3 курс / Фармакология / Практическое_руководство_по_фармацевтической_технологии_аптечного

9.Способы изготовления пилюль.

10.Обсыпка и оценка качества пилюль.

11.Хранение и оформление к отпуску пилюль.

4. Информационный материал.

Пилюли - (от лат. pila —мяч) - это дозированная лекарственная фор­ ма в виде шариков весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли массой более 0,5 г называются болюсами, а менее 0,1 г - гранулами. Гранулы применяются в гомеопатии, а болюсы —в ветеринарии.

Прописывание пилюль

Обычно указывается количество лекарственных веществ на все число пилюль. Количество вспомогательных веществ или совсем не указыва­ ется или указывается в общей формулировке «сколько необходимо». Выбор вспомогательных веществ часто предоставляется фармацевту, за исключением случаев, оговоренных врачом. Количество вспомогатель­ ных веществ должно быть достаточным для получения пилюль массой не более 0,5 г, в противном случае врач должен назначить двойное ко­ личество пилюль из этой массы и прописать прием по две пилюли од­ новременно: Количество общей пилюльной массы указывается на обо­ ротной стороне рецепта, в паспорте письменного контроля, в сигнатуре, чтобы при повторном изготовлении пилюль по рецепту были приготов­ лены такие же пилюли, как и в первый раз. Кроме того, на рецепте или сигнатуре обозначают, чем пилюли обсыпаны.

Вспомогательные вещества, применяемые для изготовле­ ния пилюль

Вспомогательные вещества служат для придания пилюлям надлежа­ щей массы. Они не должны вступать в химическое взаимодействие с лекарственными веществами, изменять их лечебное действие, препятст­ вовать распаданию пилюль в организме.

Группы вспомогательных веществ:

Г Вещества, уплотняющие пилюльную массу и придающие ей пла­ стичность (порошки солодкового корня, горечавки, шиповника, морко­ ви, алтейного корня, полыни, валерианы; крахмал, бентонит, белая гли­ на, гидрат окиси алюминия, сахароза, лактоза, крахмально-сахарные смеси).

2. Вещества, связывающие и эмульгирующие жидкости, склеиваю­ щие гидрофобные твердые частицы (экстракты солодки густой и сухой, экстракт полыни густой, порошок плодов шиповника, мед, глицерино­ вая мазь, аравийская камедь, декстрин, мука, альгиновая кислота).

311

3. Вещества, задерживающие высыхание пилюль (глицериновая во* да —это смесь воды и глицерина в соотношении 1:1, вода, спирт, глице­ рин, сахарный сироп).

Изготовление пилюль

Выбор вспомогательных веществ зависит от свойств лекарственных веществ и их количества:

1 -ЗЯ Г р у п п а —смеси сухих лиофильных или лиофобных порош­ ков, не обладающих при увлажнении пластичностью: нитрат серебра, перманганат калия, соли алкалоидов, соли железа, йод, калия йодид, фенобарбитал.

При изготовлении пилюль из веществ 1-ой группы необходимо при­ менять вспомогательные вещества, придающие массе пластичность - густые и сухие экстракты и растительные порошки. При использовании сухого экстракта его берут в количестве 1/4 от пилюльной массы, пи­ люльную массу заделывают водой или глицериновой водой, которой добавляют 10 - 30% от количества сухого экстракта. Густого экстракта берут в количестве 1/3 от пилюльной массы, а растительного порошка - в количестве, равном разности между массой пилюль и массой других ингредиентов.

При изготовлении пилюль с алкалоидами применяются массы, легко переваривающиеся в желудочно-кишечном тракте - крахмально­ сахарные смеси. Для склеивания массы используют 5% раствор декст­ рина в глицериновой воде, глицериновую воду.

Из-за адсорбции нельзя использовать расти­ тельные порошки вместе с солями алкалои-

___________________дов!___________________

При изготовлении пилюль с окислителями для придания массе пла­ стичности используют каолин, белую глину, гидроокись алюминия и их смеси. Для склеивания пилюльной массы с нитратом серебра использу­ ют воду очищенную с добавлением кислоты азотной разведенной (1 ка­ пля кислоты на 0,05 г серебра нитрата). Для склеивания пилюльной массы с перманганатом калия используют ланолин безводный (не более 0,5 - 1,0 г ланолина на 1,0 г перманганата калия), если масса перманга­ ната калия 0,05 г и менее, то порошок смачивают водой.

Из-за разрушения органических веществ нельзя использовать растительные порошки вместе с окислителями!

312

При изготовлении пилюль с солями железа нельзя использовать экстракт и порошок корня солодки, так как соли железа не со­ вместимы с глицирризиновой кислотой!

2 - аЯ Группа — смеси лиофильных порошков, обладающих при увлажнении вязкими или упругими** свойствами: кальция глицерофос­ фат, растительные порошки и экстракты, которые вводятся в пилюль­ ную массу в качестве лекарственных веществ.

