Файловый архив студентов. Файловый архив студентов.
1301 вуз, 5089 предмет.
/ Регистрация
FAQ Обратная связь Вопросы и предложения
Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Ростовский Государственный Медицинский Университет
Предмет:
Медицина общая
Файл:

5 курс / Пульмонология и фтизиатрия / Рациональная_фармакотерапия_лекарственных_средств

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
5.12 Mб
Скачать
☆

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 688

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

 

 

Фармакокинетика

2

Острый бруцеллез (в комбинированной терапии).

 

 

Компоненты хорошо, быстро и практически пол

2

Токсоплазмоз (более эффективно сочетание

 

 

ностью всасываются при приеме внутрь, обес

 

сульфадиазина с триметопримом).

 

 

печивая максимальные концентрации в крови

2

Лекарственно устойчивая малярия, вызван

 

 

через 1—4 ч; равновесная концентрация в крови

 

ная P. falciparum.

 

 

устанавливается через два три дня после при

Способ применения и дозы

 

 

ема препарата с интервалом каждые 12 ч.

 

 

 

Оба компонента хорошо проникают в органы,

Внутрь взрослым по 960 мг (2 таблетки) каж

 

 

ткани, биологические жидкости, равномерно

дые 12 ч, запивая полным стаканом воды, во

 

 

распределяются в организме, обеспечивают вы

время лечения потреблять достаточное ко

 

 

сокие концентрации в моче и в легких (выше сы

личество жидкости, не пропускать прием

 

 

вороточных), несколько меньшие — в бронхи

очередной дозы.

 

 

альном секрете, влагалищных выделениях, сек

 

В/в, взрослым при тяжелых инфекциях по 10—

 

 

рете и ткани простаты; проходят через гисто ге

20 мл (960—1920 мг) после разведения в 250 изо

 

 

матические барьеры, создают высокие концент

тонического раствора хлорида натрия для инъек

 

 

рации в СМЖ при воспалительных процессах в

ций или в 250 мл 5% раствора глюкозы, инфузион

 

 

оболочках мозга, определяются в слюне, водяни

но, капельно в течение 1,5—2 ч, 2 р/сут, 3 — 5 дней

 

 

стой влаге глаза, интерстициальной жидкости, в

с переходом на прием внутрь.

 

 

грудном молоке. Имеют одинаковую скорость

 

Средняя суточная доза для взрослых и детей

 

 

элиминации из крови (Т1/2 = 10—12 ч), которая

старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки) 2 р/сут (всего

 

 

меньше у детей (Т1/2 = 5—8 ч). Увеличивается

в сутки — 1600 мг сульфаметоксазола и 320 мг

 

 

при нарушении выделительной функции почек,

триметоприма).

 

 

у лиц пожилого возраста.

 

Средняя суточная доза для детей: 2—6 мес —

 

 

 

Биотрансформируются в печени, метаболиты

120 мг 2 р/сут или по 2,5 мл суспензии 2 р/сут;

 

 

не обладают антимикробным действием.

6 мес — 5 лет — по 240 мг 2 р/сут или по 5 мл су

 

 

 

Выводятся в основном путем почечной экс

спензии 2 р/сут; 6—12 лет — по 480 мг 2 р/сут

 

 

креции, в неизмененном виде: сульфаметокса

или по 10 мл суспензии 2 р/сут.

 

 

зол 50—70%, триметоприм — 10—30%; в не

 

При клиренсе креатинина 15—25 мл/мин при

 

 

значительных количествах выводится с желчью

менять взрослым в средних дозах 3 дня, затем —

 

 

и фекалиями.

половину суточной дозы; при менее 15 мл/мин

 

 

Показания

(если нет альтернативы) — 1/2 средней дозы на

 

 

фоне гемодиализа.

 

2

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii,

 

Максимальная разовая доза (при лекарствен

 

 

 

нокардиоз, актиномикоз, инфекция, вызван

но устойчивой малярии): 1920 мг (1,92 г — 4 табл).

 

 

 

ная S. maltophilia, сап и мелиоидоз (в комбини

 

Максимальная суточная доза (при пневмоци

 

 

 

рованной терапии с антибиотиками).

стной пневмонии): 75—100 мг/кг сульфаметок

 

2

Инфекции дыхательных путей (обострение

сазола и 15—20 мг/кг триметоприма в 4 приема.

 

 

 

хронического бронхита).

Противопоказания

 

2

Легочный гранулематоз Вегенера и болезнь

 

 

 

Уиппла (этиология этих заболеваний неизве

2

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и

 

 

 

стна).

 

диаминопиримидинам.

 

2

Острые инфекции мочевыводящих путей (уре

2

Недостаточность функции почек и печени.

 

 

 

трит, цистит, пиелонефрит; простатит).

2

Заболевания кроветворной системы, В12 де

 

2

Острый средний отит, острый синусит.

 

фицитная анемия.

