3 курс / Фармакология / Фармакология_в_рисунках_и_схемах_Том_2_Годован_В_В

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ

♦Острая сердечная недостаточность (коргликон, строфантин К,

дигоксин в/в, разведение только на растворе натрия хлорида!)

♦Хроническая сердечная недостаточность: декомпенсированные пороки сердца, кардиосклероз, перегрузка миокарда при артериальной гипертензии (АГ) и др. (для перорального приема, см. далее тактику назначения)

♦Профилактика сердечной недостаточности

♦Наджелудочковые (!) тахикардические нарушения ритма сердца и проводимости: пароксизмальная тахикардия, мерцание предсердий (мерцательная аритмия), трепетание предсердий

♦Полная атриовентрикулярная блокада, не обусловленная интоксикацией СГ

ТАКТИКА ДОЗИРОВАНИЯ

СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ

Принципы дигитализации

•Фаза насыщения (введение оптимальной насыщающей или полной индивидуальной дозы, то есть дозы, введенной парентерально или внутрь, приводящей к достижению оптимального терапевтического эффекта у конкретного больного):

быстрая (в течение 1 сут 100 % полной дозы) средняя (3–4 сут; в 1-е сутки — 1/2 полной дозы) медленная (5–7 сут; в 1-е сутки — 1/4 полной дозы)

•Фаза поддерживающей терапии (годами): поддерживающая доза = полная доза х коэффициент элиминации (%) / 100 %

Показатели терапевтического уровня дигитализации

•Смена тахикардии нормокардией

•Переход тахисистолической формы мерцательной аритмии в брадисистолическую, исчезновение дефицита пульса

•↓ клинических признаков недостаточности кровообращения

(одышки, цианоза, отеков, ↑ суточного диуреза), ↓ размера печени

9

ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ

♦«-» дромотропное — угнетение АV-проводимости

(↓ PQ, выпадение QRS):

•↑ дефицит К+ в клетке

•↓ вход Na+ в клетку

•↑ тонуса n. vagus

•избыточная инактивация SH-групп

♦«+» батмотропное — изменение проводимости и автоматизма гетеротопные очаги

(около 20 видов аритмий, особенно желудочковые)

Кардиальные симптомы (50–90 %)

Начало — брадикардия с экстрасистолией Сменяется тахикардией с резким ↑ АКД

Затем тахиаритмия, чаще желудочковая,

вплоть до трепетания желудочков и смерти!

ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ

Внекардиальные симптомы

♦Со стороны ЖКТ (75–90 %): анорексия, рвота (↑ дофамина

втриггерной зоне рвотного центра), спазм кишечника, диарея (↑ тонуса n. vagus), некроз кишечника (спазм сосудов

брыжейки) — как правило, возникают первыми до кардиальных симптомов!

♦Неврологические (30–90 %): ксантопсия (видение предметов

вжелто-зеленых цветах — 95 %), головная боль,

гипосомния, боль по ходу тройничного и лицевого нерва, невриты, парестезии; депрессия, нарушения речи, потеря сознания

♦Другие (редкие) — бронхоспазм,

аллергия, тромбоцитопения, гинекомастия, местнораздражающее действие

11

ЛЕЧЕНИЕ ИНТОКСИКАЦИИ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ

•При начальной — снижение дозы; при выраженной — отмена препаратов и применение активированного угля (50–100 г) или холестирамин (4–8 г)

•Калийсодержащие препараты (панангин, поляризующая смесь

— раствор калия хлорида в 5 % растворе глюкозы с инсулином и аскорбиновой кислотой)

•Донаторы SH-групп (унитиол, метионин, ацетилцистеин)

•Комплексоны (ЭДТА, цитрат натрия)

•Антиаритмические (лидокаин, пропранолол, фенитоин, верапамил)

•Антиангинальные

•Аскорбиновая, пантотеновая кислоты

•При тяжелом отравлении — дигибайнд (антитела к наперстянке)

НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ

Классификация

♦Симпатомиметические средства* — дофамин, добутамин и др.

♦Ингибиторы фосфодиэстеразы* — амринон, милринон

♦Метаболические препараты — глюкагон, рибоксин, неотон,

кислота глутаминовая и др.

♦Разные* — сульмазол, веснаринон, левосимендан

*Показания к применению

•Кардиогенный шок (дофамин, добутамин)

•Тяжелая хроническая СН III–IV классов, не поддающаяся гликозидной терапии

(добутамин, милринон и др.)

12

ХАРАКТЕРИСТИКА НЕГЛИКОЗИДНЫХ КАРДИОТОНИКОВ

13

Тема 16

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АРИТМИИ

Процессы деполяризации миокарда, аномальные:

♦по месту возникновения импульсов (любой несинусовый ритм)

♦их частоте (< или > 60–90 в минуту)

♦регулярности (неправильный)

♦характеру проведения

Патогенез

♦Нарушение образования импульса —

автоматизма синоатриального (СА) узла, патологический автоматизм (эктопические очаги), ранние и поздние деполяризации

♦Нарушение проводимости — простая

физиологическая рефрактерность, ее удлинение, ↓ потенциала покоя, затухающее проведение импульса,

повторный вход волны возбуждения (re-entry), нарушение

межклеточного электротонического взаимодействия и др.

14

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

При тахикардических нарушениях:

♦I класс — блокаторы натриевых каналов

(мембраностабилизирующие):

•IA — удлиняющие эффективный рефрактерный период (ЭРП): хинидин, новокаинамид, дизопирамид и др.

•IВ — укорачивающие ЭРП: лидокаин, мексилетин, дифенин и др.

•IС — различно влияющие на ЭРП: пропафенон

♦II класс — β -адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол и др.

♦III класс — блокаторы калиевых каналов: амиодарон,

соталол, бретилий

♦IV класс — блокаторы кальциевых каналов: верапамил,

галлопамил, дилтиазем

♦V класс — нормализующие обмен электролитов: панангин,

калия хлорид и др.

17

I КЛАСС — БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ (мембраностабилизирующие)

Подгруппы

IA — хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин и др.

IВ — лидокаин, мексилетин, дифенин и др.

IС — пропафенон, этацизин и др.

ПОДГРУППА IА (хинидиноподобные)

•↓ автоматизм, возбудимость и проводимость

•ваголитическое действие на СА- и АV-узлы

18