5 курс / Пульмонология и фтизиатрия / Рациональная_фармакотерапия_заболеваний_органов_дыхания_Чучалин

лона гемисукцинат (Россия), Преднизолона геми сукцинат лиофилизированный для инъекций 0,025 г (Россия), Преднизолон АКОС (Россия), Преднизолон Дарница (Украина), Преднизолон Никомед (Норвегия), Преднизолоновая мазь 0,5% (Россия), Преднизолон 5 мг Йенафарм (Германия)

Синонимы

Медопред (Кипр), Преднизол (Индия), Преднизо лон (Германия), Преднизолон (Индия), Преднизо лон (Китай), Преднизолон (Польша), Преднизолон (Россия), Преднизолон (Швейцария), Преднизо

Пульмикорт

(Pulmicort)

AstraZeneca

Будесонид (Budesonide) Ингаляционные глюкокортикоиды

Форма выпуска

Суспензия для ингаляций 0,25 мг/мл; 0,5 мг/мл. Суспензия для ингаляций в контейнерах, содер

жащих разовую дозу препарата.

Контейнер изготовлен из LD полиэтилена и содержит 2 мл суспензии.

Основные эффекты

Обладает выраженным местным противовос палительным действием. Сродство к глюко кортикоидным рецепторам в 15 раз выше, чем у преднизолона. Оказывает антианафилак тическое и противовоспалительное действие, проявляющееся уменьшением обструкции бронхов при ранних и поздних аллергических реакциях.

Фармакокинетика

У взрослых системная биодоступность составля ет около 15% от назначаемой дозы и 40—70% от доставленной дозы, у детей 4—6 лет — соответ ственно 6% и 26%. Максимальная концентрация в плазме через 10—30 мин после начала ингаля ции 2 мг препарата составляет около 4 нмоль/л. Связывается с белками плазмы в среднем на 85—90%. Подвергается интенсивной биотранс формации в печени (около 90%), образуя метабо литы с низкой глюкокортикоидной активностью. Метаболиты выводятся с мочой в неизмененном виде или в форме конъюгатов. Период полувы ведения после ингаляции у взрослых и детей со ставляет приблизительно 2,3 ч.

Показания

2Бронхиальная астма (при необходимости поддер живающей противовоспалительной терапии).

Способ применения и дозы

Дозирование индивидуальное, после достиже ния оптимального контроля симптомов бронхи альной астмы следует титровать дозу до мини мальной эффективной поддерживающей дозы. Рекомендуемая начальная суточная доза для взрослых (включая пожилых) составляет 1—

2 мг, для детей 6 месяцев и старше — 0,25— 0,5 мг (для принимающих пероральные стерои ды — 1 мг. Суточную дозу 0,25—1 мг можно при нимать за 1—2 приема. Рекомендуемая поддер живающая суточная доза для взрослых: 0,5—4 мг, для детей от 6 месяцев: 0,25—2 мг.

Небулайзер.

Препарат Пульмикорт суспензия применяют для ингаляций с помощью небулайзера с мундшту ком или маской. Не рекомендуется использовать ультразвуковые небулайзеры для введения пре парата Пульмикорта суспензии для ингаляций.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к препарату или к его ингредиентам.

Предостережения, контроль терапии

2Препарат не предназначен для быстрого сня тия симптомов бронхиальной астмы, где тре буется использование ингаляционных бронхо дилататоров короткого действия.

2Следует соблюдать осторожность при перехо де от терапии пероральными стероидами к ин галяционной терапии, так как препарат не мо жет обеспечить минералокортикоидную ак тивность пациентам с признаками недоста точности коры надпочечников (на фоне трав мы, хирургического вмешательства, инфекции и др. состояний, связанных с выраженной по терей электролитов).

2При переходе от терапии пероральными сте роидами могут возникать боли в мышцах и су ставах, в редких случаях — утомляемость, го ловные боли, тошнота и рвота, что может вы зывать необходимость временного увеличения дозы пероральных глюкокортикоидов.

2При переходе от терапии пероральными сте роидами могут возникать симптомы ринита и экземы, ранее контролировавшиеся системной терапией, что может привести к необходимос ти назначения симптоматических лекарствен ных средств.

2После использования маски для предупрежде ния раздражения необходимо промывать во дой кожу лица.

2Для снижения риска возникновения кандидо зов ротоглотки и системных побочных эффек тов следует полоскать рот после каждой инга ляции.

