и печени: блокада Gs-белка, блокада АЦ,  конц. цАМФ, блокада ПК А, дефосф. и активация КЛЦМ, сокращение ГМК => сокр. сосудов цилиарного тела,  секреции внутриглазной ж-ти и ВГД, бронхоспазм, спазм периферич. сосудов, торможение гликогенолиза.

Синусовая тахикардия, надЖ наруш. ритма, ИБС, глаукома.

18. Парацетамол

Rp.: Tab. Paracetamoli 500 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь до 4 раз в сутки, интервал м/у приемами не менее 4 ч, через 1 ч после еды, запивать достаточным количеством воды. Курс 4 дня.

Ненаркотический анальгетик

Блокирует ЦОГ 1 и ЦОГ 2 в ЦНС  ЦОГ 2 в преоптической области гипоталамуса  ПГЕ2, цАМФ, нормализация соотношения теплопродукции и теплоотдачи  температуры тела.

Блокада EP1-R в ЦНС: блок Gq-Б, активности ФЛ С, ДАГ и ИТФ, закрытие Са-канала ЭПР, нейрон не возбуждается – активности нейронов пути болевой чувствительности, гипоалгезия.

ГБ, для снижения температуры при лихорадке, миалгии, невралгии, суставных болях.

36. Преднизолон

Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5% 10 mg

D.S. Наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 3 раза в сутки. Курс 6 дней.

Синтетические нефторированные глюкокортикоиды, средней продолжительности действия

1. противовоспалительный эффект: индуцируют синтез липокортина, угнетающего активность ФЛ А2  нарушается гидролиз ФЛ и обр. арахидоновой к-ты  нарушается обр. ПГ и лейкотриенов.

2. иммуносупрессивный эффект:

1) тормозят экспрессию м/л межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.

2) снижение кол-ва циркулирующих в крови лимфоцитов (Т- и В-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов за счет их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань  угнетение ф. лейкоцитов и тканевых макрофагов, что ограничивает их способность реагировать на АГ, митогены, патогенные м/о.

3. противошоковый и противоаллергический эффекты:  чувств. АР к катехоламинам  стабилизация мембран тучных клеток, подавление гистаминолиберации

Экзема, дерматит, простой хр. лишай, псориаз, эритродермия.

46. Пантопразол

Rp.: Tab. Pantoprazoli obd. 20 mg N14

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки до еды, не разжевывать, запивать достаточным количеством воды. Курс 7 дней.

Антисекреторное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП)

Образует ковалентные связи с молекулой Н-К-АТФазы (протонного насоса) париетальных клеток СО желудка  прекращение переноса Н+ в просвет желудка.

ЯБ ДПК/желудка, ГЭРБ, синдром Золлингера-Эллисона, эрадикационная терапия Н.пилори.

4. Сальбутамол

Rp.: Aer. Salbutamoli 100 mcg N200

D.S. По 1 дозе ингаляционно до 4 раз в сутки. Перед применением баллон встряхнуть.

β2 – селективный АМ короткого действия (6-8 ч.)

1) Стимулирует внесин. β2 –АР бронхов (ГМК и железы), ГМК артериол и матки: активация АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ активирует ПК А, фосфорил. и дезактивация КЛЦМ, дефосф. миозина, расслабление ГМК => бронходилатация, токолиз матки.

2) Стимулирует пресин. β2 –АР пресин. мембраны адренергич. синапсов: активация АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ активирует ПК А, фосф. Са-канала в пресин. клетке и его открытие, накопление Са в пресин. окончании, сборка везикул, усиление выделения НА по механизму «-» обратной связи => усиление адренергич. передачи.

Проф. и купирование приступов БА; ХОБЛ, сопр. обратимой обструкцией ДП; хр. бронхит.

17. Трамадол

Rp.: Tab. Tramadoli 100 mg N10

D.S. По ½ таблетке внутрь при болях, не более 400 мг в сутки.

Анальгетики со смешанным механизмом действия, центральный неселективный агонист μ-, δ- и κ-рецепторов.

