4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia

402 Полиоксидоний®

другими противоаллергическими препаратами;

. для лечения осложненных форм ал. лергических заболеваний в сочета. нии с базисной терапией: в/м по

0,1 мг/кг курсом 5 инъекций с интервалом 1–2 дня.

Интраназально вводят по 1–3 капли в один носовой ход через 2–3 ч (2–4 раза в сутки). Для интраназального и сублингвального введения расчет суточной дозы для детей представлен в таблице.

Сублингвально: по всем показаниям — ежедневно в суточной дозе 0,15 мг/кг в течение 10 дней, для лечения дисбактериоза кишечника в течение 10–20 дней. Капают 1–3 капли под язык через 2–3 ч.

Суппозитории. Ректально и вагина.

льно по 1 супп. (6 и 12 мг) 1 раз в сутки. Способ и режим дозирования определяется врачом в зависимости от диагноза, остроты и тяжести процесса. Полиоксидоний® может при-

меняться ректально и вагинально

ежедневно, через день или 2 раза в неделю.

Полиоксидоний® суппозитории по 12

мг применяется у взрослых ректально и вагинально.

Ректально: 1 раз в сутки по 1 супп (после очищения кишечника).

Вагинально: при гинекологических заболеваниях вагинально по 1 суппозиторию 1 раз в сутки (на ночь) вводится во влагалище в положении «лежа» .

Полиоксидоний® суппозитории 6 мг

применяются: у детей старше 6 лет

Глава 2

ректально — по 1 супп. 1 раз в сутки (после очищения кишечника), у взрослых — ректально (после очищения кишечника) и вагинально (во влагалище в положении «лежа») как поддерживающая доза — по 1 супп. 1 раз в сутки (на ночь).

Стандартная схема применения Полиоксидония® — по 1 супп. (6 или 12 мг) 1 раз в сутки, ежедневно в течение 3 дней, затем — через день курсом 10–20 супп. При необходимости курс лечения повторяют через 3–4 мес.

Для больных, длительно получающих иммуносупрессивную терапию, онкологических, имеющих приобретенный дефект иммунной системы — ВИЧ, подвергшихся облучению, показана длительная от 2–3 мес до 1 года поддерживающая терапия Полиоксидонием® (взрослым — по 12 мг, детям старше 6 лет — по 6 мг 1–2 раза в неделю).

Рекомендуемые схемы применения в

составе комплексной терапии:

. при хронических инфекционно.вос.

палительных заболеваниях: в ста-

дии обострения — по стандартной схеме, в стадии ремиссии — по 1 супп. через 1–2 дня, общим кур-

сом — 10–15 супп.; - при острых инфекционных процес.

сах и для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофи.

ческие язвы): ежедневно по 1 супп., курс лечения — 10–15 супп.;

. при туберкулезе: по стандартной схеме, курс лечения — не менее 15 супп., далее возможно использование поддерживающей терапии — по 2

супп. в неделю курсом 2–3 мес;

. на фоне химио. и лучевой терапии опухолей: по 1 супп. ежедневно за 2–3 дня до начала курса терапии, далее частота введения суппозиториев определяется врачом в зависимости

от переносимости и длительности хи-

мио- и лучевой терапии;

. для реабилитации часто (более 4–5 раз в год) и длительно болеющих лиц и

404 Полькортолон

ПОЛЬКОРТОЛОН

(POLCORTOLONE®)

Триамцинолон* . . . . . . . . . . . . . . . . 526

Pabianickie Zak ady Farmaceutyczne

Polfa S.A. (Польша)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

триамцинолон. . . . . . . . . . . . . . . 4 мг

вспомогательные вещества: кар-

тофельный крахмал; магния стеарат; лактоза

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской. На одной стороне таблетки вы-

давлено «О», на другой — «mg4 ».

