Пиоглитазон (Пионорм) |
табл. 0,03 |
Репаглинид (НовоНорм) |
табл. 0,0005 |
Розиглитазон (Авандия) |
табл. 0,008 |
Толбутамид (Бутамид) |
табл. 0,05 |
Глоссарий
Гипогликемическая кома – кома, обусловленная резким снижением уровня глюкозы в крови (например, при передозировки инсулина). Диабетическая (гипергликемическая) кома – кома, обусловленная резкой недостаточностью инсулина при сахарном диабете.
ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА
Гормоны щитовидной железы (тироксин, трийодтиронин) стимулируют процессы роста, усиливают деятельность симпатического отдела вегетативной нервной системы. Тирокальцитонин регулирует обмен кальция в организме вместе с гормоном паращитовидных желез. Нарушение функции щитовидной железы может идти по типу гипотиреоза и гипертиреоза. Гипотиреоз (миксе-
дема, кретинизм, простой или эндемический зоб) может быть обусловлен дисфункцией гипоталамо-гипофизарной системы или непосредственно наруше-
нием функций щитовидной железы. Гипертиреоз возникает при избыточной продукции гормонов щитовидной железой.
Классификация препаратов
Тиреоидные |
Антитиреоидные |
|
(препараты гормонов щитовидной железы) |
(тиреостатики) |
|
Монокомпонентные |
Комбинированные |
Тиамазол |
Тиреоидин |
Тиреокомб |
|
Левотироксин натрий |
Тиреотом |
Пропилтиоурацил |
Лиотиронин |
Новотирал |
|
Тиреоидные препараты
Одним из основных методов лечения гипотиреоза является применение тиреоидных препаратов.
Механизм действия
Заместительное действие тиреоидных препаратов обусловлено наличием в их составе тироксина и трийодтиронина. Они связываются с рецепторами клеток-мишеней, в результате опосредованно усиливают образование РНК, белка, вследствие чего изменяется функция клеток, тканей, органов, систем.
Фармакодинамика → Показания к применению
Повышение основного обмена, Первичный гипотиреоз, микседема,
155
роста и дифференцировки тканей, энергетических процессов, потребности тканей в кислороде. Анаболический, катаболический (в больших дозах) эффекты
кретинизм, эндемический зоб. Рак щитовидной железы, ожирение, протекающее с гипотиреозом. Профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы
Побочное действие → Противопоказания
Возбуждение ЦНС, |
тремор, пот- |
Тиреотоксикоз, кахексия, тахи- |
|
ливость, снижение массы тела, |
кардия, ИБС |
||
боли в сердце, тахикардия |
|
|
|
Фармакологическое «лицо» тиреоидных препаратов |
|||
Препараты |
Эффективность |
Состав/Особенности |
|
Тиреоидин |
+ |
|
Тироксин + трийодтиронин |
Левотироксин |
+ |
|
Синтетический левовращающий изомер |
натрий |
|
|
тироксина, действует через 7-12 дней |
Лиотиронин |
++ |
|
Действует через 6-8 ч |
Тиреокомб |
+++ |
|
Лиотиронин+левотироксин+йод |
Тиреотом |
+++ |
|
Лиотиронин+левотироксин |
Антитиреоидные препараты
Антитиреоидные препараты тормозят образование и выделение гормонов щитовидной железы.
Механизм действия
Угнетают синтез тиреоидных гормонов, подавляя активность ферментных систем (пероксидаз), которые участвуют в этом процессе.
Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению
|
Тиреостатический |
(уменьшают |
|
Гипертиреоз, |
тиреотоксикоз, |
|
синтез гормонов щитовидной же- |
|
диффузный токсический зоб |
||
|
лезы, выводят йодиды), снижение |
|
|
|
|
|
основного обмена |
|
|
|
|
|
Побочное действие |
→ Противопоказания |
|||
|
Разрастание и повышение вас- |
|
Гипотиреоз, узловая форма зоба, |
||
|
куляризации щитовидной железы |
|
угнетение кроветворения (лейкопе- |
||
|
(струмогенный эффект). Лейкопе- |
|
ния, агранулоцитоз) |
|
|
|
ния, агранулоцитоз |
|
|
|
|
|
|
Перечень препаратов |
|
||
|
INN, (Торговое название) |
|
Форма выпуска |
||
|
Левотироксин натрий (L-Тироксин) |
|
табл. 0,005 |
|
|
|
Лиотиронин (Трийодтиронин) |
|
табл. 0,0005 |
|
|
156
Новотирал |
табл. |
Пропилтиоурацил (Пропицил) |
табл. 0,05 |
Тиамазол (Мерказолил) |
табл. 0,005 |
Тиреоидин |
табл. 0,05 |
Тиреокомб |
табл. |
Тиреотом |
табл. |
Глоссарий
Диффузный токсический зоб (тиреотоксикоз, гипертиреоз, болезнь Грейвса, Базедова болезнь) – заболевание, характеризующееся диффузным увеличением щитовидной железы и избыточной секрецией тиреоидных гормонов, вызывающих нарушения всех видов обмена веществ, энергии и функций различных органов. Кретинизм – синдром врожденной недостаточности функции щитовидной железы с резким отставанием физического и психического развития. Микседема – распространенный отек подкожной клетчатки при гипотиреозе. Основной обмен – показатель интенсивности энергетического обмена (в ккал/сут. или ккал/час). Пероксидазы – ферменты, катализирующие реакции окисления-восстановления. Эндемический зоб – увеличение щитовидной железы из-за пониженного содержания йода в воде и пище.
ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ И СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН КАЛЬЦИЯ В ОРГАНИЗМЕ
Гомеостаз кальция в организме контролируется паратгормоном (нормализует концентрацию ионов кальция в крови, если она снижается), кальцитонином (нормализует уровень кальция в крови, если он повышен), активной формой витамина Д – Д3 (восстанавливает всасывание кальция в кишечнике, если его концентрация в плазме крови снижается).
Паращитовидные железы участвуют в обмене кальция и фосфора, продуцируют паратгормон. При снижении концентрации кальция в крови усиливается секреция паратгормона. Избыток кальция в крови приводит к
торможению высвобождения паратгормона.
Препараты
Паратиреоидин Кальцитонин
Механизм действия
Взаимодействуют с органами-мишенями (костной тканью, кишечником, почками) и нормализуют уровень кальция в крови и костях: кальцитонин ингибирует костную резорбцию; паратиреоидин
(паратгормон) усиливает костную резорбцию.
Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению
Паратиреоидин
157
Способствует |
высвобождению |
Профилактика тетании при ги- |
||||||
кальция из костей и повышению |
попаратиреозе; заболевания, выз- |
|||||||
его содержания в крови; усили- |
ванные нарушением |
фосфорно- |
||||||
вает всасывание кальция слизи- |
кальциевого обмена (спазмофилия, |
|||||||
стой оболочкой кишечника, реаб- |
гипокальциемические |
судороги и |
||||||
сорбцию его в почечных каналь- |
др.) |
|
|
|
||||
цах, задерживает |
реабсорбцию |
|
|
|
|
|||
фосфатов |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кальцитонин |
|
|
|
|||
Регулирует |
обмен |
кальция |
и |
Остеопороз, |
гиперкальциемия, |
|||
фосфатов в организме, спо- |
боль в костях, болезнь Педжета, |
|||||||
собствует переходу |
фосфатов |
и |
остеомиелит, парадонтоз, гипер- |
|||||
кальция из крови в костную |
витаминоз Д, замедленное сраще- |
|||||||
ткань |
|
|
|
|
ние переломов |
|
|
|
Побочное действие → Противопоказания |
|
|
||||||
|
|
Паратиреоидин |
|
|
|
|||
Гиперкальциемия |
|
|
|
Повышенное |
содержание |
ионов |
||
|
|
|
|
|
кальция в крови |
|
|
|
|
|
Кальцитонин |
|
|
|
|||
Гипокальциемия |
|
|
|
Пониженное |
содержание |
ионов |
||
|
|
|
|
|
кальция в крови |
|
|
|
|
|
Перечень препаратов |
|
|
|
|||
INN, (Торговое название) |
|
|
Форма выпуска |
|
||||
Кальцитонин (Кальцитрин) |
|
|
Р-р д/и 50 МЕ |
|
|
|
||
Паратиреоидин (Паратгормон) |
|
|
Р-р д/и 20 ЕД/мл |
|
|
|
||
Глоссарий
Болезнь Педжета – деформирующий остит. Гипопаратиреоз – ги-
покальциемия при недостаточности паратгормона. Остеопороз – дистрофия костной ткани с полным рассасыванием части костных перекладин. Спазмофилия – сочетание повышенной нервно-мышечной возбудимости с ларингоспазмом. Тетании – приступы тонических судорог.
ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ
|
Классификация препаратов |
|
Минералокортикоиды (МК) |
|
Дезоксикортикостерона ацетат |
|
Глюкокортикоиды (ГК) |
системного |
местного действия |
158
действия |
ингаляционные |
для наружного и |
комбиниро- |
|
|
интраназального |
ванные |
|
|
применения |
|
Гидрокортизон |
Будезонид |
Гидрокортизон |
Ауробин |
Дексаметазон |
Дексаметазон |
Будезонид |
Тримистин |
Мазипредон |
Триамцинолон |
Дексаметазон |
|
Триамцинолон |
Флунизолид |
Триамцинолон |
|
|
|
Флуоцинолона |
|
|
|
ацетонид |
|
Минералокортикоиды
Механизм действия
Проникая в цитоплазму клеток дистальных почечных канальцев, МК связываются с цитоплазматическими рецепторами, образуя гормонрецепторный комплекс. Данный комплекс проникает в ядро клетки и стимулирует синтез белка пермеазы, который способствует обратному всасыванию Na+ из мочи.
Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению
Регуляция водно-солевого обмена: Первичная и вторичная недоповышение АД, задержка Na+, H2O и статочность коры надпочечвыведение К+ ников (гипокортицизм, болезнь
Аддисона)
Нормализация тонуса и улучшение Миастения работоспособности скелетных мышц
Побочное действие → Противопоказания
Отеки, повышение АД, гипока- |
ГБ, сердечная недостаточность, |
лиемия, повышение ВГД и ВЧД |
лечение петлевыми и тиазидными |
|
диуретиками, глаукома |
Глюкокортикоиды
Механизм действия
Механизм действия ГК близок к механизму действия других стероидных гормонов. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки, где, воздействуя на генетический аппарат, влияет на процессы синтеза белков. Активация синтеза одних и ингибирование синтеза других белков определяет метаболические эффекты ГК: влияние на все виды обмена веществ в организме (белковый, углеводный, жировой, водно-солевой).
Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению
159
Белковый обмен: повышение рас- |
Заместительная терапия хро- |
||
пада белков, угнетение их синтеза. |
нической и острой надпочеч- |
||
Углеводный обмен: снижение пос- |
никовой недостаточности (гипо- |
||
тупления глюкозы в клетки, гипер- |
кортицизм, болезнь Аддисона). |
||
гликемия. Липидный обмен: стиму- |
|
|
|
ляция синтеза липидов из глюкозы и |
|
|
|
отложение жира в области лица, |
|
|
|
верхней половины туловища и ниж- |
|
|
|
них конечностей, повышение аппе- |
|
|
|
тита. |
Коллагенозы, гломерулонефрит, |
||
Противовоспалительный, иммуно- |
острый |
панкреатит, |
транс- |
депрессивный, противоаллергичес- |
плантация |
органов, |
тяжелые |
кий, противошоковый |
аллергические реакции, шок |
||
Побочное действие |
→ Противопоказания |
|
|
Задержка воды, ↑ АД, «стероидные» диабет, язва, психоз; мышечная слабость, желудочные кровотечения, остеопороз, повышенная свертываемость крови, увеличение массы тела
Тяжелая ГБ, миастения, сахарный диабет, ЯБ, остеопороз, психические заболевания, склонность к тромбозам, болезнь Иценко-Ку- шинга, беременность
NВ! ГК как противовоспалительные средства применяются только в том случае, когда все другие возможности терапии исчерпаны. Наиболее эффективны при местном применении фторсодержащие препараты ГК. Внезапная отмена ГК вызывает синдром «отмены», поэтому их дозу необходимо постепенно снижать под тщательным врачебным контролем. Срок постепенной отмены может длиться несколько месяцев. За 3 дня до отмены препаратов назначают кортикотропин.
