5 курс / Госпитальная педиатрия / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015

Эгитромб

689

коагулянтов, НПВП (в т.ч. ингибито+

та клопидогрела. Следует избегать

ров ЦОГ+2), повышает риск развития

одновременного применения с кло+

кровотечений из ЖКТ, поэтому одно+

пидогрелом

сильных

или умерен+

временное применение этих средств

ных

ингибиторов

изофермента

требует осторожности.

CYP2C19

(например

омепразол).

Клопидогрел следует применять с

Если ингибиторы протоновой пом+

осторожностью у пациентов, которые

пы должны приниматься одновре+

могут иметь риск усиленного крово+

менно с клопидогрелом, следует на+

течения при травме или хирургиче+

значать ингибитор протоновой пом+

ском вмешательстве в случае одно+

пы с наименьшим ингибированием

временного приема ингибиторов гли+

изофермента CYP2C19, такой как

копротеина IIb/IIIa.

пантопразол.

Одновременное применение клопи+

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: пе+

догрела и варфарина не рекомендует+

редозировка клопидогрела может уд+

ся, т.к. оно может усилить кровотече+

линить время кровотечения и привес+

ние (см. также «Особые указания»).

ти к осложнениям, связанным с кро+

Не обнаружено клинически значи+

вотечением.

мых фармакодинамических взаимо+

Лечение: при обнаружении кровоте+

действий в случаях одновременного

применения клопидогрела с атеноло+

чения следует назначить соответст+

лом, нифедипином или сочетанием

вующее лечение. При необходимости

атенолола

с нифедипином. Кроме

быстрого

сокращения

удлиненного

того, фармакодинамическая актив+

времени кровотечения переливание

ность клопидогрела существенно не

тромбоцитов

может

устранить

эф+

изменялась при одновременном при+

фекты клопидогрела. Не обнаружено

менении фенобарбитала, циметидина

антидотов

фармакологической

ак+

или эстрогенов.

тивности клопидогрела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В период ле+

Фармакокинетика дигоксина или те+

офиллина не изменялась при одно+

чения

необходимо

контролировать

временном

введении клопидогрела.

показатели

системы

гемостаза

Антацидные препараты не влияют на

(АЧТВ,

число тромбоцитов,

тесты

всасывание клопидогрела.

функциональной активности тромбо+

Исследование печеночных микросом

цитов); регулярно исследовать функ+

человека показало, что

метаболит

циональную активность печени.

клопидогрела, относящийся к карбо+

Клопидогрел

следует

применять с

новым кислотам, может

подавлять

осторожностью у пациентов с рис+

активность

изофермента

CYP2С9.

ком

усиленного кровотечения

при

Это может повысить уровни в плазме

травме, хирургическом вмешатель+

крови таких препаратов, как фенито+

стве, у пациентов, имеющих повреж+

ин, толбутамид и НПВП, которые ме+

дения, предрасполагающие к крово+

таболизируются при помощи изо+

течению (особенно

желудочно+ки+

фермента CYP2С9. Фенитоин и тол+

шечные и внутриглазные), а также у

бутамид можно безопасно применять

пациентов,

получающих

АСК,

совместно с клопидогрелом.

НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ+2),

Так как клопидогрел метаболизиру+

гепарин или ингибиторы гликопро+

ется до образования своего активно+

теина IIb/IIIа. За пациентами необ+

го метаболита частично при помощи

ходимо

тщательно

наблюдать

для

системы CYP2C19, использование

выявления любых признаков крово+

препаратов,ингибирующих эту сис+

течения, в т.ч. скрытого, особенно на

тему, может привести к снижению

протяжении первых недель приме+

концентрации активного метаболи+

нения препарата и/или после инва+

690

ЭГОЛАНЗА

Глава 2

зивных процедур на сердце или хи+

Влияние на

способность

управлять

рургических операций. Одновремен+

автомобилем или выполнять работы,

ное применение клопидогрела и вар+

требующие

повышенной

скорости

фарина не рекомендуется, т.к. оно

физических

и

психических реакций.

может усилить кровотечение. В слу+

Клопидогрел не влияет или незначи+

чае

хирургических

вмешательств,

тельно влияет на способность управ+

если антиагрегантное действие не+

ления транспортными средствами и

желательно, курс лечения

следует

работу с механизмами.

прекратить за 7 дней до операции.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

Больных следует предупредить о том,

крытые пленочной оболочкой, 75 мг.