Глава 2

ФАРМАКОДИНАМИКА. Является синтетическим ГКС, фторированным производным преднизолона, обладающим сильным противовоспалительным действием (действие 4 мг триамцинолона аналогично действию 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона, 20 мг гидрокортизона). Обладает слабым минералокортикоидным действием. Тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров. Обладает иммунодепрессивным действием; ингибирует клеточные иммунологические реакции.

Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников.

Усиливает катаболизм белков, вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови, влияет на липидный обмен, увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани. Угнетает образование костной ткани, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, может вызывать подавление роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза у больных всех возрастов.

ПОКАЗАНИЯ

•эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит;

•тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам терапии: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности к ЛС, круглогодичный или сезонный аллергический ринит;

406 Полькортолон

стояния (в т.ч. СПИД, ВИЧ-инфек- ция); заболевания ЖКТ: эзофагит, гастрит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно со-

зданный анастомоз кишечника; забо-

левания сердечно-сосудистой систе-

мы: в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия; эн-

докринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантно-

сти к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга;

тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия

исостояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, полиомиелит (за исключением формы бульварного энцефалита),

myasthenia gravis; острый психоз;

ожирение (III–IV степень); открыто-

изакрытоугольная глаукома; беременность; период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Прием ГКС в период беременности допустим только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата во время кормления грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Внутрь, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, утром (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных ГКС); при необходимости возмо-

Глава 2

жен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента.

Взрослым и подросткам старше14

лет — от 4 до 48 мг/сут в один или несколько приемов.

Детям — 0,1–0,5 мг/кг/сут в один или несколько приемов.

В случае пропуска приема дозы следует принять препарат как можно быстрее, но если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не следует принимать двойную дозу.

Полькортолон следует применять в минимально эффективных дозах. При необходимости дозу препарата следует уменьшать постепенно.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

При кратковременном применении триамцинолона, как и других ГКС, побочные эффекты наблюдаются редко. При применении триамцинолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы:

вторичная надпочечниковая и гипо-

таламо-гипофизарная недостаточ-

ность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма,

хирургическая операция), синдром

Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития и подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемиче-

408 Полькортолон

Амфотерицин В, ингибиторы карбо.

ангидразы: гипокалиемия, гипертрофия миокарда левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения. Парацетамол: гипернатриемия, периферические отеки, увеличение выведения кальция, риск гипокальциемии и остеопороза. Повышение риска гепатотоксичности парацетамола.

Анаболические стероиды, андрогены:

повышение риска развития периферических отеков, угрей; применять осторожно, особенно при болезнях печени и сердца.

Пероральныепротивозачаточныепре . параты, содержащие эстрогены: увели-

чение концентрации глобулинов, связывающих ГКС в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T1/2, усиление действия триамцинолона.

Холиноблокирующие препараты (в основном атропин) — увеличение

внутриглазного давления.

Антикоагулянты (производные кума.

рина, индандион, гепарин), стрептоки. наза, урокиназа: снижение, а у некото-

рых больных повышение эффективности; доза должна быть определена на основании ПВ; повышение риска образованияязвыикровотеченияизЖКТ.

Трициклические антидепрессанты

могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом триамцинолона. Не следует назначать их для лечения данных нарушений.

Пероральные гипогликемические пре.

параты, инсулин: ослабление гипогликемического действия, увеличение концентрации глюкозы в крови;возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов.

Антитиреоидные препараты, гормо. ны щитовидной железы — изменение функции щитовидной железы (возможна коррекция дозы этих препаратов или прекращение их приема).

Мочегонные препараты: ослабление действия диуретиков (калийсберегающих), гипокалиемия.

Слабительные средства: ослабление действия, гипокалиемия.

Глава 2

Эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (возможна коррекция дозы триамцинолона).

Иммунодепрессивные препараты: по-

вышение риска развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний.

Изониазид: снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием (возможно изменение дозы).

Мексилетин: ускорение метаболизма мексилетина и снижение его концентрации в сыворотке крови.

Препараты, блокирующие нер. вно.мышечную проводимость (депо.

ляризующие миорелаксанты): гипо-

кальциемия, связанная с применением триамцинолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увели-

чению продолжительности нер- вно-мышечной блокады.

НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кис. лота), алкоголь: ослабление дейст-

вия, повышение риска развития язвы и кровотечения из ЖКТ.

Препараты и пища, содержащие нат.

рий: периферические отеки, артериальная гипертензия (может быть необходимо ограничение в диете натрия и приема лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; но иногда применение ГКС требует дополнительного введения натрия).

Вакцины, содержащиеживыевирусы:

в период применения иммунодепрессивных доз ГКС возможна репликация вирусов (развитие вирусных заболеваний) и снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется).

Другиевакцины: повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител.

Фолиевая кислота: повышение по-

требности в этом препарате.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: ар-

териальная гипертензия и периферические отеки, появлениенежелательных побочных эффектов, описанных выше.

Лечение: следует постепенно отменить прием препарата или уменьшить дозу, а также провести симптоматическую терапию.

Риск передозировки усиливается при длительном применении триамцинолона, особенно в больших дозах. Практически отсутствует угроза острого отравления.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При приеме Полькортолона следует точно соблюдать указания врача.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, принимающим препарат, рекомендовано парентеральное введение ГКС.

Внезапноепрекращениелеченияможет вызвать развитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно.

Полькортолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции и способность к ее локализации. Длительное применение Полькортолона увеличивает риск развития вторичных грибковых

или вирусных инфекций. Длительное применение Полькорто-

лона может вызвать развитие катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительных нервов.

Больных, принимающих Полькортолон, не следует вакцинировать живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Кроме того, у больных, принимающих ГКС, существует повышенный риск развития неврологических осложнений во время вакцинации.

При внезапной отмене Полькортолона, особенно после длительного приема, возможно развитие т.н. синдрома отмены, проявляющегосяанорексией, повышениемтемпературытела, мышечными и суставными болями, общей слабостью. Эти симптомы могут появиться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Предуктал® МВ 409

У больных с гипотиреозом или циррозом печени действие триамцинолона усиливается.

Во время применения Полькортолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза. Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усилиться во время лечения.

При лечении больных с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать одновременно Полькортолон и ацетилсалициловую кислоту.

При длительном лечении детей следуетнаблюдатьзаихростомиразвитием.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки 4 мг.

По 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

ПРЕДУКТАЛ® МВ

(PREDUCTAL® MR)

Триметазидин*. . . . . . . . . . . . . . . 530

ЗАО «Сервье» (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки смодифициро 2 ванным высвобождени2 ем, покрытые пленочной

оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

триметазидина дигид-

рохлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . 35 мг

вспомогательные вещества: каль-

ция гидрофосфат дигидрат — 80,9 мг; повидон — 8,7 мг; гипромеллоза — 74 мг; магния стеарат — 1 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,4 мг; макрогол 6000 — 0,1317 мг

оболочка: сухой премикс для розовой оболочки N5361, состоящий из титана диоксида — 0,6908 мг, красителя «Железа оксид крас-

410 Предуктал® МВ

ный» — 0,0103 мг, глицерола —

0,2191 мг, гипромеллозы — 3,6414

мг, магния стеарата — 0,2191 мг, макрогола 6000 — 0,0876 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Цвет таблетки на изломе — белый.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Тримета-

зидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селектив-

ного ингибирования фермента 3-ке- тоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) мито-

хондриальной трицепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы, в т.ч. и вследствие ускорения гликолиза, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энерге-

Глава 2

тического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

-поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

-уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

-понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

-уменьшает размер повреждения миокарда;

-не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики. триме-У пациентов со стенокардией

тазидин:

-увеличивает коронарный резерв,

тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

-ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС;

-значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

-улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

В клиническом исследовании продолжительностью 2 мес было показано, что добавление таблеток триметазидина с модифицированным высвобождением в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 ч после приема внутрь приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при-

ема внутрь триметазидин быстро аб-