Фармакологическое «лицо» глюкокортикостероидов
Препараты |
Длитель- |
Противовос- |
Задерж- |
Другие особенности |
||
ность |
палительная |
+ |
||||
|
действия |
активность |
ка Nа |
|
|
|
|
1 |
|
|
|
||
Гидрокор- |
Короткого |
1 |
Применяется системно и |
|||
тизон |
(5-12 ч) |
|
0 |
местно |
|
|
Флунизо- |
Короткого |
200-300 |
Аэрозоль |
|
||
лид |
–«- |
|
0 |
|
|
|
Флуоцино- |
Короткого |
25-30 |
Мазь |
(применять |
на |
|
лона |
–«- |
|
|
ограниченные участки |
||
ацетонид* |
|
|
|
кожи) |
|
|
|
|
0 |
|
|
|
|
Ауробин |
Короткого |
4 |
Мазь (преднизолон, ли- |
|||
|
–«- |
|
|
докаин, |
триклозан) |
для |
160
|
|
|
|
|
|
|
0,8 |
лечения геморроя |
|
|
Мазипре- |
Среднего |
|
4-5 |
|
|
Водорастворимое |
||
|
дон |
(12-30 ч) |
|
|
|
|
|
синтетическое производ- |
|
|
|
|
|
|
|
|
0 |
ное преднизолона |
|
|
Будезонид |
Среднего |
|
4 |
|
|
Близок к триамцинолону |
||
|
|
–«- |
|
|
|
|
0 |
|
|
|
Триамци- |
Длительного |
|
5 |
|
|
Используется |
системно |
|
|
нолон* |
(36-72 ч) |
|
|
|
|
0 |
и местно |
|
|
Дексаме- |
–«- |
|
25-30 |
|
Сильное |
антиаллер- |
||
|
тазон* |
|
|
|
|
|
|
гическое действие |
|
|
*- содержат |
фтор. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Перечень препаратов |
|
|
||||
|
INN, (Торговое название) |
|
|
|
Форма выпуска |
|
|||
|
Ауробин |
|
|
|
|
мазь, туб. 20,0 |
|
|
|
|
Будезонид (Апулеин, Пульмикорт) |
|
табл. 0,0005; р-р 0,025%; мазь 0,025% |
||||||
|
Гидрокортизон (Гидрокорт, Локоид) |
|
крем 2,5%; р-р д/и 2,5% |
|
|||||
|
Дезоксикортикостерона ацетат |
|
|
табл. 0,005; р-р д/и 2,5% |
|
||||
|
(ДОКСА) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дексаметазон (Дексалон) |
|
|
табл. 0,004; р-р 0,4% |
|
||||
|
Мазипредон (Деперзолон) |
|
|
Р-р д/и 3%; мазь 0,25% |
|
||||
|
Триамцинолон (Кеналог) |
|
|
табл. 0,008; р-р д/и 4%; крем 0,1% |
|||||
|
Тримистин |
|
|
|
|
мазь, туб. 10,0 |
|
|
|
|
Флунизолид (Ингакорт) |
|
|
аэроз. 0,25 мг/д.; гель 0,25 мг/г |
|||||
|
Флуоцинолона ацетонид (Синалар, |
|
гель 0,025% |
|
|
||||
|
Синафлан, Флуцинар) |
|
|
|
|
|
|
||
Глоссарий
Болезнь Иценко-Кушинга – гиперпродукция эндогенного кортизола при гиперплазии надпочечников (ожирение, диабет, гипертензия, аменорея у женщин, остеопороз и др.). Коллагенозы – аутоиммунные болезни с диффузным поражением соединительной ткани и сосудов. Миастения – мышечная слабость. «Стероидный» диабет, язва, психоз – развитие гипергликемии, изъязвлений ЖКТ, расстройств ЦНС, вызванные приемом ГК.
ПРЕПАРАТЫ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ. АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ. АНТАГОНИСТЫ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ
Классификация препаратов
Женские |
Мужские |
Анаболические |
|
Эстрогены |
Гестагены |
(Андрогены) |
стероиды |
Эстрон |
Аллилэстренол |
Тестостерон |
Нандролона |
Эстрадиол |
Прогестерон |
Метилтестостерон |
деканоат |
Гексэстрол |
|
|
Метиландростен- |
161