Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

5 курс / Пульмонология и фтизиатрия / Рациональная_фармакотерапия_заболеваний_органов_дыхания_Чучалин

.pdf
Скачиваний:
6
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
4.44 Mб
Скачать

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 638

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Противопоказания

2Гипертрофическая обструктивная кардиомио патия, тахиаритмия.

2Гиперчувствительность к фенотерола гидро бромиду и атропиноподобным веществам или к неактивным ингредиентам препарата.

Побочные эффекты

2Частыми нежелательными эффектами явля ются мелкий тремор скелетных мышц и нер возность, реже отмечаются тахикардия, голо вокружение, сердцебиение и головная боль, особенно у гиперчувствительных больных.

2Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β2 агонистами.

2В отдельных случаях возможны местные ре акции, такие как сухость во рту, кашель, мест ное раздражение, в редких случаях — пара доксальные бронхоспазмы. Также редко воз можны нарушение аккомодации и затрудне ние мочеиспускания.

2Отмечались случаи осложнения со стороны глаз.

Регистрационное удостоверение: P 8 242 № 008714 от 22.10.03

Беродуал Н® (Berodual N®)

Boehringer Ingelheim Pharma KG (Германия)

Ипратропия бромид/фенотерол Бронхолитические средства

Форма выпуска и состав

Аэрозоль дозир. д/инг., 1 доза содержит: фено терола гидробромида 50 мкг, ипратропия бро мида 21 мкг; фл. 10 мл (200 доз).

Механизм действия

Беродуал содержит два компонента, обладаю щих бронхолитической активностью: ипратро пия бромид — м холиноблокатор и фенотрерола гидробромид — β2 адреномиметик.

Показания

2Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний ды хательных путей с обратимым бронхоспаз мом, таких как бронхиальная астма и в особен ности хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально. При от сутствии иных предписаний врача рекомендует ся применение следующих доз взрослым и де

тям старше 6 лет.

Лечение приступов.

В большинстве случаях для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения ды хания не наступило, можно повторить две инга ляционные дозы.

Если эффект отсутствует после четырех инга ляционных доз и требуются дополнительные ин галяции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью к врачу.

Длительная терапия и прерывистая терапия.

По 1—2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций

вдень (в среднем по 1—2 ингаляции 3 раза в день). Дозированный аэрозоль Беродуал Н у детей

следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых. Опыт кли нического применения у детей младше 6 лет отсутствует.

Противопоказания

2Гипертрофическая обструктивная кардиомио патия, тахиаритмия;

2Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата.

2I триместр беременности.

Регистрационное удостоверение: П № 013312/01 2001 от 14.08.2001

Беротек® H (Berotec®N)

Boehringer Ingelheim Pharma KG (Германия)

Фенотерол (Fenoterol) β2 адреномиметики

Форма выпуска и состав

Дозированный аэрозоль для ингаляций 10 мл, со держащий 200 ингаляционных доз.

Одна ингаляционная доза содержит действующе го вещества: фенотерола гидробромида 100 мкг; пропеллент: 1,1,1,2 — тетрафторэтан (HFA 134a); другие наполнители: ангидрид лимонной кислоты, вода дистиллированная, этанол.

Механизм действия

Беротек содержит фенотерола гидробромид — β2 адреномиметик, обладающий бронхолитичес кой активностью.

Фенотерола гидробромид избирательно сти мулирует β2 адренорецепторы.

Показания

2Предупреждение и купирование бронхос пазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.

2Профилактика астмы физического усилия.

638

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 639

Бетаметазон

Способ применения и дозы

Купирование острого приступа удушья.

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы, если же в течение 5 минут облегчения ды хания не наступило, можно повторить ингаля цию. Следующее назначение препарата возмож но не ранее чем через 3 часа.

Если эффект отсутствует и требуются допол нительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближай шую больницу.

Предупреждение бронхоспазма при бронхи альной астме и других состояниях, сопровожда ющихся обратимым сужением дыхательных путей.

1—2 ингаляционные дозы на один прием, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 ингаляций в день.

Профилактика астмы физического усилия.

1—2 ингаляционные дозы на один прием, до 8 доз в день.

Дозированный аэрозоль Беротек Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к любому ком поненту препарата.

2Тахиаритмия.

2Пороки сердца.

2Гипертрофическая обструктивная кардиомио патия.

2Декомпенсированный сахарный диабет.

2Тиреотоксикоз.

2Глаукома.

2I триместр беременности.

2Беротек Н не следует принимать при угрожа ющем аборте.

Побочные эффекты

2Наиболее частыми нежелательными эффекта ми Беротека Н являются мелкий тремор ске летной мускулатуры, реже встречаются нер возность, головная боль, головокружение, та хикардия и сердцебиение, особенно у пациен тов с отягощающими факторами.

