Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Рациональная_фармакотерапия_Том_2_Рациональная

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
5.21 Mб
Скачать

Амфотерицин B

Группы и ЛС

Результат

 

 

Гепарин, физиологиче-

Фармацевтически несов-

ский раствор и другие

местим в растворе

растворы, содержащие

 

электролиты

 

 

 

Этинилэстрадиол

Снижение эффекта эти-

 

нилэстрадиола и повыше-

 

ние риска развития кро-

 

вотечений "прорыва"

 

 

Побочные эффекты

ÆÊÒ — анорексия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), повышение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, одышка, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, анафилаксия.

ÖÍÑ — головная боль, полинейропатия, эпилептические припадки.

ÑÑÑ — повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.

Органы чувств — расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия).

Мочевыделительная система — нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).

Дыхательная система (при ингаляционном применении): чувство "першения" в горле, кашель, ринит.

Система кроветворения — лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Местные реакции — тромбофлебит в месте инъекции; при использовании мази — ощущение жжения, покалывания, покраснение кожи, аллергический контактный дерматит, иногда — сухость кожных покровов.

Другие реакции — снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Способ применения и дозы

В/в капельно в течение 2—4 ч, рекомендуемая концентрация активного вещества — 0,1 мг/мл.

Пробная доза — 1 мг (основание) разводят в 20—50 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в в течение не менее 20—30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела (через каждые 30 мин 2—4 ч).

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При ежедневном назначении суточная доза составляет 0,5—1 мг/кг (в одно введение) в зависимости от вида и локализации инфекции. При использовании ЛС через день доза не должна превышать 1,5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до достижения необходимых доз.

Через 8—12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.

Äëÿ промывания мочевого пузыря 5 мг растворяют в 1000 мл стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5—10 äíåé.

Äëÿ ингаляций — раствор готовят непосредственно перед употреблением из рас- чета 50000 ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций.

Внутрь, таблетки принимают после еды. Наружно наносят на область поражения. Курсовая доза при споротрихозе составляет 2,5 г, продолжительность терапии — 9 мес; при аспергиллезе — 3,6 г, продолжительность лечения — 11 мес; риноцеребральном фикомикозе курсовая доза — 3—

4 ã.

Курс лечения при проведении ингаляционных процедур — 10—14 дней, повторный курс — через 7—10 дней.

Внутрь амфотерицин B принимают при локализованных формах кандидоза 10— 14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах — до 3—4 нед. При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5—7-дневного перерыва.

Длительность лечения при интерригинозном кандидозе составляет 1—3 нед, при кандидозе участков опрелостей у детей — 1—2 нед, при поражении межпальцевых промежутков и паронихии — 2—4 нед, при чувствительных к терапии онихомикозах — несколько месяцев.

725

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Синонимы

Фунгизон (Франция), Фунгилин (Франция)

Аугментин

(Augmentin)

GlaxoSmithKline (Великобритания)

Амоксициллин/клавуланат (Amoxicillin/ clavulanic acid)

Бета-лактамные антибиотики

Ïîð. ä/ñóñï. îðàë.

Антимикробная активность

Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин(полуcинтетический пенициллин) и клавулановую кислоту (ингибитор бета-лактамаз). Бактерицидное действие обусловлено угнетением синтеза бактериальной стенки.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бе- та-лактамазы): S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. anthracis, S. pneumoniae, S. viridans, E. faecalis, Corynebacterium spp., L. monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridiun spp., Peptococcus spp., Peptostreptococсus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., B. pertussis, Y. enterocolitica, G. vaginalis, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H. influenzae, H. ducreyi, P. multocida, C. jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., âêëþ- ÷àÿ B. fragilis.

Клавулановая кислота ингибирует II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., P. aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает более высокой тропностью к пенициллиназам, чем вводимый одновременно амоксициллин, благодаря

этому образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под действием бета-лактамаз.

Показания

Аугментин применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Инфекции верхних дыхательных путей, например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis è Streptococcus pyogenes.

Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae è Moraxella catarrhalis.

Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae (главным образом , Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.

Инфекции кожи и мягких тканей, в частности укусы животных, одонтогенные абсцессы и целлюлит, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes è Bacteroides species.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лак- тамным антибиотикам.

Желтуха (нарушение функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллина, в анамнезе пациентов).

Инфекционный мононуклеоз.

Фенилкетонурия.

Ñосторожностью следует применять при беременности, в период лактации, тя-

726

Ацикловир

желой печеночной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, включая колит, связанный с применением пенициллинов, хронической почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Äîçû

Зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.

Дозы выражаются отношением содержания амоксициллина к содержанию клавуланата (амоксициллин / клавуланат) в Аугментине 2.

Äåòè

Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/ сутки, либо в мл суспензии, содержащих 1 дозу.

Детям с массой тела 40 кг и более назна- чаются взрослые дозировки препарата.

Стандартные рекомендованные суточные дозы

при легких и среднетяжелых инфекциях (инфекции верхних дыхательных путей, например, рецидивирующий тонзиллит, инфекции нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей) — 25/3,6 мг/кг/сут;

для лечения тяжелых инфекций (инфекции верхних дыхательных путей, например, синусит, средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхопневмония, а также инфекции мочевыводящих путей) — 45/6,4 мг/кг/сут.

Дети старше 2 лет

25/3,6 ìã/êã/ñóò

2—6 ëåò

2,5 мл суспензии Ауг-

 

(13—21 êã)

ментина 2 (400/57 мг)

 

7—12 ëåò

5 мл суспензии Ауг-

 

(22—40 êã)

ментина 2 (400/57 мг)

 

 

 

45/6,4 ìã/êã/ñóò

2—6 ëåò

5,0 мл суспензии Ауг-

 

(13—21 êã)

ментина 2 (400/57 мг)

 

7—12 ëåò

10,0 мл суспензии Ауг-

 

(22—40 êã)

ментина 2 (400/57 мг)

 

 

 

Дети от 2 месяцев до 2 лет

Препарат дозируется в зависимости от массы тела ребенка.

Масса тела в кг

25/3,6 ìã/êã/ñóò

45/6,4 ìã/êã/ñóò

 

(ìë/2 ð/ñóò)

(ìë/ 2 ð/ñóò)

 

 

 

2

0,3

0,6

3

0,5

0,8

 

 

 

4

0,6

1,1

5

0,8

1,4

 

 

 

6

0,9

1,7

7

1,1

2,0

 

 

 

8

1,3

2,3

9

1,4

2,5

 

 

 

10

1,6

2,8

11

1,7

3,1

 

 

 

12

1,9

3,4

13

2,0

3,7

 

 

 

14

2,2

3,9

15

2,3

4,2

 

 

 

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 008128 от 22.01.1997

Ацикловир

(Aciclovir)

Средства, селективно активируемые вирусной тимидинкиназой

Табл. 200 МГ, 400 МГ, 800 мг Пор. лиоф. д/ин. 250 мг Мазь глазная 3 % Крем 5 %

Антивирусная активность

Подавляет репродукцию широкого спектра герпесвирусов (HSV-1, HSV-2, HZV, CMV). Ингибирует активность ДНК-поли- меразы вирусов и конкурентно замещает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается лишь частично (около 20%). После орального приема в дозе 200 мг уровень его в плазме составляет 0,3 и 0,9мкг/мл через 0,5 и 4 ч соответственно. Период полувыведения

около 3 ч при приеме внутрь или внутривенном введении. При внутривенном вве-

727

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

дении 5 мг/кг спустя 1 ч в плазме отмеча- ется концентрация 9,8 мкг/мл. Концентрация ЛС в 2 раза ниже в спинномозговой жидкости, чем в плазме. ЛС выделяется в основном в неизмененном виде почками. Единственным метаболитом, обнаруженным в моче, является 9-карбоксиметилгу- анин. При почечной недостаточности период полувыведения существенно возрастает (до 20 ч).

Показания

Â/â:

для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушением иммунной системы;

при тяжелых формах герпеса гениталий;

первичных и рецидивирующих инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса;

для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с высокой степенью поражения иммунной системы;

при пересадке органов, костного мозга;

при приеме цитостатиков.

Внутрь:

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса

Профилактика этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы

Глазная мазь:

Герпетический кератит

Êðåì:

Герпес губ и половых органов

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость

Предостережения

С осторожностью назначают пациентам, принимающим нефротоксические ЛС (в т.ч. на фоне почечной недостаточности) из-за высокого риска развития реверсивной нефропатии и почечной дисфункции, а также пожилым пациентам (увеличенная вероятность побочных явлений). Признаки

нефропатии требуют отмены лечения. При использовании гемодиализа необходим мониторинг ацикловира в плазме крови.

Взаимодействия

Циклоспорин, меперидин и зидовудин усиливают нефротоксический эффект.

