Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
12.1 Mб
Скачать

 

 

 

 

 

 

Фенкарол

469

Фексофенадин*

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

469 (Fexofenadine*)

 

СТВИЕ.

Противоаллергическое,

ан

 

тигистаминное.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Синонимы

 

ФАРМАКОДИНАМИКА. Хифена-

Телфаст®: табл. п.п.о.

 

дин — блокатор Н1-гистаминовых ре-

(Представительство Акционер

 

цепторов, предупреждает развитие и

ного общества «Санофи авентис

 

облегчает течение аллергических ре-

груп»). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 449

акций. Оказывает противоаллергиче-

 

 

 

ское, антиэкссудативное и противо-

ФЕНКАРОЛ

 

 

зудное действие, предотвращая разви-

(PHENCAROL)

 

тие аллергического воспаления в тка-

Хифенадин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 518

ни. Ослабляет

действие гистамина,

уменьшает его влияние на проницае-

Олайнфарм (Латвия)

мость

сосудов

(снижая проницае-

мость, оказывает противоотечный эф-

 

 

 

 

 

 

фект), снижает его бронхоспастиче-

 

 

 

ское действие и спазмогенноевлияние

 

 

 

на гладкую мускулатуру кишечника,

 

 

 

ослабляет гипотензивное действие ги-

 

 

 

стамина. Хифенадин уменьшает со-

 

 

 

держание гистамина в тканях (связа-

 

 

 

но со способностью активировать диа-

 

 

 

миноксидазу — фермент, инактивиру-

 

 

 

ющий гистамин). При курсовом лече-

 

 

 

нии антигистаминное действие хифе-

 

 

 

надина не снижается. Обладает уме-

 

 

 

ренным антисеротониновым действи-

 

 

 

ем, проявляет слабую м-холинобло-

 

 

 

кирующую активность. Не оказывает

 

 

 

угнетающего влияния на ЦНС.

 

 

 

 

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА. 45% хифе-

 

 

 

надина

быстро

абсорбируется

из

 

 

 

ЖКТ и уже через 30 мин обнаружива-

 

 

 

ется в тканях организма. Cmax активно-

 

 

 

го вещества в плазме крови достигает-

СОСТАВ

 

 

ся через 1 ч. Обладает низкой липофи-

 

 

льностью,

плохо проникает

через

Таблетки . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

ГЭБ. Самое высокое содержание ак-

активное вещество:

 

тивного вещества отмечено в печени,

хифенадина гидрохло-

 

несколько меньшее в легких и почках,

рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 10 мг

самое низкое — в головном мозге (ме-

 

 

25 мг

ньше 0,05%, что объясняет отсутствие

вспомогательные вещества: крах-

угнетающего влияния на ЦНС). Хи-

мал картофельный —

14,5/40,5

фенадин метаболизируется в печени.

мг; сахароза — 25/33,5 мг; каль-

Метаболиты выводятся почками и ки-

ция стеарат — 0,5/1 мг

 

шечником. Из кишечника выводится

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

неабсорбированиая часть препарата.

ФОРМЫ. Круглые плоскоцилиндри-

ПОКАЗАНИЯ

 

 

 

ческие таблетки белого или почти бе-

поллиноз;

 

 

 

лого цвета, с фаской.

 

острая и хроническая крапивница;

470

Фенспирид*

 

 

Глава 2

ангионевротический отек;

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: су-

аллергический ринит;

хость слизистых оболочек, головная

дерматозы, в т.ч. экзема, псориаз,

боль, рвота, боли в животе и другие

атопический дерматит, кожный зуд.

диспептические явления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Лечение: промывание желудка, прием

активированного угля,

проведение

индивидуальная

непереносимость

препарата;

 

симптоматической терапии. Немед-

 

ленно обратиться к врачу.

беременность;

 

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Применение

период лактации;

 

 

во время беременности и в период кор

детский возраст до 3 лет (для дан-

ной лекарственной формы);

мления грудью. Не рекомендуется

применять на протяжении всей бере-

дефицит сахаразы/изомальтазы,

менности. При необходимости приме-

непереносимость фруктозы, глюко-

нения во время беременности следует

зо/галактозная

мальабсорбциия,

тщательно

взвесить

соотношение

т.к. ЛС содержит сахарозу.

предполагаемой пользы для матери и

С осторожностью: при заболеваниях

риска для плода. При необходимости

ЖКТ, печени и почек.

лечения препаратом грудное вскарм-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ливание необходимо прекратить.

ЗЫ. Внутрь, после еды.

Слабовыраженный м-холиноблоки-

Схема дозирования препарата совпа-

рующий эффект позволяет назначать

дает при всех показаниях к примене-

хифенадин больным, которым проти-

нию. На дозирование хифенадина мо-

вопоказаны антигистаминные препа-

жет оказывать влияние выражен-

раты, обладающие м-холиноблокиру-

ность аллергической реакции, инди-

ющей активностью.

 

видуальная чувствительность паци-

Влияние на способность управлять ав

ента, а также выраженность возмож-

томобилем

или выполнять работы,

ных побочных эффектов.

требующие повышенной скорости фи

Взрослым — по 25–50 мг 2–4 раза в

зических и психических реакций. Ли-

день. Максимальная суточная доза

цам, профессия которых требует по-

составляет 200 мг. Длительность кур-

вышенной концентрации внимания и

са лечения — в среднем 10–20 дней.

быстроты

психомоторных реакций,

При необходимости курс лечения по-

следует предварительно определить

вторяют.

 

 

(путем краткосрочного назначения),

Детям от 3 до 7 лет — по 10 мг 2 раза в

не оказывает ли препарат седативного

день; от 7 до 12 лет — по 10–15 мг 2–3

действия.

 

 

раза в день; старше 12 лет — по 1 табл.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 10

25 мг 2–3 раза в день. Длительность

мг, 25 мг. По 10 табл. в контурной

курса — 10–15 дней.

ячейковой упаковке. По 2 контурных

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Сухость

ячейковых упаковки в пачке из кар-

слизистой оболочки полости рта, тош-

тона.

 

 

нота, рвота, сонливость, аллергиче-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ские реакции, головная боль.

Без рецепта.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Обладая сла-

Фенспирид*

 

быми м-холиноблокирующими свой-

 

ствами,

может снижать моторику

470 (Fenspiride*)

 

ЖКТ и увеличивать всасывание мед-

 

Синонимы

ленно абсорбирующихся ЛС (напри-

 

мер антикоагулянтов непрямого дей-

Эреспал®: сироп, табл.

 

ствия — кумаринов).

п.п.о. (Les Laboratoires Servier) . . . . . . . 527

 

 

 

 

 

 

Флексид®

 

471

ФЛЕКСИД® (FLEXID®)

 

красный — 0,069/0,138 мг; титана

Левофлоксацин*. . . . . . . . . . . . . . 309

диоксид

2,162/4,324

мг;

тальк — 0,5/1 мг

 

 

Сандоз ЗАО

 

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

 

(Россия)

 

ФОРМЫ. Светлые оранжево-розо-

 

 

 

вые восьмиугольные, двояковыпук-

 

 

 

лые таблетки с риской на обеих сторо-

 

 

 

нах (дозировка 250 мг) или на одной

 

 

 

стороне (дозировка 500 мг).

 

 

 

 

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

 

ДЕЙ2

 

 

 

СТВИЕ. Противомикробное, бакте

 

 

 

рицидное широкого спектра.

 

 

 

 

 

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Левоф-

 

 

 

локсацин

является противомикроб-

 

 

 

ным бактерицидным препаратом ши-

 

 

 

рокого спектра действия, блокирует

 

 

 

ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, по-

 

 

 

давляет синтез ДНК.

 

 

 

 

 

Левофлоксацин активен в отноше-

 

 

 

нии большинства штаммов микроор-

 

 

 

ганизмов, как в условиях in vitro так и

 

 

 

in vivo.

 

 

 

 

 

 

 

In vitro

 

 

 

 

 

 

 

Чувствительные микроорганизмы

 

 

 

(МПК — минимальная подавляю(

 

 

 

щая концентрация — 2 мг/мл)

СОСТАВ

 

 

Аэробные

грамположительные

мик-

Таблетки, покрытые пле2

 

роорганизмы — Corynebacterium dipht

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

heriae, Corynebacterium striatum, Ente

активное вещество:

 

rococcus faecalis, Enterococcus spp., Lis

левофлоксацин (в фор-

 

teria monocytogenes, Staphylococcus coa

ме гемигидрата) . . . . . . .

256,23 мг

gulase negative methi S(I) (метицилли-

 

 

512,46 мг

но-чувствительные/-умеренно чувст-

(эквивалентно 250 и 500 мг ле-

вительные), Staphylococcus aureus met

hi S, Staphylococcus epidermidis methi S,

вофлоксацина соответственно)

Staphylococcus spp. (CNS), Streptococci

вспомогательные вещества: лак-

группы С и G, Streptococcus agalactiae,

тозы моногидрат — 13,27/26,54

Streptococcus pneumoniae peni

I/S/R

мг; повидон — 17,5/35 мг; карбок-

(пенициллино-чувствительные/-уме-

симетилкрахмал натрия — 12/24

ренно

чувствительные/резистент-

мг; тальк — 9/18 мг; кремния ди-

ные), Streptococcus pyogenes,

Viridans

оксид коллоидный безводный —

streptococci peni S/R.

