5 курс / Госпитальная педиатрия / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015

Циркадин

669

• возраст до 18 лет (эффективность и

безопасность применения не уста+

новлены).

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Отсутствуют клинические данные о

воздействии мелатонина на течение

беременности.

Данные

доклиниче+

ских исследований не указывают на

неблагоприятное влияние на течение

беременности,

развитие

плода,

про+

цесс родоразрешения или постнаталь+

ное развитие новорожденных. В связи

с отсутствием клинических данных,

применение Циркадина в период бе+

ременности у женщин, планирующих

беременность, не рекомендуется.

В связи с тем, что эндогенный мела+

тонин определяется в грудном моло+

ке, вероятно, экзогенный мелатонин

также может проникать в грудное мо+

фосфата дигидрат — 40 мг; лак+

локо. Данные, полученные для жи+

вотных,

включая

грызунов,

овец,

тозы моногидрат — 80 мг; крем+

крупного рогатого скота и приматов,

ния диоксид коллоидный — 2

указывают на передачу мелатонина

мг; тальк — 4 мг; магния стеа+

через плаценту или молоко от матери

рат — 2 мг

к плоду. Следовательно, не рекомен+

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

дуется принимать мелатонин в пери+

од грудного вскармливания.

ФОРМЫ. Круглые двояковыпук+

лые таблетки белого или почти бело+

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

го цвета.

Внутрь, после приема пищи, вече+

ром, за 1–2 ч перед сном. Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ1

следует проглатывать целиком для

СТВИЕ. Снотворное.

поддержки замедленного высвобож+

ПОКАЗАНИЯ. Кратковременное ле+

дения. Не следует разламывать или

жевать таблетку для облегчения про+

чение первичной бессонницы, харак+

цесса проглатывания. По 2 мг 1 раз в

теризующейся плохим качеством сна

сутки. Курс лечения может состав+

у пациентов старше 55 лет (в качестве

лять до 13 нед.

монотерапии).

Почечная недостаточность. Влияние

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

почечной

недостаточности (любой

• повышенная

чувствительность

к

степени тяжести) на фармакокинети+

компонентам препарата (активно+

ку мелатонина не изучалось. При на+

му и вспомогательным веществам);

значении мелатонина таким пациен+

• врожденная

непереносимость

га+

там следует соблюдать осторожность.

лактозы, синдром глюкозо+галак+

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В клини+

тозной мальабсорбции, врожден+

ческих испытаниях 48,8% пациентов,

ный дефицит лактазы;

получавших Циркадин, сообщили о

• аутоиммунные заболевания;

неблагоприятныхреакцияхпосравне+

• печеночная недостаточность;

нию с 37,8% в группе плацебо. Срав+

670

Циркадин

Глава 2

нивая соотношение пациентов с по+

ние концентрации внимания, сновид+

бочными реакциями на 100 недель+па+

ное состояние, синдром беспокойных

циентов, скорость в группе плацебо

ног, плохое качество сна, парестезии.

была выше, чем в группе, принимав+

Со стороны органа зрения: редко —

шей Циркадин (5,743 — плацебо про+

снижение остроты

зрения, нечет+

тив 3,013 — Циркадин). Наиболее час+

кость зрения, повышенное слезотече+

тыми побочными реакциями были го+

ние.

ловная боль, назофарингит, боли в

Со стороны органа слуха и лабиринт.

спине и боль в суставах, которые были

ные нарушения: редко — вертиго, по+

частыми в обеих группах. В перечень,

зиционное вертиго.

размещенный ниже, включены только

Со стороны сердца: редко — стено+

те побочные реакции из клинических

кардия напряжения, ощущение серд+

испытаний, которые наблюдались у

цебиения.

пациентов с одинаковой или большей

Со стороны сосудов: нечасто — арте+

частотой, чем в группе плацебо.

риальная гипертензия, редко — «при+

Частота

нежелательных

реакций

ливы».

классифицируется следующим обра+

Со стороны ЖКТ: нечасто — абдоми+

зом:

очень

часто

(≥1/10); часто

нальная боль, абдоминальная боль в

(≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000

верхней части живота, диспепсия, яз+

до

<1/100);

редко

(≥1/10000

до

венный стоматит, сухость во рту, тош+

<1/1,000); частота неизвестна (не мо+

нота; редко — гастроэзофагеальная

жет быть установлена по доступным

рефлюксная болезнь, желудочно+ки+

данным).