Пробенецид уменьшает почечный клиренс ацикловира (увеличивается Т1/2).

Побочные действия

Ацикловир обычно хорошо переносится пациентами. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, лейкопения, тромбоцитопения, гематурия, кристаллурия. При внутривенном введении — увели- чение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности сывороточных трансаминаз. При попадании раствора ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Способ применения и дозы

Â/â — содержимое флакона растворяют стерильной водой для получения концентрации 25 мг/мл, затем разводят, как минимум, до 5 мг/мл (0,5% раствор), вводят в

виде инфузии, медленно (в течение 1 часа), у новорожденных используют 4 мл исходного объема и общий объем вводимого раствора доводят до 20 мл.

Внутрь. Лечение инфекции: новорожденные — 10 мг/кг 3 р/сут с интервалом 8 ч; дети от 3-х мес до 12 лет —250 мг/м2 3 р/сут; взрослые — 5 мг/кг 3 р/сут. Курс лечения — 5—10 дней; при генерализованных и тяжелых формах инфекции: детям — 500 мг/м2 площади тела 3 р/сут; взрослым — 10 мг/кг 3 р/сут не менее 10 дней.

Местно. Крем наносят на пораженную поверхность 5 раз в день. Курс лечения 5— 10 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина больше 10 мл/мин) при генитальном герпесе — по 200 мг каждые 4 ч 5 раз в сутки, для профилактики — 400 мг каждые 12 ч, при опоясывающем герпесе — по 800 мг каждые 8 ч.

728

Банеоцин

При Cl креатинина 0—10 мл/мин назна- чают: при генитальном герпесе и для его профилактики по 200 мг каждые 12 ч; при опоясывающем герпесе — по 800 мг каждые 8 ч.

При Cl креатинина более 25 мл/мин при опоясывающем герпесе назначают по 800 мг каждые 4 ч.

Передозировка

Симптомы поражения почек (повышение уровней мочевины крови и креатинина), обратимой почечной недостаточностью, клиническими признаками энцефалопатии.

Лечение — гемодиализ.

Синонимы

Ацигерпин (Индия), Ациклостад международный (Германия), Ацикловир-Акри (Россия), Виворакс (Индия), Виролекс (Словения), Герперакс (Индия), Герпесин (Чешская республика), Зовиракс (Великобритания), Ксоровир (Индия), Ловир (Индия), Медовир (Кипр), Цитивир (Италия)

Банеоцин®

(Baneocin®)

Biochemie GmbН (Австрия)

Бацитрацин/Неомицин

(Bacitracin/Neomycin)

Комбинированные ЛС. Антибиотики

Мазь наружн.: 1 г содержит бацитра- цин-цинк 250 МЕ и неомицин сульфат 5 000 МЕ (5 мг), туба 20 г.

Пор. наружн.: 1 г содержит бацитра- цин-цинк 250 МЕ и неомицин сульфат 5 000 МЕ (5 мг), пластиковый контейнер 10 г.

Антимикробная активность

Банеоцин является комбинацией антибиотиков и содержит два высокоэффективных бактерицидных антимикробных препарата: бацитрацин и неомицин с синергическим действием. Бацитрацин — по-

липептидный антибиотик, активен в отношении грамположительных (гемолитические стрептококки, стафилококки, Clostridia и др.) и некоторых грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Устойчивость к бацитрацину чрезвычайно редка. Неомицин — аминогликозидный антибиотик, действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (стафилококки, Proteus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli è äð.).

Показания

Банеоцин порошок: бактериальные инфекции кожи ограниченной распространенности (мокнущее контагиозное импетиго, инфицированные варикозные язвы, инфицированная экзема, бактериальный пеленочный дерматит); профилактика пупочной инфекции у новорожденных, после хирургических ( дерматологических) процедур.

Банеоцин мазь: очаговые инфекции кожи (фурункулы, карбункулы после оперативного лечения, фолликулит волосистой части головы, гнойный гидраденит, паронихия, псевдофурункулез; бактериальные инфекции кожи ограниченной распространенности (контагиозное импетиго, инфицированные варикозные язвы, при вторичной бактериальной инфекции при дерматозах, порезах, ссадинах, ожогах, в косметиче- ской хирургии и трансплантации кожи; после больших и малых хирургических вмешательств).

Способ применения и дозы

У взрослых и детей порошок применяется 2—4 р/сут, мазь — 2—3 р/сут. У больных с ожогами, занимающими более 20% поверхности тела, порошок Банеоцин не должен применяться чаще, чем 1 р/сут, особенно в случае снижения функции по- чек. При местном применении доза неомицина не должна превышать 1 г/сут (соответствует 200 г порошка или мази) в те- чение 7 дней. При повторном курсе максимальная доза должна быть снижена вдвое.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹011271 от 26.07.1999

729

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Бензатин

бензилпенициллин

(Benzathine

benzylpenicillin)

Пенициллины

Ïîð. ä/èí. 600000 ÅÄ, 1,2 ìëí ÅÄ, 2,4 ìëí ÅÄ

Антимикробная активность

Активен преимущественно в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, спирохет.

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylococcus spp.), других грамположительных бактерий (Bacillus spp., L. monocytogenes, E. rhusiopthiae, C. diphteriae), включая анаэробы (Clostridia spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., A. israelii), грамотрицательных кокков (N. meningitidis, N. gonorrhoeae), спирохет (T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospira).

Менее активен в отношении E. faecalis. Другие энтерококки обычно устойчивы.

Не действует на большинство Enterobacteriaceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии и B. fragilis.

В настоящее время большинство штаммов стафилококков и гонококков устойчи- вы к бензилпенициллину.

Фармакокинетика

Вводится в/м в виде кристаллической суспензии, в результате создается депо—бен- зилпенициллина, из которого бензилпенициллин медленно высовобождается и поступает в кровоток.

Дозированное высвобождение обеспечи- вает длительное поддержание терапевти- ческих концентраций бензилпенициллина в крови, при этом максимальные концентрации не высокие (не превышают 2 мг/л). Терапевтические концентрации поддeрживаются в крови в течение 1—3 недель.

После в/м введения 1,2 млн бензатин бензилпенициллина средние сывороточные концентрации бензилпенициллина составляют через 1 неделю 0,1 мг/л, через 2 недели — 0,02 мг/л, через 4 недели — 0,002 мг/л.

Показания

Сифилис.

Стрептококковый тонзиллит (ангина) у детей.

Профилактика ревматизма.

Профилактика скарлатины.

Профилактика рожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

в период кормления грудью.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Бактерицидные антиби-

Синергизм действия

отики (в т.ч. аминоглико-

 

зиды, циклосерин, ванко-

 

мицин, рифампицин)

 

Бактериостатические ан-

Антагонизм действия

тибиотики (хлорамфени-

 

кол, линкозамиды, тетра-

 

циклины)

 

 

 

Диуретики

Увеличение концентра-

 

ции пенициллина в плаз-

 

ме крови (за счет сниже-

 

ния канальцевой секре-

 

öèè)

Ингибиторы АПФ

Риск гиперкалиемии (при

 

применении калиевой

 

соли бензилпеницилли-

 

íà)

 

 

Непрямые антикоагулян-

Усиление действия не-

òû

прямых антикоагулянтов

 

(вследствие подавления

 

кишечной микрофлоры

 

снижается синтез вита-

 

мина К и протромбино-

 

вый индекс)

ÍÏÂÑ

Увеличение концентра-

 

ции пенициллина в плаз-

 

ме крови (за счет сниже-

 

ния канальцевой секре-

 

öèè)

 

 

Пероральные контрацеп-

Уменьшение их эффек-

òèâû

тивности*

 

 

730

Бензилпенициллин

Группы и ЛС

Результат

 

 

ЛС, блокирующие ка-

Увеличение концентра-

нальцевую секрецию

ции пенициллина в плаз-

 

ме крови (за счет сниже-

 

ния канальцевой секре-

 

öèè)

 

 

ЛС, в процессе метабо-

Уменьшение их эффек-

лизма которых образует-

тивности

ñÿ ÏÀÁÊ

 

Аллопуринол

Увеличение концентра-

 

ции пенициллина в плаз-

 

ме крови (за счет сниже-

 

ния канальцевой секре-

 

ции). Увеличение риска

 

развития кожной сыпи.

 

 

Фенилбутазон

Увеличение концентра-

 

ции пенициллина в плаз-

 

ме крови (за счет сниже-

 

ния канальцевой секре-

 

öèè).

Этинилэстрадиол

Уменьшение эффектив-

 

ности этинилэстрадиола

 

(повышается риск разви-

 

тия кровотечений "про-

 

ðûâà").

 

 

*Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции

Не совместим в растворе с другими лекарственными средствами.