Упругость - свойство макроскопических тел сопротивляться изме­ нению их объема или формы под воздействием механических напряже­ ний.

Вязкость - свойство текучих тел сопротивляться перемещению одной их части относительно другой.

Если в рецепте прописаны растительные экстракты (вязкие свойства), то добавляют растительные порошки (упругие свойства). К раститель­ ным порошкам добавляют растительные экстракты. Если в пилюльные массы должны вводиться жидкие экстракты, то их в случае необходи­ мости (большой объем) сначала сгущают на водяной бане до 2,0 г, после чего смешивают с другими компонентами пилюльной массы. Сухие экстракты легко превращаются в вязкую массу при помощи спирта раз­ личной концентрации.

Пилюли, в состав которых входит кальция глицерофосфат, не нужда­ ются в добавлении массообразующих вспомогательных веществ, так как кальция глицерофосфат образует хорошие пластичные массы. Пилюли кальция глицерофосфата увлажняют глицериносодержащими состава­ ми, чтобы избежать высыхания.

3 - Я Г р у п п а — лиофобные жидкости, в том числе эвтектические смеси: деготь, скипидар, бальзамы.

При изготовлении пилюль с гидрофобными жидкостями проводится их предварительное эмульгирование. Роль эмульгаторов выполняют: мука, экстракт солодки, порошок плодов шиповника, камеди.

1-й способ: эмульгирование сухим экстрактом солодки и глицерином. Количество экстракта солодки в граммах приравнивают к количеству гидрофобной жидкости, количество глицерина в каплях —к количеству смеси экстракта и жидкости в граммах, количество воды - в 2 раза больше, чем глицерина. Экстракт смешивают с водой и глицерином, прибавляют по каплям жидкость, эмульгируют, уплотняют дополни­ тельным количеством порошка корня солодки.

313

2- й способ: эмульгирование порошком корня солодки и глицерином (частные случаи приготовления пилюль дегтя и скипидара). Глицерина берут 1/2 от количества дегтя и равное количество для скипидара. По­ рошка корня солодки берут для всех гидрофобных жидкостей двойное количество. Жидкость смешивают с глицерином, затем на поверхность насыпают порошок корня солодки и оставляют на 20 минут для экс­ тракции глицирризина, после чего разминают.

3- й способ: эмульгирование мукой. Муку в количестве 1/2 от гидро­ фобной жидкости смешивают с равным количеством глицериновой во­ ды. Затем по каплям добавляют жидкость и эмульгируют, уплотняют дополнительным количеством муки.

4- й способ: эмульгирование порошком плодов шиповника. Порошок плодов шиповника и сахар смешивают с глицериновой водой, затем эмульгируют гидрофобную жидкость, уплотняют порошком плодов шиповника с сахаром (дополнительное количество). Если в пилюльную массу входит менее 2,0 г лекарственных веществ, то для эмульгирова­ ния берут порошка плодов шиповника и сахара по 1,0 г, глицериновой воды - 0,5 мл. При большем количестве лекарственных веществ порош­ ка плодов шиповника и сахара берут по 1,5 г, глицериновой воды - 1 мл.

Вещества, применяемые для обсыпки пилюль

Во избежание слипания пилюль при хранении их обсыпают ликопо­ дием, крахмалом, каолином или белой глиной (пилюли с окислителями) или другими порошками, указанными в рецепте. Обычно на 30 пилюль берут 1,0 - 1,5 г ликоподия или других порошков. Обсыпка производит­ ся в склянке для отпуска пилюль.

Способы приготовления пилюль

1)выкатывание —способ ручного формирования пилюль, суть кото­ рого состоит в том, что упруго-пластичную пилюльную массу делят на порции при помощи пилюльной машины;

2)дражирование - способ получения пилюль, суть которого заключа­

ется в том, что пилюли образуются путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы в дра­ жировочном котле;

3)капельный способ —способ получения пилюль, суть которого за­ ключается в том, что расплавленную пилюльную массу выливают кап­ лями в охлажденную жидкость с плотностью, близкой к плотности пи­ люльной массы;

4)выливание - способ получения пилюль, суть которого заключается

втом, что расплавленная пилюльная масса выливается в формы с ок­ руглыми гнездами и охлаждается.

314

Изготовление пилюль выкатыванием:

315

316

5. Алгоритм работы студентов.

1.Оформить протокол.

2.Приготовить по 3 лекарственные формы.

3.Оценить качество и оформить к отпуску пилюли.

4.Написать контрольную работу по темам: "Линименты. Мази. Суппо­ зитории. Пилюли".

6. Общие методические указания.

Экстракта и порошка корневищ с корнями валерианы достаточное количество, чтобы получились пилюли числом 40 Дай. Обозначь. По 1 пилюле 2 раза в день.

Extr. et pulv. rhizomatis cum radicibus Valerianae q. s. ut fiat pilulae № 40.

