«ß-адреноблокаторы – величайший прорыв в лечении сердечно-сосудистых заболеваний со времен открытия дигиталиса 200 лет тому назад»
Из постановления Нобелевского комитета 1988 год.
Основные внекардиальные эффекты стимуляции ß-адренорецепторов
Рецепторы Эффект стимуляции
ß1 |
Увеличение секреции ренина |
|
Усиление липолиза (повышение выделения жирных |
||
|
кислот в кровь) |
|
|
Вазодилатация периферических артерий |
|
|
Бронходилатация |
|
ß2 |
Торможение сократительной активности матки |
|
Увеличение секреции инсулина |
||
|
||
|
Увеличение гликолиза и гликогенолиза |
|
|
Увеличение липолиза |
Сравнение кардиоселективности
современных бета-блокаторов
Nebivolol 
293
Bisoprolol 
75
Betaxolol 
35
Talinolol 
20
Metoprolol 
15
Atenolol 
13
Celiprolol 
4,8
Propranolol 0,5
0 |
50 |
100 |
150 |
200 |
250 |
300 |
350 |
|
|
Бета1/бета2- индекс |
блокады |
|
|
||
Janssens W.J. et al., 2, 1996
Классификация бета- блокаторов
Неселективные |
|
-селективные |
|
||
Без ВСА |
С ВСА |
С ВДС |
Без ВСА |
С ВСА |
С ВДС |
Пропранолол |
Окспренолол |
Карведилол |
Атенолол |
Ацебутолол |
Небиволол |
(анаприлин, |
(тразикор) |
(дилатренд) |
|
(сектрал) |
(небилет) |
обзидан) |
|
|
|
|
|
Соталол |
Пиндолол |
|
Бетаксолол |
|
|
(соталекс) |
(вискен) |
|
(локрен) |
|
|
Тимолол |
|
|
Бисопролол |
|
|
|
|
|
(конкор) |
|
|
Надолол |
|
|
Метопролол |
|
|
(коргард) |
|
|
(беталок, |
|
|
|
|
|
корвитол) |
|
|
ВСА – внутренняя симпатомиметическая активность ВДС – вазодилатирующие свойства
Метопролол значительно снижает количество смертей от фибрилляции желудочков у анестезированных кроликов
Выживаемость %
Метопролол 8/12
Атенолол 2/12
Контроль 1/9
Минуты после окклюзии коронарной артерии
Åblad et al. J Am Coll Cardiol. 1991;17:165A
Анализ пяти исследований выявил снижение числа случаев внезапной коронарной смерти у больных, перенесших ИМ на 40% под влиянием метопролола (по сравнению с плацебо)
Общее количество смертей
Плацебо
(n=2721)
P=0,002
Метопроло
л
(n=2753)
Время (годы)
Ollson et al. Eur Heart J. 1992;13:28-32
Общее количество смертей
В Göteborg Metoprolol Trial метопролол снижал смертность в течение 2 лет после инфаркта миокарда на 23 %
Плацебо (n=1382)
Метопролол (n=1384)
Время (месяцы)
Herlitz et al. Int J Cardiol. 1986;10:291-301
летальность (%)
15
10
5
0
Г о с п и т а л ь н а я л е т а л ь н о с т ь у б о л ь н ы х О И М и е е с в я з ь с Ч С С в м о м е н т г о с п и т а л и з а ц и и
(G I S S I - 3)
10,1
6,3
3,3 3,5
< 60 |
60 - 80 |
81 - 100 |
> 100 |
Внегоспитальная летальность в течение 6 мес. и её связь с ЧСС при выписке (GISSI-3)
Летальность в (%)
20 |
|
|
20,2 |
|
|
|
|
15 |
|
|
|
10 |
|
9,3 |
|
5 |
3,8 |
|
|
1,9 |
|
|
|
0 |
|
|
|
< 60 |
60-80 |
81-100 |
> 100 |
ЧСС
Летальность больных инфарктом миокарда с синусовыми брадиаритмиями (I), атриовентрикулярной блокадой II-III ст. (II) и без брадиаритмий (III)
P1-2<0,05 |
P2-3<0,05 |
P1-3<0,05
I |
III |
II |