5 курс / Пульмонология и фтизиатрия / Рациональная_фармакотерапия_лекарственных_средств

Противопоказания

2Гиперчувствительность к офлоксацину и дру гим фторхинолонам и хинолонам.

2Детский возраст.

2Беременность.

2Кормление грудью.

2Заболевания ЦНС, сопровождающиеся судо рожным синдромом.

Предостережения, контроль терапии

2У детей применяется только при угрозе жизни (из за риска развития побочных эффектов).

2При быстром в/в введении возможно резкое снижение АД.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2диспепсия;

2тошнота;

2рвота;

2понос;

2анорексия;

2боль в животе;

2сухость во рту;

2псевдомембранозный колит;

2гепатит;

2желтуха.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2нарушение сна.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2зуд.

Со стороны системы кроветворения:

2апластическая анемия;

2агранулоцитоз;

2панцитопения.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2 коллапс.

Со стороны костно мышечной системы:

2тендинит;

2миалгия;

2артралгия.

Со стороны мочевыводящей системы:

2острый интерстициальный нефрит.

Метаболические реакции:

2гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Местные реакции:

2при применении в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, сле зотечение.

Другие эффекты:

2васкулит;

2вагинит;

2дисбактериоз;

2фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная тера пия, назначение симптоматических средств.

Взаимодействие

1 Интервал между приемами ЛС не менее 2 ч

2 Нельзя смешивать в одной емкости

Синонимы

Веро Офлоксацин, Офлоксацин ICN, Тирифе рид, Тарицин (Россия); Заноцин, Офло,Таривид (Индия); Заноцин (Ирландия), Офлоксин 200 (Чешская Республика); Таривид (Германия)

Офрамакс

(Oframax)

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Цефтриаксон (Ceftriaxone) Цефалоспорины III поколения

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг; 1000 мг, фл.

Механизм действия и фармакокинетика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза клеточных

Панклав

(Panklav)

Hemofarm (Югославия)

Амоксициллин/клавуланат

(Amoxicillin/clavulanate)

Пенициллины

Форма выпуска и состав

Таблетки Панклава 375 мг № 15.

Табл. 250 мг/125 мг, покрытая оболочкой, со держит: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.

Таблетки Панклава 625 мг № 20.

Табл. 500 мг/125 мг, покрытая оболочкой, со держит: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.

Основные эффекты

Панклав представляет собой комбинацию амок сициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной актив ности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета лактамаз (II, III, IV, V типа; не активен в отношении I типа). Клавулановая кис лота образует стойкий инактивированный ком плекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной ак тивности, вызванной продукцией бета лакта маз, как основными возбудителями и ко патоге нами, так и условнопатогенными микроорганиз мами. Данная комбинация обеспечивает высо кую бактерицидную активность Панклава.

Панклав обладает широким спектром анти бактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих бета лактамазы:

2 грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp., Enteroccocus spp;

2грамотрицательные аэробы: Bordetella pertus sis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E. coli, Gardnerella vaginalis, H. influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N. gonor rhoeae, N. meningitidis, Pasteurela multocida,

Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica;

2 анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Acti nimyces israelli.

Показания

Панклав предназначен для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллин/клавулановая кис лота штаммами:

2инфекции ЛОР органов (острый и хроничес кий синусит, острый и хронический отит, тон зиллит, фарингит);

2инфекции дыхательных путей (острые и хро нические бронхиты и пневмонии, эмпиема пле вры);

2инфекции мочевыводящих путей (в том числе циститы, уретриты, пиелонефриты);

2инфекции в гинекологии (в том числе сальпин гит, сальпингоофорит, эндометрит, септичес кий аборт, пельвиоперитонит);

2инфекции костей и суставов (в том числе хро нический остеомиелит);

2инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция);

2инфекции желчных путей (холецистит, холан гит);

2заболевания, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);

2одонтогенные инфекции.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим ко личеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет (или более 40 кг массы тела) обычная доза в случае лег кого и среднетяжелого течения инфекций со ставляет: одна таблетка 250 мг/125 мг 3 р/сут.