что поскольку остановка возникаю+

По 7 табл. в блистере из комбиниро+

щего на фоне применения клопидог+

ванной пленки «cold» (полиамид/

рела (в сочетании с АСК или без нее)

алюминиевая

фольга/ПВХ)/алюми+

кровотечения требует большего вре+

ниевая фольга). По 2 или 4 блистера

мени, они должны сообщать врачу о

упакованы в картонную пачку.

каждом случае необычного кровоте+

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

чения. Больные должны также ин+

По рецепту.

формировать врача о приеме препа+

ЭГОЛАНЗА (EGOLANZA

®

)

рата, если им предстоят оперативные

вмешательства, и до приема любого

Оланзапин*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 465

нового препарата.

EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

После приема клопидогрела ТТП об+

наруживалась

очень

редко,

иногда

СОСТАВ

после

кратковременного

примене+

ния. Это состояние характеризуется

Таблетки, покрытые пле1

тромбоцитопенией и микроангиопа+

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

тической гемолитической анемией в

активное вещество:

оланзапина дигидро+

сочетании с неврологическими при+

хлорида тригидрат . . . . . . . 7,03 мг

знаками, нарушением функции почек

14,06 мг

или лихорадкой. ТТП — потенциаль+

(эквивалентно 5 мг, 10 мг оланза+

но

смертельное состояние,

требую+

пина соответственно)

щее немедленного лечения, в т.ч. с

вспомогательные вещества

применением плазмафереза.

Из+за отсутствия данных клопидог+

ядро: МКЦ — 40,99/81,97 мг; лак+

тозы моногидрат — 40,98/81,97

рел

нельзя

рекомендовать при

мг; гипролоза (гидроксипропил+

острых (менее 7 дней) ишемических

целлюлоза) — 5/10 мг; кроспови+

инсультах.

Опыт

применения клопидогрела у

дон — 5/10 мг; магния стеарат —

1/2 мг

пациентов с

нарушением

функции

оболочка пленочная: гипромелло+

почек ограничен, поэтому этим боль+

за — 1,4/2,4/ мг; краситель хино+

ным клопидогрел следует назначать с

осторожностью.

линовый желтый — 0,014/0,023

При тяжелых нарушениях функции

мг; Opadry

Y.1.7000

белый

—

2,79/4,68

мг: гипромеллоза

—

печени следует помнить о риске раз+

62,5%; титана диоксид — 31,25%;

вития

геморрагического

диатеза,

опыт применения препарата у паци+

макрогол 400 — 6,25%

ентов с умеренным нарушением фун+

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

кции

печени

ограничен,

поэтому

ФОРМЫ. Таблетки 5 мг: продолгова+

этим пациентам клопидогрел следует

тые двояковыпуклые, покрытые пле+

назначать с осторожностью.

ночной оболочкой, желтого цвета, без

ЭГОЛАНЗА

691

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная

чувствительность к

действующему веществу или любо+

му из компонентов препарата;

• закрытоугольная глаукома;

• психозы и/или нарушения поведе+

ния связанные с деменцией;

• период лактации;

• детский возраст (до 18 лет из+за не+

достаточности

клинических

дан+

ных);

• непереносимость лактозы, дефицит

лактазы или

глюкозо+галактозная

мальабсорбция (препарат содержит

лактозу).

С осторожностью: печеночная недо+

статочность,

почечная

недостаточ+

ность,

гиперплазия предстательной

железы, эпилепсия, судорожный син+

дром в анамнезе, миелосупрессия (в

или почти без запаха, с риской на од+

т.ч. лейкопения, нейтропения), мие+

ной стороне и гравировкой «Е 402» на

лопролиферативные заболевания, ги+

перэозинофильный синдром, парали+

другой.

тическая кишечная непроходимость,

Таблетки 10 мг: круглые двояковы+

беременность, кардиоваскулярные и

пуклые, покрытые пленочной

обо+

цереброваскулярные заболевания или

лочкой, желтого цвета, без или почти

другие

состояния, предрасполагаю+

без запаха, с гравировкой «Е 404» на

щие

к

артериальной

гипотензии,

одной стороне таблетки.

врожденное

увеличение

интервала

QT на ЭКГ (увеличение корригиро+

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

ванного интервала QT (QTc) на ЭКГ)

СТВИЕ. Антипсихотическое.

