4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia

272 Ипрамол Стери2Неб

Возможное увеличение числа сердеч-

ных сокращений и АД на фоне приема препарата Ипрамол Стери-Неб

может вызвать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Проявления передозировки ипратропия бромида маловероятны из-за низкого системного всасывания после ингаляции или приема внутрь. Вследствие этого все проявления передозировки связаны с системным действием сальбутамола.

Симптомы: головная боль, тошнота,

рвота, стенокардия, гипертензия, гипотензия, гипокалиемия, гиперкалие-

мия, тахикардия, аритмия, боль в гру-

ди, тремор, гиперемия, беспокойство, галлюцинации и головокружение.

Лечение: симптоматическое, включая

введение кардиоселективных бе- та-адреноблокаторов. Однако следу-

ет учитывать, что данные препараты могут усиливать бронхоспазм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Во избежа-

ние передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу. Больных необходимо проинструктировать о правильном применении препарата Ипрамол Сте- ри-Неб с помощью небулайзера и предупредить о недопустимости попадания раствора или аэрозоля в глаза.

У пациентов с бронхиальной астмой или среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.

Необходимо дополнительно проанализировать присоединение или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления дыхательных путей у больных с бронхиальной астмой и стероидозависимыми формами ХОБЛ.

Глава 2

Регулярное использование высоких дозировок бета2-адреномиметиков, в

т.ч. в составе препарата Ипрамол Сте- ри-Неб, для контроля симптомов

бронхиальной обструкции может ухудшить течение заболевания. При нарастании бронхиальной обструкции простое увеличение дозы препарата Ипрамол Стери-Неб на протяжении длительного периода времени является нецелесообразным и даже опасным. Для профилактики угрожающего жизни ухудшения течения болезни следует пересмотреть план лечения больного и особенно степень адекват-

ности противовоспалительной тера-

пии ГКС-препаратами. При примене-

нии раствора для ингаляции на осно-

ве ипратропия бромида вместе с бе-

та2-адреномиметиками редко возни-

кали случаи острой закрытоугольной глаукомы. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление характерного для глаукомы ореола в сочетании с покраснением глаз, отеком (от конъюнктивального до кор-

неального) могут быть расценены как признаки развития острой закрытоу-

гольной глаукомы. В случае если указанные симптомы не исчезают, необходимо начать лечение миотиками в виде глазных капель и немедленно пройти осмотр у специалиста.

Следует объяснить больному, что в случае острой, быстро ухудшающейся одышки или явного снижения реакции на препарат необходимо обра-

титься к врачу.

Лечение бета2-адреномиметиками мо-

жет привести к выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять в случаях тяжелой обструкции дыхательных путей, поскольку возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение производными ксантина, мочегонными средствами и ГКС. Гипокалиемия может привести к повышенному риску аритмии у больных, принимающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усугубить воздействие гипока-

274 Ипратропиум Стери2Неб

ИПРАТРОПИУМ СТЕРИ2НЕБ (IPRATROPIUM STERI2NEB)

Ипратропия бромид*. . . . . . . . . . 276

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Раствор для ингаляций. . . . . . 1 мл

активное вещество:

ипратропия бромида моногидрат (в пересчете на ипратропия бро-

мид) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 мкг

вспомогательные вещества: на-

трия хлорид — 8,5 мг; хлористоводородная кислота — до pH 3,4; вода для инъекций — до 1 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Прозрачная, бесцветная

или почти бесцветная жидкость.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Бронхо-

дилатирующее средство, блокирует

м-холинорецепторы гладкой мускула-

туры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молеку-

Глава 2

лой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания различных бронхоспазмирующих агентов, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.

Бронходилатирующий эффект развивается через 5–15 мин, достигая максимума через 1–2 ч, и продолжается до 6 ч (иногда — до 8 ч).

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб-

ция крайне низкая. До 90% ингаляционной дозы проглатывается, в ЖКТ практически не абсорбируется и вы-

водится преимущественно с калом (25% — в неизмененном виде, осталь-

ная часть — в виде метаболитов). Всосавшаяся часть (небольшая) метабо-

лизируется в 8 неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводится почками). Не кумулирует. T1/2 препарата, попавшего в бронхи, составляет 3,6 ч; 70% от этой дозы выводится с мочой. Изменения фармакокинетических параметров у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не имеют клинического значения и не требуют коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ. Обратимая обструкция дыхательных путей, в т.ч. при ХОБЛ, бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к атропину и его производным;

•повышенная чувствительность к ипратропия бромиду или другим компонентам препарата;

•беременность (I триместр).

С осторожностью: закрытоугольная глаукома; обструкция мочевыводящих путей; гиперплазия предстательной железы; грудное вскармливание; детский возраст (до 6 лет).

276 Ипратропия бромид*

2. Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.

Рисунок 1. Способ отделения ампу2 лы от блока.

3. Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок

(рис. 2).

Рисунок2.Правилавскрытияампулы.

4. Выдавить раствор в резервуар небулайзера (рис. 3).

Рисунок 3. Метод заполнения ре2 зервуара небулайзера.

5.Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.

6.Прополоскать рот после окончания ингаляции.

7.Если использовалась маска, необходимо промыть кожу лица.

8.Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить.

Глава 2

9.Тщательно вымыть небулайзер.

10.При использовании препарата следует избегать попадания раствора в глаза.

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл. По 1 или 2 мл препарата в ампулах из ПЭНП. По 5 амп. спаяныдругсдругомввидеблока. По 4 или 12 блоковвкартоннойпачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Ипратропия бромид*

276(Ipratropium bromide*)

Синонимы

Ипратропиум Стери-Неб:

р-р д/ингал. (Teva) . . . . . . . . . . . . . . 274

Ипратропия бромид* + Сальбутамол* (Ipratropium bromide* +

276Salbutamol*)

Синонимы

Ипрамол Стери-Неб: р-р

д/ингал. (Teva) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 269

276Йопромид* (Iopromide*)

Синонимы

Ультравист®: р-р д/ин.

(Bayer Pharmaceuticals AG). . . . . . . . . . . 530

276Кагоцел (Kagocel)

Синонимы

Кагоцел®: табл.

(НИАРМЕДИК ПЛЮС) . . . . . . . . . . . . . 276

КАГОЦЕЛ® (KAGOCEL®)

Кагоцел . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 276

НИАРМЕДИК ПЛЮС (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

кагоцел®. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 мг

вспомогательные вещества: крах-

мал картофельный; кальция стеа-

рат; Луципресс (лактоза прямого прессования, состав — лактоза моногидрат, повидон (Коллидон 30), кросповидон (Коллидон CL)

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки от кремового до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с вкраплениями.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Основ-

ным механизмом действия Кагоцела® является способность индуцировать продукцию интерферона. Вызывает образование в организме человека т.н.

позднего интерферона, являющегося смесью альфа- и бета-интерферонов,

обладающих высокой противовирусной активностью. Кагоцел® вызывает

продукцию интерферона практически во всех популяциях клеток, принима-

ющих участие в противовирусном ответе организма: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. При приеме внутрь одной дозы Кагоцела® титр интерферона в сыворотке крови достигает максимальных значений че-

рез 48 ч. Интерфероновый ответ организма на введение Кагоцела® характе-

ризуется продолжительной (до 4–5 сут) циркуляцией интерферона в кровотоке. Динамика накопления интерферона в кишечнике при приеме внутрь Кагоцела® не совпадает с динамикой титров циркулирующего интерферона. В сыворотке крови продукция интерферона достигает высоких значений лишь через 48 ч после приема Кагоцела®, в то время как в кишечнике максимум продукции интерферона отмечается уже через 4 ч.

Кагоцел®, при назначении в терапевтических дозах, нетоксичен, не накапливается в организме. Препарат не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, неканцерогененинеобладает эмбриотоксическим действием.

Наибольшая эффективность при лечении Кагоцелом® достигается при его назначении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. В профи-

Кагоцел® 277

лактических целях препарат может применяться в любые сроки, в т.ч. и непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Через 24 ч

после введения в организм Кагоцел® накапливается в основном в печени, в меньшей степени — в легких, тимусе, селезенке, почках, лимфоузлах. Низкая концентрация отмечается в жировой ткани, сердце, мышцах, семенниках, мозге, плазме крови. Низкое содержание Кагоцела® в головном мозге объясняется высокой молекулярной массой препарата, затрудняющей его проникновение через ГЭБ. В плазме крови препарат находится преимущественно в связанном виде.

При ежедневном многократном введении Кагоцела® Vd препарата колеблется в широких пределах. Особенно выражено накопление препарата в селезенке и лимфатических узлах. При приеме внутрь в общий кровоток попадает около 20% введенной дозы препарата. Всосавшийся препарат циркулирует в крови, в основном в связанной с макромолекулами форме: 47% — с липидами, 37% — с белка-

278 Карбоцистеин*

ми. Несвязанная часть препарата составляет около 16%.

Выведение: из организма препарат выводится в основном через кишечник: через 7 сут после введения — 88% введенной дозы, в т.ч. 90% — через кишечник и 10% — почками. В выдыхаемом воздухе препарат не обнаружен.

ПОКАЗАНИЯ. Взрослые:

•профилактика и лечение гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ);

•лечение герпеса.

Дети:

•лечение гриппа и других ОРВИ у детей в возрасте от 3 лет;

•профилактика гриппа и других ОРВИ у детей в возрасте от 3 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная индивидуальная чувствительность;

•дефицит лактазы;

•непереносимость лактозы;

•глюкозо-галактозная мальаб-

сорбция;

•беременность;

•возраст до 3 лет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ЗЫ. Внутрь.

Для лечения гриппа и ОРВИ взрослым

назначают по 2 табл. 3 раза в день в первые 2 дня, в последующие 2 дня — по 1 табл. 3 раза в день. Всего на курс лечения — 18 табл., длительность курса — 4 дня.

Профилактика острых респиратор. но.вирусных инфекций у взрослых

проводится 7-дневными циклами: 2 дня по 2 табл. 1 раз в день, затем — перерыв в течение 5 дней, и цикл повторяют. Длительность профилактического курса — от 1 нед до нескольких месяцев.

Для лечения герпеса взрослым назна-

чают по 2 табл. 3 раза в день в течение 5 дней. Всего на курс лечения — 30 табл., длительность курса — 5 дней.

Для лечения гриппа и ОРВИ детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 1

табл. 2 раза в день в первые 2 дня, в

Глава 2

последующие 2 дня — по 1 табл. 1 раз в день. Всего на курс — 6 табл., длительность курса — 4 дня.

Для лечения гриппа и ОРВИ детям в возрасте от 6 лет назначают по 1

табл. 3 раза в день в первые 2 дня, в последующие 2 дня — по 1 табл. 2 раза в день. Всего на курс лечения — 10 табл., длительность курса — 4 дня.

Профилактика гриппа и ОРВИ у де.

тей в возрасте от 6 лет проводится

7-дневными циклами: 2 дня по 1 табл. 1 раз в день, затем — перерыв в течение 5 дней, и цикл повторяют. Длительность профилактического курса — от 1 нед до нескольких месяцев.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож-

но развитие аллергических реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Хорошо со-

четается с другими противовирусны-

ми препаратами, иммуномодулятора-

ми и антибиотиками (аддитивный эффект).

ПЕРЕДОЗИРОВКА. При случайной передозировке рекомендуется назначение обильного питья, индукция рвоты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Для дости-

жения лечебного эффекта прием Кагоцела® следует начинать не позднее 4-го дня от начала заболевания.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки 12

мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой с термосвариваемым покрытием. 1 контурную упаковку помещают в пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

Карбоцистеин*

278(Carbocisteine*)

Синонимы

Либексин Муко®: сироп

(Представительство Акционер.

ного общества «Санофи.авентис

груп»). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 324

Кларитромицин*

279(Clarithromycin*)

Синонимы

Клацид®: пор. д/сусп. для приема внутрь, табл. п.о.

(Abbott Laboratories) . . . . . . . . . . . . . . . . 279

Клацид® СР: табл. п.п.о.

пролонг. (Abbott Laboratories) . . . . . . . 295

Фромилид® Уно: табл. п.о.

пролонг. (KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . 565

КЛАЦИД® (KLACID®)

Кларитромицин* . . . . . . . . . . . . . 279

Abbott Laboratories (США)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Порошок для приготовле2 ния суспензии для прие2

ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл

активное вещество:

кларитромицин . . . . . . . . . . 125 мг

вспомогательные вещества: кар-

бомер (карбопол 974Р) — 75,0 мг; повидон К90 — 17,5 мг; гипромелоза фталат — 152,1 мг; касторовое масло — 16,1 мг; кремния диоксид — 5,0 мг; мальтодекстрин —

Клацид® 279

285,7 мг; сахароза — 2748,3 мг; ти-

тана диоксид — 35,7 мг; ксантановая камедь — 3,8 мг; ароматизатор фруктовый — 35,7 мг; калия сорбат — 20,0 мг; лимонная кислота безводная — 4,2 мг

Порошок для приготовле2 ния суспензии для прие2

ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл

активное вещество:

кларитромицин . . . . . . . . . . 250 мг

вспомогательные вещества: кар-

бомер (карбопол 974Р) — 150,0 мг; повидон К90 — 35,0 мг; гипромелоза фталат — 304,2 мг; касторовое масло — 32,1 мг; кремния диоксид — 1000,0 мг; мальтодекстрин — 238,1 мг; сахароза — 2418,89 мг; титана диоксид — 35,7 мг; ксантановая смола — 3,8 мг; фруктовая отдушка — 35,7 мг; калия сорбат — 20,0 мг; лимонная кислота безводная — 4,24 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Порошок для приготовления

суспензии для приема внутрь 125 мг/5

мл — белый или почти белый, гранулированный порошок, с фруктовым ароматом. При встряхивании с водой — белая или почти белая непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл — гра-

нулы белого или почти белого цвета, имеющие фруктовый аромат. При добавлении воды образуется белая или почти белая непрозрачная суспензия, имеющая фруктовый аромат.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Кларит-

ромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в

280 Клацид®

отношении многих аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в от-

ношении Legionella pneumophila, My. coplasma pneumoniae и Helicobacter (Campilobacter) pylori.

Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp.,

также как и другие не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину. Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные мик-

роорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococ. cus pyogenes, Listeria monocytogenes;

аэробные грамотрицательные микро-

организмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella

catarrhalis, Legionella pneumophila, Ne. isseria gonorrhoeae; другие микроорга-

низмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chla. mydia trachomatis; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, My. cobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Кларитромицин in vitro проявляет активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным):

- аэробные грамположительные мик-

роорганизмы — Streptococcus agalac. tiae; Streptococci (группы C, F, G;), Vi. ridans group streptococci;

- аэробные грамотрицательные мик-

роорганизмы — Bordetella pertussis; Pasteurella multocida;

- анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perf.

Глава 2

ringens; Peptococcus niger; Propionibac. terium acnes;

- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides mela. ninogenicus;

-спирохеты — Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum;

-кампилобактерии — Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека являет-

ся микробиологически активный ме-

таболит — 14-гидроксикларитроми- цин (14-ОН-кларитромицин). Мик-

робиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов.

Исключение составляет H. influenzae, в отношении которого эффектив-

ность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит в сочетании оказывают либо аддитивный, либо синергический эф-

фект в отношении H. influenzae in vit. ro и in vivo, в зависимости от культу-

ры бактерий.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Первые данные о фармакокинетике были получены при изучении таблеток кларитромицина. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляет примерно 50%. Пища несколько задерживала начало всасывания и

образование активного метаболита

14-ОН-кларитромицина, однако не влияла на биодоступность препарата.

In vitro

В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы составляло в среднем около 70% при клинически значимых концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл.

Здоровые

Биодоступность и фармакокинетику суспензии кларитромицина изучали у здоровых взрослых и детей. При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквива-