3 курс / Фармакология / Микробная терапия

изменений фармакокинетики при почеч- ной и печеночной недостаточности не происходит.

Показания

Внебольничная пневмония.

Обострение хронического бронхита.

Острый и хронический синусит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, простатит).

В комплексной терапии туберкулеза легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность к моксифлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Моксифлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÖÍÑ — судороги, головная боль, головокружение.

ÑÑÑ — удлинение интервала QT на ЭКГ.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, изменение вкуса.

Печень — транзиторное повышение уровня трансаминaз, щелочной фосфатазы.

Предостережения

С осторожностью назначают:

при заболеваниях ЦНС с предрасположенностью к судорогам;

при врожденных или приобретенных заболеваниях, сопрождающихся удлинением интервала QT на ЭКГ;

при нарушении электролитного баланса, особенно при гипокалиемии;

при клинически значимой брадикардии;

при клинически значимой сердечной недостаточности со сниженным левожелудочковым выбросом;

при наличии аритмии в анамнезе;

у пациентов с нарушенной функцией пе- чени (увеличение содержания трансаминаз более чем в 5 раз).

Не следует назначать пациентам, получающим ЛС, потенциально замедляющие проводимость сердца (антиаритми- ческие средства классов Ia и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики.

Во время лечения следует избегать солнечной инсоляции и УФ-облучения.

Ñосторожностью назначать пациентам,

óкоторых в анамнезе была тяжелая диарея при применении антибиотиков.

Способ применения и дозы

Внутрь: по 400 мг один р/сут, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, должны назначаться за 2 ч до или после приема моксифлоксацина).

Длительность лечения: обострение хронического бронхита — 5—10 дней, острый синусит — 7 дней, внебольничная пневмония — 7—10 дней, инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней, пиелонефрит — 7— 14 дней, простатит — 3—4 недели.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидотов нет. Отмена ЛС. Промывание желудка. Адекватная гидратационная терапия. Назначение симптоматиче-

ñêèõ ËÑ.

Синонимы

Авелокс (Германия)

Мупироцин

(Mupirocin)

Антимикробные ЛС разных групп

Мазь 2% Мазь интраназ. 2%

825

Механизм действия

Бактериостатический антибиотик широкого спектра для местного применения, полу- чаемый в процессе ферментации Pseudomonas fluorescens. Ингибирует синтез бактериальных белков путем обратимого и специфического связывания с изолей- цил-транспортной РНК-синтетазой. Воздействует на возбудителей кожных инфекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. на штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазанегативные, Streptococcus pyogenes.).

Фармакокинетика

Характеризуется малой скоростью системной абсорбции. Всосавшаяся часть быстро метаболизируется в неактивную мониевую кислоту. Выводится почками.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Кормление грудью.

Беременность.

Предостережения

Во время лечения следует:

строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению;

избегать попадания в глаза;

применять с осторожностью при нали- чии тяжелой хронической почечной недостаточности, так как полиэтиленгликоль, входящий в состав мази для наружного применения, абсорбируется из открытых ран и поврежденной кожи и выводится почками.

С осторожностью назначать пациентам:

при почечной недостаточности.

Показания

В оториноларингологии:

Стафилококковые инфекции полости носа. В дерматологии:

Импетиго.

Фолликулит.

Фурункулез.

Экзема.

Инфицированные дерматиты.

Эктима.

Травматические повреждения кожных покровов, включая раны, ссадины, ожоги.

Профилактика раневой инфекции. Другие показания:

Санация носителей метициллинрезистентных стафилококков — пациентов в ОРИТ и медперсонал.

Профилактика катетер-ассоциированных инфекций.

Взаимодействия

Отсутствие перекрестной устойчивости с следующими ЛС:

Гентамицин

Линкомицин

Метициллин

Неомицин

Стрептомицин

Тетрациклин

Фузидиевая кислота

Хлорамфеникол

Эритромицин

Побочные эффекты

Аллергические реакции — жжение, зуд в месте нанесения.

Синонимы

Бактробан (Великобритания)

Способы применения и дозы

Наружно наносят на пораженный участок кожи, при необходимости накладывают асептическую повязку.

Интраназально мазь вводится в передние носовые ходы.

Продолжительность лечения ïðè èí- фекционно-воспалительных заболеваниях кожи составляет 10 дней, стафилококковых инфекциях полости носа — 5—7 äíåé.