шечное нарушение или расстройство,

образование пузырей на

слизистой

Инфекционные и паразитарные забо.

оболочке полости рта, язвенный глос+

левания: редко — опоясывающий гер+

сит, рвота, абнормальный кишечный

пес.

шум, вздутие живота, гиперсекреция

Со стороны крови и лимфатической

слюны, неприятный запах изо рта, аб+

системы: редко — лейкопения, тром+

доминальный дискомфорт, расстрой+

боцитопения.

ство желудка, гастрит.

Со стороны иммунной системы: час+

Со стороны печени и желчевыводящих

тота неизвестна — реакции гиперчув+

путей: нечасто — гипербилирубине+

ствительности.

мия.

Со стороны обмена веществ и пита.

Со стороны кожи и подкожных тка.

ния: редко — гипертриглицеридемия,

ней: нечасто — дерматит, потливость

гипокалиемия, гипонатриемия.

по ночам, зуд и генерализованный

Нарушения психики: нечасто — раз+

зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзе+

дражительность, нервозность, беспо+

ма, эритема, дерматит рук, псориаз,

койство, бессонница, необычные сно+

генерализованная

сыпь,

зудящая

видения, ночные кошмары, тревога;

сыпь, поражение ногтей; частота не+

редко — перемены настроения, агрес+

известна — отек Квинке, отек рта,

сия, ажитация, плаксивость, симпто+

отек языка.

мы

стресса,

дезориентация,

раннее

Со стороны скелетно.мышечной и со.

утреннее

пробуждение, увеличение

единительной ткани: нечасто — боль

либидо,

сниженное

настроение,

де+

в конечности; редко — артрит; мы+

прессия.

шечный спазм, боль в шее, ночные су+

Со стороны нервной системы: нечас+

дороги.

то — мигрень, головная боль, вялость,

Со стороны почек и мочевыводящих

психомоторная гиперактивность, го+

путей: нечасто — глюкозурия, проте+

ловокружение, сонливость; редко —

инурия; редко — полиурия, гемату+

обморок, нарушение памяти, наруше+

рия, никтурия.

Циркадин

671

Со стороны половых органов и грудной

избегать такой комбинации. Следует

железы: нечасто — менопаузные сим+

соблюдать осторожность в отношении

птомы; редко — приапизм, простатит;

пациентов, принимающих 5+ и 8+ме+

частота неизвестна — галакторея.

токсипсорален,

который повышает

Общие расстройства и нарушения в

концентрацию

мелатонина

вследст+

месте введения: нечасто — астения,

вие ингибирования его метаболизма.

боль в груди; редко — утомляемость,

Следует соблюдать осторожность в

боль, жажда.

отношении пациентов, принимающих

Лабораторные и инструментальные

циметидин (ингибитор изоферментов

данные: нечасто — отклонение от нор+

CYP2D), поскольку он повышает со+

держание мелатонина в плазме за счет

мы лабораторных показателей функ+

ции печени, увеличение массы тела;

ингибирования последнего.

Курение способно снизить концент+

редко — повышение активности пече+

ночных трансаминаз, отклонение от

рацию мелатонина за счет индукции

нормы содержания электролитов в

изофермента CYP1A2.

крови, отклонения от нормы резуль+

Следует соблюдать осторожность в

татов лабораторных тестов.

отношении пациентов, принимающих

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Фармакоки.

эстрогены (например контрацептивы

или заместительная гормональная те+

нетическое взаимодействие

рапия), которые увеличивают концен+

Известно, что в концентрациях, зна+

трацию мелатонина путем ингибиро+

чительно превышающих терапевти+

вания их метаболизма изофермента+

ческие, мелатонин индуцирует изо+

ми CYP1A1 и CYP1A2.

фермент CYP3A in vitro. Клиниче+

Ингибиторы изоферментов CYP1A2,

ское значение этого явления до конца

например хинолоны, способны повы+

не выяснено. В случае развития при+

шать экспозицию мелатонина.

знаков индукции

следует

рассмот+

Индукторы изофермента CYP1А2, та+

реть вопрос о снижении дозы одно+

кие как карбамазепин и рифампицин,

временно применяемых ЛС. В кон+

способны снижать плазменную кон+

центрациях, значительно превышаю+

центрацию мелатонина.