или при наличии условий, потенциа+

ПОКАЗАНИЯ

льно способных вызвать увеличение

• шизофрения (обострение, поддер+

интервала QT (например одновремен+

живающая и длительная противо+

ное назначение препаратов, удлиняю+

рецидивная терапия);

щих интервал QT, застойная сердеч+

ная

недостаточность, гипокалиемия,

• биполярное аффективное

рас+

гипомагниемия), пожилой возраст, а

стройство (монотерапия или в ком+

также одновременный прием других

бинации с препаратами Li+

или

ЛС центрального действия; иммоби+

вальпроевой кислотой): острые ма+

лизация.

ниакальные или смешанные эпизо+

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ

БЕРЕМЕН1

ды с/без психотических проявле+

ний и с/без быстрой сменой фаз;

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Строго контролируемых клинических

• рецидив биполярного расстройства

исследований безопасности примене+

и профилактика рецидивов бипо+

ния оланзапина при беременности не

лярного расстройства (при эффек+

проводилось. Применение возможно

тивности препарата при

лечении

только в случаях, когда ожидаемая по+

маниакальной фазы).

льза терапии для матери значительно

692

ЭГОЛАНЗА

Глава 2

превышает потенциальный риск для

Перед прекращением приема оланза+

плода.

пина следует постепенно

снижать

Оланзапин может выделяться с груд+

дозу.

ным молоком. Не рекомендуется кор+

Максимальная суточная доза оланза+

мление грудью на фоне терапии пре+

пина 20 мг.

паратом Эголанза.

Пожилые пациенты

Более низкая начальная доза (5 мг в

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

день) не обязательна для всех паци+

Внутрь, вне зависимости от приема

ентов, но возможна для пациентов в

пищи, однократно — 5–20 мг/сут.

возрасте 65 лет и старше при наличии

При шизофрении у взрослых рекомен+

клинических показаний.

дуемая начальная доза — 10 мг/сут.

Нарушение функции почек и/или пе.

При острой мании, связанной с бипо+

чени

лярными расстройствами, у взрос+

Для таких пациентов может потребо+

лых — 15 мг/сут (1 раз) в качестве мо+

ваться снижение начальной дозы (до

нотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в

5 мг в сутки). При умеренной пече+

комбинации с препаратами Li+

или

ночной

недостаточности

(цирроз,

вальпроевой кислотой (поддержива+

класс А или В по Чайлд+Пью) следует

назначать начальную дозу 5 мг и по+

ющая терапия в той же дозе).

вышать ее с осторожностью.

Профилактика рецидивов биполяр+

Пол

ного

расстройства: рекомендуемая

Женщинам следует назначать препа+

начальная доза составляет 10 мг в

рат в тех же дозах, что и мужчинам.

день. Пациентам, ранее получавшим

Курильщики

оланзапин для лечения маниакаль+

Курильщикам следует назначать пре+

ного

эпизода,

следует

продолжать

парат в тех же дозах, что и некурящим

лечение в той же дозе для профилак+

пациентам.

тики рецидива. При наличии нового

При наличии более чем одного фак+

маниакального, смешанного или де+

тора, способного вызвать замедление

прессивного эпизода прием оланза+

метаболизма (женский пол, пожилой

пина следует продолжать (при необ+

возраст, некурящие пациенты), сле+

ходимости уточняя дозу); при нали+

дует рассмотреть необходимость сни+

чии клинических показаний следует

жения начальной дозы до 5 мг/сут.

дополнительно назначить препара+

При необходимости возможно даль+

ты для устранения расстройств на+

нейшее увеличение дозы с осторож+

строения.

ностью.

При лечении шизофрении, маниа+

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

кального эпизода, а также для про+

побочных эффектов, отмеченных при

филактики рецидивов биполярного

приеме препарата, приведена в соот+

расстройства, суточную дозу можно

ветствии

с классификацией ВОЗ:

впоследствии

корректировать

в

очень часто (>1/10); часто (>1/100 и

пределах от 5 до 20 мг с учетом кли+

<1/10); нечасто (>1/1000 и

<1/100);

нического состояния

конкретного

редко (>1/10000 и <1/1000); очень

пациента. Коррекция

дозы сверх

редко (<1/10000), включая отдельные

значения, рекомендованного в каче+

сообщения.

стве начальной дозы, рекомендует+

Со стороны нервной системы: очень

ся только после тщательного клини+

часто — сонливость; часто — голово+

ческого анализа, и должна, как пра+

кружение, акатизия, паркинсонизм,

вило, проводиться с интервалами не

астения, дискинезия; редко — судо+

менее 24 ч.

рожный синдром (чаще на фоне судо+

ЭГОЛАНЗА

693

рожного синдрома в анамнезе); очень

особенно в начале терапии, транзи+

редко — дистония (включая окуло+

торные антихолинергические эффек+

гирный криз) и поздняя дискинезия.

ты, в т.ч. запор и сухость слизистой

Очень редко может развиться злока+

оболочки полости рта; редко — гепа+

чественный нейролептический синд+

тит (в т.ч. гепатоклеточное, холеста+

ром (ЗНС). Клиническими проявле+

тическое или смешанное поражение

ниями

ЗНС являются

повышение

печени); очень редко — панкреатит.

температуры, ригидность мышц, из+

Со стороны органов кроветворения:

менение психического состояния, не+

часто — эозинофилия; редко — лейко+

стабильность вегетативных функций

пения; очень редко — тромбоцитопе+

(непостоянные уровни ЧСС и АД, та+

ния, нейтропения.

хикардия,

потливость,

сердечная

Со стороны опорно.двигательного ап.

аритмия).

Дополнительными

при+

парата: очень редко — рабдомиолиз.

знаками могут быть повышение уров+

Со

стороны

мочеполовой системы:

ней креатинфосфокиназы

(КФК),

очень редко — задержка мочи, приа+

миоглобинурия

(рабдомиолиз) и

пизм.

острая

почечная

недостаточность.

Со стороны кожных покровов: ред+

При развитии у пациента симптомов

ко — кожная сыпь; нечасто — реакции

и признаков ЗНС или появлении не+

фотосенсибилизации; очень редко —

объяснимой лихорадки без дополни+

алопеция.

тельных

клинических

проявлений

Аллергические реакции: редко — кож+

ЗНС следует отменить все антипси+

ная сыпь; очень редко — анафилакто+

хотические средства, в т.ч. оланзапин.

идные реакции, ангионевротический

При резкой отмене препарата очень

отек, кожный зуд или крапивница.

редко отмечены такие симптомы, как

Прочие: часто — астения, перифери+

повышенное потоотделение, бессон+

ческие отеки; очень редко — синдром

ница, тремор, тревога, тошнота или

отмены.

рвота.

Лабораторные показатели: очень ча+

Со стороны ССС: часто — артериаль+

сто — гиперпролактинемия, но кли+

ная гипотензия (в т.ч. ортостатиче+

нические проявления (например ги+

ская); нечасто — брадикардия с кол+

некомастия, галакторея и увеличение

лапсом или без; очень редко — увели+

молочных желез) — редко. У боль+

чение интервала QTc на ЭКГ, желу+

шинства пациентов уровень пролак+

дочковая

тахикардия/фибрилляция

тина спонтанно возвращался к норме

и внезапная смерть; очень редко —

без отмены терапии. Редко — транзи+

тромбоэмболия (включая

эмболию

торное, асимптоматическое повыше+

легочных артерий и тромбоз глубо+

ние активности АЛТ, ACT; нечасто —

ких вен).

повышение активности КФК; очень

Со стороны обмена веществ: очень

редко — повышение активности ЩФ

часто — увеличение массы тела; час+

и общего билирубина. В единичных

то — повышение аппетита, гиперт+

случаях наблюдалось

повышение

риглицеридемия; очень редко — ги+

концентрации в плазме крови глюко+

пергликемия и/или декомпенсация

зы,

триглицеридов,

холестерина,

сахарного диабета, иногда проявляю+

асимптоматическая эозинофилия.

щаяся

кетоацидозом

или

комой,

В исследованиях у пожилых пациен+

включая летальный исход; гиперхо+

тов

с деменцией зарегистрирована

лестеринемия, гипотермия.

большая частота смертей и церебро+

Со стороны пищеварительной систе.

васкулярных

нарушений (инсульт,

мы: часто — транзиторное, бессимп+

транзиторные

ишемические

атаки).

томное повышение активности пече+

Очень частыми у этой категории па+

ночных

трансаминаз (АЛТ,

ACT),

циентов были нарушения походки и

694

ЭГОЛАНЗА

Глава 2

падения. Также часто наблюдались

50–60% и его следует принимать не

пневмония, повышение температуры

менее чем за 2 ч до или через 2 ч по+

тела, летаргия, эритема, зрительные

сле оланзапина.

галлюцинации и недержание мочи.

Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а

Среди пациентов с лекарственными

также однократный прием антацид+

(на фоне приема агонистов дофами+

ных препаратов (алюминия или маг+

на) психозами на фоне болезни Пар+

ния) или циметидина не оказывали

кинсона

часто

регистрировались

значительное влияние на фармакоки+

ухудшение паркинсонической симп+

нетику оланзапина.

томатики и развитие галлюцинаций.

Этанол не влиял на фармакокинети+

Есть данные о развитии нейтропении

ку оланзапина в равновесном состоя+

(4,1%) на фоне комбинированной те+

нии, однако прием этанола совместно

рапии с вальпроевой кислотой у па+

с оланзапином может сопровождать+

циентов с биполярной манией. Одно+

ся

усилением

фармакологических

временная

терапия с

вальпроевой

эффектов

оланзапина

(седативное

кислотой или литием способствует

действие).

увеличению частоты (более 10%) тре+

Оланзапин незначительно подавляет

мора,

сухости

слизистой

оболочки

процесс образования

глюкуронида

полости

рта,

повышения

аппетита

вальпроевой кислоты (основной путь

или увеличения массы тела. Также

метаболизма). Вальпроевая кислота

регистрировались

нарушения

речи

незначительно влияет на метаболизм

(от 1 до 10%).

оланзапина. Клинически

значимое

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Индукторы

фармакокинетическое

взаимодейст+

вие между оланзапином и вальпрое+

или

ингибиторы

изофермента

вой кислотой маловероятно.

CYP1А2 могут изменять метаболизм

Необходима осторожность при при+

оланзапина.

менении оланзапина с препаратами,

Индукторы

изофермента

CYP1A2:

удлиняющими интервал QTc (в т.ч.

клиренс

оланзапина повышается у

амитриптилин,

хлорпромазин, дро+

курящих пациентов и при одновре+

перидол, тиоридазин, пимозид, хини+

менном применении карбамазепина,

дин, прокаинамид, соталол, эфедрин,

что приводит к снижению концентра+

адреналин,

тербуталин,

эритроми+

ции оланзапина в плазме крови. Мо+

цин,

триметоприм/сульфаметокса+

жет потребоваться повышение дозы

зол, кетоконазол, флуконазол), нару+

препарата.

шающими

электролитный баланс

Ингибиторы изофермента CYP1A2:

или тормозящими метаболизм олан+

флувоксамин значительно подавляет

запина в печени.

метаболизм

оланзапина.

Снижая

Одновременное применение оланза+

клиренс оланзапина, повышает Сmах

пина и антипаркинсонических препа+

оланзапина у некурящих женщин на

ратов у пациентов с болезнью Пар+

54 и на 77% — у курящих мужчин,

кинсона и деменцией не рекоменду+

AUC — на 52 и 108% соответственно,

ется.

поэтому у пациентов, принимающих

Оланзапин проявляет антагонизм в

флувоксамин или любой другой ин+

отношении дофамина и, теоретиче+

гибитор изофермента CYP1A2 (на+

ски, может подавлять действие лево+

пример

ципрофлоксацин), следует

допы и агонистов дофамина.

рассмотреть

возможность

примене+

Оланзапин

не

подавляет

основные

ния более низкой начальной дозы

изоферменты CYP450 in vitro (напри+

оланзапина.

мер 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4), кли+

Активированный

уголь

снижает

нически значимое взаимодействие

биодоступность

оланзапина

на

маловероятно. Не обнаружено подав+

ЭГОЛАНЗА

695

ление метаболизма

следующих ак+

шений поведения, связанных с де+

тивных веществ: трициклических ан+

менцией, и этот препарат не рекомен+

тидепрессантов (представляющие в

дуется применять у таких пациентов

основном путь CYP2D6), варфарина

из+за повышенной смертности и рис+

(CYP2C9),

теофиллина (CYP1A2)

ка нарушения мозгового кровообра+

или диазепама (CYP3A4 и 2С19).

щения.

Не выявлено взаимодействие при од+

При приеме оланзапина у пожилых

новременном применении с литием

пациентов с психозом на фоне демен+

или бипериденом.

ции отмечались цереброваскулярные

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: та+

нарушения (инсульт,

транзиторная

хикардия,

возбуждение/агрессив+

ишемическая атака), включая леталь+

ность, расстройство артикуляции, эк+

ные исходы. Данные пациенты имели

страпирамидные нарушения, угнете+

предшествующие факторы риска (це+

ние сознания различной степени тя+

реброваскулярные нарушения (в ана+

жести (от седативного эффекта до

мнезе),

транзиторные

ишемические

комы), делирий, судороги, злокачест+

атаки,

артериальную

гипертензию,

венный нейролептический синдром,

курение), а также сопутствующие за+

угнетение дыхания, аспирация, повы+

болевания и/или прием ЛС, по вре+

шение или снижение АД, аритмии,

мени связанные с цереброваскуляр+

остановка сердца и дыхания.

ными нарушениями.

Применение оланзапина не рекомен+

Минимальная доза при острой пере+

дозировке с летальным исходом со+

дуется для лечения психозов, связан+

ставила 450 мг, максимальная доза с

ных с приемом агонистов дофамина,

благоприятным исходом (выжива+

у пациентов с болезнью Паркинсона.

ние) — 1500 мг.

ЗНС

При лечении нейролептиками (в т.ч.

Лечение: промывание желудка, назна+

чение активированного угля, симпто+

оланзапином) может развиться зло+

матическое

лечение, поддержание

качественный

нейролептический

функции дыхания.

синдром. Клиническими проявлени+

ями ЗНС являются повышение тем+

Не следует применять симпатомиме+

пературы, ригидность мышц, изме+

тики (в т.ч. норадреналин, допамин),

нение психического состояния, не+

которые являются

агонистами бе+

стабильность вегетативных

функ+

та+адренорецепторов

(стимуляция

ций (непостоянные уровни ЧСС и

этих рецепторов может усугублять

АД, тахикардия, потливость, сердеч+

снижение АД). Тщательное медицин+

ная

аритмия).

Дополнительными

ское наблюдение и мониторирование

признаками могут быть повышение

следует продолжать до выздоровле+

уровней КФК, миоглобинурия (раб+

ния пациента.

домиолиз) и острая почечная недо+

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Во время

статочность. При развитии у пациен+

приема антипсихотических препара+

та симптомов и признаков ЗНС или

тов улучшение клинического состоя+

появлении необъяснимой лихорад+

ния пациентов может произойти в те+

ки без дополнительных клинических

чение нескольких дней или недель.

проявлений ЗНС следует отменить

На протяжении этого периода паци+

все

антипсихотические средства, в

енты нуждаются в тщательном на+

т.ч. оланзапин.

блюдении.

Гипергликемия и сахарный диабет

Психоз и/или нарушения поведения,

Отмечается более высокая

распро+

связанные с деменцией

страненность сахарного диабета у па+

Оланзапин не разрешен к примене+

циентов с шизофренией. Очень редко

нию для лечения психоза и/или нару+

отмечались случаи гипергликемии,

696

ЭГОЛАНЗА

Глава 2

развития сахарного диабета или обо+

тением

функции

костного

мозга,

стрения ранее существовавшего са+

обусловленного

сопутствующим

харного диабета, кетоацидоза и диа+

заболеванием, радио+ или химиоте+

бетической комы. Не установлена

рапией (в анамнезе); с гиперэози+

причинная взаимосвязь между анти+

нофилией или миелопролифера+

психотическими ЛС и этими состоя+

тивным

заболеванием. Нейтропе+

ниями. Рекомендуется клинический

ния часто наблюдается при соче+

мониторинг пациентов с сахарным

танном применении оланзапина и

диабетом или факторами риска его

вальпроата.

развития.

Применение оланзапина у больных

Изменения уровня липидов

с клозапинзависимой нейтропенией

При изменении уровней липидов на

или агранулоцитозом (в анамнезе)

фоне приема оланзапина следует

не

сопровождалось

рецидивами

назначать соответствующее

лече+

указанных нарушений.

ние, особенно у пациентов с дисли+

Прекращение приема препарата

пидемией или факторами риска раз+

При

резком

прекращении

приема

вития нарушений жирового обмена.

оланзапина в очень редких случаях

Антихолинергическая активность

(<0,01%) были зарегистрированы

Несмотря на то что оланзапин in vit.

острые симптомы, например бессон+

ro имеет антихолинергическую ак+

ница, тремор, тревога, тошнота или

тивность, вследствие ограниченно+

рвота.

сти клинического опыта примене+

Интервал QT

ния у пациентов с сопутствующими

Как и в случае применения других

заболеваниями,

рекомендуется

антипсихотических препаратов, во

осторожность при его назначении

время курса лечения оланзапином

пациентам с гипертрофией предста+

следует

соблюдать

осторожность,

тельной

железы, паралитической

если он назначается одновременно с

кишечной непроходимостью и дру+

препаратами, удлиняющими интер+

гими аналогичными состояниями.

вал QTc, особенно у пожилых паци+

Функция печени

ентов,

пациентов

с синдромом

Особая

осторожность необходима

врожденного

удлинения QT, за+

при повышении

активности

пече+

стойной

сердечной

недостаточно+

ночных

трансаминаз, AJIT

и/или

стью, гипертрофией сердца, гипока+

ACT у пациентов с печеночной не+

лиемией, гипомагниемией или уд+

достаточностью

или получающих

линением QT в семейном анамнезе.

лечение

потенциально гепатоток+

Следует

избегать

одновременного

сичными JIC. Требуется наблюде+

применения других нейролептиков

ние за пациентами и, при необходи+

или ЛС, также удлиняющих интер+

мости, снижение дозы. При выявле+

вал QT или вызывающих гипокали+

нии гепатита (в т.ч. гепатоцеллю+

емию.

лярного, холестатического или сме+

Тромбоэмболия

шанного поражения печени) прием

Совпадение

во

времени

приема

оланзапина следует прекратить.

оланзапина и развития тромбоэмбо+

Нейтропения

лии вен зарегистрировано в редких

Оланзапин следует применять с

случаях (менее 0,01%). Причинная

осторожностью у пациентов со сни+

связь между симптомами тромбоэм+

жением числа лейкоцитов, в т.ч.

болии вен и приемом оланзапина не

нейтрофилов; с признаками угнете+

установлена. Однако поскольку бо+

ния или токсического нарушения

льные шизофренией

часто

имеют

функции костного мозга под воз+

приобретенные

факторы

риска

действием JIC (в анамнезе); с угне+

тромбоэмболии вен, следует выяв+

ЭйджЛОК R2 День

697

лять все возможные факторы риска

цитом лактазы саами или глюкозо+га+

тромбоэмболии вен, например непо+

лактозной мальабсорбции.

движность пациентов, и принимать

Следует соблюдать

осторожность

профилактические меры.

при применении оланзапина в соче+

Судорожные припадки

тании с другими препаратами цент+

Оланзапин следует применять с

рального действия и этанолом.

осторожностью у пациентов, имею+

Влияние на

способность

управлять

щих в анамнезе судорожные при+

автомобилем или выполнять работы,

падки или подвергающихся воздей+

требующие

повышенной

скорости

ствию факторов, снижающих порог

физических

и

психических

реакций.

судорожной готовности. Судорож+

В период лечения необходимо со+

ные припадки у пациентов, получа+

блюдать осторожность при управле+

ющих оланзапин, наблюдаются ред+

нии транспортными средствами и

ко. В большинстве этих случаев за+

занятиях потенциально

опасными

регистрированы судорожные при+

видами деятельности, требующими

падки в анамнезе или факторы рис+

повышенной концентрации внима+

ка судорожных припадков.

ния и быстроты психомоторных ре+

Поздняя дискинезия

акций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

При развитии признаков поздней

дискинезии рекомендуется сниже+

крытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10

ние дозы или отмена оланзапина.

мг. По 7 табл. в блистере из комбини+

Симптомы поздней дискинезии мо+

рованной пленки «cold» (полиамид/

гут нарастать или манифестировать

алюминиевая

фольга/ПВХ)//алю+

после отмены препарата.

миниевой фольги. 4 блистера упако+

Ортостатическая гипотензия

ваны в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

В клинических испытаниях оланза+

пина ортостатическая гипотензия

По рецепту.

нечасто наблюдалась у пожилых па+

ЭЙДЖЛОК R

2

ДЕНЬ

циентов. Как и в случае приема дру+

гих антипсихотических препаратов,

(AGELOC R2

DAY)

рекомендуется периодически изме+

ЭЙДЖЛОК R2 НОЧЬ

рять АД пациентам старше 65 лет.

(AGELOC R2 NIGHT)

Применение в педиатрии

Оланзапин не рекомендуется при+

Nu Skin Enterprises (США)

менять при лечении детей и подро+

Общее описание

стков. Исследования, проведенные

у пациентов в возрасте 13–17 лет,

СОСТАВ

выявили различные нежелательные

ЭйджЛОК R2

День

реакции, в т.ч. увеличение массы

Капсулы. . . . . . . . . . . . . 1 капс.

тела, изменение параметров метабо+

активные вещества:

лизма и повышение уровня пролак+

мицелий Cordyceps Cs.4

тина. Долгосрочные исходы этих яв+

(Cordyceps sinensis) . . . .

. . . 333 мг

лений не были изучены и остаются

граната плодов экстракт

неизвестными.