Стимуляция G-белков  угнетение активности АЦ, снижение конц. цАМФ в клетке, открытие, связанных с G-б К-каналов  выход ионов К из клетки  ГП постсинаптической мембраны нейрона  его возбудимости. В пресинаптических окончаниях нейронов блокада Са-каналов N-типа  угнетение входа ионов Са в клетку, выделения медиаторов в синаптическую щель  из окончаний первичных афферентов в задних рогах СМ выделение «ноцицептивных» медиаторов (медиаторов боли) — глутамата, нейрокининов, вещества Р и активирующее воздействие на вставочные нейроны, участвующие в передаче болевых импульсов в высшие центры. Кроме того, ГП мембран вставочных нейронов приводит к угнетению их активности.

+ доп. анальгетический эффект за счет влияния на адренергическую и серотонинергическую передачу (нарушается нейрональный захват НА и серотонина) в нисходящих антиноцицептивных путях  усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга.

При послеоперационных болях и других болевых синдромах.

3. Фенилэфрин

Rp.: Sol. Phenylephrini 10 mg/ml – 1 ml

D.t.d. N10 in amp.

S. По 0,5 мл внутривенно, струйно, медленно. Предварительно развести в 20 мл 5% раствора декстрозы.

α1 - селективный АМ

1) стимуляция α1-АР (радиальная мышца радужки, артериолы): активация Gq-белка, активация ФЛ С, накопление ДАГ и ИТФ, ИТФ открывает Са-канал ЭПР, накопление Са возбуждает клетку, Са связывается с кальмодулином и стимулирует сокращение ГМК => мидриаз, спазм, повышение АД.

2) стимуляция постсин. α2 – АР ГМК:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует ПК А, дефосф. ионных каналов и Ф, в ГМК дефосф. и активация КЛЦМ, фосфорил. миозина, активация сокращения ГМК => спазм сосудов,  кровенаполнения тканей,  АД.

Сосудистый коллапс, о. гипотония.

21. Фенитоин

Rp.: Tab. Phenytoini 100 mg N10

D.S. По 1 таблетке внутрь, 2 раза в день, после еды, ежедневно.

Противоэпилептическое средство, блокатор потенциалозависимых натриевых каналов

Блокада потенциалозависимых натриевых каналов, снижение степени деполяризации нейронов, обусловленной уменьшением поступления ионов натрия. Блокада натриевых каналов препятствует генерации и распространению высокочастотных импульсов, а также снижает возбудимость нейронов и препятствует их активации при поступлении к ним импульсов из эпилептогенного очага.

+ антиаритмический эффект.

Большие судорожные припадки, проф. и лечение судорог.

Извращение вкусовых ощущений, гиперплазия десен.

32. Флуконазол

Rp.: Fluconazoli 150 mg

D.t.d. N4 in caps.

S. По 2 капсулы внутрь 1 раз в сутки. Курс 7 недель.

Противогрибковое синтетическое средство, производное триазола

Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов.

Криптококковый менингит, кокцидиоидомикоз, кандидоз, дерматомикозы.

26. Цефиксим

Rp.: Tab. Cefiximi 400 mg N7

D.S. По 1 таблетке в сутки. Курс 7 дней.

Антибиотик, β-лактам, цефалоспорин 3 поколения, широкого спектра действия, для перорального введения, Гр- > Гр+

Угнетают синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидный эффект).

Ингибируют транспептидазу пептидогликана  нарушается образование петидогликана.

Ингибируют эндогенный ингибитор  активация муреингидролазы, расщепляющей пептидогликан.

В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий.

Эффективны преимущественно в отношении делящихся, а не «покоящихся» клеток.

Фарингит, тонзиллит, синусит; острый и хронический бронхит; средний отит; неосложненные инфекции МВП; неосложненная гонорея.

Сухость во рту.

2. Эпинефрин

Rp.: Sol. Epinephrini 1 mg/ml – 1 ml

D.t.d. N10 in amp.

S. По 0,5 мг в/м в переднелат. п-ть верхней трети бедра. Предварительно развести в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.

α, β – АМ прямого действия

1) стимуляция α1-АР (радиальная мышца радужки, артериолы): активация Gq-белка, активация ФЛ С, накопление ДАГ и ИТФ, ИТФ открывает Са-канал ЭПР, накопление Са возбуждает клетку, Са связывается с кальмодулином и стимулирует сокращение ГМК => мидриаз, спазм, повышение АД.

2) стимуляция постсин. α2 – АР ГМК:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует ПК А, дефосф. ионных каналов и Ф, в ГМК дефосф. и активация КЛЦМ, фосфорил. миозина, активация сокращения ГМК => спазм сосудов,  кровенаполнения тканей,  АД.

3) стимуляция пресин. α2 – АР:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует ПК А, дефосф. Са-канала в пресин. клетке и его закрытие,  конц. Са в пресин. окончании, нарушение сборки везикул,  выделения НА по механизму «-» обратной связи => ослабление адренергической передачи, седация.

4) стимуляция внесин. α2 – АР бета-клеток:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует ПК А, дефосф. Са-канала и его закрытие, дефосф. К-канала и его открытие, ГП мембраны, торможение клетки, подавление экзоцитоза инсулина => гипергликемия.

5) стимуляции β1-АР (СА и ВА узлы, миокард): активация АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ активирует ПК А, фосфорил. ионных каналов, Са-канал открывается, К-канал закрывается, накопление Са в клетке, возбуждение клетки =>  автоматизма СА узла и ЧСС,  АВ-проводимости,  сократимости миокарда и сердечного выброса,  АД.

6) стимуляция β2-АР (бронхи, артериолы): активация АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ активирует ПК А, фосфорил. и блокада КЛЦМ, расслабление ГМК => бронхо- и вазодилатация.

Анафил. и др. виды шока, ангионевр. отек, аллергич. р-ии на ЛП, удлинение д. местных анестетиков, открытоуг. глаукома, остановка кровотечений, остановка сердца, тяж. АВ-блокада, бронхоспазм, гипоглик. кома.

10. Эторикоксиб

Rp.: Tab. Etoricoxibi obd. 90 mg N14

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в день, независимо от приема пищи, запивать небольшим кол-вом воды. Курс 3 дня.

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2

Ингибирует ЦОГ-2:

1) нарушение выработки PgE2 в очаге воспаления и PgI2  нарушение воспалительного каскада и подавление агрегации тромбоцитов

2) блокада ЕР1-рецептора нейронов пути болевой чувств. (торможение нейронов, анальгетическое действие)

3) нарушение активации и диф. иммунных клеток ( выделения провосп. цитокинов – медиаторов воспаления, торможение пролиферации и миграции клеток) + выделения гистамина тучными клетками (снижение проницаемости сосудов и улучшение микроциркуляции - вазодилатация)  противовосп. эффект

4) блокада ЕР1-рецептора в преоптической области гипоталамуса (снижение PgE2)  нормализация соотношения теплопродукции и теплоотдачи,  теплоотдачи – антипиретическиое действие.

О. ревм. заб. (подагра, псеадоподагра, обострение остеоартроза), хр. ревм. заб. (ревматоид. артрит, серонегативная спондилоатропатия, остеоартроз), плеврит, перикардит, узловая эритема, полипоз толстого кишечника, травмы, боли в спине, зубная боль, мигрень, б. легких, ССЗ.

Язвы ПР

41. Эналаприл

Rp.: Tab. Enalaprili 10 mg N7

D.S. По 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), содержащий карбоксильную группу, пролекарство, средней прод-ти действия (12 ч), липофильный

ингибирование АПФ  препятствие обр. ангиотензина II из ангиотензина I  количество ангиотензина II в крови  и  его вазоконстрикторное действие: кровеносные сосуды расширяются,  ОПСС и АД.

+  секреция альдостерона   задержки в организме натрия и воды.

АГ, ХСН, СД, нефропатии.