3 курс / Фармакология / Рациональная_фармакотерапия_в_офтальмологии_Руководство_для_практикующих
.pdf
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 164
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Липоевая кислота
Указатель описаний ЛС |
Механизм действия |
|
и фармакологические эффекты |
Липоевая кислота
Липоевая кислота является коферментом цикла Креб са и играет важную роль в энергетическом обмене клетки. Обладает антиоксидантной активностью, уча ствует в регуляции липидного и углеводного обменов, влияет на обмен холестерина и оказывает липотроп ный и детоксицирующие эффекты.
Место в терапии
Липоевая кислота применяется для лечения следу ющих заболеваний глаз (в составе комплексной те рапии):
глаукомы;
дистрофических заболеваний сетчатки;
ангиопатии сетчатки;
ишемических поражений зрительного нерва;
атрофии зрительного нерва различного генеза.
Переносимость и побочные эффекты
Аллергические реакции — кожная сыпь.
Со стороны ЖКТ — диспепсические явления, боль в подложечной области, изжога.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Предостережения
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с гиперацидным гастритом и язвенной бо лезнью желудка.
164
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 165
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Селен
Указатель описаний ЛС |
Механизм действия |
|
и фармакологические эффекты |
Селен
Селен — микроэлемент, являющийся частью фер ментной системы глутатион пероксидазы. Влияя на активность данного фермента, селен участвует в анти оксидантной защите организма.
Место в терапии
Селен применяется для лечения следующих заболе ваний глаз (в составе комплексной терапии):
глаукомы;
дистрофических заболеваний сетчатки;
ангиопатии сетчатки;
ишемических поражений зрительного нерва;
атрофии зрительного нерва различного генеза.
Переносимость и побочные эффекты
Аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Предостережения
Следует соблюдать осторожность и не превышать ре комендуемых дозировок, в противном случае может появиться запах чеснока в выдыхаемом воздухе.
165
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 166
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Черники экстракт
Указатель описаний ЛС
Черники экстракт Миртикам . . . . . . . . . . . . . .738
Миртилене форте . . . . . . .739
Механизм действия и фармакологические эффекты
В плодах черники содержатся антоцианозиды (дель финидин, цианидин, мальвидин, петунидин, пеони дин), которые обладают противовоспалительным и ан тиоксидантным действиями, улучшают реологические свойства крови и способствуют укреплению сосудис той стенки, ускоряют восстановление обесцвеченного родопсина, и флавоноиды (гиперин, астрагалин, квер цитин, изокверцитин, рутин), которые оказывают про тивовоспалительное, десенсибилизирующее дейст вия, ускоряют процессы регенерации.
Кроме того, содержатся микроэлементы (марганец), углеводы (глюкоза, фруктоза, сахароза, пектин), орга нические кислоты (лимонная, молочная, хинная, щаве левая, яблочная и янтарная), витамины (С, РР, В1, ка ротин), тритерпиноиды, эфирные масла, фенолы и их производные, фенокарболовые кислоты, катехины.
Фармакокинетика
После в/в введения антоцианозиды быстро распреде ляются в различных тканях.
При оральном введении в ограниченном количестве всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность низкая (1,2% введенной дозы), Cmax в плазме крови (2—3 мкг/мл, в диапазоне биологической активности) достигается через 15 мин и затем быстро снижается в течение 2 ч. Выводится с мочой и желчью.
Место в терапии
Препараты черники применяются для лечения следу ющих заболеваний глаз (в составе комплексной терапии):
глаукомы;
дистрофических заболеваний сетчатки;
миопия.
Переносимость и побочные эффекты
Аллергические реакции — кожная сыпь.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
166
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 167
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Цитохром С
Указатель описаний ЛС |
Механизм действия |
|
и фармакологические эффекты |
Цитохром С
Цитохром С — ферментный препарат, полученный биотехнологическим путем из биомассы дрожжей Picha membranaefacienc. Улучшает тканевый метабо лизм, стимулирует процессы тканевого дыхания и тем самым способствует ускорению эпителизации и дру гих репаративных процессов.
Фармакокинетика
Препарат хорошо проникает в различные ткани глаза как при инстилляционном, так и при инъекционном введении. Сmax в тканях достигается в течение 1—2 ч.
Место в терапии
Цитохром С применяется для лечения следующих за болеваний глаз:
заболеваний роговицы, сопровождающихся нару шением метаболических процессов;
первичных и вторичных дистрофий роговицы;
инфекционных кератитов с изъязвлением;
трофических кератитов;
посттравматических кератитов;
эрозии;
аллергических кератоконъюнктивитов;
синдрома «сухого глаза».
Переносимость и побочные эффекты
Аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
167
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 168
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Таурин
Указатель описаний ЛС |
Механизм действия |
|
и фармакологические эффекты |
Таурин
Таурин является серосодержащей аминокислотой, об разующейся в организме в процессе превращения ци стеина. Препарат способствует улучшению энергети ческих процессов, стимулирует репаративные и реге нераторные процессы при заболеваниях дистрофиче ского характера и при резком нарушении метаболизма тканей глаза. Как серосодержащая аминокислота пре парат способствует нормализации функции клеточ ных мембран, улучшению энергетических и обменных процессов.