2Пациенты, страдающие легочным туберкуле зом, грибковыми и вирусными инфекциями, должны находиться под тщательным наблю дением врача.

2Пациентам с вирусными инфекциями верхних дыхательных путей необходим регулярный прием препаратов для лечения астмы. При на личии в анамнезе эпизодов быстрого ухудше ния астмы при вирусной инфекции верхних дыхательных путей может быть показан ко роткий курс пероральных кортикостероидов.

Побочные эффекты

2Легкое раздражение горла, кашель, охрип лость голоса.

2Кандидоз ротоглотки.

2Реакции гиперчувствительности.

2Повышенная нервная возбудимость, депрес сия, нарушения поведения.

Регистрационное удостоверение: П № 013826/01 2002

Пульмозим

(Pulmozyme)

Представительство

"Ф. ХоффманнJЛя Рош Лтд." в России

Дорназа альфа (Dornaze alfa) Муколитики

Форма выпуска

2,5 мл ампула с раствором для ингаляций со держит дорназы альфа 2,5 мг (2500 ЕД), в упа ковке 6 ампул.

Механизм действия и основные эффекты

Пульмозим представляет собой фосфорилиро ванную гликозилированную рекомбинантную дезоксирибонуклеазу I, или дорназу альфа, идентичную выделенной из мочи ДНКазе человека. Дорназа альфа — генно инженер ный вариант природного фермента человека, который расщепляет внеклеточную ДНК. На копление вязкого гнойного секрета в дыха тельных путях играет роль в нарушении функции внешнего дыхания и в обострениях инфекционного процесса у больных муковис цидозом. Гнойный секрет содержит очень вы сокие концентрации внеклеточной ДНК — вязкого полианиона, высвобождающегося из разрушающихся лейкоцитов, которые накап ливаются в результате инфекции. In vitro дор наза альфа гидролизирует ДНК в мокроте и выраженно уменьшает вязкость мокроты при муковисцидозе.

Фармакокинетика

Системное всасывание дорназы альфа после ингаляции аэрозоля у человека невысоко. В норме ДНКаза присутствует в сыворотке крови человека. Ингаляция дорназы альфа в дозах до 40 мг в течение срока до 6 дней не приводила к достоверному увеличению кон центрации ДНКазы в сыворотке крови по сравнению с нормальными эндогенными уров нями. Сывороточная концентрация ДНКазы не превышала 10 нг/мл. После назначения дорназы альфа по 2500 ЕД (2,5 мг) 2 р/сут на протяжении 24 нед средние сывороточные

Ринофлуимуцил

(Rinofluimucil)

Замбон Груп С.п.А. (Италия)

Ацетилцистеин/Туаминогептан

Муколитики/антиконгестанты

Форма выпуска и состав

Аэрозоль назальный 10 мл во флаконе в комплек те с распылителем.

Ринофлуимуцил — бесцветный раствор 10 мл с мятным ароматом во флаконе оранжевого стекла в комплекте с распылителем, который присоединяется к флакону перед применением препарата.

100 мл препарата содержат: ацетилцистеин

— 1,0 г; туаминогептана сульфат — 0,5 г; вспомогательные вещества: бензалконий хло рид 0,01 г, метилгидроксипропилцеллюлоза 0,75 г, динатрий эдетат 0,02 г, натрий дигид рофосфат моногидрат 0,3 г, динатрий фос фат додекагидрат 0,3 г, дитиотрейтол 0,1 г, сорбитол 70% 2,0 г, мятный аромат 0,0188 г, этиловый спирт 96% 0,31 г, натрия гидроокись 0,36 г, вода очищенная q.s. до 100 мл.

Механизм действия и основные эффекты

Ринофлуимуцил обладает муколитическим, противоотечным действием.

Входящий в состав Ринофлуимуцила ацетил цистеин оказывает быстрое разжижающее дей ствие на слизистые и гнойно слизистые выделе ния путем разрыва дисульфидных связей гли копротеидов слизи. Ацетилцистеин оказывает противовоспалительное действие через меха низм торможения хемотаксиса лейкоцитов. Аце тилцистеин также обладает свойствами антиок сиданта. Туаминогептан сульфат, симпатомиме тический амин, при местном применении оказы вает сосудосуживающее действие без системно го действия, устраняет отек, гиперемию слизис той оболочки.