щих терапевтические, мелатонин не

В современной литературе

имеется

индуцирует

изоферменты

группы

множество данных, касающихся влия+

CYP1A in vitro. Следовательно, взаи+

ния агонистов/антагонистов адренер+

модействие

мелатонина

с

другими

гических

и опиоидных

рецепторов,

ЛС вследствие влияния мелатонина

антидепрессантов, ингибиторов ПГ,

на изоферменты

группы

CYP1A,

бензодиазепинов, триптофана и алко+

по+видимому,

незначимо.

Метабо+

голя на секрецию эндогенного мелато+

лизм мелатонина главным образом

нина. Исследования взаимного влия+

опосредован изоферментами CYP1A.

ния этих препаратов на динамику или

Следовательно,

возможно

взаимо+

кинетику Циркадина не проводились.

действие мелатонина с другими ЛС

Фармакодинамическое взаимодейст.

вследствие влияния мелатонина на

вие

изоферменты группы CYP1A.

Во время приема Циркадина не сле+

Следует соблюдать осторожность в

дует употреблять алкоголь, т.к. он

отношении пациентов, принимающих

снижает эффективность препарата.

флувоксамин,

который

повышает

Циркадин

потенцирует

седативное

концентрацию мелатонина (увеличе+

действие

бензодиазепиновых и не+

ние AUC в 17 раз и Cmax

в 12 раз) за

бензодиазепиновых

снотворных

счет ингибирования его метаболизма

средств, таких как залеплон, золпи+

изоферментами

цитохрома Р450

дем и зопиклон. В ходе клинического

(CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует

исследования

наблюдались

четкие

672

Цитизин

Глава 2

признаки транзиторного фармакоди+

мунными заболеваниями. Этот пре+

намического взаимодействия между

парат не следует назначать пациен+

Циркадином и золпидемом спустя 1 ч

там с редкой наследственной непере+

после их приема. Комбинированное

носимостью

галактозы, недостаточ+

применение может приводить к про+

ностью лактазы Лаппа или мальаб+

грессирующему расстройству внима+

сорбции глюкозы+галактозы.

ния, памяти и координации в сравне+

Влияние на

способность управлять

нии с монотерапией золпидемом.

транспортными средствами и меха.

В ходе исследований Циркадин на+

низмами. Циркадин оказывает уме+

значался совместно с тиоридазином и

ренное влияние на управление транс+

имипрамином, препаратами, которые

портными средствами и работу с ме+

влияют на ЦНС. Ни в одном из слу+

ханизмами. Циркадин может вызы+

чаев не было выявлено клинически

вать сонливость, в связи с этим пре+

значимое

фармакокинетическое

парат следует применять с осторож+

взаимодействие. Тем не менее, одно+

ностью, если последствия сонливо+

временное применение с

Циркади+

сти могут стать угрозой безопасно+

ном приводило к повышению ощуще+

сти.

ния спокойствия и затруднениям в

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки про.

выполнении определенных заданий в

лонгированного действия, 2 мг. По 21

сравнении с монотерапией имипра+

табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/AL

мином, а также усилению чувства по+

фольги. По 1 блистеру в пачке картон+

мутнения в голове в сравнении с мо+

ной.

нотерапией тиоридазином.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Не

отмечено

По рецепту.

случаев

передозировки

препарата

Циркадин. Препарат применялся в

672 Цитизин (Cytisine)

дозе 5 мг/сут в клинических исследо+

ваниях продолжительностью более 12

Синонимы

мес, при этом не наблюдалось измене+

Табекс®: табл. п.п.о.

ний характера сообщенных побочных

(Sopharma AD)

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 585

эффектов.

Имеются литературные данные о при+

672 Цитиколин* (Citicoline*)

менении Циркадина в суточной дозе

до 300 мг без возникновения клиниче+

Синонимы

ски

значимых побочных

эффектов.

Цераксон®: р+р для в/в и

При

передозировке предполагается

в/м введ., р+р для приема

развитие сонливости. Клиренс актив+

внутрь (Takeda Pharmaceuticals

ного вещества предполагается в пре+

Limited Liability Company). . . . . . . . . . . . 652

делах 12 ч после приема внутрь. Спе+

циальное лечение не требуется.

ЭГИЛОК

®

(EGILOK

®

)

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Циркадин

может вызывать сонливость. Поэтому

Метопролол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 425

препарат следует назначать с осторож+

EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

ностью, если вызываемая сонливость

угрожает безопасности больного.

СОСТАВ

Клинические данные по применению

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

Циркадина у больных с аутоиммун+

активное вещество:

ными заболеваниями отсутствуют, в

метопролола тартрат . . . . . . 25 мг

связи с этим Циркадин не рекоменду+

50 мг

ется

назначать больным

с аутоим+

100 мг

Эгилок®

673

ПОКАЗАНИЯ

• артериальная гипертензия (в моно+

терапии или (при необходимости) в

сочетании с другими гипотензив+

ными препаратами);

• ишемическая болезнь сердца: ин+

фаркт миокарда (вторичная про+

филактика —

комплексная

тера+

пия), профилактика

приступов

стенокардии;

• нарушения ритма сердца (наджелу+

дочковая тахикардия,

желудочко+

вая экстрасистолия);

• функциональные

нарушения

сер+

дечной

деятельности,

сопровож+

дающиеся тахикардией;

• гипертиреоз

(комплексная

тера+

пия);

• профилактика приступов мигрени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная

чувствительность

к

вспомогательные

вещества:

метопрололу или любому другому

компоненту препарата, а также дру+

МКЦ — 41,5/83/166 мг; карбок+

гим бета+адреноблокаторам;

симетилкрахмал натрия (тип А)

• атриовентрикулярная (AV) блока+

— 7,5/15/30 мг; кремния диоксид

да II или III степени;

коллоидный безводный — 2/4/8

• синоатриальная блокада;

мг; повидон (К90) — 2/4/8 мг;

• синусовая брадикардия (ЧСС ме+

магния стеарат — 2/4/8 мг

нее 50 уд./мин);

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

• синдром слабости синусного узла;

ФОРМЫ. Таблетки 25 мг: белые или

• кардиогенный шок;

почти белые, круглые, двояковыпук+

• тяжелые

нарушения перифериче+

лые, с крестообразной

разделитель+

ского кровообращения;

• сердечная недостаточность в ста+

ной линией и двойным скосом (форма

«двойной снеп») на одной стороне и с

дии декомпенсации;

• возраст до 18 лет (ввиду отсутствия

гравировкой «Е 435» — на другой, без

запаха.

достаточных клинических данных);

• одновременное в/в введение вера+

Таблетки 50 мг: белые или почти бе+

лые, круглые, двояковыпуклые, с ри+

памила;

• тяжелая форма бронхиальной ас+

ской на одной стороне и с гравиров+

кой «Е 434» — на другой, без запаха.

тмы;

• феохромоцитома

без одновремен+

Таблетки 100 мг: белые или почти бе+

лые, круглые, двояковыпуклые, с ри+

ного применения альфа+адренобло+

каторов.

ской на одной стороне и с гравиров+

В связи с недостаточностью клиниче+

кой «Е 432» — на другой, без запаха.

ских данных Эгилок® противопоказан

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ1

при остром инфаркте миокарда, со+

СТВИЕ. Бета1.адреноблокирующее,

провождающимся

ЧСС

ниже

45

антиангинальное, гипотензивное, ан.

уд./мин, с интервалом PQ более 240

тиаритмическое.

мс и сАД ниже 100 мм рт. ст.

674

Эгилок®

Глава 2

С осторожностью: сахарный диабет,

мерной брадикардии. Максимальная

метаболический ацидоз, бронхиаль+

суточная доза составляет 200 мг.

ная

астма, ХОБЛ,

почечная/пече+

Рекомендуемые дозы

ночная недостаточность, миастения,

Артериальная гипертензия. При мяг+

феохромоцитома (при одновремен+

кой или умеренной степени артериа+

ном применении с альфа+адренобло+

льной гипертензии начальная доза —

каторами), тиреотоксикоз, AV бло+

25–50 мг два раза в день (утром и ве+

када I степени, депрессия (в т.ч. в

чером). При необходимости суточ+

анамнезе), псориаз,

облитерирую+

ную дозу можно постепенно повы+

щие

заболевания периферических

сить до 100–200 мг/сут или добавить

сосудов (перемежающаяся хромота,

другое гипотензивное средство.

