3 курс / Фармакология / Фармакология_Учебник_Р_Н_Аляутдин_2022
.pdf632 |
Часть II. Частная фармакология |
боль; сердцебиение; редко — кратковременные мышечные судороги, аллергические реакции, снижение диуреза. В течение нескольких первых дней лечения возможно временное снижение концентрации калия в плазме. В акушерской практике стимуляторы β2-адренорецепторов несовместимы с ЛС, содержащими кальций, витамин E, и с алкалоидами спорыньи.
Сальбутамол — селективный агонист β2-адренорецепторов миометрия. В терапевтических дозах не оказывает выраженного воздействия на β1-адренорецепторы сердца, других внутренних органов (не вызывает понижения тонуса мочевого пузыря). Применяется при угрожающем аборте в III триместре беременности.
Тербуталин — селективный агонист β2-адренорецепторов миометрия, устраняет преждевременные сокращения миометрия при угрозе преждевременных родов, угрожающем выкидыше (с 16-й нед беременности) и при наложении швов при операции на матке. При акушерских показаниях применяют внутривенно капельно, длительность инфузии — 8 ч. Раствор необходимо защищать от солнечного света.
Фенотерол — стимулятор β1- и в большей степени β2-адренорецепторов. Применяют при угрозе преждевременных родов, при дискоординации сократительной деятельности (сократительная атаксия) и чрезмерном напряжении матки, для расслабления матки при операциях у беременных.
Этинилэстрадиол + ацетомепрегенол (эгестренол♠) ослабляет физиологические эффекты окситоцина, уменьшает возбудимость и сократимость миометрия. Назначают внутрь в таблетках при привычных и угрожающих выкидышах в I триместре беременности, нарушениях менструального цикла и для контрацепции. Побочные эффекты: тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез.
Гидроксипрогестерон выпускают в форме масляного раствора для инъекций, применяют при привычных и угрожающих выкидышах в первой половине беременности, при раке матки и раке молочной железы. Противопоказан во второй половине беременности. Применение гидроксипрогестерона сопровождается выраженной тахикардией.
Энфлуран — летучая жидкость, средство для ингаляционного наркоза. Применяют для аналгезии при родах и для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток.
Диазепам — анксиолитик, применяют при угрожающих преждевременных родах с риском аборта (только после I триместра беременности).
Магния сульфат подавляет сократительную активность миометрия, оказывает спазмолитическое миотропное действие, связанное с функциональным антагонизмом ионов магния и кальция. В акушерской практике
634 |
Часть II. Частная фармакология |
4.Токолитики:
а) метилокситоцин; б) сальбутамол; в) тербуталин;
г) оксипрогестерон; д) атосибан.
5.Укажите правильные утверждения:
а) эргометрин используют для остановки маточных кровотечений, так как он повышает свертываемость крови;
б) окситоцин стимулирует ритмические сокращения матки;
в) сальбутамол стимулирует β2-адрецепторы матки; г) атосибан блокирует гестагеновые рецепторы;
д) чувствительность матки к динопросту в течение беременности возрастает.
636 |
Часть II. Частная фармакология |
литическое, желчегонное действия, снижает газообразование в кишечнике. Препарат применяют при снижении аппетита, метеоризме, болях в желудке и кишечнике, нарушении желчевыделения. Назначают внутрь по 10–20 капель при болях в желудке, кишечнике, метеоризме (в горячем мятном чае); при отсутствии аппетита принимают с чайной ложкой сахара за 30 мин до еды. Противопоказания: детский возраст (до 3 лет).
Персен♠ — капсулы, содержащие экстракты валерианы, перечной и лимонной мяты. Стимулирует аппетит, оказывает седативное и снотворное действия. Применяют при повышенной утомляемости, раздражительности и связанном с ними снижении аппетита. Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата.
30.1.2. Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные средства)
Анорексигенные средства применяют при лечении алиментарного ожирения. Систематическое применение этих средств облегчает соблюдение диеты и способствует снижению избыточной массы тела.
●Стимуляторы норадренергической передачи в ЦНС — амфепрамон (фепранон♠), фенилпропаноламин.
●Стимуляторы серотонинергической передачи в ЦНС — флуоксетин (прозак♠).
●Стимуляторы норадренергической и серотонинергической передачи в ЦНС — сибутрамин.
