ЛЕКЦИЯ № 22. Антигипертензивные средства

1. Классификация гипотензивных средств

Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. Они подразделяются на следующие группы:

1)средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);

2)средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.);

3)симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);

4)средства, угнетающие α– и β-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие α– и β-адреноблокаторы;

5)миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, ношпа и др.);

6)антагонисты кальциевых каналов;

7)блокаторы фермента, превращающего ангиотензин (каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), перигдоприл (престариум) и др.);

8)препараты группы простагландинов (простин ВР);

9)антагонисты альдостерона (спиронолактан);

10)диуретические средства;

11)комбинированные препараты.

Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга.

Клофелин (Clophelinum).

С и н о н и м ы Haemitonum, Catapresan, Chlophaxolin. Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.

Применение: все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов, первичная открытоугольная глаукома. Применяют внутрь по 0,000075 г 2–4 раза в день, суточная доза – 0,3–0,45 мг, иногда 1,2–1,5 мг, курс лечения – до 6—12 месяцев. В/м и п/к вводят по 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора. Для в/в введения 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора разводят в 10–20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме – в виде инстилляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5 %-ных растворов 2–4 раза в день без миотиков или в комбинации с ними. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1–2 дней отменяют.

Побочные действия: сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах – запор, ортостатический коллапс. В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.

Противопоказания: лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике – резко выраженный атеросклероз сосудов

головного мозга, артериальная гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г № 50, ампулы по 1 мл 0,01 %-ного раствора № 10, тюбик-капельницы № 2 по 1,5 мл 0,125, 0,25 % и 0,5 %-ного раствора.

Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев, рассматривалися в теме «Ганглиоблокаторы».

Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов – в теме «Симпатолитики».

Средства, угнетающие β– и α-адренорецепторы – в теме «Адреноблокаторы».

2. Препараты данной группы

Папаверин гидрохлорид (Pаpаverini hydrochloridum). Миотропный спазмолитический препарат.

Применение: спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, холецистит, пилороспазм, спазм мочевыводящих путей, бронхоспазм, гипертоническая болезнь. Назначают внутрь по 0,04—0,06 г 3–5 раз в сутки, п/к – по 1–2 мл 2 %-ного раствора 2–4 раза, при остром спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры органов брюшной полости в/в (медленно) – 1 мл 2 %-ного раствора.

Внутрь назначают per se, а также в комбинации с фенобарбиталом и др. Входит в состав суппозиториев. В. Р. Д. внутрь – 0,4 г, В. С. Д. – 0,6 г, парентерально суточная доза – 0,3 г.

Побочные действия: блокада атриовентрикулярная, желудочковая экстрасистолия, при в/в введении – снижение АД, запор.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г (для детей) № 10; по 0,04 № 10, ампулы по 2 мл 2 %-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,02 г № 10.

Дибазол (Dibazolum).

Сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное средство.

Приме не ние : заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов, остаточные явления полиомиелита. Внутрь назначают per se и в комплексе с папаверином, теобромином, фенобарбиталом по 0,02 г 2–3 раза в день, п/к – 1–5 мл 1 %-ного раствора.

Побочные действия: с осторожностью лицам пожилого возраста.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по 0,02 № 10, ампулы 1 %- ного раствора № 10 по 1 и 5 мл.

Ношпа (No-spa).

Обладает выраженным спазмолитическим, но слабым гипотензивным действием. Применение : спазмы желудка и кишечника, спазматические запоры, приступы

желчно– и мочекаменной болезни, стенокардия. Назначают внутрь по 0,04—0,08 г 2–3 раза в день, в/в (медленно) – 2–4 мл 2 %-ного раствора, при необходимости – внутриартериально (облитерирующий эндартериит).

Побочные действия: головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит.

Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, ампулы по 2 мл, содержащие 0,04 г препарата, № 50.

Антагонисты кальциевых каналов рассматривались в теме «Антагонисты ионов кальция».

Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента.

Эта группа лекарственных препаратов включается в метаболизм системы «альдостерон

– ангиотензин – ренин».

Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарственных средств получили каптоприл и энап (эналаприл).

Капотен (Capoten).

Синоним: каптоприл. Эффективное средство при сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Рекомендуется больным, которые не поддаются лечению с помощью обычной терапии, используют его вместе с диуретиками. Начальная доза – 25 мг

2–3 раза в день. Если через 2 недели снижение АД не наблюдается, можно до 50 мг 2–3 раза в день. Прием препарата проводят при медицинском контроле. При сердечной недостаточности – 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 450 мг.

Побочные действия: зуд, покраснение лица, боль в животе. Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 40.

Энап (Enap).

Синонимы: эналаприл, ренитек. Применяется, как капотен: внутрь от 10 до 20 мг в сутки, можно – до 40 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза – 80 мг. При приеме возможны гипотония, головокружение. Противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек, беременности, лактации.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 20 мг № 20.