5 курс / Госпитальная педиатрия / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015

Кетонал®

329

щать обработанные кремом участки

вспомогательные вещества: про+

кожи одеждой от воздействия УФ об+

пиленгликоль — 800 мг; этанол —

лучения на протяжении всего перио+

200 мг; бензиловый спирт — 40

да лечения и еще 2 нед после прекра+

мг; вода для инъекций — до 2 мл

щения применения. Не применять в

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

виде окклюзионных повязок.

ФОРМЫ. Прозрачный, бесцветный

Следует тщательно мыть руки после

или слегка желтоватый раствор.

каждого нанесения препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

Влияние на способности к концентра.

ции внимания. Данных о влиянии

СТВИЕ. Анальгезирующее, жаропони.

препарата Кетонал® крем на психо+

жающее, противовоспалительное.

физическую активность нет.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Кетопро+

ФОРМА ВЫПУСКА. Крем для на.

фен — НПВП, обладающий противо+

ружного применения, 5%. По 30 или

воспалительным, анальгезирующим и

50 г крема в тубе алюминиевой; по 1

жаропонижающим действием.

тубе в картонной пачке.

Благодаря ингибированию ЦОГ+1 и

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

+2 и частично — липооксигеназы, Ке+

Без рецепта.

топрофен подавляет синтез ПГ и бра+

дикинина, стабилизирует лизосома+

КЕТОНАЛ

®

(KETONAL

®

)

льные мембраны.

Кетопрофен не оказывает отрицате+

Кетопрофен* . . . . . . . . . . . . . . . . . 337

льного влияния на состояние сустав+

Сандоз ЗАО (Россия)

ного хряща.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Биодос+

тупность — более 90%. Связь с белка+

ми плазмы — 99%. Cmax препарата в

плазме достигается при парентераль+

ном введении через 15–30 мин. Кетоп+

рофен проникает в синовиальную

жидкость. Кетопрофен подвергается

интенсивному метаболизму при по+

средстве микросомальных ферментов

печени. Он связывается с глюкуроно+

вой кислотой и выводится из организ+

ма в виде глюкуронида.

До 80% кетопрофена выводится поч+

ками, в основном (более 90%) в фор+

ме глюкуронида кетопрофена, и при+

близительно 10% — через кишечник.

В связи с быстрым метаболизмом ке+

топрофена его биологический T1/2 со+

ставляет менее 2 ч.

ПОКАЗАНИЯ.

Симптоматическая

терапия болезненных и воспалитель+

СОСТАВ

ных процессов различного происхож+

дения, в том числе:

Раствор для внутривен1

• воспалительные и дегенеративные

ного и внутримышечного

заболевания опорно+двигательного

введения. . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

аппарата: ревматоидный артрит; се+

активное вещество:

ронегативные артриты — анкилози+

кетопрофен . . . . . . . . . . . . . . 100 мг

рующий спондилоартрит (болезнь

330

Кетонал®

Глава 2

Бехтерева),

псориатический

арт+

•

хроническая диспепсия;

рит, реактивный артрит (синдром

•

III триместр беременности;

Рейтера); подагра, псевдоподагра;

•

период лактации.

остеоартроз;

С

осторожностью: язвенная

бо+

• болевой синдром: слабый, умерен+

лезнь в анамнезе; наличие инфек+

ный и выраженный при тендините,

ции Helicobacter pylori; бронхиаль+

бурсите, миалгии, невралгии, ради+

ная астма в анамнезе; клинически

кулите;

головной боли; мигрени;

выраженные сердечно+сосудистые,

посттравматический и послеопера+

цереброваскулярные заболевания и

ционный болевой синдром, в т.ч. со+

заболевания периферических арте+

провождающийся воспалением и

рий; дислипидемия; печеночная не+

повышением температуры; болевой

достаточность;

гипербилирубине+

синдром при онкологических забо+

мия;

алкогольный

цирроз

печени;

леваниях; альгодисменорея; воспа+

хроническая почечная недостаточ+

лительные процессы органов мало+

ность

(Cl

креатинина

30–60

го таза, в т.ч. аднексит.

мл/мин); хроническая

сердечная

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

недостаточность; артериальная ги+

• гиперчувствительность к кетопро+

пертензия; заболевания крови; де+

фену или другим компонентам пре+

гидратация; сахарный диабет; куре+

парата, а также салицилатам или

ние; пожилой возраст; длительное

другим НПВП;

применение НПВП; сопутствующая

• полное

или

неполное

сочетание

терапия антикоагулянтами (напри+

бронхиальной

астмы,

рецидиви+

мер

варфарин),

антиагрегантами

рующего полипоза носа и околоно+

(например ацетилсалициловая кис+

совых

пазух

и

непереносимости

лота, клопидогрел), пероральными

ацетилсалициловой кислоты

или

ГКС (например преднизолон), СИ+

других НПВП;

ОЗС (например циталопрам, серт+

• язвенная болезнь желудка или две+

ралин, пароксетин, флуоксетин).

надцатиперстной кишки в стадии

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

обострения;

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

• неспецифический язвенный колит,

Ингибирование

синтеза

ПГ

может

болезнь Крона;

оказать нежелательное влияние на те+

• гемофилия и другие нарушения

чение беременности и/или на эмбрио+

свертываемости крови;

нальное развитие. Данные, получен+

• детский возраст (до 15 лет);

ные в ходе эпидемиологических ис+

• выраженная

печеночная недоста+

следований при применении ингиби+

точность;

торов синтеза ПГ на ранних сроках бе+

• выраженная почечная недостаточ+

ременности, подтверждают повыше+

ность, тяжелая почечная недоста+

ние риска самопроизвольного аборта

точность (Cl креатинина менее 30

и

формирования

пороков

сердца

мл/мин), подтвержденная гиперка+

(≈1–1,5 %).

лиемия, прогрессирующие заболе+

Назначать

препарат

беременным

вания почек;

женщинам в I и II триместрах бере+

• некомпенсированная сердечная не+

менности возможно только в случае,

достаточность;

когда

преимущества

для

матери

• послеоперационный период после

оправдывают возможный

риск

для

аортокоронарного шунтирования;

плода.

• желудочно+кишечные,

цереброва+

Применение кетопрофена в III три+

скулярные и другие кровотечения

местре беременности противопока+

(или подозрение на кровотечение);

зано

из+за

возможности

развития

Кетонал®

331

слабости родовой активности матки

классифицированы в соответствии с

и/или преждевременного закрытия

их частотой развития следующим об+

артериального протока, возможного

разом: очень часто

(≥1/10),

часто

увеличения времени кровотечения,

(≥1/100,

<1/10),

нечасто

(≥1/1000,

маловодия и почечной недостаточ+

<

≥

<

ности.

1/100), редко ( 1/10000,

1/1000) и

очень редко (<1/10000); частота неиз+

На сегодняшний момент отсутствуют

вестна (частоту возникновения явле+

данные о выделении кетопрофена в

ний нельзя определить на основании

грудное молоко, поэтому при необхо+

имеющихся данных).

димости

назначения кетопрофена

Со стороны системы кроветворения и

кормящей

матери,

следует решить

лимфатической

системы: редко —

вопрос

о

прекращении

грудного

геморрагическая

анемия,

гемолити+

вскармливания.

ческая анемия, лейкопения; частота

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

неизвестна — агранулоцитоз, тромбо+

В/в, в/м.

цитопения, нарушение функции ко+

В/м введение: по 100 мг (1 амп.) 1–2

стного мозга.

раза в день.

Со стороны иммунной системы: час+

В/в инфузионное введение кетопрофе+

тота неизвестна — анафилактические

на должно проводиться только в

реакции

(включая

анафилактиче+

условиях стационара.

ский шок).

Непродолжительная

в/в

инфузия:

Со стороны нервной системы: часто —

100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена,

бессонница, депрессия, астения; не+

разведенных в 100 мл 0,9% раствора

часто — головная боль, головокруже+

натрия хлорида, вводится в течение

ние, сонливость; редко — парестезии,

0,5–1 ч; возможно повторное введе+

спутанность или потеря сознания, пе+

ние через 8 ч.

риферическая полинейропатия; час+

Продолжительная

в/в

инфузия:

тота неизвестна — судороги, наруше+

100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена,

ние вкусовых ощущений.

разведенных в 500 мл инфузионного

Со стороны органов чувств: редко —

раствора (0,9% раствор натрия хло+

нечеткость зрения, шум в ушах,

рида, лактатсодержащий

раствор

конъюнктивит,

сухость

слизистой

Рингера, 5% раствор декстрозы), вво+

оболочки глаза, боль в глазах, сниже+

дится в течение 8 ч; возможно повтор+

ние слуха.

ное введение через 8 ч.

Со стороны ССС: нечасто — тахикар+

Кетопрофен можно сочетать с ана+

дия; частота неизвестна — сердечная

льгетиками

центрального

действия;

недостаточность, повышение АД, ва+

его можно смешивать с опиоидами

зодилатация.

(например морфин) в одном флако+

Со стороны дыхательной системы:

не; нельзя смешивать в одном флако+

редко —

обострение

бронхиальной

не с трамадолом из+за выпадения

астмы, носовые кровотечения, отек

осадка.

гортани; частота неизвестна — брон+

Парентеральное введение препарата

хоспазм (в особенности, у пациентов

Кетонал® можно сочетать с примене+

с гиперчувствительностью к НПВП),

нием пероральных форм (таблетки,

ринит.

капсулы) или ректальных суппози+

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,

ториев.

рвота, диспепсия, боль в области жи+

Максимальная доза кетопрофена со+

вота, НПВП+гастропатия; нечасто —

ставляет 200 мг/сут.

запоры, диарея, вздутие живота, гаст+

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. По дан+

рит; редко — пептическая язва, стома+

ным ВОЗ, нежелательные эффекты

тит; очень редко — обострение язвен+

332

Кетонал®

Глава 2

ного колита или болезни Крона, дес+

ратов

лития,

циклоспорина,

метот+

невое, желудочно+кишечное,

гемор+

рексата.

роидальное

кровотечение,

мелена,

НПВП могут уменьшать эффектив+

перфорация органов ЖКТ.

ность мифепристона. Прием НПВП

Со стороны печени и желчевыводящих

следует начинать не ранее чем через

путей: редко — гепатит, повышение

8–12 дней после отмены мифепри+

активности печеночных ферментов и

стона.

билирубина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Как и в случае

Со стороны кожных покровов: нечас+

других НПВП, при передозировке ке+

то — кожная сыпь, кожный зуд; часто+

топрофена могут отмечаться тошнота,

та неизвестна

—

фотосенсибилиза+

рвота, боли в животе, рвота с кровью,

ция,

алопеция,

крапивница,

ангио+

мелена, нарушение сознания, угнете+

невротический отек, эритема, буллез+

ние

дыхания,

судороги,

нарушение

ная сыпь, токсический эпидермаль+

функции почек и почечная недоста+

ный некролиз.

точность.

Со стороны мочевыделительной сис.

При передозировке показано промы+

темы: редко — цистит, уретрит, гема+

вание желудка и применение активи+

турия; очень редко — острая почечная

рованного угля. Лечение — симпто+

недостаточность, интерстициальный

матическое; воздействие кетопрофе+

нефрит, нефротический

синдром,

на на ЖКТ можно ослабить с помо+

аномальные

значения

показателей

щью

антагонистов

Н +рецепторов,

функции почек.

2

Прочее: нечасто — периферические

ингибиторов протонной помпы и ПГ,

мониторинг дыхательной и сердеч+

отеки, усталость; редко — увеличение

но+сосудистой деятельности, специ+

массы тела, кровохарканье, меномет+

фического антидота не обнаружено,

роррагия, одышка, жажда, мышечные

гемодиализ малоэффективен.

подергивания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При длите+

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Кетопрофен

льном применении НПВП необходи+

может ослаблять действие диурети+

мо следить за состоянием крови, а так+

ков и гипотензивных средств и усили+

же функции почек и печени, особенно

вать действие пероральных гипогли+

у больных пожилого возраста, прово+

кемических и некоторых противосу+

дить анализ кала на скрытую кровь.

дорожных препаратов (фенитоин).

В связи со светочувствительностью

Совместное применение с другими

препарата, флаконы с инфузионным

НПВП, салицилатами, ГКС, этано+

раствором должны быть обернуты в

лом повышает риск развития нежела+

темную бумагу или фольгу. Необхо+

тельных явлений со стороны ЖКТ.

димо соблюдать осторожность и чаще

Одновременное назначение с антико+

контролировать АД при применении

агулянтами, тромболитиками, анти+

кетопрофена для лечения больных,

агрегантами повышает риск развития

страдающих

гипертонией,

сердеч+

кровотечений.

но+сосудистыми заболеваниями, ко+

При одновременном приеме НПВП с

торые приводят к задержке жидкости

калийсберегающими

диуретиками

в организме.

или

ингибиторами АПФ,

НПВП,

При возникновении нарушений со

низкомолекулярными

гепаринами,

стороны органов зрения лечение сле+

циклоспорином,

такролимусом и

дует

незамедлительно

прекратить.

триметопримом повышает риск раз+

Как и другие НПВП, кетопрофен мо+

вития гиперкалиемии.

жет маскировать признаки инфекци+

Повышает концентрацию

в

плазме

онных заболеваний. В случае обнару+

сердечных гликозидов, БКК, препа+

жения

признаков

инфекции или

Кетонал® ДУО

333

ухудшения

самочувствия на фоне

(по 5 амп.) помещают в картонную

применения

препарата необходимо

пачку. По 5 блистеров (по 10 амп.) по+

незамедлительно обратиться к врачу.

мещают в картонную пачку (для ста+

При наличии в анамнезе противопо+

ционаров).

казаний со стороны ЖКТ (кровотече+

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ния, перфорация, язвенная болезнь),

По рецепту.

проведении

длительной терапии и

КЕТОНАЛ® ДУО

применении высоких дозировок ке+

топрофена пациент должен находи+

(KETONAL® DUO)

ться под тщательным

наблюдением

Кетопрофен* . . . . . . . . . . . . . . . . . 337

врача.

Сандоз ЗАО (Россия)

Из+за важной роли ПГ в поддержа+

нии почечного

кровотока следует

проявлять особую осторожность при

назначении кетопрофена пациентам

с сердечной или почечной недоста+

точностью, а также при лечении по+

жилых пациентов, принимающих ди+

уретики, и пациентов, у которых, по

какой+либо

причине,

наблюдается

снижение ОЦК (например после хи+

рургического вмешательства). При+

менение кетопрофена может влиять

на женскую фертильность, поэтому

пациенткам с бесплодием (в т.ч. про+

ходящим обследование) не рекомен+

дуется применять препарат.

Влияние на способности к концент.

рации внимания. Данных об отрица+

тельном влиянии Кетонала® в реко+

мендуемых дозах на способности к

управлению автомобилем или рабо+

те с механизмами нет. Вместе с тем,

пациентам, отмечающим нестандар+

СОСТАВ

тные эффекты при приеме Кетона+

Капсулы с модифициро1

ла®, следует соблюдать осторож+

ванным высвобождением . . 1 капс.

ность при

занятиях

потенциально

ядро пеллет

опасными видами деятельности, тре+

активное вещество:

бующими повышенной концентра+

кетопрофен . . . . . . . . . . . . . . 150 мг

ции внимания и быстроты психомо+

вспомогательные

вещества:

торных реакций.

МКЦ; лактозы моногидрат; пови+

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

дон; натрий кроскармеллоза; по+

лисорбат 80

внутривенного и

внутримышечного

оболочка пеллет: эудрагит RS30D

введения, 50 мг/мл. По 2 мл препарата

(этилакрилата, метилметакрила+

в ампулах темного стекла I гидроли+

тического класса с точкой надлома

та и триметиламмониоэтилме+

красного цвета. На верхней части ам+

такрилата сополимер

[1:2:0,1]);

пулы кольцо желтого цвета. На ампу+

эудрагит RL30D (этилакрилата,

лу наклеивают этикетку. По 5 или 10

метилметакрилата и

тримети+

амп. в блистере. По 2 или 5 блистеров

ламмониоэтилметакрилата сопо+

334

Кетонал® ДУО

Глава 2

лимер [1:2:0,2]); триэтилцитрат;

После перорального приема кетопро+

полисорбат

80;

тальк;

железа

фена в виде капсул с модифициро+

(III) оксид желтый (Е172); крем+

ванным

высвобождением 150

мг

ния диоксид коллоидный

плазменная Сmax 9036,64 нг/мл дости+

оболочка капсулы: желатин;

ин+

гается в течение 1,76 ч.

дигокармин (Е132); титана диок+

Распределение. Кетопрофен на 99%

сид (Е171)

связан с белками плазмы крови,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

преимущественно с альбуминовой

фракцией. V в тканях составляет

ФОРМЫ. Капсула №1 с прозрачным

0,1–0,2 л/кг. dПрепарат хорошо про+

корпусом и синей крышкой. Содер+

никает в синовиальную жидкость и

жимое капсулы представляет собой

достигает

там концентрации,

рав+

белые и желтые пеллеты.

ной 30%

плазменной. Значимые

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

концентрации кетопрофена в сино+

СТВИЕ.

Противовоспалительное,

виальной жидкости стабильны и со+

анальгезирующее, жаропонижающее.

храняются до 30 ч, в результате чего

ФАРМАКОДИНАМИКА. Кетопро+

на длительное время уменьшается

болевой синдром и скованность сус+

фен является

НПВП, обладающим

тавов.

противовоспалительным,

анальгези+

Метаболизм и выведение. Кетопро+

рующим и жаропонижающим дейст+

вием.

Благодаря

ингибированию

фен подвергается интенсивному ме+

таболизму при посредстве микросо+

ЦОГ+1 и ЦОГ+2 и, частично, липоок+

мальных ферментов печени, Т1/2 ке+

сигеназы кетопрофен подавляет син+

тез ПГ и брадикинина, стабилизирует

топрофена менее 2 ч. Он связывается

лизосомальные мембраны. Кетопро+

с глюкуроновой кислотой и выво+

феннеоказываетотрицательноговли+

дится из организма в виде глюкуро+

яния на состояние суставного хряща.

нида. Активных метаболитов кетоп+

рофена нет.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

®

Кетонал

До 80% кетопрофена выводится поч+

ДУО представляет собой новую ле+

ками, остальное — через ЖКТ.

карственную форму, отличающуюся

У больных с печеночной недостаточ+

от обычных капсул способом высво+

бождения активного вещества. Капсу+

ностью

плазменная концентрация

кетопрофена увеличена в 2 раза (ве+

лы с модифицированным высвобож+

дением содержат два вида пеллет, бе+

роятно, за счет гипоальбуминемии и

лые (около 60% от общего количест+

вследствие этого — высокого уровня

ва) и желтые (покрытые оболочкой).

несвязанного активного кетопрофе+

Кетопрофен быстро высвобождается

на); таким

пациентам необходимо

из белых пеллет и медленно — из жел+

назначение препарата в минималь+

ной терапевтической дозе.

тых, что обусловливает сочетание бы+

строго и пролонгированного действия

У пациентов с почечной недостаточ+

препарата.

ностью

клиренс кетопрофена

сни+

Препарат хорошо всасывается после

жен, что также требует коррекции

приема внутрь. Биодоступность как

доз.

обычных капсул, так и капсул с моди+

У пациентов пожилого возраста ме+

фицированным

высвобождением

таболизм и выведение кетопрофена

одинакова и составляет 90%. Прием

происходят медленнее, но это имеет

пищи не влияет на общую биодоступ+

клиническое значение только

для

ность (AUC) кетопрофена, но умень+

больных с

пониженной функцией

шает скорость всасывания.

почек.

Кетонал® ДУО

335

ПОКАЗАНИЯ.

Симптоматическая

• желудочно+кишечные,

цереброва+

терапия болезненных и воспалитель+

скулярные и другие кровотечения

ных процессов различного происхож+

(или подозрение на кровотечение);

дения, в т.ч.:

• хроническая диспепсия;

• воспалительные и дегенеративные

• III триместр беременности, период

заболевания опорно+двигательного

лактации.

аппарата: ревматоидный артрит; се+

С осторожностью: язвенная болезнь в

ронегативные артриты — анкилози+

анамнезе; бронхиальная астма в ана+

рующий спондилоартрит (болезнь

мнезе; клинически выраженные сер+

Бехтерева),

псориатический

арт+

дечно+сосудистые, цереброваскуляр+

рит, реактивный артрит (синдром

ные заболевания и заболевания пери+

Рейтера); подагра, псевдоподагра;

ферических артерий; дислипидемия;

остеоартроз;

прогрессирующие заболевания пече+

• болевой синдром: головная боль;

ни;

гипербилирубинемия;

алкого+

тендинит, бурсит, миалгия, неврал+

лизм; почечная недостаточность; хро+

ническая сердечная недостаточность;

гия,

радикулит;

посттравматиче+

ский

и послеоперационный боле+

артериальная гипертензия; заболева+

вой синдром; болевой синдром при

ния

крови; дегидратация;

сахарный

онкологических заболеваниях; аль+

диабет;

анамнестические

данные о

развитии язвенного поражения ЖКТ;

годисменорея.

курение; сопутствующая терапия ан+

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

тикоагулянтами

(например

варфа+

• гиперчувствительность к кетопро+

рин), антиагрегантами (например аце+

фену или другим компонентам пре+

тилсалициловая кислота), перораль+

парата, а также салицилатам или

ными ГКС (например преднизолон),

другим НПВП;

СИОЗС (например циталопрам, серт+

• бронхиальная

астма, ринит

или

ралин),

длительное

применение

крапивница в анамнезе, вызванные

НПВП.

приемом ацетилсалициловой

ки+

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

слоты или других НПВП;

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

• язвенная болезнь желудка или две+

Применение кетопрофена в третьем

надцатиперстной кишки в стадии

триместре беременности противопо+

обострения;

казано. В первом и втором триместрах

• неспецифический язвенный колит,

беременности назначение

препарата

болезнь Крона в фазе обострения,

возможно только в том случае, если

воспалительные

заболевания

ки+

предполагаемая

польза

для

матери

шечника в стадии обострения;

превышает потенциальный риск для

• гемофилия и другие нарушения

плода.

свертываемости крови;

При приеме препарата в период лак+

• детский возраст (до 15 лет);

тации следует решить вопрос о пре+

• выраженная

печеночная недоста+

кращении грудного вскармливания.

точность;

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

• выраженная почечная недостаточ+

Внутрь.

ность, прогрессирующие заболева+

Стандартная доза Кетонал® ДУО для

ния почек;

взрослых и детей старше 15 лет со+

• некомпенсированная сердечная не+

ставляет 150 мг/сут (1 капс. с моди+

достаточность;

фицированным

высвобождением).

• послеоперационный период после

Капсулы следует принимать во время

аортокоронарного шунтирования;

или после еды, запивая водой или мо+

336

Кетонал® ДУО

Глава 2

локом (объем жидкости должен быть

Прочие: редкие — кровохарканье, ме+

не менее 100 мл).

нометроррагия.

Максимальная доза кетопрофена со+

Лабораторные показатели: кетопро+

ставляет 200 мг/сут.

фен уменьшает агрегацию тромбоци+

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

тов; транзиторное повышение уровня

ферментов печени; редкие — анемия,

возникновения

побочных

эффектов

тромбоцитопения,

агранулоцитоз,

характеризуется

как очень распро+

пурпура.

страненные (>10%), распространен+

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Кетопрофен

ные (>1%, <10%), нераспространен+

ные

(>0,1%, <1%),

редкие (>0,01%,

может ослаблять действие диурети+

<0,1%) и очень редкие (<0,01%).

ков и гипотензивных средств и усили+

вать действие пероральных гипогли+

Аллергические реакции: распростра+

кемических и некоторых противосу+

ненные — кожные реакции (зуд, кра+

дорожных препаратов (фенитоин).

пивница); нераспространенные — ри+

Совместное применение с другими

нит, одышка, бронхоспазм, ангионев+

НПВП, салицилатами, ГКС, этано+

ротический отек, анафилактоидные

лом повышает риск развития нежела+

реакции.

тельных явлений со стороны ЖКТ.

Пищеварительная система: распро+

Одновременное назначение с антико+

страненные — диспепсия (тошнота,

агулянтами, тромболитиками, анти+

диарея или запор, метеоризм, рвота,

агрегантами повышает риск развития

снижение или повышение аппетита),

кровотечений.

боль в животе, стоматит, сухость во

При одновременном приеме НПВП с

рту; нераспространенные (при дли+

диуретиками

или

ингибиторами

тельном применении в больших до+

АПФ повышается риск нарушения

зах) — изъязвление слизистой обо+

функции почек.

лочки ЖКТ, нарушение функции пе+

Повышает концентрацию в плазме

чени; редкие — перфорация органов

сердечных гликозидов, БКК, препа+

ЖКТ, обострение

болезни Крона,

ратов лития,

циклоспорина, метот+

мелена, желудочно+кишечное крово+

рексата.

течение.

НПВП могут уменьшать эффектив+

ЦНС: распространенные — головная

ность мифепристона. Прием НПВП

боль,

головокружение,

нарушение

следует начинать не ранее чем через

сна, утомляемость, нервозность, кош+

8–12 дней после отмены мифепри+

марные сновидения; редкие — миг+

стона.

рень, периферическая полинейропа+

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Как и в случае

тия; очень редкие — галлюцинации,

других НПВП, при передозировке ке+

дезориентация и расстройство речи.

топрофена могут отмечаться тошнота,

Органы чувств: редкие — шум в ушах,

рвота, боли в животе, рвота с кровью,

изменение вкуса, нечеткость зритель+

мелена, нарушение сознания, угнете+

ного восприятия, конъюнктивит.

ние дыхания,

судороги, нарушение

ССС: нераспространенные —

тахи+

функции почек и почечная недоста+

кардия, артериальная гипертензия,

точность.

периферические отеки.

ред+

При передозировке показано промы+

Мочевыделительная

система:

вание желудка и применение акти+

кие — нарушение функции почек, ин+

вированного угля. Лечение — симп+

терстициальный нефрит, нефротиче+

томатическое; воздействие кетопро+

ский синдром, гематурия (чаще раз+

фена на ЖКТ можно ослабить с по+

виваются у людей, длительно прини+

мощью антагонистов Н2+рецепторов,

мающих НПВП и диуретики).

ингибиторов протонной помпы и ПГ.

Клопидекс®

337

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При длите+

КЛОПИДЕКС® (KLOPIDEX)

льном применении НПВП необходи+

Клопидогрел* . . . . . . . . . . . . . . . . . 341

мо следить за состоянием крови, а так+

же функциональным состоянием по+

BELUPO d.d. (Республика Хорватия)

чек и печени, особенно у больных по+

жилого возраста (старше 65 лет).

СОСТАВ

Необходимо

соблюдать

осторож+

Таблетки, покрытые пле1

ность и чаще контролировать АД при

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

применении кетопрофена для лече+

активное вещество:

ния больных, страдающих гиперто+

клопидогрел (в форме

нией, сердечно+сосудистыми заболе+

клопидогрела гидро+

ваниями, которые приводят к задер+

сульфата форма+1) . . . .

. . . . 75 мг

жке жидкости в организме. Как и дру+

вспомогательные вещества: гип+

гие НПВП, кетопрофен может маски+

ролоза — 6,125 мг, маннитол —

ровать признаки инфекционных за+

120,175 мг, МКЦ — 17,15 мг, мак+

болеваний.

рогол 6000 — 2,45 мг, касторовое

Влияние на способности к концентра.

масло

гидрогенизированное —

ции внимания. Данных об отрицате+

1,225 мг

льном влиянии Кетонал

®

ДУО в ре+

оболочка пленочная: Opadry розо+

комендуемых дозах на способность к

вый (лактозы моногидрат — 2,8

управлению автомобилем или работе

мг; гипромеллоза (15 CPS) —

с механизмами нет. Вместе с тем, па+

циентам,

отмечающим

нестандарт+

1,921

мг;

титана

диоксид

ные эффекты при приеме Кетонал®

(Е171) — 1,656 мг; триацетин —

ДУО,

следует

соблюдать

осторож+

0,56 мг; железа оксид красный

ность

при занятиях потенциально

(Е172) — 0,063 мг) — 7 мг

опасными видами деятельности, тре+

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

бующими повышенной

концентра+

ФОРМЫ. Круглые, двояковыпуклые

ции внимания и быстроты психомо+

таблетки, покрытые пленочной обо+

торных реакций.

лочкой светло+розового цвета.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы с мо.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

дифицированным высвобождением,

СТВИЕ. Антиагрегантное.

150 мг. По 10 капс. в блистере; по 2 или

ПОКАЗАНИЯ

3 блистера в картонной пачке.

• профилактика атеротромботиче+

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ских событий у пациентов, перенес+

По рецепту.

ших инфаркт миокарда, ишемиче+

37 Кетопрофен* (Ketoprofen*)

ский инсульт или с диагностиро+

ванной окклюзионной болезнью пе+

Синонимы

риферических артерий;

®

• предотвращение атеротромботиче+

Кетонал

: гель д/наружн.

ских событий (в комбинации с аце+

прим., крем д/наружн.

тилсалициловой кислотой — АСК)

прим., р+р для в/в

у пациентов с острым коронарным

и в/м введ.

. . . . . . 324

синдромом:

(Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . .

+ без подъема сегмента ST (нестабиль+

Кетонал®

ДУО: капс. с мо+

диф. высвоб. (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . 333

ная стенокардия или инфаркт мио+

карда без зубца Q), включая пациен+

Фламакс®: р+р для в/в

тов, которым было проведено стенти+

и в/м введ.

рование при чрескожном коронарном

(Сотекс ФармФирма) . . . . . . . .

. . . . . . 639

вмешательстве;

338

Клопидекс®

Глава 2

+ с подъемом сегмента ST (острый ин+

проникновении клопидогрела в груд+

фаркт миокарда) при медикаментоз+

ное молоко человека неизвестны.

ном лечении и возможности проведе+

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

ния тромболитической терапии.

Внутрь, независимо от приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для профилактики атеротромботи+

•

гиперчувствительность;

ческих событий у пациентов с инфар+

•

непереносимость лактозы, дефицит

лактазы и синдром глюкозо+галак+

ктом миокарда, ишемическим инсу+

тозной мальабсорбции;

льтом или диагностированной ок+

клюзией периферических артерий —

•

тяжелая

печеночная недостаточ+

по 75 мг 1 раз в сутки.

ность;

У больных с инфарктом миокарда ле+

•

острое кровотечение (в т.ч. пепти+

ческая

язва или

внутричерепное

чение следует начинать с первых

кровоизлияние);

дней по 35+й день инфаркта миокар+

•

беременность и период лактации;

да, а у больных с ишемическим инсу+

•

детский возраст до 18 лет.

льтом — в сроки от 7 дней до 6 мес по+

С осторожностью: умеренная пече+

сле ишемического инсульта.

ночная недостаточность, хроническая

Для предотвращения атеротромботи+

ческих событий при остром коронар+

почечная недостаточность (ХПН), па+

тологические состояния,

повышаю+

ном синдроме без подъема сегмента

щие риск развития кровотечения (в

ST (нестабильная стенокардия, ин+

т.ч. травма, операции), склонность к

фаркт миокарда без зубца Q) — начи+

кровотечениям, одновременный при+

нают с однократного приема нагру+

ем АСК, варфарина, НПВС (в т.ч. се+

зочной дозы — 300 мг, а затем прини+

лективные ингибиторы ЦОГ+2), гепа+

мают по 75 мг/сут (в сочетании с

АСК в дозах 75–325 мг/сут, рекомен+

рина, ингибиторов

гликопротеина

IIb/IIIa,

наследственное

снижение

дуемая доза — 100 мг/сут). Максима+

функции CYP2C19.

льный благоприятный эффект насту+

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ

БЕРЕМЕН1

пает через 3 мес. Курс лечения — до 1

года.

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Для предотвращения атеротромботи+

Поскольку

клинические

данные о

ческих событий при остром коронар+

применении препарата во время бере+

менности отсутствуют, не рекоменду+

ном синдроме с подъемом сегмента

ется применение клопидогрела у бере+

ST (острый инфаркт миокарда с

менных

женщин. Препарат может

подъемом сегмента ST) — по 75

быть применен во время беременно+

мг/сут с первоначальным однократ+

сти только в том случае, когда польза

ным приемом нагрузочной дозы в

комбинации с АСК и тромболитика+

для матери превышает потенциаль+

ный риск для плода.

ми (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начина+

Испытания на животных не указыва+

ют на прямые или косвенные небла+

ют как можно раньше после появле+

гоприятные воздействия на течение

ния симптомов и продолжают в тече+

беременности, эмбриональное разви+

ние по крайней мере, 4 нед. У пациен+

тие, роды и постнатальное развитие.

тов старше 75 лет лечение клопидог+

При необходимости терапии клопи+

релом должно начинаться без приема

догрелом, следует прекратить груд+

его нагрузочной дозы.

ное вскармливание, поскольку испы+

У пациентов с генетически обуслов+

тания на крысах показали, что клопи+

ленным снижением функции изо+

догрел и/или его метаболиты экскре+

фермента CYP2C19 возможно уме+

тируются в грудное молоко. Данные о

ньшение эффекта клопидогрела. Оп+