 

2

Стафилококковые инфекции, вызванные ме

2

Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидрогеназы.

 

 

 

тициллинрезистентными штаммами (обяза

2

Беременность.

 

 

 

тельно в комбинации).

2

Дети до 2 мес (прием внутрь), до 6 мес (парен

 

2

Острые кишечные инфекции, шигеллез при

 

теральное введение). Исключение — примене

 

 

 

условии чувствительных штаммов в регионе,

 

ние у новорожденных и детей первых месяцев

 

 

 

гатроэнтериты, вызванные токсигенными

 

жизни для профилактики или лечения пнев

 

 

 

штаммами кишечной палочки.

 

моцистной пневмонии и токсоплазмоза.

 

2

Острая неосложненная гонорея.

Предостережения, контроль терапии

 

2

Мягкий шанкр.

 

2

Венерическая лифогранулема (хламидийная

2

При появлении кожно аллергических реак

 

 

 

инфекция).

 

ций, кашля, артралгий — отменить препарат.

 

2

Тропическая паховая гранулема (возбуди

2

Применять с осторожностью у больных с де

 

 

 

тель — Calymmatobacterium granulomatis).

 

фицитом фолиевой кислоты.

 

2

Холера (в комбинированной терапии).

2

Во время лечения принимать не менее 2 л жид

 

2

Брюшной тиф и паратифы (при чувствительно

 

кости в сутки.

 

 

 

сти к препарату более 80% штаммов в регионе).

2

Во время лечения избегать солнечного и УФ об

 

2

Фурункулез, пиодермия.

 

лучения (риск фотодерматоза).

 

 

 

 

 

 

688

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 689

Кромоглициевая кислота

2Иметь в виду, что риск нежелательных реак ций выше у больных СПИДом.

2Одновременное с ко тримоксазолом примене ние фолиевой кислоты повышает риск разви тия резистентности к препарату у P. carinii.

2Не применять для лечения тонзиллитов и фа рингитов, вызванных бета гемолитическим стрептококком группы А (регистрируется вы сокая частота резистентности к ко тримокса золу, нет гарантии элиминации возбудителя из очага инфекции). Нецелесообразно назначение препарата при пневмококовой пневмонии (вы сокий процент устойчивых штаммов).

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2крапивница;

2сыпь;

2кожный зуд;

2синдромы Стивенса—Джонсона и Лайелла;

2аллергический миокардит;

2отек Квинке;

2гиперемия склер;

2повышение температуры тела.

Со стороны пищеварительной системы:

2повышение уровня трансаминаз и билируби на;

2гепатит (холестатический; некротический);

2панкреатит;

2глоссит;

2стоматит;

2псевдомембранозный колит (очень редко).

Со стороны системы кроветворения:

2анемии и цитопении различного типа.

Со стороны мочевыводящей системы:

2кристаллурия;

2недостаточность функции почек;

2интерстициальный нефрит;

2нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2депрессия;

2слабость;

2периферические невриты;

2асептический менингит.

Другие эффекты:

2гиперкалиемия;

2фотодерматоз;

2гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, сонливость, ге матурия, кристаллурия, панцитопения (дли тельные курсы, хроническая передозировка).

Лечение: отмена препарата, промывание же лудка, введение большого количества жидкос ти, коррекция электролитных нарушений, при миелотоксическом эффекте — препараты фо лиевой кислоты; при необходимости — гемо диализ, но его эффективность ограничена.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

 

 

Барбитураты

Повышение активности и

 

токсичности

 

 

Непрямые

Повышение активности и

антикоагулянты

токсичности

 

 

НПВС

Повышение активности и

 

токсичности

 

 

Пероральные

Маточные кровотечения,

контрацептивы

снижение эффективности

 

контрацепции

 

 

Противодиабетические

Повышение активности и

(производные

токсичности

сульфанилмочевины)

 

 

 

Анестезин

Снижение активности

 

 

Аскорбиновая кислота

Риск кристаллурии

(высокие дозы)

 

 

 

Варфарин

Снижение свертываемости

 

крови, риск кровотечений

 

 

Метенамин (уротропин)

Риск кристаллурии

 

 

Новокаин

Снижение активности

 

 

Пириметамин

Повышение токсичности

 

 

Возможно сочетание с другими антимикробными ЛС, в частности, с антианаэробными средствами, с антимикотиками и противовирусными средствами.

Синонимы

Бактрим (Швейцария), Берлоцид (Германия), Би Септин (Нидерланды), Бикотрим (Индия), Бисептин (Франция), Бисептол (Польша), Бри фесептол (Россия), Гросептол (Польша), Двасеп тол (Россия), Дуо Септол (Польша), Котримфарм 480 (Мальта), Котримол (Индия), Ориприм (Ин дия), Ранкотрим (Индия), Септрим (Великобри тания), Суметролим (Венгрия), Циплин (Индия)

Кромоглициевая кислота (Cromoglicic acid)

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Форма выпуска

Аэроз. д/инг. доз 1 мг/доза; 5 мг/доза Аэроз. наз. 2%; 20 мг/мл Капли глаз. 10 мг; 2%; 20 мг/мл; 2%; 4% Капс. 100 мг Капс. с пор. д/инг. 20 мг Р р д/инг. 20 мг

Спрей наз. 2%; 20 мг/мл; 300 мг

Механизм действия

Стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул вследствие блокады вхождения в клетки

689

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 690

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

 

 

Са2+. Ингибирует высвобождение медиаторов

 

нением окружающей среды), хронический

 

 

аллергии (гистамин, лейкотриены, ПГ2 и др.) из

 

бронхит с бронхообструктивным синдромом.

 

 

различных клеток, находящихся в просвете

При интраназальном применении:

 

 

бронхиального дерева и в слизистой оболочке

2 поллиноз, аллергический ринит (в т.ч. сезон

 

 

бронхов. Подавляет миграцию нейтрофилов и

 

ный или круглогодичный) — профилактика и

 

 

моноцитов.

 

лечение.

 

 

Основные эффекты

Другие показания:

 

 

2

аллергический конъюнктивит, аллергический

 

2

Оказывает мембраностабилизирующее дейст

 

кератит, кератоконъюнктивит, синдром сухо

 

 

 

вие. В легких ингибирование медиаторного от

 

го глаза, перенапряжение, усталость глаз,

 

 

 

вета предотвращает развитие как ранней, так

 

раздражение слизистой оболочки глаз, обус

 

 

 

и поздней стадии астматической реакции (в

 

ловленное аллергическими реакциями (фак

 

 

 

ответ на иммунные и другие стимулы).

 

торы окружающей среды, профессиональные

 

2

Наиболее эффективен для профилактики ал

 

вредности, средства бытовой химии, косме

 

 

 

лергических реакций немедленного типа у

 

тические средства, офтальмологические ле

 

 

 

больных относительно молодого возраста, у

 

карственные формы, растения и домашние

 

 

 

которых еще не развились хронические нео

 

животные).

 

 

 

братимые изменения в легких. Не устраняет

Способ применения и дозы

 

 

 

развившийся бронхоспазм.

 

 

2 Длительное применение уменьшает частоту

Ингаляционно.

 

 

 

приступов БА и облегчает их течение, снижа

2 Капсулы с порошком для ингаляций. При

 

 

 

ет потребность в бронхолитических препара

 

проглатывании капсулы неэффективен для

 

 

 

тах и ГКС.

 

профилактики БА. Вдыхание содержимого

 

 

2 Стабильный эффект достигается через 2—

 

капсулы (порошка для ингаляций) осуществ

 

 

 

4 нед применения. Действие после однократ

 

ляется при помощи спинхалера — 1 капсула

 

 

 

ного введения продолжается до 5 ч.

 

(20 мг) 4 р/сут: на ночь, утром, 2 раза днем, с

 

 

2 Заметный клинический эффект при аллер

 

интервалом 3—6 ч. При необходимости дозу

 

 

 

гических заболеваниях глаз наступает через

 

увеличивают до 120—160 мг/сут.

 

 

 

несколько дней или недель.

2

Дозированный аэрозоль для ингаляций. В 1 до

 

 

Фармакокинетика

 

зе — 1 мг: взрослым (включая лиц пожилого

 

 

 

возраста) и детям с 5 лет по 2—10 мг 4 р/сут.

 

 

Абсорбция из дыхательных путей в системный

 

Возможно увеличение дозы до 2 мг 6—8 р/сут.

 

 

кровоток — 10%; после ингаляции порошка —

 

В 1 дозе — 5 мг: по 5—10 мг (1—2 ингаляции)

 

 

5—15%, после ингаляции раствора — 8%. Всасы

 

4 р/сут. При достижении устойчивого терапев

 

 

вание со слизистой оболочки дыхательных пу

 

тического эффекта можно перейти на поддер

 

 

тей снижается при увеличение количества сек

 

живающую дозу, обеспечивающую оптималь

 

 

рета. Cmax достигается через 15 мин.

 

ный контроль заболевания. В тяжелых случаях,

 

 

 

Не подвергается метаболизму. T1/2 — 46—

 

а также при большой концентрации аллергенов

 

 

99 мин (в среднем около 80 мин). Выводится

 

дозу можно увеличить до 15—20 мг 4 р/сут. По

 

 

почками и через кишечник в неизменном виде

 

сле достижения терапевтического эффекта не

 

 

приблизительно в равных соотношениях; осталь

 

следует внезапно прекращать лечение, отмену

 

 

ная часть выводится через легкие с выдыхаемым

 

производят постепенно (в течение 1 нед). Во вре

 

 

воздухом или оседает на стенках ротоглотки, за

 

мя снижения дозы возможно возобновление

 

 

тем проглатывается (без существенной абсорб

 

симптомов заболевания. Для предупреждения

 

 

ции — менее 2%) и выводится через кишечник.

 

приступа удушья при БА, вызываемого фи

 

 

 

При интраназальном введении в системный

 

зическим напряжением или холодным возду

 

 

кровоток поступает менее 7%. Связывается с бел

 

хом, за 10—15 мин до провоцирующего фактора

 

 

ками плазмы на 65%. Не метаболизируется, вы

 

необходимо принять 10 мг.

 

 

водится почками и с желчью в неизменном виде

2

Раствор для ингаляций: 20 мг 4 р/сут при по

 

 

(приблизительно в равном количестве в течение

 

мощи ингалятора. Содержимое баллона перед

 

 

24 ч после применения). T1/2 ≈ 1,5 ч. Часть актив

 

использованием тщательно взбалтывают. Во

 

 

ного вещества проглатывается (около 1%) и без

 

время ингаляции его следует держать в верти

 

 

существенной абсорбции выделяется через ЖКТ.

 

кальном положении, при этом дозирующий

 

 

 

Абсорбция через слизистую оболочку глаза

 

клапан должен находиться внизу.

 

 

незначительна. Системная биодоступность —

Интраназально.

 

 

менее 0,03%. T1/2 — 5—10 мин.

2 Капли в нос. Взрослым рекомендуют закапы

 

 

Показания

 

вать по 3—4 капли раствора в каждый носовой

 

 

 

ход через 4—6 ч, детям старше 6 лет — по 1—

 

 

Профилактика:

 

2 капли каждые 6 ч. После достижения терапев

 

2

БА, бронхоспазм (в т.ч. вызванный аллергена

 

тического эффекта возможно постепенное удли

 

 

 

ми, холодным и/или сухим воздухом, загряз

 

нение интервалов между приемами препарата.

 

 

 

 

 

 

690

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 691

 

 

 

 

 

Кромоглициевая кислота

 

 

2 Аэрозоль для интраназального применения,

2

При применении капель в обычных флаконах

 

 

спрей назальный — по 1 дозе в каждую поло

 

капельницах следует избегать ношения мяг

 

 

вину носа 4—6 р/сут. Курс лечения — 4 нед.

 

ких контактных линз из за содержания кон

 

 

Отмену следует проводить постепенно в

 

серванта; жесткие контактные линзы необхо

 

 

течение 1 нед.

 

 

димо снимать за 15 мин до закапывания.

 

 

Закапывание глазных капель (конъюнкти

2

Глазные капли в тюбик капельницах для од

 

вально). Лечение начинают с закапывания 1—

 

норазового применения не содержат консер

 

2 капель в каждый конъюнктивальный мешок

 

ванта, поэтому могут применяться у пациентов

 

4 р/сут с интервалом 4—6 ч. При необходимости

 

с непереносимостью консерванта или носящих

 

число закапываний можно увеличить до 6—8.

 

контактные линзы.

 

Противопоказания

 

2

В период лечения необходимо воздерживаться

 

 

 

от занятий потенциально опасными видами де

 

2

Гиперчувствительность.

 

 

ятельности, требующими повышенной концен

 

2

Беременность (I триместр — для ингаляций).

 

трации внимания и быстроты психомоторных

 

2

Детский возраст (до 5 лет — для интраназаль

 

реакций.

 

 

ного, а также ингаляционного применения в

С осторожностью назначать:

 

 

виде аэрозоля, до 2 лет — в виде капсул с по

2

при почечной и/или печеночной недостаточно

 

 

рошком для ингаляций и раствора для ингаля

 

сти;

 

 

ционного применения).

 

2

при беременности (II и III триместр — для ин

 

2

Кормление грудью (для интраназального вве

 

галяций);

 

 

дения).

 

 

2

в период лактации;

 

Предостережения, контроль терапии

2

при интраназальном применении — полипы

 

 

носовой полости.

 

2 Бронхолитики необходимо принимать (инга

Побочные эффекты

 

 

лировать) перед ингаляцией препарата.

 

2

Помимо указанных ниже побочных эффектов,

Со стороны дыхательной системы:

 

 

при использовании препаратов кромоглицие

2

раздражение слизистой оболочки дыхатель

 

 

вой кислоты отмечаются (причинно следст

 

ных путей (охриплость, кашель (>10%), брон

 

 

венная связь не доказана) у 1 из 10 000 боль

 

хоспазм (>10%);

 

 

ных следующие реакции: отек Квинке, дизу

2

при интраназальном применении — раздра

 

 

рия, частое мочеиспускание, отечность и боль

 

жение или жжение слизистой оболочки носа,

 

 

в суставах, отек гортани, набухание околоуш

 

заложенность носа (1—10%), частое чиханье

 

 

ных слюнных желез. Отмечаются у 1 из 100 000

 

(1—10%), кашель, повышенное выделение сек

 

 

больных: анемия, эксфолиативный дерматит,

 

рета из носа;

 

 

кровохаркание, миалгия, нефропатия, периар

2

редко — носовые кровотечения.