 

 

6,5/13 мг;

кроскармеллоза на-

 

 

Аэробные грамотрицательные микро-

трия — 4,5/9 мг; глицерил дибеге-

организмы: Acinetobacter baumannii,

нат — 6/12 мг

 

 

Acinetobacter spp., Actinobacillus actino

оболочка пленочная: гипромелло-

mycetemcomitans, Citrobacter

freundii,

за — 4,962/9,924 мг; гипролоза —

Eikenella corrodens, Enterobacter aeroge

1,238/2,476 мг; макрогол 6000 —

nes, Enterobacter agglomerans, Entero

1/2 мг; железа оксид желтый —

bacter cloacae, Enterobacter spp., Esche

0,069/0,138

мг; железа

оксид

richia

coli,

Gardnerella vaginalis,

Hae

472

Флексид®

 

 

 

 

 

 

 

Глава 2

mophilus ducreyi, Haemophilus influen

Аэробные грамположительные микро-

zae ampi S/R (ампициллино-чувстви-

организмы: Corynebacterium

jeikeium,

тельные/-резистентные), Haemophilus

Staphylococcus aureus methi R, Staphylo

parainfluenzae,

Helicobacter

pylori,

coccus coagulase negative methi R.

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumo

Аэробные грамотрицательные мик-

niae, Klebsiella spp., Moraxella catarrha

роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

lis β+/β , Morganella morganii, Neisseria

Аэробные микроорганизмы: Bacteroi

gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria

des thetaiotaomicron.

 

 

 

meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurel

Другие микроорганизмы: Mycobacte

la dagmatis, Pasteurella multocida, Paste

rium avium.

 

 

 

 

 

urella spp., Proteus mirabilis, Proteus vul

Клиническая эффективность (эф(

garis, Providencia

rettgeri,

Providencia

stuartii,

Providencia spp., Pseudomonas

фективность в клинических иссле(

aeruginosa

(госпитальные инфекции,

дованиях при

лечении

инфекций,

вызванные

Pseudomonas

aeruginosa,

вызываемых перечисленными ниже

могут потребовать комбинированного

микроорганизмами)

 

 

 

лечения), Pseudomonas spp., Salmonella

Аэробные грамположительные мик-

spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

роорганизмы:

Enterococcus

faecalis,

Анаэробные микроорганизмы: Bacte

Staphylococcus

aureus,

Streptococcus

roides

fragilis,

Bifidobacterium

spp.,

pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Clostridium perfringens, Fusobacterium

Аэробные грамотрицательные микро-

spp., Peptostreptococcus, Propionibacte

организмы: Citrobacter freundii, Entero

rium spp., Veilonella spp.

 

 

bacter cloacae, Escherichia coli, Haemop

Другие

микроорганизмы: Bartonella

hilus influenzae, Haemophilus parainflu

spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia

enzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella

psittaci, Chlamydia trachomatis, Legio

(Branhamella)

catarrhalis,

Morganella

nella pneumophila, Legionella spp., My

morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas

cobacterium spp., Mycobacterium leprae,

aeruginosa, Serratia marcescens.

 

Micobacterium

tuberculosis,

Mycoplas

Другие: Chlamydia pneumoniae, Legio

ma hominis, Mycoplasma pneumoniae,

nella pneumophila, Mycoplasma pneu

Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

moniae.

 

 

 

 

 

Умеренно чувствительные микро(

В связи с особенностями механизма

организмы (МПК = 4 мг/л)

 

действия левофлоксацина обычно не

Аэробные грамположительные мик-

наблюдается перекрестной резистен-

тности между

левофлоксацином и

роорганизмы: Corynebacterium ureali

ticum, Corynebacterium xerosis, Entero

другими противомикробными сред-

ствами.

 

 

 

 

 

coccus faecium, Staphylococcus epider

 

 

 

 

 

midis methi R (метициллино рези

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание

стентные), Staphylococcus haemolyti

При приеме внутрь левофлоксацин

cus methi R.

 

 

 

 

быстро и практически

полностью

Аэробные

грамотрицательные

мик-

всасывается из ЖКТ, биодоступ-

роорганизмы:

Burkholderia cepacia,

ность препарата приблизительно со-

Campilobacter jejuni/coli.

 

 

ставляет 99–100%. Cmax

в плазме до-

Анаэробные микроорганизмы: Bacte

стигается в течение 1–2 ч. Прием

roides thetaiotaomicron, Bacteroides vul

пищи практически не оказывает вли-

gatus,

Bacteroides

ovatus,

Prevotella

яния на всасывание левофлоксацина.

spp., Porphyromonas spp.

 

 

Левофлоксацин

имеет

линейную

Устойчивые

к

левофлоксацину

фармакокинетику

в диапазоне доз

микроорганизмы (МПК >8 мг/л)

50–600 мг.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Флексид®

473

Распределение

 

 

 

ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван-

Связь с белками плазмы составляет

ные чувствительными

штаммами

30–40%. После однократного приема

микроорганизмов:

 

 

 

500 мг левофлоксацина V левофлок-

инфекции лор-органов (острый си-

сацина составляет

d

 

нусит);

 

 

 

 

приблизительно

 

 

 

 

100 л, что указывает на хорошее про-

инфекции нижних отделов дыха-

никновение препарата в органы и тка-

тельных путей (обострение хрони-

ни человека. Css достигается в течение

ческого бронхита, внебольничная

48 ч после приема левофлоксацина в

пневмония);

 

 

 

 

дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

инфекции мочевыводящих путей;

При пероральном приеме 500 мг ле-

инфекции кожи и мягких тканей

вофлоксацина Cmax в слизистой брон-

инфекции брюшной полости;

 

хов и бронхиальном секрете достига-

в составе комплексной терапии ле-

ются приблизительно через 1 ч после

карственно-устойчивых форм ту-

приема препарата и составляют 8,3 и

беркулеза.

 

 

 

 

10,8 мкг/мл соответственно; Cmax в

Левофлоксацин также может исполь-

тканях легких достигается через 4–6

зоваться в терапии бактериемии/сеп-

ч после приема препарата и составля-

тицемии, связанной с

указанными

ет около 11,3 мкг/г. Концентрация

выше показаниями.

 

 

 

препарата в легких превышает кон-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

 

центрацию в плазме крови.

 

повышенная

чувствительность

к

Левофлоксацин плохо проникает в

левофлоксацину или другим хино-

спинномозговую жидкость.

 

лонам, и/или к другим компонен-

Метаболизм

 

 

 

там препарата;

 

 

 

 

 

 

эпилепсия;

 

 

 

 

Левофлоксацин в

незначительном

 

 

 

 

количестве метаболизируется с обра-

поражения сухожилий, возникшие

зованием десметиллевофлоксацина и

при ранее проводившемся лечении

фторхинолонами;

 

 

 

левофлоксацин-N-оксида. На долю

 

 

 

редкие наследственные формы не-

этих метаболитов приходится менее

5% дозы, выделяемой через почки.

переносимости лактозы,

дефицит

лактазы или

нарушение

всасыва-

Выведение

 

 

 

 

 

 

 

 

ния глюкозы/галактозы (т.к. в со-

T1/2 левофлоксацина составляет 6–8

ставе содержится лактоза);

 

ч. Выведение препарата в основном

детский и подростковый возраст

осуществляется почками (более 85%

(до 18 лет);

 

 

 

 

назначенной дозы). Общий клиренс

беременность и период лактации.

левофлоксацина после однократного

С осторожностью: пациенты с почеч-

приема 500 мг составлет (175±29,2)

ной недостаточностью; дефицит глюко-

мл/мин.

 

 

 

 

зо-6-фосфатдегидрогеназы (повышает-

У пациентов с почечной недостаточ

сярисквозникновениягемолитической

ностью T1/2

увеличивается согласно

анемии); сахарный диабет; психозы и

снижению

Cl

креатинина,

поэтому

другие психическими нарушениями в

рекомендуется коррекция дозы.

анамнезе; удлинение интервала

QT

У пациентов

пожилого

возраста

(врожденный

синдром

удлиненного

(старше 65 лет) кинетика левофлок-

интервала QT; одновременный прием

сацина не имеет значимых различий

препаратов, способных пролонгировать

этих показателей от пациентов дру-

интервал QT (например антиаритмиче-

гих возрастных групп, за исключени-

ские препараты IA и III классов, три-

ем параметров, которые связаны с из-

циклические антидепрессанты, макро-

менением Cl креатинина.

 

лиды); нескорректированные электро-

474

Флексид®

 

 

 

Глава 2

литныенарушения(напримергипомаг-

чек (Cl креатинина >50 мл/мин) реко-

ниемия,

гипокалиемия,

гипонатрие-

мендуются следующие дозы (табл. 1).

мия); пожилые пациенты; заболевания

 

 

Таблица 1

сердца (например сердечная недоста-

 

 

точность, инфаркт миокарда, брадикар-

 

Ежедневная доза

ПродолжитеA

дия); миастения

gravis;

предрасполо-

 

Показание

(в зависимости

льность

женность

к судорожным реакциям

 

от тяжести)

лечения

(атеросклероз сосудов головного мозга,

Острый синусит

500 мг 1 раз в

10–14 дней

нарушения мозгового кровообращения

 

день

 

(в анамнезе), органические заболева-

 

 

Обострение хро*

250–500 мг 1 раз в

7–10 дней

ния ЦНС); печеночная порфирия; од-

новременный прием ЛС, снижающих

нического брон*

день

 

хита

 

 

порог судорожной готовности головно-

 

 

Внебольничная

500 мг 1 или 2

7–14 дней

го мозга (фенбуфен и другие подобные

ему НПВП, теофиллин); одновремен-

пневмония

раза в день

 

Неосложненные

250 мг 1 раз в

3 дня

ный прием препаратов, влияющих на

тубулярную секрецию (например про-

инфекции моче*

день

 

бенецид и циметидин).

 

выводящих путей

 

 

 

Осложненные ин*

250 мг 1 раз в

7–10 дней

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН2

фекции мочевы*

день*

 

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

водящих путей

 

 

В период беременности

применение

(включая пиело*

 

 

препарата Флексид® противопоказано.

нефрит)

 

 

Неизвестно, проникает ли левофлок-

Хронический бак*

500 мг 1 раз в

28 дней

сацин в грудное молоко, поэтому в

териальный про*

день

 

связи с возможным риском повреж-

статит

 

 

дения хрящевой ткани растущего ор-

Инфекции кожи и 250 мг 1 раз в

7–14 дней

ганизма, во время лечения препара-

мягких тканей

день или 500 мг 1

 

том следует решить вопрос о прекра-

 

или 2 раза в день

 

щении грудного вскармливания.

Септицемия/бак*

по 2 табл. 250 мг

10–14 дней

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

териемия, связан* или по 1 табл. 500

 

ЗЫ. Внутрь, 1 или 2 раза в день, неза-

ные с перечис*

мг 1–2 раза в день

 

ленными выше

(соответственно

 

висимо от приема пищи, не разжевы-

показаниями

500 и 1000 мг ле*

 

вая и запивая достаточным количест-

 

вофлоксацина)

 

вом жидкости.

 

 

Инфекции брюш*

500 мг 1 раз в

7*14 дней (в

Препарат следует принимать не ме-

ной полости

день

комбинации с

нее чем за 2 ч до или через 2 ч после

 

 

антибактери*

приема антацидных препаратов, со-

 

 

альными пре*

держащих магний и/или алюминий,

 

 

паратами,

солей железа или сукральфата.

 

 

действующи*

 

 

ми на ана*

Доза препарата и продолжительность

 

 

 

 

эробную

лечения зависят от показания к приме-

 

 

флору)

нениюитяжеститечениязаболевания.

В составе ком*

500 мг 1 или 2

до 3 мес

При подборе доз таблетку можно раз-

плексной терапии

раза в день

 

делить на части по разделительной

лекарственно*ус*

 

 

риске. Лечение препаратом Флексид®

тойчивых форм

 

 

должно продолжаться минимум еще

туберкулеза

 

 

48–72 ч после исчезновения симпто-

Максимальная суточная доза — 1000 мг.

мов заболевания.

 

 

При применении левофлоксацина у

Больным с нарушениями функции

пациентов с нормальной функцией по-

почек (Cl креатинина 50 мл/мин)

 

 

 

 

 

 

 

Флексид®

475

необходим индивидуальный подбор

диспепсия, метеоризм, запор, гипер-

дозы (табл. 2).

 

 

 

 

билирубинемия; частота неизвестна —

 

 

 

 

Таблица 2

желтуха, тяжелая печеночная недо-

 

 

 

 

статочность, включая случаи острой

 

Дозы в зависимости от нозологии и

печеночной недостаточности с лета-

 

льным исходом, преимущественно у

 

 

тяжести состояния

 

Cl

 

 

 

первая

пациентов с тяжелым основным забо-

креатиниA

первая

первая доза

леванием, диарея с примесью крови,

доза — 500

на, мл/мин

доза —

— 500 мг/

которая в очень редких случаях может

 

мг/

 

250 мг/24 ч

24 ч

12 ч

быть признаком энтероколита, вклю-

50–20

затем 125

затем 250

затем 250

чая псевдомембранозный колит, гепа-

тит, панкреатит, стоматит.

 

 

мг/24 ч

мг/24 ч

мг/12 ч

 

19–10

затем 125

затем 125

затем 125

Со стороны нервной системы: часто —

головная боль, головокружение, бес-

 

мг/48 ч

мг/24 ч

мг/12 ч

<10 (вклю*

затем 125

затем 125

затем 125

сонница; нечасто — вертиго, сонли-

вость, повышенная

возбудимость,

чая гемо*

мг/48 ч

мг/24 ч

мг/24 ч

спутанность сознания, беспокойство,

диализ и

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тремор; редко — кошмарные сновиде-

НАПД)*

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ния, парестезии, судороги, депрессия,

* После гемодиализа или непрерывного амбулаторного

ажитация,

дезориентация,

психоти-

перитонеального диализа (НАПД) приема дополните*

ческие реакции (например галлюци-

льных доз не требуется.

 

 

 

нации); частота неизвестна — экстра-

Дозы для пациентов с нарушением

пирамидные нарушения и другие на-

функции печени

 

 

 

рушения координации, дискинезия,

При нарушении функции печени не

периферическая сенсорная нейропа-

требуется специальный подбор доз,

тия, периферическая сенсорно-мо-

поскольку левофлоксацин не подвер-

торная нейропатия, нарушение пси-

гается значительному метаболизму в

хики с нарушением поведения с при-

печени.

 

 

 

 

 

чинением себе вреда, суицидальные

Индивидуальный подбор

доз

для

мысли, суицидальные попытки, об-

пациентов пожилого возраста (стар-

морочные

состояния,

идиопатиче-

ше 65 лет) не требуется (однако не-

ская внутричерепная гипертензия.

обходимо контролировать клиренс

Со стороны органов чувств: нечасто —

креатинина, т.к. выше вероятность

дисгевзия (нарушение вкусовой чув-

сопутствующего

снижения функ-

ствительности); редко — нарушения

ции почек).

 

 

 

 

зрения (нарушение зрительного вос-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. По дан-

приятия), звон в ушах; частота неиз-

ным ВОЗ, нежелательные

реакции

вестна — преходящая потеря зрения,

классифицированы в соответствии с

снижение слуха (в т.ч. потеря слуха),

их частотой развития следующим об-

паросмия

(нарушение обоняния),

разом: очень часто — >1/10; часто —

включая аносмию (потерю обоня-

>1/100

<1/10;

нечасто —

>1/1000

ния), агевзия (потеря вкусовой чув-

<1/100;

редко

>1/10000

<1/1000;

ствительности).

 

 

очень редко — <1/10000; частота неиз-

Со стороны ССС: редко — синусовая

вестна — по имеющимся данным уста-

тахикардия, снижение АД, учащен-

новить

частоту

возникновения

не

ное сердцебиение; частота неизвест-

представлялось возможным.

 

на — удлинение интервала QT, желу-

Со стороны пищеварительной систе

дочковая

аритмия и

желудочковая

мы: часто — тошнота, диарея, рвота,

тахикардия типа «пируэт» (torsades

повышение активности печеночных

de pointes) преимущественно у паци-

ферментов; нечасто — боль в животе,

ентов с факторами риска удлинения

476

Флексид®

 

 

 

Глава 2

интервала QT, желудочковая тахи-

не исключается и при применении

кардия, которая может приводить к

левофлоксацина); частота неизвест-

остановке сердца.

 

 

на — гипергликемия (повышение

Со стороны костно мышечной систе

концентрации глюкозы в крови), ги-

мы: нечасто — артралгия, миалгия; ред-

погликемическая кома.

ко — тендинит, мышечная слабость

Прочие: нечасто — астения, грибковая

(имеет особое значение для больных

инфекция, суперинфекция; редко —

миастенией);

частота

неизвестна —

пирексия (повышение температуры

рабдомиолиз, разрыв сухожилия (на-

тела); частота неизвестна — боль

пример ахиллового сухожилия), раз-

(включая боль в спине, грудной клет-

рыв связки, разрыв мышцы, артрит.

ке и конечностях).

Со стороны мочевыделительной систе

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Соли железа,

мы: нечасто

— гиперкреатининемия;

соли цинка,

антациды, содержащие

редко — острая почечная недостаточ-

ность (например вследствие развития

магний или алюминий, диданозин (то-

интерстициального нефрита).

лько те препараты диданозина, кото-

рые содержат в качестве вспомогатель-

Со стороны дыхательной системы:

ных веществ магний и алюминий) зна-

нечасто — одышка; частота неизвест-

чительно снижают абсорбцию левоф-

на —

бронхоспазм, аллергический

локсацина при одновременном прие-

пневмонит.

 

 

 

ме. При одновременном применении

Со стороны кожи и мягких тканей:

левофлоксацина и солей железа, солей

нечасто — зуд, кожная сыпь, крапив-

цинка, антацидов, содержащих магний

ница, гипергидроз; частота неизвест-

или алюминий, диданозина рекомен-

на — синдром Стивенса-Джонсона,

дуется назначать последние через 2 ч

токсический эпидермальный некро-

после приема левофлоксацина (или за

лиз (синдром Лайелла), экссудатив-

2 ч до приема левофлоксацина).