Da. Signa. По 1 пилюле 2 раза в день.

6.2. Свойства ингредиентов.

Йод (Iodum) - серовато-черные с металлическим блеском пластинки, растворим в водном растворе йодидов.

Калия иодид (Kalii iodidum) - белый мелкокристаллический порошок без запаха, солено-горького вкуса, растворим в 0,75 ч. воды.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) - белый кристаллический порошок без запаха, очень мало растворим в воде.

Метилурацил (Methyluracilum) - белый кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте и эфире.

Экстракт валерианы сухой (Extractum Valerianae spissum) - густая масса темно-бурого цвета, характерного запаха валерианы, пряно­ горького вкуса.

Порошок корневищ с корнями валерианы (Pulvis rhizomatis cum radicibus Valerianae) - порошок серовато-бурого цвета, с запахом вале­ рианы, пряно-горького вкуса.

317

6.3.Совместимость ингредиентов прописи.

Ингредиенты прописи совместимы.

6.4.Характеристика лекарственной формы.

В рецепте прописана мягкая лекарственная форма для внутреннего применения, представляющая собой комбинированную систему рас­ твор-суспензия.

6.5. Проверка правильности выписывания рецепта, доз веществ списков А и Б и норм единовременного отпуска.

П о таблице капель определяем, что в 1 мл 5% раствора йода содер­ жится 4 8 стандартных капель, значит, в 0,05 г йода содержится в 48 ка­ п л ях. Находим количество йода в 20 и 60 каплях (В.р.д. и В.с.д. соответ­ ственно):

4 8 кап ель - 0 ,0 5 г

Находим количество йода на 1 прием и суточный прием йода по ре­

Доза не завышена.

в) метнпурацил В.р.д. и В.с.д. не установлены.

318

Рецепт выписан правильно.

6.6. Оформление паспорта письменного контроля.

Норма единовременного отпуска фенобарбитала не превышена (со* гласно Постановлению № 53 от 06.12.2000 г «Правила выписывания рецептов и отпуска населению наркотических лекарственных веществ и специальных рецептурных бланков» норма единовременного отпуска фенобарбитала 1,2 г.

6.7. Теоретическое обоснование и технология приготовления ле­ карственной формы.

В ступку помешают метилурацил, измельчают, добавляют фенобар­ битал, измельчают, смешивают (соотношение компонентов 1:5). Затем добавляем густой экстракт валерианы (отвешиваем на кружок фильтро­ вальной бумаги и переносим в ступку с помощью пестика, бумагу отде­ ляем, смочив спиртом). Отвесить 0,02 г на аптечных весах с достаточ­

319

ной точностью невозможно, поэтому заранее готовят раствор йода, со­ держащий 5,0 г йода и 50,0 г калия йодида, воды очищенной до 100 мл. Этого раствора следует взять 0,4 мл или 6 капель (считая, что 0,01 г йо­ да соответствует 3 каплям - число капель определяется эмпирически). К полученной смеси добавляют частями порошок корня валерианы, уми­ нают до образования пластичной массы. Массу собирают на пестик, пе­ реносят на парафинированную капсулу и взвешивают. Величину пи­ люльной массы указывают в паспорте письменного контроля, на обо­ ротной стороне рецепта, на сигнатуре.

Масса должна быть однородной, пластичной, без вкрапления частиц нерастертых порошков, темно-коричневого цвета, с характерным запа­ хом.

Полученную массу делят на весах на две равные части, из каждой вы­ катывают стержень. Из стержня выкатывают с помощью пилюльной машинки по 20 пилюль, обкатывают их роликом. С помощью треуголь­ ника подсчитывают количество пилюль по формуле:

п1+ п ,

С = ------ + К, где

2

С - число пилюль; п - число полных рядов пилюль;

К - число пилюль в неполном ряду.

В данном случае п равно 8, К равно 4. Тогда:

С = ^1±1 + 4 = 40.

2

После подсчета пилюли помещаем в стерильный широкогорлый фла­ кон из темного стекла и обсыпаем ликоподием, встряхиваем и добива­ емся равномерного покрытия их поверхности.

6.8. Упаковка и оформление к отпуску.

Флакон из темного стекла плотно укупориваем крышкой, под крышку подкладываем кружок стерильной пергаментной бумаги. Оформляем этикетками «Внутреннее», «Хранить в защищенном от света месте», «Хранить в прохладном месте при температуре 8°С —15°С».

6.9. Оценка качества лекарственной формы.

Анализ документации: рецепт выписан правильно, ингредиенты со­ вместимы, паспорт письменного контроля соответствует рецепту, дозы лекарственных веществ списка Б не превышены, норма единовременно­ го отпуска фенобарбитала не превышена.

Правильность упаковки и оформления: объем флакона из темного стекла соответствует количеству пилюль, флакон укупорен плотно.

320