Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств

.pdf
Скачиваний:
10
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.55 Mб
Скачать

 

 

Активирует процессы переаминирования,

Стимулирует синтез

 

 

дезаминирования, декарбоксилирования

КоА в печени

 

аминокислот в организме, в т.ч. превращение

 

 

глютаминовой к-ты (стимулятор ЦНС)

 

 

в ГАМК (тормозный фактор в ЦНС)

 

 

 

В6

кофермент:

пиридоксальфосфат

(обр. в печени)

 

Активирует процессы

 

 

 

всасывания аминокислот

 

 

из кишечника и крови в ткани,

 

 

 

реабсорбции их в почках

 

Активирует превращение

 

 

 

 

 

 

 

 

триптофана в никотиновую

 

 

 

 

к-ту и серотонин

 

Стимулирует синтез

 

 

 

 

 

 

нуклеиновых кислот,

 

 

 

 

гема, дофамина (из ДОФА)

 

 

 

 

 

 

 

 

Рис. 40. Фармакодинамика витамина В6.

Показания к применению В6

1.Профилактически назначают беременными и кормящим женщинам,

атакже детям в период полового созревания.

2.Ранний токсикоз беременных (неукротимая рвота, эмоциональные рас-

стройства).

3. Искусственное вскармливание новорожденных (в коровьем молоке В6

достаточно, но при нагревании молока или стоянии его на свету он превращается в неактивное вещество – дисульфид пиридоксаля). Поэтому дети первого года жизни, находящиеся на искусственном вскармливании, также нуждаются в дополнительном поступлении пиридоксина.

4.Химиотерапия, особенно при лечении туберкулеза изониазидом.

5.Рахит, особенно на фоне анемий и (или) сердечной недостаточно-

сти.

6.Красная волчанка.

7.Гипохромные анемии.

8.Лечение эпилепсии (в комплексе).

9.Гепатиты, холециститы.

Существуют заболевания, которые возникают из-за наличия генетических дефектов пиридоксальзависимых ферментов. Если такой дефект носит неполный характер, то назначение больших доз (в 10–100 раз больше физиологических) может, частично скорректировать эти нарушения. Так, назначение от 20–50 до 100–120 мг витамина В6 в сутки улучшает состояние детей с врожденной гомоцистинурией.

461

Цианкобаламин (вит В12) - антианемический витамин.

Коферментом витамина является кобамамид (рис. 41). Это важный регулятор кроветворения (при его дефиците формируется пернициозная анемия Аддисона-Бирмера). Кроме того он повышает фагоцитарную активность лейкоцитов, участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, оказывает гепатопротективное действие.

Симптомы недостаточности: пернициозная анемия (анемия Аддис- сона-Бирмера), ярко-красный язык, гладкий, высокочувствительный, атрофия слизистой желудка, ахилия, гастродуодениты, язвы желудка и 12-перстной кишки, парестезии, радикулиты, периферические полиневриты, нарушения походки, иммунодефицитные состояния.

ФК

ТГФК

пурины

Синтез ДНК, РНК,

 

пиримидины

 

 

 

белка

 

 

 

нуклеотиды

 

 

 

 

 

РЕДУКТАЗА

 

 

 

 

Активирует процесс кроветворения и регенерации тканей

 

 

 

 

(входит в состав редуктазы, восстанавливающую

 

 

 

ФК в ТГФ)

 

 

 

 

 

 

 

В12

кофермент: кобамамид

 

 

Восстанавливает

 

 

и поддерживает

Предохраняет эритроциты

 

постоянный состав миелина

от гемолиза

 

 

(способствует синтезу янтарной к-ты)

(поддерживает

 

 

 

активность глютатиона)

 

 

 

 

Обеспечивает синтез

 

 

Активирует

 

метионина и холина

тиоловые ферменты

 

и препятствует

 

 

отложению жира в печени

 

 

 

Рис. 41. Фармакодинамика витамина В12.

Препараты: цианкобаламин, кобамамид, витогепат.

Показания к применению В12 :

1.Мегалобластическая анемия Аддисона-Бирмера.

2.Резекция желудка и тонкого кишечника.

3.Гипоацидный гастрит.

4.Кишечные инфекции.

5.Невриты, полиневриты, радикулит.

6.Глистные инвазии (широкий лентец).

7.Кетоацидоз у детей (т.к. нарушается утилизация желчных кислот, в

частности, пропионовой).

8. Лучевая болезнь.

462

Аскорбиновая кислота (вит С) - антигеморрагический витамин.

Препараты: Tab Ac. Ascorbinici pro infantibus 0,025 № 10 (детям от 7-14

лет), аскорбит, целаскон, редоксон, «Ферроплекс» и др.

Имеет главную и важную роль в окислительно-восстановительной системе, тканевом дыхании, транспорте водорода и др. (рис. 42).

Симптомы недостаточности: кровоточивость десен, ломкость сосудов, легкость образования гематом, носовые кровотечения.

 

 

Превращается в дегидроаскорбиновую

 

 

кислоту и составляют вместе ОВ

вит С

систему, играющую важнейшую роль в

 

 

тканевом дыхании, поддержании

 

 

транспорта водорода и т.д.

 

 

ФАктивирует синтез коллагена ("межклеточный

цемент"), белѐков хрящевой и костной тканей,

А

дентина зубов.

РСпособствует усвоению тирозина и синтезу

М катехоламинов.

АОблегчает усвоение железа и включение его в гем.

КУчаствует в превращении фолиевой к-ты в ТГФ.

ОУскоряет усвоение глюкозы и образование

Д

 

запасов гликогена в печени, ускоряет сгорание

И

 

ПВК и лактата.

Способствует синтезу кортикостероидов и

Н

 

инактивации гистамина.

А

 

Активирует синтез антител, интерферона,

М

 

фагоцитоз, восстанавливает функцию

И

 

 

лейкоцитов.

КИнгибирует свободнорадикальные реакции.

АУскоряет биотрансформацию многих

лекарственных средств и эндогенных веществ в организме

Рис. 42. Фармакодинамика витамина С.

Показания к применению c целью профилактики:

1.Беременность, грудное и искусственное вскармливание.

2.Активно занимающимся спортом.

3.Периоды гиповитаминоза (зима-весна).

4.Курящие подростки и употребляющие алкоголь.

5.Эпидемии вирусной и бактериальной инфекций.

6.Профилактика рахита (вместе с вит Д).

Показания к применению c лечебной целью:

1.Явления гипоксии или ацидоза у детей на фоне пневмонии, отека легких, сердечной недостаточности, обезвоживания, шока и др.

2.Инфекционные заболевания с геморрагическими проявлениями:

(грипп, скарлатина, корь, дифтерия).

463

3.Аллергические реакции.

4.Ревматоидный артрит.

5.Гипохромные анемии (вместе с препаратами железа).

6.Передозировка антикоагулянтами (вместе с вит. К).

7.Геморрагический диатез.

При длительном применении больших доз витамина С возможно по-

явление возбуждения ЦНС, беспокойства и бессонницы, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, появление сахара в моче. Образующаяся при этом щавелевая кислота оказывает неблагоприятное действие на почки.

Повышается АД и свертываемость крови. У беременных женщин могут быть выкидыши. Увеличение дозы до 100 мг в сутки приводит к резкому увеличению (почти вдвое) выделения с мочой как самого витамина С, так и витамина В12. и уменьшает уровень витамина А в крови.

Поливитамины

Поливитамины делятся на витамины с минералами и витамины без минералов. Некоторые из них применяются и у детей.

Гель «Биовиталь киндер» применяется при интенсивной физической или умственной деятельности, в послеоперационном периоде, после лучевой и химиотерапии, в период интенсивного роста у детей и подростков, при интоксикации, неполноценном и несбалансированном питании.

гель «Биовиталь киндер» «Biovital kinder» pro infantibus 175,0

1. АСКОРБИНОВАЯ к-та

2. КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТ

3. ПИРИДОКСИН

4. РИБОФЛАВИН

5. TИАМИН

6. ЦИАНОКОБАЛАМИН

7. ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ

8. РЕТИНОЛ

9. T ОКОФЕРОЛ

10. ЛЕЦЕТИН

11. НИКОТИНАМИД (РР)

1. стимулирует иммунную защиту организма

2. ускоряет восстановление работоспособности после переутомления

3. уменьшает повреждающее действие неблагоприятных факторов внешней среды

«Алфавит Школьник» № 60. Первый в мире препарат для детей, учитывающий взаимовлияние компонентов.

464

Состав и дозировка «Алфавит» разработаны НИИ питания РАМН для детей в возрасте 7-14 лет

Таблетка N 1

Таблетка N 2

Таблетка N 3

(вишневый вкус)

(апельсиновый вкус)

(банановый вкус)

Витамины: С 30 мг; B1 0,7

Витамины: C 30 мг ; PP 9 мг; E 6

Витамины: В5 2 мг; ФК 50

мг; А 300 мкг; ФК 50 мкг;

мг; В2 0,8 мг; B6 0,7 мг; A 300 мкг;

мкг; B12 1,5 мкг; D3 0,6 мкг.

Минералы: Fe 10 мг; Cu 0,7

Минералы: Mg 30 мг; Zn 5 мг; Йод

Минералы: Ca 100 мг

мг

50 мкг; Селен 20 мкг.

 

Таb. «Мульти-табс » малыш № 30. Детям от 1 до 4 лет по 1 таблетке в день сразу после еды.

Капли «Мульти-табс Бэби» 30 мл. Комбинированный препарат, содержащий комплекс витаминов, необходимых для младенца. Детям до 1 го-

да по 1 мл в день. Состав 1 мл: вит. А - 300 мкг; вит. D - 10 мкг; вит. С - 35 мг.

Назначается внутрь, одновременно с приемом пищи или сразу после него.

465

«Бэбивит» «Babyvit» pro infantibus 50 мл. Капли для приема внутрь

(флакон с пипеткой-дозатором). Применение: профилактика рахита и кариеса у детей в возрасте до 4 лет. Можно назначать новорожденным и грудным детям. По 1 дозе пипетки-дозатора в день. Состав 1мл: А - 1500 ME, вит. Е - 5 ME, Д2 - 400 ME, вит.С - 15 мг, тиамин- 0,5 мг, рибофлавин - 0,6 мг, пиридоксин - 0,4 мг, цианокобаламин - 2 мкг, никотинамид (РР) - 8 мг.

«Кальцинова»

Кальцинова for children (табл. жеват. № 27)

Состав:

Са-100мг

фосфор 77мг

вит. А 1000МЕ

вит. D3 100МЕ

вит.B6 0,4мг

вит. С 15 мг

Внутрь, детям дошкольного и

школьного возраста – по 4–5 табл. в сутки.

Таблица 57

Взаимодействия витаминов

466

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Препарат

Взаимодействующее лекар-

Результат (эффект) взаимодей-

 

 

 

ственное средство

 

 

ствия

 

 

 

 

В1 (тиамин)

Пенициллин, стрептомицин

Снижение активности

 

 

 

 

 

Никотиновая кислота

Разрушение тиамина

 

 

 

 

 

В6 (пиридоксин)

Нарушение превращения тиамина

 

 

 

В12 (цианкобаламин)

Взаимное разложение и усиление

 

 

 

 

аллергической реакции на В12

 

 

 

 

В2 (рибофлавин)

Разложение рибофлавина и увели-

 

 

 

 

чивается его выведение

 

 

 

 

 

Кислота аскорбиновая

Разложение тиамина

 

 

 

 

 

Кислота никотиновая

Разложение тиамина

 

 

 

 

В2 (рибофлавин)

В12 (цианкобаламин)

Накопление ионов кобальта, по-

 

 

 

 

вышение, токсичности

 

 

 

 

 

Фолиевая кислота, Препа-

Рибофлавин усиливает их дей-

 

 

 

раты железа,

ствие

 

 

 

 

 

 

 

Анаболические средства,

 

 

 

 

 

 

 

 

Антигипоксанты,

 

 

 

 

 

 

 

 

Лактобактерин

 

 

 

 

 

 

 

 

Аминазин, амитриптилин

Конкурентные

антагонисты

и

 

 

 

 

структурные аналоги рибофлавина.

 

 

 

 

Приводят к нарушению включения

 

 

 

 

В2 в ФМН и ФАД, увеличивая его

 

 

 

 

выведение с мочей и вызывая недо-

 

 

 

 

статочность.

 

 

 

 

 

В6 (пиридоксин)

В, В12, С, РР

Химически несовместимы

 

 

 

 

Леводопа

Снижение активности леводопы

 

 

 

Сердечные гликозиды

Усиление сократимости миокарда

 

 

 

Магний

Выраженный

двусторонний

си-

 

 

 

 

нергизм (усиливают эффекты друг

 

 

 

 

друга)

 

 

 

 

 

 

В12 (цианкоба-

Противосудорожные, Холе-

Снижается

всасывание

витамина

 

 

ламин)

стирамин, Циметидин, Фа-

В12

 

 

 

 

 

 

 

мотидин, Ранитидин, Кол-

 

 

 

 

 

 

 

 

хицин, Неомицин

 

 

 

 

 

 

 

 

Хлорамфеникол

Снижаются

эффекты

витамина

 

 

 

 

В12

 

 

 

 

 

 

С (к-та аскорби-

-

(!) Нельзя вводить с другими сред-

 

 

новая)

 

ствами

 

 

 

 

 

 

 

-

Избыточное содержание приводит

 

 

 

 

к дефициту в организме меди

 

 

 

 

Тетрациклины

Увеличивают

вдвое

выведение

 

 

 

 

кислоты с мочей и снижают ее со-

 

 

 

 

держание в нейтрофилах на 80%

 

 

 

Норадреналин

Усиление

гипертензивного

дей-

 

 

 

 

ствия норадреналина

 

 

 

 

 

Глюкокортикоиды, НПВС

Снижение частоты и выраженно-

 

 

 

 

сти

 

 

 

 

 

 

 

 

побочных эффектов ГКС и НПВС

 

 

 

Рутин

Рутин увеличивает депонирование

 

 

 

 

и замедляет выведение витамина С

 

 

 

 

 

 

 

 

467

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Барбитураты

 

Сижение эффективности витамина

 

 

 

 

 

С. Усиление эффектов барбитура-

 

 

 

 

 

тов

 

 

 

 

 

 

Салицилаты

 

Снижение эффективности витами-

 

 

 

 

 

на С и выведения салицилата

 

 

 

 

Эстрогены

 

Возрастает вероятность побочных

 

 

 

 

 

эффектов эстрогенов при приеме 1

 

 

 

 

 

г витамина С

 

 

 

 

 

Препараты железа

Усиливается всасывание железа

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Амфетамины,

Антихо-

Возможное снижение

активности

 

 

 

линергические

средства,

соответствующих фармакологиче-

 

 

 

оральные антикоагулянты,

ских групп

 

 

 

 

 

 

Антидепрессанты

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Хром

 

Улучшается всасывание хрома

 

 

 

Витамин Д

Витамины А, Е,

С, В1, В5,

При лечении и профилактике ра-

 

 

 

В6, фосфаты

 

хита повышают активность вита-

 

 

 

 

 

мина Д и препятствуют развитию

 

 

 

 

 

гипервитаминоза

 

 

 

 

 

Фенобарбитал, дифенин

Снижение активности витамина Д

 

 

 

 

 

(уменьшается образование каль-

 

 

 

 

 

цитриола)

 

 

 

 

 

 

Кортизон

 

Снижение эффекта витамина Д

 

 

 

 

Дигитоксин

 

Возникновение аритмий

 

 

 

 

Тиазидные диуретики

Повышение уровня кальция

 

 

 

 

Препараты кальция

Избыточное всасывание витамина

 

 

 

 

 

Д. Улучшается всасывание каль-

 

 

 

 

 

ция

 

 

 

 

 

 

Минеральные масла

Снижение эффективности витами-

 

 

 

 

 

на Д

 

 

 

 

 

А (ретинол)

Токоферол

 

Взаимный

синергизм.

Большие

 

 

 

 

 

дозы токоферола приводят с сни-

 

 

 

 

 

жению уровня витамина А

 

 

 

 

Холестирамин,

Нитраты,

Нарушение всасывания ретинола

 

 

 

Неомицин

 

 

 

 

 

 

 

 

Антикоагулянты

 

Усиление

антикоагулянтного

эф-

 

 

 

 

 

фекта при дозах ретинола более 10

 

 

 

 

 

000 ЕД

 

 

 

 

 

 

Препараты кальция

Снижение эффективности ретино-

 

 

 

 

 

ла

 

 

 

 

 

 

Оральные контрацептивы

Повышение уровня витамина А

 

 

 

Е (токоферол)

Холестирамин, минераль-

Снижается всасывание витамина Е

 

 

 

ные масла, неомицин

 

 

 

 

 

 

 

Препараты железа

Снижение

эффекта

препаратов

 

 

 

 

 

железа у пациентов с железодефи-

 

 

 

 

 

цитной анемией

 

 

 

 

 

Оральные антикоагулянты

Усиление

антикоагулянтного

эф-

 

 

 

 

 

фекта

 

 

 

 

 

 

Селен

 

Выраженный двусторонний

си-

 

 

 

 

 

нергизм (усиливают эффекты друг

 

 

 

 

 

друга)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

468

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Витамин К

Аспирин, ПАСК, Неодику-

А) ослабление эффектов К

 

марин, Варфарин, Фенилин

Б) снижение

антикоагулянтного

 

 

эффекта

 

 

Сульфаниламиды

Возникновение дифицита К

Рибоксин

Нитраты, гипотензивные

Потенцирование (усиление эффек-

(инозин)

ср-ва, антиаритмические

тов)

 

Железо

Витамины А и С

Улучшается

всасывание витами-

 

 

нов

 

Микроэле-

Fe, Zn, Ca, Mg

Конкуренция при всасывании

менты

Fe, Ca

Затрудняют всасывание марганца

 

Zn

Затрудняет всасывание меди

Нарушение витаминного баланса

 

Усиливает или про-

Смягчает имеющую-

Витамин

воцирует недоста-

ся недостаточность

 

точность

 

 

В1

В2, В6, РР

С, Е

В2

РР

В12

Вс

С

В12

В12

В1, В2, Вс

С, В5

РР

В5

В1

С

РР

А, Вс

А

Д, С, Е

-

Д

А

-

Е

В6

В1

Контроль усвоения материала по теме «Витамины и их лекарственные аналоги»

Контрольные вопросы и задания:

1. Перечислите антигеморрагические витамины. Объясните их название – «антигеморрагические» - витамины: « ___» ; « ___ »; « ___ »

______________________________________________________________

______________________________________________________________

______________________________________________________________

2. Назовите основные эффекты аскорбиновой к-ты.

1. _____________________________________________________

2.______________________________________________________

3.______________________________________________________

4._______________________________________________________

5._______________________________________________________

6._______________________________________________________

7._______________________________________________________

8._______________________________________________________

469

9._______________________________________________________

3. Назовите основные эффекты витамина К и его аналогов.

1._________________________________________________________

2._________________________________________________________

3._________________________________________________________

4.Перечислите основные показания к применению рибофлавина.

1.____________________________________________________________

2.____________________________________________________________

3.____________________________________________________________

4.____________________________________________________________

5.____________________________________________________________

6.____________________________________________________________

7.____________________________________________________________

8.____________________________________________________________

5. Можно ли витаминные препараты группы В вводить в одном шприце и почему ?

можно/нельзя _________________________

Пояснить примеры:

В1+В2 ________________________________________________________

______________________________________________________________

В1+В6 ________________________________________________________

______________________________________________________________

В12+В1 _______________________________________________________

______________________________________________________________

В12+В2 _______________________________________________________

______________________________________________________________

В2+В6 ________________________________________________________

______________________________________________________________

6. Назовите комбинированные препараты аскорбиновой к-ты.

1. _______________________________;

2. _______________________________;

3. _______________________________;

7. Укажите препараты витамина В5 и способы их применения.

препарат:

способ применения:

а)

 

б)

 

в)

 

470

Соседние файлы в папке Фармакология