5 курс / Госпитальная педиатрия / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015

Розулип®

539

Таблетки 40 мг: овальные двояковы+

пуклые, покрытые пленочной

обо+

лочкой белого или почти белого цве+

та, с гравировкой «Е» и «594» на од+

ной стороне таблетки, без или почти

без запаха.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

СТВИЕ. Гиполипидемическое.

ПОКАЗАНИЯ

• первичная

гиперхолестеринемия

(тип IIa по Фредриксону) или сме+

шанная гиперхолестеринемия (тип

IIb), в качестве дополнения к диете,

когда диета и другие немедикамен+

тозные методы лечения (например

физические упражнения, снижение

массы тела) оказываются недоста+

точными;

• гомозиготная

наследственная

ги+

15 мг (поливиниловый спирт —

перхолестеринемия, в качестве до+

полнения к диете и другим методам

0,76 (40%)/1,52 (40%)/3 (40%)/

лечения, направленным на сниже+

6 (40%)

мг;

титана

диоксид —

ние уровня липидов в крови (на+

0,475

(25%)/0,95

(25%)/1,875

пример аферез ЛПНП), а также в

(25%)/

3,75

(25%); макрогол

случаях, когда эти методы недоста+

3350 —

0,3838 (20,2%)/

0,7676

точно эффективны;

(20,2%)/

1,515

(20,2%)/

3,03

• гипертриглицеридемия (тип IV по

(20,2%)

мг;

тальк

—

0,2812

Фредриксону), в качестве дополне+

(14,8%)/0,5624

(14,8%)/

1,11

ния к диете;

(14,8%)/2,22 (14,8%) мг

• для замедления прогрессирования

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

атеросклероза, в качестве дополне+

ФОРМЫ. Таблетки 5 мг: круглые

ния к диете у пациентов, в т.ч. кото+

двояковыпуклые, покрытые пленоч+

рым показана терапия для сниже+

ной оболочкой белого или почти бело+

ния уровня общего Хс и Хс+ЛПНП;

го цвета, с гравировкой «Е» на одной

• профилактика

основных

сердеч+

стороне и «591» на другой стороне

но+сосудистых

осложнений

(ин+

таблетки, без или почти без запаха.

сульт, инфаркт миокарда, артериаль+

Таблетки 10 мг: круглые двояковы+

ная реваскуляция) у взрослых паци+

пуклые,

покрытые

пленочной обо+

ентов без

клинических признаков

лочкой белого или почти белого цве+

ишемической болезни сердца, но с

та, с гравировкой «Е» на одной сторо+

повышенным

риском ее развития

не и «592» на другой стороне таблет+

(возраст старше 50 лет — для мужчин

ки, без или почти без запаха.

и старше 60 лет — для женщин, повы+

Таблетки 20 мг: круглые двояковы+

шенная концентрация С+реактивно+

пуклые,

покрытые

пленочной обо+

го белка (≥2 мг/л) при наличии, как

лочкой белого или почти белого цве+

минимум одного из дополнительных

та, с гравировкой «Е» и «593» на од+

факторов риска, таких как артери+

ной стороне таблетки, без или почти

альная гипертензия, низкая концен+

без запаха.

трация ХС+ЛПВП, курение, семей+

540

Розулип®

Глава 2

ный анамнез раннего начала ишеми+

мы; тяжелые метаболические, эндок+

ческой болезни сердца.

ринные или электролитные наруше+

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Таблетки

ния или неконтролируемые судорож+

10 мг и 20 мг

ные припадки.

Таблетки 40 мг

• повышенная чувствительность к ро+

зувастатину и другим компонентам

• повышенная чувствительность к ро+

препарата;

зувастатину и другим компонентам

• заболевания печени в активной фазе,

препарата;

включая стойкое повышение сыво+

• заболевания печени в активной фазе,

роточной

активности

трансаминаз

включая стойкое повышение сыво+

или повышение активности транса+

роточной

активности

трансаминаз

миназ в сыворотке крови более чем в

или повышение активности транса+

3 раза по сравнению с ВГН;

миназ в сыворотке крови более чем в

• тяжелые нарушения функции почек

3 раза по сравнению с ВГН; опыт

(Cl креатинина менее 30 мл/мин);

применения препарата у пациентов с

• миопатия;

баллом выше 9 по шкале Чайлд+Пью

• одновременный прием циклоспори+

отсутствует;

• одновременный прием циклоспори+

на;

• беременность, период лактации, а

на;

• наличие факторов риска развития

также отсутствие адекватных мето+

дов контрацепции у женщин с со+

миопатии/рабдомиолиза:

почечная

хранной репродуктивной функцией;

недостаточность средней степени тя+

• предрасположенность

к

развитию

жести (Cl креатинина менее 60

миотоксических осложнений;

мл/мин);

гипотиреоз;

личный или

• детский возраст до 18 лет (ввиду от+

семейный анамнез мышечных забо+

леваний;

миотоксичность

на фоне

сутствия достаточных клинических

приема

других

ингибиторов

данных

эффективность

и

безопас+

ГМГ+КоА+редуктазы или фибратов в

ность не установлены, см. «Особые

анамнезе; чрезмерное употребление

указания»);

алкоголя; состояния, которые могут

• непереносимость лактозы, дефицит

приводить к повышению плазмен+

лактазы

или

глюкозо+галактозная

ной концентрации розувастатина;

мальабсорбция (препарат содержит

одновременный прием фибратов; па+

лактозу).

циенты азиатской расы;

С осторожностью: риск развития мио+

• беременность, период лактации, а

патии/рабдомиолиза — почечная не+

достаточность,

гипотиреоз,

личный

также отсутствие адекватных мето+

дов контрацепции у женщин с со+

или семейный анамнез наследствен+

хранной репродуктивной функцией;

ныхмышечныхзаболеванийипредше+

• детский возраст до 18 лет (ввиду от+

ствующий анамнез мышечной токсич+

ности при применении других ингиби+

сутствия достаточных клинических

данных эффективность и

безопас+

торов ГМГ+ КоА+редуктазы или фиб+

ность не установлены, см. «Особые

ратов; чрезмерное употребление алко+

указания»);

голя; пациенты старше 65 лет; состоя+

• непереносимость лактозы, дефицит

ния,прикоторыхотмеченоповышение

плазменной концентрации розуваста+

лактазы

или глюкозо+галактозная

тина; пациенты азиатской расы; одно+

мальабсорбция (препарат содержит

временное применение с фибратами;

лактозу).

заболеванияпечениванамнезе;сепсис;

С осторожностью: почечная недоста+

артериальная гипотензия;

обширные

точность легкой степени тяжести (Cl

хирургические

вмешательства, трав+

креатинина более 60 мл/мин); возраст

Розулип®

541

старше 65 лет; заболевания печени в

10 мг один раз в сутки. При выборе на+

анамнезе; сепсис; артериальная гипо+

чальной дозы следует руководствова+

тензия; обширные хирургические вме+

ться содержанием холестерина у паци+

шательства, травмы, тяжелые метабо+

ента и принимать во внимание риск

лические, эндокринные или электро+

развития сердечно+сосудистых ослож+

литные нарушения или неконтролиру+

нений, а также необходимо оценивать

емые судорожные припадки.

потенциальный риск развития побоч+

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

ных эффектов. В случае необходимо+

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

сти через 4 нед доза может быть увели+

Розулип противопоказан при беремен+

чена.

ности и в период лактации (грудное

После приема в течение 4 нед дозы,

превышающей рекомендуемую нача+

вскармливание). При диагностирова+

нии беременности в процессе терапии

льную, последующее ее повышение до

40 мг можно проводить только у паци+

прием препарата должен быть прекра+

щен немедленно.

ентов с тяжелой степенью гиперхоле+

стеринемии и высоким риском сердеч+

Женщины репродуктивного возраста

должны применять адекватные мето+

но+сосудистых осложнений (особенно

дыконтрацепции. ПосколькуХсипро+

у пациентов с семейной гиперхолесте+

ринемией), у которых не был достиг+

дукты его биосинтеза важны для раз+

вития плода, потенциальный риск ин+

нут желаемый результат терапии при

гибирования

ГМГ+КоА+редуктазы

приеме в дозе 20 мг и которые будут

превышает пользу от применения пре+

находиться под наблюдением специа+

листа. Рекомендуется особенно тщате+

парата.

льное наблюдение за пациентами, по+

Данные о выделении розувастатина с

лучающими препарат в дозе 40 мг.

грудным молоком отсутствуют, поэто+

Для лечения пациентов старше 65 лет

му при необходимости

применения

рекомендуемая начальная доза 5 мг.

препарата в период лактации грудное

Необходимость в других изменениях

вскармливание следует прекратить.

дозы препарата, связанных с возрастом

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

пациентов, отсутствует.

