
5 курс / Пульмонология и фтизиатрия / Рациональная_фармакотерапия_заболеваний_органов_дыхания_Чучалин
.pdf
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 638
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Противопоказания
2Гипертрофическая обструктивная кардиомио патия, тахиаритмия.
2Гиперчувствительность к фенотерола гидро бромиду и атропиноподобным веществам или к неактивным ингредиентам препарата.
Побочные эффекты
2Частыми нежелательными эффектами явля ются мелкий тремор скелетных мышц и нер возность, реже отмечаются тахикардия, голо вокружение, сердцебиение и головная боль, особенно у гиперчувствительных больных.
2Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β2 агонистами.
2В отдельных случаях возможны местные ре акции, такие как сухость во рту, кашель, мест ное раздражение, в редких случаях — пара доксальные бронхоспазмы. Также редко воз можны нарушение аккомодации и затрудне ние мочеиспускания.
2Отмечались случаи осложнения со стороны глаз.
Регистрационное удостоверение: P 8 242 № 008714 от 22.10.03
Беродуал Н® (Berodual N®)
Boehringer Ingelheim Pharma KG (Германия)
Ипратропия бромид/фенотерол Бронхолитические средства
Форма выпуска и состав
Аэрозоль дозир. д/инг., 1 доза содержит: фено терола гидробромида 50 мкг, ипратропия бро мида 21 мкг; фл. 10 мл (200 доз).
Механизм действия
Беродуал содержит два компонента, обладаю щих бронхолитической активностью: ипратро пия бромид — м холиноблокатор и фенотрерола гидробромид — β2 адреномиметик.
Показания
2Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний ды хательных путей с обратимым бронхоспаз мом, таких как бронхиальная астма и в особен ности хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.
Способ применения и дозы
Дозу следует подбирать индивидуально. При от сутствии иных предписаний врача рекомендует ся применение следующих доз взрослым и де
тям старше 6 лет.
Лечение приступов.
В большинстве случаях для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения ды хания не наступило, можно повторить две инга ляционные дозы.
Если эффект отсутствует после четырех инга ляционных доз и требуются дополнительные ин галяции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью к врачу.
Длительная терапия и прерывистая терапия.
По 1—2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций
вдень (в среднем по 1—2 ингаляции 3 раза в день). Дозированный аэрозоль Беродуал Н у детей
следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых. Опыт кли нического применения у детей младше 6 лет отсутствует.
Противопоказания
2Гипертрофическая обструктивная кардиомио патия, тахиаритмия;
2Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата.
2I триместр беременности.
Регистрационное удостоверение: П № 013312/01 2001 от 14.08.2001
Беротек® H (Berotec®N)
Boehringer Ingelheim Pharma KG (Германия)
Фенотерол (Fenoterol) β2 адреномиметики
Форма выпуска и состав
Дозированный аэрозоль для ингаляций 10 мл, со держащий 200 ингаляционных доз.
Одна ингаляционная доза содержит действующе го вещества: фенотерола гидробромида 100 мкг; пропеллент: 1,1,1,2 — тетрафторэтан (HFA 134a); другие наполнители: ангидрид лимонной кислоты, вода дистиллированная, этанол.
Механизм действия
Беротек содержит фенотерола гидробромид — β2 адреномиметик, обладающий бронхолитичес кой активностью.
Фенотерола гидробромид избирательно сти мулирует β2 адренорецепторы.
Показания
2Предупреждение и купирование бронхос пазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.
2Профилактика астмы физического усилия.
638

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 639
Бетаметазон
Способ применения и дозы
Купирование острого приступа удушья.
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы, если же в течение 5 минут облегчения ды хания не наступило, можно повторить ингаля цию. Следующее назначение препарата возмож но не ранее чем через 3 часа.
Если эффект отсутствует и требуются допол нительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближай шую больницу.
Предупреждение бронхоспазма при бронхи альной астме и других состояниях, сопровожда ющихся обратимым сужением дыхательных путей.
1—2 ингаляционные дозы на один прием, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 ингаляций в день.
Профилактика астмы физического усилия.
1—2 ингаляционные дозы на один прием, до 8 доз в день.
Дозированный аэрозоль Беротек Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Противопоказания
2Повышенная чувствительность к любому ком поненту препарата.
2Тахиаритмия.
2Пороки сердца.
2Гипертрофическая обструктивная кардиомио патия.
2Декомпенсированный сахарный диабет.
2Тиреотоксикоз.
2Глаукома.
2I триместр беременности.
2Беротек Н не следует принимать при угрожа ющем аборте.
Побочные эффекты
2Наиболее частыми нежелательными эффекта ми Беротека Н являются мелкий тремор ске летной мускулатуры, реже встречаются нер возность, головная боль, головокружение, та хикардия и сердцебиение, особенно у пациен тов с отягощающими факторами.
2При назначении β2 агонистов возможно разви тие серьезной гипокалиемии.
2Со стороны обмена веществ возможно повы шение концентрации глюкозы в крови.
