4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia

виде десметил- и N-оксид-метаболи-

тов. В неизмененном виде почками выводится 70% принятой внутрь дозы в течение 24 ч и 87% — за 48 ч. 4% принятой внутрь дозы выводится кишечником в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно-вос-

палительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

•инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);

•острый бактериальный синусит;

•инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит);

•инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

•хронический бактериальный простатит;

•интраабдоминальная инфекция (в

комбинации с антибактериальны-

ми препаратами, действующими на анаэробную микрофлору);

•туберкулез (в составе комплекс-

ной терапии лекарственно-устой-

чивых форм).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к левофоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе;

•эпилепсия;

•поражение сухожилий, связанное с приемом хинолонов в анамнезе;

•детский и подростковый возраст до

18 лет;

•беременность;

•период лактации.

С осторожностью — пожилой возраст

(высокая вероятность наличия сопут-

ствующего снижения функции по-

чек), дефицит глюкозо-6-фосфатде-

гидрогеназы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Внутрь, до еды или в перерыве между

572 Хайлефлокс

**Данный режим показан для лечения инфекций моче0 выводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, En terococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mira bilis, Pseudomonas aeruginosa,и острого пиелонефри0 та, вызванного Escherichia coli.

***Данный режим показан для лечения инфекций моче0

выводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, и острого пиелонефрита,

вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутст0 вующей бактериемией.

Корректировка дозы левофлоксацина у взрослых пациентов снарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин)

При нарушении функции печени корректировка дозы не требуется, т.к. объем метаболизма левофлоксацина в печени ограничен.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо.

ны нервной системы: головная боль, го-

ловокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Глава 2

Со стороны органов чувств: наруше-

ния зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны ССС: снижениеАД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны пищеварительной систе.

мы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны обмена веществ: гипогли-

кемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нер-

возность).

Со стороны костно.мышечной систе.

мы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, тендинит.

Со стороны мочевыделительной сис.

темы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения:

эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гипере-

мия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачествен-

ная экссудативная эритема (синдром

Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Левофлокса-

цин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают

ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминийили маг-

нийсодержащие антацидные ЛС и препараты железа.

НПВС и теофиллин при одновременном применении с левофлоксацином повышают риск развития судорог у предрасположенных пациентов, а ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном приеме левофлоксацина с гипогликемическими препаратами возможны изменения уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию.

Левофлоксацин усиливает эффект варфарина.

Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: промывание желудка, при необходимости — симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует, диализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. После нор-

мализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не ме-

нее 48–72 ч.

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидов магния/алюминия или сукральфата, или других препаратов, содержащих кальций, железо или цинк. Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения и в течение 5 дней после окончания лечения левофлоксацином необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-об- лучения. При развитии фототоксичности лечение препаратом следует прекратить.

При появлении признаков тендинита и псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.

Хайрумат 573

При недостаточности глюко-

зо-6-фосфатдегидрогеназы возможен риск гемолитических реакций.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг ПВ, МНО или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.

На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осто-

рожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциаль-

но опасными видами деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

крытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Дозировка 250 мг: в блистере из ПВХ/алюминия 3, 5 или 10 табл. 1 или 10 блистеров помещены в пачку

картонную. 2 блистра по 5 табл. помещены в пачку картонную. Для стаци.

онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или 1000 табл. 1 пакет помещен в банку ПЭ высокой плотности.

Дозировки 500 мг, 750 мг: в блистере из ПВХ/алюминия 5 или 10 табл. 1 или 10 блистеров помещены в пачку картонную. Для стационаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или 1000 табл. 1 пакет помещен в банку ПЭ высокой плотности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

ХАЙРУМАТ (HIRUMAT)

Ибупрофен* + Парацета

мол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 256

HiGlance Laboratories Pvt. Ltd (Индия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активные вещества:

ибупрофен . . . . . . . . . . . . . . . 400 мг

574 Хайрумат

парацетамол. . . . . . . . . . . . . . 325 мг

вспомогательные вещества:

МКЦ — 20 мг, крахмал кукурузный — 136,44 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 6,06 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 10 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Белого или почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Комби-

нированный препарат.

Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен — НПВС, оказывает ана-

льгетическое, противовоспалитель-

ное, жаропонижающее действие. Уг-

нетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метабо-

лизм арахидоновой кислоты, умень-

шает количество ПГ (медиаторы боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролифератив-

ную фазы воспаления. Парацетамол — неизбирательно бло-

кирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой

обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и -2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Ибупро.

фен. Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Tmax при приеме натощак составляет 45 мин, при приеме после еды — 1,5–2,5

Глава 2

ч, в синовиальной жидкости — 2–3 ч (концентрация ибупрофена выше, чем в плазме крови). Связь с белками плазмы — 90%.

Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы

ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В мета-

болизме препарата принимает участие изофермент цитохрома Р450 CYP2C9.

Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2–2,5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде — не более 1%) и в меньшей степени — с желчью.

Парацетамол. Абсорбция — высо-

кая. Tmax достигается через 0,5–2 ч.

Cmax в плазме крови — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%.

Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы

парацетамола попадает в грудное молоко. Терапевтически эффектив-

ная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначе-

нии в дозе 10–15 мг/кг.

576 Хайрумат

но-язвенные поражения ЖКТ, крово-

течения из ЖКТ, нарушение функции печени, НПВП-гастропатия (тошно-

та, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы:

одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, нервозность и раздражитель-

ность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны ССС: развитие или усу-

губление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной сис.

темы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь,

зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка,

мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джон-

сона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения:

анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Глава 2

Прочие: отеки, усиление потоотделения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Сочетание с

этанолом, ГКС, кортикотропином по-

вышает риск эрозивно-язвенного по-

ражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитиков (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина — повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Ослабляет эффекты гипотензивных ЛС и диуретиков (за счет ингибиро-

вания синтеза почечных ПГ).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Дифлунисал повышает плазменную коцентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает

возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы на-

рушения функции печени под действием парацетамола могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: назначение донаторов SH-групп и предшественников син-

теза глутатиона: метионина — через

8–9 ч и ацетилцистеина — через 12 ч после передозировки. Необходи-

мость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При одновре-

менном применении с антикоагулянтами непрямого действия необходим контроль свертывающей системы крови.

При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и

функциональное состояние печени. При появлении симптомов НПВС-га-

стропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую

кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следу-

ет отменить за 48 ч до исследования. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Следует избегать одновременного применения препарата с другими ЛС, содержащими парацетамол и/или НПВС. В период лечения

Хемомицин 577

не рекомендуется прием алкогольсодержащих напитков.

Влияниена способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

Соблюдать осторожность и избегать управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 400

мг + 325 мг.

Для аптек: в блистерах ПВХ/Ал или Ал/Ал 5, 7 или 10 табл. 1 блистер по 5

табл. помещен в пачку картонную; 1, 5 или 10 блистеров по 10 табл. поме-

щены в пачку картонную; 1 или 10 блистеров по 7 табл. помещены в пачку картонную; 1 блистер по 5, 7 или 10 табл. помещен в пачку картонную с перфорацией, защищенную пленкой ПВХ с внутренней стороны пачки (2 перфорации в виде овала на пачке по 5 табл., 4 перфорации в виде овала на пачке по 7 или 10 табл.).

Для стационаров: в пакете ПЭ 100, 500, 1000 табл. 1 пакет помещен в банку из ПЭ высокой плотности. На банку наклеивают этикетку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

ХЕМОМИЦИН

(HEMOMYCIN)

Азитромицин*. . . . . . . . . . . . . . . . . 93

STADA CIS (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

азитромицин . . . . . . . . . . . . . 250 мг

(в форме азитромицина дигидрата) . . . . . . . . . . . . 262,03 мг

вспомогательные вещества: лак-

тоза безводная; крахмал кукурузный; магния стеарат; натрия лаурилсульфат

578 Хемомицин

оболочка капсулы: титана диоксид Е171; краситель патентованный синий VE 131; желатин

