5 курс / Пульмонология и фтизиатрия / Рациональная_фармакотерапия_заболеваний_органов_дыхания_Чучалин

2Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомога ние на фоне стабилизации или даже улучшения функции внешнего дыхания. Если при этом от сутствуют объективные признаки надпочечни ковой недостаточности, больных следует убе дить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

С осторожностью назначать:

2при циррозе печени;

2при глаукоме;

2при гипотиреозе;

2при системных инфекциях (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные);

2при остеопорозе;

2при туберкулезе легких (интраназально);

2при беременности;

2в период лактации.

Побочные эффекты

Со стороны дыхательной и пищеварительной систем:

2кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки;

2охриплый голос;

2заложенность носа;

2инфекции верхних дыхательных путей;

2бронхит;

2кашель;

2чихание;

2диспноэ;

2парадоксальный бронхоспазм;

2тошнота;

2рвота;

2дискомфорт или боль в области желудка;

2диарея;

2при интраназальном применении — сухость или раздражение слизистой оболочки полости носа носоглотки, жжение, неприятный привкус и за пах, носовое кровотечение, фарингит, кашель, ринорея, заложенность носа, гриппоподобные симптомы; в единичных случаях — перфорация носовой перегородки, особенно при хирургичес ких вмешательствах в полости носа в анамнезе.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2слабость;

2недомогание;

2бессонница.

Другие эффекты:

2системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем системном применении ГКС, в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение ВГД;

2при интраназальном введении здоровым доб ровольцам 2 мг 2 р/сут в течение 7 дней не об наружено какого либо влияния на гипотала мо гипофизарно надпочечниковую систему;

2при наружном применении — местные реак ции: сухость, раздражение, жжение и зуд в месте аппликации, при длительном примене нии — атрофия кожи, стрии, расширение по верхностных кровеносных сосудов, гипертри хоз, гипопигментация. В единичных случаях или редко — аллергический контактный дер матит, развитие вторичных инфекций (особен но при использовании окклюзионных повязок и нанесении на область кожных складок), обо стрение симптомов дерматоза, при лечении псориаза (или при отмене ГКС) возможно раз витие пустулезной формы заболевания, при длительном применении в высоких дозах (или при наличии факторов, повышающих всасы вание) возможна системная абсорбция препа рата с развитием системных побочных эффек тов, в т.ч. симптоматического гиперкортицизма (чаще у детей грудного возраста);

2редко — аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке возможно временное снижение функции коры над почечников, при хронической передозировке — стойкое подавление коры надпочечников. Симптомов острой и хронической передози ровки препарата при интраназальном приме нении не зарегистрировано.

Лечение: при острой передозировке не требует ся экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передози ровке рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение должно быть продолжено в дозах, до статочных для поддержания терапевтическо го эффекта.

Взаимодействие

Синонимы

Кутивейт (Великобритания), Фликсоназе (Испа ния), Фликсотид (Великобритания), Фликсотид (Франция)

ния дозы) и тщательное наблюдение за пациен тами требуется при наличии следующих сопут ствующих заболеваний: ишемическая болезнь сердца; нарушения сердечного ритма и проводи мости, особенно атриовентрикулярная блокада III степении; тяжелая сердечная недоста точность; идиопатический подклапанный аор тальный стеноз; гипертрофическая обструктив ная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный > 0,44 с). По причине гипер гликемического эффекта, свойственного β2 ад реностимуляторам, у больных сахарным диабе том рекомендуется дополнительный контроль за уровнем глюкозы в крови.

Гипокалиемия.

Следствием терапии β2 адреностимуляторами может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Так как данное действие препа рата может быть усилено гипоксией и сопутст вующим лечением, особую осторожность следу ет соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендует ся регулярный контроль уровня калия в сыво ротке крови.

Парадоксальный бронхоспазм.

Так же как и при проведении другой ингаляци онной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить пре парат и назначить альтернативное лечение.

Применение в периоды беременности и лак* тации.

Безопасность применения Форадила в перио ды беременности и лактации пока не установле на. Следует избегать использования препарата в период беременности, если только к этому не вы нуждает отсутствие более безопасного альтер нативного лечения. Формотерол, так же как и другие β2 адреностимуляторы, может замед лять процесс родов вследствие релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки. Неиз вестно, проникает ли формотерол в грудное мо локо человека. Формотерол был обнаружен в мо локе лактирующих крыс. Матери, получающие Форадил, не должны кормить грудью.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами.

Воздействие Форадила на способность водить автомобиль и управлять механизмами представ ляется маловероятным.

Побочные эффекты

Со стороны мышечно*скелетной системы:

2иногда — тремор;

2редко — судороги в мышцах, миалгии.

Со стороны сердечно*сосудистой системы:

2иногда — сердцебиение;

2редко — тахикардия.

Со стороны ЦНС:

2 иногда — головная боль;

2редко — возбуждение, головокружение, чувство тревоги, нервозность, бессонница.

Со стороны дыхательной системы:

2редко — усиление бронхоспазма.

Местное раздражение:

2редко — раздражение ротоглотки.

Другие эффекты:

2в отдельных случаях — реакции гиперчувстви тельности, такие как тяжелая артериальная ги потензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема;

2Периферические отеки, искажение вкусовых ощущений, тошнота.

Передозировка

Симптомы: передозировка Форадила, предполо жительно, может привести к явлениям, харак терным для избыточного действия других β2 ад реностимуляторов, таким как тошнота, рвота, го ловная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метабо лический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение: показано проведение поддерживаю щей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение β адреноблока торов, но только при условии соблюдения чрез вычайной осторожности, так как использова ние таких средств может вызвать бронхоспазм.

Взаимодействие

Применение таких лекарственных средств, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиа зины, антигистаминные препараты и трицик лические антидепрессанты, может сопровож даться удлинением интервала QT и повышением риска возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатоми метических средств может усиливать нежела тельные действия Форадила. Применение Фора дила у пациентов, получающих ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, требует осторожности, так как в этих случаях действие β2 адреностимуляторов на сердечно сосудистую систему может усиливаться. Одно временное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать по тенциальное гипокалиемическое действие β2 адреностимуляторов. Гипокалиемия может уве личить предрасположенность к развитию сер дечных аритмий у пациентов, получающих пре параты дигиталиса. β адреноблокаторы могут ослаблять или блокировать действие Форадила. В связи с этим не следует применять Форадил совместно с β адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие либо чрезвычайные причины.

Регистрационное удостоверение: № 008952 от 01.06.1999

2при беременности;

2в период лактации;

2при выраженной сердечной недостаточности, АГ, ИБС, аритмиях, AB блокаде III ст., удлинении интервала QT (QT скорригированный > 0,44 с), гипертрофической кардиомиопатии с обструк цией выходного тракта левого желудочка;

2при тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Со стороны ССС:

2тахикардия;

2сердцебиение;

2редко — изменение АД.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2сухость во рту.

Со стороны опорно*двигательного аппарата:

2тремор;

2редко — судороги мышц, миалгия.

Аллергические реакции:

2крапивница;

2ангионевротический отек;

2зуд;

2экзантема.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2нервозность;

2тревожность;

2возбуждение;

2бессонница.

Другие эффекты:

Синонимы

Форадил (Швейцария), Оксис Турбухалер (Шве ция)

Фромилид

(Fromilid)

KRKA (Словения)

Кларитромицин (Clarithromycin) Макролиды и азалиды

Форма выпуска

Табл. 250 мг; 500 мг

2инфекции верхних дыхательных путей;

2искажение вкусовых ощущений;

2гипокалиемия, гипергликемия;

2периферические отеки;

2парадоксальный бронхоспазм;

2дискомфорт или боль в грудной клетке;

2лихорадка;

2диспноэ;

2дисфония;

2местно — раздражение ротоглотки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, голово кружение, ангинозная боль, желудочковая аритмия, снижение АД, метаболический аци доз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Основные эффекты

Внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplas ma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chla mydia trachomatis и C. рneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительные микроорга низмы (стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp)., отдельные грамотрицательные микроорганизмы (Haemo philus influenzae и H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonor rhоeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori); некоторые анаэробы (Eubac terium spp., Peptocоccus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii и все мико бактерии, за исключением M. tuberculosis.

Фармакокинетика

Кларитромицин хорошо всасывается из желу дочно кишечного тракта. Пища замедляет вса сывание, но не влияет существенно на биодос тупность кларитромицина. Приблизительно 20% кларитромицина немедленно метаболизируется в 14 гидроксикларитромицин, обладающий вы раженной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Кларитромицин легко проникает в

ткани и жидкости организма, где достигает кон центрации, почти в 10 раз превышающей концен трацию в сыворотке. Период полувыведения по сле приема дозы 250 мг составляет от 3 до 4 ч; по сле приема дозы 500 мг — от 5 до 7 ч.

