3 курс / Фармакология / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015
.pdfНайз® 429
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:
атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыха+ ния.
Лечение: симптоматическое и поддер+ живающее, специфического антидота нет.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Влияние на способность управлять транспорт. ными средствами и заниматься други. ми видами деятельности, требующи. ми повышенной концентрации внима. ния и быстроты психомоторных реак. ций. Необходимо соблюдать осторож+ ность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опас+ ными видами деятельности, требую+ щими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. В ам+ пуле из коричневого стекла с точкой для разлома по 1 мл. 5 амп. в пластико+ вом поддоне. 1 пластиковый поддон в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.
НАЙЗ® (NISE)
Нимесулид*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 456
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия)
СОСТАВ
Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
нимесулид . . . . . . . . . . . . . . . 100 мг
вспомогательные вещества: каль+ ция гидрофосфат — 75 мг; МКЦ (тип 114) — 40 мг; крахмал куку+ рузный — 54 мг; карбоксиметилк+ рахмал натрия — 35 мг; магния стеарат — 3 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; тальк — 1 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки: белые с желто+ ватым оттенком, круглые, двояковы+ пуклые, с гладкой поверхностью.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ1 СТВИЕ. Противовоспалительное, ана. льгезирующее, жаропонижающее.
ПОКАЗАНИЯ. Для симптоматиче+ ской терапии, уменьшения интенсив+ ности боли и воспаления на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет) при следую+ щих состояниях и заболеваниях:
• ревматоидный артрит;
• суставной сидром при обострении подагры;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• остеохондроз с корешковым син+ дромом;
• остеоартроз;
• миалгия ревматического и неревма+ тического генеза;
• воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей);
• болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном перио+ де, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артрал+ гия, люмбоишиалгия).
430 |
Найз® |
|
|
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
достаточность; |
дислипидемия/ги+ |
|||||||||
• гиперчувствительность |
к нимесу+ |
перлипидемия; сахарный диабет; за+ |
||||||||||
лиду или вспомогательным компо+ |
болевания периферических артерий; |
|||||||||||
нентам препарата; |
|
|
|
курение; Cl креатинина |
<60 мл/мин; |
|||||||
• полное |
или |
неполное |
сочетание |
анамнестические данные о развитии |
||||||||
бронхиальной |
астмы, |
рецидиви+ |
язвенного поражения ЖКТ; наличие |
|||||||||
рующего полипоза носа или около+ |
инфекции Helicobacter pylori; пожи+ |
|||||||||||
носовых пазух и непереносимости |
лой возраст; длительное использова+ |
|||||||||||
ацетилсалициловой кислоты и дру+ |
ние НПВС; частое употребление ал+ |
|||||||||||
гих НПВС (в т.ч. в анамнезе); |
|
коголя; тяжелые соматические забо+ |
||||||||||
• эрозивно+язвенные изменения сли+ |
левания; сопутствующая терапия ан+ |
|||||||||||
зистой оболочки желудка и двена+ |
тикоагулянтами |
(например варфа+ |
||||||||||
дцатиперстной |
кишки, |
активное |
рин), |
антиагрегантами |
(например |
|||||||
желудочно+кишечное |
|
кровотече+ |
ацетилсалициловая кислота, клопи+ |
|||||||||
ние, цереброваскулярное или иное |
догрел), пероральными ГКС (напри+ |
|||||||||||
кровотечение; |
|
|
|
|
мер преднизолон), СИОЗС (напри+ |
|||||||
• воспалительные |
заболевания |
ки+ |
мер циталопрам, флуоксетин, парок+ |
|||||||||
шечника (болезнь Крона, неспеци+ |
сетин, сертралин). |
|
||||||||||
фический язвенный колит) в фазе |
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
|||||||||||
обострения; |
|
|
|
|
|
Внутрь, с достаточным количеством |
||||||
• гемофилия и другие нарушения |
воды, |
предпочтительно |
после еды. |
|||||||||
свертываемости крови; |
|
|
При наличии заболеваний ЖКТ пре+ |
|||||||||
• декомпенсированная сердечная не+ |
парат желательно принимать в конце |
|||||||||||
достаточность; |
|
|
|
|
или после приема пищи. |
|
||||||
• печеночная |
недостаточность |
или |
Следует использовать минимальную |
|||||||||
любоеактивноезаболеваниепечени; |
эффективную дозу минимально воз+ |
|||||||||||
• анамнестические данные о разви+ |
можным коротким курсом. |
|||||||||||
тии гепатотоксических реакций при |
Взрослым и детям старше 12 лет — по |
|||||||||||
использовании препаратов нимесу+ |
1 табл. 2 раза в сутки. Максимальная |
|||||||||||
лида; |
|
|
|
|
|
|
|
суточная доза для взрослых — 200 мг. |
||||
• сопутствующее применение потен+ |
Пациентам с ХПН требуется сниже+ |
|||||||||||
циально |
гепатотоксических |
ве+ |
ние суточной дозы до 100 мг. |
|||||||||
ществ; |
|
|
|
|
|
|
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота |
|||||
• алкоголизм; |
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
классифицируется по рубрикам, в за+ |
|||||||
• наркомания; |
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
висимости от частоты встречаемости |
|||||||
• выраженная почечная недостаточ+ |
случая: часто — 1–10%; иногда — |
|||||||||||
ность (Cl креатинина |
<30 мл/мин), |
0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень ред+ |
||||||||||
прогрессирующие заболевания по+ |
ко — <0,01%, включая отдельные сооб+ |
|||||||||||
чек; |
|
|
|
|
|
|
|
щения. |
|
|
|
|
• подтвержденная гиперкалиемия; |
Аллергические реакции: редко — реак+ |
|||||||||||
• период после проведения аортоко+ |
ции |
гиперчувствительности; очень |
||||||||||
ронарного шунтирования; |
|
редко — анафилактоидные реакции. |
||||||||||
• беременность; |
|
|
|
|
Со стороны ЦНС: иногда — голово+ |
|||||||
• период лактации; |
|
|
|
кружение; редко — ощущение страха, |
||||||||
• детский возраст до 12 лет (для дан+ |
нервозность, |
кошмарные сновиде+ |
||||||||||
ной |
лекарственной |
формы |
см. |
ния; очень редко — головная боль, |
||||||||
«Особые указания»). |
|
|
|
сонливость, |
энцефалопатия (синд+ |
|||||||
С осторожностью: ишемическая бо+ |
ром Рейе). |
|
|
|
||||||||
лезнь |
сердца; |
цереброваскулярные |
Со стороны кожных покровов: ино+ |
|||||||||
заболевания; застойная сердечная не+ |
гда — зуд, сыпь, усиление потоотделе+ |
|
|
|
Найз® |
431 |
||
ния; редко — эритема, дерматит; |
побочных действий при одновремен+ |
|||||
очень редко — крапивница, ангионев+ |
ном приеме метотрексата. |
|
||||
ротический отек, отечность лица, |
Уровень лития в плазме повышается |
|||||
многоформная экссудативная эрите+ |
при одновременном приеме препара+ |
|||||
ма, в т.ч. синдром Стивенса+Джонсо+ |
тов лития и нимесулида. |
|
||||
на, токсический эпидермальный не+ |
Нимесулид может усиливать дейст+ |
|||||
кролиз (синдром Лайелла). |
вие циклоспорина на почки. |
|
||||
Со стороны мочевыделительной сис. |
|
|||||
Использование с ГКС, ингибиторами |
||||||
темы: иногда — отеки; редко — дизу+ |
обратного захвата серотонина увели+ |
|||||
рия, гематурия, задержка мочи, ги+ |
чивает риск развития желудочно+ки+ |
|||||
перкалиемия; очень редко — почеч+ |
шечных кровотечений. |
|
||||
ная недостаточность, олигурия, ин+ |
ПЕРЕДОЗИРОВКА. |
Симптомы: |
||||
терстициальный нефрит. |
||||||
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, |
апатия, сонливость, тошнота, рвота. |
|||||
тошнота, рвота; иногда — запор, ме+ |
Они, как правило, обратимы при ока+ |
|||||
теоризм, гастрит; очень редко — |
зании поддерживающей помощи. Воз+ |
|||||
можно развитие |
желудочно+кишеч+ |
|||||
боли в животе, стоматит, дегтеоб+ |
||||||
разный стул, желудочно+кишечное |
ных кровотечений, артериальной ги+ |
|||||
кровотечение, язва и/или перфора+ |
пертензии, острой почечной недоста+ |
|||||
ция желудка или двенадцатиперст+ |
точности, угнетения дыхания. |
под+ |
||||
ной кишки. |
Лечение: |
симптоматическое, |
||||
Со стороны печени и желчевыводящих |
держивающий уход за пациентом; |
|||||
путей: часто — повышение уровня |
если передозировка произошла в те+ |
|||||
чение последних 4 ч — индукция |
||||||
печеночных трансаминаз; очень ред+ |
рвоты, назначение активированного |
|||||
ко — гепатит, молниеносный гепатит, |
||||||
желтуха, холестаз. |
угля (60–100 г на взрослого челове+ |
|||||
ка), осмотических |
слабительных. |
|||||
Со стороны органов кроветворения: |
||||||
редко — анемия, эозинофилия; очень |
Форсированный |
диурез, гемодиа+ |
||||
редко — тромбоцитопения, панцито+ |
лиз неэффективны из+за высокого |
|||||
пения, пурпура, удлинение времени |
уровня связывания с белками. Спе+ |
|||||
кровотечения. |
цифический антидот препарата не |
|||||
существует. |
|
|
|
|||
Со стороны дыхательной системы: |
|
|
|
|||
иногда — одышка; очень редко — обо+ |
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Поскольку |
|||||
стрение бронхиальной астмы, брон+ |
Найз® частично выводится почками, |
|||||
хоспазм. |
его дозировку для пациентов с нару+ |
|||||
Со стороны органов чувств: редко — |
шениями функции почек следует уме+ |
|||||
нечеткость зрения. |
ньшать в зависимости от показателей |
|||||
Со стороны CCC: иногда — артериа+ |
клиренса креатинина. |
|
|
|||
льная гипертензия; редко — тахикар+ |
Учитывая сообщения о нарушениях |
|||||
дия, геморрагии, приливы. |
зрения у |
пациентов, |
принимавших |
|||
Прочие: редко — общая слабость; |
другие НПВС, лечение должно быть |
|||||
очень редко — гипотермия. |
немедленно прекращено, если появ+ |
|||||
ляется любое нарушение зрения, и |
||||||
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Действие ме+ |
||||||
пациента |
должен |
обследовать |
оку+ |
|||
дикаментов, уменьшающих свертыва+ |
лист. |
|
|
|
|
|
емость крови, усиливается при их од+ |
Препарат |
может |
вызвать задержку |
|||
новременном применении с нимесу+ |
жидкости в тканях, поэтому пациен+ |
|||||
лидом. |
там с высоким АД и нарушением сер+ |
|||||
Нимесулид может снижать действие |
дечной деятельности Найз® следует |
|||||
фуросемида; увеличивать развитие |
применять с особой осторожностью. |
432 |
Найзилат |
|
Глава 2 |
|
Пациентам следует проходить регу+ |
ходимо соблюдать осторожность при |
|||
лярный |
врачебный контроль, если |
вождении автотранспорта и занятии |
||
они наряду с нимесулидом принима+ |
другими |
потенциально опасными |
||
ют медикаменты, для которых харак+ |
видами деятельности, требующими |
|||
терно влияние на ЖКТ. |
повышенной концентрации внима+ |
|||
При появлении признаков пораже+ |
ния и быстроты психомоторных ре+ |
|||
ния печени (кожный зуд, пожелтение |
акций. |
|
||
кожных |
покровов, тошнота, рвота, |
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 100 |
||
боли в животе, потемнение мочи, по+ |
мг. В ПВХ/алюминиевом блистере по |
|||
вышение уровня печеночных транс+ |
10 шт. 1, 2 или 10 блистеров упакова+ |
|||
аминаз) |
следует прекратить прием |
ны в картонную пачку. |
||
препарата и обратиться к лечащему |
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
|||
врачу. |
|
По рецепту. |
||
Не следует применять препарат одно+ |
||||
временно с другими НПВС. |
НАЙЗИЛАТ (NISELAT) |
|||
Препарат может изменять свойства |
||||
тромбоцитов, однако не заменяет |
Амтолметин гуацил* . . . . . . . . . 117 |
|||
профилактическое действие ацетил+ |
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия) |
|||
салициловой кислоты при сердеч+ |
СОСТАВ |
|
||
но+сосудистых заболеваниях. |
|
|||
Применение препарата может отри+ |
Таблетки, покрытые пле1 |
|||
цательно влиять на женскую ферти+ |
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл. |
|||
льность, и он не рекомендуется жен+ |
активное вещество: |
|||
щинам, планирующим беременность. |
амтолметин гуацил . . . . . . . 600 мг |
|||
После 2 нед применения необходим |
вспомогательные вещества: лак+ |
|||
контроль биохимических показате+ |
тозы моногидрат — 40,1 мг; гип+ |
|||
лей функции печени. |
ромеллоза (15 cps) — 6 мг; лакто+ |
|||
Данная лекарственная форма проти+ |
зы моногидрат (Flowlac 100) — |
|||
вопоказана для детей до 12 лет, но |
120,3 мг; кремния диоксид колло+ |
|||
при необходимости применения ни+ |
идный — 1,6 мг; карбоксиметилк+ |
|||
месулида у детей старше 7 лет могут |
рахмал натрия (тип А) — 24 мг; |
|||
использоваться таблетки дисперги+ |
магния стеарат — 8 мг |
|||
руемые 50 мг и суспензия в строгом |
оболочка пленочная: гипромелло+ |
|||
соответствии с прилагаемой к ним |
за (5 cps) — 12,5 мг; титана диок+ |
|||
инструкцией по медицинскому при+ |
||||
сид — 6,25 мг; макрогол 400 — |
||||
менению. |
||||
1,25 мг |
|
|||
Найз® следует применять с осторож+ |
|
|||
ностью пациентам, у которых наблю+ |
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
|||
далась склонность к кровотечениям, |
ФОРМЫ. Таблетки: капсуловидные, |
|||
пациентам с заболеваниями верхних |
покрытые |
пленочной оболочкой от |
||
белого до почти белого цвета, с харак+ |
||||
отделов ЖКТ или пациентам, полу+ |
||||
чающим |
уменьшающие свертывае+ |
терным запахом. |
||
мость крови или подавляющие агре+ |
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ1 |
|||
гацию тромбоцитов ЛС. |
СТВИЕ. |
Противовоспалительное, |
||
Влияние на способность управлять |
анальгезирующее, жаропонижающее, |
|||
транспортными средствами или вы. |
десенсибилизирующее, гастропротек. |
|||
полнять работы, требующие повы. |
тивное. |
|
||
шенной скорости физических и пси. |
ПОКАЗАНИЯ |
|||
хических реакций. Так как препарат |
• ревматоидный артрит; |
|||
может вызывать сонливость, голово+ |
• остеоартроз; |
|||
кружение и нечеткость зрения, необ+ |
• анкилозирующий спондилит; |
|
|
|
|
|
|
Найзилат |
433 |
||
|
|
|
• |
эрозивно+язвенные изменения сли+ |
|||||
|
|
|
|
зистой оболочки желудка и двена+ |
|||||
|
|
|
|
дцатиперстной кишки; |
|
|
|||
|
|
|
• |
активное |
желудочно+кишечное |
||||
|
|
|
|
кровотечение; |
|
|
|
||
|
|
|
• |
цереброваскулярное или иное кро+ |
|||||
|
|
|
|
вотечение; |
|
|
|
|
|
|
|
|
• |
воспалительные заболевания |
ки+ |
||||
|
|
|
|
шечника (болезнь Крона, язвенный |
|||||
|
|
|
|
колит) в фазе обострения; |
|
|
|||
|
|
|
• |
гемофилия |
и |
другие нарушения |
|||
|
|
|
|
свертываемости крови; |
|
|
|||
|
|
|
• |
декомпенсированная сердечная не+ |
|||||
|
|
|
|
достаточность; |
|
|
|
||
|
|
|
• |
печеночная |
недостаточность |
или |
|||
|
|
|
|
активное заболевание печени; |
|
||||
|
|
|
• |
выраженная почечная недостаточ+ |
|||||
|
|
|
|
ность (Cl креатинина менее 30 |
|||||
|
|
|
|
мл/мин), прогрессирующие заболе+ |
|||||
|
|
|
|
вания почек, подтвержденная |
ги+ |
||||
|
|
|
|
перкалиемия; |
|
|
|
||
• суставной синдром при обострении |
• |
период после проведения аортоко+ |
|||||||
подагры; |
|
|
|
ронарного шунтирования; |
|
|
|||
|
|
• артериальная гипертензия; |
|
||||||
• бурсит; |
|
|
|
||||||
|
|
• врожденный дефицит лактазы, не+ |
|||||||
• тендовагинит. |
|
|
|||||||
|
|
|
переносимость |
лактозы, |
глюко+ |
||||
|
|
|
|
||||||
Болевой синдром (слабой и средней |
|
зо+галактозная мальабсорбция; |
|
||||||
интенсивности): |
|
• дефицит глюкозо+6+фосфатдегид+ |
|||||||
• артралгия; |
|
|
|
рогеназы; |
|
|
|
|
|
• миалгия; |
|
|
• беременность; |
|
|
|
|||
• невралгия; |
|
|
• |
период лактации; |
|
|
|||
• мигрень; |
|
|
• |
детский возраст до 18 лет. |
|
|
|||
• зубная и головная боль; |
|
С осторожностью: гипербилируби+ |
|||||||
• альгодисменорея; |
|
немия; хроническая сердечная недо+ |
|||||||
• боль при травмах, ожогах. |
статочность; |
ишемическая |
болезнь |
||||||
сердца; цереброваскулярные заболе+ |
|||||||||
Предназначен |
для симптоматиче+ |
||||||||
ской терапии, уменьшения боли и |
вания; дислипидемия/гиперлипиде+ |
||||||||
воспаления на |
момент использова+ |
мия; сахарный диабет; заболевания |
|||||||
ния; на прогрессирование заболева+ |
периферических |
артерий; |
курение; |
||||||
ния не влияет. |
|
|
хроническая |
почечная недостаточ+ |
|||||
|
|
ность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); |
|||||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|||||||||
язвенные поражения ЖКТ в анамне+ |
|||||||||
• повышенная |
чувствительность к |
||||||||
зе; наличие инфекции Н. pylori; дли+ |
|||||||||
амтолметину, толметину; |
тельное использование НПВС; алко+ |
||||||||
• полное или |
неполное |
сочетание |
|||||||
голизм; тяжелые соматические забо+ |
|||||||||
бронхиальной |
астмы, |
рецидиви+ |
левания; пожилой возраст; одновре+ |
||||||
рующего полипоза носа или около+ |
менный прием пероральных ГКС (в |
||||||||
носовых пазух и непереносимости |
т.ч. преднизолон), антикоагулянтов |
||||||||
ацетилсалициловой кислоты и дру+ |
(в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в |
||||||||
гих НПВС (в т.ч. в анамнезе); |
т.ч. ацетилсалициловая кислота, кло+ |
434 |
Найзилат |
|
|
|
|
Глава 2 |
|
пидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталоп+ |
уплотнение или |
шелушение |
кожи, |
||||
рам, флуоксетин, пароксетин, сертра+ |
опухание |
и/или |
болезненность не+ |
||||
лин). |
бных миндалин), крапивница, синд+ |
||||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
ром Стивенса+Джонсона, синдром |
||||||
Внутрь. Для сохранения гастропро+ |
Лайелла. |
|
|
|
|
||
тективного действия препарата ам+ |
Аллергические реакции: редко — ана+ |
||||||
толметин гуацил следует принимать |
филаксия или анафилактоидные ре+ |
||||||
на голодный желудок. |