ная мультиформная эритема, лейко-

Соли кальция незначительно влияют

цитопластический васкулит, реакции

фоточувствительности.

на пероральную абсорбцию левоф-

локсацина.

 

 

Со стороны иммунной системы: ред-

 

 

ко — ангионевротический отек, реак-

Сукральфат

значительно снижает

ции гиперчувствительности; частота

биодоступность

левофлоксацина.

неизвестна — анафилактоидный шок,

При одновременном применении ле-

анафилактический шок.

вофлоксацина и

сукральфата реко-

мендуется назначать последний через

Со стороны крови и лимфатической

системы: нечасто

эозинофилия,

2 ч после приема левофлоксацина.

лейкопения;

редко

нейтропения,

Не выявлено

фармакокинетическое

тромбоцитопения; частота неизвест-

взаимодействие

между левофлокса-

на — гемолитическая анемия, аграну-

цином и теофиллином. Однако при

лоцитоз, панцитопения.

одновременном применении хиноло-

Со стороны обмена веществ и пита

нов с теофиллином, НПВП и другими

ния: нечасто — анорексия; редко — ги-

препаратами, снижающими порог су-

погликемия

(повышение аппетита,

дорожной готовности, может понижа-

повышенное

потоотделение, дрожь,

ться порог судорожной готовности.

особенно у пациентов с сахарным

В присутствии фенбуфена концент-

диабетом); очень редко — приступы

рации левофлоксацина приблизите-

порфирии (очень редкой болезни об-

льно на 13% выше, чем при его приме-

мена веществу пациентов, уже стра-

нении в виде монотерапии.

дающих данным заболеванием, о чем

При сопутствующем применении ле-

свидетельствует опыт

применения

вофлоксацина T1/2 циклоспорина уве-

других хинолонов; подобный эффект

личивается на 33%.

 

 

 

 

Флексид®

477

При одновременном применении с

У пациентов, одновременно прини-

непрямыми антикоагулянтами, про-

мающих

непрямые

антикоагулян-

изводными кумарина (например вар-

ты — производные кумарина, необхо-

фарин), наблюдается повышение по-

димо контролировать

параметры

казателей

свертываемости крови

свертываемости крови.

 

 

(ПВ/МНО) и/или кровотечения.

В редких случаях, наблюдаемых во

Циметидин и пробенецид, вследствие

время лечения хинолонами, тендинит

блокированияканальциевойсекреции,

может привести к разрыву связок,

снижаютпочечныйклиренслевофлок-

особенно ахиллова сухожилия. Этот

сацинана24и34%,соответственно,по-

побочный эффект проявляется в тече-

этому левофлоксацин следует с осто-

ние 48 ч после начала терапии. Для

рожностью применять одновременно с

людей пожилого возраста и пациен-

препаратами, влияющими на каналь-

тов, принимающих ГКС, существует

цевую секрецию (например пробене-

повышенная опасность развития тен-

цид и циметидин), особенно у пациен-

динита. Поэтому во время лечения ле-

тов с нарушением функции почек.

вофлоксацином необходим тщатель-

Левофлоксацин может удлинять ин-

ный контроль состояния таких боль-

тервал QT, поэтому следует соблю-

ных. Если имеется подозрение на тен-

дать осторожность при одновремен-

динит (необходимо сообщить пациен-

ном применении с антиаритмически-

там о его®симптомах), прием таблеток

ми препаратами 1А и III классов, три-

Флексид

необходимо

немедленно

циклическими антидепрессантами,

прекратить и начать соответствующее

макролидами.

 

лечение (например иммобилизация).

 

Диарея (особенно в случаях тяжелой,

ГКС повышают риск разрыва сухо-

стойкой и/или с примесью крови) во

жилий.

 

 

время или после приема таблеток

Клинически значимого влияния на

Флексид®

может быть симптомом за-

фармакокинетику левофлоксацина

болевания, вызываемого

Clostridium

не оказывало сопутствующее приме-

difficile, наиболеетяжелойформойко-

нение карбоната кальция, глибенкла-

торого является псевдомембранозный

мида, ранитидина, дигоксина.

колит. Если имеется подозрение на

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

псевдомембранозный

колит,

прием

 

®

 

 

 

тошнота, эрозии слизистой оболочки

таблеток Флексид следует немедлен-

ЖКТ, спутанность сознания, голово-

но прекратить и провести симптома-

тическое лечение (например назначе-

кружение, потеря сознания, галлюци-

нации, тремор и судороги, удлинение

ние ванкомицина перорально). В этом

интервала QT.

 

состоянии препараты, ингибирующие

 

перистальтику, противопоказаны.

Лечение: симптоматическое; контроль

Для лечения госпитальных инфек-

параметров ЭКГ; назначение антацид-

ных препаратов; гемодиализ неэффек-

ций, вызванных P. aeruginosa необхо-

тивен; специфического антидота нет.

дима комбинированная терапия.

Во время лечения препаратом Флек-

 

 

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Таблетки

сид® необходимо избегать прямого сол-

Флексид®

необходимо принимать за 2

нечного и искусственного УФ излуче-

ч до или через 2 ч после приема солей

ния (солярий), чтобы избежать разви-

железа, солей цинка, сукральфата или

тия реакций фотосенсибилизации.

диданозина (только те препараты ди-

Следует иметь в виду, что у пациен-

данозина, которые содержат в качест-

тов с поражением головного мозга в

ве вспомогательных веществ магний и

анамнезе

(инсульт,

тяжелая

ЧМТ)

алюминий), поскольку может иметь

возможно развитие судорог; при не-

место снижение его абсорбции.

достаточности глюкозо-6-фосфатде-

478

Флогэнзим

 

 

 

 

 

Глава 2

гидрогеназы — риск развития гемо-

Левофлоксацин может ингибировать

литических реакций.

рост Mycobacterium tuberculosis, поэ-

Так как левофлоксацин экскретирует-

тому возможен ложноотрицательный

ся главным образом через почки, у па-

результат бактериологического ис-

циентов с нарушением функции почек

следования на туберкулез.

 

требуется контроль функции почек, а

Влияние

на

способность

управлять

такжекоррекциярежимадозирования.

транспортными средствами и выпол

Сообщалось об удлинении интервала

нять другие виды деятельности, тре

QT у пациентов, получавших фтор-

бующие

концентрации внимания и

хинолоны, включая левофлоксацин.

быстроты психомоторных реакций.

При

применении фторхинолонов,

В период лечения левофлоксацином

может

возникать

головокружение,

включая левофлоксацин, следует со-

блюдать осторожность у пациентов с

нарушение зрения, спутанность со-

известными факторами риска удли-

знания, поэтому следует соблюдать

осторожность при

 

вождении авто-

нения интервала QT: пожилой воз-

транспорта и выполнении других по-

раст; нарушение водно-электролит-

ного баланса (гипокалиемия, гипо-

тенциально опасных видов деятель-

магниемия); синдром врожденного

ности, требующих повышенной кон-

удлинения интервала QT; заболева-

центрации

внимания и

быстроты

ния сердца (сердечная недостаточ-

психомоторных реакций.

 

ность, инфаркт миокарда, брадикар-

Специальные меры предосторожности

дия); одновременный прием ЛС, спо-

при уничтожении

неиспользованного

собных удлинять интервал QT.

лекарственного препарата. Нет необ-

ходимости в специальных мерах пре-

У пациентов с сахарным диабетом,

досторожности при уничтожении не-

получающих пероральные гипогли-

 

 

 

 

 

®

кемические средства, (например гли-

использованного препарата Флексид .

бенкламид) или инсулин, при приме-

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

нении

левофлоксацина возрастает

крытые пленочной оболочкой, 250 мг и

риск развития гипо-/гипергликемии.

500 мг. По 5, 7 или 10 табл. в блистере;

Таким пациентам требуется монито-

по 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонной

ринг концентрации глюкозы в крови.

пачке.

 

 

 

 

 

У пациентов, получающих фторхино-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

лоны, включая левофлоксацин, отме-

По рецепту.

 

 

 

 

чалась сенсорная и сенсорно-мотор-

ФЛОГЭНЗИМ

 

 

 

ная периферическая нейропатия, на-

(PHLOGENZYM

®

)

 

чало которой может быть быстрым.

 

 

При появлении у пациента симпто-

Mucos Pharma GmbH & Co, KG

мов нейропатии, применение левоф-

 

 

(Германия)

 

локсацина должно быть прекращено

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(минимизирует возможный риск раз-

СОСТАВ

 

 

 

 

вития необратимых изменений).

Таблетки, покрытые

 

Левофлоксацин следует применять с

кишечнорастворимой

 

осторожностью у пациентов с псевдо-

оболочкой . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

паралитической миастенией (myast

активные вещества:

 

henia gravis).

бромелаин . . . . . . . . 450 ЕД (FIP)

При тяжелой внебольничной пнев-

трипсин . . . . . . . . . . 1440 ЕД (FIP)

монии, вызванной Streptococcus pneu

 

 

 

 

 

(24 kat)

monia, левофлоксацин может не дать

рутин (рутозид) . . . . . . . . . . 100 мг

оптимального терапевтического эф-

вспомогательные вещества: лак-

фекта.

 

тозы моногидрат — 148,58 мг; ку-