4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia

482 Таваник®

рином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (в дозе 400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: у

взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойст-

вом, которые сменяются сонливостью.

Лечение: необходимо промыть желудок и обратиться к врачу. Специфиче-

ского антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В период ле-

чения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел «Взаимодействие»).

Препарат Супрастинекс® таблетки, покрытыеоболочкой, содержит лак-

тозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом

лактазы или синдромом мальабсорб-

ции глюкозы-галактозы.

Препарат Супрастинекс® капли для приема внутрь не рекомендуется назначать детям до 2 лет (в связи с недостаточностью данных о применении препарата). Капли могут вызвать ал-

лергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метил- и пропил-

парагидроксибензоат.

Влияниена способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В

период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциаль-

Глава 2

но опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

крытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7

или 10 табл. в блистере из полиамид/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевойфольги. 1 или 2 блистера (по 7 табл.) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 табл.) упакованы в картонную пачку.

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. 20

мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 фл. упакован в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

ТАВАНИК® (TAVANIC®)

Левофлоксацин*. . . . . . . . . . . . . . . 322

Представительство Акционерного

общества «Санофи.авентис груп»

(Франция)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле2 ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

левофлоксацина геми-

гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . 256,23 мг

(соответствует 250 мг левофлоксацина) 512,46 мг (соответствует 500 мг левофлоксацина)

вспомогательные вещества: крос-

повидон — 7 мг/14 мг; гипромеллоза — 5,4 мг/10,8 мг; МКЦ — 33,87 мг/67,74 мг; натрия стеарилфумарат — 5 мг/10 мг

пленочная оболочка: гипромелло-

за — 5,433 мг/10,866 мг; макрогол

8000 — 0,288 мг/0,575 мг; тальк —

0,407 мг/0,815 мг; титана диоксид

(E171) — 1,358 мг/2,716 мг; желе-

за оксид красный (E172) — 0,007

мг/0,014 мг; железа оксид желтый

(E172) — 0,007 мг/0,014 мг

Раствор для инфузий . . . . . . 100 мл

активное вещество:

левофлоксацина геми-

гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . 512,46 мг

(соответствует 500 мг левофлоксацина)

вспомогательные вещества: на-

трия хлорид — 900 мг; натрия гидроксид — 0–30 мг; концентрированная хлористоводородная кислота — 140 мг; вода для инъек-

ций — 99047,54 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки: продолговатые, двояковыпуклые таблетки с раздели-

тельной бороздкой с обеих сторон, покрытые оболочкой бледно-желтова- то-розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный

раствор зеленовато-желтого цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Тава-

ник® — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов,

содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовраща-

ющий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-ги- разу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

In vitro:

Чувствительные микроорганизмы (МПК≤2 мг/мл; зона ингибирования

≥17 мм)

Аэробные грамположительные мик

роорганизмы: Corynebacterium diphthe. riae, Corynebacterium striatum, Enterococ. cus faecalis, Enterococcus spp, Listeria mo.

nocytogenes, Staphylococcus coagulase.ne. gative methi.S/I (метициллино-чувстви-

Таваник® 483

тельные/умеренно чувствительные),

Staphylococcus aureus methi.S, Staphylo. coccus epidermidis methi.S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G,

Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni.S/I/R (пенициллино-

чувствительные/умеренно чувствите-

льные/резистентные), Streptococcus py. ogenes, Viridans streptococci peni.S/R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter bau. mannii, Acinetobacter spp, Actinobacil. lus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobac. ter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis,

Haemophilus ducreyi, Haemophilus inf. luenzae ampi.S/R (ампициллин-чув-

ствительные/резистентные), Hae. mophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pne. umoniae, Klebsiella spp, Moraxella ca.

tarrhalis β+/β., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pro. videncia rettgeri, Providencia stuartii,

484 Таваник®

Providencia spp, Pseudomonas aerugino. sa (госпитальные инфекции, вызван-

ные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лече-

ния), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bac. teroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacte. rium spp, Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legio. nella pneumophila, Legionella spp, My. cobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplas. ma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроор. ганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингиби.

рования — 16–14 мм):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis,

Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi.R (метициллин-ре-

зистентные), Staphylococcus haemoly. ticus methi.R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepa. cia, Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bac. teroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые к левофлоксацину микро. организмы (МПК≥8 мг/л; зона ингиби. рования <13 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium

jeikeium, Staphylococcus aureus met. hi.R, Staphylococcus coagulase.negative methi.R.

Аэробные грамотрицательные мик

роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobac. terium avium.

Клиническая эффективность (эф. фективность в клинических исследо.

Глава 2

ваниях при лечении инфекций, вызы. ваемых перечисленными ниже микро. организмами):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus fae. calis, Staphylococcus aureus, Streptococ. cus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные мик

роорганизмы: Citrobacter freundii, En. terobacter cloacae, Escherichia coli, Hae. mophilus influenzae, Haemophilus parain. fluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxe. la (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae; Legio. nella pneumophila, Mycoplasma pneu.

moniae.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обыч-

но не наблюдается перекрестной резистентности между левофлокса-

цином и другими противомикроб-

ными средствами.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб.

ция. Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Cmax в плазме достигается в течение 1–2 ч и составляет (5,2±1,2) мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема внутрь препара-

та Таваник® 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляла

(5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом

очередной дозы) в плазме составляла

(0,5±0,2) мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь препара-

та Таваник® 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляла

486 Таваник®

внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

При почечной недостаточности фар-

макокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

Фармакокинетика у пациентов по.

жилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в кли-

ренсе креатинина.

После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоро-

вым добровольцам средняя Cmax в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фар-

макокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазмен-

ный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток, поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения в

дозе 500 мг.

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг состав-

ляют: Сmax — (6,2±1,0) мкг/мл, Тmax — (1,0±0,1) ч, T1/2 — (6,4±0,7) ч соответ-

ственно.

Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани — легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спин-

но-мозговую жидкость, предстатель-

ную железу, полиморфно-ядерные

лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Глава 2

После в/в введения преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде. Средний конечный T1/2 левофлоксацина составляет от 6 до 8 ч после одноразового и многократного в/в введения.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

ПОКАЗАНИЯ. Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых.

Таблетки

•острый синусит;

•обострение хронического бронхита;

•внебольничная пневмония;

•неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

•осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

•хронический бактериальный простатит;

•инфекции кожных покровов и мягких тканей;

•септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

•инфекции брюшной полости;

•комплексное лечение лекарствен-

но-устойчивых форм туберкулеза.

Раствор для инфузий

•внебольничная пневмония;

•осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

•неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

•хронический бактериальный простатит;

•септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

•интраабдоминальная инфекция;

•комплексное лечение лекарствен-

но-устойчивых форм туберкулеза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам);

•эпилепсия;

•поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

490 Таваник®

Со стороны ЖКТ: часто — диарея,

рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тка.

ней: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — токсический эпидер-

мальный некролизис, синдром Сти- венса-Джонсона, экссудативная мно-

гоформная эритема, реакции фотосен-

сибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокла-

стический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после

приема первой дозы препарата.

Со стороны скелетно.мышечной сис.

темы и соединительной ткани: нечас-

то — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миасте-

нией(myasthenia gravis) (см. раздел

«Особые указания»); неизвестная частота (постмаркетинговые данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»).

Со стороны обмена веществ и пита.

ния: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные при-

Глава 2

знаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

Инфекционныеи паразитарныезабо .

левания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны сосудов: редко — сниже-

ние АД.

Общиерасстройства: нечасто — асте-

ния; редко — пирексия (повышение температуры тела).

Со стороны иммунной системы: ред-

ко — ангионевротический отек; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы

препарата.

Со стороны печени и желчевыводя.

щих путей: часто — повышение ак-

тивности «печеночных» ферментов в крови (например АЛТ, АСТ); неча-

сто — повышение концентрации билирубина в крови; неизвестная час-

тота (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточ-

ность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например при сепсисе); гепатит.

Со стороны психики: часто — бессон-

ница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам:очень редко — при-

ступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием.