3 курс / Фармакология / Рациональная_фармакотерапия_в_офтальмологии_Руководство_для_практикующих
.pdf
KFO_B.qxd 30.11.04 17:28 Page 691
С. Препараты, используемые при хирургических офтальмологических вмешательствах
цина по сравнению с фторурацилом для |
ны через несколько недель или месяцев |
снижения фибропластической активнос |
после окончательного курса). |
ти в области фильтрационной подушки в |
|
послеоперационном периоде. |
|
Побочные эффекты
При местной аппликации митомицина по бочные действия возникают крайне ред ко. Так, возможно развитие аллергичес ких реакций; при попадании препарата в переднюю камеру глаза возможна реак ция эндотелия вплоть до развития эпите лиально эндотелиальной дистрофии. Кроме того, в случае использования цито статиков чаще наблюдается расхождение конъюнктивальных швов.
Прочие побочные действия могут про явиться лишь при системном введении препарата. К ним относятся кумулятив ная миелосупрессия, сопровождающая ся лейко или тромбоцитопенией с по следующими септицемией и возможным летальным исходом; анемия, тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, сто матит, нарушения функции печени, по вышение уровня креатинина, гемолити ческий уремический синдром (включаю щий микроангиопатическую гемолитиче скую анемию, почечную недостаточность, неврологические нарушения и др.), про теинурия, гематурия, отеки, цистит, ат рофия мочевого пузыря (при внутрипу зырном введении), интерстициальная пневмония, фиброз легких, одышка, за стойная сердечная недостаточность, ало пеция, лихорадка, кожные высыпания, целлюлит, тромбофлебит в месте внутри венного введения, некроз, эритема, изъ язвления — при экстравазации (возмож
Противопоказания и предостережения
При местном использовании противопо казанием является индивидуальная не переносимость препарата.
При системном использовании проти вопоказаниями служат тромбоцитопения, коагулопатия, в том числе тенденция к кровоточивости, беременность, детский возраст.
Литература
1.Егоров Е.А., Потапова Е.А. Повышение эффективности субсклеральной сину сотомии с применением цитостати ков. Акт. вопросы лечения глаукомы. Сб. науч. трудов МНИИГБ им. Гельм гольца. М., 1996; 207—210.
2.Egorov E.A. Antimetabolits mitomycin C and 5 FU in the glaucoma surgery. 2nd International symposium on experimen tal and clinical ocular pharmacology and pharmaceutics. Munich, Germany, Sep tember 11—14, 1997. Program and Abs tracts. 1997.
3.Georgopoulos M., Vass C., Vatanparast Z., Wolfsberger A., Georgopoulos A. Activity of dissolved mitomycin C after different methods of long term storage. J Glau coma 2002; 11 (1): 17—20.
4.Spaeth G.L., Mutlukan E. The use of antimetabolites with trabeculectomy: a critical appraisal. J. Glaucoma 2001; 10 (3): 145—151.
691
KFO_B.qxd 30.11.04 17:28 Page 692
КЛИНИКО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОБЗОРЫ
Силиконовое масло
В офтальмохирургии используется стерильное высо коочищенное силиконовое масло.
Место в клинической практике
Показания:
хирургия заднего отрезка глазного яблока;
внутриглазной тампонады:
—в тяжелых случаях отслойки сетчатки;
—при отслойке, ассоциированной с пролифератив ной ретинопатией;
—при гигантских разрывах сетчатки.
В ряде случаев тампонада силиконовым маслом может быть использована после витрэктомии по поводу гемоф тальма, когда сохраняется вероятность повторного кро вотечения. Силиконовое масло вводят в полость стекло видного тела после выполнения тотальной витрэктомии с целью интраокулярной тампонады при отслойке сет чатки или в качестве гемостатического агента. После вы полнения функции (обычно через несколько месяцев) силиконовое масло удаляют из глаза и одновременно за меняют на ССР.
Побочные эффекты
Силиконовое масло, особенно при недостаточной степе ни его очистки, может вызывать декомпенсацию состо яния роговицы, провоцировать развитие катаракты, а при эмульгировании приводить к развитию глаукомы, индуцированной силиконом. Капельки вводимого масла могут оседать на поверхности интраокулярных линз. Наиболее сильная адгезия наблюдается при наличии в глазу силиконового искусственного хрусталика, в мень шей степени ей подвержены линзы из полиметилмета крилата и еще менее выражен этот процесс при взаимо действии силиконового масла и акриловых ИОЛ.
Противопоказания и предостережения
Относительным противопоказанием являются анамне стические данные о ранее проводившейся больному длительной тампонаде с помощью силиконового масла. Тем не менее решение об использовании данной суб станции остается за хирургом. Следует принимать ме ры предосторожности, уместные при хирургии на зад нем отрезке глаза. Срок нахождения препарата в витре
692
KFO_B.qxd 30.11.04 17:28 Page 693
С. Препараты, используемые при хирургических офтальмологических вмешательствах
альной полости, по мнению большинства хирургов, не должен превышать 6 мес, в противном случае значительно возрастает риск развития осложнений. В то же время в ряде случаев период тампонады с ис пользованием силиконового масла может быть продлен даже до 8 мес.
Литература
1.Batman C., Cekic O. Vitrectomy with sili cone oil or long acting gas in eyes with
giant retinal tears: long term follow up of a randomized clinical trial. Retina 1999; 19 (3): 188—192.
2.Heremans L., Weyler J., Pertile G., Zivojnovic R., Claes C. Silicone oil tam ponade in the vitreoretinal surgery. Bull. Soc. Belge. Ophtalmol. 1999; 273: 105— 110.
3.Loo A., Fitt A.W., Ramchandani M., Kirkby G.R. Pars plana vitrectomy with silicone oil in the management of combined rheg matogenous retinal and choroidal detach ment. Eye 2001.
693
KFO_B.qxd 30.11.04 17:28 Page 694
A_.qxd 29.11.04 18:30 Page 695
РАЗДЕЛ III
ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
A_.qxd 29.11.04 18:30 Page 696
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Описания лекарственных средств
В данной части раздела III в алфавитном порядке приведены описания лекарственных средств, упо мянутых в разделах I и II. Структура описания разработана издательством «Литтерра».
Международные непатентованные наименования (МНН)
Описания подготовлены редакторами издательства «Литтерра» на основе типовых клинико фарма кологических статей. В данном разделе приводятся описания лекарственных средств как имеющих, так и не имеющих утвержденное международное непатентованное наименование. Для ЛС, не имею щих МНН, указывается, как правило, химическое наименование. В качестве дополнительных источ ников также использовались: Государственный реестр лекарственных средств. М., 2004; РЛС. Эн циклопедия лекарств, 2004; Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России», 2004.
Ацикловир
МНН
(Aciclovir)
Аналоги нуклеотидов |
Подгруппа ЛС |
Торговые наименования (ТН)
Описания предоставлены компаниями спонсорами и отмечены знаком
Инокаин
ТН
(Inokain)
Промед Экспортс (Индия)
МНН 
Оксибупрокаин (Oxybuprocaine) Местные анестетики
Комбинированные лекарственные средства
В описания включены сведения об их составе и основных показаниях.
Неомицин/дексаметазон
МНН
или (Neomycin/Dexametazon)
cостав
Глюкокортикоиды
Фирма (страна) производитель
Подгруппа ЛС (группа ЛС)
Подгруппа ЛС (группа ЛС)
696
A_.qxd 29.11.04 18:30 Page 697
Аденозин/никотиновая кислота/кальция хлорид/магния хлорид
A
Аденозин/никотиновая кислота/кальция хлорид/ магния хлорид (Adenosine/Nicotinic acid/ Calcium chloride/ Magnesium chloride)
Препараты, применяемые при катаракте
Форма выпуска
Капли глазные
Механизм действия
Комбинированный препарат для местного при менения в офтальмологии.
Аденозин является основным элементом для синтеза ДНК, РНК, а также структурным эле ментом этих молекул; участвует в процессах энергетического метаболизма, является пара кринным регулятором, а также структурным элементом фермента глутатионредуктазы и вос становленного НАДФ, необходимых для актива ции основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие.
Никотиновая кислота участвует в метаболиз ме хрусталика.
Основные эффекты
Аденозин и никотиновая кислота вместе с кальция хлоридом и магния хлоридом за счет нормализации метаболизма и улучшения тро фики хрусталика препятствуют образованию катаракты и ее прогрессированию у пациентов пожилого возраста.
Фармакокинетика
Данные отсутствуют.
Показания
Катаракта.
Способ применения и дозы
Инстилляции в пораженный глаз по 1—2 капли 2—3 р/сут.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Предостережения, контроль теропии
При ухудшении течения заболевания на фоне проводимой терапии пересмотреть необходи мость продолжения лечения.
Не применяют у детей.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: возможны гипере мия, зуд, высыпания на коже век.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Взаимодействие
При одновременном применении данной ком бинации и других офтальмологических препа ратов в виде растворов интервал между ин стилляциями должен составлять не менее 15 мин.
Синонимы
Вита Йодурол (Франция)
Аденозин/тимидин/
уридин/гуанозин
монофосфат/цитидин
(Adenosine/Timidine/Uridine/ Guanosine monophosphate/ Citidine)
Стимуляторы регенерации роговицы
Форма выпуска
Капли глазные
Механизм действия
Активные вещества, входящие в состав препа рата, являются активаторами клеточного мета болизма.
Основные эффекты
Способствует восстановлению эпителия рого вицы.
Фармакокинетика
Данные отсутствуют.
697
A_.qxd 29.11.04 18:30 Page 698
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Показания
Эпителиальные точечные кератиты.
Последствия кератопластики.
Нарушение целостности роговицы любой этио логии: раны, ожоги, язвы (травматические, ин фекционные, трофические).
Необходимость защиты роговицы при приме нении кортикостероидов, при ношении мягких гидрофильных защитных линз.
Способ применения и дозы
Инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1—2 капле 3—6 р/сут; после снятия линз зака пывать по 1—2 капле в глаз.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Предостережения
Данные отсутствуют.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: жжение и зуд в глазах.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Взаимодействие
Данные отсутствуют.
Синонимы
Витасик (Франция)
Азапентацен
(Azapentacene)
Препараты, применяемые при катаракте
Форма выпуска
Капли глазные
Механизм действия и основные эффекты
Азапентацен предохраняет сульфгидрильные группы хрусталика от окисления и способст вует рассасыванию непрозрачных белков хрусталика. Обладает активирующим влия нием на протеолитические ферменты, содер жащиеся в водянистой влаге передней камеры глаза.
Фармакокинетика
Данные отсутствуют.
Показания
Старческая катаракта.
Травматическая катаракта.
Врожденная катаракта.
Вторичная катаракта.
Способ применения и дозы
Инстилляции по 1—2 капле в нижний конъюнк тивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 3—5 р/сут.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Предостережения, контроль теропии
Азапентацен предназначен для длительной те рапии. Не рекомендуется прерывать лечение даже в случае быстрого улучшения.
Клинический опыт применения в педиатрии недостаточен. Детям назначают только после оценки соотношения польза/риск.
Пациентам, у которых после инстилляции вре менно нарушается четкость зрения, не реко мендуется водить автомобиль и заниматься другими потенциально опасными видами дея тельности.
Клинический опыт применения препарата при беременности и в период грудного вскармлива ния недостаточен. Назначение возможно после оценки соотношения польза/риск.
Побочные эффекты
Данные отсутствуют.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Взаимодействие
Данные отсутствуют.
Синонимы
Квинакс (Франция)
Азидарег
Протектор роговицы. Гликозоаминогликаны
Форма выпуска
Капли глазные Гель глазной Мазь глазная
Пленки глазные лекарственные
Механизм действия
Гликозоаминогликаны, выделенные из роговицы глаз крупного рогатого скота. Уменьшают по следствия патологических процессов в роговице глаза, сопровождающихся уменьшением содер жания в роговице биополимеров из группы гли козоаминогликанов — кератансульфата и хонд роитинсульфата.
Основные эффекты
Способствует улучшению зрения.
Отмечена хорошая толерантность глазных ка пель, достигнуто повышение зрительных
698
A_.qxd 29.11.04 18:30 Page 699
Азопт
функций до 0,5—1,0 сек коррекцией 77,3% слу чаев и полное восстановление трудоспособнос ти пациентов.
На основе полученного препарата разработан новый консервант, обеспечивающий сохран ность донорской роговицы до 20 сут, что позво ляет создать банк трансплантатов для плано вой и экстренной кератопластики.
Фармакокинетика
Данные отсутствуют.
Показания
Травмы и ожоги (в том числе и газовыми бал лончиками) роговицы.
Кератиты и язвы различной этиологии.
Дистрофические поражения роговицы.
Способ применения и дозы
Данные отсутствуют.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Предостережения, контроль терапии
Данные отсутствуют.
Побочные эффекты
Данные отсутствуют.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Взаимодействие
Данные отсутствуют.
Синонимы
Азидарег (Россия)
Азопт (Azopt®)
Алкон Лабораториз, Инк (США) Бринзоламид (Brinzolamide)
Противоглаукомные препараты
Форма выпуска и состав
Офтальмологическая суспензия 1% в пластмассовых флаконах
с капельницей дозатором DROP TAINER по 5 мл Состав 1 мл препарата:
действующие вещества: 10 мг бринзоламида; вспомогательные вещества: маннитол, карбо мер 974Р, тилоксапол, эдитат динатрия, хло рид натрия, соляная кислота и/или едкий натр (для доведения рН), бензалкония хлорид, вода очищенная
Механизм действия
Бринзоламид ингибирует карбоангидразу (КА) — фермент, катализирующий обрати мые реакции, в которых происходит гидрата ция двуокиси углерода и дегидратация уголь ной кислоты.
Ингибирование карбоангидразы в цилиар ном теле уменьшает выделение внутриглаз ной жидкости вследствие замедления форми рования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутри глазного давления.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид прони кает в системный кровоток и адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА II; концентрация в плазме ниже предела количественного определения (< 10 нг/мл). Период полувыведения — 11 дней. Связывание с белками плазмы около 60%. Бринзоламид выводится в основном с мо чой в неизменном виде.
Показания
Препарат применяется для снижения повы шенного внутриглазного давления у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Способ применения и дозы
Одна капля препарата закапывается в конъ юнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 р/сут. При использовании других глазных капель интервал между закапыванием не менее 10—15 мин.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препа рата.
Предостережения, контроль терапии
Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его си стемная абсорбция, могут возникнуть побоч ные реакции, характерные для сульфанила мидов.
Сенсибилизация организма сульфаниламида ми может развиться в том случае, если препа рат назначается повторно, с нарушением ука заний по его применению.
При появлении серьезных побочных реакций или при признаков гиперчувствительности прием Азопта следует прекратить.
Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.
Азопт не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.
699
A_.qxd 29.11.04 18:30 Page 700
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Эффективность лечения для беременной женщины должна оправдывать возможный риск для плода. В случае лактации следует либо прервать прием препарата, либо пре рвать кормление.
Побочные эффекты
В 5—10% случаев наблюдаются затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
В 1—5% случаев наблюдаются блефарит, дер матит, сухость в глазу, ощущение присутствия инородного тела, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кера тит, боль и зуд в глазах, ринит.
В менее 1% случаев наблюдаются аллергиче ские реакции, аллопеция, боль в груди, конъюнктивит, диарея, диплопия, голово кружение, сухость во рту, одышка, диспеп сия, астонопия, гипертония, кератоконъюнк тивит, кератопатия, боль в почках, первые признаки блефарита (корочка на краях век или слипание век), тошнота, фарингит, сле зотечение и крапивница.
Передозировка
Сведений о передозировке у людей нет.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременно назначать АЗОПТ и пероральные ингибиторы карбоангид разы.
Регистрационное удостоверение: П № 013601/0152002 от 05.02.2002
Актипол® (Actipolum®)
Владелец патента и торгового знака — НПМП АКТИ5М ООО
ЗАО «Диафарм» (Россия), ФГУП «Предприятие по производству бактерийных и вирусных препаратов Института полиомиелита и вирусных энцефалитов им. М.П. Чумакова РАМН» (Россия)
Аминобензойная кислота (Aminobenzoic acid) Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Форма выпуска и состав
Капли глазные 0,007% во фл. по 5 мл Р р д/ин. и инстилляций в ампулах по 2 мл
Активные вещества: пара аминобензойная кислота 70 мкг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций
Механизм действия и основные эффекты
Актипол® является индуктором эндогенного ин терферона, что объясняет один из механизмов специфического антивирусного действия лекар ственного средства.
Актипол® оказывает антиоксидантное, имму номодулирующее, радиопротекторное действие, регулирует водно солевой баланс, стимулирует процессы регенерации роговицы. Препарат не обладает тератогенным, мутагенным, эмбрио токсическим действием.
Фармакокинетика
При местном введении пара аминобензойная кислота быстро всасывается и проявляет тера певтическое действие.
Показания
Актипол® рекомендуется для лечения вирус ных конъюнктивитов, кератоконъюнктивитов, кератоувеитов (Herpes simplex, Herpes zoster, аденовирус);
для терапии кератопатий инфекционного, пост травматического и постоперационного генеза;
при дистрофических заболеваниях сетчатки и роговицы;
при ожогах и травмах глаза;
при дискомфорте, связанном с напряжением и усталостью глаз, в том числе в связи с ношени ем контактных линз.
Способ применения и дозы
Актипол® применяется в виде раствора путем инстилляции в конъюнктивальный мешок по 2 капли 3—8 р/сут, а также в виде субконъюнк5 тивальных, парабульбарных или ретробульбар5 ных инъекций по 0,3—0,5 мл (3—15 инъекций на курс лечения).
При поверхностных формах герпетического кератита инъекции производятся через 1 день или через 2—3 дня в комбинации с инстилляци ями по 2 капли 4—8 р/сут, в зависимости от те чения заболевания.
При глубоких формах герпетического кера5 тита инъекции Актипола® проводятся в начале лечения однократно ежедневно, затем через 2— 3 дня — в комбинации с инстилляцией по 2 кап ли 4—8 р/сут, в зависимости от тяжести и дина мики заболевания.
После клинического выздоровления при обе их формах заболевания продолжают инстилля ции по 2 капли в день в течение 7—10 мг.
При дистрофиях сетчатки проводятся инъек ции по 1 мл перивазально (курс лечения — 10 инъекций).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Данные клинических испытаний относи тельно применения Актипола® во время бе
700