2При назначении β2 агонистов возможно разви тие серьезной гипокалиемии.

2Со стороны обмена веществ возможно повы шение концентрации глюкозы в крови.

2Как и при другой ингаляционной терапии, в некоторых случаях наблюдается возникнове ние кашля, местного раздражения, редко бронхоспастических реакций.

2Как и другие бета миметики, Беротек Н может вызвать тошноту, рвоту, потливость, слабость, мышечные боли и судороги. В редких случаях, обычно при использовании высоких доз, от мечалось снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии.

2В отдельных случаях сообщается о развитии изменений психики под влиянием ингаляцион ной терапии бета миметиками.

2В редких случаях возможны кожные реакции и аллергические реакции, такие как сыпь, ангио невротический отек языка, губ и лица и крапив ница.

Регистрационное удостоверение: П № 013310/01 1999 от 10.08.1999

Бетаметазон

(Betamethasone)

Системные глюкокортикоиды

Форма выпуска

Табл. 0,5 мг Р р д/ин. Сусп. д/ин.

Крем 0,05%; 0,064%; 0,1%; 1% Капли глазн./ушн. 0,1% Капли глазн. 0,1% с мазью Мазь глазн. 0,1% Мазь 0,05%; 0,1%

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом являет ся регуляция экспрессии ряда генов на транс крипционном и посттранскрипционном уров нях, а также негеномные эффекты, проявляю щиеся при использовании высоких доз глюко кортикоидов, которые проявляют биологичес кую активность за счет связывания с цито плазматическими глюкокортикоидными ре цепторами, расположенными внутри клеток мишеней, регулирующих транскрипцию широ кого спектра генов. Глюкокортикоидные рецеп торы регулируют транскрипцию глюкокорти коидозависимых генов за счет двух основных механизмов: прямого и опосредованного. Во первых, внутри клетки глюкокортикоидные рецепторы образуют димер, который связыва ется с участками ДНК, получившими название глюкокортикоидотвечающих элементов, рас положенными в промоторном участке стерои дотвечающего гена. Во вторых, глюкокортико идные рецепторы взаимодействуют с раз личными факторами транскрипции или ядер ными факторами (NF). Ядерные факторы, та кие как активаторный белок фактора транс крипции (АР 1) и NF kB, являются естествен ными регуляторами нескольких генов, прини мающих участие в иммунном ответе и воспале нии, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеиназ и др. Важный мо лекулярный механизм действия глюкокорти коидов связан с их влиянием на транскрипци

639

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 640

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

онную активацию цитоплазматического инги битора NF kB — IkBa. В зависимости от дозы, эффекты глюкокортикоидов могут реализовы ваться на разных уровнях.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро абсорбиру ется из ЖКТ. Cmax при приеме внутрь — 1—2 ч. В плазме связывается с белками. Легко прохо дит гистогематические барьеры, включая пла центарный. Метаболизируется в печени, с обра зованием преимущественно неактивных метабо литов. Выводится почками, частично — с груд ным молоком.

При местной аппликации интенсивность абсорб ции зависит от ряда факторов: растворитель (по липропиленовые компоненты улучшают диффу зию), состояние эпидермального барьера (воспале ние и кожные заболевания повышают всасывание).

Показания

2Внутрисуставное введение: при воспалитель ных заболеваниях суставов, остеоартрозе, вто ричном синовите.

2Местное применение (мазь, крем, лосьон): дис коидная красная волчанка.

Способы применения и дозы

Внутриартикулярно и периартикулярно 0,8— 4 мг 1 р/3 нед.

Местно тонким слоем (мазь, крем) или не сколько капель (лосьон) 2—6 р/сут.

Максимальная разовая доза: 3 мг. Максимальная суточная доза: 9 мг.

Противопоказания

Для системного применения:

2гиперчувствительность;

2генерализованные микозы, герпетические за болевания;

2инфекционные поражения суставов и околосу ставных мягких тканей;

2ожирение III—IV ст;

2болезнь Иценко—Кушинга;

2период вакцинации;

2преэклампсия, эклампсия, наличие симптомов поражения плаценты;

2сердечная недостаточность III ст;

2туберкулез (активная форма при отсутствии специфического лечения), сифилис;

2печеночная недостаточность;

2тромбофлебит.

Для внутрисуставного введения, в очаг пораже ния:

2"нестабильные" суставы, предшествующая артропластика, инфекционные поражения су ставов и околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств.

Для местного применения (мазь, крем, лосьон, капли):

2 гиперчувствительность;

2кожные проявления сифилиса, туберкулез ко жи;

2бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания;

2трофические язвы голени, связанные с вари козным расширением вен;

2рак кожи, невус, атерома, меланома, гемангио ма, ксантома, саркома;

2розацеа, вульгарные угри, поствакцинальные кожные реакции, у детей до 1 года — сыпь (на фоне опрелости).