При тяжелом течении инфекций назначают по 2 таблетки 250 мг/125 мг 3 р/сут или по 1 таб летке 500/125 мг 3 р/сут.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг и 10 мг/кг массы тела для детей.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослых и 45 мг/кг массы те ла для детей.

Курс лечения составляет 5—14 дней. Продол жительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продол жаться более 14 дней без повторного медицин ского осмотра.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка 625 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Дозировка при почечной недостаточности умеренной степени (клиренс креатинина 10— 30 мл/мин) составляет: 1 таблетка 500/125 мг каждые 12 ч; при тяжелой почечной недоста точности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

— 1 таблетка 500/125 мг каждые 24 ч.

При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более.

Противопоказания

2Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспори нам и др. бета лактамным антибиотикам), ин фекционный мононуклеоз (в т.ч. при появле нии кореподобной сыпи).

С осторожностью назначать:

2при беременности, в период лактации;

2при тяжелой печеночной недостаточности;

2при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. колит в анамне зе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Предостережения, контроль терапии

2При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кро ветворения, печени и почек.

2С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Побочные эффекты

Наблюдаются редко и носят слабовыраженный характер.

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз;

2в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный ко лит.

Аллергические реакции:

2крапивница; эритематозные высыпания;

2редко — мультиформная эритема, анафилак тический шок, отек Квинке, синдром Стивен са—Джонсона;

2крайне редко — эксфолиативный дерматит.

Другие эффекты:

2кандидоз, развитие суперинфекции, обра тимое увеличение протромбинового време ни.

Регистрационное удостоверение: П № 014651/01 2002 от 20.12.02

Парацетамол (Ацетаминофен) Paracetamol (Acetaminophen)

НПВС

Форма выпуска

Каплеты 500 мг Капли для приема внутрь 100 мг/мл

Капли для приема внутрь детск. 80 мг/0,8 мл Капс. 325 мг; 500 мг Пор. доз. д/р ра для приема внутрь детск. 80 мг; 150 мг

Пор. доз. д/р ра для приема внутрь детск. пор. раствор. 240 мг Р р д/ин. 150 мг/мл

Р р для приема внутрь 24 мг/мл; 120 мг/5 мл Р р для приема внутрь детск. 30 мг/мл Р р стер.

Сироп 120 мг/5 мл; 125 мг/5 мл; 200 мг/5 мл; 2,4% Сироп детск. 160 мг/5 мл с вишн.

Супп. 125 мг; 150 мг; 500 мг Супп. детск. 50 мг; 100 мг; 250 мг

Супп. рект. 80 мг; 125 мг; 150 мг; 250 мг; 300 мг; 500 мг; 600 мг Супп. рект. детск. 125 мг; 0,25 г; 0,05 г; 0,1 г

Сусп. для приема внутрь 120 мг/5 мл; 250 мг/5 мл Сусп. для приема внутрь детск. 120 мг

Сусп. для приема внутрь детск. 120 мг/5 мл; 2,4% Табл.

Табл. 200 мг; 325 мг; 500 мг Табл. дел. 125 мг Табл. жев. 80 мг

Табл. жев. детск. 80 мг Табл., п.о., 500 мг Табл. раствор. 500 мг Табл. шип. 500 мг; 1 г Эликсир

Принадлежность к подгруппе, особенность химической структуры

Неселективные ингибиторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2, производное парааминофенола.

Механизм действия

Ингибирует ЦОГ преимущественно в мозге, что приводит к снижению синтеза ПГ в ЦНС. В воспаленных тканях клеточные пероксида зы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное от сутствие у него противовоспалительного эф фекта.

Основные эффекты

2Оказывает обезболивающее и жаропонижаю щее действие.

2Отсутствие угнетающего влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловлива ет отсутствие отрицательного влияния у па рацетамола на водно солевой обмен (за

держка натрия и воды) и слизистую обо лочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, Cmax достигается через 0,5—2 ч; Cmax — 5—20 мкг/мл. Связывается с белками плазмы на 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% принятой кормящей матерью дозы па рацетамола проникает в грудное молоко. Тера певтически эффективная концентрация параце тамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10—15 мг/кг.

Метаболизируется в печени на 90—95%, из них 80% вступает в реакции конъюгации с глюку роновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гид роксилированию с образованием активных мета болитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты (8%). При не достатке глутатиона эти метаболиты могут бло кировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. При этом ведущую роль иг рает токсичный метаболит — N ацетил п бензо хинонимин. T1/2 — 1—4 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препа рата и увеличивается T1/2 .

Показания

2Лихорадочный синдром, в т.ч. при инфекцион но воспалительных заболеваниях.

2Болевой синдром легкой и средней степени вы раженности.

Другие показания:

2артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зуб ная и головная боль, альгодисменорея.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают с большим количеством жидкости через 1—2 ч после приема пищи (при ем сразу после еды приводит к задержке на ступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) — разовая доза 500 мг; макси мальная разовая доза — 1 г. Кратность назначения

— до 4 р/сут. Максимальная суточная доза — 4 г; максимальная продолжительность лечения — 5— 7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера, у пожи лых больных суточная доза должна быть умень шена и увеличен интервал между приемами.

Дети.

Максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг; до 1 года (до 10 кг) — 500 мг; до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг; до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг; до 9 лет (до 30 кг) — 1500 мг; до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. В виде суспензии детям 6—12 лет — по 10—20 мл (в 5 мл — 120 мг); 1—6 лет — 5—10 мл; 3 мес — 1 год — 2,5—5 мл. Дозу для де тей в возрасте от 1 до 3 мес определяют индиви

дуально. Кратность назначения — 4 р/сут, интер вал между каждым приемом — не менее 4 ч.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего средства) и 5 дней (в качестве обезболивающего).

Ректально. Взрослым — по 500 мг 1—4 р/сут; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г.

Детям 12—15 лет — 250—300 мг 3—4 р/сут; 8— 12 лет — по 250—300 мг 3 р/сут; 6—8 лет — по 250—300 мг 2—3 р/сут; 4—6 лет — по 150 мг 3— 4 р/сут; 2—4 лет — по 150 мг 2—3 р/сут; 1—2 лет

— по 80 мг 3—4 р/сут; от 6 мес до 1 года — по 80 мг 2—3 р/сут; от 3 мес до 6 мес — по 80 мг 2 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Период новорожденности (до 1 мес).

Предостережения, контроль терапии

2При продолжающемся лихорадочном синдро ме на фоне применения парацетамола более 3 дней, а при болевом синдроме — более 5 дней, требуется консультация врача.

2Риск развития повреждений печени возраста ет у больных с алкогольным гепатитом.

2Искажает показатели лабораторных исследо ваний при количественном определении содер жания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

2Во время длительного лечения необходим кон троль картины периферической крови и функ ционального состояния печени.

2Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных са харным диабетом.

С осторожностью назначать:

2при почечной и/или печеночной недостаточно сти;

2при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизме;

2при беременности;

2в период лактации;

2пациентам пожилого возраста;

2детям грудного возраста (до 3 мес);

2при дефиците глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;

2сироп при сахарном диабете;

2при заболеваниях системы крови.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2боль в эпигастрии;

2повышение активности “печеночных” фермен тов, как правило, без развития желтухи;

2гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны ЦНС:

2обычно развиваются при приеме высоких доз — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Со стороны кожных покровов и слизистых обо лочек:

2кожный зуд;

2сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная);

2отек Квинке;

2мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса— Джонсона);

2токсический эпидермальный некролиз (Синд ром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы:

2гипогликемия (вплоть до гипогликемической комы).

