
4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014
.pdf
|
|
|
Хайлефлокс |
509 |
||
6000; титана диоксид; краситель |
|
|
|
|
||
«Солнечный закат» желтый |
|
|
|
|
||
Таблетки, покрытые пле2 |
|
|
|
|
|
|
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл. |
|
|
|
|
||
активное вещество: |
|
|
|
|
|
|
левофлоксацина геми- |
|
|
|
|
|
|
гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . |
520,15 мг |
|
|
|
|
|
(соответствует 500 мг левофлок- |
|
|
|
|
||
сацина) |
|
|
|
|
|
|
вспомогательные вещества: крах- |
|
|
|
|
||
мал кукурузный — 49,33 мг; |
|
|
|
|
||
МКЦ — 40 мг; повидон К30 — 5 мг; |
|
|
|
|
||
метилпарагидроксибензоат — 0,6 |
|
|
|
|
||
мг; пропилпарагидроксибензоат — |
|
|
|
|
||
0,12 мг; тальк очищенный — 12 мг; |
|
|
|
|
||
магния стеарат — 6,4 мг; карбокси- |
|
|
|
|
||
метилкрахмал натрия — 6,4 мг |
|
|
|
|
||
оболочка пленочная: гипромелло- |
|
|
|
|
||
за; тальк очищенный; макрогол |
|
|
|
|
||
6000; титана диоксид; краситель |
|
|
|
|
||
«Солнечный закат» желтый |
вспомогательные |
вещества: крах- |
||||
Таблетки, покрытые пле2 |
|
мал |
кукурузный |
— 18,64 |
мг; |
|
ночной оболочкой. . . . . . |
. . 1 табл. |
МКЦ — 30 мг; повидон К30 — 1,1 |
||||
активное вещество: |
|
мг; |
метилпарагидроксибензоат |
— |
||
левофлоксацина геми- |
. . . 260 мг |
0,3мг;пропилпарагидроксибензоат |
||||
гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . |
— 0,06 мг; тальк очищенный — 10 |
|||||
(соответствует 250 мг левофлок- |
||||||
мг; магния стеарат — 5 мг; карбок- |
||||||
сацина) |
|
|||||
|
симетилкрахмал натрия — 1,5 мг |
|||||
|
|
|||||
|
|
оболочка пленочная: гипромелло- |
||||
|
|
за; тальк очищенный; макрогол |
||||
|
|
6000; титана диоксид; краситель |
||||
|
|
«Солнечный закат» желтый |
|
|||
|
|
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
||||
|
|
ФОРМЫ. Таблетки 750 мг: овальные |
||||
|
|
двояковыпуклые, покрытые пленоч- |
||||
|
|
ной оболочкой, от светло-оранжевого |
||||
|
|
до оранжевого цвета, с риской на од- |
||||
|
|
ной стороне. |
|
|
||
|
|
Таблетки 500 мг: овальные двояковы- |
||||
|
|
пуклые, покрытые пленочной оболоч- |
||||
|
|
кой, от светло-оранжевого до оранже- |
||||
|
|
вогоцвета,срискойнаоднойстороне. |
||||
|
|
Таблетки 250 мг: круглые двояковы- |
||||
|
|
пуклые, покрытые пленочной обо- |
||||
|
|
лочкой, от светло-оранжевого до |
||||
|
|
оранжевого цвета. |
|
|
||
|
|
На изломе ядро от белого с желтым |
||||
|
|
оттенком до желтого цвета. |
|

510 |
Хайлефлокс |
|
Глава 2 |
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ |
ДЕЙ2 |
циллинчувствительные/умеренно |
|
СТВИЕ. Антибактериальное широко |
чувствительные/резистентные штам- |
||
го спектра. |
|
мы Streptococcus pneumoniae, пеницил- |
|
ФАРМАКОДИНАМИКА. Левофлок- |
линчувствительные/резистентные |
||
сацин — синтетический фторхинолон |
штаммы Streptococcus группы viridans); |
||
широкого спектра действия. Ингибиру- |
аэробные грамотрицательные микро- |
||
ет ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и то- |
организмы — Acinetobacter spp. (в т.ч. |
||
поизомеразу IV, нарушает суперспира- |
Acinetobacter baumanii), Actinobacillus |
||
лизацию и сшивку разрывов ДНК, по- |
actinomycetemcomitans, Citrobacter fre |
||
давляетсинтезДНК,вызываетглубокие |
undii, Eikenella corrodens, Enterobacter |
||
морфологические изменения в цито- |
spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Ente |
||
плазме, клеточной стенке и мембранах |
robacter agglomerans, Enterobacter cloa |
||
чувствительных микроорганизмов. |
cae), Escherichia coli, Gardnerella vagi |
||
Левофлоксацин эффективен в отно- |
nalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemop |
||
шении большинства штаммов следу- |
hilus ducreyi, Haemophilus parainfluen |
||
ющих микроорганизмов: |
|
zae, ампициллиночувствительные/ре- |
|
аэробные грамположительные микро- |
зистентные штаммы Haemophilus inf |
||
организмы — Corynebacterium diphthe |
luenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella |
||
riae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus |
spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella |
||
faecalis), Listeria monocytogenes, Staphy |
pneumoniae), Moraxela catarrhalis (про- |
||
lococcus spp. (лейкотоксинсодержащие |
дуцирующие и непродуцирующие бе- |
||
и коагулазоотрицательные метицил- |
та-лактамазу штаммы), Morganella |
||
линчувствительные/умеренно |
чувст- |
morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria |
|
вительные штаммы, в т.ч. метициллин- |
meningitidis продуцирующие и непро- |
||
чувствительные штаммы Staphylococ |
дуцирующие пенициллиназу штаммы |
||
cus aureus, Staphylococcus epidermidis, |
Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в |
||
Streptococcus spp. (в т.ч. штаммы Stap |
т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagma |
||
hylococcus групп С и G, Streptococcus |
tis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в |
||
agalactiae, Streptococcus pyogenes, пени- |
т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), |
||
|
|
|
Providencia spp. (в т.ч. Providencia ret |
|
|
|
tgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas |
|
|
|
spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), |
|
|
|
Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), |
|
|
|
Salmonella spp.; |
|
|
|
анаэробные микроорганизмы — Bac |
|
|
|
teroides fragilis, Bifidobacterium spp., |
|
|
|
Clostridium perfringens, Fusobacterium |
|
|
|
spp., Peptostreptococcus spp., Propioni |
|
|
|
bacterum spp., Veilonella spp.; |
|
|
|
другие микроорганизмы — Bartonella |
|
|
|
spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia |
|
|
|
pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamy |
|
|
|
dia trachomatis), Legionella pneumophila, |
|
|
|
Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacteri |
|
|
|
um leprae, Mycobacterium tuberculosis), |
|
|
|
Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma ho |
|
|
|
minis, Mycoplasma pneumoniae), Ricket |
|
|
|
tsia spp., Ureaplasma urealyticum. |
|
|
|
Устойчивые микроорганизмы: |
|
|
|
аэробные грамположительные микро- |
|
|
|
организмы — Corynebacterium jeikeium, |

|
|
|
|
Хайлефлокс |
511 |
|
Staphylococcus spp. (коагулазоотрица- |
дозы выводится кишечником в тече- |
|||||
тельные |
метициллинрезистентные |
ние 72 ч. |
|
|
|
|
штаммы, в т.ч. метициллинрезистент- |
ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно-вос- |
|||||
ные штаммы Staphylococcus aureus); |
палительные |
заболевания легкой |
и |
|||
аэробные грамотрицательные микро- |
средней степени тяжести, вызванные |
|||||
организмы — Alcaligenes xylosoxidans; |
чувствительными к препарату микро- |
|||||
другие микроорганизмы — Mycobac |
организмами: |
нижних дыхательных |
||||
terium avium. |
• инфекции |
|||||
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция: |
путей (пневмония, обострение хро- |
|||||
нического бронхита); |
|
|
||||
после перорального приема левофлок- |
• острый бактериальный синусит; |
|
||||
сацинбыстроипрактическиполностью |
• инфекции мочевыводящих путей и |
|||||
всасывается из ЖКТ. Прием пищи |
почек (включая острый пиелонеф- |
|||||
мало влияет на скорость и полноту аб- |
рит); |
|
|
|
|
|
сорбции. Биодоступность — 99%. Cmax в |
• инфекции кожи и мягких тканей |
|||||
плазме достигается через 1–2 ч и для |
(нагноившиеся атеромы, |
абсцесс, |
||||
доз левофлоксацина 250, 500 и 750 мг |
фурункулы); |
|
|
|||
равняется 2,8; 5,2 и 8 мкг/мл соответст- |
• хронический бактериальный про- |
|||||
венно. |
|
статит; |
|
|
|
|
Распределение: после приема разовой |
• интраабдоминальная инфекция (в |
|||||
или многократной дозы количество |
комбинации |
с антибактериальны- |
||||
всосавшегося препарата прямо про- |
ми препаратами, действующими на |
|||||
порционально принятой дозе. Равно- |
анаэробную микрофлору); |
|
|
|||
весная концентрация (CSS) в плазме |
• туберкулез (в составе комплексной |
|||||
достигается через 48 ч. Средний объ- |
терапии лекарственно-устойчивых |
|||||
ем распределения (Vd) левофлокса- |
форм). |
|
|
|
|
|
цина варьирует от 74 до 112 л. Связы- |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
|||
вание с белками плазмы — 30–40%. |
• повышенная |
чувствительность |
к |
|||
Хорошо проникает в клетки, ткани, |
левофлоксацину, другим |
фторхи- |
||||
органы и секреты: легкие, слизистую |
нолонам или другим компонентам |
|||||
оболочку бронхов, мокроту, альвео- |
препарата в анамнезе; |
|
|
|||
лярные макрофаги (концентрация в |
• эпилепсия; |
|
|
|
|
|
тканях легких в 2–5 раз превышает |
• поражение сухожилий, связанное с |
|||||
концентрацию в плазме), органы мо- |
приемом хинолонов в анамнезе; |
|
||||
чеполовой |
системы, полиморф- |
• детский и подростковый возраст до |
||||
но-ядерные лейкоциты. |
18 лет; |
|
|
|
|
|
Метаболизм: левофлоксацин подвер- |
• беременность; |
|
|
|||
гается ограниченному метаболизму в |
• период лактации. |
|
|
|||
печени (окисление и/или дезацети- |
С осторожностью — пожилой возраст |
|||||
лирование). |
(высокая вероятность наличия сопут- |
|||||
Выведение: выводится из организма |
ствующего снижения функции по- |
|||||
преимущественно почками путем |
чек), дефицит глюкозо-6-фосфатде- |
|||||
клубочковой фильтрации и каналь- |
гидрогеназы. |
|
|
|
|
|
цевой секреции. T1/2 левофлоксаци- |
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2 |
|||||
на — 6–8 ч. Менее 5% принятой дозы |
ЗЫ. Внутрь, до еды или в перерыве |
|||||
выводится в виде десметил- и N-ок- |
между приемами пищи, не разжевы- |
|||||
сид-метаболитов. В неизмененном |
вая, запивая достаточным количест- |
|||||
виде почками выводится 70% приня- |
вом воды. |
|
|
|
|
|
той внутрь дозы в течение 24 ч и |
Взрослым пациентам с нормальной |
|||||
87% — за 48 ч. 4% принятой внутрь |
функцией почек (Cl креатинина >50 |

512 |
Хайлефлокс |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
мл/мин) применять в соответствии с |
pneumoniae, Proteus mirabilis, и острого пиелонефрита, |
||||||||
представленными в таблице схемами: |
вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутст* |
||||||||
вующей бактериемией. |
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
КратA |
ПродолжиA |
|
Корректировка дозы |
|||
Инфекции |
Доза, мг |
ность |
тельность |
левофлоксацина у взрослых |
|||||
приема |
лечения, |
пациентов с нарушениями функции |
|||||||
|
|
|
в сутки |
дни |
почек (Cl креатинина <50 мл/мин) |
||||
Госпитальная пнев* |
750 |
1 |
7–14 |
||||||
|
|
|
|
||||||
мония |
|
|
|
|
Доза |
|
|
Cl креатинина |
|
Внебольничная |
500 |
1–2 |
7–14 |
|
|
менее 10 |
|||
при норA |
Cl креаA |
|
|||||||
|
мл/мин, в т.ч. |
||||||||
пневмония |
|
750 |
1 |
5* |
мальной |
тинина |
Cl креатиниA |
||
|
при гемодиализе |
||||||||
Обострение хрони* |
500 |
1 |
7 |
функции |
от 20 |
на от 10 до |
или хроническом |
||
почек |
до 49 |
19 мл/мин |
|||||||
амбулаторном |
|||||||||
ческого бронхита |
|
|
|
каждые |
мл/мин |
|
|||
|
|
|
|
перитонеальном |
|||||
|
|
|
|
|
24 ч |
|
|
||
Острый бактериаль* |
500 |
1 |
10–14 |
|
|
диализе |
|||
|
|
|
|||||||
ный синусит |
750 |
1 |
5 |
750 мг |
750 мг |
Начальная |
Начальная доза |
||
|
|
||||||||
Неосложненные ин* |
250 |
1 |
3 |
|
каждые |
доза 750 мг, |
750 мг, |
||
|
48 ч |
затем 500 мг |
затем 500 мг |
||||||
фекции мочевыво* |
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
каждые 48 ч |
каждые 48 ч |
|||
дящих путей |
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
500 мг |
Началь* |
Начальная |
Начальная доза |
|||
Осложненные ин* |
250 |
1 |
10** |
||||||
|
ная доза |
доза 500 мг, |
500 мг, затем |
||||||
фекции мочевыво* |
|
|
|
|
|||||
750 |
1 |
5*** |
|
500 мг, |
затем 250 мг |
250 мг каждые |
|||
дящих путей, в т.ч. |
|
||||||||
|
|
|
|
затем |
каждые 48 ч |
48 ч |
|||
острый пиелонефрит |
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
250 мг |
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Неосложненные ин* |
500 |
1 |
7–10 |
|
каждые |
|
|
||
фекции кожи и под* |
|
|
|
|
24 ч |
|
|
||
кожных тканей |
|
|
|
250 мг |
Коррек* |
250 мг каж* |
Информация о |
||
|
|
|
|
|
|||||
Осложненные ин* |
750 |
1 |
7–14 |
|
тировка |
дые 48 ч. При |
корректировке |
||
фекции кожи и под* |
|
|
|
|
дозы не |
неосложнен* |
дозы отсутствует |
||
кожных тканей |
|
|
|
|
требуется ных инфек* |
|
|||
Хронический бакте* |
500 |
1 |
28 |
|
|
циях мочевы* |
|
||
|
|
водящих пу* |
|
||||||
риальный простатит |
|
|
|
|
|
|
|||
750 |
1 |
10 |
|
|
тей корректи* |
|
|||
|
|
|
|
|
|||||
Интраабдоминальная |
500 |
1 |
7–14 |
|
|
ровка дозы |
|
||
|
|
не требуется |
|
||||||
инфекция (в комби* |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|||
нации с антибактери* |
|
|
|
При нарушении функции печени |
|||||
альными препарата* |
|
|
|
||||||
ми, действующими |
|
|
|
корректировка дозы не требуется, т.к. |
|||||
на анаэробную мик* |
|
|
|
объем метаболизма левофлоксацина |
|||||
рофлору) |
|
|
|
|
в печени ограничен. |
|
|||
Туберкулез (в составе |
750 |
1 |
До 3 мес |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо |
|||||
комплексной терапии |
|
|
|
ны нервной системы: головная боль, го- |
|||||
лекарственно*устой* |
|
|
|
ловокружение, |
слабость, |
сонливость, |
|||
чивых форм) |
|
|
|
||||||
|
|
|
бессонница, тремор, беспокойство, па- |
||||||
|
|
|
|
|
|||||
* Данный режим показан для лечения внебольничной |
рестезии, страх, галлюцинации, спутан- |
||||||||
пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, HaeA |
ность сознания, депрессия, двигатель- |
||||||||
mophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, MycopA |
ные расстройства, судороги. |
||||||||
lasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. |
|
Со стороны органов чувств: наруше- |
|||||||
** Данный режим показан для лечения инфекций мочевы* |
|||||||||
водящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, EnteroA |
ния зрения, слуха, обоняния, вкусо- |
||||||||
coccus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, |
вой и тактильной чувствительности. |
||||||||
Pseudomonas aeruginosa,и острого пиелонефрита, вы* |
СостороныССС: снижениеАД,сосуди- |
||||||||
званного Escherichia coli. |
|
|
стый коллапс, тахикардия, удлинение |
||||||
*** Данный режим показан для лечения инфекций моче* |
|||||||||
выводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella |
интервала QT, мерцательная аритмия. |

|
|
|
Хайлефлокс |
513 |
|
Со стороны пищеварительной системы: |
При одновременном приеме левоф- |
||||
тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), |
локсацина с |
гипогликемическими |
|||
нарушение пищеварения, снижение ап- |
препаратами |
возможны изменения |
|||
петита, боль в животе, псевдомембра- |
уровня глюкозы в крови, включая ги- |
||||
нозный колит; повышение активности |
пергликемию и гипогликемию. |
||||
печеночных трансаминаз, гипербили- |
Левофлоксацин |
усиливает |
эффект |
||
рубинемия, гепатит, дисбактериоз. |
варфарина. |
|
|
|
|
Со стороны обмена веществ: гипогли- |
Циметидин и ЛС, блокирующие ка- |
||||
кемия (повышение аппетита, повы- |
нальцевую секрецию, замедляют вы- |
||||
шенное потоотделение, дрожь, нер- |
ведение левофлоксацина. |
|
|||
возность). |
ПЕРЕДОЗИРОВКА |
|
|||
Со стороны костно мышечной систе |
Симптомы: тошнота, эрозивные пора- |
||||
мы: артралгия, мышечная слабость, |
жения слизистых оболочек ЖКТ, уд- |
||||
миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухо- |
линение интервала QT, спутанность |
||||
жилий, тендинит. |
сознания, головокружение, судороги. |
||||
Со стороны мочевыделительной сис |
Лечение: промывание желудка, при |
||||
темы: гиперкреатининемия, интер- |
необходимости — симптоматическая |
||||
стициальный нефрит, острая почеч- |
терапия. Специфического |
антидота |
|||
ная недостаточность. |
не существует, диализ неэффективен. |
||||
Со стороны органов кроветворения: |
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. После нор- |
||||
эозинофилия, гемолитическая ане- |
мализации температуры тела реко- |
||||
мия, лейкопения, нейтропения, агра- |
мендуется продолжать лечение не ме- |
||||
нулоцитоз, тромбоцитопения, панци- |
нее 48–72 ч. |
|
|
|
|
топения, геморрагии. |
Левофлоксацин принимают не менее |
||||
Аллергические реакции: зуд и гипере- |
чем за 2 ч до или через 2 ч после приема |
||||
мия кожи, отек кожи и слизистых |
антацидов магния/алюминия или сук- |
||||
оболочек, крапивница, злокачествен- |
ральфата, или других препаратов, со- |
||||
ная экссудативная эритема (синдром |
держащих кальций, железо или цинк. |
||||
Стивенса-Джонсона), токсический |
Вследствие возможной фотосенсиби- |
||||
эпидермальный некролиз (синдром |
лизации в период лечения и в течение |
||||
Лайелла), бронхоспазм, удушье, ана- |
5 дней после окончания лечения ле- |
||||
филактический шок, аллергический |
вофлоксацином необходимо избегать |
||||
пневмонит, васкулит. |
солнечного и искусственного УФ-об- |
||||
Прочие: фотосенсибилизация, асте- |
лучения. При развитии фототоксич- |
||||
ния, обострение порфирии, стойкая |
ности |
лечение |
препаратом |
следует |
|
лихорадка, развитие суперинфекции. |
прекратить. |
|
|
|
|
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Левофлокса- |
При появлении признаков тендинита |
||||
и псевдомембранозного колита ле- |
|||||
цин увеличивает период полувыведе- |
вофлоксацин немедленно отменяют. |
||||
ния циклоспорина. |
Следует иметь в виду, что у больных с |
||||
Эффект левофлоксацина снижают |
поражением головного мозга в ана- |
||||
ЛС, угнетающие моторику кишечни- |
мнезе (инсульт, тяжелая травма) воз- |
||||
ка, сукральфат, алюминийили маг- |
можно развитие судорог. |
|
|||
нийсодержащие антацидные ЛС и |
При |
недостаточности |
глюко- |
||
препараты железа. |
зо-6-фосфатдегидрогеназы возможен |
||||
НПВС и теофиллин при одновремен- |
риск гемолитических реакций. |
||||
ном применении с левофлоксацином |
У больных сахарным диабетом во |
||||
повышают риск развития судорог у |
время |
лечения |
левофлоксацином |
||
предрасположенных пациентов, а ГКС |
следует тщательно следить за уров- |
||||
повышают риск разрыва сухожилий. |
нем глюкозы в крови. |
|

514 Хайрумат |
Глава 2 |
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг ПВ, МНО или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.
На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.
Дозировка 250 мг: в блистере из ПВХ/алюминия 3, 5 или 10 табл. 1 или 10 блистеров помещены в пачку картонную. 2 блистра по 5 табл. помещены в пачку картонную. Для стаци онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или 1000 табл. 1 пакет помещен в банку ПЭ высокой плотности.
Дозировки 500 мг, 750 мг: в блистере из ПВХ/алюминия 5, 7 или 10 табл. 1 или 10 блистеров помещены в пачку картонную. 2 блистра по 5 табл. помещены в пачку картонную. Для стаци онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или 1000 табл. 1 пакет помещен в банку ПЭ высокой плотности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.
ХАЙРУМАТ (HIRUMAT)
Ибупрофен* + Парацета( мол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 276
HiGlance Laboratories Pvt. Ltd. (Индия)
СОСТАВ
Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активные вещества:
ибупрофен . . . . . . . . . . . . . . . 400 мг парацетамол. . . . . . . . . . . . . . 325 мг
вспомогательные вещества:
МКЦ — 20 мг, крахмал кукурузный — 136,44 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 6,06 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия — 10 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Белого или почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ2 СТВИЕ. Анальгезирующее, жаропони жающее.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Комбинированный препарат.
Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами. Ибупрофен — НПВС, оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ (медиаторы боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Парацетамол — неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспален-

|
|
|
|
Хайрумат |
515 |
||
ных тканях пероксидазы нейтрализу- |
тивных метаболитов. При недостатке |
||||||
ют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и |
глутатиона эти метаболиты могут бло- |
||||||
-2, что объясняет низкий противовос- |
кировать ферментные системы гепато- |
||||||
палительный эффект. |
|
цитов и вызывать их некроз. В метабо- |
|||||
Эффективность комбинации |
выше, |
лизме парацетамола участвует также |
|||||
чем отдельных компонентов. |
|
изофермент цитохрома Р450 CYP2E1. |
|||||
Ослабляет артралгию в покое и при |
T1/2 — 1–4 ч. Выводится почками в виде |
||||||
движении, уменьшает утреннюю ско- |
метаболитов, только 3% в неизменен- |
||||||
ванность и |
припухлость суставов, |
ном виде. У пожилых больных снижа- |
|||||
способствует |
увеличению |
объема |
етсяClпрепаратаиувеличиваетсяT1/2. |
||||
движений. |
|
|
ПОКАЗАНИЯ |
|
|
|
|
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Ибупрофен. |
• головная боль (в т.ч. мигрень); |
|
|||||
Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Вса- |
• зубная боль; |
|
|
|
|
||
сывание незначительно уменьшается |
• альгодисменорея |
(болезненная |
|||||
при приеме препарата после еды. Tmax |
менструация); |
|
|
|
|
||
при приеме натощак составляет 45 мин, |
• невралгия; |
|
|
|
|
||
при приеме после еды — 1,5–2,5 ч, в си- |
• миалгия; |
|
|
|
|
||
новиальнойжидкости — 2–3ч(концен- |
• боли в спине; |
|
|
|
|
||
трация ибупрофена выше, чем в плазме |
• суставные боли, болевой синдром |
||||||
крови).Связьсбелкамиплазмы—90%. |
при воспалительных и дегенератив- |
||||||
Подвергается пресистемному и по- |
ных заболеваниях опорно-двига- |
||||||
стсистемному метаболизму в печени. |
тельного аппарата; |
|
|
|
|||
После абсорбции около 60% фармако- |
• боли при ушибах, растяжениях, вы- |
||||||
логически неактивной R-формы ибуп- |
вихах, переломах; |
|
|
|
|||
рофена медленно трансформируется в |
• посттравматический и послеопера- |
||||||
активную S-форму. В метаболизме |
ционный болевой синдром; |
|
|||||
препарата принимает участие изофер- |
• лихорадочные состояния (в т.ч. при |
||||||
мент цитохрома Р450 CYP2C9. |
|
гриппе и простудных заболеваниях). |
|||||
Имеет двухфазную кинетику элими- |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|||||
нации с T1/2 2–2,5 ч. Выводится почка- |
• повышенная индивидуальная чув- |
||||||
ми (в неизмененном виде — не более |
ствительность к компонентам пре- |
||||||
1%) и в меньшей степени — с желчью. |
парата (в т.ч. к другим НПВС); |
||||||
Парацетамол. Абсорбция — высокая. |
• язвенная болезнь желудка и двена- |
||||||
Tmax достигается через 0,5–2 ч. Cmax в |
дцатиперстной кишки в фазе обост- |
||||||
плазме крови — 5–20 мкг/мл. Связь с |
рения; |
|
|
|
|
||
белками плазмы — 15%. Проникает че- |
• желудочно-кишечные кровотечения; |
||||||
резГЭБ. Менее1%отпринятойкормя- |
• тяжелая почечная недостаточность |
||||||
щей матерью дозы парацетамола попа- |
(Cl креатинина менее 30 мл/мин); |
||||||
даетвгрудноемолоко. Терапевтически |
• полное или |
неполное |
сочетание |
||||
эффективная концентрация парацета- |
бронхиальной |
астмы, |
рецидиви- |
||||
мола в плазме достигается при его на- |
рующего полипоза носа и околоно- |
||||||
значении в дозе 10–15 мг/кг. |
|
совых пазух |
и непереносимости |
||||
Метаболизируется в печени (90–95%): |
ацетилсалициловой |
кислоты |
или |
||||
80% вступает в реакции конъюгации с |
других НПВС (в т.ч. в анамнезе); |
||||||
глюкуроновой кислотой и сульфатами |
• генетическое |
отсутствие глюко- |
|||||
с образованием неактивных метаболи- |
зо-6-фосфатдегидрогеназы; |
|
|||||
тов; 17% подвергается гидроксилиро- |
• заболевания системы крови; |
|
|||||
ванию с образованием 8 активных ме- |
• период после проведения аортоко- |
||||||
таболитов, которые конъюгируют с |
ронарного шунтирования; |
|
|||||
глутатионом с образованием уже неак- |
• прогрессирующиезаболеванияпочек; |

516 |
Хайрумат |
|
|
|
Глава 2 |
||||
• |
тяжелая печеночная недостаточность |
раздражение, сухость слизистой обо- |
|||||||
|
или активное заболевание печени; |
лочки полости рта или боль во рту, |
|||||||
• |
подтвержденная гиперкалиемия; |
изъязвление слизистой оболочки де- |
|||||||
• |
активное |
желудочно-кишечное |
сен, афтозный стоматит, панкреатит, |
||||||
|
кровотечение; |
запор, гепатит. |
|
|
|
||||
• |
воспалительные заболевания ки- |
Со стороны дыхательной системы: |
|||||||
|
шечника; |
|
одышка, бронхоспазм. |
|
|||||
• беременность (III триместр); |
Со стороны органов чувств: снижение |
||||||||
• период лактации; |
|||||||||
слуха, звон или шум в ушах, обрати- |
|||||||||
|
детский возраст до 12 лет. |
||||||||
• |
мый токсический неврит зрительного |
||||||||
С осторожностью: бронхиальная аст- |
нерва, нечеткость зрительного вос- |
||||||||
ма, бронхоспазм, хроническая сердеч- |
приятия или диплопия, сухость и раз- |
||||||||
ная недостаточность, вирусный гепа- |
дражение глаз, отек конъюнктивы и |
||||||||
тит, алкогольное поражение печени, пе- |
век (аллергического генеза), скотома. |
||||||||
ченочная и/или почечная недостаточ- |
Со стороны ЦНС: головокружение, го- |
||||||||
ность, доброкачественные гипербили- |
ловная боль, бессонница, тревожность, |
||||||||
рубинемии (синдром Жильбера, Дуби- |
нервозность |
и |
раздражительность, |
||||||
на-Джонсона и Ротора), цирроз печени |
психомоторное |
возбуждение, сонли- |
|||||||
спортальнойгипертензией,нефротиче- |
вость, депрессия, спутанность созна- |
||||||||
скийсиндром;сахарныйдиабет,заболе- |
ния, галлюцинации, редко — асептиче- |
||||||||
вания периферических артерий, язвен- |
ский менингит (чаще у пациентов с |
||||||||
ная болезнь желудка и двенадцатипер- |
аутоиммунными заболеваниями). |
|
|||||||
стной кишки (в анамнезе); гастрит, эн- |
Со стороны ССС: развитие или усу- |
||||||||
терит, колит, пожилой возраст. |
|||||||||
губление сердечной |
недостаточно- |
||||||||
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 |
|||||||||
сти, тахикардия, повышение АД. |
|
||||||||
НОСТИ |
И |
КОРМЛЕНИИ ГРУ2 |
Со стороны мочевыделительной систе |
||||||
ДЬЮ. См. «Противопоказания». |
мы: острая почечная недостаточность, |
||||||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2 |
|||||||||
аллергический нефрит, нефротический |
|||||||||
ЗЫ. Внутрь, после еды, не разжевы- |
синдром (отеки), полиурия, цистит. |
|
|||||||
вая, достаточным количеством воды. |
Аллергические реакции: кожная сыпь, |
||||||||
Взрослым обычно начальная доза — |
|||||||||
зуд, ангионевротический отек, ана- |
|||||||||
по 1 табл. 3 раза в сутки. Максималь- |
филактоидные реакции, анафилакти- |
||||||||
ная суточная доза — 3 табл. |
ческий шок, бронхоспазм, лихорадка, |
||||||||
Детям старше 12 лет (масса тела бо- |
|||||||||
мультиформная экссудативная эри- |
|||||||||
лее 40 кг). По 1 табл. 2 раза в сутки. |
тема (в т.ч. синдром Стивенса-Джон- |
||||||||
Длительность лечения не более 3 |
|||||||||
сона), токсический |
эпидермальный |
||||||||
дней в качестве жаропонижающего |
некролиз (синдром Лайелла), эози- |
||||||||
средства и не более 5 дней в качестве |
нофилия, аллергический ринит. |
|
|||||||
обезболивающего. Продолжение ле- |
Со стороны органов кроветворения: |
||||||||
чения препаратом возможно только |
анемия (в т.ч. гемолитическая, апла- |
||||||||
после консультации с врачом. |
стическая), |
тромбоцитопения |
и |
||||||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто |
|||||||||
тромбоцитопеническая пурпура, |
аг- |
||||||||
роны пищеварительной системы: дис- |
ранулоцитоз, лейкопения. |
|
|||||||
пептические явления, диарея, эрозив- |
Прочие: отеки, усиление потоотделе- |
||||||||
но-язвенные поражения ЖКТ, крово- |
ния. |
|
|
|
|
||||
течения из ЖКТ, нарушение функции |
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Сочетание с |
||||||||
печени, НПВП-гастропатия (тошно- |
|||||||||
та, рвота, боль в животе, изжога, сни- |
этанолом, ГКС, кортикотропином по- |
||||||||
жение аппетита, метеоризм, боль и ди- |
вышает риск эрозивно-язвенного по- |
||||||||
скомфорт в эпигастральной области), |
ражения ЖКТ. |
|
|
|

|
|
|
|
Хайрумат |
517 |
||
Ибупрофен усиливает действие пря- |
При тяжелой передозировке — пече- |
||||||
мых (гепарин) и непрямых (произ- |
ночная недостаточность с прогресси- |
||||||
водные кумарина и индандиона) ан- |
рующей |
|
энцефалопатией, |
кома, |
|||
тикоагулянтов, тромболитиков (ал- |
смерть; острая почечная недостаточ- |
||||||
теплаза, анистреплаза, стрептокина- |
ность с тубулярным некрозом (в т.ч. |
||||||
за, урокиназа), антиагрегантов, кол- |
при отсутствии тяжелого поражения |
||||||
хицина — повышается риск развития |
печени); аритмия, панкреатит. |
||||||
геморрагических осложнений. |
Лечение: |
назначение |
донаторов |
||||
Усиливает гипогликемическое дей- |
SH-групп и предшественников син- |
||||||
ствие инсулина и пероральных гипог- |
теза глутатиона: метионина — через |
||||||
ликемических ЛС. |
|
8–9 ч и ацетилцистеина — через 12 ч |
|||||
Ослабляет эффекты гипотензивных |
после |
передозировки. |
Необходи- |
||||
ЛС и диуретиков (за счет ингибиро- |
мость в проведении дополнительных |
||||||
вания синтеза почечных ПГ). |
|
терапевтических мероприятий (даль- |
|||||
Увеличивает концентрацию |
в крови |
нейшее введение метионина, в/в вве- |
|||||
дигоксина, препаратов лития и ме- |
дение ацетилцистеина) определяется |
||||||
тотрексата. |
|
в зависимости от концентрации пара- |
|||||
Кофеин усиливает анальгезирующее |
цетамола в крови, а также от времени, |
||||||
действие ибупрофена. |
|
прошедшего после его приема. |
|||||
Циклоспорин и препараты золота по- |
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Приодновре- |
||||||
вышают нефротоксичность. |
|
менном применении с антикоагулянта- |
|||||
Цефамандол, цефоперазон, цефоте- |
|||||||
ми непрямого действия необходим кон- |
|||||||
тан, вальпроевая кислота, пликами- |
троль свертывающей системы крови. |
||||||
цин увеличивают частоту развития |
При применении препарата более |
||||||
гипопротромбинемии. |
|
5–7 дней следует контролировать по- |
|||||
Антациды и колестирамин снижают |
|||||||
казатели периферической |
крови и |
||||||
абсорбцию ибупрофена. |
|
функциональное состояние печени. |
|||||
Дифлунисал повышает плазменную |
|||||||
При появлении симптомов НПВС-га- |
|||||||
концентрацию парацетамола на 50%, |
стропатии показан тщательный конт- |
||||||
что повышает риск развития гепато- |
роль, включающий проведение эзофа- |
||||||
токсичности. |
|
гогастродуоденоскопии, анализ крови |
|||||
Миелотоксические ЛС усиливают про- |
|||||||
с определением гемоглобина и гема- |
|||||||
явления гематотоксичности препарата. |
токрита, анализ кала на скрытую |
||||||
При одновременном применении с |
|||||||
кровь. При необходимости определе- |
|||||||
ацетилсалициловой кислотой ибуп- |
ния 17-кетостероидов препарат следу- |
||||||
рофен снижает ее противовоспалите- |
ет отменить за 48 ч до исследования. |
||||||
льное и антиагрегантное действие. |
Парацетамол искажает результаты ла- |
||||||
Индукторы микросомального окис- |
бораторных |
исследований |
содержа- |
||||
ления в печени (фенитоин, этанол, |
ния глюкозы и мочевой кислоты в |
||||||
барбитураты, флумецинол, рифампи- |
плазме крови. Следует избегать одно- |
||||||
цин, фенилбутазон, трициклические |
временного применения препарата с |
||||||
антидепрессанты) увеличивают про- |
другими ЛС, содержащими парацета- |
||||||
дукцию гидроксилированных актив- |
мол и/или НПВС. В период лечения |
||||||
ных метаболитов, что обусловливает |
не рекомендуется прием алкогольсо- |
||||||
возможность развития тяжелой ин- |
держащих напитков. |
|
|
||||
токсикации при передозировке. |
Влияние |
на способность |
управлять |
||||
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы на- |
автомобилем или выполнять работы, |
||||||
рушения функции печени под дейст- |
требующие |
повышенной |
скорости |
||||
вием парацетамола могут появиться |
физических |
и психических |
реакций. |
||||
через 12–48 ч после передозировки. |
Соблюдать осторожность и избегать |

518 |
Хифенадин* |
|
Глава 2 |
||
управления транспортными средст- |
518 Цефуроксим* (Cefuroxime*) |
||||
вами и занятий потенциально опас- |
|||||
ными видами деятельности, требую- |
Синонимы |
||||
щими |
повышенной концентрации |
Зиннат®: гран. д/сусп. для |
|||
внимания и быстроты психомотор- |
приема внутрь, табл. п.п.о. |
||||
ных реакций. |
|
|
(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 257 |
||
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 400 |
|||||
мг + 325 мг. |
|
|
Циклесонид* |
||
Для аптек: в блистерах ПВХ/Ал или |
518 (Ciclesonide*) |
||||
Ал/Ал 5, 7 или 10 табл. 1 блистер по 5 |
|||||
табл. помещен в пачку картонную; 1, |
Синонимы |
||||
5 или 10 блистеров по 10 табл. поме- |
|||||
Альвеско®: аэроз. д/ингал. |
|||||
щены в пачку картонную; 1 или 10 |
доз. (Takeda Pharmaceuticals |
||||
блистеров по 7 табл. помещены в |
Limited Liability Company). . . . . . . . . . . . 102 |
||||
пачку картонную; 1 блистер по 5, 7 |
|||||
или 10 табл. помещен в пачку кар- |
ЭВКАЗОЛИН АКВА |
||||
тонную с перфорацией, защищен- |
|||||
ную пленкой ПВХ с внутренней сто- |
(EUCAZOLIN2AQUA) |
||||
роны пачки (2 перфорации в виде |
Ксилометазолин* . . . . . . . . . . . . . 301 |
||||
овала на пачке по 5 табл., 4 перфора- |
|
||||
ции в виде овала на пачке по 7 или 10 |
ПАО «Фармак» |
||||
табл.). |
|
|
|
(Украина) |
|
Для стационаров: в пакете ПЭ 100, |
|
||||
500, 1000 табл. 1 пакет помещен в бан- |
|
||||
ку из ПЭ высокой плотности. На бан- |
|
||||
ку наклеивают этикетку. |
|
|
|||
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
|
||||
Без рецепта. |
|
|
|
||
Хифенадин* |
|
|
|||
518 (Quifenadine*) |
|
|
|||
|
|
Синонимы |
|
|
|
Фенкарол: табл. |
(Олайнфарм) |
. . . . . . 469 |
|
||
Хлоропирамин* |
|
|
|||
518 (Chloropyramine*) |
|
|
|||
|
|
Синонимы |
|
|
|
Супрастин®: р-р для в/в и |
|
|
|||
в/м введ., табл. |
(EGIS |
|
|
||
Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . . |
. . . . . . 430 |
|
|||
Цетиризин* |
|
СОСТАВ |
|||
518 (Cetirizine*) |
|
Спрей для назального |
|||
|
Синонимы |
|
применения . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 г |
||
|
|
активное вещество: |
|||
Зодак®: капли для приема |
|
||||
|
ксилометазолина гид- |
||||
внутрь, табл. п.п.о. (Зентива |
|
рохлорид (в пересчете |
|||
Фарма) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . |
. . . . . . 268 |
на 100% вещество) . . . . . . . . . . 1 мг |