При применении глазных/ушных капель:

2гиперчувствительность, бактериальные, ви русные, грибковые, гнойные, туберкулезные заболевания глаз; глаукома; герпетический ке ратит, перфорация барабанной перепонки.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

2контролировать общий анализ крови, глике мию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме;

2учитывать, что при пероральном использова ния дозы, превышающей 4 мг/сут, подавление активности гипоталамо гипофизарной систе мы может развиться через 6—12 нед;

2при введении в сустав избегать чрезмерного растяжения суставной сумки;

2при терапии во время интеркуррентных ин фекций, септических состояний, туберкуле зе — одновременно проводить лечение анти биотиками;

2детям, которые находились в контакте с больны ми корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуноглобулины;

2учитывать, что бетаметазон нельзя использо вать для лечения гиалиново мембранной бо лезни новорожденных, вводить в нестабиль ные суставы, инфицированные зоны и межпо звонковые пространства;

2избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку (в случае применения ЛС при обык новенных или розовых угрях возможно обост рение заболевания);

2учитывать, что глазные капли не назначают пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, необходимо контролировать внутри глазное давление;

2при длительном местном назначении в боль ших дозах возможно развитие системного дей ствия глюкокортикоидов.

С осторожностью назначать:

2пациентам с дивертикулитом, эзофагитом, гас тритом, недавно созданным анастомозом ки шечника, язвенной болезнью желудка и две надцатиперстной кишки;

2при хронической почечной недостаточности;

2при печеночной недостаточности;

2при системном остеопорозе, миастении;

2при артериальной гипертензии, сахарном диа бете;

640

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 641

Бетаметазон

2при психических заболеваниях;

2при глаукоме;

2пациентам с гипоальбуминемией;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Местно:

2при беременности;

2капли глазные или ушные грудным детям и детям младшего возраста.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:

2нарушения сна;

2эйфория;

2возбуждение;

2тревожность;

2депрессия;

2психоз;

2психическая лабильность;

2эпилепсия;

2судороги мышц.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

2повышение АД;

2миокардиодистрофия;

2аритмии;

2повышенный риск развития тромбозов и эмбо лий;

2гиперкоагуляция;

2коллапс (при быстром введении больших доз);

2остановка сердца.

Со стороны эндокринной системы:

2ухудшение течения сахарного диабета;

2синдром Иценко—Кушинга;

2подавление активности гипоталамо гипофи зарно надпочечниковой системы;

2дисменорея;

2атрофия коры надпочечников;

2гирсутизм;

2стрии;

2угри.

Со стороны обмена веществ:

2гипокалиемия;

2гипергликемия;

2глюкозурия;

2гиперлипопротеинемия;

2нарушение азотного обмена;

2катаболическое действие;

2задержка натрия и воды в организме (не столь значительна, как при применении др. ГКС).

Со стороны опорно двигательного аппарата:

2компрессионные переломы позвонков;

2патологические переломы трубчатых костей;

2стероидная миопатия;

2мышечная слабость;

2снижение мышечной массы;

2асептический некроз головки бедренной ко сти.

Со стороны органа зрения:

2стероидный экзофтальм;

2трофические поражения роговицы;

2катаракта;

2глаукома;

2субкапсулярная катаракта.

Другие эффекты:

2активация инфекционных заболеваний;

2повышение массы тела;

2задержка роста у детей;

2“синдром отмены” (анорексия, тошнота, затор моженность, миалгия, оссалгия, общая сла бость);

2при длительном применении в период бере менности — нарушение роста плода; в III три местре — атрофия коры надпочечников у пло да после в/в введения панникулит, жжение, зуд в перианальной области.

Местные реакции:

2при внутрисуставном введении — артралгия, раздражение в месте введения, депигмента ция, стерильный абсцесс, атрофия кожи, ре зорбтивные побочные эффекты (при дозе бо лее 40 мг);

2при применение мазей и/или крема: жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, потница, вторичные инфекции кожи и слизистых обо лочек;

2при длительном применении — атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпу ра, гипопигментация; при нанесении на боль шие поверхности возможны системные прояв ления (гастрит, язвенная болезнь);

2при применении капель (глазные, ушные) — повышение внутриглазного давления, субкап сулярная катаракта (при длительном приме нении), раздражение, боль, зуд, жжение, дер матит.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При дли тельном применении в высоких дозах — остео пороз, задержка жидкости в организме, повы шение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко—Кушинга, вто ричная надпочечниковая недостаточность.

