6 курс / Скорая помощь / RUKOVODSTVO_PO_SKOROJ_MEDITsINSKIJ_POMOSchI_DLYa_VRAChEJ_I_FEL_DShEROV

Противорвотные средства

Противорвотные средства — препараты, предотвращающие возникновение рвоты.

AN! Акт рвоты контролируется специализированным структурным образованием продолговатого мозга — рвотным центром. Рвотный центр расположен в области дна IV желудочка головного мозга и прилегает к центру слюноотделения, сосудодвигательному, дыхательному, которые также вовлекаются в процесс рвоты. Стимуляция рвотного центра может происходить из следующих областей:

—хеморецепторов в области дна IV желудочка;

—рецепторов ЖКТ;

—высших корковых центров, которые передают психогенные стимулы;

—вестибулярного аппарата среднего уха.

МЕТОКЛОПРАМИД

Коммерческое название: церукал.

Форма выпуска: 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. Метоклопрамид — специфический блокатор дофамино-

вых (Д2) рецепторов триггерной (от англ. trigger — вызывать, быть причиной) зоны рвотного центра и серотониновых (5-НТ3) рецепторов.

ДОСТОИНСТВО: оказывает регулирующее влияние при моторных нарушениях ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка, усиливает перистальтику тонкого кишечника, не вызывая диареи (в связи с этим метоклопрамид относится к прокинетическим препаратам).

НЕДОСТАТОК: препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в больших дозах может вызвать развитие экстрапирамидного синдрома.

ПОКАЗАНИЯ: тошнота, рвота, икота, связанные с:

— заболеванием ЖКТ (в том числе, острой хирургической патологией: панкреатит, холецистит и др.);

389

ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

390

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

—побочным действием лекарственных средств (напри-

мер, цитостатиков, которые вызывают активацию 5-НТ3 рецепторов; антибиотиков) и лучевой терапии;

—нарушением диеты;

—беременностью (рвота беременных);

—отравлениями (алкоголь, чемерица, клонидин [клофелин] и др.);

—острым приступом мигрени.

AN! При мигрени метоклопрамид не только снижает тошноту и рвоту, но также восстанавливает моторику желудка, тем самым улучшает всасывание противомигренозных средств. Поэтому метоклопрамид желательно вводить за 10 — 15 минут до приема АСК (см. «Ацетилсалициловая кислота»).

NB! Препарат не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 2 мл метоклопрамида разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида вводят внутримышечно или внутривенно при недостаточном эффекте введение повторяют.

При отравлении клонидином (клофелин) метоклопрамид вводят внутривенно каждые 20 минут до восстановления сознания или общей дозы 8 мл.

Начало эффекта после внутримышечного введения через 10–15 минут, после внутривенного введения — через 1–3 минуты. Продолжительность противорвотного эффекта 6–12 часов и больше в зависимости от пути введения.

Максимальная суточная доза — 60 мг (12 мл 0,5% раствора). Терапевтический эффект после приема метоклопрамида

внутрь и внутривенного введения одинаков.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сонливость, депрессия, шум в ушах, сухость во рту, экстрапирамидный синдром (чаще у молодых пациентов и пожилых людей).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома, эпилепсия, паркинсонизм, лактация, желудочно-кишечное кровотечение, острая кишечная непроходимость, возраст до 14 лет.

Противоэпилептические средства

ВАЛЬПРОАТ НАТРИЯ

Коммерческое название: депакин.

Форма выпуска: флаконы с лиофилизатом по 400 мг для приготовления раствора для внутривенного введения.

AN! Вальпроевая кислота была впервые синтезирована в 1882 году доктором B.S. Burton как аналог валериановой кислоты, в природе содержащейся в валериане.

В1962 году французский исследователь Пьер Эймар обнаружил противосудорожные свойства вальпроевой кислоты.

В1967 году во Франции вальпроат натрия был утвержден в качестве противоэпилептического препарата, а в позднее стал самым широко выписываемым противоэпилептическим препаратом во всем мире.

ДОСТОИНСТВА:

—высокая эффективность при всех типах эпилептических приступов;

—не угнетает дыхание, не вызывает снижения АД и выраженной седации (не усугубляет угнетение сознания);

—возможно применение у пожилых больных и у детей

с6 месяцев.

ПОКАЗАНИЯ: судорожный синдром.

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: лиофилизат разводят водой для инъекций, вводят взрослым 400–800 мг внутривенно в течение 5 минут.

Детям вальпроат натрия вводят из расчета 15 мг/кг. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при внутривенном введении

возможно головокружение и тошнота (проходят самостоятельно в течение нескольких минут).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее производным, тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит), терминальная стадия ВИЧ-инфекции.

391

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

392

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды — вещества, содержащиеся в ряде растений и обладающие характерным кардиотоническим эффектом.

AN! В 1785 году английский врач Уильям Уайтеринг опубликовал первую работу о медицинском применении наперстянки (дигиталиса) при лечении водянки. С этого времени и до начала 90-х годов ХХ века почти вся кардиология «держалась» на сердечных гликозидах, однако все это время отношение к препаратам было неоднозначным.

Эти «витамины» для сердца (И.А. Кассирский, Ю.Л. Милевская, 1970) называли «самыми патогенетическими из всех патогенетических» препаратов в лечении сердечной недостаточности. Основоположник советской кардиологии Д.Д. Плетнев писал, что «не надо бояться кумуляции и давать лекарство можно долго, но только до появления первых признаков интоксикации»1. Основоположник европейской кардиологии австрийский терапевт К. Венкебах в 1934 году советовал: «Шире назначайте наперстянку — она обеспечит вам успех». Между тем еще С.П. Боткин указывал, что каждое применение наперстянки представляет собой клинический эксперимент над больным. Известный терапевт E. Edens (1948) считал, что наперстянка в руках терапевта — то же, что скальпель в руках хирурга: почти также эффективна в умелых руках, почти также опасна — в неумелых.

Таким образом, в течение всей истории применения в медицине в отношении препаратов наперстянки высказывались противоречивые мнения и единого взгляда на характер этих замечательных, но коварных лекарств никогда не было.

Сердечные гликозиды имеют три механизма действия:

—положительный инотропный (кардиотонический);

—отрицательный хромотропный (урежение сердечного ритма);

1 Плетнев Д.Д. Болезни сердца. Москва-Ленинград: Биомедгиз,

1936. 244 с.

— нейромодуляторный.

Несмотря на то что известно более 300 гликозидов, синонимом понятия «сердечные гликозиды» остался только дигоксин, все остальные имеют либо историческое, либо очень ограниченное применение (например, строфантин, коргликон) в связи с доказанной более высокой эффективностью иАПФ и β-адреноблокаторов в лечении больных хронической сердечной недостаточностью.

Коргликон — слабый препарат, внутривенное введение 1 мл не создает терапевтической концентрации в плазме крови и с клинической точки зрения его применение не оправдано.

Строфантин обладает самым сильным и быстрым кардиотоническим эффектом (после внутривенного введения начало эффекта через 6–7 минут, максимальный эффект через 40–60 минут), но имеет самый короткий период действия (эффект начинает снижаться через 2–3 часа после введения) и небольшую терапевтическую широту, чаще вызывает явления интоксикации, особенно у пожилых людей. Применение строфантина крайне ограничено: только в случаях обострения хронической сердечной недостаточности на фоне тахисистолической формы фибрилляции предсердий.

AN! Строфант — различные виды африканского растения, ядовитые свойства которого использовали туземцы для приготовления стрельного яда. Гликозид, выделенный из семян строфанта, получил название строфантин. Действие строфантина было впервые описано профессором судебной медицины Санкт-Петербургской медико-хирургической академии Е.В. Пеликаном в 1865 году.

ДИГОКСИН

Форма выпуска: 0,025% раствор в ампулах по 1 мл. Основной гликозид наперстянки шерстистой (Digitalis

lanata).

393

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

394

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

ДОСТОИНСТВА:

—обладает оптимальными фармакодинамическими свойствами.

—имеет доказанную клиническую эффективность. НЕДОСТАТОК: мощное положительное инотропное дей-

ствие проявляется при применении препарата в дозах, близких к токсическим.

AN! Известно, «чтобы достигнуть эффекта в лечении сердечной недостаточности сердечными гликозидами у 95% больных, примерно в половине случаев надо идти на риск развития токсических симптомов» (Б.Е. Вотчал, 1973). Поэтому применение сердечных гликозидов всегда требует точности и гибкости дозировки.

ПОКАЗАНИЯ:

1. ХСН или острая декомпенсация СН, протекающие с:

—постоянной формой фибрилляции предсердий;

—синусовой тахикардией при фракции выброса менее 45% (например, по результатам ЭхоКГ из амбулаторной карты) или при артериальной гипотензии, являющейся противопоказанием для назначения β-адреноблокаторов.

AN! Дигоксин способен регулировать ЧСС только в состоянии покоя, поэтому монотерапия дигоксином может быть достаточной только у пожилых, малоактивных или соматически тяжелых больных. При физических нагрузках эффект дигоксина часто оказывается недостаточным, кроме того, дигоксин может провоцировать желудочковые нарушения сердечного ритма.

2. Постоянная форма фибрилляции предсердий (с целью урежения и контроля за ЧСС).

AN! Нередко врачи СМП применяют сердечные гликозиды для повышения АД. Однако применение сердечных гликозидов с этой целью не обосновано. Эти препараты снижают общее периферическое сопротивление и, следовательно, снижают АД диастолическое, но за счет кардиотонического действия проис-

ходит повышение АД систолического, при этом среднее АД не меняется.

NB! Не следует применять дигоксин с целью:

—урежения сердечного ритма при пароксизме фибрилляции предсердий (дигоксин повышает активность эктопических [скрытых, патологических] водителей ритма и может ухудшить течение аритмии);

—купирования желудочковых нарушений ритма («желудочковые нарушения ритма и сердечные гликозиды несовместимы»).

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 1–2 мл препарата разводят в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят внутривенно в течение 5 минут.

AN! Для внутривенного введения дигоксина не следует использовать 40% раствор глюкозы в качестве растворителя в связи с тем, что глюкоза может приводить к частичному разрушению дигоксина еще до введения пациенту.

ВЫСШАЯ РАЗОВАЯ ДОЗА: 0,025% раствор 4 мл (при необходимости эту дозу вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов).

ВЫСШАЯ СУТОЧНАЯ ДОЗА (у лиц, не получающих сердечные гликозиды постоянно): 0,025% 6 мл, вводят внутривенно по 1 мл каждые 2 часа.

Начало действия при внутривенном введении через 15– 30 минут (у больных в возрасте 80–89 лет через 10–20 минут). Максимальный антиаритмический и кардиотонический эффект при внутривенном введении через 2–5 часов (у больных в возрасте 80–89 лет через 1,5–2 часа). Эффект начинает снижаться через 8–10 часов и полностью исчезает через 2–6 дней.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: развитие гликозидной интоксикации.

395

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

396

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

NB! Сердечные гликозиды являются высокотоксичными препаратами. Гликозидная интоксикация чаще развивается у пожилых и старых людей, часто на фоне приема слабительных, диуретиков, ГКС, плохого питания. Гликозидная интоксикация проявляется сердечными и внесердечными эффектами. Не все они одинаково серьезны и практически всегда поправимы. Сердечные эффекты (любые нарушения сердечного ритма — чаще всего пароксизмы фибрилляции предсердий и блокады) являются наиболее опасными. Внесердечные эффекты (головная боль, нарушение аппетита, тошнота, рвота, нарушение цветового зрения) не представляют серьезной опасности.

Принципы оказания экстренной помощи на этапе СМП при гликозидной интоксикации:

—отмена препарата;

—при отсутствии AV-блокады — энергичное калиевое насыщение путем внутривенного капельного введения растворов калия-магния аспарагината (например, аспаркам 50 мл);

—при AV-блокаде III ст. — электрокардиостимуляция;

—при выраженных нарушениях ритма сердца — введение соответствующих антиаритмических препаратов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ЧСС менее 55 в 1 минуту,

СССУ, синдром WPW, AV-блокада II–III ст., желудочковая экстрасистолия, ОКС.

Спазмолитические средства миотропного действия

Спазмолитические (от лат. spasmus — спазм + litikos — способный растворять, ослабляющий) средства — группа препаратов, снижающая тонус гладкой мускулатуры.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

Форма выпуска: 25% раствор в ампулах по 10 мл. Применяют с 1906 года.

Основные эффекты при парентеральном введении: спазмолитический (в связи с этим — слабый гипотензивный), диуретический, антиаритмический, нейропротективный, угнетение ЦНС (в зависимости от дозы — седативный, снотворный, противосудорожный, наркотический эффекты).

Основные эффекты при приеме внутрь: желчегонный и слабительный.

ПОКАЗАНИЯ:

1.ОНМК: 25% 5–10 мл внутривенно.

2.ЧМТ: 25% 10 мл внутривенно.

3.Ликвородинамические кризы: 25% 10 мл внутривенно.

4.Желудочковая тахикардия типа «пируэт» и профилактика реперфузионных аритмий при фибринолитической терапии ИМ: 25% 8 мл внутривенно.

AN! Применение солей магния у больных ИМ без снижения содержания магния в крови и пароксизмов ЖТ типа «пируэт» не оправдано.

5.Гипогликемическая кома: 25% 10 мл внутривенно (в комплексном лечении при развитии отека головного мозга на фоне длительного коматозного состояния).

6.Угрожающий или начавшийся самопроизвольный выкидыш в сроке менее 12 недель беременности для снижения тонуса матки: 25% 10 мл внутривенно.

7.Преэклампсия и эклампсия: 25% 20 мл в 200 мл натрия хлорида внутривенно в течение 20 минут, под контролем АД и ЧСС.

У беременных с преэклампсией эффект магния сульфат сопоставим с эффектом диазепама (сибазон), а при эклампсии его превосходит.

AN! Парентеральное введение магния сульфата при лечении эклампсии предложено еще в 1928 году советским акушеромгинекологом В.В. Строгановым.

397

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

398

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

8. Эпилептический статус: 25% 10 мл внутривенно ка-

пельно в 0,9% растворе натрия хлорида.

Для оказания помощи больным после одиночного судорожного припадка магния сульфат не применяется («Перечень основных лекарственных средств ВОЗ» 2013 год).

9. Алкогольная абстиненция: 25% 10–30 мл внутривенно капельно.

10.Острые пероральные отравления: 50 мл 25% раствора магния сульфата внутрь (в качестве осмотического слабительного после промывания желудка и приема активированного угля, но эффективность магния сульфата при острых отравлениях низкая — слабительный эффект развивается через 5–6 часов после применения).

11.Отравление барием и его солями: 1% раствор магния сульфата для промывания желудка.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: если в «Показаниях» (см. выше) не указано иначе, то 25% 10 мл разводят в 10 мл 0,9% натрия хлорида и вводят внутривенно в течение 20 минут (при такой скорости введение развитие побочных эффектов

влитературе не описано).

На этапе СМП магния сульфат оптимально вводить внутривенно! Внутримышечное введение этого препарата, по существу, создало новую главу гнойной хирургии — «магнезиальные абсцессы».

Начало эффекта при внутривенном введении — немедленно, при внутримышечном — через 1 час. Продолжительность действия при внутривенном введении — 30 минут, при внутримышечном — 3–4 часа.

Суточная доза магния сульфата может достигать 160 мл 25% раствора (такую дозу применяют для нейропротекции при ОНМК, при лечении постреанимационной болезни, эклампсии).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возникают при быстром внутривенном введении: чувство жара, тошнота, рвота, резкое снижение АД, угнетение дыхания. Большие дозы магния сульфа-