Назол

(Nazol)

Sagmel, Inc. (ÑØÀ)

Оксиметазолин (Oxymetazoline)

Альфа2-адреномиметическое средство

Спрей назальн.

Состав. 1 мл препарата содержит: активный ингредиент — оксиметазолина гидрохлорид — 0,5 мг; неактивные ингредиенты — глицерин, бензиловый спирт, динатрия эдетат, полиэтиленгликоль1450, повидон, пропиленгликоль, натрия фосфат двузамещенный, натрия фосфат однозамещенный, бензалкония хлорид, вода.

Фармакологическое действие

Данное средство облегчает носовое дыхание через 5 минут после использования, содержит эффективный сосудосуживающий компонент и облегчает симптомы насморка на протяжении 12 ч. Для устранения возможной сухости слизистой носа, которая наблюдается при применении любых сосудосуживающих средств, в препарат включены специальные вещества — гликоли. Лекарственная форма — спрей — позволяет экономно расходовать препарат, при этом лекарственное вещество равномерно орошает всю слизистую носа.

Показания

Для длительного облегчения носового дыхания (до 12 ч) при простудных заболеваниях и вирусных инфекциях верхних отделов дыхательных путей, синусите, рините любой этиологии, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: 2— 3 впрыскивания в каждый носовой ход 2 р/сут (утром и вечером).

Детям 6—12 ëåò: 1 впрыскивание каждые 12 ч.

Особые указания

Длительное применение противоотечных средств для закапывания в полость носа может приводить к ослаблению их действия. В период кормления ребенка грудью перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Регистрационное удостоверение ¹ 013208/01-2001 от 20.07.2001

Налидиксовая кислота (Nalidixic acid)

Хинолоны и фторхинолоны

Êàïñ. 500 ìã Òàáë. 500 ìã

Антимикробная активность

Налидиксовая кислота является хинолоном, не содержащим в молекуле атома фтора. Обладает преимущественным действием на грамотрицательные бактерии; не оказывает влияния на синегнойную палочку.

Фармакокинетика

Быстро и полно (свыше 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, достигая максимальных значений в крови через 1—2 ч. С белками крови связывается на 90%. Концентрации в тканях (за исключением почек) достаточно низкие. Проникает в СМЖ, плаценту, в грудное молоко. Быстро выводится из организма: период полуэлиминации составляет 1—2,5 ч, значительно увеличиваясь (более 20 ч) при тяжелой почечной недостаточности. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится преимущественно почками: 2—3% в виде неизмененной налидиксовой кислоты, 13% — активного метаболита, 80% — неактивного метаболита.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к налидиксовой кислоте, другим хинолонам и фторхинолонам.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст (до 3 мес.)

Нарушение функции печени и почек.

Атеросклероз сосудов головного мозга.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

827

Предостережения

Эпилепсия и другие заболевания ЦНС.

Заболевания печени и почек.

Пожилой возраст.

Взаимодействия

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, подвергающимися биотрансфoрмации в печени (антикоагулянты, противоэпилептические ЛС, пероральные антидиабетические ЛС и др.).

Побочные эффекты

Налидиксовая кислота, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

ÖÍÑ — сонливость, головная боль, нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия, черепно-мозговая гипертензия, дисфория, при длительном применении — судороги.

Система кроветворения — при длительном применении — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Фотосенсибилизация.

Костно-мышечная система — миалгия.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые: начальная доза 1 г, поддерживающие дозы — по 500 мг каждые 6 ч.

Дети: начальная доза 60 мг/кг, поддерживающая доза — 30 мг/кг/сут (разделенная на 4 приема).

Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых инфекциях — до 6 г.

Передозировка

Симптомы: Специфических симптомов нет. Лечение такое же, как при передозировке других хинолонов.

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Применение симптоматических средств.

Регистрационное удостоверение ¹013208/01-2001 от 20.07.2001

Натамицин

(Natamycin)

Полиены

Êðåì 2% Ñóïï. âàã. 0,1 ã Òàáë. ï.î. 0,1 ã

Антимикробная активность

Активен в отношении большинства патогенных дрожжеподобных грибов (особенно

C. albicans), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжей (Torulopsis, Rhodoturola), а также др. патогенных грибов (Aspergillus, Penicillium). Оказывает фунгицидное действие. Связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ, с поверхности кожи и слизистых.

Показания

Грибковые заболевания кожи, ногтей, слизистых оболочек.

Грибковые заболевания кишечника, наружного слухового прохода, ротовой полости.

Вагинит, вульвит, вульвовагинит, баланопостит, вызванные грибами Candida.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Туберкулез кожи.

Предостережения

Перед применением суспензии флакон необходимо встряхивать; при лечении микотических стоматитов рекомендуется пользоваться пипеткой.

Во время лечения следует:

учитывать, что этанол, входящий в состав вагинальных свечей, может вызвать реакции гиперчувствительности;

знать, что при применении свечей нет необходимости в исключении половых контактов.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — при применении таблеток: тошнота, рвота, диарея.

Местные реакции при применении капель, свечей, крема — раздражение и жжение в месте применения.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Местно. При грибковых заболеваниях ротовой полости суспензию наносят на пораженную область, крем — на ногтевые пластинки. Перед инстиллированием в слуховой проход предварительно очищают ухо, а после применения ЛС помещают в слуховой проход тампон из хлопка или шерсти.

Интравагинально вводят во влагалище, в положении лежа, как можно глубже; при баланопостите крем наносят на пораженные участки кожи. Вагинальные таблетки вводят с помощью аппликатора. Перед введением таблетку необходимо смочить водой (в период менструаций лечение прекращают).

Длительность лечения при кандидозе кишечника составляет 7 дней; при вагинитах — 3—6 дней, при упорном течении вагинитов, вызванных C. albicans, — 10—20 дней (для санации кандидоза кишечника); крем применяют для лечения кандидозного поражения половых органов партнера, при кандидозе ногтей — 2—3 ìåñ.

Синонимы

Пимафуцин (Нидерланды)

гранулы (Sodium para-ami-

nosalicylate enteric coated granules)

Фармасинтез (Россия)

Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)

Противотуберкулезные ЛС

Пакетики 4 г; 100 г

Фармакодинамика

Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль (сокращенно ПАСК) обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам. По туберкулостатиче- ской активности ПАСК уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих препаратов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.

Показания

ПАСК в комбинации с другими препаратами эффективны при различных формах и локализациях туберкулеза.

Способ применения и дозы

Назначают ПАСК внутрь в виде гранул. Суточная доза для взрослых 9—12 г по 3— 4 г 3 р/сут. Суточная доза для детей не более 10 г — по 0,2 г/кг/сут в 3—4 приема. Препарат принимают через 0,5—1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0,5—2 % раствором гидрокарбоната натрия.

Истощенным взрослым пациентам (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости препарат рекомендован в дозе 6 г/сут. В амбулаторной практике можно назначать всю суточную дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости препарата суточную дозу делят на 2—3 приема.

Один пакетик содержит аминосалицилата натрия 3,2 г.

Побочные эффекты

При приеме препарата внутрь в виде гранул наблюдаются редко. Отмечаются же-

829

лудочно-кишечные расстройства: ухудшение (или потеря) аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор. Эти явления обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в ле- чении, они менее выражены при правильном (равномерном трехразовом) режиме питания. При применении ПАСК возможны также аллергические реакции: дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, лихорадочная реакция, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия и др. В отдельных случаях возможно увеличение печени и ее болезненность. В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием препарата следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллерги- ческих реакциях — кортикостероидные гормоны. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие; при длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если больные туберкулезом страдают гипофункцией щитовидной железы.

Противопоказания

Выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, микседема, сердечная декомпенсация. Осторожность следует соблюдать больным с умеренно выраженной патологией желудочно-кишечного тракта.

Регистрационное удостоверение ¹ 70/489/1 1970

Невирапин

(Nevirapine)

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Òàáë. 0,2 ã Ñóñï. îðàë. 50 ìã/5ìë

Антимикробная активность

Активен в отношении ВИЧ-1, соединяясь с обратной транскриптазой, блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависи- мой полимеразы, вызывает разрушение каталитического участка фермента. Не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами. Не ингибирует реверсивную транскриптазу ВИЧ-2 и че- ловеческой альфа-, бета-, гаммаили сиг- ма-ДНК полимеразы. В комбинации с зидовудином уменьшает количество вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4+ клеток; увеличивает продолжительность времени до прогрессирования заболевания или смерти пациентов, по сравнению с приемом только зидовудина. При монотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 CYP3A, CYP2B6, а также путем глюкуронирования, с максимальной индукцией метаболизма, наблюдающейся в первые 2—4 нед. Выводится преимущественно почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания

СПИД (в составе комбинированной терапии с антиретровирусными ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Предостережения

Во время лечения следует:

контролировать картину перифериче- ской крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем — 1 раз в месяц (гематологические изменения появляются через 4—6 нед от начала терапии: анемия и нейтропения чаще развиваются у пациентов, получающих большие дозы, с запущенной ВИЧ-инфекцией при сниженном резерве костного мозга до начала терапии, нейтропенией, анемией, дефицитом витамина В12).

Взаимодействия

Побочные эффекты

ÆÊÒ — стоматит, тошнота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

ÖÍÑ — повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.

Аллергические реакции — макулопапулезная сыпь, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Опорно-двигательный аппарат — миалгия, артралгия.

Другие реакции — конъюнктивит, лихорадка.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Пациентам, у которых в период лечения появились явления токсичности, дозу не увеличивают или прерывают лечение до полного их исчезновения, с последующим назначением в дозе, составляющей половину от ранее применяемой.

Пациенты, имеющие перерыв в приеме более 7 дней, должны при его повторном назначении начинать прием с 200 мг/сут.

Синонимы

Вирамун (Германия)

Неомицин

(Neomycin)

Аминогликозиды

Òàáë. 0,1 ã; 0,25 ã Ìàçü 0,5%; 2%

Антимикробная активность

Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., E. faecalis; C. diphtheriae, L. monocytogenes, B. anthracis; L. interrogans, Fusobacterium spp., E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., E. aerogenes, V. cholerae, H. influenzae, K. pneumoniaå, B. pertussis, P. multocida, Borellia spp., T. pallidum; микобактерии — M. tuberculosis. Не активен против анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь плохо всасывается (при нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, циррозе печени, уремии возможно усиление всасывания). Время достижения Сmax — 0,5—1,5 ÷. Связывается с белками плазмы — 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Че- рез неповрежденные кожные покровы неомицин не всасывается. Метаболизму не подвергается. Т1/2 — 2—4 ÷. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция.

Показания

При приеме внутрь:

Селективная деконтаминация кишечника перед операцией на пищеварительном тракте.

Ïðè местном применении:

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи (в т.ч. пиодермия, инфицированная экзема, инфицированные раны).

831

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Почечная недостаточность.

Поражение слухового нерва.

Паркинсонизм.

Миастения.

Ботулизм.

Беременность.

Предостережения

Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- и ототоксичностью.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при печеночной недостаточности;

при нарушении слуха.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд и другие.

ÆÊÒ — анорексия, тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея.

Органы чувств — шум в ушах, снижение слуха (при нанесении на обширную поврежденную поверхность).

Другие реакции — протеинурия.

Способ применения и дозы

Внутрь è наружно на пораженные участки кожи.

Продолжительность лечения составляет 5—7 дней; при предоперационной подготовке — 1—2 äíÿ.

Синонимы

Неомицина сульфат (Россия)

Нетилмицин

(Netilmycin)

Аминогликозиды

Ð-ð ä/èí. 25 ìã/ìë; 100 ìã/ìë

Антимикробная активность

Бактерицидный антибиотик (нарушает структуру клеточных мембран) широкого спектра действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (E. coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., M. morganii, Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых S. aureus. Умеренно активен в отношении P. aeruginosa è

коагулазонегативных стафилококков, E. faecalis. Не активен в отношении стрептококков, пневмококков, E. faecium, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, анаэробов.

В последние годы наблюдается увеличе- ние частоты резистентных штаммов грамотрицательных бактерий к нетилмицину и другим аминогликозидам. Некоторые штаммы энтеробактерий и P. aeruginosa, устойчивые к гентамицину, могут сохранять чувствительность к нетилмицину. Устойчивые к амикацину штаммы P. aeruginosa обычно устойчивы и к нетилмицину. Устойчивые к гентамицину стафилококки также будут устойчивы и к нетилмицину.

Фармакокинетика

Íå всасывается при приеме внутрь, применяется в/в и в/м. После в/м введения в

äîçå 10 ìã/êã, Cmax достигается за 30— 40 минут и составляет 3,76 мг/л, затем уровень в крови постепенно снижается

(Ò1/2 2—2,5 ч) за 4 ч — до 1 мг/л и к 8 ч обнаруживается в следовых количествах.

При в/в болюсном (в течение 3—5 минут) введении 1 мг/кг через 30 мин Cmax составляет 5 мг/л, затем в течение последующих 30 мин быстро снижается и через 40 мин обнаруживается в крови в концентрации 2,8 мг/л, и распределяется в экстра-

васкулярном пространстве со скоростью большей, чем гентамицин. При медленном инфузионном введении в дозе 2 мг/кг зна-

чение его Cmax через 10 мин после оконча- ния инфузии достигает 16,5 мг/л, затем

падает до 12,8 9,75; 7,89; 3,25; 1,39 мг/л, 0,9 мг/л через 20, 40 мин, 1, 2, 6 и 8 ч в конце инфузии. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Нетилмицин не проникает через ГЭБ при невоспаленных менингеальных оболочках; проникает в бронхиальный секрет при гнойном бронхите, где обнаруживается в концентрации, составляющей 19% наблюдаемой в крови. Кумулируется в корковом и мозговом слоях почек в концентрациях сходных с гентамицином, но превышающих тобрамицин. Этим эффектом объясняют токсичность аминогликозидов.

Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и реабсорбируется в канальцах. В моче обнаруживается в неизмененной форме в высоких концентрациях. В первые 24 ч выводится 70—80% от принятой дозы ЛС. Концентрация нетилмицина в моче превышает значение МПК для большинства возбудителей заболеваний моче- выводящих путей. Не метаболизируется в организме пациента.

Показания

Аминогликозиды обычно применяются в комбинации с другими антибиотиками. В виде монотерапии назначение оправдано только при инфекциях мочевыводящих путей.

Бактериальные инфекции (тяжелого те- чения), вызванные чувствительными микроорганизмами:

Осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Перитонит — в комбинации с линкозамидами или полусинтетическими пенициллинами или цефалоспоринами.

Инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и раны.

Хирургический сепсис (в т.ч. у новорожденных) — в комбинации с цефалоспоринами.

Инфекции костей и суставов — в комбинации с фторхинолонами.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Почечная недостаточность.

Неврит слухового нерва.

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует:

контролировать общий анализ мочи, концентрацию в сыворотке крови моче- вины, креатинина, клиренс креатинина; функцию слухового нерва и концентрацию ЛС в плазме крови;

одновременно (или сразу по окончании курса лечения) нельзя назначать антибиотики, оказывающие ото- и нефротоксический эффекты.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при миастении;

паркинсонизме;

ботулизме.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — кожная сыпь и другие реакции.

ÆÊÒ — рвота, диарея, нарушение функции печени, гипергликемия.

Органы чувств — ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения), нарушение зрения.

Кроветворная система — тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, анемия, увеличение протромбинового времени.

833

ÖÍÑ — дезориентация, парестезии, нервномышечная блокада.

Мочевыделительная система — нефротоксичность (гематурия, протеинурия, цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение содержания мочевины).

Другие реакции — лихорадка, снижение АД, гиперкалиемия, болезненность в месте инъекции.

Способ применения и дозы

Â/ì, â/â струйно (3—5 мин) или капельно (0,5—2 ч).

Для капельного введения разовую дозу разводят в 50—200 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. При введении младенцам и детям объем растворителя определяется с учетом потребности в жидкости.

Недоношенным детям и новорожденным в возрасте до одной недели назначают по 3 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным старше одной недели и грудным детям — 2,5— 3 мг/кг каждые 8 ч; детям старше 1 года — 6 мг/кг 1 р/сут.

При нарушении выделительной функции почек показано увеличение интервалов между введениями или уменьшение разовой дозы. Поддерживающaя разовaя доза устанавливается в зависимости от значений клиренса креатинина.

лых и 2—2,5 мг/кг — для детей

Продолжительность лечения составляет 7—14 äíåé.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (в первую очередь со стороны почек).

Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ (при перитонеальном диализе скорость выведения значительно ниже).

Синонимы

Нетромицин (Бельгия)

Нистатин

(Nystatin)

Полиены

Табл. п.о. 250000 ЕД; 500000 ЕД Гран. д/сусп. орал. детск. 100000 ЕД Супп. ваг. 250000 ЕД; 500000 ЕД Супп. рект. 250000 ЕД; 500000 ЕД Мазь 100000 ЕД

Антимикробная активность

Высокоактивен в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida и аспергилл. Оказывает фунгистатическое, а в больших дозах — фунгицидное действие. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стериновым структурам цитоплазматической мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к ее гибели.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ (обладает слабым резорбтивным действием). Выделяется через кишечник. Не кумулирует.

Показания

Кандидоз слизистых оболочек полости рта, влагалища (кольпит, вульвит, вагинит, вульвовагинит).