Со стороны системы кроветворения:

2анемия, в т.ч. гемолитическая (особенно у больных с дефицитом глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы);

2сульфогемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце);

2при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

2при приеме больших доз — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка

Симптомы: клиническая картина острой передо зировки развивается в течение 6—14 ч после приема парацетамола. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2—4 сут по сле превышения дозы препарата.

Симптоматика острой передозировки: острая печеночная недостаточность, желудочно ки шечные расстройства (диарея, снижение аппе тита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), повыше ние потоотделения.

Симптоматика хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, ха рактеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделе ние) и специфическими, характеризующими поражения печени. В результате может разви ваться гепатонекроз.

Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефало патии (угнетение высшей нервной деятельнос ти, в т.ч. нарушения мышления, ажитация и ступор), судороги, угнетение дыхания, кома, отек мозга, нарушение свертывания крови, развитие ДВС синдрома, гипогликемия, мета болический ацидоз, аритмия, коллапс.

Редко нарушение функции печени развивает ся молниеносно и может осложняться ОПН (ту булярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH групп и пред шественников синтеза глутатиона — метионина через 8—9 ч после передозировки и ацетилцис теина — в первые 12 ч (пока не наступили нео братимые изменения). Необходимость в прове

дении дополнительных терапевтических меро приятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зави симости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его при ема. Используют генодиализ или гемосорбцию.

Взаимодействие

Синонимы

Адол (ОАЭ), Далерон (Словения), Детский Пана дол (Португалия), Детский Панадол (Франция),

Детский Тайленол (США), Доломол (Иордания), Ибуклин (Индия), Калпол (Великобритания), Калпол 6 плюс (Великобритания), Медипирин 500 (Словацкая Республика), Панадол (Греция), Панадол (Ирландия), Паракодамол (Болгария), Параскофен (Болгария), Парацет (Беларусь), Парацетамол (Польша), Парацетамол (Россия), Парацетамол (Франция), Парацетамол (Эсто ния), Парацетамол 325 мг (Украина), Парацета мол МС (Россия), Парацетамола сироп 2,4% (Бе ларусь), Парацетамола сироп 2,4% (Россия), Па рацетамола таблетки 0,2 г (Беларусь), Парацета мола таблетки 0,2 г (Россия), Парацетамола таб летки 0,2 г (Украина), Парацетамола таблетки 0,5 г (Россия), Парацетамол АКОС (Россия), Па рацетамол Дарница (Украина), Парацетамол Н.С. (Россия), Парацетамол Ратиофарм (Герма ния), Парацетамол Русфар (Россия), Проходол (Россия), Проходол детский (Россия), Суппози тории ректальные для детей (Россия), Суппози тории ректальные с парацетамолом 0,5 г (Рос сия), Тайленол (США), Тайленол для младенцев (США), Цефекон Д (Россия), Эффералган (Франция), Эффералган максимум (Франция), Эффералган с витамином С (Франция)

Пефлоксацин

(Pefloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл. 400 мг Табл., п.о., 400 мг Р р д/ин. 400 мг

Фармакокинетика

Быстро и полно (биодоступность около 90%) вса сывается из ЖКТ после приема внутрь: макси мальная концентрация в крови достигается через 1,5 ч; длительно циркулирует в организме (Т1/2 — 8—10 ч). В небольших количествах свя зывается с белками крови (25—30%), имеет боль шой объем распределения (более 100 л). Хорошо проникает в различные органы и ткани; прони кает в СМЖ лучше, чем другие фторхинолоны.

В значительных количествах метаболизиру ет в печени с образованием двух основных ме таболитов: N оксида пефлоксацина, N деме тил пефлоксацина (норфлоксацин, обладаю щий хорошей антимикробной активностью). С мочой выводится около 60% от дозы, из них только 9% приходится на неизмененный пеф локсацин, а остальная часть — на его метаболи ты. Небольшое количество пефлоксацина вы водится с желчью и значительная часть — с фекалиями.

