АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC АСЮ)

■ Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, болеуто­ ляющее и противовоспалительное действие. Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой чувствительности, так и с уменьшением альгогенного действия брадикинина. Противовоспалительный эффект обусловлен нормализацией повы­ шенной проницаемости капилляров, снижением активности гиалуронидазы, торможением синтеза простагландинов и продукции АТФ.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота метаболизируется с об­ разованием основного активного метаболита — салициловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в ЖКТ происходит быстро и полностью после приема внутрь и зависит от лекарственной формы препарата. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет в среднем для ацетилсалициловой кислоты 49—70 %, для салициловой — 66—98 %. Ацетилсалициловая кислота на 50 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Метабо­ литами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Выделяется в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты — 20 мин (скорость секреции зависит от дозы; с увеличением — повышается). Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в грудное молоко и определяется в синови­ альной жидкости.

При длительном применении препарат не вызывает эйфории, привы­ кания и зависимости. Препарат обладает антикоагулянтной активностью, тормозит агрегацию и адгезивность тромбоцитов за счет угнетения син­ теза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

■ Показания к применению

Головная боль различного происхождения, острая или хроническая боль у людей, страдающих повышенной секреторной ф ункций желудка. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокар­ дит, болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, головная боль, мигрень, зубная боль, артралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, альгодисменорея), лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Для снижения:

•риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт мио­ карда;

•риска смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;

•риска транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациен­ тов с ТИА;

•заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стено­ кардии.

Для профилактики:

•тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (ЧТКА), эндартерэктомия сон­ ной артерии, аортокоронарное шунтирование (АКШ), артериовенозное шунтирование);

•тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммоби­ лизации (после хирургических операций);

•инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно­ сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и ли­ цам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (ги-

перлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.). Для вторичной профилактики инсульта.

■ Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь. Как жаропонижающее и болеутоляющее средство взрослым назначают разовую дозу 500—1000 мг, максимальная суточная доза — 3,0 г. Разовую дозу, в случае необходимости, принимают 3 раза в сутки с интервалом 4—8 ч. При ревматоидных заболеваниях на­ значают в максимальной суточной дозе 3,0—4,0 г.

Детям от 5 до 7 лет назначают в разовой дозе 200—250 мг, максимальная суточная доза — 750 мг; от 7 до 14 лет — 300—500 мг, максимальная су­ точная доза — 1,5 г; кратность приема — 2—3 раза в сутки.

Длительность лечения устанавливается индивидуально, не должна пре­ вышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и 3 дней — в качестве жаропонижающего.

При нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта на стадии клинических предвест­ ников рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100— 300 мг/сут. Для лучшей переносимости препарата предпочтительнее доза 100 мг/сут. Оптимальный срок начала терапии после аортокоронарного шунтирования — через 24 ч с момента проведения операции. При остром инфаркте миокарда рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100—200 мг/сут., или 300 мг через день. Таблетки ацетилсали­ циловой кислоты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать целыми, запивая большим количеством жидкости. Макси­ мальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг.

Ацетилсалициловую кислоту следует принимать после еды, таблетки ре­ комендуется запивать большим количеством жидкости (вода, молоко, щелочные минеральные воды, раствор натрия гидрокарбоната).

■ Побочные эффекты

Наиболее частые — тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, микрогеморрагии в ЖКТ; иногда при длительном применении повы­ шенных доз препарата возможны эрозивно-язвенные поражения орга­ нов ЖКТ, желудочное кровотечение, сопровождающееся меленой. При индивидуальной повышенной чувствительности к салицилатам — ал­ лергические реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, у больных

сБА — повышение частоты приступов бронхоспазма; в единичных слу­ чаях — нарушение функции печени, тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиформной эритемы; нарушение функции почек, ги­ погликемия, уменьшение числа кровяных пластинок в крови.

■ Противопоказания

Геморрагические диатезы, кровотечения, одновременная терапия анти­ коагулянтами (вещества, понижающие свертываемость крови) (прямого и непрямого действия), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, брон­ хиальная астма, повышенная чувствительность к салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным средствам, хронические реци­ дивирующие заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, нару­ шения функции почек, тромбоцитопения, гипотромбинемия, аневризма аорты.

Ацетилсалициловая кислота не должна назначаться детям и подросткам

ввозрасте до 14 лет, которые болеют или находятся в стадии выздоров­ ления после ветряной оспы, гриппа или респираторных заболеваний, вследствие риска возникновения острой печеночной энцефалопатии (син­ дром Рейе), при беременности (первый и последний триместры), в пери­ од кормления грудью. Противопоказан прием в возрасте до 3 лет.

