
3 курс / Фармакология / Микробная терапия
.pdf
Гентамицин
Взаимодействия
Группы и ЛС |
Результат |
|
|
Курареподобные ЛС |
Увеличение миорелакси- |
|
рующего действия |
"Петлевые" диуретики |
Усиление ото- и нефро- |
|
токсичности (снижение |
|
канальцевой секреции |
|
гентамицина) |
|
|
ЛС группы пенициллинов |
Усиление активности |
(ампициллин, бензилпе- |
против энтерококков |
нициллин) |
|
Ампициллин, амфотери- |
Фармацевтически не со- |
öèí B |
вместимы |
|
|
Бензилпенициллин, гепа- |
Нельзя смешивать в од- |
рин, карбенициллин, |
ном шприце с другими |
клоксациллин |
лекарственными средст- |
|
âàìè |
Полимиксин, цисплатин и |
Усиление токсического |
другие ото- и нефроток- |
действия |
сичные средства |
|
|
|
Побочные эффекты
Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, лихорадка, отек Квинке, эозинофилия.
ÆÊÒ — тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Система кроветворения — анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
ÖÍÑ — подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, судорожные припадки, головная боль, сонливость, у детей — психоз.
Органы чувств — ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Мочевыделительная система — нефротоксичность — олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточ- ность, тубулярный некроз.
Другие реакции — лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
При местном применении — местные аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения); редко генерализованные (лихорадка, отек Квинке, эозинофилия); при всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Способ применения и дозы
Парентерально. В/м и в/в капельно, в те- чение 1,5—2 ч в растворе 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы, вводимый объем — 50—300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1%).
Наружно. Мазь применяют при поражениях кожи на фоне экземы или псориаза, а крем — при первичных инфекциях влажной кожи или вторичных инфекциях жирной кожи. При необходимости накладывают повязку.
Местно: капли обычно применяют днем, мазь — перед сном.
При отеках, асците, ожирении дозу рас- считывают по идеальному или "сухому" весу.
При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым — 1—1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям — 2—2,5 мг/кг.
Передозировка
Симптомы: снижение нервномышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также ЛС кальция (кальция хлорид 10% 5—10 мл, кальция глюконат 10% 5—10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5—0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5—2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят ЛС кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких. Может выводится с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Синонимы
Гентамицин-Ферейн, Гентацикол (Россия), Гентамицин-М.Дж (Индия), Гентами- цин-К (Словения), Гентамицин суль- фат-Дарница (Украина)
745
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Гризеофульвин
(Griseofulvin)
Противогрибковые ЛС разных групп
Сусп. орал. Табл. 0,125 г Линим. 2,5%
Антимикробная активность
Активен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Eiydermophyton Achorionum. Вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК. Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии.
Фармакокинетика
Всасывание из ЖКТ хорошее: микрокристаллическая форма — 25—70%, ультрамикрокристаллическая форма — почти 100%. Прием жирной пищи повышает всасывание. Максимальные концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 4—5 ч. Связывается с белками плазмы 80%. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилг- ризеофульвина и глюкуронидного производного). T1/2 в крови — 24 ч. Выводится почками (в т.ч. 1% — в неизмененном виде) и через кишечник (36% в неизмененном виде).
Показания
Микозы кожи, волос и ногтей (фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов).
Эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития.
Онихомикоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Порфирия.
Системная красная волчанка.
Волчаночноподобный синдром.
Системные заболевания крови, лейкопения.
Органические заболевания печени и по- чек.
Печеночная недостаточность.
Злокачественные новообразования.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст (до 2 лет — эффективность и безопасность применения не изу- чены).
Предостережения
Во время лечения следует:
использовать эффективные негормональные методы контрацепции вследствие отрицательного влияния на репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин);
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторный реакций;
учитывать, что гризеофульвин не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначение только противогрибковых средств для наружно применения.
Взаимодействия
Группы и ЛС Результат
Антикоагулянты неСнижение активности антикопрямого типа дейстагулянтов непрямого типа
вия, пероральные |
действия, пероральных контр- |
контрацептивы |
ацептивов вследствие индук- |
|
ции микросомальных фермен- |
|
тов печени. |
|
|
Барбитураты |
Уменьшение активности гри- |
|
зеофульвина |
|
|
Этанол |
Усиление действия этанола |
|
|
746

Джозамицин
Побочные эффекты
ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит.
Аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная эритема, токсиче- ский эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
ÖÍÑ — головная боль, головокружение, слабость, усталость, бессонница, периферическая нейропатия, нарушения координации, дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания.
Система кроветворения — гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды.
Наружно линимент наносят тонким слоем на очаги поражения.
Продолжительность лечения при тяжелых микозах составляет до 12 мес. Курс лечения при поражении кожи тела — 2—4 нед, волосистой части головы — 4—6 íåä, ñòîï — 4—8 нед, пальцев рук — не менее 4 мес, пальцев ног — не менее 6 мес. Высшая суточная доза — 1 г.
Синонимы
Гризеофульвин-форте (Россия)
Джозамицин
(Josamycin)
Макролиды
Относится к природным 16-членным макролидам.
Òàáë. ï.î. 500 ìã Ñóñï. îðàë. 150 ìã/5 ìë
Сусп. орал. форте 300 мг/5 мл
Антимикробная активность
Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp., кроме MRSA;
Streptococcus spp., S. pneumoniae, B. anthracis, C. diphtheriae); грамотрицательные микроорганизмы (N. gonorrhoeae, H. influenzae,
B. pertussis, Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp., некоторые анаэробы (клостридии, пептострептококки). Не действует на энтеробактерии и P. aeruginosa. Проникает внутрь микробной клетки, где обратимо связывается с 5OS субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра (акцепторного центра) в Р-центр (донорский центр), останавливает синтез белка.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на биодоступность). Время достижения Сmax — 1—4 ч, которая составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67—0,71 мл/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — 2,08+1,13 ìã/ë, 2000 ìã — 5,79+2.47 ìã/ë.
Связывается с белками плазмы — 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей. Хорошо проникает в ткани и органы, особенно в легкие, кожу, костную ткань, слюну, мокроту. Проникает внутрь клеток макроорганизма. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8—9 раз. Накапливается в костной ткани. Метаболизируется печенью с образованием 3 неактивных метаболитов. Т1/2 в крови — 4 ч, увеличивается при циррозе печени. Выводится в основном с желчью и мочой (менее 20%).
Показания
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, пневмония.
Стоматологические инфекции: гингивит, пародонтит.
Внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.
Уретрит.
Инфекции, передаваемые половым путем: гонорея, хламидиоз.
747
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Инфекции глаз: дакриоцистит, блефарит.
Другие инфекции: дифтерия, скарлатина, коклюш, орнитоз, дизентерия, сибирская язва, рожа, лимфангит, лимфаденит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).
Печеночная недостаточность. Предостережения
Во время лечения следует:
мониторировать ЭКГ, особенно у пациентов, одновременно получающих дигоксин, функции почек и печени;
пациентам сахарным диабетом учитывать, что 5 мл суспензии содержат 3,25 г глюкозы.
Особенности применения
С осторожностью назначать пациентам:
при беременности;
кормлении грудью;
пожилого возраста.
ÆÊÒ — анорексия, обложенность языка, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, повышение активности печеноч- ных трансаминаз, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз.
Другие реакции — кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха, отек стоп, очень редко — лихорадка, общее недомогание.
Способ применения и дозы
Внутрь, между приемами пищи. Таблетки не разжевывают, запивая небольшим количеством воды, суспензию необходимо встряхивать перед употреблением.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: отмена ЛС. Симптоматическая терапия.
Синонимы
Вильпрафен (Германия)
Взаимодействия
Группы и ЛС |
Результат |
|
|
Гормональные контр- |
Ослабление эффекта |
ацептивы |
гормональных контр- |
|
ацептивов |
Астемизол, терфенадин, |
Фармацевтическая не- |
пенициллины, цефалос- |
совместимость |
порины |
|
|
|
Дигоксин, бромокрип- |
Повышение концентра- |
тин, мидазолам, триазо- |
ции в плазме дигоксина, |
ëàì |
бромокриптина, мидазо- |
|
лама, триазолама |
Дизопирамид |
Снижение метаболизма |
|
дизопирамида |
|
|
Карбамазепин |
Увеличение T1/2 карбама- |
|
зепина |
Теофиллин |
Замедление выведения |
|
теофиллина, усиление |
|
выраженности побочных |
|
эффектов |
|
|
Циклоспорин |
Повышение концентра- |
|
ции циклоспорина и ри- |
|
ска развития нефроток- |
|
сичности |
|
|
Диданозин
(Didanosine)
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Капс. 0,125 г; 0,2 г; 0,4 г Табл. жеват. или д/сусп. орал. 0,1 г; 0,15 г; 0,2 г; 25 мг; 50 мг
Пор. д/р-ра орал. (для детей)
Антимикробная активность
Активен в отношении ВИЧ. В клетке диданозин под действием ферментов превращается в активный антивирусный агент дидезоксиаденозин трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1 за счет конкуренции с природным субстратом и за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепи ДНК и останавливает рост молекулы вирусной ДНК.
Побочные эффекты |
Фармакокинетика |
Аллергические реакции — ñûïü, êðà- |
Всасывается в ЖКТ; максимальные кон- |
пивница. |
центрации в крови достигаются через |
748

Диданозин
0,5—1 ч и колеблются от 0,6 до 2,9 мг/л. Биодоступность у взрослых — 33—37%, у грудных детей (от 7 мес), подростков и юношей (19 лет) варьирует в диапазоне от 2 до 89%; биодоступность диданозина из жевательных или диспергируемых таблеток на 20—25% выше, чем из других лекарственных форм. Связывается с белка-
ми плазмы — 5%. Cmax — 0,5—1,0 ÷. Распределяется равномерно, объем распределе-
íèÿ — 0,8 л/кг. В организме подвергается метаболизму. T1/2 диданозина — 0,8—2,7 у взрослых, 0,5—1,2 ч — у детей и юношей (от 8 мес до 18 лет), его активного метаболита — от 8 до 24 ч. Не кумулирует. Выводится почками (20%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Показания
ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин.
Непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его назначения у взрослых и детей (старше 6 мес).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Кормление грудью.
Предостережения
Во время лечения следует:
проводить офтальмологическое исследование;
регулярно контролировать содержание амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, лабораторные показатели функции почек, динамику Т-лимфоцитов.
Особенности применения
С осторожностью назначать пациентам:
при панкреатите (в анамнезе);
сердечной недостаточности;
циррозе печени;
периферических отеках и/или застойных явлениях в малом круге кровообращения;
гипернатриемии;
артериальной гипертензии;
токсикозе беременных;
алкогольной зависимости;
·гипертриглицеридемии;
почечной и/или печеночной недостаточ- ности;
подагрическом артрите;
периферической полинейропатии;
фенилкетонурии (жевательные и диспергируемые таблетки содержат от 45 до 67,4 мг фенилаланина);
беременности (назначают только по абсолютным показаниям).
Взаимодействия
Группы и ЛС |
Результат |
|
|
Антациды, содержащие |
Усиление выраженности |
магний или алюминий |
побочных эффектов |
Тетрациклины и другие |
Образование хелатных |
ЛС, всасывание которых |
соединений с магниевы- |
зависит от кислотности в |
ми и алюминиевыми со- |
желудке (кетоконазол, |
лями буферной системы |
дапсон, итраконазол) |
диданозина и снижение |
|
его всасывания (интер- |
|
вал между приемами |
|
должен составлять 2 ч до |
|
или через 2 ч после прие- |
|
ма диданозина) |
|
|
Аспарагиназа, азатиоп- |
Повышение риска разви- |
рин, вальпроевая кислота |
тия панкреатита |
и ее производные, ме- |
|
тилдопа, производные |
|
сульфонамидов, сулин- |
|
дак, тиазидные диурети- |
|
ки и фуросемид, тетра- |
|
циклины, эстрогены, эта- |
|
нол и другие панкреоток- |
|
сичные средства |
|
Винкристин, гидралазин, |
Повышение риска разви- |
изониазид, метронида- |
тия периферической по- |
зол, соли лития, хлорам- |
линейропатии |
феникол, этамбутол, эти- |
|
онамид, фенитоин |
|
|
|
Ганцикловир |
Повышение риска разви- |
|
тия миелодепрессии |
|
|
Побочные эффекты
ÆÊÒ — гепатит, панкреатит, тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальные боли, нарушение функции печени, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея, гипертрофия околоушной слюнной железы.
Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, анафилактоидные реакции.
ÖÍÑ — периферическая нейропатия, онемение, покалывание или боль в ступнях или кистях, головная боль, тревога,
749
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
бессонница, эпилептические припадки, астенический синдром.
Органы чувств — сухость глаз, депигментация сетчатки (только у детей), неврит зрительного нерва.
Опорно-двигательный аппарат — артралгия, миопатия, миалгия.
Система кроветворения — анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Лабораторные показатели — гипо- и гипергликемия, гиперурикемия, повышение концентрации амилазы и липазы, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.
Другие реакции — озноб, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, сахарный диабет, алопеция.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до приема пищи. Таблетки измельчают, растворяют в 1/4 стакана воды (суспензию можно разбавить 1/4 стакана яблочного сока); порошок растворяют в стакане воды (не смешивать с жидкостями, содержащими кислоту), хорошо размешивая.
Пациентам с анурией (на диализе) используют 1/4 общей суточной дозы 1 р/сут.
Синонимы
Видекс (Франция)
Диоксидин
(Dioxydin)
Хинокcалины
Р-р 0,5%, д/инф , амп 5 и 10 мл Р-р 1% для введения в полости и применения местно, амп. 5 и 10 мл Мазь 5%
Мазь с содержанием 1% диоксидина (состав: диоксидин, тримекаин, метилурацил)
Диоксизоль — аэрозольная форма, для местного применения Диоксипласт аэрозольная форма, для местного применения
Антимикробная активность
Диоксидин обладает широким антибактериальным спектром, высоко активен в отношении анаэробных бактерий: Clostridium spp., Bacteroides spp., B.fragilis, B. melaninigenica, Propionibacterium spp., Lactobacterium spp. Bifidobacterium spp., Veilonella spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Actinomyces spp. Активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., K.pneumoniae, Serratia spp., S.marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Y. pestis, Pasteurella spp., V. cholerae, P. aeruginosa, N. meningitigis.
Менее активен в отношении некоторых грамположительных бактерий — Staphylococcus spp., S. aureus, S. pyogenes.
В условиях анаэробиоза активность диоксидина повышается в отношении факультативных аэробных бактерий. ЛС проявляет бактерицидную активность в диапазоне концентраций от 0,1% до 1% практически в отношении всех, чувствительных к диоксидину бактерий.
Фармакокинетика
При в/в введении ЛС хорошо распределяется в организме. Проникает в различные органы и ткани. Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 4—6 ч. При применении в виде водных растворов, мазей на полиэтиленоксидной основе и аэрозолей хорошо всасывается с раневой поверхности. Хорошо всасывается в кровь при внутриполостном введении. Диоксидин практически не метаболизирует в организме. ЛС выводится в основном путем почечной экскреции. После в/в введения в
моче определяются высокие концентрации ЛС, превышающие величины МПК для возбудителей инфекций мочевыводящих путей, в течение 8 ч.
Показания
Диоксидин преимущественно следует применять местно. Для системного применения (внутривенно) диоксидин может назначаться по жизненным показаниям при неэффективности или непереносимости антибактериальных ЛС других фармакологических групп для лечения различных
750

Диоксидин
форм гнойной аэробной и смешaнной аэробно-анаэробной инфекции, вызванной возбудителями чувствительными к ЛС.
Показаниями для назначения ЛС являются:
тяжелые формы гнойных бактериальных инфекций;
гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легкого;
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов: абсцессы, флегмоны, гнойные послеоперационные и посттравматиче- ские раны различной локализации, ожоговые раны;
интраабдоминальные инфекции;
ЦНС — абсцесс мозга, вторичный гнойный менингит.
Несмотря на высокую активность ЛС в отношении возбудителей бактериальных кишечных инфекций, диоксидин не применяется при этих заболеваниях, так как при его применении перорально (таблетированная лекарственная форма) регистрировался высокий процент нежелательных реакций со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и отсутствовали преимущества в эффективности в сравнении с другими антибактериальными средствами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность. При гиперчувствительности применение диоксидина недопустимо. При аллергии к другим ЛС в анамнезе — применять с осторожностью.
Беременность. Диоксидин противопоказан при беременности, учитывая риск эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия.
Период грудного вскармливания. Применение (системно и местно) в период кормления грудью возможно только при переводе ребенка на искусственное вскармливание. Грудное молоко следует сцеживать и уничтожать.
Детский возраст. Диоксидин не разрешен для применения у детей. При необходимости по жизненным показаниям применение ЛС местно или в полости в случаях тяжелой гнойной инфекции (не-
эффективность стандартных схем лече- ния) решение следует принимать только на основании консилиума.
Недостаточность коры надпочечников.
Не применять диоксидин при указаниях в анамнезе на надпочечниковую недостаточность. Если во время лечения появятся признаки развития недостаточности коры надпочечников (бронзовое окрашивание кожных покровов, адреналовый синдром) диоксидин следует отменить и назначить заместительную гормональную терапию.
Предостережения
Применять с осторожностью:
при нарушении функции печени, почек контролировать переносимость ЛС, снижать суточные и курсовые дозы, особенно при тяжелой почечной недостаточности;
у пациентов старческого возраста, учи- тывая возможное понижение выделительной функции почек, необходимо снижение суточной и курсовых доз ЛС.
Лечение раневой и ожоговой инфекции.
При применении местно мазевых форм ЛС в первой фазе раневого процесса учитывать высушивающий эффект мазей на полиэтиленлоксидной основе; при использовании этих мазей во второй фазе раневого процесса эпителизация идет медленнее, чем при применении мазей на индифферентной основе.
Взаимодействия
Диоксидин хорошо сочетается с антибактериальными ЛС других фармакологиче- ских групп. Обосновано введение ЛС в комбинированную антибактериальную терапию, когда необходима активность в отношении анаэробной флоры, синегнойной палочки, полирезистентных штаммов стафилококков. Возможно комбинированное применение диоксидина с бета-лактамами, ванкомицином, аминогликозидами, фторхинолонами.
Побочные эффекты
При строгом (!) соблюдении рекомендуемых доз диоксидин, как правило, перено-
751
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
сится хорошо как при в/в введении, так и при применении местно и в полости.
Побочные эффекты, встречающиеся у пациентов:
ÆÊÒ: боль в животе, тошнота, диарея, рвота.
Нервная система: головная боль, судорожные сокращения икроножных мышц.
Аллергические реакции: кожные сыпи, крапивница, при внутривенном введении нельзя исключить анафилактический шок.
При внутривенном введении: озноб, повышение температуры тела.
Кора надпочечников: при передозировке (!) возможно развитие симптомов недостаточности надпочечников.
При строгом контроле за дозировками ЛС нежелательные реакции наблюдаются редко.
Способ применения и дозы
В/в, в полости, эндобронхиально, местно. Внутривенно с целью системного дей-
ствия применяется только инфузионно, капельно и только в условиях стационара в качестве ЛС резерва при тяжелых формах инфекций и неэффективности/непереносимости других антибактериальных ЛС.
Перед началом в/в или внутриполостного введения проводят пробу на переносимость ЛС. При отсутствии в течение 3—6 ч нежелательных явлений начинают курсовое лечение. Для профилактики нежелательных реакций при в/в или внутриполостном введении рекомендуется использовать антигистаминные ЛС.
Разовая доза диоксидина в/в 300 мг, 2— 3 р/сут в виде 0,1—0,2% раствора на изотоническом растворе хлорида натрия или на 5% растворе глюкозы. Растворы для в/в введения готовят ex tempore из 0,5% водного раствора диоксидина в ампулах и разводят до концентрации 0,1 или 0,2% изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. В 1 мл 0,1% раствора содержится 1 мг диоксидина. Соответственно на одно введение при дозе 300 мг инфузионно используется 300 мл 0,1% рас-
твора (или 150 мл 0,2% раствора); для пробы на переносимость используют 10— 20 мл 0,1% раствора.
Для введения в полости и эндобронхиально используют 0,5—1% растворы; в зависимости от размеров полости вводят от 10 до 50 мл раствора, не превышая 500 мг ЛС на одно введение и 700 мг в сутки. Для эндобронхиального введения применяют 10 мл 0,5—1% раствора. Для промывания или для длительного постоянного орошения ран и гнойных полостей, при введении в мочевой пузырь применяют 0,1—0,2% растворы.
Местно накладывают на рану или ожоговую поверхность повязки с мазевыми формами диоксидина. При применении мазевых форм необходимо учитывать всасывание ЛС и при обширных раневых и ожоговых поверхностях не превышать применения более 100 г мази на одну процедуру. Также строго следует соблюдать дозировку при использовании аэрозольных форм, содержащих диоксидин.
Максимальная разовая доза при в/в введении 300 мг.
Максимальная суточная доза в/в или при введении в полости не более 10 мг/кг (разделенная на 2—3 введения), курс ле- чения 3—7 äíåé.
Средняя суточная доза для взрослых 600 мг (в два введения).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, судорожные сокращения икроножных мышц, симптомы недостаточности функции надпочеч- ников.
Лечение: отмена ЛС, в/в введение изотонического раствора хлорида натрия (или солевых растворов), антигистаминные ЛС и ЛС кальция (при судорогах икроножных мышц), заместительная гормональная терапия (при симптомах недостаточности функции надпочечных желез).
Судорожные сокращения икроножных мышц возможны и при применении рекомендуемых доз. При их появлении назначают антигистаминные ЛС, ЛС кальция.
752

Дифлюкан
Дифлюкан
(Diflucan)
Pfizer
Флуконазол (Fluconazole)
Противогрибковое средство
Êàïñ. 50 ìã, 150 ìã Ð-ð ä/èíô. 2 ìã/ìë
Ïîð. ëèîô. ä/ñóñï. îðàë. 50 ìã/5 ìë Ïîð. ä/ñóñï. îðàë. 5 ìã/ìë
Механизм действия
Флуконазол — представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Флуконазол, являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (вклю- чая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans è Coccidioides immitis (вклю- чая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. è Trichophyton spp.; при эндеми- ческих микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Показания
Системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus, включая менингит, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов).
Профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.
Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной
полости, органов дыхания, глаз и моче- половых органов), в т.ч. у больных, полу- чающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию, — лечение и профилактика.
Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).
Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит.
Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химиоили лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.
Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.
Способ применения и дозы
Внутрь, â/â капельно (со скоростью не более 20 мг/мин).
Криптококко- |
внутрь, |
взрослым: в |
1 ð/ñóò |
вые инфек- |
â/â |
1-é äåíü — |
|
ции, кандиде- |
|
400 ìã, çà- |
|
мии, диссеми- |
|
òåì — ïî |
|
нированный |
|
200—400 ìã; |
|
кандидоз, |
|
детям: 6—12 |
|
другие инва- |
|
ìã/êã/ñóò |
|
зивные канди- |
|
|
|
дозные ин- |
|
|
|
фекции |
|
|
|
Орофаринге- |
внутрь, |
50—100 ìã |
1 ð/ñóò |
альный канди- |
â/â |
|
|
äîç |
|
|
|
|
|
|
|
Профилакти- |
внутрь, |
150 ìã |
1 ð/íåä |
ка рецидивов |
â/â |
|
|
орофарин- |
|
|
|
геального |
|
|
|
кандидоза у |
|
|
|
больных |
|
|
|
СПИДом пос- |
|
|
|
ле заверше- |
|
|
|
ния полного |
|
|
|
курса пер- |
|
|
|
вичной тера- |
|
|
|
ïèè |
|
|
|
|
|
|
|
753
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Кандидоз сли- |
внутрь |
50 ìã |
1 ð/ñóò â òå÷å- |
зистых полос- |
|
|
íèå 14 äíåé â |
òè ðòà, ñâÿ- |
|
|
сочетании с |
занный с но- |
|
|
местными ан- |
шением зуб- |
|
|
тисептиче- |
ных протезов |
|
|
скими сред- |
|
|
|
ствами для |
|
|
|
обработки |
|
|
|
протеза |
|
|
|
|
Кандидоз сли- |
внутрь, |
взрослым: |
1 ð/ñóò |
зистых оболо- |
â/â |
50—100 ìã; |
в течение |
чек (за исклю- |
|
детям: 3 мг/ |
14—30 äíåé |
чением гени- |
|
êã/ñóò, â 1-é |
|
тального кан- |
|
день может |
|
дидоза) |
|
быть назна- |
|
|
|
чена ударная |
|
|
|
äîçà 6 ìã/êã |
|
Вагинальный |
внутрь |
150 ìã |
однократно; |
кандидоз |
|
|
для сниже- |
|
|
|
ния частоты |
|
|
|
рецидивов |
|
|
|
используют |
|
|
|
1 ð/ìåñ |
|
|
|
(ïî 150 ìã) â |
|
|
|
течение 4— |
|
|
|
12 ìåñ |
|
|
|
|
Баланит, вы- |
внутрь |
150 ìã/ñóò |
однократно |
званный Can- |
|
|
|
dida |
|
|
|
Профилакти- |
внутрь |
рекомендуе- |
однократно |
ка кандидоза |
|
ìàÿ äîçà — |
|
|
|
50—400 ìã/ |
|
|
|
сут в зависи- |
|
|
|
мости от сте- |
|
|
|
пени риска |
|
|
|
развития |
|
|
|
грибковой |
|
|
|
инфекции; |
|
|
|
при наличии |
|
|
|
высокого ри- |
|
|
|
ска генера- |
|
|
|
лизованной |
|
|
|
инфекции — |
|
|
|
400 ìã/ñóò |
|
|
|
|
|
Поражения |
внутрь, |
ïî 150 ìã èëè |
1 ð/íåä (150 |
êîæè, âêëþ- |
â/â |
ïî 50 ìã |
ìã) èëè 1 ð/ |
чая микозы |
|
|
ñóò (50 ìã) 1 |
ñòîï, êîæè ïà- |
|
|
раз в сутки, |
ховой облас- |
|
|
длитель- |
ти и кандидо- |
|
|
ность лече- |
çû |
|
|
íèÿ — 2—4 |
|
|
|
íåä (äî 6 íåä |
|
|
|
при микозах |
|
|
|
ñòîï) |
Отрубевид- |
внутрь, |
ïî 300 ìã èëè |
1 ð/íåä (300 |
ный лишай |
â/â |
ïî 50 ìã |
мг) в течение |
|
|
|
2 íåä (íåêî- |
|
|
|
торым боль- |
|
|
|
ным требует- |
|
|
|
ся третья до- |
|
|
|
çà 300 ìã â |
|
|
|
íåä) èëè 1 ð/ |
|
|
|
ñóò (ïî 50 ìã) |
|
|
|
в течение 2— |
|
|
|
4 íåä |
|
|
|
|
Онихомикоз |
внутрь |
150 ìã |
1 ð/íåä |
|
|
|
|
Глубокий эн- |
внутрь, |
200—400 ìã |
однократно в |
демический |
â/â |
|
течение до |
микоз |
|
|
2 ëåò |
|
|
|
|
Профилакти- |
внутрь, |
3—12 ìã/êã/ |
1 ð/ñóò |
ка грибковых |
â/â |
сут в зависи- |
|
инфекций у |
|
мости от вы- |
|
детей со сни- |
|
раженности |
|
женным имму- |
|
и длитель- |
|
нитетом, у ко- |
|
ности сохра- |
|
торых риск |
|
нения инду- |
|
развития ин- |
|
цированной |
|
фекции свя- |
|
нейтропении |
|
зан с нейтро- |
|
|
|
пенией, развивающейся в результате цитотоксиче- ской химиотерапии или лу- чевой терапии
Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
Регистрационные удостоверения:
Ϲ013546/02-2001 08.01.2002 (êàïñ.)
Ϲ013546/01-2001 08.01.2002
(ïîð. ä/ñóñï. îðàë.)
Ï ¹013546/03-2001 08.01.2002 (ð-ð ä/èí.)
Доксициклин
(Doxycycline)
Тетрациклины
Ïîð. ä/èí. 100 ìã; 200 ìã Êàïñ. 100 ìã Òàáë. 100 ìã
Антимикробная активность
Доксициклин обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (â ò.÷. S. aureus, S. epidermidis), Streptococcus spp. (â ò.÷. S. pneumoniae), Clostridium spp., L. monocytogenes, P. acnes; грамотрицательных микроорганизмов — N. gonorrhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, Klebsiella spp., E. coli, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Pasteurella spp., Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устой- чивые к другим антибиотикам, например, к
754