5 курс / Пульмонология и фтизиатрия / Chuchalin_Racionalnaja_farmakoterapia_zabolevaniy_organov_dihaniya

Компоненты хорошо, быстро и практически пол

2

ностью всасываются при приеме внутрь, обес

печивая максимальные концентрации в крови

2

через 1—4 ч; равновесная концентрация в крови

устанавливается через два три дня после при

Способ применения и дозы

ема препарата с интервалом каждые 12 ч.

Оба компонента хорошо проникают в органы,

Внутрь взрослым по 960 мг (2 таблетки) каж

ткани, биологические жидкости, равномерно

дые 12 ч, запивая полным стаканом воды, во

распределяются в организме, обеспечивают вы

время лечения потреблять достаточное ко

сокие концентрации в моче и в легких (выше сы

личество жидкости, не пропускать прием

вороточных), несколько меньшие — в бронхи

очередной дозы.

альном секрете, влагалищных выделениях, сек

рете и ткани простаты; проходят через гисто ге

20 мл (960—1920 мг) после разведения в 250 изо

матические барьеры, создают высокие концент

тонического раствора хлорида натрия для инъек

рации в СМЖ при воспалительных процессах в

ций или в 250 мл 5% раствора глюкозы, инфузион

оболочках мозга, определяются в слюне, водяни

но, капельно в течение 1,5—2 ч, 2 р/сут, 3 — 5 дней

стой влаге глаза, интерстициальной жидкости, в

с переходом на прием внутрь.

грудном молоке. Имеют одинаковую скорость

элиминации из крови (Т1/2 = 10—12 ч), которая

старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки) 2 р/сут (всего

меньше у детей (Т1/2 = 5—8 ч). Увеличивается

в сутки — 1600 мг сульфаметоксазола и 320 мг

при нарушении выделительной функции почек,

триметоприма).

у лиц пожилого возраста.

Биотрансформируются в печени, метаболиты

120 мг 2 р/сут или по 2,5 мл суспензии 2 р/сут;

не обладают антимикробным действием.

6 мес — 5 лет — по 240 мг 2 р/сут или по 5 мл су

Выводятся в основном путем почечной экс

спензии 2 р/сут; 6—12 лет — по 480 мг 2 р/сут

креции, в неизмененном виде: сульфаметокса

или по 10 мл суспензии 2 р/сут.

зол 50—70%, триметоприм — 10—30%; в не

значительных количествах выводится с желчью

менять взрослым в средних дозах 3 дня, затем —

и фекалиями.

половину суточной дозы; при менее 15 мл/мин

Показания

(если нет альтернативы) — 1/2 средней дозы на

фоне гемодиализа.

2

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii,

нокардиоз, актиномикоз, инфекция, вызван

но устойчивой малярии): 1920 мг (1,92 г — 4 табл).

ная S. maltophilia, сап и мелиоидоз (в комбини

рованной терапии с антибиотиками).

стной пневмонии): 75—100 мг/кг сульфаметок

2

Инфекции дыхательных путей (обострение

сазола и 15—20 мг/кг триметоприма в 4 приема.

хронического бронхита).

Противопоказания

2

Легочный гранулематоз Вегенера и болезнь

Уиппла (этиология этих заболеваний неизве

2

стна).

2

Острые инфекции мочевыводящих путей (уре

2

трит, цистит, пиелонефрит; простатит).

2

2

Острый средний отит, острый синусит.

2

Стафилококковые инфекции, вызванные ме

2

тициллинрезистентными штаммами (обяза

2

тельно в комбинации).

2

2

Острые кишечные инфекции, шигеллез при

условии чувствительных штаммов в регионе,

гатроэнтериты, вызванные токсигенными

штаммами кишечной палочки.

2

Острая неосложненная гонорея.

Предостережения, контроль терапии

2

Мягкий шанкр.

2

Венерическая лифогранулема (хламидийная

2

инфекция).

2

Тропическая паховая гранулема (возбуди

2

тель — Calymmatobacterium granulomatis).

2

Холера (в комбинированной терапии).

2

2

Брюшной тиф и паратифы (при чувствительно

сти к препарату более 80% штаммов в регионе).

2

2

Фурункулез, пиодермия.

аллергии (гистамин, лейкотриены, ПГ2 и др.) из

различных клеток, находящихся в просвете

При интраназальном применении:

бронхиального дерева и в слизистой оболочке

2 поллиноз, аллергический ринит (в т.ч. сезон

бронхов. Подавляет миграцию нейтрофилов и

моноцитов.