В виду преимущественно внепочечного меха низма элиминации пефлоксацина (почечный клиренс ЛС составляет только 10% от общего клиренса) его кинетика при почечной недоста точности меняется не столь выраженно, как у ЛС, выводящихся главным образом почками; на ряду с этим при печеночной недостаточности из менения кинетики пефлоксацина могут быть вы раженными.

Показания

2Госпитальная пневмония.

2Инфекции печени, желчевыводящих путей и другие интраабдоминальные инфекции.

2Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, брюшной тиф).

2Инфекции кожи, мягких тканей, костей и сус тавов.

2Инфекции мочевыводящих путей (пиелонеф рит, простатит).

2Менингит, вызванный Enterobacteriaceae, устойчивыми к цефалоспоринам III поколе ния.

2Гинекологические инфекции.

Способ применения и дозы

Внутрь и в/в.

Внутрь: по 400 мг 2 р/сут, не разжевывая и за пивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, применяют за 2 ч до или после приема пефлоксацина).

В/в (при тяжелых инфекциях): капельно (1 ч); первая доза 800 мг, затем по 400 мг 2 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

2Детский возраст.

2Беременность.

2Кормление грудью.

2Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2с атеросклерозом сосудов головного мозга;

2с тяжелой почечной и печеночной недоста точностью;

2с эпилепсией и судорожным синдромом.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (встречаются редко):

2кожный зуд;

2сыпь;

2крапивница.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2бессонница;

2слабость;

2тремор;

2судороги.

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2боли в животе.

Со стороны системы кроветворения:

2нейтропения;

2тромбоцитопения.

Другие эффекты:

2миалгия;

2артралгия;

2тендинит;

2фоточувствительность;

2корректировка режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание

желудка, адекватная гидратационная тера пия, назначение симптоматических средств.

Взаимодействие

Синонимы

Абактал, Пефлоксацина мезилат (Россия), Абак тал (Словения); Пефлокс 400, Перти, Юникпеф (Индия), Пефлацине (Венгрия)

Полидекса с фенилефрином

(Polydexa with phenylephrine)

Laboratoires du Docteur E. BOUCHARA (Франция)

Полимиксин В, неомицин/фенилэфрин/ дексаметазон Антибиотики/деконгестанты/ глюкокортикоиды

Форма выпуска и состав

Спрей назальный, флакон с распылителем 15 мл. Состав: на 1 мл Неомицина сульфат 10 мг (6,5 тыс. ЕД);

Полимиксина В сульфат 10 тыс. ЕД; Декаметазона метасульфобензоат 250 мкг; Фенилэфрина гидрохлорид 2,5 мг. Вспомогательные вещества: метилпарабен, лития хлорид, лимонной кислоты моногидрат, лития гидроксид, макроголь 400, полисорбат 80, вода дистиллированная.

Основные эффекты

Комбинированный препарат для местного при менения в оториноларингологии. Терапевтичес кий эффект обусловлен противомикробным действием двух антибиотиков разных групп, противовоспалительным действием дексамета зона, а также сосудосуживающим действием фенилэфрина.

При сочетании антибиотиков неомицина и по лимиксина значительно расширяется спектр антимикробной активности препарата на боль шинство грамположительных и грамотрица тельных микроорганизмов, вызывающих воспа лительные заболевания полости носа и околоно совых пазух. Неомицин — антибиотик аминог ликозидного ряда — проявляет наибольшую ак тивность в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemo philus influenzae.

2Полимиксин В — антибиотик из группы поли миксинов — наиболее активен в отношении грамотрицательной флоры: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeroginosa.

2Дексаметазон — кортикостероид, оказываю щий выраженное противовоспалительное дей ствие за счет влияния на механизм воспали тельной реакции в полости носа.

2Фенилэфрин — симпатомиметик, позволяю щий устранить отек слизистой оболочки поло сти носа, не угнетая при этом транспортную функцию мерцательного эпителия.

Показания

2Применяется в качестве местной терапии при инфекционно воспалительных заболеваниях полости носа, носоглотки и околоносовых па зух (риниты, ринофарингиты, синуситы), а также для профилактики и лечения осложне ний в послеоперационном периоде при эндона зальных вмешательствах.

