4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia

332 Лонгидаза®

лимеризовать матрикс соединитель-

ной ткани в фиброзно-гранулематоз-

ных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.

Специфическим субстратом гиалуронидазы являются гликозаминоглика-

ны (гиалуроновая кислота, хондрои-

тин, хондроитин-4-сульфат, хондрои-

тин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между C1 ацетилглюкозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что про-

является в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличе-

нии объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупрежде-

нии их формирования, уменьшении спаечного процесса.

Биохимическими, иммунологиче-

скими, гистологическими и элект-

ронно-микроскопическими исследо-

ваниями доказано, что Лонгидаза® не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.

Лонгидаза® не обладает мутагенным, эмбриотоксическим, тератогенным и канцерогенным действием.

Препарат хорошо переносится пациентами, не отмечено местных и общих аллергических реакций.

Применение Лонгидазы® в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшение течения послеоперационного периода или прогрессирования

Глава 2

инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Экспери-

ментальное изучение фармакокинетики суппозиториев с носителем фермента, меченым тритием, позволило установить, что при ректальном введении препарат характеризуется высокой скоростью распределения в организме, хорошо всасывается в системный кровоток и достигает Cmax в крови через 1 ч. Период полураспределения — около 0,5 ч, период полуэлиминации от 42 до 84 ч. Выводится преимущественно почками.

Препарат проникает во все органы и ткани, в т.ч. проходит через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Установлено отсутствие тканевой кумуляции.

Биодоступность ректальных суппозиториев Лонгидазы® — не менее 70%.

ПОКАЗАНИЯ. Взрослым и детям старше 12 лет в виде монотерапии и в

составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся гиперпла-

зией соединительной ткани, в т.ч. и на фоне воспалительного процесса:

•в урологии: хронический простатит, интерстициальный цистит, стриктуры уретры и мочеточников, болезнь Пейрони, начальная стадия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, профилактика образования рубцов и стриктур после оперативных вмешательств на уретре, мочевом пузыре, мочеточниках;

•в гинекологии: спаечный процесс (профилактика и лечение) в малом тазу при хронических воспалительных заболеваниях внутренних половых органов после гинекологических манипуляций, в т.ч. искусственных абортов, перенесенных ранее оперативных вмешательств на

органах малого таза: внутриматоч-

ные синехии, трубно-перитонеаль-

ное бесплодие, хронический эндомиометрит;

•в дерматовенерологии: ограничен-

ная склеродермия, профилактика

334 Лонгидаза®

ЛОНГИДАЗА® (LONGIDAZA)

Конъюгат гиалуронидазы + производное N оксида по ли 1,4 этиленпиперазин . . . . . . . 220

ООО «НПО Петровакс Фарм» (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Лиофилизат для приго2 товления раствора для внутримышечного и под2

кожного введения . . . . . . . . . 1 амп. или 1 фл.

активное вещество:

Лонгидаза®, субстанция (конъюгат гиалу-

ронидазы с сополиме-

ром N-оксида 1,4-эти-

ленпиперазина и

(N-карбоксиме- тил)-1,4-этиленпипе-

разиний бромида) . . . . . 1500 МЕ

3000 МЕ

вспомогательные вещества: ман-

нитол — до 15 мг (для дозировки 1500 МЕ) или 20 мг (для дозиров-

ки 3000 МЕ)

Глава 2

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Пористая масса белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, гигроскопична.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Лонгида-

за®представляет собой конъюгат протеолитического фермента гиалуронидаза с высокомолекулярным носите-

лем из группы производных N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина. Лонгида-

за® обладает всем спектром фармакологических свойств, присущих ЛС с гиалуронидазной активностью. Специфическим субстратом гиалуронидазы являются гликозаминогликаны

(гиалуроновая кислота, хондроитин,

хондроитин-4-сульфат, хондрои- тин-6-сульфат) — цементирующее ве-

щество соединительной ткани.

В результате гидролиза (деполимеризации) уменьшается вязкость гликозаминогликанов, способность связывать воду и ионы металлов. Как следствие, увеличивается проницаемость тканей, улучшается их трофика, уменьшаются отеки, рассасываются гематомы, повышается эластичность руб-

цовоизмененных участков, устраняются контрактуры и спайки, увеличи-

вается подвижность суставов. Эффект наиболее выражен в начальных стадиях патологического процесса.

Клинический эффект препарата Лонгидаза® значительно выше, чем эффект нативной гиалуронидазы. Конъюгация повышает устойчивость фермента к действию температуры и ингибиторов, увеличивает его активность и приводит к пролонгированию действия. Ферментативная активность препарата Лонгидаза® сохраняется при нагревании до 37°C втечение 20 сут, втовремякакнативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. В препарате Лонгидаза® сохраняются и фармакологические свойства носителя, обладающего хелатирующей, антиоксидантной, противовоспалительной и иммуномодулирующей активностью. Лонгидаза® способна

336 Лонгидаза®

•в дерматовенерологии и косметоло.

гии: лечение ограниченной склеродермии, келоидных, гипертрофических, формирующихся рубцов после пиодермии, травм, ожогов, операций;

•в пульмонологии и фтизиатрии: ле-

чение пневмосклероза, фибрози-

рующего альвеолита, туберкулеза

(кавернозно-фиброзный, инфильт-

ративный, туберкулема);

•в ортопедии: лечение контрактуры суставов, артрозов, анкилозирующего спондилоартрита, гематом;

•для увеличения биодоступности: при совместном введении антибактериальных препаратов в урологии, гинекологии, хирургии, дерматовенерологии, пульмонологии, для усиления действия местных анестетиков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•гиперчувствительность к препаратам на основе гиалуронидазы;

•острые инфекционные заболевания;

•легочное кровотечение и кровохарканье;

•свежее кровоизлияние в стекловидное тело;

•злокачественные новообразования;

•почечная недостаточность;

•возраст до 18 лет (результаты клинических исследований отсутствуют).

С осторожностью: не следует вводить препарат в зону острого инфекционного воспаления (из-за опасности распространения локализованной инфекции); хроническая почечная недостаточность (применяют не чаще 1 раза в неделю); развитие аллергической реакции (следует прервать применение препарата). Перед началом лечения необходимо сообщить врачу о всех принимаемых пациентом ЛС.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Не следует применять препарат Лонгидаза® беременным и женщинам в период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

П/к (вблизи места поражения или под рубцовоизмененные ткани) или в/м в

Глава 2

дозе 3000 МЕ курсом от 5 до 25 инъекций (в зависимости от тяжести заболевания) с интервалом между введениями от 3 до 10 дней.

Способы применения выбираются врачом в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, клинического течения, возраста больного.

При необходимости рекомендуется повторный курс через 2–3 мес.

В случае лечения заболеваний, сопровождающихся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, после стандартного курса рекомендуется длительная поддерживающая терапия Лонгидазой® 3000 МЕ с перерывами между инъекциями 10–14 дней.

Для увеличения биодоступности лекарственных препаратов рекомендует-

ся доза 1500 МЕ при предварительном (за 10–15 мин) в/м или п/к введении в

то же место, что и основной препарат.

Разведение

1. Содержимое ампулы или флакона препарата Лонгидаза® 3000 МЕ рас-

творяют в 1–2 мл раствора прокаина

(0,25 или 0,5%). В случае непереноси-

мости прокаина препарат Лонгидаза® растворяют в том же объеме раствора хлорида натрия 0,9% для инъекций или воды для инъекций.

2. При применении с целью повышения биодоступности содержимое ампулы или флакона препарата Лонгидаза® 3000 МЕ растворяют в 2 мл, а с дозировкой 1500 МЕ в 1 мл раствора хлорида натрия 0,9% для инъекций.

Растворитель во флакон или ампулу необходимо вводить медленно, выдержать 2–3 мин, осторожно перемешать, не встряхивая, чтобы не вспенить белок.

Приготовленный раствор для парентерального введения хранению не подлежит. Не вводить внутривенно!

Рекомендуемые схемы профилактики и лечения

Для профилактики спаечной болезни и грубого рубцевания после оперативных вмешательств на органах

338 Лоратадин*

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Часто

(>1/100, <1/10) — болезненность в месте введения; иногда (>1/1000,

<1/100) — возможны реакции в месте инъекции в виде покраснения кожи, зуда и отека. Все местные реакции угасают через 48–72 ч. Очень редко

(<1/10000) — аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Препарат Лонгидаза® можно комбинировать с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми препаратами, бронхолитиками.

При применении в комбинации с другими ЛС (антибиотики, местные анестетики, диуретики) Лонгидаза® уве-

личивает биодоступность и усиливает их действие. При совместном применении с большими дозами салицила-

тов, кортизона, АКТГ, эстрогенов или антигистаминных препаратов может быть снижена ферментативная активность препарата Лонгидаза®.

Не следует применять препарат Лонгидаза® одновременно с препаратами, содержащими фуросемид, бензодиазепины, фенитоин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

возможны озноб, повышение температуры, головокружение, гипотензия.

Лечение: введение препарата прекращают и назначают симптоматическую терапию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При необхо-

димости прекращения лечения препаратом Лонгидаза® отмену можно осуществить сразу, без постепенного уменьшения дозы.

В случае пропуска введения очередной дозы препарата следует ввести его, как только пациент вспомнит об этом, после этого препарат следует применять как обычно.

Пациент не должен вводить удвоенную дозу с целью компенсации пропущенных доз.

Влияниена способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости

Глава 2

физических и психических реакций. Не оказывает влияния.

ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат для приготовления раствора для инъек. ций по 15 мг (для дозировки 1500 МЕ) или по 20 мг (для дозировки 3000 МЕ). В

ампулах или флаконах вместимостью 3 мл темного стекла 1-го гидролитического класса. По 5 ампул или флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ. Одну контурную ячейковую упаковку помещают в пачку из картона. Или по 5 ампул или флаконов помещают в пачку из картона со вставкой из картона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

38 Лоратадин* (Loratadine*)

Синонимы

Ломилан®: сусп. для приема внутрь, табл. (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . 329

МИЛАЙФ® (MILIFE®)

МИЛАЙФ+СЕЛЕН (MILIFE®)

МИЛАЙФ+ЯНТАРЬ (MILIFE®)

МИЛАЙФ® (MILIFE®)

Гриба фузариум биомасса . . . . . 225

ДИЖАФАРМ (Россия)

Общее описание

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Милайф®

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

биомасса мицелия гри-

ба Fusarium sambucinum . . . . . 0,2 г

вспомогательные вещества: сахар молочный; сахар-рафинад; крах-

мал картофельный; кальций стеариновокислый

Порошок для приема внутрь и наружного при2

менения . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 пак.

биомасса мицелия гри-

ба Fusarium sambucinum . . . . . . . 1 г

Субстанция

Милайф® + селен

Капсулы 0,18 г . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

биомасса мицелия гри-

ба Fusarium sambucinum

«Милайф + селен» . . . . . . . . 0,18 г

Милайф® + янтарь

Капсулы 0,2 г . . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

биомасса мицелия гри-

ба Fusarium sambucinum

«Милайф + янтарь» . . . . . . . . 0,2 г

ФАРМАКОДИНАМИКА. Спектр действия получаемых эффектов при применении препарата настолько широк, что позволяет классифицировать его в качестве системного препарата, обнаруживающего и восстанавливающего нарушения информационных (восстановление корректных генетических репликаций), функциональных, обменных, энергетических связей в организме, активизируя восстановительные, репаративные процессы на разных уровнях. Такие возможности препарата обусловлены мощным антиоксидантным действием (блокада заключительных этапов окислительного стресса). Обладает неспецифическим и специфическим противовирусным действием.

Разнообразие биологически активных соединений, приближающихся по химическому составу к сложной мембранной структуре клетки чело-

века, определяет мультивалентность влияния Милайфа® на обменно-эн-

докринно-иммунные процессы, ока-

зывая корректирующее влияние на все виды обмена и гомеостаз в целом. Представляет собой биомассу монокультуры высшего гриба Fusarium sambucinum, штамм ВСБ−917. Содер-

Милайф® 339

жит низкомолекулярные полипептидные комплексы, олигопептидныесоединения, щелочные олигопептиды, 20 аминокислот, в т.ч. все незаменимые аминокислоты, на долю которых приходится до 45% общего количества аминокислот препарата (табл. 1).

Таблица 1

Аминокислота Содержание, %

Незаменимые аминокислоты

Заменимые аминокислоты

В углеводный состав препарата входят биологически активные полисахариды (гликаны: глюканы,галакто-

маннаны, полисахарид лентинан, это

молекула В-1,6-1,3-D глюкана).

Кроме того, в состав Милайфа® входят оксаминовая, яблочная, лимонная, янтарнаяидругиеорганическиекислоты.

В липидной фракции препарата содержатся фосфолипиды, стерины, глицериды, жирные кислоты и убихиноны (табл. 2).