Zachet_full

15. Антибиотики короткого времени действия. Механизм действия сульфамидных препаратов и метод получения сульфатиазола (4-Амино- N-тиазолилбензолсульфонамид).

Механизм противомикробного действия

сульфаниламидов связан с антагонизмом ПАБК, с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

16. Антибиотики на основе производных хинолина. Механизм действия «флоксацинов», метод получения ципрофлоксацина (1- Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота).

Механизм действия: ингибируют фермент топоизомеразу II (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV, необходимую для репликации бактерий. оказывают бактерицидный эффект. Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в моче. При щелочной реакции мочи антимикробный эффект усиливается. T1/2 - 1-1,5 ч.

Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры и не создают высоких концентраций в крови и тканях.

Отличаются широким спектром антимикробного действия, включая стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации.

Характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (IV поколение), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой.

17. Препараты для лечения туберкулеза. Механизм действия и метод получения изониазида. Подходы молекулярного дизайна к снижению токсичности производных никотиновых кислот.

Туберкулёз — широко распространённое в мире инфекционное заболевание человека и животных, вызываемое различными видами микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex

Феназид — комплексный препарат ГИНК и двухвалентного железа для лечения туберкулеза, обладающий высокой активностью в отношении МБТ. Такая комбинация облегчает проникновение препарата в МБТ. Установлено, что феназид не обладает негативными явлениями, характерными для препаратов группы ГИНК (гепатотоксичность, диспептические явления, неврологические расстройства, аллергические реакции). Метаболизм его, в отличие от изониазида, идет не ацетилированием, а путем окисления. Это исключает образование токсичных метаболитов

18. Препараты для лечения туберкулеза. Механизм действия и метод получения этамбутола [[S-(R*,R*)]-2,2'-(1,2-Этандиилдиимино) бис(1- бутанол)].

Туберкулез — это инфекционное заболевание, которое передается воздушно-капельным путем, чаще всего поражает легкие и вызывается определенным видом бактерий (Mycobacterium tuberculosis).

Препараты для лечения туберкулеза делятся на две основные группы:

Первичные – наиболее эффективные против туберкулезных бактерий – Изониазид, Рифампицин, Пиразинамид, Этамбутол (EMB)

Вторичные препараты – менее эффективны, но могут использоваться, если первичные препараты неэффективны или не переносятся – Циклосерин, Канамицин, Моксифлоксацин, Меропенем, Теризидон, Этионамид.

На практике при лечении туберкулеза применяют комбинацию препаратов. Лечение длится 6-9 месяцев.

Синтез этамбутола:

Механизм действия:

-Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, парааминосалициловой кислоте (ПАСК) и этионамиду;

-Механизм действия этамбутола основан на подавлении синтеза и стабилизации рибонуклеиновой кислоты микобактерий туберкулеза. В результате обратимо блокируется синтез клеточной стенки микроба;

-Активен в отношении только интенсивно делящихся бактерий;

-МИК Mtb H37Rv 1,7-3,5 мкг/мл.

20. Ингибиторы протонного насоса. Применение, механизм действия и особенности применения препаратов данной группы. Метод получения эзомепразола, лансопразола.

Лекарственные препараты (ИПП), предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса — Н+/К+-АТФазы, из-за чего не происходит транспорт H+ в полость желудка в обмен на К+.

ИПП всасываются в тонкой кишке, но в кислой среде желудка превратиться в сульфенамиды, которые хуже всасываются. Поэтому они применяются в капсулах, устойчивых к действию желудочного сока.

Период полувыведения около 1-1,7 часов.

Есть феномен, связанный с применением ИПП — так называемый «ночной кислотный прорыв» — ночное понижение pH ниже 4 продолжительностью не менее часа, которое встречается у 70 % пациентов, в том числе у здоровых, вне зависимости от типа ИПП. (не было у Цаплина, fun fact).

Лечение изжоги, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), синдрома Золлингера-Эллисона (перепроизводство желудочного сока из-за гастрином в поджелудочной железе), диспепсии, хронического панкреатита.

1.Общие анестетики. Ингаляционные и неингаляционные. Общие и местные. Анксиолитики. Диазепам, мидазолам (8-Хлор- 6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин). Метод получения Мидазолама и механизм действия.