 

 

териит, перикардит, периферический неврит,

Со стороны пищеварительной системы:

 

 

фотодерматит, полимиозит, легочные инфиль

2

неприятные вкусовые ощущения (>10% при

 

 

траты с эозинофилией.

 

 

использовании аэрозоля);

 

2

Во время снижения дозы ГКС больной должен

2

тошнота, раздражение и/или сухость в глотке,

 

 

находиться

под тщательным

наблюдением

 

сухость во рту (1—10%).

 

 

врача, темп снижения не должен превышать

Со стороны нервной системы:

 

 

10% в неделю.

 

2

головокружение;

 

2

В случае

необходимости

прекращения

2

головная боль.

 

 

лечения дозу снижают постепенно (в течение

Со стороны мочевыводящей системы:

 

 

не менее 1 нед) для уменьшения риска обост

2

задержка мочеиспускания;

 

 

рения заболевания.

 

2

нарушение функции почек.

 

2

Не применяют для купирования бронхоспазма.

Со стороны органа зрения:

 

2

Лечение пациентов с почечной и/или

2

нарушение четкости зрительного восприятия,

 

 

печеночной недостаточностью должно прохо

 

жжение в глазах, отек конъюнктивы, ощуще

 

 

дить под постоянным контролем врача (следу

 

ние инородного тела, сухость глаз, слезо

 

 

ет рассмотреть целесообразность снижения

 

течение, ячмень; поверхностное поражение

 

 

дозы).

 

 

 

эпителия роговицы (при наличии в каплях

 

2 Длительные экспериментальные исследова

 

консерванта — бензалкония хлорида).

 

 

ния не выявили канцерогенного и тератогенно

Аллергические реакции:

 

 

го действия. При парентеральном введении

2

кожная сыпь;

 

 

животным в дозе, в 338 раз превышающей те

2

слезотечение;

 

 

рапевтическую дозу для человека, не оказыва

2

при ингаляциях — анафилаксия (затруднение

 

 

ет влияния на фертильность. В более высоких

 

глотания, крапивница, зуд кожи, отечность ли

 

 

дозах токсически действует на организм са

 

ца, губ и век, выраженное стридорозное или

 

 

мок, повышает частоту рассасывания плодов и

 

затрудненное дыхание, снижение АД) наблю

 

 

уменьшает их массу тела.

 

 

дается менее чем 1 из 100 000 больных;

 

 

 

 

 

 

691

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 692

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2при интраназальном применении — анафи лактические реакции (затрудненное глотание, крапивница, зуд кожи, отечность лица, губ или век, стридорозное или затрудненное дыхание, кожная сыпь).

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антигистаминные

Усиление эффекта

средства,

 

β:адреномиметики

 

 

 

Глюкокортикоиды

Усиление эффекта

 

(сочетанное назначение

 

кромоглициевой

 

кислоты и

 

ГКC позволяет

 

уменьшить

 

дозу последних,

 

а в отдельных

 

случаях полностью

 

отменить)

 

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

Офтальмологические

Снижение потребности в

препараты, содержащие

применении

глюкокортикоиды

офтальмологических

 

препаратов,

 

содержащих ГКC

 

 

Ингаляционный раствор

Фармацевтически

амброксола или

несовместим

бромгексина

 

 

 

Теофиллин

Усиление эффекта

 

 

Синонимы

(Германия), Дитек (Германия), Интал (Велико британия), Ифирал (Индия), Кромогексал (Гер мания), Кромоген (Великобритания), Кромоген Легкое Дыхание (Великобритания), Кромоглин (Германия), Кромолин (Финляндия), Кромосол (Польша), Кропоз (Польша), Кузикром (Испа ния), Лекролин (Финляндия), Налкром (Велико британия), Стадаглицин (Германия), Хай кром (Великобритания)

692

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 693

Левофлоксацин

Л

Левофлоксацин

(Levofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл., п.о., 250 мг; 500 мг Р р д/инф. 100 мл 5 мг/мл

Фармакокинетика

Быстро и полно (биодоступность около 100%) вса сывается из ЖКТ после приема внутрь, достигая максимальных концентраций в крови через 1— 2 ч. Умеренно связывается с белками крови (30— 40%) и имеет большой объем распределения. Хо рошо проникает в разные органы и ткани, в част ности, в ткани дыхательных путей, где создают ся концентрации, превышающие сывороточные и намного превосходящие МПК для большинства микроорганизмов, вызывающих инфекции дыха тельных путей. Хорошо проникает в клетки мак роорганизма, в частности, в альвеолярные мак рофаги, в которых создаются концентрации, значительно превышающие внеклеточные. Дли тельная циркуляция в организме в терапев тических концентрациях позволяет применять ЛС 1 р/сут. Левофлоксацин метаболически ста билен: в печени в процессе биотрансформации образуются два метаболита, которые в количест ве менее 5% выводятся с мочой. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой (70%). При тяжелой почечной недостаточности наблюдают ся выраженные изменения фармакокинетики ЛС, требующие корректировки дозирования.

