![](/user_photo/65070_2azrz.gif)
4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia
.pdf![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ541x1.jpg)
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ542x1.jpg)
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ543x1.jpg)
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ544x1.jpg)
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ545x1.jpg)
|
|
|
|
|
|
Флексид® |
545 |
||||
- анаэробные бактерии — Bacteroides, |
средние концентрации препарата |
в |
|||||||||
Clostridium difficile. |
|
|
|
ткани предстательной железы через 2, |
|||||||
*Клиническая эффективность была |
6 и 24 ч составляют 8,7, 8,2 и 2 мкг/мл |
||||||||||
продемонстрирована для чувствите- |
соответственно. Средние концентра- |
||||||||||
льных штаммов |
по |
утвержденным |
ции препарата в моче через 8–12 ч по- |
||||||||
клиническим показаниям. |
|
сле приема однократных пероральных |
|||||||||
Природная промежуточная чувстви- |
доз 150, 300 или 500 мг составляют 44, |
||||||||||
тельность: |
|
|
|
|
91 и 200 мг/л соответственно. |
|
|
||||
- при нозокомиальных инфекциях, |
Метаболизм |
|
|
|
|
|
|||||
вызванных P.aeruginosa и метицил- |
Левофлоксацин |
в незначительном |
|||||||||
линрезистентными штаммами S.aure. |
количестве метаболизируется с обра- |
||||||||||
us, может потребоваться назначение |
зованием десметиллевофлоксацина и |
||||||||||
комбинированной терапии. |
левофлоксацин-N-оксида. |
На |
долю |
||||||||
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание |
этих метаболитов приходится менее |
||||||||||
При приеме внутрь левофлоксацин |
5% дозы, выделяемой через почки. |
|
|||||||||
Выведение |
|
|
|
|
|
||||||
быстро и практически |
полностью |
T1/2 левофлоксацина составляет 6–8 |
|||||||||
всасывается из ЖКТ, биодоступ- |
|||||||||||
ч. Выведение препарата в основном |
|||||||||||
ность препарата приблизительно со- |
|||||||||||
ставляет 100%. C |
|
в плазме достига- |
осуществляется почками (более 85% |
||||||||
|
max |
|
|
|
назначенной дозы). |
|
|
|
|
||
ется в течение 1 ч. Прием пищи прак- |
У пациентов с почечной недостаточ. |
||||||||||
тически не оказывает влияния на вса- |
|||||||||||
сывание левофлоксацина. |
|
ностью T1/2 увеличивается согласно |
|||||||||
|
снижению Cl креатинина, поэтому |
||||||||||
Левофлоксацин |
имеет |
линейную |
|||||||||
фармакокинетику в |
диапазоне доз |
рекомендуется коррекция дозы. |
|
|
|||||||
У пациентов |
пожилого |
возраста |
|||||||||
50–600 мг. |
|
|
|
|
(старше 65 лет) кинетика левофлок- |
||||||
Распределение |
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
сацина не имеет значимых различий |
|||||||
Связь с белками плазмы составляет |
|||||||||||
этих показателей от пациентов дру- |
|||||||||||
30–40%. Кумуляция левофлокса- |
гих возрастных групп, за |
исключени- |
|||||||||
цина при приеме в дозе 500 мг 1 раз |
ем параметров, которые связаны с из- |
||||||||||
в сутки практически не отмечается. |
менением Cl креатинина. |
|
|
|
|
||||||
Незначительная кумуляция левоф- |
ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван- |
||||||||||
локсацина отмечается при приеме в |
|||||||||||
дозе 500 мг 2 раза в сутки. Постоян- |
ные чувствительными |
штаммами |
|||||||||
ная концентрация достигается в те- |
микроорганизмов: |
|
|
|
|
||||||
чение 3 дней. |
|
|
|
|
• инфекции лор-органов (острый си- |
||||||
При пероральном приеме 500 мг ле- |
нусит); |
|
|
|
|
|
|||||
• инфекции нижних отделов дыха- |
|||||||||||
вофлоксацина |
Cmax |
в |
слизистой |
||||||||
бронхов и бронхиальном секрете до- |
тельных путей (острый |
бронхит, |
|||||||||
хронический бронхит, внебольнич- |
|||||||||||
стигается приблизительно через 1 ч |
|||||||||||
ная пневмония); |
|
|
|
|
|||||||
после приема препарата и составля- |
|
|
|
|
|||||||
• неосложненные инфекции мочевы- |
|||||||||||
ет 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно; |
|||||||||||
Cmax в ткани легких достигается че- |
водящих путей и почек; |
|
|
|
|
||||||
рез 4–6 ч после приема препарата и |
• простатит; |
|
|
|
|
|
|||||
составляет около 11,3 мкг/мл. Кон- |
• осложненные инфекции мочевыво- |
||||||||||
центрация препарата в легких пре- |
дящих путей и почек (включая пие- |
||||||||||
вышает концентрацию в плазме. |
лонефрит); |
|
|
|
|
|
|||||
Левофлоксацин плохо проникает в |
• инфекции кожи и мягких тканей. |
|
|||||||||
спинномозговую жидкость. |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
|
|||||||
После приема внутрь 500 мг левофлок- |
• повышенная |
чувствительность |
к |
||||||||
сацина 1 раз в сутки в течение 3 дней |
левофлоксацину или другим хино- |
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ546x1.jpg)
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ547x1.jpg)
|
|
|
|
|
Флексид® |
547 |
||
Дозы для пациентов с нарушением |
нарушения и другие нарушения ко- |
|||||||
функции печени |
|
|
|
ординации. |
|
|
|
|
При нарушении функции печени не |
Со стороны органов чувств: очень |
|||||||
требуется специальный подбор доз, |
редкие — нарушения зрения, слуха, |
|||||||
поскольку левофлоксацин не подвер- |
обоняния, вкусовой и тактильной |
|||||||
гается значительному метаболизму в |
чувствительности. |
|
|
|||||
печени. |
|
|
|
Со стороны ССС: редкие — тахикар- |
||||
Индивидуальный подбор |
доз для |
дия, гипотония; очень редкие — сосу- |
||||||
пациентов пожилого возраста (стар- |
дистый коллапс. |
|
|
|
||||
ше 65 лет) не требуется (однако не- |
Со стороны костно.мышечной систе. |
|||||||
обходимо контролировать клиренс |
мы: редкие — артралгия, миалгия, |
|||||||
креатинина, т.к. выше вероятность |
тендинит; очень редкие — разрыв су- |
|||||||
сопутствующего |
снижения функ- |
хожилий (например, ахиллового су- |
||||||
ции почек). |
|
|
|
хожилия); мышечная слабость (име- |
||||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. |
Частота |
ет особое значение для больных миас- |
||||||
развития побочных эффектов изложе- |
тенией); отдельные случаи — рабдо- |
|||||||
на в соответствии со следующей града- |
миолиз. |
|
|
|
||||
цией: очень часто — >10%; часто — >1% |
Со стороны мочевыделительной сис. |
|||||||
<10%; нечасто — >0,1% <1%; редко — |
темы: нераспространенные — |
гипер- |
||||||
>0,01% <0,1%; очень редко — <0,01%. |
креатининемия; очень редкие — ин- |
|||||||
терстициальный нефрит, ухудшение |
||||||||
Аллергические реакции: нераспрост- |
||||||||
функции почек вплоть до острой по- |
||||||||
раненные — зуд, кожная сыпь; ред- |
чечной недостаточности. |
|
|
|||||
кие — крапивница, бронхоспазм, |
Со стороны системы крови и органов |
|||||||
одышка; очень редкие — |
ангионевро- |
кроветворения: |
нераспространен- |
|||||
тический отек, гипотония, анафилак- |
ные — эозинофилия, лейкопения; |
|||||||
тический шок, аллергический пнев- |
редкие — нейтропения, тромбоцито- |
|||||||
монит, фотосенсибилизация; отдель- |
пения; очень редкие — |
агранулоци- |
||||||
ные случаи — |
синдром |
Стивен- |
тоз; отдельные случаи — |
гемолитиче- |
||||
са-Джонсона, токсический эпидерма- |
ская анемия, панцитопения. |
|
||||||
льный некролиз (синдром Лайелла), |
Прочие: нераспространенные — ас- |
|||||||
мультиформная эритема. |
|
тения; очень редкие — |
лихорадка, |
|||||
Со стороны пищеварительной сис. |
||||||||
васкулит. |
|
|
|
|||||
темы, обмена веществ: распростра- |
|
|
|
|||||
ненные — тошнота, диарея (в т.ч. с |
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Соли железа, |
|||||||
примесью крови) — повышение ак- |
антациды, содержащие магний или |
|||||||
тивности печеночных |
ферментов |
алюминий снижают абсорбцию левоф- |
||||||
(АЛТ, АСТ); нераспространен- |
локсацина. |
|
|
|
||||
ные — снижение аппетита, рвота, |
Сукралфат снижает биодоступность |
|||||||
боль в животе, диспепсия, гиперби- |
левофлоксацина. |
|
|
|
||||
лирубинемия; редкие — энтероко- |
Не выявлено фармакокинетического |
|||||||
лит, псевдомембранозный колит — |
взаимодействия между левофлокса- |
|||||||
очень редко; очень редкие — гипог- |
цином и теофиллином. |
|
|
|||||
ликемия, гепатит. |
|
|
Однако при сопутствующем приме- |
|||||
Со стороны нервной системы: нерас- |
нении хинолонов и теофиллина и |
|||||||
пространенные — головная боль, го- |
НПВП может понижаться порог су- |
|||||||
ловокружение, нарушение сна; ред- |
дорожной готовности. |
|
|
|||||
кие — парестезии, тремор, тревожное |
В присутствии фенбуфена концент- |
|||||||
состояние, возбуждение, спутанность |
рации левофлоксацина приблизите- |
|||||||
сознания, судороги; очень редкие — |
льно на 13% выше, чем при его приме- |
|||||||
галлюцинации, |
экстрапирамидные |
нении в виде монотерапии. |
|
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ548x1.jpg)
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ549x1.jpg)
|
|
|
|
Флогэнзим |
549 |
||
|
|
|
ФАРМАКОДИНАМИКА. |
|
|||
|
|
|
ФЛО- |
||||
|
|
|
|||||
|
|
|
ГЭНЗИМ представляет собой лекар- |
||||
|
|
|
ственный препарат новой генерации, |
||||
|
|
|
состоящий из комбинации высокоак- |
||||
|
|
|
тивных |
протеолитических |
энзимов |
||
|
|
|
(ферментов) растительного и живот- |
||||
|
|
|
ного происхождения, — бромелаина и |
||||
|
|
|
трипсина в сочетании с рутином. В |
||||
|
|
|
комбинации энзимы оказывают плей- |
||||
|
|
|
отропное (множественное) действие, |
||||
|
|
|
обладая разнообразными фармаколо- |
||||
|
|
|
гическими действиями на патофизио- |
||||
|
|
|
логические и биохимические процес- |
||||
|
|
|
сы. Энзимы препарата реализуют |
||||
|
|
|
свои лечебные эффекты через проти. |
||||
|
|
|
вовоспалительное, иммуномодулирую. |
||||
|
|
|
щее, антиагрегантное, фибринолити. |
||||
|
|
|
ческое, тромболитическое, противо. |
||||
|
|
|
отечное и вторичное анальгезирующее |
||||
|
|
|
действия. Таблетки препарата, по- |
||||
|
трипсин . . . . . . . . . . 1440 ЕД (FIP) |
крытые кишечнорастворимой оболоч- |
|||||
|
кой, транзиторно проходят верхние |
||||||
|
(24 µkat) |
отделы ЖКТ, не травмируя желудок, |
|||||
|
рутин (рутозид) . . . . . . . . . . 100 мг |
всасываются в тонком кишечнике пу- |
|||||
|
вспомогательные вещества: лак- |
тем резорбции интактных |
молекул |
||||
|
тозы моногидрат — 148,58 мг; ку- |
(эндоцитоз, пиноцитоз). Протеазы |
|||||
|
курузный крахмал — 24 мг; стеа- |
препарата, связываясь с транспортны- |
|||||
|
рат магния — 12,72 мг; стеарино- |
ми белками крови (α-2-макроглобу- |
|||||
|
вая кислота — 11,28 мг; вода очи- |
лин и α-1-антитрипсин), образуют об- |
|||||
|
щенная — 6,6 мг; кремния диок- |
ратимый комплекс протеаза-антипро- |
|||||
|
сид коллоидный — 6,36 мг; |
теаза, в котором замаскированы анти- |
|||||
|
тальк — 2,46 мг |
генные |
детерминанты |
экзогенных |
|||
|
оболочка: метакриловой кислоты |
протеаз препарата, что предотвращает |
|||||
|
и метилметакрилата сополимер |
аллергические реакции. В результате |
|||||
|
образования комплекса |
с энзимами |
|||||
|
(1:1) — 11,89 мг; макрогол 6000 — |
||||||
|
антипротеаза (α-2-макроглобулин) |
||||||
|
0,67 мг; тальк — 4,08 мг; триэтил- |
||||||
|
цитрат — 1,2 мг; ванилин — 0,15 мг |
переходит в активную форму, которая |
|||||
|
выполняет функцию внеклеточного |
||||||
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
|||||||
регулятора провоспалительных цито- |
|||||||
ФОРМЫ. Таблетки двояковыпук- |
кинов и факторов роста, осуществляя |
||||||
лые круглой формы, покрытые обо- |
их перенос, клиренс и элиминацию. |
||||||
лочкой с гладкой поверхностью зе- |
Образование активного |
комплекса |
|||||
леновато-желтого цвета, характер- |
протеаза-антипротеаза позволяет бе- |
||||||
ным запахом; допускаются незначи- |
зопасно |
перемещать протеолитиче- |
|||||
тельные отклонения от однородно- |
ские энзимы по сосудистому руслу к |
||||||
сти окраски: мраморность рисунка, |
очагу воспаления и к месту травмы, |
||||||
точечные вкрапления. |
независимо от места локализации в |
||||||
Ядро таблетки на поперечном разрезе |
организме. Комплекс удерживает и |
||||||
светло-желтого цвета, бугристое, обо- |
замедляет выведение протеолитиче- |
||||||
лочка — светло-желтого цвета. |
ских энзимов препарата из организ- |
![](/html/65070/203/html__IUJq1FV0P.j8wW/htmlconvd-dJAaqZ550x1.jpg)