Внутрь, не разжевывать и не измель+

Пациентам с почечной недостаточно+

чать таблетку, проглатывать целиком,

стью легкой или средней степени тя+

запивая водой. Препарат Розулип мож+

жести коррекция дозы не требуется.

но принимать в любое время суток, не+

Пациентам с умеренными нарушени+

зависимо от приема пищи.

ями функции почек (Cl креатинина

Передтемкакначинатьлечениепрепа+

менее 60 мл/мин) рекомендуется на+

ратом Розулип, пациенту необходимо

чальная доза препарата 5 мг. Доза 40

назначитьстандартнуюдиетуснизким

мг противопоказана пациентам с уме+

содержанием холестерина. Пациент

ренными нарушениями функции по+

должен соблюдать диету в течение все+

чек. При тяжелой почечной недоста+

го курса терапии. Дозу препарата сле+

точности препарат Розулип противо+

дует подбирать индивидуально в зави+

показан в любых дозах (см. «Проти+

симости от показаний и терапевтиче+

вопоказания»).

ского ответа на лечение, принимая во

При назначении доз 10 и 20 мг реко+

внимание текущие рекомендации по

мендуемая начальная доза для паци+

целевым уровням липидов.

ентов азиатской расы составляет 5 мг.

Рекомендуемая начальная доза препа+

Противопоказано назначение препа+

рата Розулип для пациентов, начинаю+

рата в дозе 40 мг пациентам азиатской

щих принимать препарат или переве+

расы (см. «Противопоказания»).

денных с приема других ингибиторов

При назначении доз 10 и 20 мг реко+

ГМГ+КоА+редуктазы,составляет5или

мендуемая начальная доза для пациен+

542

Розулип®

Глава 2

тов, предрасположенных к миопатии,

острой

почечной

недостаточностью

составляет 5 мг. Противопоказано на+

или без нее. Дозозависимое повыше+

значение препарата в дозе 40 мг паци+

ние концентрации КФК наблюдается

ентам с факторами, которые могут ука+

у небольшого числа пациентов, прини+

зывать на предрасположенность к раз+

мавших розувастатин. В большинстве

витиюмиопатии(см. «Противопоказа+

случаев

оно

было

незначительным,

ния»).

бессимптомным и временным. В слу+

После 2–4 нед терапии и/или при по+

чае повышения концентрации КФК

вышении дозы препарата Розулип не+

более чем в 5 раз выше ВГН терапию

обходим контроль показателей липид+

следует приостановить. Очень редко —

ного обмена, при необходимости тре+

артралгия.

буется коррекция дозы.

Со стороны мочевыделительной систе.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. На фоне

мы: протеинурия(менее1%пациентов,

терапии розувастатином регистрирова+

получающихдозу10–20мг,иоколо3%

лись преимущественно легкие и прехо+

пациентов, получающих дозу 40 мг). В

большинстве

случаев

протеинурия

дящие нежелательные явления. Анало+

гично другим ингибиторам ГМГ+КоА+

уменьшается или исчезает в процессе

редуктазы, частота нежелательных ре+

терапии и не означает возникновения

акций, связанных с терапией розуваста+

острогоили прогрессирования сущест+

вующего заболевания

почек. Очень

тином, характеризуется зависимостью

от дозы.

редко — гематурия.

Со стороны органов дыхания: частота

Классификация нежелательных реак+

ций в зависимости от частоты возник+

неизвестна — кашель, одышка.

новения: часто (от ≥1/100 до <1/10);

Со стороны лабораторных показате.

нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко

лей: повышение концентрации глюко+

(от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко

зы, билирубина, активности ГГТП,

(<1/10000); неуточненная частота (не+

ЩФ.

возможно определить исходя из до+

Прочие: часто — астенический синд+

ступных данных).

ром; возможны нарушения функции

Со стороны иммунной системы: редко —

щитовидной железы.

реакции

повышенной чувствительно+

Следующие

нежелательные явления

сти, включая ангионевротический отек.

были зарегистрированы на фоне тера+

Со стороны нервной системы: часто —

пии некоторыми статинами: наруше+

головная боль, головокружение; очень

ния сна, включая бессонницу и кош+

редко — полинейропатия, потеря па+

марные сновидения; нарушения поло+

мяти.

вой функции; депрессия; очень редкие

Со стороны пищеварительной системы:

случаи

интерстициального заболева+

часто — запор, тошнота, боль в животе;

ния легких, которые в основном реги+

нечасто — незначительное, бессимптом+

стрировались при долговременной те+

рапии статинами.

ное, транзиторное повышение активно+

сти печеночных трансаминаз; редко —

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Циклоспорин.

панкреатит; неуточненная частота —

При одновременном применении розу+

диарея; очень редко — желтуха, гепатит.

вастатина и циклоспорина AUC розу+

Со стороны кожи и подкожных струк.

вастатина — всреднемв 7 раз выше зна+

тур: нечасто — кожный зуд, сыпь и

чения, которое отмечалось у здоровых

крапивница; неуточненная частота —

добровольцев. Совместное применение

синдром Стивенса+Джонсона.

приводит к повышению концентрации

Со стороны костно.мышечной систе.

розувастатина в плазме крови в 11 раз,

мы: часто — миалгия; редко — миопа+

плазменная концентрация циклоспо+

тия (включая миозит) и рабдомиолиз с

рина при этом не меняется.

Розулип®

543

Антагонисты витамина К. Начало

комбинированным препаратом, содер+

терапии розувастатином или повы+

жащим два ингибитора протеаз (400 мг

шение дозы препарата у пациентов,

лопинавира/100мгритонавира),уздо+

получающих одновременно антаго+

ровых добровольцев приводило к при+

нисты витамина К (например варфа+

близительно двукратному и пятикрат+

рин), может приводить к увеличению

ному увеличению AUC(0–24)

и Сmах

розу+

ПВ и MHO. Отмена розувастатина

вастатина соответственно. Поэтому не

или снижение его дозы может приво+

рекомендуется одновременный прием

дить к уменьшению MHO. В таких

розувастатина и ингибиторов протеаз

случаях

рекомендуется

контроль

при лечении пациентов с ВИЧ.

MHO.

Антациды. Одновременное примене+

Гемфиброзил и

гиполипидемические

ниерозувастатинаисуспензийантаци+

средства.

Совместное

применение

дов, содержащих алюминия и магния

розувастатина и гемфиброзила при+

гидроксид,

приводит

к

снижению

водит к увеличению в 2 раза Сmах

в

плазменной концентрации розуваста+

плазме крови и AUC розувастатина.

тина примерно на 50%. Данный эф+

Возможно

фармакодинамическое

фект выражен слабее, если суспензия

взаимодействие. Гемфиброзил, дру+

антацидов применяется через 2 ч после

гие фибраты и никотиновая кислота в

приема розувастатина. Клиническое

липидснижающих

дозах

(более

1

значение подобного

взаимодействия

г/сут) увеличивали риск возникнове+

не изучалось.

ния миопатии при

одновременном

Эритромицин. Одновременное приме+

применении с другими ингибитора+

нение розувастатина и эритромицина

ми ГМГ+КоА+редуктазы, возможно, в

приводит к уменьшению AUC розува+

связи с тем, что они могут вызывать

статина на 20% и Сmах розувастатина на

миопатию и при использовании в ка+

30%, вероятно, в результате усиления

честве монотерапии. При

одновре+

моторики

кишечника,

вызываемого

менном приеме препарата с гемфиб+

приемом эритромицина.

розилом,

фибратами,

никотиновой

Пероральные контрацептивы/гормо.

кислотой в липидснижающих дозах

нозаместительная терапия. Одно+

(более 1 г/сут) пациентам рекомен+

временное применение розувастати+

дуется начальная доза препарата 5 мг.

на и пероральных контрацептивов

Терапия розувастатином в дозе 40 мг

увеличивает AUC этинилэстрадиола

противопоказана

при

сопутствую+

и AUC норгестрела на 26 и 34% соот+

щем применении фибратов.

ветственно. Такое увеличение плаз+

Эзетимиб. Одновременное

примене+

менной концентрации должно учи+

ние препарата Розулип и эзетимиба не

тываться при подборе дозы перораль+

сопровождалось изменением AUC и

ных контрацептивов на фоне приме+

Сmах обоих лекарственных препаратов.

нения Розулипа. Фармакокинетиче+

Тем не менее, между розувастатином и

ские данные по одновременному при+

эзетимибом нельзя исключить фарма+

менению Розулипа и гормонозаме+

кодинамическое взаимодействие с раз+

стительной

терапии

отсутствуют,

витием побочных эффектов.