Место в терапии
Таурин применяется для лечения следующих заболе ваний глаз:
дистрофии роговицы;
травмы роговицы (в качестве стимулятора репара тивных процессов);
дистрофических заболеваний сетчатки.
А также для лечения и профилактики старческих, посттравматических, лучевых и других видов ка таракт.
Переносимость и побочные эффекты
Аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
168
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 169
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Полипептиды
Указатель описаний ЛС
Полипептиды коры головного мозга скота
Кортексин . . . . . . . . . . . . . .735
Полипептиды сетчатки глаз телят . . . . . . . .751
Ретиналамин . . . . . . . . . . .753
Механизм действия и фармакологические эффекты
Полипептиды сетчатки глаз телят относятся к группе пептидных биорегуляторов (цитомединов) — веществ полипептидной природы, получаемых из различных органов и тканей организма (головного мозга, гипота ламуса, костного мозга, селезенки, лимфатических уз лов, кровеносных сосудов, легких, печени, вилочковой железы, сетчатки и других). Полипептиды сетчатки глаз телят — комплекс пептидов, выделенных из сет чатки крупного рогатого скота.
Все цитомедины обладают способностью индуциро вать процессы специфической дифференцировки по пуляции клеток, являющихся объектом их приме нения.
Цитомедины получают из различных тканей мето дом кислотной экстракции с последующей очисткой от балластных веществ. По химическому строению они являются щелочными полипептидами, имеющими мо лекулярную массу от 1000 до 10 000 Да.
В организме человека и животных регуляторные по липептиды расположены на поверхности клетки и входят в состав клеточных мембран. Они отсутствуют в ядерной, митохондриальной и лизосомальной фрак циях. В результате физиологической деструкции мем бран они появляются в межклеточных пространствах
иоказывают регуляторное действие.
Биологические эффекты цитомединов осуществля
ются через специфические рецепторы, расположен ные на поверхности клетки.
Кортексин (полипептиды коры головного мозга скота) — отечественный препарат, обладающий выраженным органотропным действием на все структуры головного мозга, в том числе на зрительные нейроны, зрительный нерв и зрительный тракт. Кортексин оказывает конкретное нейропротективное, ноотропное и противосудо рожное действия. Препарат не вызывает побочных эффектов, успешно применя ется в неврологии, офтальмологии, нейрохирургии, психиатрии.
В офтальмологии препарат применяется для нейропротекции сетчатки и зри тельного нерва, а также при наличии у пациента функциональных или органиче ских заболеваний головного мозга, требующих нейропротективной, ноотропной и противосудорожной терапии.
Кортексин сочетается со всеми методами лечения офтальмологических боль ных. Комбинированная терапия Кортексином и Ретиналамином (полипептиды сетчатки глаз телят) обеспечивает высокую клиническую эффективность при ле чении многих заболеваний сетчатки.
169
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 170
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
После экзогенного введения полипепти дов развивается эффект пептидного кас када, в результате чего даже после полно го выведения экзогенных полипептидов из организма их биологическое действие сохраняется. Цитомедины влияют на кле точный и гуморальный иммунитет, состо яние системы гомеостаза, перекисное окисление липидов и другие защитные реакции организма.
Полипептиды сетчатки глаз телят уменьшают деструктивные изменения в пигментном эпителии сетчатки при раз личных формах дегенерации, модули руют активность клеточных элементов сетчатки, улучшают эффективность функционального взаимодействия пиг ментного эпителия и наружных сегмен тов фоторецепторов, стимулируют фиб ринолитическую активность крови, ока зывают иммуномодулирующее действие (увеличивается экспрессия рецепторов на Т и В лимфоцитах, повышается фа гоцитарная активность нейтрофилов).
Место в терапии
Полипептиды сетчатки глаз телят приме няются для лечения:
диабетической ретинопатии;
пигментной абиотрофии сетчатки;
инволюционных центральных хорио ретинальных дистрофий;
тромбоза центральной вены сетчатки (ЦВС) и ее ветвей;
травмы глазного яблока (в составе ком плексной терапии);
глаукомы (в составе комплексной те рапии).
Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
Аллергические реакции.
Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
Умеренная болезненность при пара бульбарном введении.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Беременность.
Предостережения
Индивидуальная непереносимость.
Данных о безопасности применения в педиатрии нет.
Лечение различных заболеваний сетчатки с помощью препаратов пептидной структуры позволяет специфически и адекватно воздействовать на различные звенья патогенетического процесса, не вызывая при этом побочных эффектов. Введение больному пептидов сетчатки, полученных по уникальной технологии, способствует активации метаболизма пигментного эпителия и клеточных элемен тов сетчатки, останавливает развитие патологического процесса и восстанавлива ет утраченные функции органа зрения.
Многолетний клинический опыт применения в офтальмологии Ретиналамина (полипептиды сетчатки глаз телят) продемонстрировал его эффективность при различных дистрофических и сосудистых заболеваниях сетчатки. Воздействуя на метаболизм сетчатки, Ретиналамин способствует оптимизации энергетических процессов и нормализации функции клеточных мембран, улучшает внутрикле точный синтез белка, регулирует процессы перекисного окисления липидов.
170
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 171
РЕФЕРАТИВНЫЙ ОБЗОР
Пептидные препараты в офтальмологии
Исследования, начатые в Военно меди цинской академии под руководством ака демика РАМН Ф.И. Комарова, позволили установить: применение ЛС пептидной природы способствует восстановлению и сохранению регуляторных механизмов межклеточного взаимодействия, что в итоге проявляется восстановлением соб ственного синтеза тканеспецифических белков.
Ретиналамин® — комплекс пептидов, выделенных из сетчатки глаз телят. Он регулирует процессы метаболизма в сет чатке, стимулирует функции клеточных элементов сетчатой оболочки, способст вует улучшению функционального взаи модействия пигментного эпителия и на ружных сегментов фоторецепторов при различной патологии, усиливает актив ность ретинальных макрофагов, а также оказывает нормализующее влияние на коагуляцию крови и обладает выражен ным протективным эффектом в отноше нии сосудистого эндотелия.
Более 5000 клинических исследований определили показания для применения Ретиналамина:
диабетическая ретинопатия;
центральные и периферические на следственные тапеторетинальные абио трофии;
посттравматические и поствоспалитель ные центральные дистрофии сетчатки;
послеоперационная реабилитация па циентов с отслойкой сетчатки;
гиперкоагуляция сетчатки после ла зерного воздействия;
профилактика ретромбоза. Кортексин® — комплекс пептидов, выде ленных из коры головного мозга крупного рогатого скота. Препарат регулирует про цессы метаболизма в головном мозге, ока зывает церебропротективное, ноотропное и противосудорожное действия, обладает способностью восстанавливать биоэлект рическую активность головного мозга, ре гулирует процессы перекисного окисле ния в нейронах. Кроме того, Кортексин адекватно воздействует на волокна зри тельного нерва и запускает механизмы саморегуляции в нейронах сетчатки.
Клинические исследования показали, что сочетанное применение двух препа ратов пептидной структуры — Ретина ламина и Кортексина оказывает наи большее лечебное воздействие.
171
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 172
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Никотиноил гамма=аминомасляная кислота
Указатель описаний ЛС
Никотиноил гамма аминомасляная кислота1 . . . . . . . . . . . . . . . . .742
Механизм действия и фармакологические эффекты
Никотиноил гамма аминомасляная кислота является никотиновым эфиром гамма аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому она имеет свойства как ГАМК, так и никотиновой кислоты. Никотиноил гамма аминомас ляной кислоте свойственно ноотропное (улучшение метаболизма и функции головного мозга) и непродол жительное сосудорасширяющее действия.
1В Российской Федерации заре гистрирован препарат никоти ноил гамма аминомасляной кислоты — Пикамилон. (При меч. ред.)
Место в терапии
Никотиноил гамма аминомасляная кислота применя ется для лечения следующих заболеваний глаз (в со ставе комплексной терапии):
глаукомы;
дистрофических заболеваний сетчатки;
ангиопатии сетчатки;
дисциркуляторных нарушений сосудов сетчатки;
ишемических поражений зрительного нерва;
атрофии зрительного нерва различного генеза.
Переносимость и побочные эффекты
Аллергические реакции — сыпь, зуд кожных по кровов.
Со стороны ЦНС — раздражительность, возбуж дение, ощущение тревоги, головокружение, голо вная боль.
Со стороны ЖКТ — тошнота.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Острые и хронические заболевания почек.
172
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 173
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Метионил=глутамил=гистидил=
фенилаланил=пролил=глицил=пролин
Указатель описаний ЛС
Метионил глутамил гистидил фенилаланил пролил глицил пролин1
Механизм действия и фармакологические эффекты
Препарат является синтетическим аналогом фраг мента кортикотропина. Относится к ноотропным средствам. Улучшает энергетические процессы и увеличивает адаптационные возможности, повышает устойчивость к повреждению и гипоксии нервной ткани, в том числе головного мозга.
1В Российской Федерации заре гистрирован препарат метио нил глутамил гистидил фени лаланил пропил глицил про лина — Семакс. (Примеч. ред.)
Фармакокинетика
При закапывании в нос препарат хорошо всасывается в сосуды слизистой. Около 60—70% введенной дозы попадает в системный кровоток.
Место в терапии
Метионил глутамил гистидил фенилаланил пролил глицил пролин применяется для лечения атрофий зрительного нерва различной этиологии.
Переносимость и побочные эффекты
Побочных эффектов не выявлено.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Острые психические расстройства, сопровожда ющиеся тревогой.
Беременность.
Кормление грудью.
Эндокринные заболевания.
Детский возраст (данных о безопасности примене ния в педиатрии нет).
Способ применения и дозы
Интраназально 2—3 капли в каждую ноздрю. В одной капле содержится 50 мкг активного вещества. Разо
173