3 курс / Фармакология / Farmakologia_v_risunkakh_Godovan_1tom

Антибактериальный спектр

Высоко активны в отношении аэробных Гр- бактерий (E. coli,

Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae, Yersinia enlerocolitica,

Legionella, Brucella, Listeria monocytigenes, Haemophilus,

Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, P. аeruginosa и др.),

ряда Гр+: большинство стафилококков (стрептококки более

устойчивы), хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, а также

микобактерии туберкулеза, риккетсии, лейшмании, плазмодии и др.

Активны по отношению к бактериям, устойчивым к другим

противомикробным препаратам!

Появляются резистентные штаммы

ХИНОЛОНЫ. ФТОРХИНОЛОНЫ

Поколение

Препараты

Спектр активности

Нефтори-

Налидиксовая

В основном Гр- микрофлора

рованные

кислота

(семейство Enterobacteriaceae)

хинолоны

1-е — «грам-

Ципрофлоксацин

Гр- микрофлора, S. aureus,

отрицатель-

Пефлоксацин

низкая активность против

ные» фтор-

Офлоксацин

Streptococcus pneumoniae,

хинолоны

Ломефлоксацин

Mycoplasma, Chlamydophila

2-е — «респира-

Левофлоксацин

Гр- микрофлора, S. aureus + вы-

торные» фтор-

Спарфлоксацин

сокая активность Streptococcus

хинолоны

pneumoniae, Mycoplasma pneumo-

niae, Chlamydophila pneumoniae

3-е — «респира-

Моксифлоксацин

То же + анаэробы, атипичные

торные» + «анти-

возбудители

анаэробные»

фторхинолоны

60

ХИНОЛОНЫ. ФТОРХИНОЛОНЫ

Нежелательные эффекты

Общие для всех хинолонов:

ЖКТ: изжога, боли в эпигастральной области, нарушение

аппетита, тошнота, рвота, диарея

ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная

боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии,

тремор, судороги

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек;

фотосенсибилизация

Характерные для нефторированных хинолонов:

Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения;

при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы —

гемолитическая анемия

Печень: холестатическая желтуха, гепатит

62

ХИНОЛОНЫ. ФТОРХИНОЛОНЫ

Нежелательные эффекты

Характерные для фторхинолонов:

Опорно-двигательный аппарат: артропатии,

артралгии, миалгии, тендиниты, тендовагиниты,

разрывы сухожилий (не рекомендуются

до 18 лет и беременным!)

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит

Сердце: удлинение интервала QT на ЭКГ

Другие: наиболее часто — кандидоз слизистой

оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Антимикробный спектр:

Нежелательные эффекты:

• Анаэробные бактерии

Анорексия, диарея

• Трихомонады

Сухость, металлический

• Лямблии

привкус во рту

• Амёбы

Аллергия

• Балантидии

Лейкопения

• Хеликобактер

Кандидомикоз

• Неэффективны в отношении

Дисульфирамоподобный

грибов и аэробов

эффект (несовместимость

с алкоголем)

ХИНОКСАЛИНЫ

Диоксидин, хиноксидин, диоксиколь

Механизм действия: бактерицидный — блокируют синтез ДНК

бактерий

Антибактериальный спектр: Гр+ и Гр- бактерии, вульгарный

протей, синегнойная палочка, патогенные анаэробы и др.

Активны по отношению к бактериям, устойчивым к другим

химиотерапевтическим средствам

Показания: артриты, тяжелые гнойно-висцеральные процессы,

сепсис и др.

Нежелательные эффекты: мутагенное, тератогенное,

эмбриотоксическое действие, судороги, аллергические реакции,

гипертермия

Назначаются только взрослым

и строго под наблюдением врача!

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫХ СРЕДСТВ

Препарат,

Механизм

Нежелательные

сут. доза

действия

эффекты

Рифампицин,

Угнетает синтез РНК

Гепато-, нефротоксич-

0,45–0,9 г

(бактерицидное)

ность, лейкопения, ал-

лергия, окрашивает

в красный цвет мокроту,

мочу и другие секреты

Изониазид,

Образуя хелатные со-

Гиповитаминоз В, нейро-

10–15 мг/кг

единения с металлами,

(периферические нев-

угнетает дыхательные

риты, эйфория, гипо-

ферменты, а также син-

сомния), гепатотоксич-

тез миколевых кислот

ность, анемии, аллер-

(бактериостатическое)

гия, диспепсия

Стрептомицин,

Угнетает синтез белка

Нефро- и ототоксичность,

1–2 г

клетки (бактериоста-

миорелаксантный эф-

тическое)

фект, аллергия и др.

Рифампицин и изониазид действуют и на внутриклеточные

микобактерии! Ко всем быстро развивается резистентность!

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫХ СРЕДСТВ

Препарат,

Механизм

Нежелательные

сут. доза

действия

эффекты

Циклосерин,

Нарушает синтез белка

Нервно-психические

до 1 г

клеточной стенки (бакте-

расстройства, аллер-

рицидное)

гия, диспепсия; резис-

тентность редко

Офлоксацин,

Ингибирует ДНК-гиразу

Диспепсия, нарушения

0,8 г

(бактерицидное)

со стороны печени,

крови, аллергия и др.

Этамбутол,

Угнетает синтез РНК

Поражение зрительного

25 мг/кг

(бактериостатическое)

нерва(нарушениецвето-

восприятия), невриты,

диспепсия резистент-

ность (быстро)

ПАСК,

Конкурентный антагонизм

Гипотиреоз, аллергия,

12–16 г

с ПАБК (бактериостати-

кристаллурия, агра-

ческое)

нулоцитоз, гепатит,

резистентность

(медленно)

67