3 курс / Фармакология / Микробная терапия

Способ применения и дозы

Медоцеф вводится в/м или в/в 2 р/сут. Взрослым: 2—4 ã/ñóò.

Детям: 25—100 ìã/êã/ñóò.

В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены.

При почечной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.

При печеночной недостаточности суточ- ная доза не должна превышать 1—2 г.

Регистрационное удостоверение П ¹ 011311/01-1999 от 11.08.1999

Меропенем

(Meropenem)

Карбапенемы

Ïîð. ä/èí. 500 ìã è 1 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении Enterobacteriaceae, S. pneumoniae (в том числе пенициллинрезистентных штаммов), Streptococcus spp., S. aureus, Staphylococcus spp., H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, листерий, анаэробов.

Умеренно активен в отношении P. aeruginosa, Acinetobacter spp., B. cepacia, E. faecalis.

Не действует на оксациллинрезистентные стафилококки, E. faecium, S. maltophilia.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максимальные концентрации в крови составляют 62 мг/л. T1/2 в крови — 1 ч. В незначительной степени (около 2%) связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в организме, проникает в различные органы и ткани: концентрации в тканях составляют в среднем 40—60% от концентраций в крови. Проникает через ГЭБ при менингите. Не метаболизирует в организме. За сутки с мочой выводится 75% введенной дозы ЛС.

Показания

Тяжелые и опасные для жизни госпитальные инфекции, в том числе в отделе-

ниях реанимации и интенсивной терапии (пневмония, в том числе у пациентов на ИВЛ, инфекции мочевыводящих путей, интраабдоминальные, гинекологические, послеоперационные раневые инфекции, сепсис).

Осложненная пневмония (деструкция, абсцесс, эмпиема).

Вторичный гнойный менингит, в том числе после нейрохирургических операций.

Инфекции на фоне нейтропении.

Инфекции, вызванные P. aeruginosa.

Инфекции, вызванные резистентными к цефалоспоринам III—IV поколения энтеробактериями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при сопутствующих заболеваниях пече- ни (требуется тщательный контроль уровня трансаминаз и билирубина).

Взаимодействия

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% растворами глюкозы, с 0,02% раствором натрия бикарбоната, 5% раствором глюкозы с 0,225% натрия хлорида, 5% раствором глюкозы с 0,15% калия хлорида, 2,5% и 10% раствором маннитола.

Побочные эффекты

Меропенем обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются

реже, чем при применении пенициллинов и цефалоспоринов.

815

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, тремор, судороги.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, билирубина.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Почки — повышение концентрации мо- чевины и креатинина в крови.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции: вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный

C. difficile.

Способ применения и дозы

В/в в виде болюса или инфузии в дозе 500 мг 3 р/сут

У детей старше 3 месяцев: 10—20 мг/кг 3 р/сут, при менингите, муковисцидозе — 40 мг/кг 3 р/сут.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Меронем

Метронидазол

(Metronidazole)

Нитроимидазолы

Ð-ð ä/èí. 500 ìã Ð-ð ä/èíô. 500 ìã

Табл. 200 мг; 250 мг; 400 мг Супп. ваг. 100 мг Гель наружн. 1%

Сусп. оральн. 200 мг/5 мл

Антимикробная активность

Метронидазол — один из основных антимикробных ЛС для лечения анаэробных и протозойных инфекций, характеризуется широким спектром действия в отношении большинства анаэробных бактерий, спорообразующих и неспорообразующих (неклостридиальных), активен в отношении возбудителей протозойных заболеваний и некоторых бактерий из группы микроаэрофилов.

Наиболее активен в отношении большинства грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroides spp.— B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium — F. nucleatum,

F.necrophorum; Prevotella spp. — P. bivia;

P.buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; грамположительных анаэрoбных спорообразующих палочек — Clostridium spp. (включая C. difficile), Eubacterium spp.; грамположительных анаэробных кокков —

Peptococcus; Peptostreptococcus; T. vaginalis, E. histolytica, G. lamblia (L. intestinalis), Balantidium coli.

Менее активен в отношении микроаэрофилов — Helicobacter spp., H. pylori;

G.vaginalis. К метронидазолу устойчивы большинство штаммов Propionibacterium.

Не активен в отношении факультативных анаэробов, аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, плазмодиев малярии, патогенных грибов и вирусов.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность около 100%; Сmax достигается через 1—2 ч и составляет в зависимости от дозы от 6 до 40 мг/л; связывается с белками плазмы до 20%.

Проникает в ткани и жидкости организма, проходит гистогематические барьеры, обеспечивает терапевтические концентрации в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное молоко. Медленно выводится из организма: Т1/2 — 6—10 ÷.

При повторных введениях кумулирует.

Биотрансформируется в печени с образованием двух метаболитов, из которых

один (2—гидрокси-метил — метронидазол) обладает таким же антимикробным спектром, как метронидазол, но несколько уступает ему по степени активности; этот метаболит действует синергидно с метронидазолом, повышая его антимикробный эффект.

Метронидазол и его метаболиты выводятся в основном путем почечной экскреции до 60—80% причем, около 20% составляет неизмененный метронидазол; от 6 до 15% выводится с желчью и фекалиями.

Как радиосенсибилизирующее средство, парентерально, в высоких дозах по специальной методике при лучевой терапии опухолей; используется растворимая форма в виде гемисукцината метронидазола Профилактика:

—анаэробной инфекции при хирурги- ческих вмешательствах;

—трихомонадной инфекции (у половых партнеров).

Дополнительные показания

Драгункулез (ришта — возбудитель

Dracunculus medinensis), для уменьшения воспалительной реакции вокруг образующихся язв.

Варфарин и другие неУсиление действия варфапрямые антикоагулянты рина и других непрямых

антикоагулянтов*

*При всех способах применения метронидазола

**Не следует назначать метронидазол пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Нервная система — головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Мочевыводящая система — дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в крас- но-коричневый öâåò.

Аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, слезотечение.

Местные реакции — в месте в/в введения — тромбофлебит (боль, покраснение или отечность); при интравагинальном введении — ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или уча- щенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

Другие реакции — нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ; после окончания отмены ЛС — развитие кандидоза влагалища.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

Вводят â/â капельно, длительность инфузии 30—40 мин.

Ïðè наружном применении крем или гель наносят на предварительно очищенную кожу тонким слоем. При необходимости накладывают окклюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать.

Интравагинально применяют в виде интравагинальных свечей или таблеток, одновременно с приемом внутрь. Во время курса лечения следует избегать половых контактов.

Детям для приема внутрь ЛС назначают в следующих дозах: в возрасте 1—3 лет — 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3—7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7—10 лет — 1/2 дозы взрослого.

ЛС в форме таблеток при трихомониазе назначают детям в возрасте 2—5 лет — 250 мг/сут; 5—10 лет — 250—375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе детям в возрасте до 1 года — по 125 мг/сут, 2—4 лет — по 250 мг/сут, 5—8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 м.

ЛС в форме суспензии для приема внутрь назначают при анаэробных бактериальных инфекциях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения — 7—10 дней.

При лямблиозе детям в возрасте 2— 5 лет — 200 мг/сут, 5—10 лет — 300 мг/сут, 10—15 лет — 400 мг/сут. Продолжительность лечения лямблиоза — 5 дней. Курс ле- чения можно повторить через 10—15 дней.

Детям в возрасте до 12 лет при гной- но-септических заболеваниях вводят â/â капельно в разовой дозе 7,5 мг/кг по той же схеме, что и взрослым.

Продолжительность зависит от показаний и тяжести течения заболевания.

Режим дозирования при нарушении функции почек

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу для приема внутрь следует уменьшить в 2 раза.

При в/в введении пациентам с хрониче- ской почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность введения — 2 р/сут.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении тошнота, рвота, анорексия.

Лечение симптоматическое. Специфиче- ского антидота нет.

Синонимы

Акваметро (Индия), Апо-Метронидазол (Канада), Клион (Венгрия), Медазол (Хорватия), Метрогил (Индия), Метролакэр (Индия), Метронидазол Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Дания), Метрони- дазол-Русфар (Россия), Метронида- зол-ТАТ (Россия), Метронидазол-Тева (Израиль), Розамет (Хорватия), Росекс (Франция), Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), Трихопол (Россия), Флагил (Индия), Эфлоран (Словения)

Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Грамотрицательные энтеробактерии, анаэробы, P. aeruginosa устойчивы. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, устойчивыми к пенициллину (в т.ч. Staphylococcus spp.).

Обладает бактериостатическим действием, в отношении стрептококков и пневмококков — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий и подавляет синтез белка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается èç ÆÊÒ: Ñmax после

приема 600 мг — 0,8 мг/мл, Тmax — 1 ч. Концентрации выше, чем в сыворотке, созда-

ются во внутренних органах (особенно в легких, миндалинах, бронхиальном секрете, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Проникает внутрь клеток микроорганизма. Терапевтические концентрации сохраняются в течение 6 ч. Т1/2 — 0,6— 1,5 ÷. Метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть — с мочой (менее 10%).

Мидекамицин

(Midecamycin)

Макролиды

Òàáë. ï.î. 400 ìã Ïîð. ä/ñóñï. îðàë. 175 ìã/5 ìë

Антимикробная активность

Имеет широкий спектр антимикробного действия, включающий как грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (â ò.÷. S. pneumoniae), L. monocytogenes, B. anthracis, C. diphtheriae), так и грамотрицательные (N. gonorrhoeae, H. influenzae, B. pertussis, Campylobacter spp., M. catarrhalis, Brucella spp.) и внутриклеточные микроорганизмы: Legionella spp.,

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: бронхит, пневмония (в т.ч. атипичная), тонзиллит, отит, синусит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции мочеполовых органов (в т.ч. негонококковый уретрит).

Энтериты, вызываемые Campylobacter.

Трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Почечная недостаточность.

Печеночная недостаточность.

819

Предостережения

Во время лечения следует:

при длительном применении контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Аллергические реакции — крапивница.

ÆÊÒ — тошнота, анорексия, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Другие реакции — слабость.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Детям младшего возраста — желательно в форме суспензии. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии — 14 дней (при хранении в холодильнике).

Максимальная суточная доза для взрослых — 1,6 г.

Разовая доза для детей зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг — 3,75 мл; 5—10 кг — 7,5 мл; 10—15 кг — 10 мл; 15—20 кг — 15 мл; 20—30 кг — 22,5 мл. Продолжительность лечения составляет 7—10 дней, при хламидийных инфекциях — 14 дней.

Синонимы

Макропен (Словения)

Микомакс

(Mycomax)

Leciva a.o. (Чехия)

Флуконазол (Fluconazole)

Антимикотики

Êàïñ. 50 ìã N 7; 100 ìã N 7; 150 ìã N1

Противогрибковая активность

Флуконазол относится к противогрибковым средствам группы триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в мембранах клетки грибов, механизм действия обусловлен блокадой цитохрома Р-450. Наиболее чувствительными к флуконазолу являются Candida spp., Cryptococcus spp., Microsporum spp. è Trichophyton spp. Флуконазол активен также при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum.

Показания

Генитальный кандидоз, включая вагинальный кандидоз (острый или хрониче- ский рецидивирующий). Препарат используют в качестве средства профилактики с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза.

Кандидозный баланит.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз.

Профилактика рецидива кандидоза слизистых оболочек полости рта и глотки у больных СПИДом.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается в ЖКТ, уровни его концентрации в плазме и относительная биодоступность превышают 90% от уровней концентрации флуконазола, вводимого внутривенно. Одновременный прием пищи не

оказывает влияния на всасывание препарата. После приема препарата внутрь, натощак, пик концентрации флуконазола в плазме отмечается через 30—90 мин, период полувыведения составляет около 30 ч.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к флуконазолу или близким по структуре азольным соединениям, другим компонентам препарата, при одновременном назначении с астемизолом и терфенадином.

Не рекомендуется назначать препарат в капсулах детям с массой тела ниже 20 кг и в возрасте до 3 лет.

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

При лечении вагинального кандидоза флуконазол назначают в дозе 150 мг однократно. С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть назначен повторно в дозе 150 мг 1 р/мес после окончания менструации. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, может варьировать в пределах от 4 до 12 мес. В ряде случаев возможно более частое назначение препарата.

При лечении кандидозного баланита препарат назначают однократно в дозе 150 мг.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 р/нед или 50 мг 1 р/сут. Продолжительность курса лечения составляет, как правило, 2—4 недели, однако в случае микоза стоп продолжительность курса лечения может быть более длительной (до 6 недель).

При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 р/сут в течение 2—4 нед или 300 мг 1 р/нед в тече- ние 2 нед.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях курс лечения начинают с дозы 400 мг, принимаемой в первые сутки, далее препарат назначают в дозе 200 мг, при недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

При кандидозе полости рта и глотки препарат назначают по 50—100 мг 1 р/сут, продолжительность курса лечения — 7— 14 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза полости рта и глотки у больных СПИДом после окончания полного курса основного лечения препарат следует назначать в дозе по 150 мг 1 р/нед.

Побочные эффекты

Обычно флуконазол переносится хорошо. В ряде случаев отмечаются побочные реакции со стороны ЖКТ в виде тошноты, боли в животе, диареи, метеоризма. Следующим по частоте побочным эффектом является кожная сыпь. В редких случаях отмечается головная боль.

Особые указания

Лечение препаратом следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но после получения данных микологического исследования следует соответствующим образом скорректировать схему курса лечения.

Регистрационное удостоверение П ¹ 013252/01-2001 от 31.04.2001

Миконазол

(Miconazole)

Азолы

Ñóïï. âàã. 100 ìã; 200 ìã; 400 ìã Êàïñ. âàã. 200 ìã; 400 ìã Êðåì 2%

Гель для приема внутрь 20 мг/г Спрей—пудра 0,16%

Антимикробная активность

Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых других грибов (C. immitis, C. neoformans, P. boydii, P. brasiliensis, C. albicans, Trichophyton, Epidermophyton, M. furfur), некоторых грамположительных бактерий.

Не изменяет состав микрофлоры и рН влагалища. Быстро устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции.

821

Ингибирует синтез эргостерина, изменяет липидный состав мембраны, в результате чего происходит гибель грибка.

Фармакокинетика

Системное всасывание ЛС при интравагинальном и наружном применении очень низкое. При системном применении быстро разрушается в печени; почками выводится 14—15% дозы в виде неактивных производных.

Снижение концентраций в крови трех-

фазное, с T1/2 0,4, 2,1 и 24,1 ч для каждой из фаз. Гистогематические барьеры преодо-

левает плохо. В спинномозговую жидкость практически не проникает.

Показания

Для наружного применения:

Дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к ЛС (в т.ч. при вторичном инфицировании грамположительными микроорганизмами).

Онихомикоз.

При местном применении:

Вагинальные и вульвовагинальные кандидозы.

Грибковый баланит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность (II—III триместр — для применения вагинальных форм).

Кормление грудью.

Печеночная и/или почечная недостаточ- ность.

Детский возраст (до 12 лет).

Предостережения

Необходимо проводить одновременное ле- чение обоих половых партнеров.

Во время лечения следует:

проводить микологический контроль, результаты которого определяют продолжительность лечения (обычно 2— 6 нед);

в период беременности вагинально использовать миконазол только в первом триместре;

учитывать, что при местном применении крем не всасывается и может использо-

ваться во время беременности и в период грудного вскармливания;

избегать попадания ЛС в глаза;

при поражении ногтей обрезать их как можно короче, при поражении стоп тщательно обрабатывать межпальцевые промежутки.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при сахарном диабете;

нарушениях микроциркуляции.

Взаимодействия

Группы и ЛС Результат

Кумариновые антиУсиление действия кумаринокоагулянты вых антикоагулянтов

Пероральные гипоУсиление действия перораль-

Побочные эффекты

При приеме внутрь — тошнота, при длительном лечении — диарея, в редких случаях — аллергические реакции.

При наружном применении редко — кожные реакции.

При применении влагалищного крема —

аллергические реакции. Использование крема в чрезмерных количествах — раздражение кожи, зуд, чувство жжения (обычно исчезает при прекращении терапии).

Способ применения и дозы

Наружно (крем, спрей-порошок) наносят на пораженную поверхность мягкими втирающими движениями.

Местно (свечи вагинальные, капсулы вагинальные) вводят глубоко во влагалище, на ночь.

Длительность лечения при дерматомикозах определяется полным исчезновением симптомов и в течение нескольких последующих дней для предупреждения их рецидивов. Лечение онихомикоза — непрерывное, в течение 3 мес.

При местном применении миконазола ле- чение продолжают еще в течение 14 дней после исчезновения симптомов.

Полоски крема (длиной 1 см) обычно достаточно для обработки поверхности, приблизительно равной площади ладони.

Для Микоспора в виде мази для лечения ногтей

Лечение нужно проводить тщательно, меняя повязки каждый день, и продолжать до тех пор, пока инфицированная грибком размягченная ногтевая субстанция не перестанет удаляться скребком, и ногтевое ложе не станет гладким. Для этого обычно требуется 7—14 дней, в зависимости от степени распространения инфекции и толщины ногтя.

Крем Микоспор в наборе для лечения ногтей действует только на инфицированную ногтевую субстанцию, не влияя на здоровые участки.

После отделения пораженной ногтевой пластины лечащий врач должен проверить, завершен ли онихолизис, в случае необходимости полностью очистив ногтевое ложе, и назначить заключительную противогрибковую терапию.

Заключительную противогрибковую терапию ногтевого ложа следует проводить кремом Микоспор, который применяют по 1 р/сут в течение примерно 4 недель.

Регистрационное удостоверение П ¹ 013923/03-2002 от 28.06.2002

Моксифлоксацин

(Moxifloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 400 ìã

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробной активности. В отличие от ранних фторхинолонов, сохраняя свойственную им активность в отношении грамотрицательных аэробных микробов, обладает повышенной активностью в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих инфекции дыхательных путей (грамположитель-

ные, атипичные), и относится к группе так называемых "респираторных фторхинолонов". Единственный фторхинолон, проявляющий высокую активность в отношении анаэробов.

Активен в отношении: S. pneumoniae

(чувствительные и устойчивые к пенициллину), S. pyogenes, S. aureus (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), H. influenzae (не продуцирующие и продуцирующие бета-лактамазы), M. catarrhalis (не продуцирующие и продуцирующие бета-лактамазы), M. pneumoniae, L. pneumophila, Chlamydia spp., Bordetella, семейства Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus è äð.), Neisseria spp., V. cholera, M. tuberculosis, некоторые анаэробы (кокки, B. fragilis, C. perfringens).

Менее активен в отношении: P. aeruginosa, S. maltophilia, M. avium, некоторых анаэробов (C. difficile è äð.).

Мало активен: энтерококки, стафилококки, резистентные к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика

Достаточно быстро всасывается из ЖКТ: максимальные концентрации в крови достигаются через 1,5—2,5 ч; всасывание почти полное (биодоступность 90%). Связывается белками крови на 40%, имеет большой объем распределения (2—3 л/кг). Хорошо проникает в различные органы и ткани, включая ткани дыхательных путей, где создаются концентрации, превышающие сывороточные. Хорошо проникает в клетки (нейтрофилы, альвеолярные макрофаги), где содержится в концентрациях, намного превышающих внеклеточные. Длительно циркулирует в организме с периодом полуэлиминации 11—16 ч, что делает возможным его применение один р/сут. Подвергается в печени биотрансформации с образованием двух метаболитов. Выводится (неизмененный и метаболиты) с мочой в количестве 35—40%, с фекалиями — 60%.

Ввиду сбалансированности почечной и внепочечной элиминации выраженных