■ Особые указания

Специальные предупреждения и предупредительные меры. У пациентов

саллергическими заболеваниями (БА, сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, кожный зуд, отек слизистой оболочки носа), а также

вслучае их сочетания с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения аце­ тилсалициловой кислотой возможно появление приступов бронхоспазма. При проведении терапии особое внимание следует уделять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе,

спостоянными жалобами на болезненность в области желудка, с наруше­ нием функции печени или почек, сердечной недостаточностью. Во время длительного применения препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровня гемоглобина и основных показателей свертывающей системы крови). Ацетилсалициловая кислота даже в невы­ соких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может обусловить возникновение острого приступа подагры у пациентов, предрасположенных к мочекислому диатезу. Длительное применение аналь­

гетиков, особенно в комбинированной терапии с различными препаратами, приводит к нарушению функции почек, вплоть до развития нефропатии. О применении препарата перед хирургическим или стоматологическим вмешательством следует поставить в известность врача.

Применение в период беременности и кормления грудью. Следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты в I и II триместрах беремен­ ности; в случае необходимости применение возможно только под контро­ лем врача. В период кормления грудью при применении препарата в сред­ них дозах нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. При приеме препарата в высоких дозах (300 мг/сут.) следует прекратить корм­ ление, поскольку салицилаты и продукты их метаболизма в незначитель­ ном количестве проникают в грудное молоко.

В качестве жаропонижающего средства для лечения детей и подростков препарат можно применять только при непереносимости или неэффек­ тивности других препаратов. Отмечающаяся во время лечения длительная рвота может быть проявлением синдрома Рейе. Передозировка проявля­ ется головокружением и звоном в ушах.

■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарат усиливает действие антикоа­ гулянтов (гепарина, производных кумарина), повышая риск развития кровотечения; потенцирует действие и побочные эффекты других НПВП и противоревматических средств. При сочетанном применении с ГКС усиливается риск развития желудочно-кишечного кровотечения; на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении с пероральными анти­ диабетическими средствами группы производных сульфонилмочевины усиливается их гипогликемический эффект.

Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и противоподагрических препаратов, усиливаю­ щих выведение мочевой кислоты. Применение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превы­ шающих 3 г для взрослых) может привести к снижению высокого стабиль­ ного уровня салицилатов в крови.

■ Передозировка

Симптомы: при интоксикации легкой степени возникают головокруже­ ние, звон в ушах, возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной об­ ласти. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.

Лечение: показано промывание желудка, если после приема препарата и чрезмерной дозе прошло немного времени; в дальнейшем — симпто­ матическое лечение, направленное на коррекцию кислотно-основного равновесия (КОР), электролитного баланса и устранение симптомов интоксикации.

■Условия и срок хранения

Внедоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при темпе­ ратуре не выше 25 °С. Срок хранения — 4 года.

■Условия отпуска: без рецепта.

■Форма выпуска

АСПИРИН КАРДИО (ASPIRIN CARDIO)

BAYER AG, Германия

Табл. п/о кишечнораств. 100 мг, №20; табл. п/о кишечнораств. 300 мг, №20

ГОДАСАЛ (GODASAL)

«DR. R. PFLEGER CHEMISCHE FABRIK GMBH», Германия

Табл. 100 мг, № 20, № 50, № 100

ЛОСПИРИН (LOWSPIRIN)

KUSUM HEALTHCARE, Индия

Табл. п/о кишечнораств. 75 мг, №30

ПОЛОКАРД (POLOCARD)

«POLPHARMA» PHARMACEUTICAL WORKS S.A., Польша

Табл. п/о кишечнораств. 75 мг, №25, №50 Табл. п/о кишечнораств. 150 мг, № 10, №50

АСПИРИН (ASPIRIN)

BAYER AG, Германия

Табл. 100 мг, №20

АСПИРИН 1000 (ASPIRIN 1000)

BAYER AG, Германия

Табл. шипучие 0,05%, №2x6, №2x12

АСПЕКАРД (Aspecard)

ООО«КОНЦЕРН СТИРОЛ», Украина

Табл. по 100 мг № 100

АСПЕТЕР (Aspeter)

ООО«КОНЦЕРН СТИРОЛ», Украина

Табл. 325 мг №6, № 12, №30, № 120 в блистерах, №30, №50 в контей­ нерах

■Условия отпуска: по рецепту (№ 120); без рецепта (№ 6, № 12,

№30, № 50)

ТЕРАПИН (Terapin)

«SAGMEL INC.», США

Табл. п/о 325 мг, № 100

ТРОМБО ACC (THROMBO ASS)

«LANNACHER HEILMITTEL GMBH», Австрия

Табл. п/о кишечнораств. 100 мг, № 30, № 100; 50 мг № 30, № 100; 75 мг №30, №100

УПСАРИН УПСА 500 мг (UPSARIN UPSA 500)

«BRISTOL-MYERS SQUIBB», Франция/Швейцария

Табл. шипучие № 16