синдром Рейно); беременность, пе+

Стенокардия.

Начальная

доза —

риод лактации, пожилой возраст, па+

25–50 мг от двух до трех раз в сутки. В

циенты с отягощенным аллергологи+

зависимости от эффекта, эту дозу

ческим анамнезом (возможно сни+

можно постепенно повысить до 200

жение ответа при применении адре+

мг в сутки или добавить другой анти+

налина).

ангинальный препарат.

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ БЕРЕМЕН1

Поддерживающая терапия после ин.

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

фаркта миокарда. Обычная суточная

Применение препарата не рекоменду+

доза — 100–200 мг/сут, разделенная

ется во время беременности. Приме+

на два приема (утром и вечером).

нение препарата возможно только в

Нарушения ритма сердца. Начальная

том случае, когда польза для матери

доза — от 25 до 50 мг два или три раза

превышает потенциальный риск для

в день. При необходимости суточную

плода. Если прием препарата необхо+

дозу можно постепенно повысить до

дим, следует тщательно следить за

200 мг/сут или добавить другое про+

плодом, а затем и за новорожденным в

тивоаритмическое средство.

течение нескольких дней (48–72 ч)

Гипертиреоз. Обычная суточная доза

после родов, т.к. возможны развитие

составляет 150–200 мг в сутки за 3–4

брадикардии,

угнетение дыхания,

приема.

снижение АД и гипогликемия.

Функциональные расстройства серд.

ца, сопровождающиеся

ощущением

Несмотря на то что при приеме тера+

певтических доз метопролола лишь

сердцебиения.

Обычная

суточная

небольшие количества препарата вы+

доза составляет 50 мг 2 раза в день

деляются в грудное молоко, новорож+

(утром и вечером); при необходимо+

денного следует держать под наблю+

сти ее можно повысить до 200 мг в два

дением (возможна

брадикардия).

приема.

Применение препарата в период лак+

Профилактика

приступов

мигрени.

тации не рекомендуется. При необхо+

Обычная суточная доза

составляет

димости применения препарата в пе+

100 мг/сут в два приема (утром и ве+

риод

лактации

рекомендуется пре+

чером); при необходимости ее можно

повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

кратить грудное вскармливание.

Особые группы пациентов

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

При нарушении функции почек из+

Внутрь, Эгилок®

таблетки можно

менение режима дозирования не тре+

принимать с пищей или вне зависи+

буется.

мости от приема пищи. При необхо+

При циррозе печени обычно не требу+

димости таблетку можно разломить

ется изменение дозы в связи с низким

пополам.

связыванием метопролола с белками

Дозу следует подобрать постепенно и

плазмы крови (5–10%). При тяжелой

индивидуально во избежание чрез+

печеночной недостаточности (напри+

Эгилок®

675

мер после операции портокавального

пор или диарея; нечасто — рвота; ред+

шунтирования)

может возникнуть

ко — сухость слизистой оболочки по+

необходимость в снижении дозы пре+

лостирта,нарушениефункциипечени.

парата Эгилок®.

Со стороны кожных покровов: нечас+

У пожилых больных коррекция дозы

то — крапивница, повышенное пото+

не требуется.

отделение; редко — алопеция; очень

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Эгилок®

редко — фотосенсибилизация, обо+

обычно хорошо переносится пациен+

стрение течения псориаза.

тами. Побочные эффекты обычно сла+

Со стороны дыхательной системы:

бые и

обратимые.

Перечисленные

часто — одышка при физическом уси+

ниже побочные эффекты зарегистри+

лии; нечасто — бронхоспазм у паци+

рованы в клинических испытаниях и

ентов с бронхиальной астмой; ред+

при терапевтическом применении ме+

ко — ринит.

топролола. В некоторых случаях связь

Со стороны органов чувств: редко —

нежелательного явления с примене+

нарушение зрения,

сухость и/или

нием препарата достоверно не уста+

новлена. Перечисленные ниже пара+

раздражение

глаз,

конъюнктивит;

метры частоты

побочных

эффектов

очень редко — звон в ушах, наруше+

определены

следующим

образом:

ние вкусовых ощущений.

очень часто (≥10%); часто (1–9,9%);

Прочие: нечасто — увеличение массы

нечасто

(0,1–0,9%);

редко

тела; очень редко — артралгия, тром+

(0,01–0,09%);

очень

редко, включая

боцитопения.