При лечения воспалительных процессов в полости носа и придаточных пазух носа, муко литическое и репаративное действие ацетил цистеина дополняется сосудосуживающим эффектом туаминогептана сульфата, способ ствующим устранению отека. Благодаря пе

речисленным эффектам препарата достигает ся быстрое заживление слизистых носовых ходов и уменьшение симптомов воспалитель ного процесса.

Фармакокинетика

При местном применении препарата его состав ные ингредиенты не оказывают системного дей ствия.

Показания

2Острый и подострый ринит с густым гнойно слизистым экссудатом.

2Хронический ринит.

2Вазомоторный ринит.

2Синусит с симптомами ринита.

Способ применения и дозы

Препарат вводят в носовую полость в виде аэро золя с помощью специального распылителя.

Взрослым: по 2 дозы аэрозоля (2 нажатия на клапан) в каждую половину носа 3—4 раза в день.

Детям: по 1 дозе аэрозоля (1 нажатие на кла пан) в каждую половину носа 3—4 раза в день.

Курс лечения не должен превышать 7 дней.

Противопоказания

2Ринофлуимуцил противопоказан при ги перчувствительности к одному из компонентов препарата, при закрытоугольной глаукоме, ги пертиреоидизме.

2Препарат не следует применять во время лечения и в течение 2 недель после окончания лечения антидепрессантами (ингибиторами МАО).

Предостережения, контроль терапии

2Только для назального применения.

2Требуется осторожность при назначении пре парата больным с сердечно сосудистыми забо леваниями, особенно у больных с артериаль ной гипертензией: лечение должно проводить ся под контролем врача.

2Применение препарата в период беременности и лактации возможно только при крайней не обходимости и под контролем врача.

Побочные эффекты

2Частый прием препарата в очень высоких до зах может послужить причиной побочных

явлений по симпатомиметическому типу (возбуждение, сердцебиение, тремор, арте риальная гипертензия, нарушение мочеиспу скания и др.).

2Могут наблюдаться сухость носа и горла, вос паление сальных желез.

2Побочные явления исчезают спонтанно после прерывания лечения.

Передозировка

Не описана. Тем не менее при возникновении та кой ситуации (например, при случайном загла тывании детьми больших доз) возможно разви тие депрессии ЦНС как с седативным эффектом, так и с возбуждением, гипертензивного криза, особенно у детей. Такие реакции, вызванные симпатомиметическим вазоконстриктором, тре буют немедленного адекватного медикаментоз ного лечения.

Взаимодействие

Ринофлуимуцил не совместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами. Не рекомендуется одновременное применение Ринофлуимуцила с антигипертензивными сред ствами — возможно ослабление антигипертен зивного эффекта.

Регистрационное удостоверение: П № 012943/01 2001

Рифампицин

(Rifampicin)

Рифамицины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Капс. 150 мг; 300 мг; 450 мг Р р д/ин. 150 мг

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Прием пищи уменьшает всасывание. При приеме внутрь натощак в дозе 600 мг максимальная концентрация в крови (10 мг/л) достигается через 2—3 ч. При в/в вве дении терапевтическая концентрация сохраня ется в течение 8—12 ч.

Связывание с белками плазмы — 84—91%. Быстро проникает в ткани и жидкие среды

организма. Наибольшая концентрация опреде ляется в печени и почках. Проникает в костную ткань. Концентрация в слюне составляет 20% от плазменной. Объем распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг — у детей. Проникает через ГЭБ только при воспалении мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33% от концентрации в плазме матери). Выделяется с грудным молоком.

Биотрансформируется в печени с образовани ем фармакологически активного метаболита — 25 О деацетилрифампицина.

T1/2 после приема внутрь в дозе 300 мг — 2,5 ч, в дозе 600 мг — 3—4 ч, в дозе 900 мг — 5 ч. T1/2 после многократного приема 600 мг укорачива

ется до 1—2 ч.

Выводится преимущественно с желчью (80% — в виде метаболита); почками — 20%.

Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функ ции печени отмечается увеличение концентра ции рифампицина в плазме и удлинение T1/2.

Показания

2Туберкулез (в составе комбинированной тера пии).

2Лепра (в комбинации с дапсоном — мультиба циллярные типы заболевания).

2Стафилококковые инфекции (оксациллиноре зистентные) — в качестве альтернативы ван комицину и обязательно в комбинации с други ми антибиотиками.

2Бруцеллез (в составе комбинированной тера пии с доксициклином).

2Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с забо левшими менингококковым менингитом; у ба циллоносителей N. meningitidis).

Способ применения и дозы

Внутрь принимают натощак за 30 мин до еды. В/в капельно вводят при остро прогрессиру

ющих и распространенных формах деструк тивного туберкулеза легких, тяжелых стафи лококковых инфекциях, при необходимости быстрого создания высоких концентраций ЛС в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда при ем ЛС внутрь затруднен или плохо переносится пациентами.

Для приготовления раствора для в/в введения 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы. Скорость введения — 60— 80 кап/мин.

Детям и новорожденным для лечения тубер кулеза (в комбинации как минимум с одним про тивотуберкулезным ЛС — изониазид, пиразина мид, этамбутол, стрептомицин) рифампицин на значают в дозе 10—20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза — 600 мг.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного пограничного, лепроматозного и пограничного) внутрь — 10 мг/кг 1 р/мес в комби нации с дапсоном (1—2 мг/кг/сут) и клофазими ном (50 мг через день + 200 мг 1 р/мес). Мини мальная продолжительность лечения — 2 года.

Для лечения стафилококковых инфекций, вы званных оксациллинорезистентными штаммами (в комбинации с другими антимикробными ЛС)

Взаимодействие

1 При одновременном приеме внутрь

2 Интервал между приемами не менее 4 ч

3Вследствие индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма одновременно применяемых ЛС

Синонимы

Бенемицин (Польша), Макокс (Индия), Р цин (Индия), Римпин (Индия), Рифамор (Югосла вия), Рифацин (Индия), Тибицин (Индия), Эрем фат 600 (Германия)

Роксид

(Roxid)

ALEMBIC (Индия)

Рокситромицин (Roxithromycin) Макролиды

Форма выпуска

Табл., п.о., 150 мг № 10; 300 мг № 8

Основные эффекты

Современный полусинтетический антибиотик макролид для приема внутрь. Реализует свое бактериостатическое действие путем связыва ния с 50S субъединицей рибосомы микробной клетки и нарушения синтеза белка.

Активен в отношении: стрептококков группы А и В, в т.ч. S. pyogenes, S. agalactiae, S. mitis, S. saunguis, S. viridans, S. pneumoniae; N. menin gitidis, B. catarrhalis, B. pertussis, L. monocyto genes, C. diphtheriae, Clostridium spp., M. pneu moniae, P. multocida, U. urealyticum, C. trachoma tis, C. pneumoniae, C. psittaci, L. pneumophila, Campylobacter spp., G. vaginalis. Менее активен в отношении: H. influenzae, B. fragilis, V. cholerae. Не активен в отношении: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

Кислотоустойчив и не разрушается кислым со держимым желудка, при приеме внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после при ема. За счет высокой растворимости в липидах Роксид превосходно проникает внутри клетки (эффективен в отношении внутриклеточных ми кроорганизмов) и его концентрация в тканях и жидкостях организма превышает MIC 90. Высо кие концентрации создаются в миндалинах, аде ноидах, околоносовых пазухах, бронхах, легких,

лечения — от 5—12 дней при заболеваниях ды хательных путей и ЛОР органов, до 2—2,5 мес

— при хроническом остеомиелите. При хлами дийной и микоплазменных пневмониях — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня. При печеночной недостаточности — 150 мг 1 р/сут.

Детям (оральная суспензия) — 5—8 мг/кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса) не более 10 дней.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Беременность.

2Период лактации.

2Грудной возраст (до 2 мес).

Предостережения, контроль терапии

При печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2рвота;

2анорексия;

2изменение вкуса;

2абдоминальные боли;

2запор/диарея (редко с кровью).

Со стороны печени:

2повышение активности “печеночных” транс аминаз, гиперкреатининемия, холестатичес кий или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

Со стороны ЦНС:

2головокружение;

2головная боль;

2парестезии;

2нарушение зрения и обоняния;

2шум в ушах.

Аллергические реакции:

2 ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2слабость;

2анафилактический шок;

2сыпь;

2гиперемия, экзема.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматичес кое лечение, специфического антидота не су ществует.

Взаимодействие

Группы и ЛС Результат

Антикоагулянты непрямые Снижение эффективности

Синонимы

БД Рокс (Индия), Брилид (Россия), Роксид (Ин дия), Рокситромицин Лек (Словения), Рулид (Франция), Рулицин (Индия)