акции (изменение цвета кожи лица, |
||||||
Рекомендуемая доза амтолметин гуа+ |
кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, |
||||||
цила составляет 600 мг 2 раза в сутки. |
тахипноэ или диспноэ, отеки век, пе+ |
||||||
В зависимости от степени контроля |
риорбитальный |
отек, |
одышка, за+ |
||||
симптомов заболевания поддержива+ |
трудненное дыхание, тяжесть в груд+ |
||||||
ющая доза может быть снижена до |
ной клетке, свистящее дыхание). |
||||||
600 мг 1 раз в сутки. Максимальная |
Прочие: часто — слабость; нечасто — |
||||||
суточная доза — 1800 мг. |
отеки (лица, голеней, лодыжек, паль+ |
||||||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч+ |
цев, ступней), повышение массы тела; |
||||||
редко — повышенная потливость, ли+ |
|||||||
ные |
эффекты классифицируются в |
хорадка, |
лимфоаденопатия; |
очень |
|||
соответствии с частотой встречаемо+ |
редко — отек языка. |
|
|
||||
сти случая: часто — 1–10%; нечасто — |
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. |
Индукторы |
|||||
0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень ред+ |
|||||||
ко — |
<0,01%, включая отдельные сооб+ |
микросомального окисления в печени |
|||||
щения. |
(фенитоин, этанол, барбитураты, ри+ |
||||||
фампицин, фенилбутазон, трицикли+ |
|||||||
Со стороны пищеварительной систе. |
|||||||
мы: часто — тошнота; нечасто — дис+ |
ческие антидепрессанты) увеличива+ |
||||||
пепсия, дискомфорт в желудке и ки+ |
ют продукцию гидроксилированных |
||||||
активных метаболитов. |
|
|
|||||
шечнике, вздутие живота; редко — |
|
|
|||||
боли в животе, диарея, рвота, запоры, |
Снижает эффективность урикозури+ |
||||||
гастрит; очень редко — пептическая |
ческих, гипотензивных ЛС и диуре+ |
||||||
язва, нарушения функции печени. |
тиков. |
|
|
|
|
||
Со стороны мочевыделительной сис. |
Усиливает гипогликемический эф+ |
||||||
темы: повышение содержания азота |
фект производных сульфонилмоче+ |
||||||
мочевины в крови, инфекции моче+ |
вины, действие антикоагулянтов, ан+ |
||||||
выводящих путей. |
тиагрегантов, фибринолитиков, по+ |
||||||
Со стороны органов чувств: редко — |
бочные эффекты эстрогенов, ГКС и |
||||||
шум в ушах, нарушения зрения. |
минералкортикоидов. |
|
|
||||
Антациды и колестирамин снижают |
|||||||
Со стороны дыхательной системы: |
|||||||
редко — бронхоспазм, одышка, ринит, |
абсорбцию. |
|
|
|
|||
отек гортани. |
Увеличивает концентрацию в крови |
||||||
Со стороны ЦНС: часто — головокру+ |
препаратов лития, метотрексата. |
||||||
жение, головная боль, сонливость; |
У некоторых пациентов с нарушени+ |
||||||
редко — депрессия. |
ями функции почек совместный при+ |
||||||
Со стороны ССС: часто — подъем АД. |
ем НПВС и ингибиторов АПФ может |
||||||
привести к дальнейшему ухудшению |
|||||||
Со стороны органов кроветворения: |
|||||||
редко — анемия, тромбоцитопения, |
функционирования почек. |
|
|||||
агранулоцитоз, лейкопения. |
Миелотоксичные ЛС |
усиливают |
|||||
Со стороны кожных покровов: нечас+ |
проявления гематотоксичности пре+ |
||||||
то — кожная сыпь (включая макуло+ |
парата. |
|
|
|
|
||
папулезную сыпь), пурпура; редко — |
ПЕРЕДОЗИРОВКА. |
Симптомы: |
|||||
эксфолиативный дерматит (лихорад+ |
боль в животе, тошнота, рвота, эрозив+ |
||||||
ка с ознобом или без, покраснение, |
но+язвенное поражение ЖКТ, нару+ |
Нантарид® 435
шение функции почек, метаболиче+ ский ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введе+ ние адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматиче+ ской терапии (поддержание жизнен+ но важных функций организма). Спе+ цифический антидот препарата не су+ ществует.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Во время ле+ чения необходим контроль картины периферической крови и функциона+ льного состояния печени и почек. Ле+ чение следует прекратить за 48 ч до определения 17+кетостероидов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и рабо. тать с механизмами. Во время лече+ ния следует воздерживаться от заня+ тий потенциально опасными видами деятельности, требующими повы+ шенного внимания и быстроты пси+ хических и двигательных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по. крытые пленочной оболочкой, 600 мг. В
блистере из непрозрачной ПВХ/ПВДХ пленки/алюминиевой фольги по 10 шт. 2 блистера в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.
НАНТАРИД® (NANTARID®)
Кветиапин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 324
Gedeon Richter (Венгрия)
СОСТАВ
Таблетки, покрытые пле1 ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
кветиапина фумарат. . . 28,783 мг 115,13 мг 230,26 мг 345,39 мг
(эквивалентно 25/100/200/300 мг кветиапина соответственно)
вспомогательные вещества: каль+ ция гидрофосфат безводный — 12,567/50,27/100,54/150,81 мг; лактозы моногидрат — 1/4/8/12
мг; МКЦ — 12/48/96/144 мг; кар+ боксиметилкрахмал натрия — 2,75/11/22/33 мг; повидон — 2/8/16/24; магния стеарат — 0,9/3,6/7,2/10,8 мг
оболочка пленочная
таблетки 25 мг: Opadry® розовый 03B84929 (гипромеллоза — 1,25 мг, титана диоксид — 0,567 мг, макрогол 400 — 0,125 мг, краси+ тель железа оксид желтый — 0,03 мг, краситель железа оксид крас+ ный — 0,028 мг) — 2 мг
таблетки 100 мг: Opadry® жел+ тый 03B82923 (гипромеллоза — 3,75 мг, титана диоксид — 1,695 мг, макрогол 400 — 0,375 мг, кра+ ситель железа оксид желтый — 0,18 мг) — 6 мг
таблетки 200 мг: Opadry® белый Y+1+7000 (гипромеллоза — 7,5 мг, титана диоксид — 3,75 мг, макро+ гол 400 — 0,75 мг) — 12 мг
таблетки 300 мг: Opadry® белый Y+1+7000 (гипромеллоза — 11,25 мг, титана диоксид — 5,625 мг, макрогол 400 — 1,125 мг) — 18 мг
436 |
Нантарид® |
|
|
Глава 2 |
||||
ОПИСАНИЕ |
ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
эпилепсия; судорожные припадки в |
||||||
ФОРМЫ. Таблетки 25 мг: круглые, |
анамнезе; беременность. |
|||||||
двояковыпуклые, покрытые пленоч+ |
ПРИМЕНЕНИЕ |
ПРИ БЕРЕМЕН1 |
||||||
ной оболочкой желто+розового цвета. |
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. |
|||||||
Таблетки 100 мг: круглые, двояковы+ |
Безопасность и эффективность при+ |
|||||||
пуклые, |
покрытые пленочной обо+ |
менения при беременности не уста+ |
||||||
лочкой желтого цвета, с риской на од+ |
новлена. Поэтому при беременности |
|||||||
ной стороне. |
|
|
® |
можно приме+ |
||||
Таблетки 200 мг: круглые, двояковы+ |
препарат Нантарид |
|||||||
нять, только если ожидаемая польза |
||||||||
пуклые, покрытые пленочной обо+ |
для матери превышает потенциаль+ |
|||||||
лочкой от белого до почти белого |
ный риск для плода. Степень выведе+ |
|||||||
цвета. |
|
|
|
ния кветиапина с женским молоком |
||||
Таблетки 300 мг: в форме капсул, по+ |
||||||||
неизвестна. При необходимости при+ |
||||||||
крытые пленочной оболочкой от бе+ |
менения препарата Нантарид® в пери+ |
|||||||
лого до почти белого цвета, с риской |
од лактации грудное вскармливание |
|||||||
на одной стороне. |
рекомендуется прекратить. |
|||||||
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ1 |
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
|||||||
СТВИЕ. Антипсихотическое. |
Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от |
|||||||
ПОКАЗАНИЯ |
|
|||||||
|
приема пищи. |
|
|
|||||
• |
острые |
и хронические психозы, |
Лечение острых и хронических психо. |
|||||
|
включая шизофрению; |
зов, включая шизофрению. Суточная |
||||||
|
маниакальные эпизоды при бипо+ |
|||||||
• |
доза для первых 4 дней терапии: 50 |
|||||||
|
лярном расстройстве. |
мг — 1+й день, 100 мг — 2+й день, 200 |
||||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
мг — 3+й день, 300 мг — 4+й день. На+ |
|||||||
• |
повышенная |
чувствительность к |
чиная с 4+го дня доза должна подби+ |
|||||
|
кветиапину или другим компонен+ |
раться до эффективной в пределах от |
||||||
|
там препарата; |
300 до 450 мг/сут. В зависимости от |
||||||
• непереносимость лактозы, дефицит |
клинического эффекта и переноси+ |
|||||||
|
лактазы, |
|
глюкозо+галактозная |
мости препарата, доза может варьи+ |
||||
|
мальабсорбция (в лекарственной |
ровать от 150 до 750 мг/сут. |
||||||
|
форме препарата содержится лак+ |
Лечение маниакальных эпизодов при |
||||||
|
тоза); |
|
|
|
биполярном расстройстве. Суточная |
|||
• период грудного вскармливания; |
доза в первые 4 дня терапии составля+ |
|||||||
• |
дети и подростки до 18 лет (эффек+ |
ет: 1+й день — 100 мг, 2+й день — 200 |
||||||
|
тивность |
и безопасность не уста+ |
мг, 3+й день — 300 мг, 4+й день — 400 |
|||||
|
новлены). |
|
|
мг. В дальнейшем в течение 6 дней су+ |
||||
С осторожностью: сердечно+сосуди+ |
точную дозу увеличивают до 800 мг, |
|||||||
стые и цереброваскулярные заболева+ |
но не более чем на 200 мг/сут. В зави+ |
|||||||
ния; артериальная гипотензия; врож+ |
симости от клинического эффекта и |
|||||||
денный синдром удлинения интерва+ |
переносимости препарата, доза мо+ |
|||||||