Показания

2Инфекции верхних отделов дыхательных пу тей (тонзиллофарингит, острый синусит), средний отит.

2Инфекции нижних отделов дыхательных пу тей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

2Инфекции кожи и мягких тканей, микобакте риальные инфекции (M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae) и эрадика ция H. pylori у больных с язвой двенадцати перстной кишки или желудка (всегда в комби нации с другими препаратами).

2Другие инфекционно воспалительные заболе вания, вызванные чувствительными к препа рату микроорганизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: по 250—500 мг 2 р/сут. Максимальная суточная доза для взрос лых — 2 г. Для эрадикации H. pylori назначают по 250—500 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

Дети младше 12 лет: по 7,5 мг/кг массы тела 2 р/сут. Максимальная суточная доза для детей — 1 г.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кларитроми цину или другим макролидным антибиотикам, тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, порфирия, I триместр беременности, одновре менный прием с терфенадином, цисапридом, пи мозидом или астемизолом.

Предостережения, контроль терапии

Беременность и кормление грудью.

Кларитромицин назначается во II и III тримест рах беременности в случаях, когда польза от его приема превышает потенциальный риск для плода. В период лечения препаратом кормление грудью не рекомендуется.

Побочные эффекты

дующих препаратов: варфарина и других перо ральных антикоагулянтов, карбамазепина, тео филлина, терфенадина, астемизола, пимозида, ци заприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, такролимуса, дигоксина, алкалоидов спорыньи.

Регистрационое удостоверение:

П № 014777/01*2003 от 04.02.2003 г

Фузафунгин

(Fusafungine)

Антибактериальные ЛС

Форма выпуска

Аэрозоль для местного применения 1%, 0,125 мг/доза, во фл. 50 мг

Механизм действия

Фузафунгин при местном применении оказывает бактериостатическое и фунгистатическое действие на основные возбудители инфекций верхних дыха тельных путей, уменьшает экссудацию и оказыва ет локальное иммуномодулирующее действие.

Основные эффекты

Антибактериальное действие в отношении Streptococcus spp. групп А, В, С, G (МПК 32 мкг/ мл), Streptococcus pneumoniae (МПК 16 мкг/мл), Staphylococcus aureus (МПК 32 мкг/мл), Staphy lococcus epidermidis (МПК 16 мкг/мл), Corynebac terium pyogenes, Bacillus subtilis, Listeria monocyto genes, Pasteurella multocida, некоторых штаммов Neisseria spp. (Moraxella catarrhalis), некоторых анаэробов (Clostridium perfringens, Clostridium butyricum, Propionibacterium acnes, Streptococcus mutans), Mycoplasma spp. и антиадгезивное дейст вие в отношении Haemophilus influenzae.

Противогрибковое действие в отношении гри бов рода Candida (C. albicans) и актиномицетов

(Actinomyces pyogenes, Nocardia asteroids, Nocardia brasiliensis).

Уменьшение воспаления и отека слизистой обо лочки дыхательных путей на всем их протяжении.

Показания

2Ринит.

2Ринофарингит.

2Фарингит.

2Хронический аденоидит.

2Тонзиллит.

2Синуситы.

2Ларингит.

2Трахеит.

2Бронхит.

2Состояние после тонзиллэктомии.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Взрослым назначается каж дые 4 ч по 4 ингаляции через рот и/или 4 инга ляции через каждый носовой ход. Детям — каждые 6 ч по 4 ингаляции через рот и/или 4 ингаляции через каждый носовой ход. Дли тельность курса лечения обычно не должна превышать 10 дней.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Ранний детский возраст (до 2,5 лет).

Предостережения, контроль терапии

Не следует применять фузафунгин в течение длительного времени, так как это может привес ти к подавлению нормальной микрофлоры с ри ском развития суперинфекции.

При наличии у больного общих клинических проявлений бактериальной инфекции требуется проведение системной антибиотикотерапии.

Необходимо избегать попадания аэрозоля в глаза. Возможно применение ЛС при беременности, кормлении грудью и у больных пожилого возра

ста.

Рекомендуется ежедневно дезинфицировать оба наконечника с помощью ватного тампона, смоченного в этиловом спирте (90°).

Побочные эффекты

Со стороны системы органов дыхания:

2раздражение носоглотки;

2чихание;

2ларингоспазм (у детей раннего возраста);

2бронхоспазм.