2Как и при другой ингаляционной терапии, в некоторых случаях наблюдается возникнове ние кашля, местного раздражения, редко бронхоспастических реакций.
2Как и другие бета миметики, Беротек Н может вызвать тошноту, рвоту, потливость, слабость, мышечные боли и судороги. В редких случаях, обычно при использовании высоких доз, от мечалось снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии.
2В отдельных случаях сообщается о развитии изменений психики под влиянием ингаляцион ной терапии бета миметиками.
2В редких случаях возможны кожные реакции и аллергические реакции, такие как сыпь, ангио невротический отек языка, губ и лица и крапив ница.
Регистрационное удостоверение: П № 013310/01 1999 от 10.08.1999
Бетаметазон
(Betamethasone)
Системные глюкокортикоиды
Форма выпуска
Табл. 0,5 мг Р р д/ин. Сусп. д/ин.
Крем 0,05%; 0,064%; 0,1%; 1% Капли глазн./ушн. 0,1% Капли глазн. 0,1% с мазью Мазь глазн. 0,1% Мазь 0,05%; 0,1%
Механизм действия
Основным молекулярным механизмом являет ся регуляция экспрессии ряда генов на транс крипционном и посттранскрипционном уров нях, а также негеномные эффекты, проявляю щиеся при использовании высоких доз глюко кортикоидов, которые проявляют биологичес кую активность за счет связывания с цито плазматическими глюкокортикоидными ре цепторами, расположенными внутри клеток мишеней, регулирующих транскрипцию широ кого спектра генов. Глюкокортикоидные рецеп торы регулируют транскрипцию глюкокорти коидозависимых генов за счет двух основных механизмов: прямого и опосредованного. Во первых, внутри клетки глюкокортикоидные рецепторы образуют димер, который связыва ется с участками ДНК, получившими название глюкокортикоидотвечающих элементов, рас положенными в промоторном участке стерои дотвечающего гена. Во вторых, глюкокортико идные рецепторы взаимодействуют с раз личными факторами транскрипции или ядер ными факторами (NF). Ядерные факторы, та кие как активаторный белок фактора транс крипции (АР 1) и NF kB, являются естествен ными регуляторами нескольких генов, прини мающих участие в иммунном ответе и воспале нии, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеиназ и др. Важный мо лекулярный механизм действия глюкокорти коидов связан с их влиянием на транскрипци
639

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 640
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
онную активацию цитоплазматического инги битора NF kB — IkBa. В зависимости от дозы, эффекты глюкокортикоидов могут реализовы ваться на разных уровнях.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро абсорбиру ется из ЖКТ. Cmax при приеме внутрь — 1—2 ч. В плазме связывается с белками. Легко прохо дит гистогематические барьеры, включая пла центарный. Метаболизируется в печени, с обра зованием преимущественно неактивных метабо литов. Выводится почками, частично — с груд ным молоком.
При местной аппликации интенсивность абсорб ции зависит от ряда факторов: растворитель (по липропиленовые компоненты улучшают диффу зию), состояние эпидермального барьера (воспале ние и кожные заболевания повышают всасывание).
Показания
2Внутрисуставное введение: при воспалитель ных заболеваниях суставов, остеоартрозе, вто ричном синовите.
2Местное применение (мазь, крем, лосьон): дис коидная красная волчанка.
Способы применения и дозы
Внутриартикулярно и периартикулярно 0,8— 4 мг 1 р/3 нед.
Местно тонким слоем (мазь, крем) или не сколько капель (лосьон) 2—6 р/сут.
Максимальная разовая доза: 3 мг. Максимальная суточная доза: 9 мг.
Противопоказания
Для системного применения:
2гиперчувствительность;
2генерализованные микозы, герпетические за болевания;
2инфекционные поражения суставов и околосу ставных мягких тканей;
2ожирение III—IV ст;
2болезнь Иценко—Кушинга;
2период вакцинации;
2преэклампсия, эклампсия, наличие симптомов поражения плаценты;
2сердечная недостаточность III ст;
2туберкулез (активная форма при отсутствии специфического лечения), сифилис;
2печеночная недостаточность;
2тромбофлебит.
Для внутрисуставного введения, в очаг пораже ния:
2"нестабильные" суставы, предшествующая артропластика, инфекционные поражения су ставов и околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств.
Для местного применения (мазь, крем, лосьон, капли):
2 гиперчувствительность;
2кожные проявления сифилиса, туберкулез ко жи;
2бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания;
2трофические язвы голени, связанные с вари козным расширением вен;
2рак кожи, невус, атерома, меланома, гемангио ма, ксантома, саркома;
2розацеа, вульгарные угри, поствакцинальные кожные реакции, у детей до 1 года — сыпь (на фоне опрелости).
При применении глазных/ушных капель:
2гиперчувствительность, бактериальные, ви русные, грибковые, гнойные, туберкулезные заболевания глаз; глаукома; герпетический ке ратит, перфорация барабанной перепонки.