Побочные эффекты

Бензатин бензилпенициллин хорошо переносится в терапевтических дозах. Наиболее частым побочным эффектом является реакция гиперчувствительности.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

ÖÍÑ — судороги, психические расстройства, головная боль, головокружение.

Местные реакции — боль при в/м введении.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко).

Способ применения и дозы

Только â/ì в виде глубокой инъекции в до- зе1,2—2,4 млн ЕД однократно или с интервалом 1—4 недели.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Бензициллин-1 (Россия), Бициллин-1 (Россия), Ретарпен (Австрия), Экстенциллин (Франция)

Бициллин-3 (Россия) — смесь бензилпенициллина калиевой соли, новокаиновой соли бензилпенициллина и бензатин бензилпенициллина в равных соотношениях; выпускают во флаконах по 1,2 млн ЕД.

Бициллин-5 (Россия) — смесь бензатин бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина в соотношении 4:1; выпускается во флаконах 1,5 млн ЕД.

Бензилпенициллин

(Benzylpenicillin)

Пенициллины

Пор.д/ин. 250000 ЕД, 500000 ЕД, 1 млн ЕД, 5 млн ЕД (выпускается в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей)

Антимикробная активность

Активен преимущественно в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, спирохет.

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylococcus spp.), других грамположительных бактерий (Bacillus spp., L. monocytogenes, E. rhusiopthiae, C. diphteriae), включая анаэробы (Clostridia spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., A. israelii), грамотрицательных кокков (N. meningitidis, N. gonorrhoeae), спирохет (T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospira).

Менее активен в отношении E. faecalis. Другие энтерококки обычно устойчивы.

731

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Не действует на большинство Enterobacteriaceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии и B. fragilis.

В настоящее время большинство штаммов стафилококков и гонококков устойчи- вы к бензилпенициллину.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Разрушается в кислой среде желудка, поэтому не применяется внутрь. Максимальные концентрации в крови при в/м введении достигаются в течение первого ч и составляют 2 и 12 мг/л после введения в до-

çå 300 òûñ è 1 ìëí ÅÄ. T1/2 в крови — 0,6 ч. Связывается белками плазмы на 65%.

Равномерно распределяется в организме. При менингите хорошо проникает через ГЭБ, концентрации в спинномозговой жидкости составляют 50% от сывороточных. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Быстро выводится из организма преимущественно с мочой (клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией) в количестве около 50 %. Частично выводится с желчью.

При почечной недостаточности наблюдаются выраженные изменения фармакокинетики ЛС.

Показания

Инфекции, вызванные S. pyogenes (стрептококковый тонзиллит (ангина), скарлатина, рожа).

Инфекции, вызванные S. pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит).

Инфекции, вызванные E. faecalis (в комбинации с гентамицином).

Лечение и профилактика клостридиальной инфекции.

Менингококковая инфекция.

Сифилис.

Лептоспироз.

Актиномикоз.

В качестве средства эмпирической терапии применяется при инфекционном эндокардите нативного клапана (митрального или аортального) в комбинации с гентамицином; при абсцедирующей пневмонии (в комбинации с фторхинолонами или метронидазолом).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

в период кормления грудью.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Бактерицидные антиби-

Синергизм действия

отики (в т.ч. аминогли-

 

козиды, циклосерин,

 

ванкомицин, рифампи-

 

öèí)

 

Бактериостатические

Антагонизм действия

антибиотики (хлорам-

 

феникол, линкозамиды,

 

тетрациклины)

 

 

 

Диуретики

Увеличениеконцентрации

 

пенициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции)

Ингибиторы АПФ

Риск гиперкалиемии (при

 

применении калиевой со-

 

ли бензилпенициллина)

 

 

Непрямые антикоагу-

Усиление действия непря-

лянты

мых антикоагулянтов

 

(вследствие подавления

 

кишечной микрофлоры

 

снижается синтез витами-

 

на К и протромбиновый

 

индекс)

ЛС калия

Риск гиперкалиемии (при

 

применении калиевой со-

 

ли бензилпенициллина)

 

 

ÍÏÂÑ

Увеличение концентрации

 

пенициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции)

Пероральные контр-

Уменьшение их эффектив-

ацептивы

ности*

 

 

ЛС, блокирующие ка-

Увеличение концентрации

нальцевую секрецию

пенициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции)

ЛС, в процессе метабо-

Уменьшение их эффектив-

лизма которых образу-

ности

åòñÿ ÏÀÁÊ

 

 

 

Аллопуринол

Увеличение концентрации

 

пенициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции).

 

Увеличение риска разви-

 

тия кожной сыпи.

Фенилбутазон

Увеличение концентрации

 

пенициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции).

 

 

732

Биноклар

Группы и ЛС

Результат

 

 

Этинилэстрадиол

Уменьшение эффектив-

 

ности этинилэстрадиола

 

(повышается риск разви-

 

тия кровотечений "проры-

 

âà").

 

 

*Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции

Не совместим в растворе с аминогликозидами.

Применение калиевой соли бензилпенициллина с ЛС калия или ингибиторами ан- гиотензин-превращающего фермента повышает риск развития гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия, замена калиевой соли на натрие-

вую соль бензилпенициллина.

Синонимы

Бензилпенициллин-КМП (Украина), Пенициллин G натриевая соль (Австрия), Пенициллин G натриевая соль стерильная (Австрия), Прокаин пенициллин G 3 мега (Австрия), Прокаин-Бензилпенициллин (Германия)

Побочные эффекты

Бензилпенициллин хорошо переносится в терапевтических дозах. Наиболее частым побочным эффектом является реакция гиперчувствительности.

Аллергические реакции: немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

ÖÍÑ — судороги, головная боль, головокружение.

Электролитные нарушения — гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз при применении больших доз калиевой соли бензилпенициллина.

Местные реакции — боль при в/м введении.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко).

Способ применения и дозы

Â/ì è â/â в дозе 4—24 млн ЕД/сут (с интервалом 4—6 ч).

Малые дозы бензилпенициллина применяют при лечении стрептококковой и пневмококковой инфекции.

Средние дозы применяют при лечении легочных нагноений и энтерококковых инфекций (в сочетании с гентамицином).

Большие дозы применяют для лечения газовой гангрены, менингита и инфекционного эндокардита.

Биноклар®

(Binoclar®)

Novartis (Bangladesh) Limited äëÿ Biochemie GmbH

Кларитромицин (Clarithromycin)

Макролиды

Табл. п/о 250 мг, упаковки по 10 таблеток

Антимикробная активность

Кларитромицин эффективен в отношении

Mycoplasma pneumoniae è Legionella pneumophilia, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Кларитромицин обладает бактерицидным антибактериальным действием в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter species.

Показания к применению

Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:

инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты;

733

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);

распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium è Mycobactehum intracellulare;

локализованные инфекции, вызванные

Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum è Mycobacterium kansasii;

кларитромицин применяется в схемах эрадикации Н. pylori для снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы

Äëÿ взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 р/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 р/сут. Длительность курса лечения — 6— 14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7,5 мг/ кг/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7— 10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium , кларитромицин назна- чают внутрь — по 1 г 2 р/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/ мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Регистрационное удостоверение

¹Ï 014063/01-2002 îò 03.06.2002

Биопарокс®

(Bioparox®)

Servier (Франция)

Фюзафюнжин (Fusafungin)

Антибактериальные ЛС

Аэрозоль дозированный (400 доз).

Одна доза содержит 0,125 фюзафюнжина.

Антимикробная активность

Биопарокс, бактериостатический антибиотик местного действия, активен в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих инфекции ВДП: S. aureus, B. subtilis, S. mutans, S. pneumonaie, M. catarrhalis, L. monocytogenes, C. perfringes, A. pyogenes, N. asteroides, N. brasiliens, P. mulnicida, H. influenzae, C. batyricum, P. acnes, M. pneumoniae, C. albicans.

Противовоспалительная активность

Снижает продукцию свободных кислородных радикалов и ранних провоспалительных цитокинов (Интерлейкина 1, Фактора некроза опухоли).

Сохраняет активность фагоцитоза.

Уменьшает клинические проявления воспаления: отек, боль, раздражение слизистых оболочек.

Показания

Риниты.

Синуситы.

Фарингиты.

Ларингиты.

Трахеиты.

Бронхиты.

Тонзиллиты, за исключением вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А.

Биопарокс не содержит ни вазоконстрикторов, ни кортикостероидов и может применяться, в том числе, для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей старше 2,5 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детям до 2,5 лет.

Способ применения и дозы

По 4 ингаляции через рот и/или в каждый носовой ход 4—6 р/сут.

Продолжительность лечения — 7 дней. Необходимо строго придерживаться дозировки и техники ингаляций для создания оптимальной концентрации на слизис-

той оболочке ВДП.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 011251 от 20.07.1999

734