Фепранон♠ — производное амфетамина, стимулирует норадренергическую передачу в ЦНС за счет высвобождения норадреналина из пресинаптических окончаний и нарушения его обратного нейронального захвата. Механизм анорексигенного действия препарата связан с подавлением активности центра голода. В отличие от амфетамина фепранон♠ оказывает слабое возбуждающее влияние на ЦНС и мало влияет на периферические адренергические синапсы, т.е. обладает более избирательным анорексигенным действием. Препарат назначают внутрь за 30–40 мин до еды в первой половине дня. При применении препарата возможны тахикардия, повышение АД, беспокойство, нарушение сна, развитие лекарственной зависимости и привыкания.
Фенилпропаноламин стимулирует норадренергические синапсы в ЦНС, что приводит к угнетению центра голода. Побочные эффекты препарата: сухость во рту, бессонница, тахикардия.
Флуоксетин — антидепрессант, избирательно нарушающий обратный нейрональный захват серотонина. Стимуляция серотонинергических синапсов в ЦНС приводит к активации центра насыщения.
638 |
Часть II. Частная фармакология |
●Блокаторы Н1-рецепторов — меклозин (бонин♠).
●Блокаторы М-холинорецепторов — скополамин, аэрон♠.
Метоклопрамид проникает через ГЭБ, блокирует D2-рецепторы и 5-НТ3-
рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует пропульсивную моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие).
Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), рвота беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Применяют внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Эффект развивается через 5–15 мин.
Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью.
Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия.
Домперидон — селективный блокатор дофаминовых D2-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое действия. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через ГЭБ и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов.
Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсоническими дофаминергическими средствами). В качестве гастрокинетика применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.
Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, применение у детей до 5 лет.
Побочные действия: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции.
Тиэтилперазин — производное фенотиазина, эффективное при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых D2-ре- цепторов. Угнетает активность рвотного центра и триггерной зоны.
Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2–4 нед.
Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация.
Побочные действия: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи.
640 |
Часть II. Частная фармакология |
мембрану обкладочной клетки протонов из цитоплазмы на ионы калия. При этом градиент рН составляет от 7,8 внутри клетки и до 0,8 снаружи.
Слизистая оболочка желудка имеет механизмы защиты от агрессивной кислой среды. Важный механизм — продукция слизи (гидрофильные гликопротеины), формирующей комплекс, защищающий эпителий желудка от ферментов и кислоты. Продукция слизи требует интенсивного кровоснабжения и контролируется простагландинами Е2 и I2, угнетающими секрецию соляной кислоты. Кроме того, интенсивное кровоснабжение обеспечивает удаление соляной кислоты, проникающей через слизь. Другой защитный фактор — продукция гидрокарбонатов поверхностными клетками слизистой оболочки желудка.
Увеличение секреции соляной кислоты, а также дисбаланс между секрецией и защитными свойствами слизистой оболочки приводят к развитию желудочно-пищеводного рефлюкса или язвенной болезни желудка. Защитные свойства слизистой оболочки снижает инфицирование бактерией Helicobacter pylori. Эта бактерия фиксируется молекулами адгезии к клеткам эпителия желудка. В двенадцатиперстной кишке Н. pylori закрепляется после метаплазии эпителия. Кислотоустойчивость бактерии обеспечивается способностью продуцировать мочевину, нейтрализующую соляную кислоту вокруг бактерии. Однако образующийся при этом гидрохлорид аммония повреждает эпителий желудка. Для устранения инфицированности Н. pylori применяют антибактериальные средства.
Для профилактики и лечения гиперацидных состояний применяют антацидные и антисекреторные средства.
30.3.1. Антацидные средства
Антацидные средства — средства, нейтрализующие соляную кислоту
вжелудке.
●Всасывающиеся антацидные средства — магния оксид, магния карбонат, натрия гидрокарбонат, кальция карбонат.
●Невсасывающиеся антацидные средства — алгелдрат, алмагель♠, маалокс♠, магния трисиликат.
●Адсорбирующие антациды — висмута субнитрат, викалин♠, викаир♠. Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывают кратковремен-
ный эффект (30–60 мин), применяют для купирования боли и изжоги в период обострения язвенной болезни. При систематическом лечении язвенной болезни антациды принимают в дозе 0,5–1,0 г через 1 и 3 ч после еды и на ночь, растворив в ½ стакана воды.