Показания

2Внебольничная пневмония.

2Госпитальная пневмония.

2Обострение хронического бронхита.

2Синусит — острый и хронический.

2Осложненные инфекции мочевыводящих пу тей и пиелонефрит.

2Инфекции кожи и мягких тканей (неослож ненные и осложненные).

Способ применения и дозы

Применяется внутрь и в/в. В виду большой био доступности левофлоксацина при приеме внутрь возможно проведение последовательной

(ступенчатой) терапии: вначале ЛС применяют в/в, а через 3—4 дня переходят на его перораль ный прием.

Способ применения и дозы зависят от вида и тяжести инфекции.

Внутрь таблетки принимают не разжевывая с достаточным количеством жидкости (ЛС, содер жащие катионы металлов, должны назначаться за 2 ч до или после приема левофлоксацина).

Дозирование при почечной недостаточности определяется на основании клиренса креатини на (снижение дозы или/и увеличение интервала между дозами).

Противопоказания

2Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.

2Детский возраст.

2Беременность.

2Кормление грудью.

2Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2у пациентов с предрасположенностью к судо рогам или при заболеваниях ЦНС;

2у пациентов с почечной недостаточностью (контролировать клиренс креатинина и при необходимости корректировать режим дози рования).

Во время лечения избегать солнечной инсоляции

и УФ облучения.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2диарея;

2запор.

Со стороны ЦНС:

2головная боль.

Другие эффекты:

2фототоксичность;

2реакции гиперчувствительности;

2удлинение интервала QT на ЭКГ;

2тендинит.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидотов нет. Промывание желудка.

Адекватная гидратационная терапия. На значение симптоматических средств.

693

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 694

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

 

 

Антациды, содержащие

Задерживают всасывание

алюминий и магний

левофлоксацина

 

 

НПВС

Увеличение риска

 

стимуляции ЦНС

 

 

ЛС, содержащие

Задерживают всасывание

железо и цинк

левофлоксацина

 

 

Пробенецид

Может блокировать

 

канальцевую секрецию

 

левофлоксацина в почках

 

 

Не установлено взаимодействия с цимети дином, ранитидином, циклоспорином, глибен кламидом, теофиллином, кофеином, варфари ном.

Синонимы

Таваник (Германия)

Ликопид

(Licopid)

ПЕПТЕК (Россия)

Глюкозаминилмурамилдипептид

Иммуномодуляторы

Показания

Ликопид применяют для взрослых и детей в комплексной терапии вторичных иммунодефи цитов, проявляющихся в виде хронических, вя лотекущих, рецидивирующих инфекционно воспалительных процессов любой локализации.

В рамках комплексной терапии у взрослых (таблетки по 1 мг и 10 мг):

2при хронических инфекциях верхних и ниж них дыхательных путей как в стадии обостре ния, так и в стадии ремиссии;

2при туберкулезе;

2при хронических инфекциях верхних и ниж них дыхательных путей для лечения обостре ний и профилактики рецидивов;

2при острых и хронических гнойно воспали тельных заболеваниях кожи и мягких тканей, в том числе для лечения и профилактики гнойно септических послеоперационных осложнений;

2при офтальмогерпесе;

2при поражениях шейки матки вирусом папил ломы человека;

2при всех формах псориаза.

Врамках комплексной терапии у детей (таб летки по 1 мг):

2для лечения острых и хронических гнойно воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей;

2при герпетических инфекциях любой локали зации;

2при хронических вирусных гепатитах В и С.

Способ применения и дозы

Форма выпуска

Взрослые.

Таблетки по 1 мг и 10 мг; по 10 таблеток в бли

При инфекциях верхних и нижних дыхатель

стерной упаковке.

ных путей в стадии обострения: по 1—2 мг под

Механизм действия и основные эффекты

язык 1 р/сут в течение 10 дней.

Для профилактики обострений хронических

Действующее вещество — N ацетилглюкоза

инфекций дыхательных путей с затяжным, час

минил N ацетилмурамоилаланил D изоглута

то рецидивирующим течением: по 5—10 мг

мин, представляющий собой фрагмент кле

внутрь 1 р/сут в течение 10 дней.

точной стенки бактерий.

Для профилактики послеоперационных ос

Препарат обладает иммуномодулирующими

ложнений: по 1—2 мг под язык 1 р/сут в течение

свойствами. При вторичных иммунодефицитах

5—10 дней.

в дозах 1—10 мг он увеличивает активность фа

Для лечения гнойно септических процессов

гоцитов (макрофагов и нейтрофилов), Т и

кожи и мягких тканей, в том числе послеопераци

В лимфоцитов. При этом возрастает бактери

онных, средней тяжести ликопид назначают в до

цидная и цитотоксическая активность фагоци

зе по 2 мг под язык 2—3 р/сут в течение 10 дней.

