Нейролептики

Классифика­ция

Производные фенотиазина

Производные бутирофенона

Производные тиоксантена

Производные других химических групп

Препараты и их синонимы

1. Хлорпромазин (Аминазин)

2. Левомепромазин (Тизерцин)

3. Перфеназина г/х (Этаперазин)

4. Трифлуоперазин (Трифтазин)

5. Тиоридазин (Сонапакс, Меллерил)

6. Флуфеназин (Модитен)

7. Тиопроперазин (Мажептил)

8. Перициазин (Неулептил)

9. Дроперидол

10. Галоперидол (Галоприл, Сенорм)

11. Флупентиксол (Флюанксол)

12. Зуклопентиксол (Клопиксол)

13. Хлорпротиксен (Труксал)

14. Сульпирид (Эглонил)

15. Клозапин (Лепонекс)

16. Сультоприд (Топрал)

17. Рисперидон (Рисполепт)

18. Оланзапин (Зипрекса)

19. Кветиапин (Сероквель)

Механизм действия

Блокируют дофаминовые Д₂-рецепторы в мезолимбической и мезокортикальной системе (антипсихотическое действие); негростриатной системе (экстрапирамидные нарушения); триггерной зоне рвотного центра (противорвотное действие); потенцирующее действие связано с блокадой -адрено­рецепторов; гипотермическое – с блокадой адрено- и серотониновых рецепторов; гипотензивное – результат блокады -адренорецепторов в сосудах и гипо­таламусе; антигистаминное – блокада Н₁-гистаминовых рецепторов. Устраняют активирующее влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий.

Фармаколо­гичес­кие эффекты

Антипсихотический (1-19), седативный (1, 2, 4, 6-9, 11-13, 15-17), стимулирующий (6, 7), нейролептический (1, 3, 6-10, 12, 15, 18), потенцирующий (1-5, 9-12, 14-16), гипотермический (1-3), противорвотный (1-4, 6-10, 13, 14, 18), адренолитический (1-6, 8-10, 13, 15, 17, 19), холинолитический (1, 2, 6, 8, 10, 13), каталептогенный (1, 3-5, 9, 16, 17), анальгетический (2, 16), антиаллергический (1, 2, 17), антидепрессивный (5, 11, 13, 14, 16), анксио­литичес­кий (11), миорелаксирующий (1, 3, 15), противошоковый (9), цитопротекторный (14).

Показания к при­менению и взаи­моза­меняемость

Психозы (1-19), неврозы (2, 3, 5, 13); анестезия, премедикация (1, 9, 10); неукротимая рвота (1, 3, 4, 10, 18); гипертонический криз, тахиаритмия (9), эклампсия (1); нейродерматозы (1, 2, 13); гипертермия, устойчивая к антипиретикам (1); нейролептанальгезия, шок (9); тошнота, икота (1, 3, 10, 19), депрессия (2, 5, 11, 13), мигрень, ЯБЖ (14), хронический алкоголизм (4, 16).

Врач и провизор, помни!

Нейролептики несовместимы с ингибиторами холинэстеразы, ингибиторами МАО, холиномиметиками, адреномиметиками, гипотензивными и средствами, угнетающими ЦНС. Нейролептики не следует назначать при тяжелой патологии печени. Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие нейролептиков. В случае возникновения гипертермии следует немедленно прекратить применение нейролептика. С осторожностью используют нейролептики в жаркую погоду. Рисперидон нежелательно сочетать с зуклопентиксолом, препаратами центрального действия и алкоголем.

Флупентиксол нельзя смешить в одном шприце с другими растворами для инъекций. Фенотиазины несовместимы с трициклическими антидепрессантами. При применении клозапина каждую неделю в течение первых 18 недель необходимо проводить анализ крови.

Хлорпромазин несовместим с амитриптилином, кофеином, витамином В₁₂, сердечными гликозидами, снижает активность инсулина. Хлорпромазин обладает противовоспалительным действием. При попадании хлорпромазина на кожу, слизистые оболочки возможно раздражение тканей; при внутри­мышечном введении – появление болезненных инфильтратов, в вену – повреждение эндотелия. Галоперидол уменьшает эффекты непрямых антикоагулянтов. Гипертермия на фоне приема сульпирида – ранний признак злокачественного нейролептического синдрома, что требует немед­ленной отмены препарата. Оланзапин не назначается детям до 18 лет.

После еды: 1, 3, 4, 8, 10, 15. Независимо от приема пищи – 18.