Порошок для приготовле2 ния суспензии для прие2

ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл

активное вещество:

азитромицин . . . . . . . . . . . . . 100 мг

(в форме азитромицина дигидрата) . . . . . . . . . . . . 104,809 мг

вспомогательные вещества: камедь ксантановая; натрия сахаринат; кальция карбонат; кремния диоксид коллоидный; натрия фосфат безводный; сорбит; яблочный, земляничный, вишневый ароматизаторы

Порошок для приготовле2 ния суспензии для прие2

ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл

активное вещество:

азитромицин . . . . . . . . . . . . . 200 мг

(в форме азитромицина дигидрата) . . . . . . . . . . . . . . 209,6 мг

вспомогательные вещества: ка-

медь ксантановая; натрия сахаринат; кальция карбонат; кремния диоксид коллоидный; натрия фосфата гидрат; сорбит; яблочный, земляничный, вишневый ароматизаторы

Таблетки, покрытые пле2 ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

азитромицин . . . . . . . . . . . . . 500 мг (вформеазитромицинадигидрата)

вспомогательные вещества: целлюлоза силикатная микрокристаллическая; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А); повидон; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный оболочка: титана диоксид; тальк; коповидон; этилцеллюлоза; макрогол 6000; индигокармин (индиготин) Е132; краситель лак зеленый 8% (индигокармин (индиготин) Е132, хинолиновый желтый Е104)

Глава 2

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Капсулы: светло-синего

цвета, размер №0. Содержимое капсул

— порошок белого цвета.

Порошок для приготовления суспен. зии для приема внутрь: белого или почти белого цвета с фруктовым запахом. Готовая суспензия — почти белого цвета с фруктовым запахом.

Таблетки: круглые, двояковыпуклые,

покрытые пленочной оболочкой се-

ровато-голубого цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Макролидный антибиотик широкого спектра действия из подгруппы азалидов. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков (Streptococcus pneumoniae, Strep. tococcus pyogenes, Streptococcus agalac. tiae, стрептококки группы CF и G,

Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans), грамотрицательных бакте-

рий (Haemophilus influenzae, Moraxel. la catarrhalis, Bordetella pertussis, Bor. detella parapertussis, Legionella pneu. mophila, Haemophilus ducreyi, Campy. lobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторых ана-

580 Хемомицин

с Helicobacter pylori (в составе ком-

бинированной терапии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Капсулы

•гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам);

•тяжелые нарушения функции печени и почек;

•кормление грудью (на время лечения приостанавливают);

•детский возраст до 12 лет.

•С осторожностью: беременность,

аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT); детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Порошок для приготовления суспензии

•гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам);

•печеночная и/или почечная недостаточность;

•кормление грудью (на время лечения приостанавливают);

•детский возраст до 12 мес (для порошка по 100 мг — до 6 мес).

С осторожностью: беременность

(применение возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода); аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT); дети с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Таблетки

•гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам);

•печеночная и/или почечная недостаточность;

•детский возраст до 12 лет;

•период лактации.

С осторожностью: беременность;

аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);

•дети с выраженными нарушениями функции печени или почек.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Капсулы: период лактации.

Порошок для приготовления суспен.

зии, таблетки: при беременности применение возможно, если ожидае-

Глава 2

мый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Общее для всех лекарственных форм:

на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Капсулы, таблетки

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних от. делов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тка.

ней — 1 г/сут в первый день на 1 прием, далее — по 0,5 г/сут ежедневно, со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При заболеваниях желудка и двенад. цатиперстной кишки, ассоциирован.

ных с Helicobacter pylori, назначают по

1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом 24 ч.

Порошок для приготовления суспен2

зии. Во флакон постепенно добавляют воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) до метки. Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если уровень приготовленной суспензии располагается ниже метки на этикетке флакона, повторно добавляют воду до метки и взбалтывают.

Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 5 дней.

При инфекциях верхних и нижних ды. хательных путей, кожи и мягких тка. ней (за исключением хронической миг. рирующей эритемы) назначается