Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
12.1 Mб
Скачать

 

 

 

Хайлефлокс

509

6000; титана диоксид; краситель

 

 

 

 

«Солнечный закат» желтый

 

 

 

 

Таблетки, покрытые пле2

 

 

 

 

 

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

 

 

 

 

активное вещество:

 

 

 

 

 

левофлоксацина геми-

 

 

 

 

 

гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . .

520,15 мг

 

 

 

 

(соответствует 500 мг левофлок-

 

 

 

 

сацина)

 

 

 

 

 

вспомогательные вещества: крах-

 

 

 

 

мал кукурузный — 49,33 мг;

 

 

 

 

МКЦ — 40 мг; повидон К30 — 5 мг;

 

 

 

 

метилпарагидроксибензоат — 0,6

 

 

 

 

мг; пропилпарагидроксибензоат —

 

 

 

 

0,12 мг; тальк очищенный — 12 мг;

 

 

 

 

магния стеарат — 6,4 мг; карбокси-

 

 

 

 

метилкрахмал натрия — 6,4 мг

 

 

 

 

оболочка пленочная: гипромелло-

 

 

 

 

за; тальк очищенный; макрогол

 

 

 

 

6000; титана диоксид; краситель

 

 

 

 

«Солнечный закат» желтый

вспомогательные

вещества: крах-

Таблетки, покрытые пле2

 

мал

кукурузный

— 18,64

мг;

ночной оболочкой. . . . . .

. . 1 табл.

МКЦ — 30 мг; повидон К30 — 1,1

активное вещество:

 

мг;

метилпарагидроксибензоат

левофлоксацина геми-

. . . 260 мг

0,3мг;пропилпарагидроксибензоат

гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . .

— 0,06 мг; тальк очищенный — 10

(соответствует 250 мг левофлок-

мг; магния стеарат — 5 мг; карбок-

сацина)

 

 

симетилкрахмал натрия — 1,5 мг

 

 

 

 

оболочка пленочная: гипромелло-

 

 

за; тальк очищенный; макрогол

 

 

6000; титана диоксид; краситель

 

 

«Солнечный закат» желтый

 

 

 

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

 

 

ФОРМЫ. Таблетки 750 мг: овальные

 

 

двояковыпуклые, покрытые пленоч-

 

 

ной оболочкой, от светло-оранжевого

 

 

до оранжевого цвета, с риской на од-

 

 

ной стороне.

 

 

 

 

Таблетки 500 мг: овальные двояковы-

 

 

пуклые, покрытые пленочной оболоч-

 

 

кой, от светло-оранжевого до оранже-

 

 

вогоцвета,срискойнаоднойстороне.

 

 

Таблетки 250 мг: круглые двояковы-

 

 

пуклые, покрытые пленочной обо-

 

 

лочкой, от светло-оранжевого до

 

 

оранжевого цвета.

 

 

 

 

На изломе ядро от белого с желтым

 

 

оттенком до желтого цвета.

 

510

Хайлефлокс

 

Глава 2

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

циллинчувствительные/умеренно

СТВИЕ. Антибактериальное широко

чувствительные/резистентные штам-

го спектра.

 

мы Streptococcus pneumoniae, пеницил-

ФАРМАКОДИНАМИКА. Левофлок-

линчувствительные/резистентные

сацин — синтетический фторхинолон

штаммы Streptococcus группы viridans);

широкого спектра действия. Ингибиру-

аэробные грамотрицательные микро-

ет ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и то-

организмы — Acinetobacter spp. (в т.ч.

поизомеразу IV, нарушает суперспира-

Acinetobacter baumanii), Actinobacillus

лизацию и сшивку разрывов ДНК, по-

actinomycetemcomitans, Citrobacter fre

давляетсинтезДНК,вызываетглубокие

undii, Eikenella corrodens, Enterobacter

морфологические изменения в цито-

spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Ente

плазме, клеточной стенке и мембранах

robacter agglomerans, Enterobacter cloa

чувствительных микроорганизмов.

cae), Escherichia coli, Gardnerella vagi

Левофлоксацин эффективен в отно-

nalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemop

шении большинства штаммов следу-

hilus ducreyi, Haemophilus parainfluen

ющих микроорганизмов:

 

zae, ампициллиночувствительные/ре-

аэробные грамположительные микро-

зистентные штаммы Haemophilus inf

организмы — Corynebacterium diphthe

luenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella

riae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus

spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella

faecalis), Listeria monocytogenes, Staphy

pneumoniae), Moraxela catarrhalis (про-

lococcus spp. (лейкотоксинсодержащие

дуцирующие и непродуцирующие бе-

и коагулазоотрицательные метицил-

та-лактамазу штаммы), Morganella

линчувствительные/умеренно

чувст-

morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria

вительные штаммы, в т.ч. метициллин-

meningitidis продуцирующие и непро-

чувствительные штаммы Staphylococ

дуцирующие пенициллиназу штаммы

cus aureus, Staphylococcus epidermidis,

Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp.

Streptococcus spp. (в т.ч. штаммы Stap

т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagma

hylococcus групп С и G, Streptococcus

tis, Pasteurella multocida), Proteus spp.

agalactiae, Streptococcus pyogenes, пени-

т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris),

 

 

 

Providencia spp. (в т.ч. Providencia ret

 

 

 

tgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas

 

 

 

spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa),

 

 

 

Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens),

 

 

 

Salmonella spp.;

 

 

 

анаэробные микроорганизмы — Bac

 

 

 

teroides fragilis, Bifidobacterium spp.,

 

 

 

Clostridium perfringens, Fusobacterium

 

 

 

spp., Peptostreptococcus spp., Propioni

 

 

 

bacterum spp., Veilonella spp.;

 

 

 

другие микроорганизмы — Bartonella

 

 

 

spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia

 

 

 

pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamy

 

 

 

dia trachomatis), Legionella pneumophila,

 

 

 

Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacteri

 

 

 

um leprae, Mycobacterium tuberculosis),

 

 

 

Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma ho

 

 

 

minis, Mycoplasma pneumoniae), Ricket

 

 

 

tsia spp., Ureaplasma urealyticum.

 

 

 

Устойчивые микроорганизмы:

 

 

 

аэробные грамположительные микро-

 

 

 

организмы — Corynebacterium jeikeium,

 

 

 

 

Хайлефлокс

511

Staphylococcus spp. (коагулазоотрица-

дозы выводится кишечником в тече-

тельные

метициллинрезистентные

ние 72 ч.

 

 

 

 

штаммы, в т.ч. метициллинрезистент-

ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно-вос-

ные штаммы Staphylococcus aureus);

палительные

заболевания легкой

и

аэробные грамотрицательные микро-

средней степени тяжести, вызванные

организмы — Alcaligenes xylosoxidans;

чувствительными к препарату микро-

другие микроорганизмы — Mycobac

организмами:

нижних дыхательных

terium avium.

инфекции

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция:

путей (пневмония, обострение хро-

нического бронхита);

 

 

после перорального приема левофлок-

острый бактериальный синусит;

 

сацинбыстроипрактическиполностью

инфекции мочевыводящих путей и

всасывается из ЖКТ. Прием пищи

почек (включая острый пиелонеф-

мало влияет на скорость и полноту аб-

рит);

 

 

 

 

сорбции. Биодоступность — 99%. Cmax в

инфекции кожи и мягких тканей

плазме достигается через 1–2 ч и для

(нагноившиеся атеромы,

абсцесс,

доз левофлоксацина 250, 500 и 750 мг

фурункулы);

 

 

равняется 2,8; 5,2 и 8 мкг/мл соответст-

хронический бактериальный про-

венно.

 

статит;

 

 

 

 

Распределение: после приема разовой

интраабдоминальная инфекция (в

или многократной дозы количество

комбинации

с антибактериальны-

всосавшегося препарата прямо про-

ми препаратами, действующими на

порционально принятой дозе. Равно-

анаэробную микрофлору);

 

 

весная концентрация (CSS) в плазме

туберкулез (в составе комплексной

достигается через 48 ч. Средний объ-

терапии лекарственно-устойчивых

ем распределения (Vd) левофлокса-

форм).

 

 

 

 

цина варьирует от 74 до 112 л. Связы-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

 

вание с белками плазмы — 30–40%.

