Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Микробная терапия

.pdf
Скачиваний:
2
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
5.21 Mб
Скачать

Оспексин

Оспексин®

Ospexin®

Biochemie GmbH (Австрия)

Цефалексин (Cefalexin)

Цефалоспорины

Ãðàí. ä/ñóñï. îðàë. 125 ìã/5 ìë è 250 ìã/ 5 ìë, ôë. 60 ìë Êàïñ. 250 ìã è 500 ìã Òàáë. ï.î. 1000 ìã

Антимикробная активность

Оспексин оказывает бактерицидный эффект путем подавления биосинтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Препарат хорошо переносят даже больные с симптомами раздражения желудка.

Спектр действия

Грамположительные микроорганизмы — стафилококки (коагулазоположительные и пенициллиназопродуцирующие штаммы), стрептококки, пневмококки, Ñîrónåbacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus.

Грамотрицательные микроорганизмы —

Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Brucellaceae, Treponema pallidum.

Актиномицеты.

Показания к применению

Инфекции мочевыводящей и половой систем, вызванные Å. ñîli, Proteus mirabilis.

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками и/или стрептококками.

Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит, вызванные стафилококками и/или Ð. mirabilis.

Инфекции дыхательных путей, вызванные S. pneumoniae и бета-гемолитиче- скими стрептококками группы А.

Средний отит и фарингит, вызванные S. pneumoniae, стафилококками, стрептококками.

В стоматологии — инфекции, вызванные стафилококками и/или стрептококками.

Продолжение лечения, ранее начатого парентеральными цефалоспоринами I поколения.

Способ применения и дозы

Взрослые

Суточная доза для инфекций, вызванных высокочувствительными (грамположительными) микроорганизмами: 1—4 г. Суточная доза для инфекций, вызванных менее чувствительными (грамотрицательными) микроорганизмами: 4—6 г и более, разделенных на 2, 3 или 4 приема. Суточная доза не должна быть менее 1 г.

Äåòè

25—50 (—100) мг/кг массы тела, разделенные на 2, 3 или 4 приема. Новорожденные и дети в возрасте до 6 лет не должны полу- чать дозы более 100 мг/кг массы тела. У детей старшего возраста и взрослых не следует превышать суточную дозу в 4 г.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 011269 от 26.07.99

Оспен®

(Ospen®)

Biochemie GmbH (Австрия)

Феноксиметилпенициллин

(Phenoxymethylpenicillin)

Бета-лактамные антибиотики

Гран. д/сусп. орал., в 5 мл содержится бензатина феноксиметилпенициллина 400 000 МЕ, фл. 60 мл; Сироп Оспен 750, 5 мл сиропа содержат

бензатина феноксиметилпенициллина 750 000 МЕ, фл. 60 мл Табл. п.о., таблетка содержит 500 000 МЕ

феноксиметилпенициллина в виде калиевой соли Табл. п.о., таблетка содержит 1 000 000

МЕ феноксиметилпенициллина в виде калиевой соли

Антимикробная активность

Оспен проявляет бактерицидную активность в отношении стрептококков группы A, C, G, H, L и М, Streptococcus pneumoni-

845

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ae, не продуцирующих пенициллиназу стафилококков и Neisseria spp.

Показания

Инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, инфекции кожи (рожа), болезнь Лайма, профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (ревматическая атака, малая хорея, ревматоидный артрит, гломерулонефрит), профилактика бактериального эндокардита до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракция зуба).

Способ применения и дозы

Суточная доза для детей составляет 50— 100 тыс МЕ/кг массы тела, подростков и взрослых — 3—4,5 млн МЕ. Как для детей, так и для взрослых суточная доза феноксиметилпенициллина не должна быть менее 25 000 МЕ/кг массы тела.

Äåòè:

с массой тела до 6—10 кг — средняя доза 1/2 мерной ложки (м.л.) Оспена 400 (суспензия) х 3 р/сут;

с массой тела 10—22 кг — cредняя доза 1 м.л. Оспена 400 (суспензия) х 3 р/сут или 1/2 м.л. Оспена 750 (сироп) х 3 р/сут;

с массой тела 22—38 кг — cредняя доза 2 м.л. Оспена 400 (суспензия ) х 3 р/сут или 1 м.л. Оспена 750 (сироп) х 3 р/сут или Оспен 500 000 МЕ (500 мг, табл.) х 3 р/сут.

Дети в возрасте более 6 лет:

1—1,5 млн МЕ (2—3 табл. Оспена 500 000 МЕ) в сут.

Подростки (масса тела > 40 кг) и взрослые ( масса тела < 60 кг):

1 табл. Оспена 1 000 000 МЕ х 3 р/сут. Взрослые тучные и пожилые больные,

беременные женщины:

1,5 табл. Оспена 1 000 000 МЕ х 3 р/сут или 1 табл. Оспена 1 500 000 МЕ х 3 р/сут.

Регистрационные удостоверения:

Ϲ 012108/01–2000 13.04.2000 (гранулы 400 000 МЕ)

Ϲ 014428/01–2002 04.11.2002 (cèðîï 750 000 ÌÅ)

Ϲ N 012108/04–2000 13.07.2000 (òàáë. 500 000 è 1 000 000 ÌÅ)

Офлоксацин

(Ofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 200 ìã Ð-ð ä/èíô. 200 ìã

Антимикробная активность

Офлоксацин обладает широким антимикробным спектром.

Наиболее активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (включая семейство Enterobacteriaceae, гемофильную палочку, нейссерий), стафилококков, хламидий, микоплазм.

Менее активен в отношении стрептококков, пневмококков, синегнойной палочки, микобактерий.

Мало активен или не проявляет активности в отношении энтерококков и большинства анаэробов.

По действию на грамотрицательные бактерии (особенно P.aeruginosa) офлоксацин уступает ципрофлоксацину, а по действию на стафилококки в ряде случаев превосходит его. У грамотрицательных бактерий наблюдается перекрестная устойчивость к ципрофлоксацину и офлоксацину.

Фармакокинетика

Хорошо и полно (биодоступность составляет 96—100%) всасывается при приеме внутрь. Максимальные концентрации в крови определяются через 1—2 ч и зависят от дозы. Показатель Т1/2 составляет 6— 7 ч.

Связывается белками крови на 25%, имеет большой объем распределения (около 100л). Достаточно равномерно распределяется в организме, хорошо проникает в различные органы и ткани. В больших количе- ствах содержится в клетках (макрофаги, нейтрофилы).

Биотрансформируется в печени в небольших количествах (около 5%).

Выводится преимущественно почками (80—90%) в основном в неизмененном виде. В небольших количествах выводится с желчью, фекалиями.

846

Офлоксацин

При почечной недостаточности наблюдаются выраженные изменения в фармакокинетике ЛС.

Показания

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей.

Инфекции кожи и мягких тканей (госпитальная пневмония, тяжелое обострение хронического бронхита, бронхоэктазы).

Инфекции костей и суставов.

Интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом).

Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит).

Гинекологические инфекции.

Сепсис/бактериемия.

Гонорея.

Урогенитальный хламидиоз.

Туберкулез легких (в комплексе с противотуберкулезными ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся судорожным синдромом.

Предостережения

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов).

При быстром в/в введении возможно резкое снижение АД.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Антациды, содержащие

Уменьшение всасывания

алюминий и(или) магний

офлоксацина*

Солевые слабительные

Уменьшение всасывания

 

флоксацина*

 

 

Гепарин

Несовместимость (в раство-

 

ре риск преципитации)**

Глибенкламид

Увеличение концентрации

 

глибенкламида в плазме

 

крови

 

 

Железа сульфат

Уменьшение всасывания

 

офлоксацина*

 

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

Метотрексат

Замедление выведения

 

офлоксацина

 

 

Пробенецид

Замедление выведения

 

офлоксацина

Сукральфат

Уменьшение всасывания

 

офлоксацина*

 

 

Фуросемид

Замедление выведения

 

офлоксацина

Циметидин

Замедление выведения

 

офлоксацина

 

 

Öèíê

Уменьшение всасывания

 

офлоксацина*

 

 

* Интервал между приемами ЛС не менее 2 ч ** Нельзя смешивать в одной емкости

Побочные эффекты

Офлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÆÊÒ — диспепсия, тошнота, рвота, понос, анорексия, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, нарушение сна.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

Система кроветворения — апластиче- ская анемия, агранулоцитоз, панцитопения.

ÑÑÑ — коллапс.

Фотосенсибилизация.

Костно-мышечная система — тендинит, миалгия, артралгия.

Мочевыводящая система — острый интерстициальный нефрит.

Метаболические реакции — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Местные реакции — при применении в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Другие реакции — васкулит, вагинит, дисбактериоз.

Способ применения и дозы

Внутрь: по 200—400 мг 2 р/сут или 400— 800 мг 1 р/сут 7—10 дней; таблетки принимают не разжевывая и запивая достаточ- ным количеством жидкости (ЛС, содержа-

847

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

щие катионы металлов, применяют за 2 ч до или после приема офлоксацина).

Â/â (капельно 0,5—1 ч): по 200—400 мг 1—2 р/сут.

При почечной недостаточности дозируют в зависимости от клиренса креатинина.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия, назначение симптоматиче-

ских средств.

Синонимы

Веро-Офлоксацин, Офлоксацин-ICN, Тириферид, Тарицин (Россия); Заноцин (Индия), Офло,Таривид (Индия); Заноцин (Ирландия), Офлоксин 200 (Чешская Республика); Таривид (Германия).

Офлоксин 200

(Ofloxin 200)

Leciva a.o. (Чехия)

Офлоксацин (Ofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 200 ìã N 10

Антимикробная активность

Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Esherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp., Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia spp. Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических). Умеренно чувствительны к Офлоксину 200

Ånterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Офлоксин 200 активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, активен

в отношении Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь офлоксацин быстро и легко абсорбируется из ЖКТ. Биологиче- ская доступность препарата составляет 96—100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1—2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Период полувыведения составляет 5—8 ч. До 80% препарата выделяется поч- ками в неизмененном виде, метаболизируется до 5%. У пациентов с заболеваниями печени и почек выделение офлоксацина из организма может быть замедлено. Препарат легко проникает через плаценту, а также в материнское молоко.

Показания

Офлоксин 200 является одним из важнейших препаратов для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза (ВЗОМТ) и инфекций, передающихся половым путем (ИППП), так как активен в отношении как грамотрицательных бактерий, так и микоплазм, хламидий. Кроме того, в отличие от антибактериальных препаратов других классов, концентрации офлоксацина в тканях мочеполовых органов обычно превышают сывороточные.

Офлоксин 200 является препаратом выбора при инфекционно-воспалитель- ных заболеваниях почек и мочевыводящих путей и альтернативным средством при инфекциях нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, костей, суставов, органов брюшной полости.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к офлоксацину и другим хинолоновым препаратам, эпилепсии, поражении ЦНС с пониженным судорожным порогом; препарат не предназна- чен для применения у детей в возрасте до 16 лет.

Препарат противопоказан в период беременности и при кормлении грудью.

848

Офрамакс

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяется индивидуально, зависит от тяжести и вида инфекции. Суточная доза Офлоксина 200 составляет 200—800 мг при средней продолжительности лечения 7—10 дней. Обычно взрослым назначают 1—2 таблетки 2 р/ сут или 2—4 таблетки 1 р/сут. Максимальная суточная доза — 800 мг.

Область клинического применения офлоксацина в амбулаторной практике

Заболевание

Режим дозирова-

Длитель-

 

íèÿ, ìã, è êðàò-

ность тера-

 

ность приема

ïèè, äíè

 

 

 

 

 

Острый цистит

100

õ 2

ð/ñóò èëè

3 äíÿ

у женщин

200

õ 1

ð/ñóò

 

Рецидивирующий

100

õ 2

ð/ñóò èëè

7 äíåé

цистит

200

õ 1

ð/ñóò

 

 

 

 

 

 

Пиелонефрит

200

õ 2

ð/ñóò

10—14 äíåé

Бактериальный

400

õ 2 ð/ñóò

21—28 äíåé

простатит

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Воспалительные за-

400

õ 2

ð/ñóò

10—14 äíåé

болевания малого

 

 

 

 

таза (сальпингит,

 

 

 

 

эндометрит)

 

 

 

 

Хронический брон-

200

õ 2 ð/ñóò

7—10 äíåé

хит с частыми обо-

 

 

 

 

стрениями

 

 

 

 

 

 

 

 

Острый синусит

200

õ 2 ð/ñóò

7—10 äíåé

Пневмония у пожи-

200

õ 2 ð/ñóò

5—7 äíåé

ëûõ, íà ôîíå òÿæå-

 

 

 

 

лых заболеваний

 

 

 

 

 

 

 

 

Острая неослож-

400

õ ð/ñóò

1 äîçà

ненная гонорея

 

 

 

 

Мягкий шанкр

200 õ 2 ð/ñóò

7 äíåé

 

 

 

 

 

Óбольных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Офлоксина 200 не должна превышать 400 мг.

Óпациентов с нарушением функции по- чек доза препарата зависит от клиренса креатинина (КК). При КК 20—50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч, при КК менее 20 мл/ мин первая доза — 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.

Офлоксин 200 следует принимать за 30—60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные эффекты

Обычно Офлоксин 200 переносится хорошо. Возможны замедление скорости пси-

хических и двигательных реакций, головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство. Возможна повышенная фотосенсибилизация.

Особые указания

Во время курса лечения Офлоксином 200 не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Применение Офлоксина 200 может отрицательно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психи- ческих и физических реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).

В период лечения Офлоксином 200 больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 010898 от 19.03.1999

Офрамакс

(Oframax)

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Цефалоспориновые антибиотики III поколения

Ïîð. ä/èí. 250ìã è 1000ìã, ôë.

Антимикробная активность

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Высокоустойчив к действию бета-лактамаз. Единственный цефалоспорин пролонгированного действия. Хорошо проникает че- рез гематоэнцефалический барьер.

Показания

Офрамакс показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого).

Инфекции ЛОР-органов (острый отит, острый тонзиллит, мастоидит).

Инфекции мочевыводящих путей.

849

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит).

Гонорея (в т.ч. у беременных).

Сифилис (в т.ч. у беременных).

Сепсис.

Бактериальный эндокардит.

Бактериальный менингит (в т. ч. у новорожденных).

Инфекции костей и суставов.

Абдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Болезнь Лайма.

Шигеллез.

Периоперационная профилактика.

Способ применения и дозы

Офрамакс вводят в/в или в/м. Суточная доза для взрослых составляет 1—2 г 1 р/сут, в зависимости от вида и тяжести инфекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г, разделенных на два введения в сутки. Для лечения тяжелых инфекций у детей (кроме менингита) рекомендуемая суточная доза составляет 50—75 мг/кг (не более 2 г), 2 р/сут через 12 часов. При лечении менингита суточная доза в 100 мг/кг (не более 4 г) 2 р/сут с интервалом 12 часов. Для лечения неосложненных гонококковых инфекций рекомендуется разовое в/м введение препарата в дозе 250 мг. Для лечения раннего сифилиса рекомендуется вводить 500 мг 1 р/сут в те- чение 10 дней. При лечении нейросифилиса 1 г 1 р/сут в течение 14 дней. Для периоперационной профилактики применяется разовое введение 1 г препарата за 0,5— 2 часа до операции.

Регистрационное удостоверение П ¹12523/01-2000 от 21.12.2000

Пефлоксацин

(Pefloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 400 ìã Òàáë. ï.î. 400 ìã Ð-ð ä/èí. 400 ìã

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробной активности.

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий: семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella è äð.), H. influenzae, N. gonorrhoeae.

Менее активен в отношении стафилококков, стрептококков, S. pneumoniae, Acinetobacter spp., C. perfringens, Chlamydia spp.

Очень слабо активен в отношении P. aeruginosa, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении грамотрицательных анаэробов, M. tuberculosis.

Фармакокинетика

Быстро и полно (биодоступность около 90%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь: максимальная концентрация в крови достигается через 1,5 ч; длительно циркулирует в организме (Т1/2 8—10 ч). В небольших количествах связывается с белками крови (25—30%), имеет большой объем распределения (более 100 л). Хорошо проникает в различные органы и ткани; проникает в СМЖ лучше, чем другие фторхинолоны.

В значительных количествах метаболизирует в печени с образованием двух основных метаболитов: N-оксида-пефлокса- цина, N-деметил-пефлоксацина (норфлоксацин, обладающий хорошей антимикробной активностью). С мочой выводится около 60% от дозы, из них только 9% приходится на неизмененный пефлоксацин, а остальная часть — на его метаболиты. Небольшое количество пефлоксацина выводится с желчью и значительная часть — с фекалиями.

Ввиду преимущественно внепочечного механизма элиминации пефлоксацина (по- чечный клиренс ЛС составляет только 10% от общего клиренса) его кинетика при по- чечной недостаточности меняется не столь выражено, как у ЛС, выводящихся главным образом почками; наряду с этим, при печеночной недостаточности изменения кинетики пефлоксацина могут быть выраженными.

850

Пипемидовая кислота

Показания

Инфекции печени, желчевыводящих путей и другие интраабдоминальные инфекции.

Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, брюшной тиф).

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Госпитальная пневмония.

Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, простатит).

Менингит, вызванный Enterobacteriaceae, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения.

Гинекологические инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Предостережения

С осторожностью назначать пациентам:

с атеросклерозом сосудов головного мозга;

с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью;

с эпилепсией и судорожным синдромом.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Антациды, содержащие

Замедление всасывания

магний и(или) алюминий

пефлоксацина

Антикоагулянты

Потенцирование дейст-

 

вия антикоагулянтов

 

 

Непрямые антикоагулян-

Пефлоксацин снижает

òû

протормбиновый индекс

Пробеницид

Замедление выведение

 

пефлоксацина

 

 

Теофиллин

Повышение концентра-

 

ции теофиллина в крови

Циметидин

Увеличение показателя

 

Ò1/2 и снижение общего

 

клиренса пефлоксацина

 

 

Побочные эффекты

Пефлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

Аллергические реакции (встречаются редко) — кожный зуд, сыпь, крапивница.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, бессонница, слабость, тремор, судороги.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Система кроветворения — нейтропения, тромбоцитопения.

Фоточувствительность.

Другие эффекты — миалгия, артралгия, тендинит.

Способ применения и дозы

Внутрь и в/в.

Внутрь: по 400 мг 2 р/сут, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, применяют за 2 ч до или после приема пефлоксацина).

В/в (при тяжелых инфекциях): капельно (1 ч); первая доза 800 мг, затем по 400 мг

2ð/ñóò.

Óпациентов с нарушением функции пе- чени требуется корректировка режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия, назначение симптоматиче-

ских средств.

Синонимы

Абактал, Пефлоксацина мезилат (Россия); Абактал (Словения); Пефлокс-400, Перти, Юникпеф (Индия); Пефлацине (Венгрия)

Пипемидовая кислота (Pipemidic acid)

Хинолоны и фторхинолоны

Êàïñ. 200 ìã

Антимикробная активность

Пипемидовая кислота является хинолоном, не содержащим в молекуле атома фтора.

851

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, включая семейство

Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus, Salmonella и др.); слабо активна против синегнойной палочки, золотистого стафилококка.

Способ применения и дозы

Внутрь è интравагинально по 400 мг 2 р/сут; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 600 мг. Длительность применения 5—7 äíåé.

Фармакокинетика

При приеме внутрь достигает максимальных значений в крови в среднем через 2 ч. Биодоступность составляет 60%. Связывается белками крови на 15%. T1/2 равен 3 ч. Выводится с мочой в количестве 50—70%.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (цистит, бактериурия).

Профилактика мочевых инфекций перед урологическими операциями.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение — как при передозировке других хинолонов.

Лечение: отмена ЛС. Симптоматическая терапия.

Синонимы

Палин (Словения), Пипегал (Югославия), Пипем (Югославия), Уротрактин (Бельгия), Уротрактин (Бельгия), Уропимид (Италия), Пимидель (Словения)

Противопоказания

Гиперчувствительность к пипемидовой кислоте и другим хинолонам и фторхинолонам.

Почечная и печеночная недостаточность.

Беременность (I и III триместры).

Кормление грудью.

Детский возраст.

Предостережения

С осторожностью назначать пациентам при нарушении функции почек.

Во время лечения следует избегать инсоляции и УФ облучения, увеличить коли- чество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

Избегать ощелачивания мочи.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

ЛС, ощелачивающие

Усиление действие пипе-

ìî÷ó

мидовой кислоты

 

 

Побочные эффекты

Пипемидовая кислота, как правило, хорошо переносится.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

Фотосенсибилизация.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Пиперациллин

(Piperacillin)

Пенициллины

Ïîð. ä/èí. 1, 2 è 4 ã

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность проявляет в отношении стрептококков, пневмококков, пенициллиночувствительных стафилококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий,

H. influenzae, грамположительных анаэробов (клостридии, пептострептококки).

Умеренно активен в отношении E. faecalis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении Acinetobacter spp., B. cepacia, S. maltophilia.

Не действует на пенициллинорезистентные стафилококки.

Не стабилен к бета-лактамазам. В настоящее время многие госпитальные штаммы Enterobacteriaceae, P. aeruginosa è Bacteroides spp. устойчивы к ЛС.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации в крови составляют около 70 мг/л, связь с белками плазмы 20— 40%, T1/2 в крови — около 1 ч. Хорошо ïðî-

852

853
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

 

 

 

 

 

 

Пиперациллин/ Тазобактам

никает в ткани и

жидкости организма.

Побочные эффекты

С мочой выводится 70—80% ЛС, преиму-

Аллергические реакции наблюдаются ре-

щественно в неизмененном виде. При по-

же, чем при применении бензилпеницил-

чечной недостаточности наблюдается су-

лина. Переносится лучше, чем карбени-

щественное замедление экскреции ЛС.

циллин.

 

 

 

 

 

Аллергические реакции немедленного

Показания

 

 

 

 

òèïà — анафилактический шок, анги-

В настоящее время применение пипера-

 

 

оневротический отек, бронхоспазм; îò-

циллина ограничено в связи с высоким

 

 

сроченные реакции — крапивница, кож-

уровнем устойчивости микроорганизмов к

 

 

ный зуд, эритема, эозинофилия, артрал-

ЛС. Единственным

показанием является

 

 

гии, васкулит.

инфекция, вызванная чувствительными к

Электролитные нарушения — гипока-

пиперациллину штаммами P. aeruginosa.

 

 

лиемия, гипернатриемия.

В этом случае пиперациллин должен при-

Гематологические реакции — кровото-

меняться только в комбинации с другими

 

 

чивость.

антипсевдомонадными ЛС — аминоглико-

 

Местные реакции — боль при в/в введе-

зидами или фторхинолонами.

 

 

 

нии, флебиты.

 

 

 

 

 

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Противопоказания

Печень — транзиторное повышение

Гиперчувствительность к пенициллинам.

 

 

АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы

 

 

 

 

 

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Особенности применения

 

Система кроветворения — тромбоцито-

С осторожностью назначать пациентам:

 

 

пения (редко), нейтропения.

 

при указаниях в анамнезе на кровотечение;

Способ применения и дозы

 

при муковисцидозе (риск гипертермии и

 

кожной сыпи);

 

 

Инфузионно â äîçå 4—5 ã 4 ð/ñóò.

 

при псевдомембранозном колите;

 

 

 

У детей от 2 мес до 12 лет — 100—

при хронической почечной недостаточ-

300 мг/кг/сут (в 3 введения).

 

ности;

 

 

 

 

У новорожденных и детей до 2 мес —

 

при беременности;

 

 

100—300 мг/кг (в 2 введения).

 

при кормлении грудью.

Передозировка

 

 

 

 

Взаимодействия

 

 

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

 

 

 

 

 

 

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

 

терапия.

 

 

 

 

 

Аминогликозиды

Усиление антимикробно-

 

 

 

 

 

 

го действия (особенно у

 

Синонимы

 

 

пациентов со сниженным

 

 

 

иммунитетом)*

 

Пипрацил (США), Пициллин (Италия)

 

 

Фармацевтическая не-

 

 

 

 

 

совместимость

 

 

 

 

 

 

 

Пиперациллин/

 

 

 

 

 

 

Гепарин

Фармацевтическая не-

 

 

 

 

 

совместимость

 

 

 

Тазобактам

 

Диуретики

Возможно усиление ги-

 

 

 

 

 

покалиемии

 

 

 

(Piperacillin/Tazobactam)

 

 

 

 

 

 

 

Натрия гидрокарбонат

Фармацевтическая не-

 

 

 

 

 

совместимость

 

 

 

Пенициллины

 

Недеполяризующие мио-

Увеличение длительнос-

 

 

 

 

Ïîð. ä/èí. 2,25 ã è 4,5 ã

 

релаксанты

ти миорелаксации

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Цитостатики

Возможно усиление ги-

 

 

 

 

 

 

покалиемии

 

Антимикробная активность

 

 

 

 

Наибольшую природную активность ïðî-

 

* Оба ЛС следует применять в полной терапевтиче-

 

являет в отношении стрептококков, пневмо-

 

ñêîé äîçå

 

 

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

кокков, оксациллиночувствительных стафилококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, M. catarrhalis, анаэробов, включая B. fragilis.

Умеренно активен в отношении E. faecalis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении Acinetobacter spp., B. cepacia, S. maltophilia.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации в крови составляют около 70 мг/л, связь с белками плазмы 20—40%, T1/2 в крови — около 1 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. С мочой выводится 70—80% ЛС, преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности наблюдается существенное замедление экскреции ЛС.

Тазобактам не оказывает существенного влияния на фармакокинетику пиперациллина.

Показания

Госпитальные инфекции (пневмония, в том числе у пациентов на ИВЛ; пиелонефрит, интраабдоминальные инфекции, послеоперационные раневые инфекции, сепсис).

Эмпирическая терапия при нейтропении (в сочетании с амикацином).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Äåòè äî 12 ëåò.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при указаниях в анамнезе на кровотече- ние;

при муковисцидозе (риск гипертермии и кожной сыпи);

при псевдомембранозном колите;

при хронической почечной недостаточ- ности;

при беременности;

при кормлении грудью.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Аминогликозиды

Усиление антимикробно-

 

го действия (особенно у

 

пациентов со сниженным

 

иммунитетом)*

 

Фармацевтическая не-

 

совместимость

 

 

Гепарин

Фармацевтическая не-

 

совместимость

Диуретики

Возможно усиление ги-

 

покалиемии

 

 

Натрия гидрокарбонат

Фармацевтическая не-

 

совместимость

Недеполяризующие мио-

Увеличение длительнос-

релаксанты

ти миорелаксации

 

 

Цитостатики

Возможно усиление ги-

 

покалиемии

 

 

*Оба ЛС следует применять в полной терапевтиче- ской дозе

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпенициллина.

Переносится лучше, чем карбенициллин.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Электролитные нарушения — гипокалиемия, гипернатриемия.

Гематологические реакции — кровото- чивость.

Местные реакции — боль при в/в введении, флебиты.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко), нейтропения.

Способ применения и дозы

Â/â инфузионно в дозе 2,25—4,5 г 3— 4 р/сут.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

854