5 курс / Госпитальная педиатрия / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015

Мемантинол®

419

рецепторов с умеренным аффините+

дение также включает тубулярную

том к ним. Он модулирует действие

реабсорбцию,

которая, возможно,

патологически повышенного тониче+

осуществляется посредством кати+

ского содержания глутамата, который

онных транспортных белков. Ско+

может приводить к нейрональной

рость почечной элиминации в усло+

дисфункции.

виях щелочной реакции мочи может

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

снижаться в 7–9 раз. Защелачива+

приема внутрь быстро и полностью

ние мочи может являться следстви+

ем резкого изменения питания, на+

всасывается. Cmax в плазме крови до+

пример перехода от употребления

стигается через 3–8 ч после приема.

преимущественно мясных продук+

Фармакокинетика имеет

линейный

тов к вегетарианству, или интенсив+

характер в диапазоне доз от 10 до

ного применения щелочных желу+

40 мг.

дочных буферов.

Ежедневный прием суточной дозы

Фармакокинетическо.фармакоди.

20 мг приводит к плазменной Css от

намическая взаимосвязь. При прие+

70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) с вы+

ме поддерживающей дозы 20 мг/сут

раженными индивидуальными

ва+

уровень концентрации мемантина в

риациями. Vd составляет около 10

спинномозговой жидкости соответ+

л/кг. Около 45% мемантина связы+

ствует величине ki (константа инги+

вается с белками плазмы крови. При

бирования), что для мемантина со+

нормальной функции почек куму+

ставляет 0,5 мкмоль в области фрон+

ляция препарата не отмечена. Око+

тальной коры головного мозга у че+

ло 80% мемантина присутствует в

ловека.

циркулирующей крови в виде неиз+

ПОКАЗАНИЯ. Деменция средней и

мененного соединения. Основными

метаболитами являются

N+3,5+ди+

тяжелой степени выраженности при

метил+глудантан, смесь изомеров 4+

болезни Альцгеймера.

и 6+гидрокси+мемантина и 1+нитро+

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

зо+3,5+диметил+адамантана.

Ни

•

индивидуальная повышенная чув+

один из этих метаболитов не облада+

ствительность к

мемантину или

ет антагонистической активностью

любому

из

компонентов,

входя+

по

отношению к NMDA+рецепто+

щих в состав препарата;

рам. Участие цитохрома Р450 в ме+

• дефицит

лактазы,

непереноси+

таболизме в исследованиях in vitro

мость лактозы,

синдром

глюко+

не выявлено.

зо+галактозной

мальабсорбции,

В исследованиях с приемом 14С+ме+

т.к.

®в состав препарата Меманти+

мантина перорально выявлено, что

нол

входит лактоза;

• беременность;

в среднем 84% дозы выводилось в

течение 20 сут, при этом более 99%

•

период грудного вскармливания;

препарата выводилось почками.

•

возраст до 18 лет (эффективность

Мемантин выводится преимущест+

и безопасность не установлены).

венно почками. Выведение происхо+

С осторожностью: тиреотоксикоз,

дит

моноэкспоненционально,

T1/2

эпилепсия, предрасположенность к

составляет от 60 до 100 ч. При иссле+

развитию судорог (в т.ч. в анамне+

дованиях у добровольцев с нормаль+

зе); одновременное применение ан+

ной функцией почек, общий кли+

тагонистов

NMDA+рецепторов

ренс составил 170 мл/мин/1,73 м2,

(амантадин,

кетамин,

декстроме+

часть общего почечного

клиренса

торфан), наличие факторов, повы+

достигалась за счет секреции почеч+

шающих рН мочи (резкая смена ди+

ными канальцами. Почечное выве+

еты, например переход на вегетари+

420

Мемантинол®

Глава 2

анство, обильный прием щелочных

ние первых 3 мес от начала терапии.

желудочных буферов);

почечный

По прошествии этого периода кли+

канальцевый ацидоз; тяжелые ин+

ническая эффективность меманти+

фекции мочевыводящих путей, вы+

на и переносимость пациентом ле+

званные бактериями рода Proteus;

чения следует регулярно пересмат+

инфаркт

миокарда (в

анамнезе);

ривать в соответствии с действую+

сердечная

недостаточность III–IV

щими клиническими рекомендаци+

функционального класса (по клас+

ями.

Поддерживающее

лечение

сификации NYHA); неконтролиру+

можно продолжать неопределенно

емая артериальная гипертензия; по+

долго при наличии положительно+

чечная

недостаточность; печеноч+

го эффекта проводимой терапии и

ная недостаточность.

хорошей переносимости

лечения.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ

БЕРЕМЕН1

Прием мемантина следует прекра+

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

тить при отсутствии положитель+

ного

терапевтического

эффекта

Противопоказан при беременности,

т.к. клинические данные о влиянии

или

непереносимости пациентом

мемантина на течение беременности

лечения.

отсутствуют. Исследования, прове+

Взрослым

денные на животных, указывают на

Титрация дозы. Максимальная су+

возможность препарата вызывать за+

точная доза — 20 мг/сут. С целью

держку

внутриутробного развития

уменьшения риска возникновения

при уровне воздействия идентичных

нежелательных реакций, доза пре+

или несколько превосходящих кон+

парата титруется путем ее последо+

центраций мемантина по сравнению

вательного увеличения на 5 мг каж+

с таковыми у человека. Потенциаль+

дую неделю в течение первых 3 нед:

ный риск для человека неизвестен.

в течение 1+й нед терапии (дни с

1+го по 7+й) пациент должен прини+

Неизвестно, происходит ли экскре+

мать мемантин в дозе 5 мг/сут (0,5

ция мемантина в грудное молоко,

табл. 10 мг), в течение 2+й нед (дни с

поэтому женщинам, принимающим

8+го по 14+й) — в дозе 10 мг/сут (1

мемантин, следует воздержаться от

табл. 10 мг), в течение 3+й нед (дни с

кормления грудью.

15+го по 21+й) — в дозе 15 мг/сут (1,5

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

табл. 10 мг). Начиная с 4+й нед, па+

Внутрь, 1 раз в сутки и всегда в одно

циенту назначают прием мемантина

и то же время, независимо от приема

в дозе 20 мг/сут (2 табл. по 10 мг).

пищи.

Рекомендуемая поддерживающая

Лечение мемантином следует начи+

доза — 20 мг/сут.

нать и проводить под наблюдением

Особые группы пациентов

врача, имеющим опыт постановки

Пожилой возраст (старше 65 лет).

диагноза и лечения деменции при

Коррекция дозы не требуется.

болезни Альцгеймера. Диагноз дол+

Нарушение функции почек. У паци+

жен быть установлен в соответст+

ентов с Cl креатинина 50–80

вии с действующими рекомендаци+

мл/мин, коррекция дозы не требует+

ями. Лечение следует начинать то+

ся. Для больных с умеренной почеч+

лько в том случае, если лицо, осу+

ной недостаточностью (Cl креати+

ществляющее постоянный уход за

нина

30–49 мл/мин) рекомендуе+

пациентом, будет регулярно конт+

мая суточная доза — 10 мг/сут. При

ролировать прием препарата паци+

хорошей переносимости этой дозы

ентом. Переносимость и дозировку

на протяжении 7 дней ее можно уве+

мемантина необходимо регулярно

личить до 20 мг/сут в соответствии

пересматривать, желательно в тече+

со стандартной схемой титрования.

Мемантинол®

421

У пациентов с тяжелой почечной не+

Таблица

достаточностью

(Cl

креатинина

5–29 мл/мин) суточная доза не дол+

Системы орга

Степень

Нежелательные явле

жна превышать 10 мг/сут.

низма и состо

частоты

ния

Нарушение функции печени. У паци+

яния

Инфекцион

Нечасто

Грибковые инфекции

ентов с легким и умеренным нару+

шением функции печени (класс А и

ные и парази

тарные забо

класс В по шкале Чайлд+Пью) кор+

левания

рекция дозы не требуется. Данных

Со стороны

Часто

Гиперчувствитель

по применению мемантина у паци+

иммунной сис

ность к компонентам

ентов с тяжелым нарушением функ+

темы

препарата

ции печени нет, поэтому назначение

Нарушения

Часто

Сонливость

мемантина таким пациентам не ре+

психики

Нечасто

галлюцинации1

комендуется.

Спутанность сознания,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч+

Частота не

Психотические

ные реакции классифицированы по

установле

реакции2

клиническим проявлениям (в соот+

на

ветствии с поражением определен+

Со стороны

Часто

Головокружение, на

ных систем органов) и по частоте

нервной систе

рушение равновесия

встречаемости

согласно

классифи+

мы

Нечасто

Нарушение походки

кации ВОЗ: очень часто (≥1/10); час+

то

(≥1/100

до

<1/10);

нечасто

Очень

Судороги

(≥1/1000

до

<1/100);

редко

редко

(≥1/10000 до <1/1000); очень редко

Со стороны

Часто

Повышение АД

(<1/10000), частота не установлена

ССС

Нечасто

Венозный тром

(не может быть оценена по данным,

боз/тромбоэмболия

имеющимся в наличии).

Со стороны

Часто

Одышка

В клинических исследованиях при

дыхательной

умеренной

и

тяжелой

деменции,

системы, орга

включавших 1784 пациента, полу+

нов грудной

клетки и сре

чавших мемантин, и 1595 пациен+

достения

тов,

получавших

плацебо,

общая

Со стороны

Часто

Запор

частота возникновения нежелате+

ЖКТ

льных реакций при приеме меман+

Нечасто

Тошнота, pвота

тина не отличалась от таковой при

Частота не

Панкреатит

приеме плацебо. Как правило, на+

установле

блюдались нежелательные реакции

на

легкой или умеренной степени вы+

Со стороны

Часто

Повышенные показа

раженности. Наиболее частыми не+

печени и жел

тели печеночных проб

желательными реакциями в группе

чевыводящих

Частота не

Гепатит

мемантина по сравнению с группой

путей

установле

плацебо были: головокружение (6,3

на

против 5,6%

соответственно), го+

Общие реак

Часто

Головная боль

ловная боль (5,2 против 3,9%), за+

ции

пор (4,6 против 2,6%), сонливость

Нечасто

Утомляемость

(3,4 против 2,2%) и артериальная

1 Галлюцинации наблюдались главным образом у пациен

гипертензия (4,1 против 2,8% соот+

ветственно).

тов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой демен

ции.

Побочные реакции представлены в

2 Отдельные сообщения, полученные в период постреги

виде таблицы.

страционного опыта применения мемантина.

422

Мемантинол®

Глава 2

При пострегистрационном приме+

Возможно снижение уровня гидро+

нении

сообщалось

о

возникнове+

хлортиазида при

одновременном

нии следующих нежелательных ре+

приеме с мемантином за счет увели+

акций:

головокружение,

сонли+

чения его выведения из организма.

вость, повышенная возбудимость,

Возможно повышение МНО у паци+

повышенная утомляемость, беспо+

ентов, одновременно принимающих

койство, повышение ВЧД, тошнота,

пероральные непрямые антикоагу+

галлюцинации, головная боль, на+

лянты (варфарин). Рекомендуется

рушение сознания, мышечный ги+

постоянно контролировать ПВ или

пертонус, нарушение походки, де+

МНО.

прессия, судороги, психотические

Одновременное применение с анти+

реакции, суицидальные мысли, за+

депрессантами, СИОЗС и ингиби+

пор, тошнота, панкреатит,

канди+

торами МАО требует тщательного

доз, повышение АД, рвота, цистит,

наблюдения за пациентами.

повышение

либидо,

венозный

По данным проведенных фармако+

тромбоз, тромбоэмболия, аллерги+

кинетических исследований, у мо+

ческие реакции.

лодых здоровых добровольцев при

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При

одно+

однократном одновременном прие+

ме

мемантина с глибуридом/мет+

временном применении с препарата+

формином или донепезилом эффек+

ми леводопы, агонистами дофамино+

ты лекарственного взаимодействия

вых рецепторов,

антихолинергиче+

выявлены не были.

скими ЛС действие последних мо+

Проведенные клинические исследо+

жет усиливаться.

вания также не выявили влияние

При одновременном применении с

мемантина на фармакокинетику га+

барбитуратами,

нейролептиками

лантамина у молодых здоровых доб+

действие последних может умень+

ровольцев.

шаться.

В исследованиях in vitro мемантин

При одновременном применении с

не

ингибировал

изоферменты

дантроленом

или

баклофеном, а

CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, мо+

также

со

спазмолитиками

может

нооксигеназу, содержащую флавин,

изменяться (усилиться или умень+

эпоксидгидролазу или сульфатиро+

шиться) их действие, поэтому дозы

вание.

препаратов

следует

корректиро+

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Имеются огра+

вать.

ниченные данные по передозировке,

Следует избегать одновременного

полученные в ходе клинических ис+

применения мемантина с амантади+

следований и пострегистрационного

ном в связи с риском развития пси+

опыта применения мемантина.

хоза. Мемантин и амантадин отно+

Симптомы: при относительно боль+

сятся

к

группе

антагонистов

ших передозировках (200 мг одно+

NMDA+рецепторов. Риск развития

кратно и 105 мг/сут в течение 3

психоза также повышен при одно+

дней) — утомляемость, слабость

временном применении с кетами+

и/или диарея или симптомы отсут+

ном, декстрометорфаном и фенито+

ствовали. В случаях передозировки

ином.

в дозе менее 140 мг однократно или

При одновременном приеме с циме+

приема неизвестной дозы у пациен+

тидином,

ранитидином, прокаина+

тов

наблюдались

побочные реак+

мидом, хинидином, хинином и ни+

ции со стороны ЦНС — спутан+

котином

возможно

повышение в

ность сознания, гиперсомния, сон+

плазме концентрации мемантина.

ливость, головокружение, возбуж+

Мемантинол®

423

дение, агрессия, галлюцинации, на+

Учитывая замедление выведения

рушение походки и/или со стороны

мемантина у пациентов в условиях

пищеварительной системы — рво+

щелочной реакции мочи, в более

та, диарея.

тщательном наблюдении нуждают+

В самом тяжелом случае передози+

ся пациенты, имеющие факторы,

влияющие на повышение рН мочи

ровки пациент выжил после приеме

дозы 2000 мг мемантина, у него на+

(резкая смена диеты, например при

блюдались

побочные

реакции со

переходе от употребления преиму+

стороны ЦНС (кома в течение 10

щественно мясных продуктов к ве+

дней, затем диплопия и ажитация).

гетарианству, интенсивное потреб+

Пациент

получал

симптоматиче+

ление щелочных желудочных буфе+

ское лечение и плазмаферез. Паци+

ров), а также в случаях почечного

канальцевого ацидоза или тяжелой

ент

выздоровел без

последующих

инфекции мочевыводящих

путей,

осложнений.

вызванной бактериями рода Proteus.

В другом случае тяжелой передози+

Данные о приеме мемантина у паци+

ровки пациент выжил и выздоровел

ентов с инфарктом миокарда (в ана+

после приема мемантина в дозе 400

мнезе), с хронической сердечной не+

мг однократно. У пациента наблюда+

достаточностью III–IV функциона+

лись побочные реакции со стороны

льного класса (по классификации

ЦНС — беспокойство, психоз, зрите+

NYHA) и неконтролируемой арте+

льные галлюцинации, снижение по+

риальной гипертензией ограниче+

рога судорожной готовности, сонли+

ны, поэтому необходимо тщатель+

вость, ступор и потеря сознания.

ное медицинское наблюдение за та+

Лечение: симптоматическое. Необ+

кими пациентами.

ходимо

проведение

стандартных

Влияние лекарственного препарата

лечебных

мероприятий,

направ+

для медицинского применения на

ленных на выведение вещества из

способность управлять транспорт.

желудка,

например

промывание

ными средствами, механизмами. У

желудка, назначение активирован+

пациентов с болезнью Альцгеймера

ного угля, подкисление мочи, воз+

на стадии умеренной и тяжелой де+

можно проведение форсированно+

менции обычно нарушена способ+

го диуреза. Специфического анти+

ность к вождению автотранспорта и

дота нет.

управлению сложными механизма+

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Рекомен+

ми. Кроме того, мемантин может вы+

зывать изменение скорости

реак+

дуется с осторожностью применять

ции, поэтому пациентам необходи+

у пациентов

с тиреотоксикозом,

мо воздержаться от управления ав+

эпилепсией, судорогами (в т.ч. в

тотранспортом или работы со слож+

анамнезе), а также пациентам с

ными механизмами.

предрасположенностью

к

эпилеп+

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

сии.

Одновременное

применение

антагонистов

NMDA+рецепторов

крытые пленочной оболочкой, 10 мг.

(амантадин,

кетамин,

декстроме+

По 10 табл. в контурной ячейковой

торфан) и мемантина следует избе+

упаковке из пленки ПВХ и фольги

гать. Эти соединения воздействуют

алюминиевой. По 3, 6, 9 или 12 кон+

на ту же систему рецепторов, что и

турных ячейковых упаковок поме+

мемантин, в связи с чем побочные

щают в картонную пачку.

реакции (в основном со стороны

По 30 или 90 табл. в банке полимер+

ЦНС) могут возникать чаще и быть

ной для ЛС, каждую банку помеща+

более выраженными.

ют в картонную пачку.

424

Метапрот®

Глава 2

МЕТАПРОТ® (METAPROTE)

мг; титана диоксид (Е171) —

Этилтиобензимидазол . . . . . . . . 722

0,768/1,008/1,152 мг

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»

ФОРМЫ. Капсулы, 50 мг: размер №3,

(Россия)

корпус белого цвета, крышка оранже+

вого цвета.

Капсулы, 125 мг: размер №2, корпус

белого цвета,

крышка оранжевого

цвета.

Капсулы, 250 мг: размер №0, корпус бе+

лого цвета, крышка оранжевого со сла+

бым коричневатым оттенком цвета.

Содержимое капсул: смесь порошка и

гранул белого или белого с кремова+

тым оттенком цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

СТВИЕ. Адаптогенное, ноотропное,

антигипоксическое, антиоксидантное,

антиастеническое.

ПОКАЗАНИЯ

• повышение и восстановление рабо+

тоспособности, в т.ч. в экстремаль+

ных условиях (тяжелые

физиче+

ские нагрузки, гипоксия, перегрева+

ние);

СОСТАВ

• адаптация к воздействию различ+

ных экстремальных факторов;

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

• астенические расстройства различ+

активное вещество:

ной природы (при неврастении, со+

этилтиобензимидазола

матических заболеваниях, после пе+

гидробромида моногид+

ренесенных тяжелых инфекций и

рат (в пересчете на

интоксикаций, в пред+ и послеопе+

этилтиобензимидазола

рационном периоде при хирургиче+

гидробромид) . . . . . . . . .

. . . . 50 мг

ских вмешательствах);

125 мг

• в составе комплексной терапии: пе+

250 мг

ренесенная ЧМТ; менингит; энце+

вспомогательные вещества: гип+

фалит; нарушения мозгового крово+

ролоза — 1,7/1,95/3,9 мг; крем+

обращения; когнитивные расстрой+

ния диоксид

коллоидный —

ства.

4/4,55/9,1 мг; лактозы моногид+

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

рат — 117,6/66,5/133 мг; магния

• гиперчувствительность;

стеарат — 1,7/2/4 мг

• гипогликемия;

капсулы твердые желатиновые:

• выраженные нарушения функции

желатин — 47,136/61,866/94,729

печени;

мг; краситель железа оксид жел+

• эпилепсия;

тый

(Е172)

—

• артериальная гипертензия;

0,0576/0,0756/0,0038

мг;

краси+

• глаукома;

тель

железа

оксид

красный

• ишемическая болезнь сердца;

(Е172)

— 0,0384/0,0504/0,1152

• аритмии;

Метопролол*

425

•

лактазная недостаточность, непере+

При возникновении побочных реак+

носимость лактозы, глюкозо+галак+

ций, в т.ч. не указанных выше, следу+

тозная мальабсорбция;

ет снизить дозу или прекратить при+

•

беременность;

ем препарата, а также сообщить леча+

•

период лактации;

щему врачу.

•

детский возраст.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Ингибиторы

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

микросомальных ферментов

печени

Внутрь, после еды.

CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4

250 мг (1 капс. по 250 мг или 2 капс.

(например циметидин) могут

повы+

по 125 мг) 2 раза в сутки. При необхо+

шатьконцентрациюпрепаратавкрови.

димости суточную дозу повышают до

Усиливает положительные эффекты

750 мг (500 мг — утром и 250 мг — по+

следующих ЛС: метаболические (в

сле обеда), пациентам с массой тела

т.ч. инозин), ноотропные (в т.ч. пира+

свыше 80 кг — до 1000 мг (по 500 мг

цетам), антигипоксанты (в т.ч. триме+

2

раза в сутки). Курс лечения —

тазидин), калия и магния аспараги+

5 дней. В зависимости от эффекта те+

нат, глутаминовая кислота, витами+

рапии проводят в среднем 2–3 курса

ны (в т.ч.

α+токоферол), а также анти+

(реже — 1 или 4–6), во избежание ку+

ангинальные (нитраты, β+адренобло+

муляции препарата, между курсами

каторы).

рекомендуется делать двухдневный

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: по+

перерыв.

вышенная возбудимость, нарушение

Для повышения работоспособности в

ночного сна.

экстремальных условиях

препарат

Лечение: промывание желудка, назна+

принимают за 40–60 мин до предсто+

чение активированного угля, симпто+

ящей деятельности в дозе 500–750 мг.

матическая терапия. Следует умень+

При продолжении работы повторный

шить дозу или прекратить прием пре+

прием производят через 6–8 ч в дозе

парата.

250 мг.

Максимальная

суточная

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Не прини+

доза — 1500 мг, а в последующие сут+

ки — 1000 мг.

мают в вечернее время (возможно на+

рушение засыпания).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

Во время лечения рекомендуется ди+

возникновения побочных

эффектов:

ета, богатая углеводами.

очень часто (более 10%); часто

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 50 мг,

(1–10%);

нечасто (0,1–1%); редко

(0,01–0,1%); очень редко (<0,01%,

125 мг, 250 мг. В контурной ячейковой

упаковке 10 шт. В банке полимерной

включая единичные случаи с неуста+

100 шт. 2 или 5 контурных ячейковых

новленной частотой).

упаковок в пачке из картона. Банка

Со стороны ЦНС: очень часто — го+

полимерная в пачке из картона.

ловная боль, гиперемия лица, нару+

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

шение сна, беспокойство; очень редко

— парестезии, судороги.

По рецепту.

Со стороны ССС: очень редко — по+

425 Метопролол* (Metoprolol*)

вышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной систе.

Синонимы

мы: редко — тошнота, рвота, неприят+

®

ные ощущения в области желудка и

Эгилок

: табл.

(EGIS

печени.

Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . .

. . . . . . 672

Аллергические реакции: часто — кра+

Эгилок®

С: табл. п.п.о.

пивница, аллергический конъюнкти+

пролонг.

(EGIS Pharmaceuticals

вит, аллергический ринит.

PLC) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 678

426

Миглустат

Глава 2

426 Миглустат (Miglustat*)

77891) — 0,244/0,487 мг; лактозы

Синонимы

моногидрат

— 0,392/0,785

мг;

макрогол 6000 — 0,392/0,785 мг;

Завеска®: капс. (Actelion

гипромеллоза — 3,927/7,854 мг

Pharmaceuticals) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 269

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

МИДОКАЛМ

®

(MYDOCALM

®

)

ФОРМЫ. Таблетки 50 мг: покрытые

пленочной оболочкой белого или поч+

Толперизон* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 607

ти белого цвета, круглые, двояковы+

Gedeon Richter (Венгрия)

пуклые, со слабым характерным запа+

хом, с гравировкой «50» на одной сто+

роне.

Таблетки 150 мг: покрытые пленоч+

ной оболочкой белого или почти бело+

гоцвета, круглые, двояковыпуклые,со

слабым характерным запахом, с гра+

вировкой «150» на одной стороне.

На изломе: белого или почти белого

цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

СТВИЕ. Миорелаксирующее.

ПОКАЗАНИЯ

• лечение патологически повышен+

ного мышечного тонуса и спазмов

поперечнополосатой мускулатуры,

возникающих вследствие органиче+

ских заболеваний ЦНС (поражение

пирамидных

путей,

рассеянный

склероз, мозговой инсульт, миело+

патия, энцефаломиелит);

• лечение повышенного тонуса и мы+

СОСТАВ

шечных спазмов, мышечных кон+

трактур, сопровождающих заболе+

Таблетки, покрытые пле1

вания органов движения (в т.ч.

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

спондилез, спондилоартроз, церви+

активное вещество:

кальные и люмбальные синдромы,

толперизона гидрохло+

артрозы крупных суставов);

рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 мг

• восстановительное лечение

после

150 мг

вспомогательные

вещества: ли+

ортопедических и травматологиче+

ских операций;

монной кислоты моногидрат —

• в составе комбинированной тера+

0,73/2,19 мг; кремния

диоксид

пии облитерирующих заболеваний

коллоидный — 0,8/2,4 мг; стеари+

сосудов (облитерирующий атеро+

новая

кислота

—

1,7/5,1

мг;

склероз, диабетическая ангиопа+

тальк

— 4,5/13,5

мг;

МКЦ

—

тия, облитерирующий тромбанги+

14/42 мг; крахмал кукурузный —

ит, болезнь

Рейно,

диффузная

29,77/89,31 мг; лактозы моногид+

склеродермия), заболеваний, воз+

рат — 48,5/145,5 мг

никающих на основе расстройства

оболочка пленочная: кремния ди+

иннервации сосудов (акроцианоз,

оксид коллоидный — 0,045/0,089

интермиттирующая ангионевроти+

мг; титана

диоксид

(Е171

—

ческая дисбазия);

Мидокалм®1Рихтер

427

•

болезнь Литтла (детский мозговой

Толперизон усиливает действие ни+

паралич) и другие энцефалопатии,

флумовой кислоты, при одновремен+

сопровождающиеся мышечной дис+

ном применении этих препаратов мо+

тонией.

жет потребоваться снижение

дозы

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

нифлумовой кислоты.

•

повышенная чувствительность

к

Средства для общей анестезии, пери+

любому из компонентов препарата;

ферические миорелаксанты, психот+

•

миастения;

ропные препараты, клонидин — уси+

•

детский возраст до 3 лет.

ливают эффект толперизона.

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Данных о пере+

дозировке препаратом Мидокалм® не

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

поступало.

Ввиду отсутствия данных о примене+

нии во время беременности и грудно+

Лечение: рекомендуется промывание

го вскармливания назначение препа+

желудка, симптоматическая терапия.

рата Мидокалм® в эти периоды не ре+

Специфического антидота нет.

комендуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Применять

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

строго по назначению врача во избе+

жание осложнений.

Внутрь, после еды, не разжевывая, за+

управлять

пивая небольшим количеством воды.

Влияние на способность

транспортными средствами и меха.

Взрослым и детям с 14 лет — обычно

низмами. Исследования не проводи+

начиная с 50 мг 2–3 раза в день, посте+

лись, но за многолетнюю практику

пенно повышая дозу до 150 мг 2–3

применения препарата таких сведе+

раза в день.

ний не поступало.

Детям от 3 до 6 лет — Мидокалм®

на+

значают внутрь

в суточной дозе

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

5 мг/кг; 7–14 лет — 2–4 мг/кг (в 3

крытые пленочной оболочкой, 50 мг и

приема в течение дня).

150 мг. В блистере из ПВХ/алюми+

ния по 10 шт. 3 блистера в картонной

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Мышеч+

пачке.

ная слабость, головная боль, артериа+

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

льная гипотензия, тошнота, рвота,

чувство дискомфорта в животе. При

По рецепту.

уменьшении дозы побочные явления

МИДОКАЛМ®1РИХТЕР

обычно проходят. В редких случаях

(MYDOCALM®1RICHTER)

встречаются аллергические реакции

(кожный зуд, эритема,

крапивница,

Толперизон* + Лидокаин* . . . . 607

ангионевротический отек, анафилак+

Gedeon Richter (Венгрия)

тический шок, бронхоспазм).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Данных

о

СОСТАВ

взаимодействиях,

ограничивающих

Раствор для внутривен1

применение препарата Мидокалм®, не

ного и внутримышечного

имеется.

введения. . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

Хотя толперизон оказывает действие

активные вещества:

на ЦНС, он не вызывает седативный

толперизона гидро+

эффект, поэтому может применяться

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 100 мг

в комбинации с седативными, сно+

лидокаина гидро+

творными средствами и препаратами,

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 2,5 мг

содержащими алкоголь.

вспомогательные вещества: ме+

Не влияет на действие алкоголя на

тилпарагидроксибензоат —

0,6

ЦНС.

мг; диэтиленгликоля моноэтило+

428

Мидокалм®1Рихтер

Глава 2

ит, болезнь Рейно, диффузная скле+

родермия);

• заболевания, возникающие на осно+

ве расстройства иннервации сосу+

дов (акроцианоз, интермиттирую+

щая ангионевротическая дисбазия).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность

к

какому+либо из компонентов пре+

парата (в т.ч. лидокаин);

• тяжелая миастения;

• беременность;

• период лактации (в связи с отсутст+

вием данных);

• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с почеч+

ной и печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы не требуется.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННО1

СТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Препарат может применяться в слу+

вый эфир — 0,3 мл; вода для инъ+

чае, когда ожидаемая польза для мате+

екций — до 1 мл

ри превышает потенциальный риск

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

для плода (особенно в I триместре бе+

ременности).

ФОРМЫ. Раствор для в/в и в/м вве.

дения: бесцветный или слегка зелено+

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

ватый, со специфическим запахом.

В/м, по 1 мл 2 раза в сутки ежедневно.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

В/в, по 1 мл 1 раз в сутки.

СТВИЕ. Миорелаксирующее.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Мышеч+

ПОКАЗАНИЯ

ная слабость, головная боль, артериа+

• гипертонус и спазм поперечнополо+

льная

гипотензия, тошнота, рвота,

сатой

мускулатуры, возникающие

чувство дискомфорта в животе.

вследствие органических заболева+

Редко

— аллергические

реакции

ний ЦНС (в т.ч. поражение пира+

(кожная сыпь, в т.ч. эритематозная,

мидных путей, рассеянный склероз,

крапивница, кожный зуд, ангионев+

инсульт, миелопатия, энцефало+

ротический отек, анафилактический

миелит), опорно+двигательного ап+

шок, одышка).

парата (в т.ч. спондилез, спондило+

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Данных

о

артроз, цервикальный и люмбаль+

взаимодействии с ЛС, ограничиваю+

ный синдромы, артрозы крупных

щими применение препарата Мидо+

суставов);

®

• восстановительное лечение

после

калм +Рихтер, нет. Возможно приме+

нение препарата в комбинации с седа+

ортопедических и травматологиче+

тивными, снотворными средствами и

ских операций.

препаратами, содержащими

этанол.

В составе комплексной терапии:

Не усиливает влияние этанола на

• облитерирующие заболевания со+

ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэ+

судов

(облитерирующий

атеро+

тому при одновременном назначении

склероз, диабетическая ангиопа+

может

потребоваться

снижение

их

тия, облитерирующий тромбанги+

дозы.