Лечение: на фоне постепенной отмены ЛС под держание жизненно важных функций, кор рекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, литийсодержащие ЛС; при синдроме Иценко—Кушенга — аминоглуте тимид.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

 

 

Андрогены

Повышение риска

 

развития побочных

 

эффектов — гирсутизм,

 

угревая сыпь

 

 

Антигистаминные ЛС

Повышение риска

 

развития глаукомы

 

 

641

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 642

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

 

 

 

 

 

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

 

 

 

 

Антикоагулянты

Снижение эффективности

 

 

(производные кумарина

пероральных

 

 

и индандиона, гепарин,

гипогликемических ЛС,

 

 

стрептокиназы

инсулина, гипотензивных

 

 

и урокиназы)

ЛС, антикоагулянтов

 

 

 

(производных кумарина и

 

 

 

индандиона, гепарина,

 

 

 

стрептокиназы и урокиназы

 

 

 

 

 

 

Барбитураты

Ослабление действия

 

 

 

бетаметазона

 

 

 

 

 

 

Вакцины

Понижение эффективности

 

 

 

вакцинации из:за

 

 

 

снижения выработки

 

 

 

антител

 

 

 

 

 

 

Гипотензивные ЛС

Снижение эффективности

 

 

 

пероральных

 

 

 

гипогликемических ЛС,

 

 

 

инсулина, гипотензивных

 

 

 

ЛС, антикоагулянтов

 

 

 

(производных кумарина и

 

 

 

индандиона, гепарина,

 

 

 

стрептокиназы и

 

 

 

урокиназы

 

 

 

 

 

 

Гликозиды наперстянки

Повышение риска

 

 

 

развития аритмии

 

 

 

 

 

 

Диуретики

Повышение риска

 

 

 

развития гипокалиемии

 

 

 

 

 

 

Мочегонные ЛС

Ослабление

 

 

 

натрийуретической и

 

 

 

диуретической активности

 

 

 

мочегонных ЛС

 

 

 

 

 

 

М:холиноблокаторы

Повышение риска

 

 

 

развития глаукомы

 

 

 

 

 

 

Нитраты

Повышение риска

 

 

 

развития глаукомы

 

 

 

 

 

 

НПВС

Повышение риска

 

 

 

развития побочных

 

 

 

эффектов — эрозивно:

 

 

 

язвенные поражения и

 

 

 

кровотечения из ЖКТ

 

 

Пероральные

Снижение эффективности

 

 

гипогликемические ЛС

пероральных

 

 

 

гипогликемических ЛС,

 

 

 

инсулина, гипотензивных

 

 

 

ЛС, антикоагулянтов

 

 

 

(производных кумарина и

 

 

 

индандиона, гепарина,

 

 

 

стрептокиназы и

 

 

 

урокиназы

 

 

 

 

 

 

Пероральные

Повышение риска

 

 

контрацептивы

развития побочных

 

 

 

эффектов — гирсутизм,

 

 

 

угревая сыпь

 

 

 

 

 

 

Салицилаты

Снижение содержания

 

 

 

салицилатов в крови

 

 

 

 

 

 

Стероидные анаболики

Повышение риска

 

 

 

развития побочных

 

 

 

эффектов — гирсутизм,

 

 

 

угревая сыпь

 

 

 

 

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

 

 

 

 

Трициклические

Повышение риска

 

антидепрессанты

развития глаукомы

 

 

Эстрогены

Повышение

 

 

риска развития побочных

 

 

эффектов — гирсутизм,

 

 

угревая сыпь

 

 

 

 

 

Азатиоприн

Повышение риска

 

 

развития катаракты

 

 

 

 

 

Букарбан

Повышение риска

 

 

развития катаракты

 

 

 

 

 

Парацетамол

Увеличение

 

 

гепатотоксичности

 

 

парацетамола

 

 

 

 

 

Инсулин

Снижение эффективности

 

 

инсулина

 

 

 

 

 

Празиквантел

Уменьшение концентрации

 

 

в сыворотке крови

 

 

 

 

 

Ритодрин

Повышение возможности

 

 

развития отека легких у

 

 

беременных

 

 

 

 

 

Рифампицин

Ослабление действия

 

 

бетаметазона

 

 

 

 

 

Фенитоин

Ослабление действия

 

 

бетаметазона

 

 

 

 

 

Этанол

Повышение риска

 

 

развития побочных

 

 

эффектов — эрозивно:

 

 

язвенные поражения и

 

 

кровотечения из ЖКТ

 

 

 

 

 

 

 

 

Синонимы

Белодерм, Валодерм, Дипролен, Бетам Офталь, Флостерон, Бетакортал, Бетаметазона валерат, Целестодерм В, Акридерм, Бетаметазона ди пропионат, Целестон, Дипроспан

Биастен

(Biasten)

Пульмомед (Россия)

Будесонид/сальбутамол Глюкокортикоиды/β2 адреномиметики

Форма выпуска и состав

Порошок для ингаляций (1 доза содержит ак тивные вещества: будесонид — 100 мкг, сальбу тамола гемисукцинат — 200 мкг и натрия бен зоат — 9,7 мг). Ингалятор “Циклохалер” по 100 или 200 доз препарата.

Механизм действия

Биастен — комбинированный препарат, содер жит будесонид и сальбутамола гемисукцинат, которые имеют разные механизмы действия, и применяется для базисной терапии бронхиаль

642

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 643

 

 

Биастен

 

 

ной астмы. Будесонид является глюкокортико

Предостережения, контроль терапии

 

идным препаратом с высокой местной и низкой

2

Охриплость голоса, кашель, возникающие

 

системной фармакологической активностью.

 

при оседании препарата в ротоглотке в ре

 

Оказывает противоаллергическое, противовос

 

зультате неправильной ингаляционной тех

 

палительное и антиэкссудативное действие,

 

ники, обычно проходят после уменьшения до

 

которое при ингаляционном способе введения

 

зы препарата.

 

приводит к уменьшению бронхиальной обст

2

Местные инфекции, вызываемые дрожжепо

 

рукции. Механизм действия заключается в уг

 

добными грибками, быстро купируются ме

 

нетении высвобождения медиаторов воспале

 

стным противогрибковым лечением без необ

 

ния и аллергии, а также в уменьшении реак

 

ходимости прерывания лечения препаратом.

 

тивности гладкой мускулатуры бронхов. Буде

 

Во избежании развития кандидоза полости

 

сонид предупреждает развитие приступов

 

рта и глотки необходимо хорошо прополас

 

бронхиальной астмы, но не купирует бронхос

 

кивать полость рта водой после ингаляции,

 

пазм. Терапевтический эффект развивается

 

не глотая.

 

постепенно в течение 7—10 дней. Сальбутамо

2

В редких случаях могут возникать симптомы,

 

ла гемисукцинат — высокоэффективный се

 

вызванные системным действием глюкокор

 

лективный стимулятор β2 адренергических

 

тикоидов, включая гипофункцию надпочечни

 

рецепторов. Обладает выраженным бронходи

 

ков, зависящую от величины принимаемой до

 

латирующим действием, предупреждает и ку

 

зы, длительности лечения, сопутствующего

 

пирует бронхоспазм, снижает сопротивление в

 

или предшествующего приема глюкокортико

 

дыхательных путях, увеличивает жизненную

 

идов, а также индивидуальной чувствитель

 

емкость легких. Предотвращает выделение ги

 

ности.

 

стамина, медленно реагирующей субстанции

С осторожностью назначать пациентам:

 

из тучных клеток. Бронхолитическое действие

2

с тахиаритмией и другими нарушениями ритма,

 

наступает быстро, в течение 1—3 мин после ин

2

миокардитом;

 

галяции, и сохраняется в течение 5—7 ч после

2

пороками сердца (в том числе аортальным стено

 

приема разовой дозы. В терапевтических дозах

 

зом);

 

сальбутамола гемисукцинат практически не

2

гипокалиемией;

 

оказывает хронотропного и инотропного эф

2

артериальной гипертензией;

 

фектов. Биастен биоэквивалентен соответству

2

острой сердечной недостаточностью;

 

ющим монопрепаратам в отношении системной

2

сахарным диабетом;

 

экспозиции будесонида и сальбутамола геми

2

тиреотоксикозом;

 

сукцината.

2

глаукомой;

 

Показания

2

с активной формой туберкулеза легких.

 

Беременность и лактация:

 

2 В качестве базисной терапии бронхиальной

2

применение препарата при беременности и в

 

астмы в тех случаях, когда клинически обосно

 

период лактации возможно только в том

 

вано использование комбинации препаратов

 

случае, когда предполагаемая польза для ма

 

(ингаляционного глюкокортикоида и селектив

 

тери превышает потенциальный риск для пло

 

ного β2 адреномиметика).

 

да или ребенка.

 

Способ применения

Побочные эффекты

 

и дозы

Поскольку Биастен содержит будесонид и саль

 

Подбор дозы препаратов происходит индиви

бутамол гемисукцинат, его побочное действие

 

дуально и в зависимости от степени тяжести

характерно для каждого из этих препаратов. Од

 

заболевания. Пациентам следует регулярно по

новременное их применение не вызывает допол

 

сещать врача для контроля оптимальной дозы

нительных побочных эффектов.

 

Биастена. Рекомендуемые дозы: 1 ингаляция 3

Возможны:

 

раза в день или по 2 ингаляции два раза в день.

2

раздражение слизистых оболочек полости

 

После достижения оптимального контроля

 

рта и глотки;

 

симптомов бронхиальной астмы на фоне при

2

кашель;

 

ема препарата возможно снижение суточной

2

охриплость голоса (дисфония) и афония;

 

дозы Биастена до минимально эффективной

2

кандидозный стоматит и фарингит;

 

поддерживающей дозы, вплоть до приема один

2

сухость во рту, неприятный привкус во рту;

 

раз в день. При применении препарата следует

2

тошнота;

 

соблюдать инструкцию по использованию инга

2

рвота.

 

лятора “Циклохалер”.

В редких случаях могут возникать:

 

Противопоказания

2

чувство внутреннего беспокойства;

 

2

слабовыраженный тремор скелетной мус

 

2 Повышенная чувствительность к компонентам

 

кулатуры;

 

препарата.

2

головная боль;

 

 

 

 

 

 

643

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 644

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2артериальная гипотензия;

2коллапс;

2сердцебиение;

2парадоксальный бронхоспазм;

2кожная сыпь.

Возможны психоневрологические симптомы, такие как повышенная нервная возбуди мость, депрессия, нарушение сна, наруше ния поведения.

Передозировка

Симптомы:

2тахикардия;

2слабость;

2снижение артериального давления;

2мышечный тремор.

Лечение: симптоматическая терапия, введение кардиоселективных β адреноблокаторов.

Взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимо действия будесонида, входящего в состав пре парата, с другими лекарственными средствами.

Однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении c ингибитора ми фермента СУРЗА4 (например, кетоконазо ла, ритонавира), так как системное действие будесонида может повышаться. Сальбутамола гемисукцинат, входящий в состав препарата, хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикоидные гормоны, мембра ностабилизаторы, антигистаминные, отхарки вающие средства, муколитики, холинолитики, ксантиновые производные).

Не рекомендуется одновременно применять Биастен и неселективные блокаторы β адре норецепторов, такие как пропранолол. Гипо калиемия может усиливаться в результате одновременного применения сальбутамола ге мисукцината, входящего в состав препарата, и производных ксантина, глюкокортикоидов, диуретиков.

Регистрационное удостоверение: Р № 002287/01 2003

Механизм действия и основные эффекты

Биопарокс, бактериостатический антибиотик местного действия, активен в отношении боль шинства микроорганизмов, вызывающих ин фекции ВДП: S. aureus, B. subtilis, S. mutans, S. pneumonaie, M. catarrhalis, L. monocytogenes, C. perfringes, A. pyogenes, N. asteroides, N. brasi liens, P. mulnicida, H. influenzae, C. batyricum, P. acnes, M. pneumoniae, C. albicans.

2Снижает продукцию свободных кислородных радикалов и ранних провоспалительных цитоки нов (интерлейкина 1, фактора некроза опухоли).

2Сохраняет активность фагоцитоза.

2Уменьшает клинические проявления воспаления: отек, боль, раздражение слизистых оболочек.

Показания

2Риниты.

2Синуситы.

2Фарингиты.

2Ларингиты.

2Трахеиты.

2Бронхиты.

2Тонзиллиты, за исключением вызванных бета гемолитическим стрептококком группы А. Биопарокс не содержит ни вазоконстрикто

ров, ни кортикостероидов и может применяться в том числе для лечения беременных и кормя щих женщин, а также детей старше 2,5 лет.

Способ применения и дозы

По 4 ингаляции через рот и/или в каждый носо вой ход 4—6 р/сут.

Продолжительность лечения — 7 дней. Необходимо строго придерживаться дозиров

ки и техники ингаляций для создания оптималь ной концентрации на слизистой оболочке ВДП.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

2Детский возраст (до 2,5 лет).

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 011251 от 20.07.1999

 

 

Бромгексин

Биопарокс®

 

(Bromhexine)

(Bioparox®)

 

 

 

 

Муколитики

Servier (Франция)

 

 

 

 

 

Форма выпуска

Фузафунгин (Fusafungin)

 

Антибактериальные ЛС

 

Драже 8 мг

 

 

Капли для приема внутрь

 

Форма выпуска

 

Капли для приема внутрь 8 мг/мл

 

Р р д/ин. 4 мг

Аэрозоль дозированный (400 доз). Одна доза со

 

Р р для приема внутрь 0,8 мг/мл; 2 мг/мл;

держит 0,125 фузафунгина.

 

4 мг/5 мл

644

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 645

Бромгексин

Р р для приема внутрь и ингаляций 2 мг/мл Сироп для детей 2 мг/5 мл Сироп 4 мг/5 мл; 10 мг/5мл Табл. для детей 4 мг Табл. 4 мг; 8 мг

Особенность химической структуры

Производное N метилциклогексиламина.

Механизм действия

Вызывая деполимеризацию мукопротеинов и му кополисахаридов мокроты, снижает ее вязкость; увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует мерцательный эпителий, уве личивает объем и улучшает отхождение мокроты. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных кле ток в процессе дыхания. Также см. "Амброксол".

Основные эффекты

2Оказывает секретолитическое отхаркиваю щее и слабое противокашлевое действие.

2Эффект проявляется через 2—5 дней от начала лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически полностью всасы вается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность

около 80%. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывается с белками плазмы на 99%. Впечени подвергается деметилированию и окисле нию, метаболизируется до фармакологически ак тивного амброксола. T1/2 12 ч (вследствие медлен ной обратной диффузии из тканей). Выводится в основном почками (85—90% в виде метаболитов). При ХПН нарушается выделение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Показания

2Заболевания органов дыхания, сопровождаю щиеся затруднением отхождения вязкой мок роты: трахеобронхит, бронхиты разной этио логии (в т.ч. осложненные бронхоэктазами), БА, туберкулез легких, пневмония (острая и хроническая), муковисцидоз.

2Санация бронхиального дерева в предопера ционном периоде и при проведении лечебных и диагностических внутрибронхиальных мани пуляций.

2Профилактика скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают (сироп, таблетки и драже — для детей старше 6 лет; для детей младше 6 лет — микстура, эликсир, капли, раствор для приема внутрь), взрослым и детям старше 14 лет — по 8— 16 мг 3—4 р/сут. Детям в возрасте до 2 лет — 2 мг 3 р/сут, 2—6 лет — 4 мг 3 р/сут, 6—14 лет — 8 мг 3 р/сут. При необходимости доза может быть увеличена взрослым до 16 мг 4 р/сут.

Ингаляционно (раствор для ингаляций) взрос лым по 8 мг, детям старше 10 лет — 4 мг, 2—10 лет

— 2 мг. Ингаляции проводят 2 р/сут. Раствор раз водят дистиллированной водой 1:1 и нагревают до температуры тела для предупреждения кашля. При бронхообструкции перед ингаляцией необхо димо назначить бронхолитическое средство.

Бромгексин 8 капли: внутрь, взрослым и подро сткам старше 14 лет по 23—47 капель 3 р/сут, детям 6—14 лет и пациентам с массой тела ниже 50 кг — по 23 капли 3 р/сут, до 6 лет — по 12 капель 3 р/сут.

Терапевтическое действие может проявиться на 4—6 й день лечения.

Парентерально: в/м, п/к, в/в (медленно, в течение 2—3 мин) по 2—4 мг 2—3 р/сут. Раствор для в/в введения следует развести раствором Рингера или стерильной водой для инъекций.

Больным с почечной недостаточностью на значают меньшие дозы или увеличивают интер вал между введениями.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Пептическая язва желудка.

2Беременность (I триместр).

2Период лактации.

2Детский возраст (до 6 лет — для таблетиро ванных форм).

Предостережения, контроль терапии

2При лечении необходимо принимать доста точное количество жидкости, что повышает отхаркивающее действие бромгексина.

2У детей лечение следует сочетать с постураль ным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки, облегчающим эвакуацию сек рета из бронхов.

2Следует учитывать, что в состав бромгексин 8 капли входит этанол (41 об.%).

С осторожностью назначать:

2при почечной и/или печеночной недостаточности;

2при заболеваниях бронхов, сопровождающих ся чрезмерным скоплением секрета;

2при желудочном кровотечении в анамнезе.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2диспепсия;

2тошнота;

2рвота;

2обострение язвенной болезни желудка и две надцатиперстной кишки;

2транзиторное повышение активности “пече ночных” трансаминаз (крайне редко).

Со стороны ЦНС:

2головокружение;

2головная боль.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;

2кашель, бронхоспазм;

2потливость.

645

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 646

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокру жение и головная боль.

Лечение: искусственная рвота, промывание же лудка (в первые 1—2 ч после приема), симпто матическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антибиотики

Бромгексин способствует

(амоксициллин,

их проникновению в

эритромицин,

бронхиальный секрет в

цефалексин,

первые 4—5 дней

окситетрациклин),

противомикробной

сульфаниламидные

терапии

препараты

 

 

 

ЛС, подавляющие

Возможно затруднение

кашлевой центр

отхождения разжиженной

(в т.ч. кодеин)

мокроты (накопление

 

бронхиального секрета в

 

дыхательных путях)

 

 

Щелочные растворы

Несовместимость

Механизм действия

Прямо угнетает кашлевой центр продолговатого мозга.

Основные эффекты

2Наряду с противокашлевым оказывает от харкивающее, умеренное бронходилатирую щее и противовоспалительное действие. Улучшает показатели спирометрии и оксиге нацию крови.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ — высокая. Cmax после при ема внутрь 150 мг сиропа достигается через 1,5 ч, Cmax составляет 6,4 мкг/мл, а при приеме таб летки депо (50 мг) — соответственно 9 ч и

1,4 мкг/мл. T1/2 для сиропа — 6 ч, для таблеток депо — 13 ч. Гидролиз бутамирата начинается в

крови (образуются активные метаболиты), затем биотрансформация продолжается в печени. Не кумулирует. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

Синонимы

2

Сухой кашель любой этиологии, в т.ч. кашель в

 

предоперационный и послеоперационный пе

Бизолвон (Италия), Бромгексин (Беларусь),

 

риод, во время проведения хирургических

Бромгексин (Болгария), Бромгексин (Индия),

 

вмешательств, бронхоскопии.

Бромгексин (Нидерланды), Бромгексин (Рос

2

Коклюш.

сия), Бромгексин (Швейцария), Бромгексин 4

Способ применения и дозы

Берлин Хеми (Германия), Бромгексин 4 мг

для детей (Латвия), Бромгексин 8 Берлин Хе

Парентерально перед, во время и после опера

ми (Германия), Бромгексин 8 мг (Латвия),

тивного вмешательства вводят взрослым в/в по

Бромгексин 8 капли (Германия), Бромгексин

10—20 мг или в/м до 50 мг/сут.

МС (Россия), Бромгексин Никомед (Дания),

 

Внутрь перед оперативным вмешательством

Бромгексина сироп (Латвия), Бромгексина

назначают 20 мг.

таблетки 0,008 г (Россия), Бромгексина таб

 

Капли: детям 6—12 мес (8 кг) — по 10 капель

летки 0,008 г (Украина), Бромгексина таблет

4 р/сут; 1—3 лет (10—15 кг) — по 15 капель

ки для детей 0,004 г (Россия), Бромгексин Ак

4 р/сут; старше 3 лет — по 25 капель 4 р/сут.

ри (Россия), Бромгексин Дарница (Украина),

 

Сироп: детям 1—3 лет (10—15 кг) — 5 мл

Бромгексин Н.С. (Россия), Бромгексин Рати

3 р/сут; 3—6 лет (15—22 кг) — 10 мл 3 р/сут;

офарм (Германия), Бромгексин Русфар (Рос

6—9 лет (22—30 кг) — 15 мл 3 р/сут; старше

сия), Бромгексин УБФ (Россия), Бромгексин

9 лет (40 кг) — 15 мл 4 р/сут. Взрослым — 30 мл

Ферейн (Россия), Бромгексин ФПО (Россия),

3 р/сут.

Бромгексин Эгис (Венгрия), Бронхосан (Сло

 

Драже: детям 6—12 лет — по 5 мг 2 р/сут; де

вацкая Республика), Бронхотил (Россия), Ве

тям старше 12 лет — по 5 мг 3 р/сут; взрослым —

ро Бромгексин (Россия), Солвин (Индия),

по 10 мг 2—3 р/сут.

Солвин плюс (Индия), Флегамин (Польша)

 

Драже форте (20 мг) — взрослым перед при

 

 

емом пищи, не разжевывая, по 1 драже через

 

 

каждые 8—12 ч.

 

 

Противопоказания

Бутамират

 

(Butamirate)

 

2

Гиперчувствительность.

 

2

Беременность (I триместр).

 

 

2

Период лактации.

Противокашлевые средства

 

 

2

Детский возраст: до 2 мес — капли, до 3 лет —

 

 

 

сироп, до 12 лет — таблетки депо.

Форма выпуска

 

Предостережения, контроль терапии

Капли для приема внутрь для детей 5 мг/мл

Сироп 1,5 мг/5 мл; 4 мг/5 мл; 7,5 мг/5 мл

Больным сахарным диабетом можно назначать

Табл., п.о., 20 мг

препарат, т.к. в качестве подсластителя в сиро

646

Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page 647

 

 

Бутамират

 

 

пе и каплях использован сорбитол и сахарин,

Передозировка

 

1 таблетка депо содержит 93 мг лактозы.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея,

 

Побочные эффекты

головокружение, снижение АД.

 

Лечение: активированный уголь, солевые слаби

 

Со стороны пищеварительной ситемы:

тельные, симптоматическая терапия (по пока

 

2

тошнота;

заниям).

 

2

диарея.

Синонимы

 

Со стороны ЦНС:

 

2

головокружение.

Панатус (Словения), Панатус форте (Словения),

 

Другие эффекты:

Синекод (Швейцария)

 

2

аллергические реакции.

 

 

 

 

 

 

 

 

647