Аллергические реакции:

2реакции гиперчувствительности со стороны дыхательных путей.

Другие эффекты:

2 суперинфекция.

Передозировка

Не описана.

Взаимодействие

Не известно.

Синонимы

Биопарокс (Франция)

Фузидиевая кислота (Fusidic acid)

Фузидины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска и состав

Табл., п.о., 250 мг Сусп. орал. 250 мг/5 мл

Пор. д/сусп. д/ин. 500 мг Крем 2% Мазь 2% Гель 2%

Глазные капли 1% Комбинированные лекарственные формы для

местного применения (крем с гидрокортизо ном, в 1 г 20 мг фузидиевой кислоты и 10 мг гид рокортизона натрия, тубы по 15 г; крем с бе таметазоном валериатом, в 1 г 20 мг фузидие вой кислоты и 1 мг бетаметазона валериата).

Особенность химической структуры

Тетрациклический тритерпеноид.

Механизм действия

Фузидиевая кислота ингибирует в микробной клетке синтез белка на уровне рибосом, ЛС вза имодействует с так называемым фактором элон гации микробной клетки (фактор элонгации G, у прокариот — белок тип 2), который необходим для процесса транслокации на рибосоме при об разовании пептидных связей. Под действием фузидиевой кислоты образуется комплекс фак тора элонгации с органическими фосфатами клетки, нарушается функция фактора элонга ции, гидролиз гуанозинфосфатов и прекращает ся процесс удлинения пептидной связи и синтез белка. Фузидиевая кислота не нарушает синтез белка в клетках эукариотов, так как они имеют другие типы факторов элонгации (тип 1 и Tu), которые не чувствительны к действию фузидие вой кислоты. В высоких концентрациях фузиди евая кислота ингибирует так же процесс связы вания тРНК с донорским участком рибосом.

Фузидиевая кислота относится к ЛС с бакте риостатическим типом действия, в высоких до зах в отношении наиболее чувствительных мик роорганизмов проявляет бактерицидный эф фект. Бактерицидные концентрации в 8—32 ра за превышают МПК.

В высоких концентрациях фузидиевая кис* лота in vitro может подавлять репликацию не*

которых вирусов, что может быть связано с ци* тотоксическим действием этих концентраций. Резистентность.

К фузидиевой кислоте может развиваться рези стентность у клинических штаммов бактерий. Резистентность возникает: 1) в результате изме нения структуры фактора элогации, как следст вие хромосомных мутаций гена, кодирующего фактор, этот механизм описан для стафилокок

ков и грамотрицательных бактерий; 2) как след ствие снижения проницаемости клеточной стен ки бактерий, описан для стафилококков, в том числе для полирезистентных штаммов; 3) в ре зультате ферментативной инактивации фузиди евой кислоты некоторыми типами хлорамфени колацетилтранфераз или ферментом эстеразой.

Резистентность бактерий к фузидиевой кис лоте развивается достаточно редко и медленно и, несмотря на длительное использование ЛС, не имеет клинического значения. Среди чувстви тельных и устойчивых к метициллину стафило кокков, штаммы, резистентные к фузидиевой кислоте, регистрируются в различных странах в пределах 1—6%. В России, как правило, выделя ются чувствительные штаммы. Высокая чувст вительность полирезистентных штаммов стафи лококков к фузидиевой кислоте является важ ным для клиники свойством. Даже при доста точно широком применении ЛС системно и мест но частота выделения резистентных штаммов к фузидиевой кислоте практически не увеличива ется. При лечении тяжелых инфекций и необхо димости длительных курсов фузидиевой кисло ты ее применение рекомендуется в комбинации с ЛС, также активными в отношении возбудителя инфекции, что еще больше снижает риск воз никновения резистентных штаммов к ЛС.

Основные эффекты

Фузидиевая кислота — антибиотик класса фу зидинов продуцируется грибом F. coccineum, впервые выделен в 1960 г., предложен для кли ники в 1962 г.; среди антибиотиков класса фузи динов (в том числе и синтезированные структур ные аналоги фузидиевой кислоты) является единственным ЛС, применяющимся в медицин ской практике. В некоторых лекарственных формах применяется в виде натриевой соли или диэтаноламиновой соли. За последние годы при обретает основное значение в терапии инфекций стафилококковой этиологии, так как эффектив на в отношении большинства полирезистентных штаммов золотистого и эпидермального стафи лококков.

Фармакокинетика

Фузидиевая кислота хорошо и быстро всасыва* ется при приеме внутрь. Биодоступность ЛС в виде натриевой соли в таблетках, покрытых обо лочкой, составляет 90% и более, при приеме сус пензии, для приготовления которой использует ся фузидиевая кислота, биодоступность несколь ко менее 90%. При одновременном приеме с пи щей всасываемость замедляется, однако на сте пень биодоступности это не влияет. Максималь ная концентрация после приема внутрь 500 мг ЛС достигается через 2—4 ч и составляет в сред нем у взрослых 26 мг/л (в диапазоне от 14,5 до 33 мг/л), после в/в введения эти концентрации со ставляли в среднем 35,8 мг/л (в диапазоне от 23

до 52 мг/л). Через 8—12 ч концентрации в плазме крови находятся на уровне 8—16 мг/мл, что су щественно превышает величины МПК для чув ствительных штаммов. Фузидиевая кислота в высокой степени связывается белками плазмы (более 90%). ЛС при системном применении хоро шо (от 30 до 70% от сывороточных концентраций) проникает в ряд тканей и жидкостей организма:

вгнойное отделяемое, в синовиальную жидкость,

вкостную ткань, в подкожно жировую клетчат ку, в бронхолегочную ткань, в миокард. Концент рации, превышающие сывороточные, создаются на ожоговых поверхностях. В мокроте фузидие вая кислота определяется только в концентра ции 6—8% от сывороточной. ЛС плохо проникает через неповрежденные мозговые оболочки, при менингитах может определяться в терапевтичес ких концентрациях в СМЖ; при воспалительных процессах в ткани мозга преодолевает гемато мозговой барьер и в терапевтических концентра циях определяется в ткани абсцесса мозга. Фузи диевая кислота проходит плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Период полувыведения ЛС из крови состав ляет 9—14 ч, при повторных введениях каждые 8 ч возможен кумулятивный эффект с повыше нием концентрации в крови до 100 мг/л.

Фузидиевая кислота при применении местно (наружно) в виде мази или крема всасывается через неповрежденную кожу в пределах 0,18— 2,3% от дозы, воспалительные процессы и трав матические поражения кожи значительно повы шают всасываемость. При применении в виде глазных капель (инстилляции в конъюнктиваль ную полость) ЛС проникает через роговицу, обеспечивая в передней камере глаза терапев тические концентрации.

Фузидиевая кислота биотрансформируется

впечени с образованием семи метаболитов, из которых четыре (идентифицированные соеди нения) также обладают антимикробной актив ностью, в том числе и в отношении стафило кокков, но уступают по степени активности не измененной фузидиевой кислоте. Исходное ЛС и метаболиты выводятся в основном с желчью; с фекалиями неизмененное ЛС выводится в пределах 2% от дозы, с мочой — менее 0,5%. В моче концентрация фузидиевой кислоты при применении терапевтических доз не превыша ет 1 мг/л.

При нарушении функции печени и при холес тазе выведение ЛС замедляется. Нарушение функции почек не влияет на выведение фузиди евой кислоты.

На выведение фузидиевой кислоты может влиять снижение концентрации альбуминов в плазме крови, соответственно снижается про цент связанного с белком ЛС, повышается кон центрация свободной фузидиевой кислоты в плазме и повышается выведение ЛС (повышает ся общий клиренс).

Показания

2Инфекции, вызванные чувствительными к ЛС микроорганизмами, в первую очередь стафи лококками.

2С целью системного действия (внутрь или в/в):

—остеомиелит (острый и хронический), сеп тический артрит;

—стафилококковый сепсис;

—инфекции кожи и мягких тканей;

—инфекция у пациентов с муковисцидозом.

2Для местного (наружного) применения:

—импетиго, карбункул, фурункул, инфици рованные раны;

—гидроаденит, фолликулит;

—паранохии, сикоз бороды;

—эритразма;

—обыкновенные угри;

—вторично инфицированный атопический дерматит (как правило сопровождается стафилококковой колонизацией кожи);

—бактериальные инфекции глаза — конъ юнктивит, блефарит, ячмень, дакриоцис тит, кератит, послеоперационные инфек ции в связи с удалением инородних тел из конъюнктивы и роговицы.

Способ применения и дозы

Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет при тя желых формах инфекции в таблетках по 500 мг 3 р/сут с интервалом 8 ч, при легких локализо ванных формах инфекции кожи и мягких тканей

— по 250 мг 2 р/сут; суспензию взрослым и детям старше 12 лет по 15 мл 3 р/сут, детям 5—12 лет — по 10 мл 3 р/сут, детям 1—5 лет — по 5 мл 3 р/сут.

В/в, инфузионно, капельно: взрослым по 500 мг 3 р/сут, детям — из расчета 20 мг/кг мас сы тела в сутки в три введения, длительность инфузии не менее 2 ч.

Приготовление инфузионных растворов:

500 мг порошка фузидиевой кислоты (натрие вой или диэтаноламиновой соли) предвари тельно растворяют в 10 мл прилагаемого в упа ковке буферного раствора; этот раствор вво дить в/в нельзя, его необходимо дополнитель но развести в 250—500 мл раствора натрия хлорида для инъекций или в 5% растворе декс трозы для инъекций и только после дополни тельного разведения вводить в/в капельно.

Местно:

2в офтальмологии: глазные капли закапывают в каждый глаз по 1 капле 2 раза в день, после достижения клинического эффекта продол жать инстилляции ЛС в конъюнктивальный мешок еще 2 дня.

2в дерматологической и хирургической прак

тике: мази, крем, гель наносят на кожу или ра невую поверхность тонким слоем 2 р/сут, про питанную препаратом марлевую повязку на кладывают 1 р/сут. Мазевые формы без гор мональных ЛС по показаниям и хорошей пере носимости можно применять до 4 р/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых: в/в 2 г, внутрь 3 г в 3 введения или в 3 приема.

Средняя суточная доза для взрослых: внутрь 1,5 г.

Противопоказания

Для ЛС фузидиевой кислоты:

2гиперчувствительность к фузидиевой кислоте и к вспомогательным компонентам в лекарст венной форме;

2облитерирующие заболевания сосудов (для в/в введения).

Для лекарственных форм фузидиевой кислоты с гормональными ЛС:

2первичные бактериальные, микотические или вирусные поражения кожи;

2периоральный дерматит;

2туберкулез кожи;

2кожные проявления сифилиса;

2розовые угри;

2повышенная чувствительность к компонентам лекарственной формы.

Предостережения, контроль терапии

2Аллергия: перекрестная на все ЛС фузидие вой кислоты.

2Нарушения функции печени: не рекомендуется применять фузидиевую кислоту у пациентов с заболеваниями печени (острый гепатит, хро ническая/тяжелая печеночная недостаточность).

2Беременность: ЛС не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Не следует на значать фузидиевую кислоту в III триместе беременности из за риска развития ядерной желтухи у новорожденных в связи с высокой степенью связывания ЛС с белками плазмы.

2Период грудного вскармливания: фузидиевая кислота проникает в грудное молоко в низких концентрациях. ЛС интенсивно связывается белками плазмы. Следует учитывать риск раз вития ядерной желтухи у недоношенных, но ворожденных и детей первого месяца жизни. В период грудного вскармливания назначать ЛС с целью системного действия по показаниям только при отсутствии альтернативы. Абсо лютных противопоказаний к применению в пе риод грудного вскармливания нет.

2Педиатрия: не применять у недоношенных, у новорожденных и у детей первого месяца жиз ни в связи с риском развития ядерной желту хи и у детей с желтухой и ацидозом.

При облитерирующих заболеваниях сосудов

в/в введение растворов фузидиевой кислоты противопоказано.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2тяжесть в эпигастральной области;

2боль в животе;

2диарея;

2рвота;

2повышение активности “печеночных” ферментов;

2повышение уровня билирубина в крови;

2холестаз;

2желтуха;

2в ряде случаев отмечается транзиторная жел туха после в/в введения высоких доз фузиди евой кислоты.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2эозинофилия.

Другие эффекты (редко):

2гранулоцитопения и тромбоцитопения (как правило транзиторные, проходят после отме ны ЛС);

2после в/в введения — спазм венозных сосудов, тромбофлебит;

2при в/в и п/к введения возможно развитие не крозов.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет, рез ко выраженные возможные нежелательные реакции, в том числе редкие.

Лечение: симптоматическое, реанимационные мероприятия, диализ неэффективен.

Взаимодействие

При рН ниже 7,4 в инфузионных растворах возможно выпадение фузидиевой кислоты в оса док.

Взаимодействию фузидиевой кислоты с раз личными антимикробными ЛС изучено недоста точно и данные неоднозначны.

Синонимы

Фузидин (Россия)