Основные эффекты

Другие показания:

2

2

Оказывает мембраностабилизирующее дейст

вие. В легких ингибирование медиаторного от

вета предотвращает развитие как ранней, так

и поздней стадии астматической реакции (в

ответ на иммунные и другие стимулы).

2

Наиболее эффективен для профилактики ал

лергических реакций немедленного типа у

больных относительно молодого возраста, у

которых еще не развились хронические нео

братимые изменения в легких. Не устраняет

Способ применения и дозы

развившийся бронхоспазм.

2 Длительное применение уменьшает частоту

Ингаляционно.

приступов БА и облегчает их течение, снижа

2 Капсулы с порошком для ингаляций. При

ет потребность в бронхолитических препара

тах и ГКС.

2 Стабильный эффект достигается через 2—

4 нед применения. Действие после однократ

ного введения продолжается до 5 ч.

2 Заметный клинический эффект при аллер

гических заболеваниях глаз наступает через

несколько дней или недель.

2

Фармакокинетика

Абсорбция из дыхательных путей в системный

кровоток — 10%; после ингаляции порошка —

5—15%, после ингаляции раствора — 8%. Всасы

вание со слизистой оболочки дыхательных пу

тей снижается при увеличение количества сек

рета. Cmax достигается через 15 мин.

Не подвергается метаболизму. T1/2 — 46—

99 мин (в среднем около 80 мин). Выводится

почками и через кишечник в неизменном виде

приблизительно в равных соотношениях; осталь

ная часть выводится через легкие с выдыхаемым

воздухом или оседает на стенках ротоглотки, за

тем проглатывается (без существенной абсорб

ции — менее 2%) и выводится через кишечник.

При интраназальном введении в системный

кровоток поступает менее 7%. Связывается с бел

ками плазмы на 65%. Не метаболизируется, вы

водится почками и с желчью в неизменном виде

2

(приблизительно в равном количестве в течение

24 ч после применения). T1/2 ≈ 1,5 ч. Часть актив

ного вещества проглатывается (около 1%) и без

существенной абсорбции выделяется через ЖКТ.

Абсорбция через слизистую оболочку глаза

незначительна. Системная биодоступность —

Интраназально.

менее 0,03%. T1/2 — 5—10 мин.

2 Капли в нос. Взрослым рекомендуют закапы

Показания

Профилактика:

2

БА, бронхоспазм (в т.ч. вызванный аллергена

ми, холодным и/или сухим воздухом, загряз

2 Аэрозоль для интраназального применения,

2

При применении капель в обычных флаконах

спрей назальный — по 1 дозе в каждую поло

капельницах следует избегать ношения мяг

вину носа 4—6 р/сут. Курс лечения — 4 нед.

ких контактных линз из за содержания кон

Отмену следует проводить постепенно в

серванта; жесткие контактные линзы необхо

течение 1 нед.

димо снимать за 15 мин до закапывания.

Закапывание глазных капель (конъюнкти

2

Глазные капли в тюбик капельницах для од

вально). Лечение начинают с закапывания 1—

норазового применения не содержат консер

2 капель в каждый конъюнктивальный мешок

ванта, поэтому могут применяться у пациентов

4 р/сут с интервалом 4—6 ч. При необходимости

с непереносимостью консерванта или носящих

число закапываний можно увеличить до 6—8.

контактные линзы.

Противопоказания

2

В период лечения необходимо воздерживаться

от занятий потенциально опасными видами де

2

Гиперчувствительность.

ятельности, требующими повышенной концен

2

Беременность (I триместр — для ингаляций).

трации внимания и быстроты психомоторных

2

Детский возраст (до 5 лет — для интраназаль

реакций.

ного, а также ингаляционного применения в

виде аэрозоля, до 2 лет — в виде капсул с по

2

при почечной и/или печеночной недостаточно

рошком для ингаляций и раствора для ингаля

сти;

ционного применения).

2

при беременности (II и III триместр — для ин

2

Кормление грудью (для интраназального вве

галяций);

дения).

2

в период лактации;

Предостережения, контроль терапии

2

при интраназальном применении — полипы

носовой полости.

2 Бронхолитики необходимо принимать (инга

лировать) перед ингаляцией препарата.

2

Помимо указанных ниже побочных эффектов,

при использовании препаратов кромоглицие

2

раздражение слизистой оболочки дыхатель

вой кислоты отмечаются (причинно следст

ных путей (охриплость, кашель (>10%), брон

венная связь не доказана) у 1 из 10 000 боль

хоспазм (>10%);

ных следующие реакции: отек Квинке, дизу

2

при интраназальном применении — раздра

рия, частое мочеиспускание, отечность и боль

жение или жжение слизистой оболочки носа,

в суставах, отек гортани, набухание околоуш

заложенность носа (1—10%), частое чиханье

ных слюнных желез. Отмечаются у 1 из 100 000

(1—10%), кашель, повышенное выделение сек

больных: анемия, эксфолиативный дерматит,

рета из носа;

кровохаркание, миалгия, нефропатия, периар

2

редко — носовые кровотечения.

териит, перикардит, периферический неврит,

фотодерматит, полимиозит, легочные инфиль

2

неприятные вкусовые ощущения (>10% при

траты с эозинофилией.

использовании аэрозоля);

2

Во время снижения дозы ГКС больной должен

2

тошнота, раздражение и/или сухость в глотке,

находиться

наблюдением

сухость во рту (1—10%).

врача, темп снижения не должен превышать

10% в неделю.

2

головокружение;

2

В случае

прекращения

2

головная боль.

лечения дозу снижают постепенно (в течение

не менее 1 нед) для уменьшения риска обост

2

задержка мочеиспускания;

рения заболевания.

2

нарушение функции почек.

2

Не применяют для купирования бронхоспазма.

2

Лечение пациентов с почечной и/или

2

нарушение четкости зрительного восприятия,

печеночной недостаточностью должно прохо

жжение в глазах, отек конъюнктивы, ощуще

дить под постоянным контролем врача (следу

ние инородного тела, сухость глаз, слезо

ет рассмотреть целесообразность снижения

течение, ячмень; поверхностное поражение

дозы).

эпителия роговицы (при наличии в каплях

2 Длительные экспериментальные исследова

консерванта — бензалкония хлорида).

ния не выявили канцерогенного и тератогенно

го действия. При парентеральном введении

2

кожная сыпь;

животным в дозе, в 338 раз превышающей те

2

слезотечение;

рапевтическую дозу для человека, не оказыва

2

при ингаляциях — анафилаксия (затруднение

ет влияния на фертильность. В более высоких

глотания, крапивница, зуд кожи, отечность ли

дозах токсически действует на организм са

ца, губ и век, выраженное стридорозное или

мок, повышает частоту рассасывания плодов и

затрудненное дыхание, снижение АД) наблю

уменьшает их массу тела.

дается менее чем 1 из 100 000 больных;

Форма выпуска

Взрослые.

Таблетки по 1 мг и 10 мг; по 10 таблеток в бли

При инфекциях верхних и нижних дыхатель

стерной упаковке.

ных путей в стадии обострения: по 1—2 мг под

Механизм действия и основные эффекты

язык 1 р/сут в течение 10 дней.

Для профилактики обострений хронических

Действующее вещество — N ацетилглюкоза

инфекций дыхательных путей с затяжным, час

минил N ацетилмурамоилаланил D изоглута

то рецидивирующим течением: по 5—10 мг

мин, представляющий собой фрагмент кле

внутрь 1 р/сут в течение 10 дней.

точной стенки бактерий.

Для профилактики послеоперационных ос

Препарат обладает иммуномодулирующими

ложнений: по 1—2 мг под язык 1 р/сут в течение

свойствами. При вторичных иммунодефицитах

5—10 дней.

в дозах 1—10 мг он увеличивает активность фа

Для лечения гнойно септических процессов

гоцитов (макрофагов и нейтрофилов), Т и

кожи и мягких тканей, в том числе послеопераци

В лимфоцитов. При этом возрастает бактери

онных, средней тяжести ликопид назначают в до

цидная и цитотоксическая активность фагоци

зе по 2 мг под язык 2—3 р/сут в течение 10 дней.

тов, стимулируется синтез специфических ан

При тяжелых гнойно септических процессах:

тител и цитокинов (интерлейкинов, фактора не

по 10 мг 1 р/сут в течение 10 дней.

кроза опухолей, интерферонов и колониести

При туберкулезе легких: по 10 мг 1 р/сут

мулирующих факторов).

внутрь в течение 10 дней.

Применение ликопида в комплексной тера

При офтальмогерпесе: по 10 мг 2 р/сут в

пии позволяет значительно повысить эффек

течение 3 дней, после перерыва в 3 дня курс

тивность антибактериальной, противогрибко

лечения повторяют.

вой и противовирусной терапии, сократить про

При поражениях шейки матки вирусом па

должительность лечения и существенно сни

пилломы человека: по 10 мг внутрь 1 р/сут в

зить дозу химиотерапевтических средств. При

течение 10 дней.

аутоиммунных заболеваниях в дозах 10—20 мг

Для лечения псориаза: при умеренной рас

ликопид ингибирует биосинтез воспалительных

пространенности высыпаний — по 10 мг внутрь

цитокинов.

1—2 р/сут в течение 10 дней, в течение следую

Ломефлоксацин

щих 10 дней по 10—20 мг через день; при боль

больших количествах подвергается биотранс

шой площади поражения — 10 мг внутрь 2

формации в печени с образованием 5 метаболи

р/сут в течение 20 дней.

тов. Выводится преимущественно почками

Примечание: Ликопид применяют за 30 мин

(70—80%), частично — с фекалиями (около

до еды внутрь (таблетки по 10 мг) или сублинг

10%). При почечной недостаточности

вально (таблетки по 1 мг).

значительно меняется фармакокинетика ЛС, в

Дети.

частности, увеличивается показатель Т1/2 в

У детей в возрасте 1—16 лет ликопид использу

крови, в связи с чем требуется корректировка

ется только в виде таблеток по 1 мг:

режима дозирования.

внутрь 1 р/сут в течение 10 дней;

2

Туберкулез легких (в комплексе с противоту

2 при лечении герпетических инфекций всех

беркулезными ЛС).

локализаций: внутрь 3 р/сут в течение 10

2

Урогенитальные инфекции (цистит, уретрит,

дней;

пиелонефрит, простатит).

2 при лечении хронических вирусных гепатитов

2

Кишечные инфекции (брюшной тиф, дизенте

В и С: внутрь 3 р/сут в течение 20 дней.

рия, сальмонеллез).

У новорожденных при затяжных течениях

2

Инфекции кожи, мягких тканей, остеомиелит.

инфекционных заболеваний (пневмонии, брон

2

Гонорея, хламидиоз.

хиты, энтероколиты, сепсис, послеоперацион

2

Инфекции глаз (конъюнктивит, в том числе

ные осложнения и др.): по 0,5 мг внутрь 2 р/сут в

хламидийный).

течение 7—10 дней.

2

Холера.

Противопоказания

Способ применения и дозы

2 Беременность, поскольку отсутствуют дан

Внутрь и местно.

ные о его влиянии на организм беременной

Продолжительность лечения зависит от по

женщины и плода (в эксперименте на живот

казаний и тяжести течения заболевания.

ных ликопид не обладает тератогенным дей

Режим дозирования при нарушении функ

ствием).

ции почек:

Побочные эффекты

2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и

пациентам, находящимся на гемодиализе, на

2 В отдельных случаях наблюдается умеренное

значают в начальной дозе 400 мг/сут с после

повышение температуры (до 37,9°С).

дующим снижением до 200 мг/сут.

Регистрационное удостоверение:

Противопоказания

95/211/1, 95/211/4. 95/211/7

2

Гиперчувствительность к ломефлоксацину и

другим фторхинолонам и хинолонам.

2

Детский возраст.

2

Беременность.

Ломефлоксацин

2

Кормление грудью.

(Lomefloxacin)

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

Хинолоны и фторхинолоны

2

при тяжелом атеросклерозе сосудов головного

(Антимикробные ЛС)

мозга;

Форма выпуска

2

при эпилепсии и судорожном синдроме в

анамнезе;

Табл., п.о., 400 мг

2

у лиц, деятельность которых требует повы

Табл., п.о., пленочн. 400 мг

шенного внимания и быстрых психомоторных

Капли гл. 0,3%

реакций;

Фармакокинетика

2

в период применения ломефлоксацина следу

ет избегать солнечной инсоляции и УФ об

Быстро и полно (биодоступность более 90%)

лучения.

всасывается из ЖКТ после приема внутрь.

Побочные эффекты

Максимальный уровень в крови определяется

через 1—1,5 ч. В низкой степени (10%) связыва

Аллергические реакции:

ется с белками крови. Хорошо проникает в раз

2

сыпь;

личные органы и ткани, где создаются концен

2

кожный зуд;

трации, равные или превышающие сыворо

2

крапивница.

точные. Длительно циркулирует в организме:

Со стороны пищеварительной системы:

период полуэлиминации в крови — 8—9 ч. В не

2

псевдомембранозный колит;