ла QT или наличие условий, потенци+ |
жет варьировать от 200 до 800 мг/сут. |
|||||||
ально способных вызвать удлинение |
Эффективная доза составляет от 400 |
|||||||
интервала QT (одновременное назна+ |
до 800 мг/сут. |
|
|
|||||
чение препаратов, удлиняющих ин+ |
Пожилой возраст. Плазменный кли+ |
|||||||
тервал QT, застойная сердечная недо+ |
ренс кветиапина у лиц пожилого воз+ |
|||||||
статочность, гипокалиемия, гипомаг+ |
раста снижен на 30–50% по сравне+ |
|||||||
ниемия); пациенты с риском возник+ |
нию с молодыми пациентами, поэто+ |
|||||||
новения венозной тромбоэмболии; ги+ |
му назначать препарат следует с осто+ |
|||||||
потиреоз; сахарный диабет; пожилой |
рожностью, особенно в начале лече+ |
|||||||
возраст; печеночная недостаточность; |
ния. Стартовая |
доза |
составляет 25 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нантарид® |
437 |
|
мг/сут, с последующим увеличением |
Со стороны ССС: часто — ортостати+ |
|||||||||||
на 25–50 мг/сут, до достижения эф+ |
ческая гипотензия, сердцебиение, та+ |
|||||||||||
фективной дозы. |
|
|
|
|
|
|
хикардия, повышение АД, удлинение |
|||||
Почечная и печеночная недостаточ. |
интервала QT на ЭКГ; отдельные со+ |
|||||||||||
ность. При почечной и/или печеноч+ |
общения — риск возникновения ве+ |
|||||||||||
ной недостаточности следует начи+ |
нозной тромбоэмболии. |
|
||||||||||
нать лечение кветиапином с 25 |
Со стороны пищеварительной систе. |
|||||||||||
мг/сут, с последующим ежедневным |
мы: очень часто — сухость во рту; час+ |
|||||||||||
увеличением на 25–50 мг, до дости+ |
то — тошнота, рвота, диарея или за+ |
|||||||||||
жения эффективной дозы. |
|
|
|
пор, диспепсия; нечасто — дисфагия; |
||||||||
Безопасность и эффективность пре+ |
редко — боль в животе, желтуха; |
|||||||||||
парата у детей и подростков не иссле+ |
очень редко — гепатит. |
|
||||||||||
довалась. |
|
|
|
|
|
|
|
Со стороны дыхательной системы: |
||||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч+ |
часто — фарингит, ринит. |
|
||||||||||
ные эффекты, наблюдаемые при при+ |
Аллергические реакции: нечасто — |
|||||||||||
менении препарата, классифицирова+ |
кожная сыпь, реакции гиперчувстви+ |
|||||||||||
ны на категории в зависимости от час+ |
тельности; очень редко — ангионев+ |
|||||||||||
тоты их возникновения: очень часто — |
ротический отек, синдром |
Стивен+ |
||||||||||
≥1/10; часто — ≥1/100, |
<1/10; нечас+ |
са+Джонсона. |
|
|
||||||||
то — |
≥1/1000, |
<1/100; |
редко |
— |
Со стороны репродуктивной систе. |
|||||||
≥1/10000, |
<1/1000; очень редко — |
мы: редко — приапизм (болезненная |
||||||||||
<1/10000, |
включая |
отдельные сооб+ |
эрекция). |
|
|
|
||||||
щения. |
|
|
|
|
|
|
|
|
Со стороны органа зрения: часто — |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
нечеткость зрения. |
|
|
||
Со стороны системы кроветворения: |
|
|
||||||||||
часто — лейкопения; нечасто — эози+ |
Лабораторные показатели: очень ча+ |
|||||||||||
нофилия, |
тромбоцитопения; |
очень |
сто — гиперхолестеринемия, гиперт+ |
|||||||||
редко — нейтропения. |
|
|
|
|
риглицеридемия; часто — повыше+ |
|||||||
|
|
|
|
ние активности печеночных транс+ |
||||||||
Нарушения метаболизма и питания: |
||||||||||||
часто — увеличение массы тела (пре+ |
аминаз; нечасто — повышение актив+ |
|||||||||||
имущественно в первые недели лече+ |
ности ГГТ, снижение концентрации |
|||||||||||
ния), гипергликемия или декомпен+ |
общего и свободного Т4 (первые 4 |
|||||||||||
сация сахарного диабета; очень ред+ |
нед), а также общего Т3 и реверсив+ |
|||||||||||
ко — сахарный диабет. |
|
|
|
|
ного Т3 (только при приеме высоких |
|||||||
Со стороны нервной системы: очень |
доз кветиапина), повышение актив+ |
|||||||||||
ности КФК, не связанное со злокаче+ |
||||||||||||
часто |
— |
головокружение, |
сонли+ |
ственным нейролептическим синд+ |
||||||||
вость, головная боль; часто — синко+ |
ромом. |
|
|
|
||||||||
пальные |
состояния, необычные |
и |
Прочие: очень часто — синдром от+ |
|||||||||
кошмарные сновидения, |
обморок, |
|||||||||||
экстрапирамидные |
симптомы, ано+ |
мены; часто — периферические оте+ |
||||||||||
рексия; |
нечасто |
|
— |
тревожность, |
ки, астения, повышенное потоотде+ |
|||||||
враждебность, возбуждение, бессон+ |
ление; редко — боль в пояснице, |
|||||||||||
ница, акатизия, тремор, судороги, де+ |
боль в грудной клетке, субфебрили+ |
|||||||||||
прессия, дизартрия, парестезии; ред+ |
тет, миалгия, сухость кожи, ослабле+ |
|||||||||||