Способ применения и дозы

Взрослые: по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 3—5 раз в день.

Дети от 2,5 лет: по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в день.

Противопоказания

2Подозрение на закрытоугольную глаукому.

2Одновременное применение ингибиторов МАО.

2Заболевания почек, сопровождающиеся аль буминурией.

2Беременность и лактация.

2Детский возраст до 2,5 лет.

2Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

2Редко — аллергические реакции в виде кож ных проявлений.

Передозировка

2В связи с низким уровнем системной абсорб ции передозировка маловероятна.

Регистрационное удостоверение: П № 015492/01 от 04.02.2004

Преднизолон

(Prednisolone)

Системные глюкокортикоиды

Форма выпуска

Табл. 1 мг; 5 мг; 10 мг Р р д/ин. 25 мг; 30 мг; 40 мг Сусп. д/ин. 25 мг Пор. лиоф. д/ин. 25 мг Мазь 0,5% Капли глазн. 0,5%

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрип ционном и посттранскрипционном уровнях, а также негеномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз глюкокортикои дов, которые проявляют биологическую актив ность за счет связывания с цитоплазматически ми глюкокортикоидными рецепторами, располо женными внутри клеток мишеней, регулирую щих транскрипцию широкого спектра генов. Глюкокортикоидные рецепторы регулируют транскрипцию глюкокортикоидзависимых генов за счет двух основных механизмов: прямого и опосредованного. Во первых, внутри клетки глюкокортикоидные рецепторы образуют ди мер, который связывается с участками ДНК, по лучившими название глюкокортикоидотвечаю щих элементов, расположенными в промотор ном участке стероидотвечающего гена. Во вто рых, глюкокортикоидные рецепторы взаимодей ствуют с различными факторами транскрипции или ядерными факторами (NF). Ядерные факто ры, такие как активаторный белок фактора транскрипции (АР 1) и NF kB, являются естест венными регуляторами нескольких генов, при нимающих участие в иммунном ответе и воспа лении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеиназ и др. Важный моле

кулярный механизм действия глюкокортикои дов связан с их влиянием на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF kB — IkBa. В зависимости от дозы, эффекты глюкокортикоидов могут реализовываться на разных уровнях.

Фармакокинетика

После перорального приема хорошо абсорбиру ется из ЖКТ. Cmax при пероральном приеме — 1—1,5 ч. В плазме большая часть (90%) предни золона связывается с транскортином (кортизол связывающим глобулином) и альбумином.

Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкурони зируются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится почками — 20% в неизмененном виде.

При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч. T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Для системного применения:

2острая ревматическая лихорадка, системная красная волчанка; узелковый периартериит, бронхиальная астма, астматический статус, аллергические заболевания (гиперчувстви тельность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллер гический ринит, отек Квинке); болезнь Адди сона, лимфогранулематоз (болезнь Ходжки на), острая надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром; гепатит, гипо гликемия, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкоза, лимфогранулема тоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемоли тическая анемия, пузырчатка, экзема, ато пический дерматит (распространенный нейро дермит), токсидермия, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз; малая хорея, нефроз; тес ты для определения функции надпочечников, гипертрихоз, синдром Шофард—Стила, отек головного мозга (после предварительного па рентерального применения); дифференциаль ная диагностика синдрома и болезни Иценко— Кушинга;

2парентеральное введение: ожоговый, травма тический, операционный или возникающий вследствие отравления шок, шок при инфаркте миокарда; аллергические реакции (тяжелые формы), анафилактический шок, трансфузи онный шок, астматический статус, интоксика ция на фоне инфекционных заболеваний (при длительном лечении преднизолон комбиниру ют с соответствующим антибиотиком); острая надпочечниковая недостаточность, печеночная кома; в педиатрии — все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхиальная астма (тяжелая форма), шок;

2внутрисуставное введение: воспалительные заболевания суставов, посттравматический артрит, остеоартроз крупных суставов.