3. Антиадренергические препараты. Адреноблокаторы

Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями:

1)блокированием адренорецепторов (фармакологические вещества, обладающие такими свойствами, называют адреноблокаторами, или адренолитиками);

2)нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями. Такой эффект осуществляется симпатолитическими веществами или симпатолитиками;

3)нарушением процесса образования медиатора.

Вотличие от ганглиблокаторов антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на α– или β-адренорецепторы делят на две группы:

1) α-адреноблокаторы;

2) β-адреноблокаторы.

Всвою очередь, α-адреноблокаторы подразделяются на блокаторы α1, к которым относятся фентоламин, тропафен, пирроксан и другие, блокаторы α2-адренорецепторов (йохимбин).

β-адреноблокаторы делят в зависимости от наличия у них так называемой симпатомиметической активности на:

1) β-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, атенолол, тимолол и др.), значительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

2) β-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической активностью (оксепренолол, алпренолол, ацебуталол), незначительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

3) β-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), мало влияющие на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. Блокаторы α– и β-адренорецепторов – лабетолол. Блокаторы β- адренорецепторов: анаприлин, (обзидан), окспренолол, талинолол (корданум), метапролол. Кроме того, в этой группе существуют так называемые кардиоселективные β1адреноблокаторы, проявляющие избирательное действие на сердце (атенолол, метопропролол, практолол), применяющиеся при тахиаритмии, стенокардии, гипертонии. Блокаторы β2-адренорецепторов (тимолол) уменьшают продукцию внутриглазной жидкости, эффективны при глаукоме, при некоторых видах тремора; оказывают сосудорасширяющее действие, опосредованное через β2-адренорецепторы.

4. α-адреноблокаторы

Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α1– и α2адренорецепторы. Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии: феохромоцитоме, мигрени, нарушении мозгового кровообращения, эндартериите, болезни Рейно, акроцианозе, начальных стадиях атеросклеротической гангрены, трофических язвах конечностей, пролежнях, вяло заживающих ранах, гипертонической болезни, гипертонических кризах.

α1-, α2-адреноблокаторы (неселективного действия). Дигидроэрготамин (Dihydroergotamin).

Является антиадренергическим средством, понижает сосудистый тонус. Применение: мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно.

Способ применения: назначают внутрь по 10–20 капель в 0,5 стакана воды 1–3 раза в день.

Побочные действия: при повышенной чувствительности наблюдаются диспепсические явления.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции печени и почек, старческий возраст.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,2 %-ного раствора. Список Б.

Фентоламин (Phentolaminum).

α-адреноблокатор, расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД, оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме.

Применение: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонические кризы, диагностика и оперативное удаление феохромоцитомы.

Способ применения: назначают внутрь после еды по 0,05 г 3–4 раза в день, возможно

– до 0,1 г 3–5 раз в день.

Побочные действия: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи.

Противопоказания: тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы. Форма выпуска: таблетки по 0,025, ампулы, содержащие по 0,005 г препарата. α1-адреноблокаторы (селективного действия).

Празосин (Prazosinum).

Угнетает фермент фосфолинэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Применение: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Способ применения: назначают внутрь по 0,5 мг 1 раз в день (перед сном), до 1 мг 3–4

раза в день. При застойной сердечной недостаточности – до 3—20 мг в день в 3–4 приема. Побочные действия: коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость,

сухость во рту.

Противопоказания: беременность, заболевания почек, возраст до 12 лет.

Форма выпуска: таблетки по 0,001, 0,002, 0,005 г № 50.

5. β-адреноблокаторы

Угнетают проведение нервного импульса за счет угнетения β1– и β2-адренорецепторов. β1-, β2-адреноблокаторы (неселективного действия).

Анаприлин (Anaprillinum).

Синонимы: Obsidan, Inderal, Propranolol.

Угнетает β1– и β2-адренорецепторы, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

Применение: артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз. Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20–40 мг 3–4 раза в день (иногда до 200 мг в сутки).

Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.

Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50, ампулы по 5 мл 0,25 %-ного раствора

№ 10.

Окспренолол (Oxprenololum), синонимы: Trasicor, Coretal.

Близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных сокращений.

Применение: стенокардия, аритмия, гипертензия.

Форма выпуска: таблетки по 0,02. Принимают по 1 таблетке 2–3 раза в день (можно – до 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки).

Пиндолол (Pindololum).

Синоним: Visken. Некардиоселективный β-адреноблокатор. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. Близок к окспренололу, но несколько уступает пропранололу. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Прием внутрь по 0,005 г 3 раза в день через 30 мин после еды, парентерально вводят в/в в течение 5 мин 0,4 мг (2 мл 0,02 %-ного раствора).

Побочные явления и противопоказания: как у анаприлина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 30; ампулы по 5 мл 0,02 %-ного раствора № 5.

Надолол (Nadololum).

Синоним: Corgard. β-адреноблокатор неселективного действия.

Применение: ишемическая болезнь сердца, ранние стадии гипертонической болезни. Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия, бессонница. Противопоказания: бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания

печени, почек, беременность. Выпускается в таблетках по 0,04 и 0,08 г, назначается по 2 таблетке 1 раз в день.

Тимолол (Timololum).

Близок к анаприлину.

Применение: глаукома (возможна тахифилаксия), назначают по 1 капле 2 раза в день. Форма выпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,5 %-ного раствора.

β1-адреноблокаторы (селективного действия).

Корданум (Cordanum), синоним (Talinolol).

Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Применение: ишемия сердца, артериальная гипертония, нарушение сердечного ритма

– по 50 мг 3 раза в день, можно до 300 мг в день.

Побочные действия: головная боль, тошнота, головокружение.

Противопоказания: сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение проводимости сердца и периферического кровообращения, заболевания бронхов и легких.

Форма выпуска: драже по 50 мг № 50.

К этой группе относятся средства с продолжительностью действия до 6 ч (метопролол – Metopolol) и до 24 ч (атенолол – Atenolol, ацебутанол – Acebutanol).