отдельные сообщения (≤0,01%).

Прием препарата Эгилок®

следует

Со стороны нервной системы: очень

прекратить, если какой+либо из пере+

часто — повышенная утомляемость;

численных выше эффектов достигает

часто — головокружение,

головная

клинически значимой

интенсивно+

боль; редко — повышенная возбуди+

сти, а его причину достоверно устано+

мость,

тревожность,

импотен+

вить невозможно.

ция/сексуальная дисфункция; нечас+

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Антигипер+

то — парестезии, судороги, депрессия,

снижение концентрации

внимания,

тензивные эффекты препарата Эги+

сонливость, бессонница, кошмарные

лок® и других гипотензивных средств

сновидения; очень редко — амне+

при совместном применении обычно

зия/нарушение

памяти,

подавлен+

усиливаются. Во избежание артериа+

ность, галлюцинации.

льной гипотензии необходимо тщате+

льное наблюдение за пациентами, по+

Со стороны ССС: часто — брадикардия,

ортостатическая гипотензия (в некото+

лучающими

комбинации

таких

рых случаях возможны синкопальные

средств. Однако суммацией эффектов

состояния), похолодание нижних ко+

антигипертензивных

препаратов

нечностей, ощущение сердцебиения;

можно при необходимости пользова+

ться для достижения эффективного

нечасто — временное усиление симп+

томов

сердечной

недостаточности,

контроля АД.

кардиогенный шок у пациентов с ин+

Одновременное применение метоп+

фарктом миокарда, AV блокада I сте+

ролола и БКК типа дилтиазема и ве+

пени; редко — нарушения проводимо+

рапамила может привести к усиле+

сти, аритмия; очень редко — гангрена

нию отрицательного инотропного и

(у пациентов с нарушениями перифе+

хронотропного

эффектов.

Следует

рического кровообращения).

избегать в/в введения БКК типа ве+

Со стороны пищеварительной систе.

рапамила пациентам,

получающим

мы: часто — тошнота, больвживоте, за+

бета+адреноблокаторы.

676

Эгилок®

Глава 2

Следует

соблюдать

осторожность

Курареподобные

миорелаксанты

при одновременном приеме со следую.

(усиление нервно+мышечной блока+

щими средствами

ды).

Пероральные

антиаритмические

Ингибиторы

ферментов

(например

препараты (типа хинидина и амиода+

циметидин, этанол, гидралазин; из+

рона) — риск брадикардии, AV бло+

бирательные ингибиторы обратного

кады.

захвата серотонина, например парок+

Сердечные гликозиды (риск бради+

сетин, флуоксетин и сертралин) —

кардии,

нарушений

проводимости;

усиление

эффектов

метопролола

метопролол не влияет на положите+

вследствие повышения его концент+

льный инотропный эффект сердеч+

рации в плазме крови.

ных гликозидов).

Индукторы ферментов (рифампицин

Другие

гипотензивные

препараты

и барбитураты): эффекты метопроло+

(особенно группы гуанетидина,

ре+

ла могут снижаться вследствие повы+

зерпина, альфа+метилдофа, клониди+

шения печеночного метаболизма.

на и гуанфацина) — из+за риска гипо+

Одновременное применение средств,

тензии и/или брадикардии.

блокирующих симпатические ганг+

Прекращение одновременного прие+

ма метопролола и клонидина следует

лии, или других бета+адреноблокато+

обязательно

начинать, отменяя

ме+

ров (например глазные капли), или

топролол, а затем (через несколько

ингибиторов МАО, требует тщатель+

дней) клонидин; если сначала отме+

ного медицинского наблюдения.

нить клонидин, может развиться ги+

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы+

пертонический криз.

раженное

снижение

АД,

синусовая

Некоторые препараты, действующие

брадикардия, предсердно+желудочко+

на ЦНС, например снотворные, тран+

вая блокада,

сердечная

недостаточ+

квилизаторы, три+ и тетрацикличе+

ность, кардиогенный шок, асистолия,

ские антидепрессанты, нейролептики

тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз,

и этанол, повышают риск артериаль+

гипогликемия,потерясознания,кома.

ной гипотензии.

Перечисленные выше симптомы мо+

Средства для наркоза (риск

угнете+

гут усилиться при

одновременном

ния сердечной деятельности).

приеме этанола, гипотензивных пре+

Альфа+

и

бета+симпатомиметики

паратов, хинидина и барбитуратов.

(риск

артериальной

гипертензии,

Первые признаки передозировки по+

значительной брадикардии; возмож+

являются через 20 мин

— 2 ч после

ность остановки сердца).

приема препарата.

Эрготамин (усиление вазоконстрик+

торного эффекта).

Лечение: необходимо тщательное на+

Бета1+симпатомиметики

(функцио+

блюдение

за

пациентом

(контроль

нальный антагонизм).

АД, ЧСС, частоты дыхания, функции

НПВС (например индометацин) —

почек, концентрации глюкозы в кро+

могут

ослаблять

антигипертензив+

ви, электролитов сыворотки крови) в

ный эффект.

условиях отделения интенсивной те+

Эстрогены (возможно снижение ан+

рапии.

тигипертензивного эффекта метоп+

Если препарат был принят недавно,

ролола).

промывание желудка с применением

Гипогликемические

средства

для

активированного угля может снизить

приема внутрь и инсулин (метопро+

дальнейшее

всасывание

препарата

лол может усилить их гипогликеми+

(если промывание невозможно, мож+

ческие эффекты и маскировать симп+

но вызвать рвоту, если больной в со+

томы гипогликемии).

знании).

Эгилок®

677

В случае чрезмерного снижения АД,

парат следует отменять постепенно,

брадикардии и угрозы сердечной не+

путем снижения доз в течение при+

достаточности — в/в, с интервалом в

мерно 14 дней. Резкая отмена может

2–5 мин назначаются

бета+адрено+

усилить симптомы стенокардии и по+

миметики — до достижения желаемо+

высить риск коронарных нарушений.

го эффекта или в/в вводится 0,5–2 мг

Особое внимание при отмене препа+

атропина. При отсутствии положите+

рата необходимо уделить пациентам

льного эффекта — допамин, добута+

с заболеванием коронарных артерий.

мин или норэпинефрин (норадрена+

При стенокардии напряжения подо+

лин). При гипогликемии — введение

бранная доза препарата Эгилок® дол+

1–10 мг глюкагона; установка вре+

жна обеспечивать ЧСС в покое в пре+

менного водителя ритма. При брон+

делах 55–60 уд./мин, при нагрузке —

хоспазме следует ввести бета2+адре+

не более 110 уд./мин.

номиметики. При судорогах — мед+

Пациенты,

пользующиеся

контакт+

ленное в/в введение диазепама. Гемо+

ными линзами, должны учитывать,

диализ неэффективен.

что на фоне лечения бета+адренобло+

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Контроль

каторами возможно уменьшение про+

больных,

принимающих

бета+адре+

дукции®слезной жидкости.

ноблокаторы, включает

регулярное

Эгилок может маскировать некото+

измерение ЧСС и АД, концентрации

рые клинические проявления гипер+

глюкозы крови у больных сахарным

тиреоза (например тахикардию). Рез+

диабетом. При

необходимости, для

кая отмена у пациентов с тиреотокси+

больных сахарным диабетом дозу ин+

козом противопоказана, поскольку

способна усилить симптоматику.

сулина

или

гипогликемических

средств для приема внутрь следует по+

При сахарном диабете может маски+

добрать индивидуально. Следует обу+

ровать тахикардию,

вызванную ги+

чить больного

методике

подсчета

погликемией. В отличие от неселек+

ЧСС и проинструктировать о необхо+

тивных

бета+адреноблокаторов,

димости врачебной консультации при

практически не

усиливает

вызван+

ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме

ную инсулином гипогликемию и не

дозы выше 200 мг в сутки уменьшает+

задерживает восстановление концен+

ся кардиоселективность.

трации глюкозы крови до нормально+

го уровня. В случае назначения пре+

При сердечной недостаточности ле+

парата Эгилок

®

больным сахарным

чение препаратом Эгилок

®

начинают

диабетом

следует

контролировать

только

после

достижения стадии

концентрацию глюкозы крови и при

компенсации сердечной функции.

необходимости

корригировать дозу

Возможно

усиление выраженности

инсулина

или

гипогликемических

реакций

повышенной чувствитель+

средств для приема внутрь (см.