тов, стимулируется синтез специфических ан

При тяжелых гнойно септических процессах:

тител и цитокинов (интерлейкинов, фактора не

по 10 мг 1 р/сут в течение 10 дней.

кроза опухолей, интерферонов и колониести

При туберкулезе легких: по 10 мг 1 р/сут

мулирующих факторов).

внутрь в течение 10 дней.

Применение ликопида в комплексной тера

При офтальмогерпесе: по 10 мг 2 р/сут в

пии позволяет значительно повысить эффек

течение 3 дней, после перерыва в 3 дня курс

тивность антибактериальной, противогрибко

лечения повторяют.

вой и противовирусной терапии, сократить про

При поражениях шейки матки вирусом па

должительность лечения и существенно сни

пилломы человека: по 10 мг внутрь 1 р/сут в

зить дозу химиотерапевтических средств. При

течение 10 дней.

аутоиммунных заболеваниях в дозах 10—20 мг

Для лечения псориаза: при умеренной рас

ликопид ингибирует биосинтез воспалительных

пространенности высыпаний — по 10 мг внутрь

цитокинов.

1—2 р/сут в течение 10 дней, в течение следую

694

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 695

 

Ломефлоксацин

щих 10 дней по 10—20 мг через день; при боль

больших количествах подвергается биотранс

шой площади поражения — 10 мг внутрь 2

формации в печени с образованием 5 метаболи

р/сут в течение 20 дней.

тов. Выводится преимущественно почками

Примечание: Ликопид применяют за 30 мин

(70—80%), частично — с фекалиями (около

до еды внутрь (таблетки по 10 мг) или сублинг

10%). При почечной недостаточности

вально (таблетки по 1 мг).

значительно меняется фармакокинетика ЛС, в

Дети.

частности, увеличивается показатель Т1/2 в

У детей в возрасте 1—16 лет ликопид использу

крови, в связи с чем требуется корректировка

ется только в виде таблеток по 1 мг:

режима дозирования.

2при лечении хронических инфекций дыха тельных путей и гнойных инфекций кожи: Показания

внутрь 1 р/сут в течение 10 дней;

2

Туберкулез легких (в комплексе с противоту

2 при лечении герпетических инфекций всех

 

беркулезными ЛС).

локализаций: внутрь 3 р/сут в течение 10

2

Урогенитальные инфекции (цистит, уретрит,

дней;

 

пиелонефрит, простатит).

2 при лечении хронических вирусных гепатитов

2

Кишечные инфекции (брюшной тиф, дизенте

В и С: внутрь 3 р/сут в течение 20 дней.

 

рия, сальмонеллез).

У новорожденных при затяжных течениях

2

Инфекции кожи, мягких тканей, остеомиелит.

инфекционных заболеваний (пневмонии, брон

2

Гонорея, хламидиоз.

хиты, энтероколиты, сепсис, послеоперацион

2

Инфекции глаз (конъюнктивит, в том числе

ные осложнения и др.): по 0,5 мг внутрь 2 р/сут в

 

хламидийный).

течение 7—10 дней.

2

Холера.

Противопоказания

Способ применения и дозы

2 Беременность, поскольку отсутствуют дан

Внутрь и местно.

ные о его влиянии на организм беременной

Продолжительность лечения зависит от по

женщины и плода (в эксперименте на живот

казаний и тяжести течения заболевания.

ных ликопид не обладает тератогенным дей

Режим дозирования при нарушении функ

ствием).

ции почек:

Побочные эффекты

2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и

пациентам, находящимся на гемодиализе, на

2 В отдельных случаях наблюдается умеренное

значают в начальной дозе 400 мг/сут с после

повышение температуры (до 37,9°С).

дующим снижением до 200 мг/сут.

Регистрационное удостоверение:

Противопоказания

95/211/1, 95/211/4. 95/211/7

2

Гиперчувствительность к ломефлоксацину и

 

 

другим фторхинолонам и хинолонам.

 

2

Детский возраст.

 

2

Беременность.

Ломефлоксацин

2

Кормление грудью.

(Lomefloxacin)

Предостережения, контроль терапии

 

С осторожностью назначать:

Хинолоны и фторхинолоны

2

при тяжелом атеросклерозе сосудов головного

(Антимикробные ЛС)

 

мозга;

 

 

Форма выпуска

2

при эпилепсии и судорожном синдроме в

 

анамнезе;

Табл., п.о., 400 мг

2

у лиц, деятельность которых требует повы

Табл., п.о., пленочн. 400 мг

 

шенного внимания и быстрых психомоторных

Капли гл. 0,3%

 

реакций;

Фармакокинетика

2

в период применения ломефлоксацина следу

 

ет избегать солнечной инсоляции и УФ об

Быстро и полно (биодоступность более 90%)

 

лучения.

всасывается из ЖКТ после приема внутрь.

Побочные эффекты

Максимальный уровень в крови определяется

через 1—1,5 ч. В низкой степени (10%) связыва

Аллергические реакции:

ется с белками крови. Хорошо проникает в раз

2

сыпь;

личные органы и ткани, где создаются концен

2

кожный зуд;

трации, равные или превышающие сыворо

2

крапивница.

точные. Длительно циркулирует в организме:

Со стороны пищеварительной системы:

период полуэлиминации в крови — 8—9 ч. В не

2

псевдомембранозный колит;

 

 

695

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 696

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2извращение вкуса;

2боли в животе.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2аритмия;

2тахикардия;

2брадикардия;

2снижение артериального давления;

2стенокардия.

Со стороны ЦНС:

2судороги;

2тремор;

2депрессия;

2возбуждение;

2головная боль;

2головокружение;

2бессонница.

Другие эффекты:

2фотосенсибилизация (встречается чаще, чем при применении других фторхинолонов).

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная тера пия, назначение симптоматических средств.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результаты

Антациды, содержащие

Замедление всасывания

алюминий и магний;

ломефлоксацина

ЛС, содержащие железо

 

и цинк

 

 

 

НПВС

Увеличение токсичности

 

НПВС

 

 

Пероральные

Повышение активности

антикоагулянты

пероральных

 

антикоагулянтов

 

 

Пробенецид

Торможение почечной

 

экскреции

 

ломефлоксацина

 

 

Синонимы

Ксенаквин (Индия), Ломефлокс (Сирия), Ломф локс (Индия), Максаквин (Франция), Окацин (Франция)

696

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 697

Макропен

М

Макропен

(Macropen)

KRKA (Словения)

Мидекамицин (Midecamycin) Макролиды и азалиды

Форма выпуска

Табл., п.о., 400 мг (мидекамицин)

Гранулы для пригот. сусп. для приема внутрь 175 мг/5 мл (миокамицин)

Противомикробный спектр

Внутриклеточные микроорганизмы (мико плазмы хламидии, легионеллы, Ureaplasma urealyticum), грамположительные бактерии (стрептококки, стафилококки, Corinebacte rium diphteriae, Listeria monocytogenes, Erysi pelothrix, Clostridium spp.) и некоторые гра мотрицательные бактерии (Neisseria spp., Mo raxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Heli cobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и доста точно полно всасывается из ЖКТ. Максималь ные концентрации мидекамицина и миокамици на в сыворотке достигаются через 1—2 ч после приема внутрь. Высокие концентрации мидека мицина и миокамицина создаются во внутрен них органах (особенно в тканях легких, околоуш ной и подчелюстной железах) и коже. Период полувыведения составляет приблизительно 1 ч. Препарат метаболизируется в печени с образо ванием 2 метаболитов, обладающих противоми кробной активностью. Выводится в основном с желчью.

Показания

2Инфекции дыхательных путей, мочеполово го тракта, вызванные хламидиями, мико плазмами, легионеллами и Ureaplasma ure alyticum.

2Инфекции дыхательных путей, инфекции кожи, подкожной клетчатки и другие инфек ции, вызванные чувствительными к пени циллину бактериями.

2Для лечения больных с повышенной чувстви тельностью к пенициллину.

2Лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

2Энтерит, вызванный бактериями рода Cam pylobacter.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг мидекамицина 3 р/сут. Макси мальная суточная доза мидекамицина для взрослых — 1600 мг.

Дети с массой тела менее 30 кг: 20—40 мг ми окамицина/кг массы тела в сутки в 3 приема или 50 мг миокамицина/кг массы тела в сут в 2 приема, в случае тяжелых инфекций — в 3 приема.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к препарату, вспомогательным веществам и другим антиби отикам из группы макролидов.

2Тяжелая печеночная недостаточность.

Предостережения, контроль терапии

2При длительном лечении следует контролиро вать функцию печени, если в анамнезе от мечались ее нарушения.

Беременность и кормление грудью:

2беременным женщинам следует назначать препарат только, если ожидаемая польза превышает риск для плода. Препарат прони кает в материнское молоко, поэтому кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Побочные эффекты

2Очень редко встречаются слабые расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, диарея).

2Возможны также аллергические кожные ре акции, эозинофилия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, стоматит.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение Макропена и алкалоидов спорыньи или карба мазепина, так как мидекамицин снижает их ме таболизм в печени. Следует соблюдать осторож ность при одновременном приеме с циклоспори ном или варфарином, так как мидекамицин за медляет их выведение из организма.

Регистрационные удостоверения:

П№ 015069/01 2003

П№ 015069/02 2003 от 23.06.2003

697

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Соседние файлы в папке Пульмонология и фтизиатрия
Помощь Обратная связь Вопросы и предложения Пользовательское соглашение Политика конфиденциальности