повышенная

чувствительность

к

Хорошо проникает в клетки, ткани,

левофлоксацину, другим

фторхи-

органы и секреты: легкие, слизистую

нолонам или другим компонентам

оболочку бронхов, мокроту, альвео-

препарата в анамнезе;

 

 

лярные макрофаги (концентрация в

эпилепсия;

 

 

 

 

тканях легких в 2–5 раз превышает

поражение сухожилий, связанное с

концентрацию в плазме), органы мо-

приемом хинолонов в анамнезе;

 

чеполовой

системы, полиморф-

детский и подростковый возраст до

но-ядерные лейкоциты.

18 лет;

 

 

 

 

Метаболизм: левофлоксацин подвер-

беременность;

 

 

гается ограниченному метаболизму в

период лактации.

 

 

печени (окисление и/или дезацети-

С осторожностью — пожилой возраст

лирование).

(высокая вероятность наличия сопут-

Выведение: выводится из организма

ствующего снижения функции по-

преимущественно почками путем

чек), дефицит глюкозо-6-фосфатде-

клубочковой фильтрации и каналь-

гидрогеназы.

 

 

 

 

цевой секреции. T1/2 левофлоксаци-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

на — 6–8 ч. Менее 5% принятой дозы

ЗЫ. Внутрь, до еды или в перерыве

выводится в виде десметил- и N-ок-

между приемами пищи, не разжевы-

сид-метаболитов. В неизмененном

вая, запивая достаточным количест-

виде почками выводится 70% приня-

вом воды.

 

 

 

 

той внутрь дозы в течение 24 ч и

Взрослым пациентам с нормальной

87% — за 48 ч. 4% принятой внутрь

функцией почек (Cl креатинина >50

512

Хайлефлокс

 

 

 

 

 

Глава 2

мл/мин) применять в соответствии с

pneumoniae, Proteus mirabilis, и острого пиелонефрита,

представленными в таблице схемами:

вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутст*

вующей бактериемией.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

КратA

ПродолжиA

 

Корректировка дозы

Инфекции

Доза, мг

ность

тельность

левофлоксацина у взрослых

приема

лечения,

пациентов с нарушениями функции

 

 

 

в сутки

дни

почек (Cl креатинина <50 мл/мин)

Госпитальная пнев*

750

1

7–14

 

 

 

 

мония

 

 

 

 

Доза

 

 

Cl креатинина

Внебольничная

500

1–2

7–14

 

 

менее 10

при норA

Cl креаA

 

 

мл/мин, в т.ч.

пневмония

 

750

1

5*

мальной

тинина

Cl креатиниA

 

при гемодиализе

Обострение хрони*

500

1

7

функции

от 20

на от 10 до

или хроническом

почек

до 49

19 мл/мин

амбулаторном

ческого бронхита

 

 

 

каждые

мл/мин

 

 

 

 

 

перитонеальном

 

 

 

 

 

24 ч

 

 

Острый бактериаль*

500

1

10–14

 

 

диализе

 

 

 

ный синусит

750

1

5

750 мг

750 мг

Начальная

Начальная доза

 

 

Неосложненные ин*

250

1

3

 

каждые

доза 750 мг,

750 мг,

 

48 ч

затем 500 мг

затем 500 мг

фекции мочевыво*

 

 

 

 

 

 

 

 

 

каждые 48 ч

каждые 48 ч

дящих путей

 

 

 

 

 

 

 

 

500 мг

Началь*

Начальная

Начальная доза

Осложненные ин*

250

1

10**

 

ная доза

доза 500 мг,

500 мг, затем

фекции мочевыво*

 

 

 

 

750

1

5***

 

500 мг,

затем 250 мг

250 мг каждые

дящих путей, в т.ч.

 

 

 

 

 

затем

каждые 48 ч

48 ч

острый пиелонефрит

 

 

 

 

 

 

 

 

250 мг

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Неосложненные ин*

500

1

7–10

 

каждые

 

 

фекции кожи и под*

 

 

 

 

24 ч

 

 

кожных тканей

 

 

 

250 мг

Коррек*

250 мг каж*

Информация о

 

 

 

 

 

Осложненные ин*

750

1

7–14

 

тировка

дые 48 ч. При

корректировке

фекции кожи и под*

 

 

 

 

дозы не

неосложнен*

дозы отсутствует

кожных тканей

 

 

 

 

требуется ных инфек*

 

Хронический бакте*

500

1

28

 

 

циях мочевы*

 

 

 

водящих пу*

 

риальный простатит

 

 

 

 

 

 

750

1

10

 

 

тей корректи*

 

 

 

 

 

 

Интраабдоминальная

500

1

7–14

 

 

ровка дозы

 

 

 

не требуется

 

инфекция (в комби*

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

нации с антибактери*

 

 

 

При нарушении функции печени

альными препарата*

 

 

 

ми, действующими

 

 

 

корректировка дозы не требуется, т.к.

на анаэробную мик*

 

 

 

объем метаболизма левофлоксацина

рофлору)

 

 

 

 

в печени ограничен.

 

Туберкулез (в составе

750

1

До 3 мес

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо

комплексной терапии

 

 

 

ны нервной системы: головная боль, го-

лекарственно*устой*

 

 

 

ловокружение,

слабость,

сонливость,

чивых форм)

 

 

 

 

 

 

бессонница, тремор, беспокойство, па-

 

 

 

 

 

* Данный режим показан для лечения внебольничной

рестезии, страх, галлюцинации, спутан-

пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, HaeA

ность сознания, депрессия, двигатель-

mophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, MycopA

ные расстройства, судороги.

lasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

 

Со стороны органов чувств: наруше-

** Данный режим показан для лечения инфекций мочевы*

водящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, EnteroA

ния зрения, слуха, обоняния, вкусо-

coccus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis,

вой и тактильной чувствительности.

Pseudomonas aeruginosa,и острого пиелонефрита, вы*

СостороныССС: снижениеАД,сосуди-

званного Escherichia coli.

 

 

стый коллапс, тахикардия, удлинение

*** Данный режим показан для лечения инфекций моче*

выводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella

интервала QT, мерцательная аритмия.

 

 

 

Хайлефлокс

513

Со стороны пищеварительной системы:

При одновременном приеме левоф-

тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью),

локсацина с

гипогликемическими

нарушение пищеварения, снижение ап-

препаратами

возможны изменения

петита, боль в животе, псевдомембра-

уровня глюкозы в крови, включая ги-

нозный колит; повышение активности

пергликемию и гипогликемию.

печеночных трансаминаз, гипербили-

Левофлоксацин

усиливает

эффект

рубинемия, гепатит, дисбактериоз.

варфарина.

 

 

 

Со стороны обмена веществ: гипогли-

Циметидин и ЛС, блокирующие ка-

кемия (повышение аппетита, повы-

нальцевую секрецию, замедляют вы-

шенное потоотделение, дрожь, нер-

ведение левофлоксацина.

 

возность).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

 

Со стороны костно мышечной систе

Симптомы: тошнота, эрозивные пора-

мы: артралгия, мышечная слабость,

жения слизистых оболочек ЖКТ, уд-

миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухо-

линение интервала QT, спутанность

жилий, тендинит.

сознания, головокружение, судороги.

Со стороны мочевыделительной сис

Лечение: промывание желудка, при

темы: гиперкреатининемия, интер-

необходимости — симптоматическая

стициальный нефрит, острая почеч-

терапия. Специфического

антидота

ная недостаточность.

не существует, диализ неэффективен.

Со стороны органов кроветворения:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. После нор-

эозинофилия, гемолитическая ане-

мализации температуры тела реко-

мия, лейкопения, нейтропения, агра-

мендуется продолжать лечение не ме-

нулоцитоз, тромбоцитопения, панци-

нее 48–72 ч.

 

 

 

топения, геморрагии.

Левофлоксацин принимают не менее

Аллергические реакции: зуд и гипере-

чем за 2 ч до или через 2 ч после приема

мия кожи, отек кожи и слизистых

антацидов магния/алюминия или сук-

оболочек, крапивница, злокачествен-

ральфата, или других препаратов, со-

ная экссудативная эритема (синдром

держащих кальций, железо или цинк.

Стивенса-Джонсона), токсический

Вследствие возможной фотосенсиби-

эпидермальный некролиз (синдром

лизации в период лечения и в течение

Лайелла), бронхоспазм, удушье, ана-

5 дней после окончания лечения ле-

филактический шок, аллергический

вофлоксацином необходимо избегать

пневмонит, васкулит.

солнечного и искусственного УФ-об-

Прочие: фотосенсибилизация, асте-

лучения. При развитии фототоксич-

ния, обострение порфирии, стойкая

ности

лечение

препаратом

следует

лихорадка, развитие суперинфекции.

прекратить.

 

 

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Левофлокса-

При появлении признаков тендинита

и псевдомембранозного колита ле-

цин увеличивает период полувыведе-

вофлоксацин немедленно отменяют.

ния циклоспорина.

Следует иметь в виду, что у больных с

Эффект левофлоксацина снижают

поражением головного мозга в ана-

ЛС, угнетающие моторику кишечни-

мнезе (инсульт, тяжелая травма) воз-

ка, сукральфат, алюминийили маг-

можно развитие судорог.

 

нийсодержащие антацидные ЛС и

При

недостаточности

глюко-

препараты железа.

зо-6-фосфатдегидрогеназы возможен

НПВС и теофиллин при одновремен-

риск гемолитических реакций.

ном применении с левофлоксацином

У больных сахарным диабетом во

повышают риск развития судорог у

время

лечения

левофлоксацином

предрасположенных пациентов, а ГКС

следует тщательно следить за уров-

повышают риск разрыва сухожилий.

нем глюкозы в крови.

 

514 Хайрумат

Глава 2

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг ПВ, МНО или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.

На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Дозировка 250 мг: в блистере из ПВХ/алюминия 3, 5 или 10 табл. 1 или 10 блистеров помещены в пачку картонную. 2 блистра по 5 табл. помещены в пачку картонную. Для стаци онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или 1000 табл. 1 пакет помещен в банку ПЭ высокой плотности.

Дозировки 500 мг, 750 мг: в блистере из ПВХ/алюминия 5, 7 или 10 табл. 1 или 10 блистеров помещены в пачку картонную. 2 блистра по 5 табл. помещены в пачку картонную. Для стаци онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или 1000 табл. 1 пакет помещен в банку ПЭ высокой плотности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

ХАЙРУМАТ (HIRUMAT)

Ибупрофен* + Парацета( мол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 276

HiGlance Laboratories Pvt. Ltd. (Индия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активные вещества:

ибупрофен . . . . . . . . . . . . . . . 400 мг парацетамол. . . . . . . . . . . . . . 325 мг

вспомогательные вещества:

МКЦ — 20 мг, крахмал кукурузный — 136,44 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 6,06 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия — 10 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Белого или почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ2 СТВИЕ. Анальгезирующее, жаропони жающее.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Комбинированный препарат.

Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами. Ибупрофен — НПВС, оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ (медиаторы боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Парацетамол — неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспален-

 

 

 

 

Хайрумат

515

ных тканях пероксидазы нейтрализу-

тивных метаболитов. При недостатке

ют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и

глутатиона эти метаболиты могут бло-

-2, что объясняет низкий противовос-

кировать ферментные системы гепато-

палительный эффект.

 

цитов и вызывать их некроз. В метабо-

Эффективность комбинации

выше,

лизме парацетамола участвует также

чем отдельных компонентов.

 

изофермент цитохрома Р450 CYP2E1.

Ослабляет артралгию в покое и при

T1/2 — 1–4 ч. Выводится почками в виде

движении, уменьшает утреннюю ско-

метаболитов, только 3% в неизменен-

ванность и

припухлость суставов,

ном виде. У пожилых больных снижа-

способствует

увеличению

объема

етсяClпрепаратаиувеличиваетсяT1/2.

движений.

 

 

ПОКАЗАНИЯ

 

 

 

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Ибупрофен.

головная боль (в т.ч. мигрень);

 

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Вса-

зубная боль;

 

 

 

 

сывание незначительно уменьшается

альгодисменорея

(болезненная

при приеме препарата после еды. Tmax

менструация);

 

 

 

 

при приеме натощак составляет 45 мин,

невралгия;

 

 

 

 

при приеме после еды — 1,5–2,5 ч, в си-

миалгия;

 

 

 

 

новиальнойжидкости — 2–3ч(концен-

боли в спине;

 

 

 

 

трация ибупрофена выше, чем в плазме

суставные боли, болевой синдром

крови).Связьсбелкамиплазмы—90%.

при воспалительных и дегенератив-

Подвергается пресистемному и по-

ных заболеваниях опорно-двига-

стсистемному метаболизму в печени.

тельного аппарата;

 

 

 

После абсорбции около 60% фармако-

боли при ушибах, растяжениях, вы-

логически неактивной R-формы ибуп-

вихах, переломах;

 

 

 

рофена медленно трансформируется в

посттравматический и послеопера-

активную S-форму. В метаболизме

ционный болевой синдром;

 

препарата принимает участие изофер-

лихорадочные состояния (в т.ч. при

мент цитохрома Р450 CYP2C9.

 

гриппе и простудных заболеваниях).

Имеет двухфазную кинетику элими-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

нации с T1/2 2–2,5 ч. Выводится почка-

повышенная индивидуальная чув-

ми (в неизмененном виде — не более

ствительность к компонентам пре-

1%) и в меньшей степени — с желчью.

парата (в т.ч. к другим НПВС);

Парацетамол. Абсорбция — высокая.

язвенная болезнь желудка и двена-

Tmax достигается через 0,5–2 ч. Cmax в

дцатиперстной кишки в фазе обост-

плазме крови — 5–20 мкг/мл. Связь с

рения;

 

 

 

 

белками плазмы — 15%. Проникает че-

желудочно-кишечные кровотечения;

резГЭБ. Менее1%отпринятойкормя-

тяжелая почечная недостаточность

щей матерью дозы парацетамола попа-

(Cl креатинина менее 30 мл/мин);

даетвгрудноемолоко. Терапевтически

полное или

неполное

сочетание

эффективная концентрация парацета-

бронхиальной

астмы,

рецидиви-

мола в плазме достигается при его на-

рующего полипоза носа и околоно-

значении в дозе 10–15 мг/кг.

 

совых пазух

и непереносимости

Метаболизируется в печени (90–95%):

ацетилсалициловой

кислоты

или

80% вступает в реакции конъюгации с

других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

глюкуроновой кислотой и сульфатами

генетическое

отсутствие глюко-

с образованием неактивных метаболи-

зо-6-фосфатдегидрогеназы;

 

тов; 17% подвергается гидроксилиро-

заболевания системы крови;

 

ванию с образованием 8 активных ме-

период после проведения аортоко-

таболитов, которые конъюгируют с

ронарного шунтирования;

 

глутатионом с образованием уже неак-

прогрессирующиезаболеванияпочек;

516

Хайрумат

 

 

 

Глава 2

тяжелая печеночная недостаточность

раздражение, сухость слизистой обо-

 

или активное заболевание печени;

лочки полости рта или боль во рту,

подтвержденная гиперкалиемия;

изъязвление слизистой оболочки де-

активное

желудочно-кишечное

сен, афтозный стоматит, панкреатит,

 

кровотечение;

запор, гепатит.

 

 

 

воспалительные заболевания ки-

Со стороны дыхательной системы:

 

шечника;

 

одышка, бронхоспазм.

 

беременность (III триместр);

Со стороны органов чувств: снижение

период лактации;

слуха, звон или шум в ушах, обрати-

 

детский возраст до 12 лет.

мый токсический неврит зрительного

С осторожностью: бронхиальная аст-

нерва, нечеткость зрительного вос-

ма, бронхоспазм, хроническая сердеч-

приятия или диплопия, сухость и раз-

ная недостаточность, вирусный гепа-

дражение глаз, отек конъюнктивы и

тит, алкогольное поражение печени, пе-

век (аллергического генеза), скотома.

ченочная и/или почечная недостаточ-

Со стороны ЦНС: головокружение, го-

ность, доброкачественные гипербили-

ловная боль, бессонница, тревожность,

рубинемии (синдром Жильбера, Дуби-

нервозность

и

раздражительность,

на-Джонсона и Ротора), цирроз печени

психомоторное

возбуждение, сонли-

спортальнойгипертензией,нефротиче-

вость, депрессия, спутанность созна-

скийсиндром;сахарныйдиабет,заболе-

ния, галлюцинации, редко — асептиче-

вания периферических артерий, язвен-

ский менингит (чаще у пациентов с

ная болезнь желудка и двенадцатипер-

аутоиммунными заболеваниями).

 

стной кишки (в анамнезе); гастрит, эн-

Со стороны ССС: развитие или усу-

терит, колит, пожилой возраст.

губление сердечной

недостаточно-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

сти, тахикардия, повышение АД.

 

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ ГРУ2

Со стороны мочевыделительной систе

ДЬЮ. См. «Противопоказания».

мы: острая почечная недостаточность,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

аллергический нефрит, нефротический

ЗЫ. Внутрь, после еды, не разжевы-

синдром (отеки), полиурия, цистит.

 

вая, достаточным количеством воды.

Аллергические реакции: кожная сыпь,

Взрослым обычно начальная доза —

зуд, ангионевротический отек, ана-

по 1 табл. 3 раза в сутки. Максималь-

филактоидные реакции, анафилакти-

ная суточная доза — 3 табл.

ческий шок, бронхоспазм, лихорадка,

Детям старше 12 лет (масса тела бо-

мультиформная экссудативная эри-

лее 40 кг). По 1 табл. 2 раза в сутки.

тема (в т.ч. синдром Стивенса-Джон-

Длительность лечения не более 3

сона), токсический

эпидермальный

дней в качестве жаропонижающего

некролиз (синдром Лайелла), эози-

средства и не более 5 дней в качестве

нофилия, аллергический ринит.

 

обезболивающего. Продолжение ле-

Со стороны органов кроветворения:

чения препаратом возможно только

анемия (в т.ч. гемолитическая, апла-

после консультации с врачом.

стическая),

тромбоцитопения

и

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

тромбоцитопеническая пурпура,

аг-

роны пищеварительной системы: дис-

ранулоцитоз, лейкопения.

 

пептические явления, диарея, эрозив-

Прочие: отеки, усиление потоотделе-

но-язвенные поражения ЖКТ, крово-

ния.

 

 

 

 

течения из ЖКТ, нарушение функции

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Сочетание с

печени, НПВП-гастропатия (тошно-

та, рвота, боль в животе, изжога, сни-

этанолом, ГКС, кортикотропином по-

жение аппетита, метеоризм, боль и ди-

вышает риск эрозивно-язвенного по-

скомфорт в эпигастральной области),

ражения ЖКТ.

 

 

 

 

 

 

 

Хайрумат

517

Ибупрофен усиливает действие пря-

При тяжелой передозировке — пече-

мых (гепарин) и непрямых (произ-

ночная недостаточность с прогресси-

водные кумарина и индандиона) ан-

рующей

 

энцефалопатией,

кома,

тикоагулянтов, тромболитиков (ал-

смерть; острая почечная недостаточ-

теплаза, анистреплаза, стрептокина-

ность с тубулярным некрозом (в т.ч.

за, урокиназа), антиагрегантов, кол-

при отсутствии тяжелого поражения

хицина — повышается риск развития

печени); аритмия, панкреатит.

геморрагических осложнений.

Лечение:

назначение

донаторов

Усиливает гипогликемическое дей-

SH-групп и предшественников син-

ствие инсулина и пероральных гипог-

теза глутатиона: метионина — через

ликемических ЛС.

 

8–9 ч и ацетилцистеина — через 12 ч

Ослабляет эффекты гипотензивных

после

передозировки.

Необходи-

ЛС и диуретиков (за счет ингибиро-

мость в проведении дополнительных

вания синтеза почечных ПГ).

 

терапевтических мероприятий (даль-

Увеличивает концентрацию

в крови

нейшее введение метионина, в/в вве-

дигоксина, препаратов лития и ме-

дение ацетилцистеина) определяется

тотрексата.

 

в зависимости от концентрации пара-

Кофеин усиливает анальгезирующее

цетамола в крови, а также от времени,

действие ибупрофена.

 

прошедшего после его приема.

Циклоспорин и препараты золота по-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Приодновре-

вышают нефротоксичность.

 

менном применении с антикоагулянта-

Цефамандол, цефоперазон, цефоте-

ми непрямого действия необходим кон-

тан, вальпроевая кислота, пликами-

троль свертывающей системы крови.

цин увеличивают частоту развития

При применении препарата более

гипопротромбинемии.

 

5–7 дней следует контролировать по-

Антациды и колестирамин снижают

казатели периферической

крови и

абсорбцию ибупрофена.

 

функциональное состояние печени.

Дифлунисал повышает плазменную

При появлении симптомов НПВС-га-

концентрацию парацетамола на 50%,

стропатии показан тщательный конт-

что повышает риск развития гепато-

роль, включающий проведение эзофа-

токсичности.

 

гогастродуоденоскопии, анализ крови

Миелотоксические ЛС усиливают про-

с определением гемоглобина и гема-

явления гематотоксичности препарата.

токрита, анализ кала на скрытую

При одновременном применении с

кровь. При необходимости определе-

ацетилсалициловой кислотой ибуп-

ния 17-кетостероидов препарат следу-

рофен снижает ее противовоспалите-

ет отменить за 48 ч до исследования.

льное и антиагрегантное действие.

Парацетамол искажает результаты ла-

Индукторы микросомального окис-

бораторных

исследований

содержа-

ления в печени (фенитоин, этанол,

ния глюкозы и мочевой кислоты в

барбитураты, флумецинол, рифампи-

плазме крови. Следует избегать одно-

цин, фенилбутазон, трициклические

временного применения препарата с

антидепрессанты) увеличивают про-

другими ЛС, содержащими парацета-

дукцию гидроксилированных актив-

мол и/или НПВС. В период лечения

ных метаболитов, что обусловливает

не рекомендуется прием алкогольсо-

возможность развития тяжелой ин-

держащих напитков.

 

 

токсикации при передозировке.

Влияние

на способность

управлять

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы на-

автомобилем или выполнять работы,

рушения функции печени под дейст-

требующие

повышенной

скорости

вием парацетамола могут появиться

физических

и психических

реакций.

через 12–48 ч после передозировки.

Соблюдать осторожность и избегать

518

Хифенадин*

 

Глава 2

управления транспортными средст-

518 Цефуроксим* (Cefuroxime*)

вами и занятий потенциально опас-

ными видами деятельности, требую-

Синонимы

щими

повышенной концентрации

Зиннат®: гран. д/сусп. для

внимания и быстроты психомотор-

приема внутрь, табл. п.п.о.

ных реакций.

 

 

(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 257

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 400

мг + 325 мг.

 

 

Циклесонид*

Для аптек: в блистерах ПВХ/Ал или

518 (Ciclesonide*)

Ал/Ал 5, 7 или 10 табл. 1 блистер по 5

табл. помещен в пачку картонную; 1,

Синонимы

5 или 10 блистеров по 10 табл. поме-

Альвеско®: аэроз. д/ингал.

щены в пачку картонную; 1 или 10

доз. (Takeda Pharmaceuticals

блистеров по 7 табл. помещены в

Limited Liability Company). . . . . . . . . . . . 102

пачку картонную; 1 блистер по 5, 7

или 10 табл. помещен в пачку кар-

ЭВКАЗОЛИН АКВА

тонную с перфорацией, защищен-

ную пленкой ПВХ с внутренней сто-

(EUCAZOLIN2AQUA)

роны пачки (2 перфорации в виде

Ксилометазолин* . . . . . . . . . . . . . 301

овала на пачке по 5 табл., 4 перфора-

 

ции в виде овала на пачке по 7 или 10

ПАО «Фармак»

табл.).

 

 

 

(Украина)

Для стационаров: в пакете ПЭ 100,

 

500, 1000 табл. 1 пакет помещен в бан-

 

ку из ПЭ высокой плотности. На бан-

 

ку наклеивают этикетку.

 

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

 

Без рецепта.

 

 

 

Хифенадин*

 

 

518 (Quifenadine*)

 

 

 

 

Синонимы

 

 

Фенкарол: табл.

(Олайнфарм)

. . . . . . 469

 

Хлоропирамин*

 

 

518 (Chloropyramine*)

 

 

 

 

Синонимы

 

 

Супрастин®: р-р для в/в и

 

 

в/м введ., табл.

(EGIS

 

 

Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . .

. . . . . . 430

 

Цетиризин*

 

СОСТАВ

518 (Cetirizine*)

 

Спрей для назального

 

Синонимы

 

применения . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 г

 

 

активное вещество:

Зодак®: капли для приема

 

 

ксилометазолина гид-

внутрь, табл. п.п.о. (Зентива

 

рохлорид (в пересчете

Фарма) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 268

на 100% вещество) . . . . . . . . . . 1 мг