ко — злокачественный нейролепти+ |
ние зрения. |
|
|
|||||||||
ческий синдром (гипертермия, мы+ |
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре+ |
|||||||||||
шечная |
ригидность, |
измененный |
менном назначении препаратов, обла+ |
|||||||||
ментальный статус, лабильность ве+ |
дающих |
сильным |
ингибирующим |
|||||||||
гетативной нервной системы, повы+ |
действием |
на изофермент |
CYP3A4 |
|||||||||
шение активности КФК); очень ред+ |
(таких как противогрибковые средст+ |
|||||||||||
ко — поздняя дискинезия. |
|
|
|
ва группы азолов |
и макролидные |
438 |
Нантарид® |
|
|
|
Глава 2 |
||
антибиотики), концентрация кветиа+ |
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Данные о пере+ |
||||||
пина в плазме может повышаться. В |
дозировке |
препарата |
ограничены. |
||||
таких случаях следует применять бо+ |
Описаны случаи приема кветиапина в |
||||||
лее низкие дозы препарата Нантарид®. |
дозе, превышающей 20 г, без фаталь+ |
||||||
Особенное внимание должно быть |
ных исходов и с купированием побоч+ |
||||||
уделено пожилым и ослабленным па+ |
ных эффектов без последствий. Край+ |
||||||
циентам. Необходимо индивидуально |
не редко сообщалось о случаях пере+ |
||||||
оценивать соотношение риска и поль+ |
дозировки кветиапина, приводивших |
||||||
зы для каждого пациента. |
|
к удлинению интервала QT, коме или |
|||||
При одновременном назначении пре+ |
|||||||
смерти. |
|
|
|||||
парата Нантарид® с препаратами кар+ |
Симптомы: чрезмерная седация, сон+ |
||||||
бамазепин и фенитоин, индуцирую+ |
ливость, тахикардия, |
артериальная |
|||||
щими |
микросомальные |
ферменты |
гипотензия. |
|
|
||
печени, возможно снижение концен+ |
Лечение: специфических антидотов |
||||||
трации препарата в плазме, что может |
|||||||
потребовать увеличение дозы препа+ |
кветиапина нет. При случайной пе+ |
||||||
рата Нантарид®, в зависимости от |
редозировке в течение 1+го ч после |
||||||
клинического эффекта. Это также не+ |
приема необходимо рассмотреть воз+ |
||||||
обходимо учитывать при отмене фе+ |
можность симптоматической тера+ |
||||||
нитоина, карбамазепина или другого |
пии и рекомендуется проводить ме+ |
||||||
индуктора микросомальных фермен+ |
роприятия, |
направленные на под+ |
|||||
тов печени или замене на препарат, не |
держание функции дыхания, ССС, |
||||||
индуцирующий |
микросомальные |
обеспечение |
адекватной оксигена+ |
||||
ферменты печени |
(например валь+ |
ции и вентиляции. Медицинский |
|||||
проевая кислота). |
|
|
контроль и наблюдение должно быть |
||||
|
|
продолжено до полного выздоровле+ |
|||||
Кветиапин не вызывает |
индукцию |
||||||
ния пациента. |
|
||||||
микросомальных ферментов печени, |
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При резкой |
||||||
вовлеченных в метаболизм феназона. |
|||||||
Фармакокинетика кветиапина не из+ |
отмене высоких доз антипсихотиче+ |
||||||
меняется при одновременном приме+ |
ских препаратов могут наблюдаться |
||||||
нении |
циметидина |
(ингибитор |
следующие острые реакции (синдром |
||||
Р450), антидепрессантов флуоксети+ |
отмены) — тошнота, рвота; редко — |
||||||
на (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) |
бессонница. |
|
|
||||
или |
имипрамина |
(ингибитор |
Сообщалось |
о случаях обострения |
|||
CYP2D6). |
|
|
психотических симптомов и появле+ |
||||
Фармакокинетика кветиапина суще+ |
нии непроизвольных |
двигательных |
|||||
ственно не изменялась при одновре+ |
расстройств (акатизия, дистония, ди+ |
||||||
менном приеме с рисперидоном, га+ |
скинезия). В этой связи отмену пре+ |
||||||
лоперидолом, препаратами лития и |
парата рекомендуется проводить по+ |
||||||
препаратами вальпроевой кислоты. |
степенно. |
|
|
||||
Однако одновременный прием кве+ |
Принимая во внимание, что кветиа+ |
||||||
тиапина с тиоридазином приводил к |
пин главным образом влияет на |
||||||
повышению клиренса кветиапина. |
ЦНС, Нантарид® должен быть испо+ |
||||||
ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол по+ |
льзован с осторожностью в комбина+ |
||||||
вышают риск развития побочных эф+ |
ции с другими препаратами, облада+ |
||||||
фектов. |
|
|
|
ющими угнетающим |
действием на |
||
При одновременном приеме кветиа+ |
ЦНС. Рекомендуется воздерживать+ |
||||||
пина в дозе 750 мг/сут и лоразепама в |
ся от употребления алкоголя. |
||||||
дозе 2 мг однократно клиренс лоразе+ |
При появлении симптомов поздней |
||||||
пама снижался на 20%. |
|
дискинезии следует уменьшить дозу |