(Punica granatum L.) . . . . . . 28,3 мг

Лактоза

женьшеня корня экс+

Этот препарат содержит лактозу,

тракт (Panax ginseng

поэтому его не следует назначать

C.A. Meyer) . . . . . . . . . . . .

. . . 16,7 мг

пациентам с редкими наследствен+

вспомогательные

вещества:

ными нарушениями толерантности

МКЦ; стеариновая кислота; ди+

к галактозе, наследственным дефи+

оксид кремния

698

ЭйджЛОК R2 День

Глава 2

ЭйджЛок R2 Ночь

ца не выяснен. Однако в процессе за+

Капсулы. . . . . . . . . . . . . 1 капс.

действованы такие факторы, как ин+

активные вещества:

гибирование воспалительных цитоки+

нов, нейтрализация свободных форм

виноградных косточек

кислорода,

замедление перекисного

экстракт (Vitis

окисления липидов, модуляция эксп+

vinifera L.) . . . . . . . . . . . . . .

105,2 мг

красного апельсина

рессии генов, воздействие на сигналь+

ные белки клеточных рецепторов. В

плодов экстракт (Citrus

исследованиях in vitro, был продемон+

sinensis (L.) Osbeck) . . . .

. . . 62,5 мг

брокколи семян экстракт

стрирован

эффект

ингибирования

фактора активации NF+kB. Также в

(Brassica oleracea L.). . . . .

. 57,7 мг

селен (селенит натрия) . . . . 7,5 мг

исследованиях in vivo было продемон+

ХАРАКТЕРИСТИКА. Комплексный

стрировано повышение потребления

кислорода

митохондриями мышеч+

препарат, источник ценных пищевых

ных клеток, а также утилизации пиру+

компонентов, поддерживающих

ряд

ватаприпотребленииэкстрактасемян

метаболических процессов.

1

капс.

винограда в пищу. Кроме того, этот эк+

ЭйджЛок R2

Ночь и ЭйджЛок R2 День

стракт обеспечивает экспрессию клю+

содержит стандартизированные рас+

чевых генов энергетического метабо+

тительные экстракты в количествах,

лизма, а также модуляцию энзимной

адекватных суточной потребности ор+

активности протеинов, вовлеченных в

ганизма в биологически активных ве+

цепь транспорта электронов в цикле

ществах различных групп.

лимонной кислоты. Таким образом,

СВОЙСТВА КОМПОНЕНТОВ. Эк.

экстракт семян винограда воздейству+

стракт семян брокколи богат сульфо+

ет на митохондрии скелетной муску+

рафаном. Сульфорафан повышает экс+

латуры, повышая их окислительную

прессию генов через активацию факто+

активность.

ра транскрипции Nrf2, что положите+

Селен — это незаменимый микроэле+

льным образом сказывается на элими+

мент,

кофактор нескольких энзи+

нации экзогенных канцерогенов, ток+

мов — селенопротеинов. Селен обла+

синов и эндогенных активных форм

дает

значительными

антиоксидант+

кислорода, а также на экспрессии ге+

ными

эффектами, положительным

нов,

вовлеченных в распознавание,

действием на иммунную систему, ти+

удаление или восстановление повреж+

реоидную функцию и состояние здо+

денных белков. Это может способство+

ровья волос и ногтей.

вать вторичной защите ДНК от по+

Экстракт красного апельсина являет+

вреждений и таким образом повышает

ся источником нутриентов с высокой

жизнеспособность клеток. Кроме того,

антиоксидантной защитой: антоциа+

активация Nrf2 значительно повышает

нинов, аскорбиновой кислоты, гидро+

экспрессию цитопротективных генов

ксикоричных кислот, флавоноидов.

тканей мозга и микроциркуляторного

Патентованная комбинация экстрак+

русла, а также уменьшает повреждение

тов и минералов ЭйджЛок R2 Ночь

эндотелиальных клеток и их соедини+

направлена на поддержку процессов

тельных белковых структур, что защи+

клеточной

детоксикации и восста+

щает функцию ГЭБ.

новления.

Экстракт виноградных косточек яв+

Мицелий Cordyceps Cs.4 — источник

ляется богатым источником проанто+

тритерпенов и полисахаридов, оказы+

цианидинов,

обладающих

мягким

вающих положительное действие на

противовоспалительным

действием.

процессы клеточного дыхания и ми+

Механизм

противовоспалительного

тохондриальной активности. Рядом

действия проантоцианидинов до кон+

исследований продемонстрировано