ности и отсутствие эффекта от введе+

«Взаимодействие»).

ния обычных доз эпинефрина (адре+

При необходимости назначения па+

налина) у пациентов с отягощенным

циентам с бронхиальной астмой, в ка+

аллергологическим анамнезом.

честве сопутствующей терапии испо+

Анафилактический шок может про+

льзуют

бета2+адреностимуляторы;

текать тяжелее у больных, принима+

при феохромоцитоме — альфа+адре+

ющих Эгилок®.

ноблокаторы.

Может усилить симптомы наруше+

При необходимости проведения хи+

ния периферического артериального

рургического вмешательства необхо+

кровообращения.

димо предупредить хирурга/анесте+

Следует избегать резкого прекраще+

зиолога о проводимой терапии (вы+

ния приема препарата Эгилок®. Пре+

бор средства для общей анестезии с

678

Эгилок® С

Глава 2

минимальным

отрицательным ино+

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 25

тропным действием), отмена препа+

мг: по 60 табл. во флаконе коричнево+

рата не рекомендуется.

го стекла с ПЭ крышкой с амортизато+

Препараты, снижающие запасы кате+

ром+гармошкой, с контролем первого

холаминов (например резерпин), мо+

вскрытия. 1 фл. упакован в картонную

гут усилить действие бета+адреноб+

пачку. Или по 20 табл. в блистере из

локаторов, поэтому больные, прини+

ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга.

мающие такие сочетания препаратов,

3 блистера упакованы в картонную

должны находиться под постоянным

пачку.

наблюдением врача на предмет выяв+

Таблетки, 50 мг: по 60 табл. во флако+

ления чрезмерного снижения АД или

не коричневого стекла с ПЭ крышкой

брадикардии.

с амортизатором+гармошкой, с конт+

У пожилых пациентов рекомендует+

ролем первого вскрытия. 1 фл. упако+

ван в картонную пачку. Или по 15

ся регулярно осуществлять контроль

функции печени. Коррекция режима

табл.

в

блистере

из

дозирования требуется только в слу+

ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга.

чае появления у больных пожилого

4 блистера упакованы в картонную

возраста нарастающей брадикардии

пачку.

(менее

50 уд./мин), выраженного

Таблетки, 100 мг: по 30 или 60 табл.

снижения АД (сАД ниже 100 мм рт.

во флаконе коричневого стекла с ПЭ

ст.), AV блокады, бронхоспазма, же+

крышкой с

амортизатором+гармош+

лудочковых аритмий, тяжелых нару+

кой, с контролем первого вскрытия. 1

шений функции печени; иногда необ+

фл. упакован в картонную пачку.

ходимо прекратить лечение. Пациен+

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

там с тяжелой почечной недостаточ+

По рецепту.

ностью рекомендуется осуществлять

ЭГИЛОК® С (EGILOK® S)

контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль

Метопролол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 425

состояния больных с депрессивными

расстройствами, принимающих ме+

EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

топролол; в случае развития депрес+

СОСТАВ

сии, вызванной приемом бета+адре+

ноблокаторов,

рекомендуется пре+

Таблетки пролонгирован1

кратить терапию.

ного действия, покрытые

При

возникновении прогрессирую+

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

щей

брадикардии следует

снизить

активное вещество:

дозуилипрекратитьприемпрепарата.

метопролола сукцинат. . . 23,75 мг

Из+за отсутствия достаточного коли+

47,5 мг

95 мг

чества клинических данных препарат

190 мг

не рекомендуется применять у детей.

(соответствует 25, 50, 100 и 200

Влияние

на способность

управлять

мг метопролола тартрата)

транспортными средствами и слож.

вспомогательные

вещества:

ной техникой. Необходимо

соблю+

МКЦ PH 101— 73,9/147,8/295,6/

дать осторожность при управлении

591,2

мг;

метилцеллюлоза

15

транспортными средствами и заняти+

ях потенциально опасными видами

мПа·с — 11,87/23,75/47,5/95 мг;

деятельности,

требующими

повы+

глицерол

—

0,24/0,48/0,95/1,9

шенной

концентрации

внимания

мг;

крахмал

кукурузный

—

(риск

развития головокружения и

1,94/3,87/7,75/15,5 мг; этилцел+

повышенной утомляемости).

люлоза 100 мПа.с — 11,43/22,85/