Предостережения, контроль терапии
Во время лечения следует:
2контролировать общий анализ крови, глике мию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме;
2учитывать, что при пероральном использова ния дозы, превышающей 4 мг/сут, подавление активности гипоталамо гипофизарной систе мы может развиться через 6—12 нед;
2при введении в сустав избегать чрезмерного растяжения суставной сумки;
2при терапии во время интеркуррентных ин фекций, септических состояний, туберкуле зе — одновременно проводить лечение анти биотиками;
2детям, которые находились в контакте с больны ми корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуноглобулины;
2учитывать, что бетаметазон нельзя использо вать для лечения гиалиново мембранной бо лезни новорожденных, вводить в нестабиль ные суставы, инфицированные зоны и межпо звонковые пространства;
2избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку (в случае применения ЛС при обык новенных или розовых угрях возможно обост рение заболевания);
2учитывать, что глазные капли не назначают пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, необходимо контролировать внутри глазное давление;
2при длительном местном назначении в боль ших дозах возможно развитие системного дей ствия глюкокортикоидов.
С осторожностью назначать:
2пациентам с дивертикулитом, эзофагитом, гас тритом, недавно созданным анастомозом ки шечника, язвенной болезнью желудка и две надцатиперстной кишки;
2при хронической почечной недостаточности;
2при печеночной недостаточности;
2при системном остеопорозе, миастении;
2при артериальной гипертензии, сахарном диа бете;
640

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 641
Бетаметазон
2при психических заболеваниях;
2при глаукоме;
2пациентам с гипоальбуминемией;
2при беременности;
2при кормлении грудью.
Местно:
2при беременности;
2капли глазные или ушные грудным детям и детям младшего возраста.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС:
2нарушения сна;
2эйфория;
2возбуждение;
2тревожность;
2депрессия;
2психоз;
2психическая лабильность;
2эпилепсия;
2судороги мышц.
Со стороны сердечно сосудистой системы:
2повышение АД;
2миокардиодистрофия;
2аритмии;
2повышенный риск развития тромбозов и эмбо лий;
2гиперкоагуляция;
2коллапс (при быстром введении больших доз);
2остановка сердца.
Со стороны эндокринной системы:
2ухудшение течения сахарного диабета;
2синдром Иценко—Кушинга;
2подавление активности гипоталамо гипофи зарно надпочечниковой системы;
2дисменорея;
2атрофия коры надпочечников;
2гирсутизм;
2стрии;
2угри.
Со стороны обмена веществ:
2гипокалиемия;
2гипергликемия;
2глюкозурия;
2гиперлипопротеинемия;
2нарушение азотного обмена;
2катаболическое действие;
2задержка натрия и воды в организме (не столь значительна, как при применении др. ГКС).
Со стороны опорно двигательного аппарата:
2компрессионные переломы позвонков;
2патологические переломы трубчатых костей;
2стероидная миопатия;
2мышечная слабость;
2снижение мышечной массы;
2асептический некроз головки бедренной ко сти.
Со стороны органа зрения:
2стероидный экзофтальм;
2трофические поражения роговицы;
2катаракта;
2глаукома;
2субкапсулярная катаракта.
Другие эффекты:
2активация инфекционных заболеваний;
2повышение массы тела;
2задержка роста у детей;
2“синдром отмены” (анорексия, тошнота, затор моженность, миалгия, оссалгия, общая сла бость);
2при длительном применении в период бере менности — нарушение роста плода; в III три местре — атрофия коры надпочечников у пло да после в/в введения панникулит, жжение, зуд в перианальной области.
Местные реакции:
2при внутрисуставном введении — артралгия, раздражение в месте введения, депигмента ция, стерильный абсцесс, атрофия кожи, ре зорбтивные побочные эффекты (при дозе бо лее 40 мг);
2при применение мазей и/или крема: жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, потница, вторичные инфекции кожи и слизистых обо лочек;
2при длительном применении — атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпу ра, гипопигментация; при нанесении на боль шие поверхности возможны системные прояв ления (гастрит, язвенная болезнь);
2при применении капель (глазные, ушные) — повышение внутриглазного давления, субкап сулярная катаракта (при длительном приме нении), раздражение, боль, зуд, жжение, дер матит.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При дли тельном применении в высоких дозах — остео пороз, задержка жидкости в организме, повы шение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко—Кушинга, вто ричная надпочечниковая недостаточность.
Лечение: на фоне постепенной отмены ЛС под держание жизненно важных функций, кор рекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, литийсодержащие ЛС; при синдроме Иценко—Кушенга — аминоглуте тимид.
Взаимодействие
Группы и ЛС |
Результат |
|
|
Андрогены |
Повышение риска |
|
развития побочных |
|
эффектов — гирсутизм, |
|
угревая сыпь |
|
|
Антигистаминные ЛС |
Повышение риска |
|
развития глаукомы |
|
|
641

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 642
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
|
|
|
|
|
|
Группы и ЛС |
Результат |
|
|
|
|
|
|
Антикоагулянты |
Снижение эффективности |
|
|
(производные кумарина |
пероральных |
|
|
и индандиона, гепарин, |
гипогликемических ЛС, |
|
|
стрептокиназы |
инсулина, гипотензивных |
|
|
и урокиназы) |
ЛС, антикоагулянтов |
|
|
|
(производных кумарина и |
|
|
|
индандиона, гепарина, |
|
|
|
стрептокиназы и урокиназы |
|
|
|
|
|
|
Барбитураты |
Ослабление действия |
|
|
|
бетаметазона |
|
|
|
|
|
|
Вакцины |
Понижение эффективности |
|
|
|
вакцинации из:за |
|
|
|
снижения выработки |
|
|
|
антител |
|
|
|
|
|
|
Гипотензивные ЛС |
Снижение эффективности |
|
|
|
пероральных |
|
|
|
гипогликемических ЛС, |
|
|
|
инсулина, гипотензивных |
|
|
|
ЛС, антикоагулянтов |
|
|
|
(производных кумарина и |
|
|
|
индандиона, гепарина, |
|
|
|
стрептокиназы и |
|
|
|
урокиназы |
|
|
|
|
|
|
Гликозиды наперстянки |
Повышение риска |
|
|
|
развития аритмии |
|
|
|
|
|
|
Диуретики |
Повышение риска |
|
|
|
развития гипокалиемии |
|
|
|
|
|
|
Мочегонные ЛС |
Ослабление |
|
|
|
натрийуретической и |
|
|
|
диуретической активности |
|
|
|
мочегонных ЛС |
|
|
|
|
|
|
М:холиноблокаторы |
Повышение риска |
|
|
|
развития глаукомы |
|
|
|
|
|
|
Нитраты |
Повышение риска |
|
|
|
развития глаукомы |
|
|
|
|
|
|
НПВС |
Повышение риска |
|
|
|
развития побочных |
|
|
|
эффектов — эрозивно: |
|
|
|
язвенные поражения и |
|
|
|
кровотечения из ЖКТ |
|
|
Пероральные |
Снижение эффективности |
|
|
гипогликемические ЛС |
пероральных |
|
|
|
гипогликемических ЛС, |
|
|
|
инсулина, гипотензивных |
|
|
|
ЛС, антикоагулянтов |
|
|
|
(производных кумарина и |
|
|
|
индандиона, гепарина, |
|
|
|
стрептокиназы и |
|
|
|
урокиназы |
|
|
|
|
|
|
Пероральные |
Повышение риска |
|
|
контрацептивы |
развития побочных |
|
|
|
эффектов — гирсутизм, |
|
|
|
угревая сыпь |
|
|
|
|
|
|
Салицилаты |
Снижение содержания |
|
|
|
салицилатов в крови |
|
|
|
|
|
|
Стероидные анаболики |
Повышение риска |
|
|
|
развития побочных |
|
|
|
эффектов — гирсутизм, |
|
|
|
угревая сыпь |
|
|
|
|
|
Группы и ЛС |
Результат |
|
|
|
|
|
|
Трициклические |
Повышение риска |
|
|
антидепрессанты |
развития глаукомы |
|
|
Эстрогены |
Повышение |
|
|
|
риска развития побочных |
|
|
|
эффектов — гирсутизм, |
|
|
|
угревая сыпь |
|
|
|
|
|
|
Азатиоприн |
Повышение риска |
|
|
|
развития катаракты |
|
|
|
|
|
|
Букарбан |
Повышение риска |
|
|
|
развития катаракты |
|
|
|
|
|
|
Парацетамол |
Увеличение |
|
|
|
гепатотоксичности |
|
|
|
парацетамола |
|
|
|
|
|
|
Инсулин |
Снижение эффективности |
|
|
|
инсулина |
|
|
|
|
|
|
Празиквантел |
Уменьшение концентрации |
|
|
|
в сыворотке крови |
|
|
|
|
|
|
Ритодрин |
Повышение возможности |
|
|
|
развития отека легких у |
|
|
|
беременных |
|
|
|
|
|
|
Рифампицин |
Ослабление действия |
|
|
|
бетаметазона |
|
|
|
|
|
|
Фенитоин |
Ослабление действия |
|
|
|
бетаметазона |
|
|
|
|
|
|
Этанол |
Повышение риска |
|
|
|
развития побочных |
|
|
|
эффектов — эрозивно: |
|
|
|
язвенные поражения и |
|
|
|
кровотечения из ЖКТ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Синонимы
Белодерм, Валодерм, Дипролен, Бетам Офталь, Флостерон, Бетакортал, Бетаметазона валерат, Целестодерм В, Акридерм, Бетаметазона ди пропионат, Целестон, Дипроспан
Биастен
(Biasten)
Пульмомед (Россия)
Будесонид/сальбутамол Глюкокортикоиды/β2 адреномиметики
Форма выпуска и состав
Порошок для ингаляций (1 доза содержит ак тивные вещества: будесонид — 100 мкг, сальбу тамола гемисукцинат — 200 мкг и натрия бен зоат — 9,7 мг). Ингалятор “Циклохалер” по 100 или 200 доз препарата.
Механизм действия
Биастен — комбинированный препарат, содер жит будесонид и сальбутамола гемисукцинат, которые имеют разные механизмы действия, и применяется для базисной терапии бронхиаль
642

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 643
|
|
Биастен |
|
|
ной астмы. Будесонид является глюкокортико |
Предостережения, контроль терапии |
|
||
идным препаратом с высокой местной и низкой |
2 |
Охриплость голоса, кашель, возникающие |
|
|
системной фармакологической активностью. |
|
при оседании препарата в ротоглотке в ре |
|
|
Оказывает противоаллергическое, противовос |
|
зультате неправильной ингаляционной тех |
|
|
палительное и антиэкссудативное действие, |
|
ники, обычно проходят после уменьшения до |
|
|
которое при ингаляционном способе введения |
|
зы препарата. |
|
|
приводит к уменьшению бронхиальной обст |
2 |
Местные инфекции, вызываемые дрожжепо |
|
|
рукции. Механизм действия заключается в уг |
|
добными грибками, быстро купируются ме |
|
|
нетении высвобождения медиаторов воспале |
|
стным противогрибковым лечением без необ |
|
|
ния и аллергии, а также в уменьшении реак |
|
ходимости прерывания лечения препаратом. |
|
|
тивности гладкой мускулатуры бронхов. Буде |
|
Во избежании развития кандидоза полости |
|
|
сонид предупреждает развитие приступов |
|
рта и глотки необходимо хорошо прополас |
|
|
бронхиальной астмы, но не купирует бронхос |
|
кивать полость рта водой после ингаляции, |
|
|
пазм. Терапевтический эффект развивается |
|
не глотая. |
|
|
постепенно в течение 7—10 дней. Сальбутамо |
2 |
В редких случаях могут возникать симптомы, |
|
|
ла гемисукцинат — высокоэффективный се |
|
вызванные системным действием глюкокор |
|
|
лективный стимулятор β2 адренергических |
|
тикоидов, включая гипофункцию надпочечни |
|
|
рецепторов. Обладает выраженным бронходи |
|
ков, зависящую от величины принимаемой до |
|
|
латирующим действием, предупреждает и ку |
|
зы, длительности лечения, сопутствующего |
|
|
пирует бронхоспазм, снижает сопротивление в |
|
или предшествующего приема глюкокортико |
|
|
дыхательных путях, увеличивает жизненную |
|
идов, а также индивидуальной чувствитель |
|
|
емкость легких. Предотвращает выделение ги |
|
ности. |
|
|
стамина, медленно реагирующей субстанции |
С осторожностью назначать пациентам: |
|
||
из тучных клеток. Бронхолитическое действие |
2 |
с тахиаритмией и другими нарушениями ритма, |
|
|
наступает быстро, в течение 1—3 мин после ин |
2 |
миокардитом; |
|
|
галяции, и сохраняется в течение 5—7 ч после |
2 |
пороками сердца (в том числе аортальным стено |
|
|
приема разовой дозы. В терапевтических дозах |
|
зом); |
|
|
сальбутамола гемисукцинат практически не |
2 |
гипокалиемией; |
|
|
оказывает хронотропного и инотропного эф |
2 |
артериальной гипертензией; |
|
|
фектов. Биастен биоэквивалентен соответству |
2 |
острой сердечной недостаточностью; |
|
|
ющим монопрепаратам в отношении системной |
2 |
сахарным диабетом; |
|
|
экспозиции будесонида и сальбутамола геми |
2 |
тиреотоксикозом; |
|
|
сукцината. |
2 |
глаукомой; |
|
|
Показания |
2 |
с активной формой туберкулеза легких. |
|
|
Беременность и лактация: |
|
|||
2 В качестве базисной терапии бронхиальной |
2 |
применение препарата при беременности и в |
|
|
астмы в тех случаях, когда клинически обосно |
|
период лактации возможно только в том |
|
|
вано использование комбинации препаратов |
|
случае, когда предполагаемая польза для ма |
|
|
(ингаляционного глюкокортикоида и селектив |
|
тери превышает потенциальный риск для пло |
|
|
ного β2 адреномиметика). |
|
да или ребенка. |
|
|
Способ применения |
Побочные эффекты |
|
||
и дозы |
Поскольку Биастен содержит будесонид и саль |
|
||
Подбор дозы препаратов происходит индиви |
бутамол гемисукцинат, его побочное действие |
|
||
дуально и в зависимости от степени тяжести |
характерно для каждого из этих препаратов. Од |
|
||
заболевания. Пациентам следует регулярно по |
новременное их применение не вызывает допол |
|
||
сещать врача для контроля оптимальной дозы |
нительных побочных эффектов. |
|
||
Биастена. Рекомендуемые дозы: 1 ингаляция 3 |
Возможны: |
|
||
раза в день или по 2 ингаляции два раза в день. |
2 |
раздражение слизистых оболочек полости |
|
|
После достижения оптимального контроля |
|
рта и глотки; |
|
|
симптомов бронхиальной астмы на фоне при |
2 |
кашель; |
|
|
ема препарата возможно снижение суточной |
2 |
охриплость голоса (дисфония) и афония; |
|
|
дозы Биастена до минимально эффективной |
2 |
кандидозный стоматит и фарингит; |
|
|
поддерживающей дозы, вплоть до приема один |
2 |
сухость во рту, неприятный привкус во рту; |
|
|
раз в день. При применении препарата следует |
2 |
тошнота; |
|
|
соблюдать инструкцию по использованию инга |
2 |
рвота. |
|
|
лятора “Циклохалер”. |
В редких случаях могут возникать: |
|
||
Противопоказания |
2 |
чувство внутреннего беспокойства; |
|
|
2 |
слабовыраженный тремор скелетной мус |
|
||
2 Повышенная чувствительность к компонентам |
|
кулатуры; |
|
|
препарата. |
2 |
головная боль; |
|
|
|
|
|
|
|
643

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 644
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
2артериальная гипотензия;
2коллапс;
2сердцебиение;
2парадоксальный бронхоспазм;
2кожная сыпь.