2.Нестероидные противовоспалиительные ЛП. Ацетаминофен, салицилаты, пропионаты, механизм действия. Метод получения пероксикама (4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид).

3.Нестероидные противовоспалиительные ЛП. Селективные ингибиторы ЦОГ-2. Коксибы, метод получения целекоксиба (4- [5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид) и механизм действия.

4.Анксиолитики (транквилизаторы). Метод получения и механизм действия буспирона (8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1- пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион).

5.Препараты для лечения болезни Паркинсона. Добавки и их значение в терапии. Ингибиторы Катехол-о-метилтрансферазы. Энтакапон ((Е)-2-циано-3-(3,4-дигидрокси-5-нитрофенил)-N,N-диэтилакриламид).

6.Антидепрессанты. Ингибиторы обратного захвата Серотонина. Флуоксетин, пароксетин, циталопрам. Метод получения и механизм действия пароксетина ((3S-транс)-3-[(1,3-Бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин).

7.Антипсихотики. Сульпирид, сультоприд. Метод получения и механизм действия левосульпирида ((S)-N-((1- этилпирролидин-2-ил)метил)-2-метокси-5-сульфамоилбензамид).

8.Антигистаминные препараты. Блокаторы H1 рецепторов 1го, 2го поколений. Метод получения олопатадина (11-[(Z)-3- (Диметиламино)пропилиден] -6,11-дигидродибенз[b,e]оксепин -2-уксусная кислота), механизм действия и особенности применения.

9.Гиполипидемические и антигиперлипидемические препараты. Какие заболевания лечат такими перапаратами? Статины. PPAR рецепторы и их агонисты и антагонисты, секвестранты. Метод получения и механизм действия эзетимиба ((3R,4S)-1-(4- Фторфенил)-3-[(3S)-3-(4-фторфенил)-3-гидроксипропил]-4-(4-гидроксифенил)-2-азетидинон).

10.Мочегонные средства. Ингибиторы карбоангидразы, петлевые диуретики. Этакриновая кислота ([2,3-Дихлор-4-(2- метилен-1-оксобутил)фенокси]уксусная кислота), метод получения и особенности применения.

11.Антитромботические препараты. Гепарин, механизм действия и особенности применения. Ингибиторы фактора Ха. Метод

получения ривароксабана ((S)-5-Хлор-N-{[2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]оксазолидин-5-ил]метил}тиофен-2- карбоксамид), механизм действия и особенности применения в отличии от аналогов препаратов в линии «ксабанов» и отличие от «варфаринов».

12.Препараты для лечения респираторных системных заболеваний. Кортикостероиды, особенности применения и механизм действия. Метод получения и применения ЛП будесонид ((11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21- дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион).

13.Препараты, действующие на мускариновые рецепторы. Препараты для лечения болезней мочевого пузыря. Дарифенацин ((S)-2-(1-(2-(2,3- дигидробензофуран-5-ил)этил)пирролидин-3-ил)-2,2-дифенилацетамид), метод получения и механизм действия.

14.Спазмолитики. Механизм действия и особенности применения спамолитических ЛП. Метод получения метаксолона (5- ((3,5-диметилфенокси)метил)оксазолидин-2-он).

15.Антибиотики короткого времени действия. Механизм действия сульфамидных препаратов и метод получения сульфатиазола (4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид).

16.Антибиотики на основе производных хинолина. Механизм действия «флоксацинов», метод получения ципрофлоксацина (1- Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота).

17.Препараты для лечения туберкулеза. Механизм действия и метод получения изониазида. Подходы молекулярного дизайна к снижению токсичности производных никотиновых кислот.

18.19. Препараты для лечения туберкулеза. Механизм действия и метод получения этамбутола [[S-(R*,R*)]-2,2'-(1,2-Этандиилдиимино) бис(1-бутанол)].

19.Антигельминтные препараты. Особенности применения и механизм действия. Празиквантел и метод его получения (2- (Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он)

20.Ингибиторы протонного насоса. Применения механизм действия и особенности применения препаратов данной группы. Метод получения эзомепразола ((S)-5-Метокси-2-[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метилсульфинил]бензимидазол).

21.Препараты для лечения эректильной дисфункции. Подходы к лечению данных заболеваний. Механизм действия и метод получения силденафила (1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазин).