Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Лечение_ВИЧ_инфекций_и_СПИДа_у_взрослых,_Дж_Бартлет

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
1.72 Mб
Скачать

22

Университет Джонса Хопкинса/2007 г.

II . Лекарственные препараты

В этом разделе приведены характеристики антиретровирусных препаратов, описано их взаимодействие с другими лекарственными средствами и побочные эффекты. Более подробное описание препаратов содержится в книге Джона Бартлетта и Джоэл Галлант «Клинический подход к лечению ВИЧ-инфекции» 2007 г., изданной Медицинской издательской группой Университета Джонса Хопкинса [John G. Bartlett and Joel E. Gallant Medical Management of HIV Infection, 2007, Johns Hopkins Medicine Health Publishing Business Group]. Кроме того, дополнительную информацию можно получить на информационных сайтах, перечисленных ниже.

Информационный сайт

 

Содержание сайта

 

AIDSInfo

 

Стандарты DHHS, информация о препаратах, поиск клини-

 

http://www.aidsinfo.nih.gov

 

ческих исследований и проч.

 

AETC

 

Клиническое руководство по оказанию помощи ВИЧ-

 

http://www.aids-ed.org/aetc/

 

инфицированным взрослым

 

aetc?page=cm-00-00

 

 

 

AETC

 

Обучающие ресурсы, наборы слайдов, материалы для

 

http://www.aids-ed.org

 

самообразования и проч.

 

HIV InSite

 

База знаний по ВИЧ-инфекции, лекарственные взаимодей-

 

http://www.hivinsite.org

 

ствия, данные об эпидемиологической ситуации в разных

 

 

 

странах и проч.

 

Johns Hopkins AIDS Service

 

Форум (вопросы и ответы)

 

http://www.hopkins-aids.edu/ask.html

 

 

 

Johns Hopkins HIV Guide

 

Клиническая база данных, публикации, обзоры литературы и

 

http://www.hopkins-hivguide.org

 

т. д.

 

Medscape HIV/AIDS

 

Новости, освещение конференций, обзоры, материалы для

 

http://www.medscape.com/hiv

 

повышения квалификации медицинских работников и проч.

 

The National HIV/AIDS Clinicians'

 

Информационный ресурс для врачей от AETC, телефоны

 

Consultation Center

 

горячей телефонной линии для клинических консультаций и

 

http://www.ucsf.edu/hivcntr/

 

горячей телефонной линии по вопросам постконтактной

 

 

 

профилактики ВИЧ-инфекции.

 

International AIDS Society-USA

 

Материалы для повышения квалификации медицинских

 

http://www.iasusa.org/

 

работников, таблицы мутаций резистентности, клинические

 

 

 

случаи

 

VA National HIV/AIDS Program

 

Информация для медицинских работников и пациентов

 

http://www.hiv.va.gov/

 

 

 

International Training and

 

Международный Центр обучения и просвещения по вопро-

 

Education Center on HIV

 

сам СПИДа с обучающими материалами

 

http://www.go2itech.org/

 

 

 

HIV Web Study

 

Описания клинических случаев, таблицы и иллюстративный

 

http://depts.washington.edu/hivaids/

 

материал, подготовленные Вашингтонским университетом

 

Stanford University HIV Drug

 

Мутации резистентности и интерпретация результатов

 

Resistance Database

 

генотипирования

 

http://hivdb.stanford.edu/

 

 

 

Clinical Care Options

 

Обзоры, материалы для повышения квалификации меди-

 

http://www.clinicaloptions.com/

 

цинских работников, материалы конференций

 

Университет Джонса Хопкинса/2007 г

23

Таблица II-1. Характеристика антиретровирусных препаратов

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Название

 

Лекарственная форма

 

 

Обычная доза

 

 

препарата

 

 

 

(для взрослого пациента)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Абакавир

Таб. 300 мг (см. также

300 мг х2 р/сут или 600 мг х1 р/сут

(Зиаген, ABC)

Тризивир и Эпзиком);

 

 

 

 

Р-р для приема внутрь, 20 мг/мл

 

 

 

Атрипла

TDF 300 мг + FTC 200 мг +

1 таб. х1 р/сут

 

 

EFV 600 мг

 

 

 

Комбивир (CBV)

AZT 300 мг + 3TC 150 мг (таб.)

1 таб. х2 р/сут

 

 

 

 

 

 

Диданозин

Порошок с буферными

 

>60 кг

<60 кг

(Видекс,

веществами:

 

 

 

Порошок

250 мг х2 р/сут

167 мг х2 р/сут

Видекс EC, ddI)*

100, 167, 250 мг

 

 

 

 

Кишечнорастворимые капсулы:

 

 

 

 

Кишечно-

400 мг х1 р/сут

250 мг х1 р/сут.

 

125, 200, 250, 400 мг

 

 

раств.

 

(предпочти-

 

 

капсулы

 

тельно)

 

 

В комби-

250 мг х1 р/сут

200 мг х1 р/сут

 

 

нации с

 

 

 

 

TDF

 

 

Эмтрицитабин

Капсулы 200 мг

200 мг/сут (капсулы)

 

(Эмтрива, FTC)

Р-р для приема внутрь, 10 мг/мл

24 мл (240 мг) х1 р/сут (р-р для приема

 

(см. также Трувада и Атрипла)

внутрь)

 

 

 

 

 

 

Эпзиком

ABC 600 мг + 3TC 300 мг

1 таблетка в сутки

 

 

 

 

Ламивудин

Таб. 150 мг, 300 мг (см. также

150 мг х2 р/сут или 300 мг х1 р/сут

(Эпивир, 3TC)

Комбивир, Тризивир и Эпзиком)

 

 

 

 

Р-р для приема внутрь,10 мг/мл

 

 

 

Ставудин

Капсулы 15, 20, 30, 40 мг;

Масса тела >60 кг : 40 мг х2 р/сут (возможна

(Зерит, d4T)*

Р-р для приема внутрь, 1 мг/мл

дозировка 30 мг х2 р/сут)

 

 

 

Масса тела <60 кг : 30 мг х2 р/сут

Тенофовир

Таб. 300 мг (см. также Трувада и

300 мг х1 р/сут

 

(Виреад, TDF)

Атрипла)

 

 

 

Тризивир

AZT 300 мг +3TC 150 мг +

1 таб. х2 р/сут

 

 

ABC 300 мг (таб.)

 

 

 

Трувада

TDF 300 мг + FTC 200 мг

1 таб. х1 р/сут

 

Зидовудин

Капсулы 100 мг; таб. 300 мг

300 мг х2 р/сут

 

(Ретровир, AZT)

(см. также Комбивир и Тризи-

200 мг х3 р/сут

 

 

вир)

 

 

 

 

Р-р для в/в введения, 10 мг/мл

 

 

 

 

Р-р для приема внутрь,10 мг/мл

 

 

 

* Комбинацию ddI и d4T назначать не рекомендуется, особенно беременным.

 

Комбинацию ddI и TDF назначать не рекомендуется.

 

24

 

Университет Джонса Хопкинса/2007 г.

Таблица II-1. Характеристика антиретровирусных препаратов

(продолжение)

 

Название

 

Зависимость

 

Дозировки при почечной недостаточности

 

 

от приема

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ClCr 30-59

 

ClCr 10-29

 

 

ClCr <10 мл/мин

 

 

препарата

 

(или соста-

 

 

 

 

 

 

 

 

ва) пищи

 

мл/мин

 

мл/мин

 

 

или диализ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Абакавир

Нет

Стандартная доза

 

 

(Зиаген, ABC)

 

 

 

 

 

 

Не рекомендуется применять комбинированные лекарственные

Атрипла

Принимать

 

натощак

формы при ClCr <50 мл/мин

 

 

 

При почечной недостаточности не рекомендуется применять

Комбивир (CBV)

Нет

 

 

комбинированные лекарственные формы

 

Диданозин

За 30 мин до

>60 кг: 200 мг/сут

>60 кг : 125 мг/сут

>60 кг : 125 мг/сут

(Видекс,

еды или через 2

<60 кг: 125 мг/сут

<60 кг : 100 мг/сут

<60 кг : 75 мг/сут

Видекс EC, ddI)*

часа после еды

 

 

 

 

Нельзя прини-

 

 

 

 

мать вместе (за

 

 

 

 

один прием) с

 

 

 

 

IDV, RTV, DLV,

 

 

 

 

ATV

 

 

 

 

 

 

 

 

Эмтрицитабин

Нет

200 мг

200 мг

200 мг

(Эмтрива, FTC)

 

каждые 48 часов

каждые 72 часа

каждые 96 часов

 

 

120 мг х1 р/сут

80 мг х1 р/сут

60 мг х1 р/сут (рас-

 

 

(раствор для

(раствор для приема

твор для приема

 

 

приема внутрь)

внутрь)

внутрь)

Эпзиком

Нет

При почечной недостаточности не рекомендуется применять

 

 

комбинированные лекарственные формы

 

Ламивудин

Нет

150 мг х1 р/сут

150 мг однократно,

150 мг однократно,

(Эпивир, 3TC)

 

 

затем 100 мг х1 р/сут

затем 25-50 мг х1

 

 

 

 

р/сут

Ставудин

Нет

>60 кг : 20 мг

>60 кг : 20 мг каждые

>60 кг : 20 мг

(Зерит, d4T)*

 

каждые 12 часов

24 часа

каждые 24 часа

 

 

<60 кг : 15 мг

<60 кг : 15 мг каждые

<60 кг : 15 мг

 

 

каждые 12 часов

24 часа

каждые 24 часа

Тенофовир

Нет

300 мг

300 мг

300 мг

(Виреад, TDF)

 

каждые 48 часов

2 раза в неделю

1 раз в неделю

Тризивир

Нет

При почечной недостаточности не рекомендуется применять

 

 

комбинированные лекарственные формы

 

Трувада

Нет

1 таблетка каждые

Не рекомендуется

 

 

 

48 часов

 

 

Зидовудин

Нет

300 мг х2 р/сут

300 мг х2 р/сут

300 мг х1 р/сут

(Ретровир,

 

 

 

 

AZT)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

* Комбинацию ddI и d4T назначать не рекомендуется, особенно беременным.

Принимать препарат следует после диализа.

 

 

Университет Джонса Хопкинса/2007 г

 

25

Таблица II-1. Характеристика антиретровирусных препаратов

(продолжение)

(Наиболее распространенные и тяжелые побочные эффекты выделены курсивом)

 

 

Дозировка при

 

 

Название

 

печеночной

 

Побочные эффекты

препарата

 

недоста-

 

(основные выделены курсивом)

 

 

точности

 

 

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

 

 

 

 

 

Абакавир

 

Стандартная

 

Реакция гиперчувствительности: лихорадка, сыпь,

(Зиаген, ABC)

 

 

 

расстройства ЖКТ, одышка§ ¶¶

 

 

 

 

Нельзя возобновлять прием препарата, отмененного

 

 

 

 

по причине развития реакции гиперчувствительности

Атрипла

 

Стандартная

 

TDF — нефротоксическое действие

 

 

 

 

Обострение гепатита В##

Комбивир (CBV)

 

Стандартная

 

Побочные эффекты AZT§

 

 

 

 

Обострение гепатита В##

Диданозин

 

Стандартная

 

Панкреатит, периферическая нейропатия, расстрой-

(Видекс, Видекс EC,

 

 

 

ства ЖКТ§, лактацидоз

ddI)*

 

 

 

 

Эмтрицитабин

 

Стандартная

 

Минимальные. Гиперпигментация кожи§

(Эмтрива, FTC)

 

 

 

Обострение гепатита В##

Эпзиком

 

Стандартная

 

Реакция гиперчувствительности (ABC). ¶¶ Нельзя

 

 

 

 

возобновлять прием препарата, отмененного по

 

 

 

 

причине развития реакции гиперчувствительности

 

 

 

 

Обострение гепатита В##

Ламивудин

 

Стандартная

 

Минимальные§

(Эпивир, 3TC)

 

 

 

Обострение гепатита В##

Ставудин

 

Стандартная

 

Периферическая нейропатия, панкреатит, гиперли-

(Зерит, d4T)*

 

 

 

пидемия, лактацидоз, липоатрофия, парез по восхо-

 

 

 

 

дящему типу (редко)§

Тенофовир

 

Стандартная

 

Синдром Фанкони ± почечная недостаточность (редко)§

(Виреад, TDF)

 

 

 

Обострение гепатита В##

Тризивир

 

Комбинированные

 

Реакция гиперчувствительности (ABC) ¶¶; угнетение

 

 

формы применять

 

кроветворения (AZT); расстройство ЖКТ (AZT)§;

 

 

не рекомендуется

 

обострение гепатита В##

Трувада

 

Стандартная

 

Токсическое действие на почки (TDF) − редко

 

 

 

 

Обострение гепатита В##

Зидовудин

 

Стандартная

 

Анемия, нейтропения, головная боль, астения,

(Ретровир, AZT)

 

 

 

расстройства ЖКТ§, лактацидоз

* Комбинацию ddI и d4T назначать не рекомендуется, особенно беременным.

§Общий побочный эффект всего класса препаратов ― развитие лактацидоза с жировой дистрофией печени (см. стр. 31).

¶¶О развитии реакций гиперчувствительности на абакавир сообщать в Регистр по телефону 800- 270-0425.

##У пациентов с сочетанной инфекцией вирусом гепатита В (HBsAg +) прекращение приема 3TC, FTC или TDF или возникновение резистентности вируса гепатита В к этим препаратам приводят к обострению течения гепатита.

26

Университет Джонса Хопкинса/2007 г.

Таблица II-1. Характеристика антиретровирусных препаратов

(продолжение)

Название

Лекарственная

Обычная доза

препарата

форма

(для взрослого пациента)

 

 

 

Ингибиторы протеазы (дозировки приведены в том числе для комбинаций с ритонавиром, см. таблицу II-10)

Атазанавир

Капсулы 100, 150,

400 мг х1 р/сут;

(Реатаз, ATV)

200, 300 мг

ATV 300 мг/RTV 100 мг х1 р/сут

 

 

Усиление ритонавиром необходимо, если ATV назнача-

 

 

ют в комбинации с TDF, EFV или NVP, а в большинстве

 

 

случаев предпочтительно

 

 

 

Дарунавир

Таб. 300 мг

(600 мг DRV + 100 мг RTV) х2 р/сут

(Презиста,

 

 

DRV)

 

 

Фосампренавир

Таб. 700 мг

1400 мг х2 р/сут или

(Лексива, FPV)

 

FPV 700 мг/RTV 100 мг х2 р/сут (предпочтительно) или

 

 

FPV 1400 мг/RTV 200 мг х1 р/сут

 

 

(только пациентам, ранее не получавшим АРВ препара-

 

 

ты)

Индинавир

Капсулы 100, 200,

800 мг каждые 8 часов; между приемами IDV и ddI (в

(Криксиван, IDV)

333, 400 мг

лекарственной форме, содержащей буферные вещест-

 

 

ва) должно пройти не менее часа;

 

 

IDV 800 мг/RTV 100 мг х2 р/сут

 

 

 

Лопинавир/

Таб. LPV 200 мг +

LPV 400 мг + RTV 100 мг (2 таб.) х2 р/сут или

ритонавир

RTV 50 мг;

LPV 800 мг + RTV 200 мг (4 таб.) х1 р/сут (только

(Калетра, LPV/r)

р-р для приема

пациентам, ранее не получавшим АРВ препараты)§

 

внутрь, (LPV 80 мг

Р-р для приема внутрь: 5 мл х2 р/сут или 10 мл х1 р/сут§

 

+ RTV 20 мг) в 1

В комбинации с EFV или NVP: LPV/r 600/150 (3 таб.) х2

 

мл (42% спиртовой

р/сут

 

раствор)

 

Нелфинавир

Таб. 250, 625 мг

1250 мг х2 р/сут или

(Вирасепт, NFV)

Порошок, 50 мг/г

750 мг х3 р/сут

 

 

 

§Принимать препарат один раз в день можно только ранее не получавшим АРВ препараты пациентам, при условии, что в схему АРТ не входят EFV или NVP.

Университет Джонса Хопкинса/2007 г

27

Таблица II-1. Характеристика антиретровирусных препаратов

(продолжение)

 

 

 

 

 

Дозировки при почечной

 

Название

 

Зависимость от

 

 

недостаточности

 

препарата

 

приема (или

 

ClCr 30-59

 

 

ClCr 10-29

 

ClCr <10

 

 

состава) пищи

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

мл/мин

 

 

 

 

 

мл/мин

 

 

мл/мин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

или диализ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ингибиторы протеазы

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Атазанавир

 

Принимать во время

 

Стандартная доза

 

 

 

(Реатаз, ATV)

 

еды. Не принимать

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

вместе (за один

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

прием) с ddI (в лек.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

форме, содержащей

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

буферные вещест-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ва), антацидами,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ингибиторами

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

протонного насоса,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

H2-блокаторами.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(Для всасывания

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

необходима пища и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

кислый желудочный

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

сок)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Дарунавир

 

Принимать

 

Стандартная доза

 

 

 

(Презиста, DRV)

 

во время еды

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Фосампренавир

 

Нет

 

Стандартная доза

 

 

 

(Лексива, FPV)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Индинавир

 

Принимать за час до

 

Стандартная доза

 

 

 

(Криксиван, IDV)

 

еды или через

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2 часа после еды

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(если без ритонави-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ра)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Лопинавир/ритонавир

 

Принимать

 

Стандартная доза

 

 

 

(Калетра, LPV/r)

 

во время еды

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Нелфинавир

 

Принимать с жирной

 

Стандартная доза

 

 

 

(Вирасепт, NFV)

 

пищей

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

28

Университет Джонса Хопкинса/2007 г.

Таблица II-1. Характеристика антиретровирусных препаратов

(продолжение)

(Наиболее распространенные и тяжелые побочные эффекты выделены курсивом)

 

Название

 

Дозировки при

 

Побочные эффекты

 

 

печеночной

 

 

препарата

 

 

(основные выделены курсивом)

 

 

недостаточности

 

 

 

 

 

 

Ингибиторы протеазы

 

 

 

Атазанавир

 

ШЧП** 7-9 баллов:

 

Доброкачественное повышение уровня непрямого

 

(Реатаз, ATV)

 

300 мг х1 р/сут

 

билирубина, повышение активности АЛТ и АСТ,

 

 

 

ШЧП** >9 баллов: не

 

расстройство ЖКТ. Удлинение интервала QTс,

 

 

 

применять

 

поэтому назначать с осторожностью при нарушениях

 

 

 

 

 

проводимости или в комбинации с препаратами,

 

 

 

 

 

влияющими на проводимость (например, с кларит-

 

 

 

 

 

ромицином)‡‡, перераспределение жировых отложе-

 

 

 

 

 

ний

 

 

 

 

 

 

 

Дарунавир

 

§§

 

Кожная сыпь (сульфокомпонент), расстройство ЖКТ,

 

(Презиста, DRV)

 

 

 

повышение активности АЛТ и АСТ, перераспределе-

 

 

 

 

 

ние жировых отложений, гипергликемия‡‡

 

Фосампренавир

 

ШЧП** 5-8 баллов:

 

Сыпь (назначать с осторожностью при тяжелой

 

(Лексива, FPV)

 

700 мг х2 р/сут

 

аллергической реакции на сульфопрепараты),

 

 

 

ШЧП** >9 баллов: не

 

повышение активности АЛТ и АСТ, расстройство

 

 

 

применять

 

ЖКТ, головная боль, гепатит‡‡, перераспределение

 

 

 

 

 

жировых отложений, гипергликемия

 

 

 

 

 

 

 

Индинавир

 

600 мг каждые 8

 

Расстройство ЖКТ, нефролитиаз, повышение

 

(Криксиван, IDV)

 

часо⧧

 

активности АЛТ и АСТ, доброкачественное повыше-

 

 

 

 

 

ние уровня непрямого билирубина, паронихи臇,

 

 

 

 

 

перераспределение жировых отложений, гипергли-

 

 

 

 

 

кемия

 

 

 

 

 

 

 

Лопинавир/

 

§§

 

Расстройство ЖКТ (часто диарея), повышение

 

ритонавир

 

 

 

активности АЛТ и АСТ, астения‡‡, перераспределе-

 

(Калетра, LPV/r)

 

 

 

ние жировых отложений, гипергликемия

 

 

 

 

 

 

 

Нелфинавир

 

§§

 

Диарея, повышение активности АЛТ и АСТ‡‡

 

(Вирасепт, NFV)

 

 

 

 

**Шкала Чайлда-Пью (классификация тяжести печеночной недостаточности); по коррекции дозировок препаратов при печеночной недостаточности данные ограничены

§§Требуется более частый контроль за состоянием пациента. Решение об изменении дозы или замене препарата принимают строго индивидуально, учитывая риск развития резистентности при применении недостаточной дозы препарата.

‡‡Общие побочные эффекты препаратов класса ингибиторов протеазы включают липодистрофию с гипергликемией, синдром перераспределения жировых отложений, гиперлипидемию. Возможно учащение спонтанных кровотечений у больных гемофилией. ATV не вызывает гиперлипидемию. Все ИП и ННИОТ могут вызывать повышение активности АЛТ и АСТ (см. таблицу II-2).

Университет Джонса Хопкинса/2007 г

29

Таблица II-1. Характеристика антиретровирусных препаратов

(продолжение)

 

Название

 

Лекарственная форма

 

Обычная доза

 

 

препарата

 

 

(для взрослого пациента)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ингибиторы протеазы (дозировки приведены в том числе для комбинаций с ритонавиром, см. таблицу II-10) (продолжение)

Ритонавир

 

Капсулы 100 мг

100–200 мг каждые 12–24 часа в

(Норвир, RTV)

 

Р-р для приема внутрь, 600

комбинации с другим ИП в качестве

 

 

мг/7,5 мл

усилителя фармакокинетики или

 

 

 

600 мг каждые 12 часов (применяется

 

 

 

редко)#; интервал между приемами

 

 

 

RTV и ddI должен быть не менее 2

 

 

 

часов

Саквинавир

 

Капсулы 200, 500 мг

SQV 1000 мг + RTV 100 мг х2 р/сут

(Инвираза, SQV)††

 

 

(предпочтительно) или

 

 

 

SQV 2000 мг + RTV 100 мг х1 р/сут

Типранавир

 

Капсулы 250 мг

500 мг х2 р/сут + RTV 200 мг х2 р/сут

(Аптивус, TPV)

 

 

 

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Делавирдин

 

Таб. 100, 200 мг

400 мг х3 р/сут

(Рескриптор, DLV)

 

 

Интервал между приемами DLV и ddI

 

 

 

(в лек. форме, содержащей буферные

 

 

 

вещества) или антацидов должен быть

 

 

 

не менее часа

Эфавиренз

 

Капсулы 50, 100, 200 мг

600 мг на ночь (перед сном)

(Сустива, EFV)

 

Таб. 600 мг

 

 

 

(См. также Атрипла)

 

Невирапин$$

 

Таб. 200 мг

200 мг х1 р/сут в течение 14 дней,

(Вирамун, NVP)

 

Суспензия для приема внутрь,

затем 200 мг х2 р/сут

 

 

50 мг/5 мл

 

Ингибиторы слияния

 

 

Энфувиртид

 

Флаконы, содержащие 108 мг

90 мг (1 мл) подкожно каждые

(ENF, Фузеон, Т-20)

препарата (на одну инъекцию);

12 часов (в наружную поверхность

 

 

перед употреблением развести

плеча, переднюю поверхность бедра

 

 

в 1,1 мл воды для инъекций

или живот). Места инъекций следует

 

 

 

чередовать.

Эфавиренз противопоказан в первом триместре беременности; женщинам, у которых возможно наступление беременности, этот препарат следует назначать с осторожностью.

††Инвиразу всегда следует назначать в комбинации с ритонавиром.

Этот препарат НЕ должен быть единственным ИП, входящим в схему лечения.

$$ Невирапин не рекомендуется назначать женщинам, у которых перед началом лечения количество лимфоцитов CD4 превышает 250 мкл-1, из-за высокой вероятности развития выраженных клинических проявлений лекарственного гепатита (11%).

#Рекомендации по дозировкам препаратов при применении комбинаций двух ИП и комбинаций ИП+ННИОТ см. в таблицах II-9 и II-10.

30

Университет Джонса Хопкинса/2007 г.

Таблица II-1. Характеристика антиретровирусных препаратов

(продолжение)

 

 

 

 

 

 

 

Дозировки при почечной

 

 

Название

 

 

Зависимость от

 

 

 

недостаточности

 

 

 

 

приема

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

препарата

 

 

(или состава) пищи

 

ClCr

 

 

ClCr 10-29

 

 

ClCr <10

 

 

 

 

 

30-59

 

 

мл/мин или

 

 

 

 

 

 

 

 

 

мл/мин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

мл/мин

 

 

 

 

диализ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ингибиторы протеазы (дозировки приведены в том числе для комбинаций с ритонавиром,

см. таблицу II-10) (продолжение)

Ритонавир

 

Прием во время еды

Стандартная доза

 

(Норвир, RTV)

 

улучшает переноси-

 

 

 

 

мость препарата со

 

 

 

 

стороны ЖКТ

 

 

 

 

 

 

 

Саквинавир

 

Принимать не позже

Стандартная доза

 

(Инвираза, SQV)††

 

чем через 2 часа после

 

 

 

 

еды

 

 

 

 

 

 

 

Типранавир

 

Принимать во время

Стандартная доза

 

(Аптивус, TPV)

 

еды

 

 

 

 

 

 

 

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

 

Делавирдин (Реск-

 

Нет

Стандартная доза

 

риптор, DLV)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эфавиренз

 

Принимать натощак,

Стандартная доза

 

(Сустива, EFV)

 

особенно в первые 2–3

 

 

 

 

недели от начала

 

 

 

 

приема препарата

 

 

 

 

 

 

 

Невирапин$$

 

Нет

Стандартная доза

Стандартная доза;

(Вирамун, NVP)

 

 

 

принимать после

 

 

 

 

диализа

 

 

 

 

Ингибиторы слияния

 

 

Энфувиртид

 

Неприменимо

Стандартная доза

 

(ENF, Фузеон, Т-20)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эфавиренз противопоказан в первом триместре беременности; женщинам, у которых возможно наступление беременности, этот препарат следует назначать с осторожностью.

††Инвиразу всегда следует назначать в комбинации с ритонавиром.

Этот препарат НЕ должен быть единственным ИП, входящим в схему лечения.

$$ Невирапин не рекомендуется назначать женщинам, у которых перед началом лечения количество лимфоцитов CD4 превышает 250 мкл-1, из-за высокой вероятности развития выраженных клинических проявлений лекарственного гепатита (11%).

Университет Джонса Хопкинса/2007 г

31