Возможны психоневрологические симптомы, такие как повышенная нервная возбуди мость, депрессия, нарушение сна, наруше ния поведения.
Передозировка
Симптомы:
2тахикардия;
2слабость;
2снижение артериального давления;
2мышечный тремор.
Лечение: симптоматическая терапия, введение кардиоселективных β адреноблокаторов.
Взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимо действия будесонида, входящего в состав пре парата, с другими лекарственными средствами.
Однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении c ингибитора ми фермента СУРЗА4 (например, кетоконазо ла, ритонавира), так как системное действие будесонида может повышаться. Сальбутамола гемисукцинат, входящий в состав препарата, хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикоидные гормоны, мембра ностабилизаторы, антигистаминные, отхарки вающие средства, муколитики, холинолитики, ксантиновые производные).
Не рекомендуется одновременно применять Биастен и неселективные блокаторы β адре норецепторов, такие как пропранолол. Гипо калиемия может усиливаться в результате одновременного применения сальбутамола ге мисукцината, входящего в состав препарата, и производных ксантина, глюкокортикоидов, диуретиков.
Регистрационное удостоверение: Р № 002287/01 2003
Механизм действия и основные эффекты
Биопарокс, бактериостатический антибиотик местного действия, активен в отношении боль шинства микроорганизмов, вызывающих ин фекции ВДП: S. aureus, B. subtilis, S. mutans, S. pneumonaie, M. catarrhalis, L. monocytogenes, C. perfringes, A. pyogenes, N. asteroides, N. brasi liens, P. mulnicida, H. influenzae, C. batyricum, P. acnes, M. pneumoniae, C. albicans.
2Снижает продукцию свободных кислородных радикалов и ранних провоспалительных цитоки нов (интерлейкина 1, фактора некроза опухоли).
2Сохраняет активность фагоцитоза.
2Уменьшает клинические проявления воспаления: отек, боль, раздражение слизистых оболочек.
Показания
2Риниты.
2Синуситы.
2Фарингиты.
2Ларингиты.
2Трахеиты.
2Бронхиты.
2Тонзиллиты, за исключением вызванных бета гемолитическим стрептококком группы А. Биопарокс не содержит ни вазоконстрикто
ров, ни кортикостероидов и может применяться в том числе для лечения беременных и кормя щих женщин, а также детей старше 2,5 лет.
Способ применения и дозы
По 4 ингаляции через рот и/или в каждый носо вой ход 4—6 р/сут.
Продолжительность лечения — 7 дней. Необходимо строго придерживаться дозиров
ки и техники ингаляций для создания оптималь ной концентрации на слизистой оболочке ВДП.
Противопоказания
2Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
2Детский возраст (до 2,5 лет).
Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 011251 от 20.07.1999
|
|
Бромгексин |
|
Биопарокс® |
|||
|
(Bromhexine) |
||
(Bioparox®) |
|
||
|
|
||
|
Муколитики |
||
Servier (Франция) |
|
||
|
|
||
|
|
Форма выпуска |
|
Фузафунгин (Fusafungin) |
|
||
Антибактериальные ЛС |
|
Драже 8 мг |
|
|
|
Капли для приема внутрь |
|
|
|||
Форма выпуска |
|
Капли для приема внутрь 8 мг/мл |
|
|
Р р д/ин. 4 мг |
||
Аэрозоль дозированный (400 доз). Одна доза со |
|
Р р для приема внутрь 0,8 мг/мл; 2 мг/мл; |
|
держит 0,125 фузафунгина. |
|
4 мг/5 мл |
644

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 645
Бромгексин
Р р для приема внутрь и ингаляций 2 мг/мл Сироп для детей 2 мг/5 мл Сироп 4 мг/5 мл; 10 мг/5мл Табл. для детей 4 мг Табл. 4 мг; 8 мг
Особенность химической структуры
Производное N метилциклогексиламина.
Механизм действия
Вызывая деполимеризацию мукопротеинов и му кополисахаридов мокроты, снижает ее вязкость; увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует мерцательный эпителий, уве личивает объем и улучшает отхождение мокроты. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных кле ток в процессе дыхания. Также см. "Амброксол".
Основные эффекты
2Оказывает секретолитическое отхаркиваю щее и слабое противокашлевое действие.
2Эффект проявляется через 2—5 дней от начала лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь практически полностью всасы вается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность —
около 80%. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывается с белками плазмы на 99%. Впечени подвергается деметилированию и окисле нию, метаболизируется до фармакологически ак тивного амброксола. T1/2 ≈ 12 ч (вследствие медлен ной обратной диффузии из тканей). Выводится в основном почками (85—90% в виде метаболитов). При ХПН нарушается выделение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Показания
2Заболевания органов дыхания, сопровождаю щиеся затруднением отхождения вязкой мок роты: трахеобронхит, бронхиты разной этио логии (в т.ч. осложненные бронхоэктазами), БА, туберкулез легких, пневмония (острая и хроническая), муковисцидоз.
2Санация бронхиального дерева в предопера ционном периоде и при проведении лечебных и диагностических внутрибронхиальных мани пуляций.
2Профилактика скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции.
Способ применения и дозы
Внутрь назначают (сироп, таблетки и драже — для детей старше 6 лет; для детей младше 6 лет — микстура, эликсир, капли, раствор для приема внутрь), взрослым и детям старше 14 лет — по 8— 16 мг 3—4 р/сут. Детям в возрасте до 2 лет — 2 мг 3 р/сут, 2—6 лет — 4 мг 3 р/сут, 6—14 лет — 8 мг 3 р/сут. При необходимости доза может быть увеличена взрослым до 16 мг 4 р/сут.
Ингаляционно (раствор для ингаляций) взрос лым по 8 мг, детям старше 10 лет — 4 мг, 2—10 лет
— 2 мг. Ингаляции проводят 2 р/сут. Раствор раз водят дистиллированной водой 1:1 и нагревают до температуры тела для предупреждения кашля. При бронхообструкции перед ингаляцией необхо димо назначить бронхолитическое средство.
Бромгексин 8 капли: внутрь, взрослым и подро сткам старше 14 лет по 23—47 капель 3 р/сут, детям 6—14 лет и пациентам с массой тела ниже 50 кг — по 23 капли 3 р/сут, до 6 лет — по 12 капель 3 р/сут.
Терапевтическое действие может проявиться на 4—6 й день лечения.
Парентерально: в/м, п/к, в/в (медленно, в течение 2—3 мин) по 2—4 мг 2—3 р/сут. Раствор для в/в введения следует развести раствором Рингера или стерильной водой для инъекций.
Больным с почечной недостаточностью на значают меньшие дозы или увеличивают интер вал между введениями.
Противопоказания
2Гиперчувствительность.
2Пептическая язва желудка.
2Беременность (I триместр).
2Период лактации.
2Детский возраст (до 6 лет — для таблетиро ванных форм).
Предостережения, контроль терапии
2При лечении необходимо принимать доста точное количество жидкости, что повышает отхаркивающее действие бромгексина.
2У детей лечение следует сочетать с постураль ным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки, облегчающим эвакуацию сек рета из бронхов.
2Следует учитывать, что в состав бромгексин 8 капли входит этанол (41 об.%).
С осторожностью назначать:
2при почечной и/или печеночной недостаточности;
2при заболеваниях бронхов, сопровождающих ся чрезмерным скоплением секрета;
2при желудочном кровотечении в анамнезе.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
2диспепсия;
2тошнота;
2рвота;
2обострение язвенной болезни желудка и две надцатиперстной кишки;
2транзиторное повышение активности “пече ночных” трансаминаз (крайне редко).
Со стороны ЦНС:
2головокружение;
2головная боль.
Другие эффекты:
2аллергические реакции;
2кашель, бронхоспазм;
2потливость.
645

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 646
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокру жение и головная боль.
Лечение: искусственная рвота, промывание же лудка (в первые 1—2 ч после приема), симпто матическая терапия.
Взаимодействие
Группы и ЛС |
Результат |
Антибиотики |
Бромгексин способствует |
(амоксициллин, |
их проникновению в |
эритромицин, |
бронхиальный секрет в |
цефалексин, |
первые 4—5 дней |
окситетрациклин), |
противомикробной |
сульфаниламидные |
терапии |
препараты |
|
|
|
ЛС, подавляющие |
Возможно затруднение |
кашлевой центр |
отхождения разжиженной |
(в т.ч. кодеин) |
мокроты (накопление |
|
бронхиального секрета в |
|
дыхательных путях) |
|
|
Щелочные растворы |
Несовместимость |
Механизм действия
Прямо угнетает кашлевой центр продолговатого мозга.
Основные эффекты
2Наряду с противокашлевым оказывает от харкивающее, умеренное бронходилатирую щее и противовоспалительное действие. Улучшает показатели спирометрии и оксиге нацию крови.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — высокая. Cmax после при ема внутрь 150 мг сиропа достигается через 1,5 ч, Cmax составляет 6,4 мкг/мл, а при приеме таб летки депо (50 мг) — соответственно 9 ч и
1,4 мкг/мл. T1/2 для сиропа — 6 ч, для таблеток депо — 13 ч. Гидролиз бутамирата начинается в
крови (образуются активные метаболиты), затем биотрансформация продолжается в печени. Не кумулирует. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Показания
Синонимы |
2 |
Сухой кашель любой этиологии, в т.ч. кашель в |
||
|
предоперационный и послеоперационный пе |
|||
Бизолвон (Италия), Бромгексин (Беларусь), |
|
риод, во время проведения хирургических |
||
Бромгексин (Болгария), Бромгексин (Индия), |
|
вмешательств, бронхоскопии. |
||
Бромгексин (Нидерланды), Бромгексин (Рос |
2 |
Коклюш. |
||
сия), Бромгексин (Швейцария), Бромгексин 4 |
Способ применения и дозы |
|||
Берлин Хеми (Германия), Бромгексин 4 мг |
||||
для детей (Латвия), Бромгексин 8 Берлин Хе |
Парентерально перед, во время и после опера |
|||
ми (Германия), Бромгексин 8 мг (Латвия), |
тивного вмешательства вводят взрослым в/в по |
|||
Бромгексин 8 капли (Германия), Бромгексин |
10—20 мг или в/м до 50 мг/сут. |
|||
МС (Россия), Бромгексин Никомед (Дания), |
|
Внутрь перед оперативным вмешательством |
||
Бромгексина сироп (Латвия), Бромгексина |
назначают 20 мг. |
|||
таблетки 0,008 г (Россия), Бромгексина таб |
|
Капли: детям 6—12 мес (8 кг) — по 10 капель |
||
летки 0,008 г (Украина), Бромгексина таблет |
4 р/сут; 1—3 лет (10—15 кг) — по 15 капель |
|||
ки для детей 0,004 г (Россия), Бромгексин Ак |
4 р/сут; старше 3 лет — по 25 капель 4 р/сут. |
|||
ри (Россия), Бромгексин Дарница (Украина), |
|
Сироп: детям 1—3 лет (10—15 кг) — 5 мл |
||
Бромгексин Н.С. (Россия), Бромгексин Рати |
3 р/сут; 3—6 лет (15—22 кг) — 10 мл 3 р/сут; |
|||
офарм (Германия), Бромгексин Русфар (Рос |
6—9 лет (22—30 кг) — 15 мл 3 р/сут; старше |
|||
сия), Бромгексин УБФ (Россия), Бромгексин |
9 лет (40 кг) — 15 мл 4 р/сут. Взрослым — 30 мл |
|||
Ферейн (Россия), Бромгексин ФПО (Россия), |
3 р/сут. |
|||
Бромгексин Эгис (Венгрия), Бронхосан (Сло |
|
Драже: детям 6—12 лет — по 5 мг 2 р/сут; де |
||
вацкая Республика), Бронхотил (Россия), Ве |
тям старше 12 лет — по 5 мг 3 р/сут; взрослым — |
|||
ро Бромгексин (Россия), Солвин (Индия), |
по 10 мг 2—3 р/сут. |
|||
Солвин плюс (Индия), Флегамин (Польша) |
|
Драже форте (20 мг) — взрослым перед при |
||
|
|
емом пищи, не разжевывая, по 1 драже через |
||
|
|
каждые 8—12 ч. |
||
|
|
Противопоказания |
||
Бутамират |
|
|||
(Butamirate) |
|
2 |
Гиперчувствительность. |
|
|
2 |
Беременность (I триместр). |
||
|
|
2 |
Период лактации. |
|
Противокашлевые средства |
|
|||
|
2 |
Детский возраст: до 2 мес — капли, до 3 лет — |
||
|
|
|
сироп, до 12 лет — таблетки депо. |
|
Форма выпуска |
|
|||
Предостережения, контроль терапии |
||||
Капли для приема внутрь для детей 5 мг/мл |
||||
Сироп 1,5 мг/5 мл; 4 мг/5 мл; 7,5 мг/5 мл |
Больным сахарным диабетом можно назначать |
|||
Табл., п.о., 20 мг |
препарат, т.к. в качестве подсластителя в сиро |
646

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 647
|
|
Бутамират |
|
|
пе и каплях использован сорбитол и сахарин, |
Передозировка |
|
||
1 таблетка депо содержит 93 мг лактозы. |
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея, |
|
||
Побочные эффекты |
головокружение, снижение АД. |
|
||
Лечение: активированный уголь, солевые слаби |
|
|||
Со стороны пищеварительной ситемы: |
тельные, симптоматическая терапия (по пока |
|
||
2 |
тошнота; |
заниям). |
|
|
2 |
диарея. |
Синонимы |
|
|
Со стороны ЦНС: |
|
|||
2 |
головокружение. |
Панатус (Словения), Панатус форте (Словения), |
|
|
Другие эффекты: |
Синекод (Швейцария) |
|
||
2 |
аллергические реакции. |
|
|
|
|
|
|
|
|
647