следовательно, нельзя

исключить

Ингибиторы протеаз. Несмотря на то

аналогичного эффекта и при исполь+

что точный механизм взаимодействия

зовании этого сочетания. Однако по+

неизвестен, совместный прием инги+

добная комбинация широко исполь+

биторов протеаз может приводить к

зовалась во время проведения клини+

значительному увеличению

экспози+

ческих исследований и хорошо пере+

циирозувастатина. Фармакокинетиче+

носилась пациентами.

ское исследование по одновременному

Другие лекарственные

препараты.

применению 20

мг

розувастатина

с

Не ожидается клинически значимо+

544

Розулип®

Глава 2

го взаимодействия розувастатина с

ВГН), через 5–7 дней следует провес+

дигоксином.

ти повторное измерение. Не следует

Изоферменты цитохрома Р450. Ре+

начинать терапию, если повторный

зультаты исследований in vivo и in

тест подтверждает повышенную ак+

vitro показали, что розувастатин не

тивность КФК (в 5 раз выше ВГН).

является ни ингибитором, ни индук+

При назначении препарата Розулип

тором изоферментов системы цито+

(также как и других ингибиторов

хрома Р450. Кроме того, розуваста+

ГМГ+КоА+редуктазы) у пациентов с

тин является слабым субстратом для

имеющимися факторами риска раб+

этих изоферментов. Не было отмече+

домиолиза необходимо рассмотреть

но клинически

значимого взаимо+

соотношение ожидаемой пользы и

действия между

розувастатином и

потенциального риска и проводить

флуконазолом (ингибитором изо+

клиническое наблюдение.

ферментов CYP2C9 и CYP3A4) и ке+

Следует проинформировать пациен+

токоназолом (ингибитором изофер+

та о необходимости немедленного

ментов CYP2A6 и CYP3A4). Совме+

сообщения врачу о случаях неожи+

стное применение розувастатина и

данного появления мышечных бо+

итраконазола (ингибитора изофер+

лей, мышечной слабости или спаз+

мента CYP3A4) увеличивает AUC

мах, особенно в сочетании с недомо+

розувастатина на 28% (клинически

ганием и лихорадкой. У таких паци+

незначимо). Таким образом, не ожи+

ентов следует определять актив+

дается взаимодействия, связанного с

ность КФК. Терапию следует пре+

системой цитохрома Р450.

кратить, если активность КФК зна+

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Лечение: специ+

чительно увеличена (более чем в 5

фического антидота нет. Рекоменду+

раз по сравнению с ВГН) или если

мышечные симптомы резко выраже+

ется проводить симптоматическое ле+

чение и мероприятия, направленные

ны и вызывают ежедневный диском+

на поддержание функций жизненно

форт (даже если активность КФК в 5

важных органов и систем. Необходим

раз меньше по сравнению с ВГН).

контроль функции печени и уровня

Если симптомы исчезают и актив+

КФК в сыворотке крови. Эффектив+

ность КФК возвращается к норме,

ность гемодиализа маловероятна.

следует рассмотреть вопрос о по+

вторном назначении Розулипа или

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При приме+

других ингибиторов ГМГ+КоА+ ре+

нении препарата Розулип в дозе 40 мг

дуктазы в меньших дозах при тщате+

рекомендуется контролировать пока+

льном наблюдении за пациентом.

затели функции почек.

Рутинный мониторинг активности

При применении препарата Розулип

КФК при отсутствии симптомов не+

во всех дозах, особенно более 20 мг,

целесообразен.

сообщалось о развитии миалгии, ми+

Не отмечено признаков увеличения

опатии и в редких случаях рабдомио+

токсического воздействия на скелет+

лиза.

ную мускулатуру при применении

Определение активности КФК не

препарата Розулип в составе комби+

следует проводить после интенсив+

нированной терапии. Сообщалось об

ных физических нагрузок или при

увеличении числа случаев миозита и

наличии других возможных причин

миопатии у пациентов, принимав+

увеличения активности КФК, что мо+

ших другие ингибиторы ГМГ+КоА+

жет привести к неверной интерпрета+

редуктазы в сочетании с производ+

ции полученных результатов. В слу+

ными фиброевой кислоты (включая

чае, если исходная активность КФК

гемфиброзил), циклоспорин, нико+

существенно повышена (в 5 раз выше

тиновую кислоту в липидснижаю+

Розулип®

545

щих дозах (более 1 г/сут), азольные

и ухудшением

общего

состояния

противогрибковые препараты, инги+

(повышенная утомляемость, сниже+

биторы протеаз и макролидные ан+

ние массы тела и лихорадка). Если

тибиотики. Гемфиброзил повышает

заподозрено интерстициальное забо+

риск возникновения миопатии при

левание легких, терапию статинами

одновременном назначении с неко+

следует прекратить.

торыми ингибиторами ГМГ+КоА+ре+

Результаты

фармакокинетических

дуктазы. Таким образом, не рекомен+

исследований свидетельствуют, что

дуется одновременное назначение

у пациентов азиатской расы биодос+

препарата Розулип и гемфиброзила.

тупность розувастатина выше, чем у

Следует тщательно взвесить соотно+

европейцев.

шение ожидаемой пользы и потенци+

Этот препарат не должны принимать

ального риска при совместном при+

пациенты с непереносимостью лак+

менении препарата Розулип и фиб+

ратов или никотиновой кислоты в

тозы, дефицитом лактазы или глю+

липидснижающих дозах (более 1

козо+галактозной

мальабсорбцией,

г/сут).

т.к. препарат содержит лактозу.

Использование в педиатрии

Через 2–4 нед после начала лечения

и/или при повышении дозы препа+

Эффективность

и безопасность

рата Розулип необходим контроль

применения препарата у детей до 18

показателей липидного обмена (при

лет не установлена. Опыт примене+

необходимости требуется коррекция

ния препарата

в

педиатрической

дозы).

практике ограничен небольшим ко+

Рекомендуется проводить определе+

личеством детей (от 8 лет и старше)

ние активности трансаминаз до на+

семейной гомозиготной гиперхоле+

чала терапии и через 3 мес после на+

стеринемией. В настоящее время не

чала терапии. Прием препарата Ро+

рекомендуется применять Розулип

зулип следует прекратить или уме+

у детей.

ньшить дозу препарата, если актив+

Влияние на способность управлять

ность трансаминаз в сыворотке кро+

автомобилем или выполнять рабо.

ви в 3 раза превышает ВГН.

ты, требующие повышенной скоро.

У пациентов с

гиперхолестерине+

сти физических и психических реак.

мией вследствие

гипотиреоза или

ций. Пациенты должны соблюдать

нефротического синдрома терапию

осторожность при управлении авто+

основных заболеваний следует про+

транспортом

и

работе,

требующей

водить до начала лечения препара+

том Розулип.

повышенной концентрации внима+

ния и быстроты психомоторных ре+

Клинический опыт и данные по при+

менению препарата у пациентов с на+

акций, т.к. во время терапии может

рушениями функции печени, превы+

возникать головокружение.

шающими показатель 9 баллов по

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

шкале Чайлд+Пью, отсутствуют.

крытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10

Очень редкие случаи интерстициа+

мг, 20 мг и 40 мг. По 7 табл. в блистере

льного заболевания легких регист+

из комбинированной пленки «cold»

рировались у больных, получавших

(полиамид/алюминиевая

фоль+

некоторые препараты из группы ста+

га/ПВХ)//алюминиевой фольги. 2, 4

тинов. Как правило, эти случаи на+

или 8 блистеров помещают в картон+

блюдались при долговременной те+

ную пачку.

рапии статинами. Интерстициаль+

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ное заболевание легких проявляется

одышкой, непродуктивным кашлем

По рецепту.

546

Роксера®

Глава 2

РОКСЕРА® (ROXERA)

оболочка пленочная: бутилметак+

Розувастатин*. . . . . . . . . . . . . . . . 538

рилата,

диметиламиноэтилме+

такрилата

и

метилметакрилата

KRKA (Словения)

сополимер [1:2:1] — 1,1/1,1/1,65/

2,2/3,3/4,4 мг; макрогол 6000 —

0,9/0,9/1,35/1,8/ 2,7/3,6 мг; тита+

на

диоксид

— 0,5/0,5/0,75/

1/1,5/2 мг;

лактозы

моногид+

рат — 2/2/3/4/6/8 мг

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Таблетки 5 мг: круглые,

двояковыпуклые, покрытые пленочной

оболочкой белого цвета, с фаской, на

одной стороне маркировка «5», нане+

сенная методом тиснения. *

Таблетки 10 мг: круглые, двояковы+

пуклые, покрытые пленочной оболоч+

кой белого цвета, с фаской, на одной

стороне маркировка «10», нанесенная

методом тиснения. *

Таблетки 15 мг: круглые, двояковы+

пуклые, покрытые пленочной оболоч+

кой белого цвета, с фаской, на одной

стороне маркировка «15», нанесенная

методом тиснения. *

СОСТАВ

Таблетки 20 мг: круглые, двояковы+

Таблетки, покрытые пле1

пуклые, покрытые пленочной оболоч+

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

кой белого цвета, с фаской. *

ядро

Таблетки 30 мг: капсуловидные двоя+

активное вещество:

ковыпуклые,

покрытые

пленочной

розувастатин кальция . . . . 5,21 мг

оболочкой белого цвета, с риской на

10,42 мг

обеих сторонах. *

15,62 мг

Таблетки 40 мг: капсуловидные, двоя+

20,83 мг

ковыпуклые,

покрытые

пленочной

31,25 мг

оболочкой белого цвета. *

41,66 мг

* На поперечном разрезе видны два

(эквивалентно 5, 10, 15, 20, 30 или

слоя, ядро — белого цвета.

40 мг

розувастатина

соответст+

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ1

венно)

ВИЕ.

Ингибирующее ГМГ.КоА.редук.

вспомогательные

вещества:

тазу, гиполипидемическое.

МКЦ

—

95,08/89,87/134,81/

ПОКАЗАНИЯ

179,75/269,62/359,5

мг; лакто+

• первичная гиперхолестеринемия по

за —

40/40/60/80/120/160 мг;

Фредриксону (тип IIа) или смешан+

кросповидон

—

7,5/7,5/11,25/

ная дислипидемия (тип IIb) в качест+

15/22,5/30 мг; кремния диоксид

ве дополнения к диете при неэффек+

коллоидный

—

0,33/0,33/0,5/

тивности диеты и других немедика+

0,66/0,99/1,32 мг;

магния стеа+

ментозных методов лечения (напри+

рат —

1,88/1,88/2,82/3,76/5,64/

мер физические нагрузки, снижение

7,52 мг

массы тела);

Роксера®

547

• семейная

гомозиготная

гиперхоле+

• беременность,

период

грудного

стеринемия как дополнение к диете и

вскармливания;

другой

гиполипидемической тера+

• применение у женщин детородного

пии (например ЛПНП+аферез) или

возраста, не пользующихся адекват+

если такая терапия не эффективна;

ными методами контрацепции;

• гипертриглицеридемия (тип IV по

• непереносимость лактозы, дефицит

Фредриксону) как

дополнение

к

лактазы, синдром глюкозо+галактоз+

диете;

ной мальабсорбции;

• для замедления прогрессирования

• возраст до 18 лет.

атеросклерозавкачестведополнения

Суточная доза 30 мг и более

к диете у пациентов, которым показа+

• повышенная чувствительность к ро+

на терапия для снижения плазмен+

зувастатину или любому из компо+

ной концентрации ХС и ХС+ЛПНП;

нентов препарата;

• первичная профилактика основных

• заболевания печени в активной фазе

сердечно+сосудистых

осложнений

(включая стойкое повышение актив+

(инсульт, инфаркт миокарда, артери+

ности печеночных трансаминаз и по+

альная реваскуляризация) у взрос+

вышение

активности

печеночных

лых пациентов без клинических при+

трансаминаз в сыворотке крови бо+

знаков ишемической болезни сердца

леечемв3разапосравнениюсВГН);

(ИБС), но с повышенным риском ее

• почечная недостаточность средней и

развития (возраст старше 50 лет для

тяжелой степени (Cl креатинина ме+

мужчин и старше 60 лет для женщин,

нее 60 мл/мин);

повышенная плазменная концентра+

• миопатия;

ция С+реактивного белка (≥2 г/л)

• одновременное применение циклос+

при наличии как минимум одного из

порина;

дополнительных факторов риска, та+

• пациенты,

предрасположенные к

ких как: артериальная гипертензия,

развитию миотоксических осложне+

низкая

плазменная

концентрация

ний;

ХС+ ЛПВП, курение, раннее начало

• беременность,

период

грудного

ИБС в семейном анамнезе).

вскармливания;

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Суточная

• применение у женщин детородного

возраста, не пользующихся адекват+

доза до 30 мг

ными методами контрацепции;

• повышенная чувствительность к ро+

• гипотиреоз;

зувастатину или любому из компо+

• заболевания мышц в анамнезе (в т.ч.

нентов препарата;

в семейном);

• заболевания печени в активной фазе

• миотоксичность

при

применении

(включая стойкое повышение актив+

других ингибиторов

ГМГ+КоА+ре+

ности печеночных трансаминаз и по+

дуктазы или фибратов в анамнезе;

вышение

активности

печеночных

• чрезмерное употребление алкоголя;

трансаминаз в сыворотке крови бо+

• состояния, которые могут приводить

леечемв3разапосравнениюсВГН);

к повышению концентрации розува+

• тяжелая

почечная недостаточность

статина в плазме крови;

(Cl креатинина менее 30 мл/мин);

• одновременное

применение

фиб+

• миопатия;

ратов;

• одновременный прием циклоспо+

• непереносимость лактозы, дефицит

рина;

лактазы,

синдром глюкозо+галак+

• пациенты,

предрасположенные

к

тозной мальабсорбции;

развитию миотоксических осложне+

• пациенты монголоидной расы;

ний;

• возраст до 18 лет.

548

Роксера®

Глава 2

С осторожностью

применения препарата при беремен+

Суточная доза до 30 мг

ности.

Наличие

риска

развития

миопа+

В случае наступления беременности в

тии/рабдомиолиза — почечная недо+

процессе терапии применение препа+

статочность, гипотиреоз, наследствен+

рата должно быть немедленно прекра+

ные заболевания мышц в анамнезе (в

щено.

т.ч. в семейном) и предшествующий

Данные о выделении розувастатина с

анамнез мышечной токсичности при

грудным молоком отсутствуют (изве+

применении

других

ингибиторов

стно, что другие ингибиторы ГМГ+

ГМГ+КоА+редуктазы

или

фибратов;

КоА+редуктазы способны выделяться

чрезмерное

употребление

алкоголя;

с грудным молоком), поэтому в период

возраст старше 65 лет; состояния, при

кормления грудью применение препа+

которых

отмечено

повышение плаз+

рата необходимо прекратить.

менной концентрации розувастатина;

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

расовая принадлежность (монголоид+

Внутрь, таблетку не разжевывать и не

ная раса — японцы и китайцы); одно+

измельчать, проглатывать целиком, за+

временное применение с фибратами;

пивая водой, возможен прием в любое

заболевания печени в анамнезе; сеп+

время суток независимо от приема

сис; артериальная гипотензия; обшир+

пищи.

ные

хирургические

вмешательства,

До начала терапии препаратом Роксе+

травмы, тяжелые метаболические, эн+

ра® пациент должен начать соблюдать

докринные или электролитные нару+

стандартную

гипохолестеринемиче+

шения или неконтролируемые судо+

скую диету и продолжать соблюдать ее

роги,

одновременное

применение с

во время лечения. Доза препарата дол+

эзетимибом.

жна подбираться индивидуально, в за+

Суточная доза 30 мг и более

висимости от целей терапии и терапев+

Почечная

недостаточность

легкой

тического ответа на лечение, принимая

степени тяжести (Cl креатинина более

во внимание рекомендации по целе+

60 мл/мин); возраст старше 65 лет; за+

вым концентрациям липидов в плазме

болевания печени в анамнезе; сепсис;

крови.

артериальная гипотензия; обширные

Рекомендуемая начальная доза для па+

хирургические вмешательства, трав+

циентов, начинающих принимать пре+

мы, тяжелые метаболические, эндок+

парат, или для пациентов, переведен+

ринные или электролитные наруше+

ных с приема других ингибиторов

ния или неконтролируемые судороги,

ГМГ+КоА+редуктазы, должна состав+

одновременное применение с эзети+

лять 5 или 10 мг препарата Роксера® 1

мибом.

раз в сутки.

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

При одновременном применении пре+

парата с гемфиброзилом, фибратами,

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

никотиновой кислотой в дозе более 1

®

ПрепаратРоксера противопоказанпри

г/сут пациентам рекомендуется нача+

беременности и в период лактации.

льная доза препарата 5 мг. При выборе

Женщины репродуктивного возраста

начальной дозы следует руководство+

должны применять адекватные мето+

ваться индивидуальной концентра+

ды контрацепции.

цией холестерина в плазме крови и

Поскольку

холестерин

и

вещества,

принимать во внимание возможный

синтезируемые из холестерина, важны

риск развития

сердечно+сосудистых

для развития плода, потенциальный

осложнений; необходимо также учи+

риск ингибирования ГМГ+КоА+редук+

тывать потенциальный риск развития

тазы для плода превышает пользу от

побочных эффектов. В случае необхо+