4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Транексам®

459

значают по 1000 мг 1 раз в сутки; при

ние, слабость, сонливость, тахикар-

концентрации креатинина более 500

дия, боль в грудной клетке, гипотен-

мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в

зия (при быстром в/в введении), на-

сутки.

рушение цветового зрения, нечет-

Раствор для внутривенного введения

кость зрительного восприятия; тром-

В/в (капельно, струйно).

боз или тромбоэмболия (риск разви-

При генерализованном фибринолизе

тия минимален).

вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Гемостатиче-

6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.

ские препараты, гемокоагулаза потен-

При местном фибринолизе рекомен-

цируютактивациютромбообразования.

дуется введение препарата в дозе

Дополнительно для

раствора

для

250–500 мг 2–3 раза в сутки.

внутривенного введения

При простатэктомии или операции

Фармацевтически

несовместим с

на мочевом пузыре вводят во время

препаратами крови, растворами, со-

операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в

держащими пенициллин, урокина-

течение 3 дней, после чего переходят

зой, гипертензивными

средствами

на прием

внутрь таблетированной

(норэпинефрин, дезоксиэпинефрина

формы до исчезновения макрогема-

гидрохлорид, метармина битартрат),

турии.

тетрациклинами,

дипиридамолом,

При высоком риске развития крово-

диазепамом.

течения, при системной воспалитель-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача-

ной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за

20–30 мин до вмешательства.

лом и в процессе лечения необходимо

Больным с коагулопатиями перед эк-

проведение осмотра окулиста (опре-

стракцией зуба вводят в дозе 10

деление остроты зрения, цветовосп-

мг/кг, после экстракции зуба назна-

риятия, состояния глазного дна).

чают прием внутрь таблетированной

При сочетанном применении с гемо-

формы препарата.

статическими препаратами и гемоко-

В случае нарушения выделительной

агулазой возможна активация тром-

функции почек необходима коррек-

бообразования.

ция режима дозирования в зависимо-

В исследованиях на животных не вы-

сти от концентрации креатинина в

явлено тератогенного и эмбриотокси-

крови: при концентрации креатинина

ческого действия.

в крови 120–250 мкмоль/л назначают

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при

крытые пленочной оболочкой, 250 мг,

250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1

500 мг. В контурной ячейковой упа-

раз в сутки; при

>500 мкмоль/кг — по

ковке из пленки ПВХ и фольги алю-

5 мг/кг 1 раз в сутки.

миниевой печатной лакированной 10

ПОБОЧНЫЕДЕЙСТВИЯ. Таблетки

шт. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых

Могут наблюдаться тошнота, рвота,

упаковок в пачке из картона.

изжога, диарея, сыпь, кожный зуд,

Раствор для внутривенного введения,

снижение аппетита, сонливость, го-

50 мг/мл. В ампулах нейтрального

ловокружение.

Может возникнуть

стекла, 5 мл. В контурных ячейковых

нарушение

цветовосприятия; ред-

упаковках из пленки ПВХ и фольги

ко — тромбоз, тромбоэмболия.

алюминиевой 5 шт. 1 или 2 контур-

Раствор для внутривенного введения

ные ячейковые упаковки в в пачке

Аллергические реакции (сыпь, кож-

картонной. 20, 50 или 100 контурных

ный зуд, крапивница), диспептиче-

ячейковых упаковок в коробках из

ские явления (анорексия, тошнота,

картона или в ящиках из гофрирован-

рвота, изжога, диарея), головокруже-

ного картона (для стационара).

460

Транексамовая кислота*

Глава 2

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

оболочка пленочная: гипромелло-

Таблетки 250 мг, раствор: по рецепту.

за (гидроксипропилметилцеллю-

Таблетки 500 мг: без рецепта.

лоза); бензиловый спирт; титана

Транексамовая кислота*

диоксид; тальк; макрогол (поли-

этиленгликоль) 6000

460 (Tranexamic acid*)

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

® Синонимы

ФОРМЫ. Продолговатые двояковы-

пуклые таблетки, покрытые пленочной

Транексам : р-р для в/в

оболочкой белого цвета. С одной сторо-

введ., табл. п.п.о. (STADA

ны таблетки — гравировка «АТА».

CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 456

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

ТРЕНТАЛ® 400

СТВИЕ. Вазодилатирующее.

(TRENTAL® 400)

ФАРМАКОДИНАМИКА. Трентал®

Пентоксифиллин*. . . . . . . . . . . . . 390

400 улучшает реологические свойства

крови (текучесть) за счет воздействия

Представительство Акционерного

на патологически измененную дефор-

общества «Санофи авентис груп»

мируемость эритроцитов, ингибируя

(Франция)

агрегацию тромбоцитов и снижая по-

вышенную вязкость крови. Трентал®

400 улучшает микроциркуляцию в зо-

нах нарушенного кровообращения.

В качестве активного действующего

вещества Трентал® 400 содержит про-

изводное ксантина — пентоксифил-

лин. Механизм его действия связан с

ингибированием ФДЭ и накоплени-

ем цАМФ в клетках гладкой муску-

латуры сосудов и форменных элемен-

тов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудо-

расширяющее

действие, пентокси-

филлин несколько уменьшает ОПСС

и незначительно расширяет коронар-

ные сосуды.

Лечение Тренталом® 400 приводит к

улучшению симптоматики

наруше-

ний мозгового кровообращения.

Успех лечения

при окклюзионном

поражении периферических артерий

СОСТАВ

(например перемежающаяся хромо-

та) проявляется в удлинении дистан-

Таблетки пролонгирован2

ции ходьбы, устранении ночных су-

ного действия, покрытые

дорог в икроножных мышцах и исчез-

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

новении болей в покое.

активное вещество:

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После пе-

пентоксифиллин . . . . . . . . . 400 мг

рорального приема пентоксифиллин

вспомогательные вещества: по-

быстроипочтиполностьювсасывается.

видон

(поливинилпирролидон);

После почти полной абсорбции пен-

гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллю-

токсифиллин метаболизируется. Аб-

лоза); тальк; магния стеарат

солютная биодоступность пентокси-

Трентал® 400

461

филлина

составляет

(19±13)%.

•

беременность;

Основной

активный метаболит

—

•

период лактации;

1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилк-

•

возраст до 18 лет.

сантин (метаболит I) — имеет кон-

С осторожностью: тяжелая сердечная

центрацию в плазме крови, в 2 раза

аритмия (риск ухудшения аритмии);

превышающую исходную концентра-

артериальная гипотензия (риск даль-

цию пентоксифиллина.

нейшего снижения АД — см. «Способ

T1/2 пентоксифиллина после перора-

применения и дозы»);

хроническая

льного введения составляет 1,6 ч.

сердечная

недостаточность;

язвенная

Пентоксифиллин полностью метабо-

болезнь желудка и двенадцатиперст-

лизируется и более чем на 90% выво-

ной кишки; нарушенная функция по-

дится через почки в форме неконъю-

чек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин)

гированных водорастворимых мета-

(риск кумуляции и повышенный риск

болитов. Выведение метаболитов за-

развития

побочных

эффектов, см.

держивается у больных с нарушен-

«Способ применения и дозы»); тяже-

ной функцией почек.

лые нарушения функции печени (риск

У больных с нарушением функции

аккумуляции и повышенный риск по-

печени T1/2

пентоксифиллина удли-

бочных эффектов, см. «Способ приме-

няется, и абсолютная биодоступность

нения и дозы»); состояние после не-

возрастает.

давно

перенесенного

оперативного

ПОКАЗАНИЯ

вмешательства; пациенты с повышен-

• нарушения периферического кро-

ной склонностью к

кровоточивости,

вообращения

атеросклеротическо-

например в результате использования

го генеза (например перемежаю-

антикоагулянтов или при нарушениях

щаяся хромота), диабетическая ан-

в системе свертывания крови (риск

гиопатия, трофические нарушения

развития более тяжелых кровотече-

(например трофические язвы голе-

ний — см. «Противопоказания»).

ней, гангрена);

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

• нарушения мозгового

кровообра-

ЗЫ. Внутрь, проглатывая целиком, во

щения (такие последствия цереб-

время или сразу после приема пищи,

рального атеросклероза, как напри-

запивая

достаточным

количеством

мер нарушение концентрации вни-

воды.

Дозировка

устанавливается

мания, головокружение, ухудшение

врачом в соответствии с индивидуаль-

памяти), ишемические и постин-

ными особенностями больного.

сультные состояния;

Обычная доза — 1 табл. препарата

• нарушения кровообращения в сет-

Трентал® 4002или3разавсутки. Мак-

чатке и сосудистой оболочке глаза;

симальная суточная доза — 1200 мг.

• отосклероз, дегенеративные изме-

У пациентов с нарушенной функцией

нения на фоне патологии сосудов

почек (Cl креатинина ниже 30

внутреннего уха и снижения слуха.

мл/мин) дозировка может быть сни-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

жена до 1–2 табл./сут.

• повышенная

чувствительность

к

Уменьшение дозы, с учетом индиви-

пентоксифиллину, другим метилк-

дуальной переносимости, необходи-

сантинам или любому из наполни-

мо у пациентов с тяжелым нарушени-

телей;

ем функции печени.

• массивные кровотечения;

Лечение может быть начато малыми

• обширные кровоизлияния в сетчат-

дозами у пациентов с низким АД, а

ку глаза;

также у лиц, находящихся в группе

• кровоизлияние в мозг;

риска ввиду возможного снижения

• острый инфаркт миокарда;

АД (пациенты с тяжелой

формой

462

Трентал® 400

Глава 2

ИБС или гемодинамически значи-

Циметидин повышает концентрацию

мым стенозом сосудов головного моз-

пентоксифиллина в

плазме (риск

га). В этих случаях доза может быть

возникновения побочных эффектов).

увеличена только постепенно.

Совместное

назначение с

другими

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В случа-

ксантинами может приводить к чрез-

ях, когда Трентал®

используется в бо-

мерному нервному возбуждению.

льших дозах, могут возникнуть следу-

Сахароснижающее действие инсули-

ющие побочные эффекты.

на или гипогликемических препара-

тов может быть усилено при приеме

Со стороны нервной системы: голов-

ная боль, головокружение, тревож-

пентоксифиллина (повышенный риск

ность, нарушения сна, судороги.

развития гипогликемии). Необходим

строгий контроль таких пациентов.

Со стороны кожных покровов и под

У некоторых пациентов одновремен-

кожно жировой клетчатки: гипере-

ный прием пентоксифиллина и тео-

мия кожи лица, приливы крови к коже

филлина может привести к увеличе-

лица и верхней части грудной клетки,

нию уровня теофиллина. Это может

отеки, повышенная ломкость ногтей.

спровоцировать увеличение или уси-

Со стороны пищеварительной систе

ление побочных действий, связанных

мы: ксеростомия, анорексия, атония

с теофиллином.

кишечника, чувство давления и пере-

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: го-

полнения в области желудка, тошно-

та, рвота, диарея.

ловокружение, позывы на рвоту, паде-

ние АД, тахикардия, аритмия, покрас-

Со стороны ССС: тахикардия, арит-

мия, кардиалгия,

прогрессирование

нение кожных покровов, потеря созна-

стенокардии, снижение АД.

ния, озноб, арефлексия, тонико-клони-

ческие судороги. При развитии симп-

Со стороны системы гемостаза и ор

томов,

упомянутых

выше,

следует

ганов

кроветворения:

лейкопения,

срочно обратиться к врачу.

тромбоцитопения,

панцитопения,

Лечение: симптоматическое. Особое

кровотечения из сосудов кожи, сли-

внимание должно быть направлено на

зистых оболочек, желудка, кишечни-

поддержание АД и функции дыхания.

ка, гипофибриногенемия.

Судорожные припадки снимают вве-

Со стороны органов чувств: наруше-

дением

диазепама. При появлении

ние зрения, скотома.

первых

признаков

передозировки

Аллергические реакции: зуд,гиперемия

(повышенная потливость,

тошнота,

кожи,

крапивница, ангионевротиче-

цианоз) немедленно прекращают при-

ский отек, анафилактический шок.

ем препарата. Обеспечивают более

Очень редко встречаются случаи раз-

низкое положение головы и верхней

вития

асептического

менингита,

части туловища. Следят за свободной

внутрипеченочного холестаза и по-

проходимостью дыхательных путей.

вышение активности

печеночных

ОСОБЫЕ

УКАЗАНИЯ.

Лечение

трансаминаз, ЩФ.

следуетпроводитьподконтролемАД.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Пентокси-

У больных сахарным диабетом, при-

филлин способен усиливать действие

нимающих гипогликемические сред-

средств, снижающих АД (ингибиторы

ства, назначение больших доз может

АПФ,

нитраты).

Пентоксифиллин

вызвать выраженную гипогликемию

может усиливать действие ЛС, влия-

(требуется коррекция дозы).

ющих на свертывающую систему кро-

При назначении одновременно с ан-

ви (непрямые и прямые антикоагу-

тикоагулянтами необходимо тщате-

лянты, тромболитики), антибиотиков

льно следить за показателями свер-

(в т.ч. цефалоспорины).

тывающей системы крови.

Тридукард®

463

У пациентов, недавно

перенесших

1,002 мг; краситель «Азорубин»

оперативное вмешательство, необхо-

(кислотный красный 2C для фар-

дим систематический контроль уров-

мацевтических целей) — 0,011 мг

ня гемоглобина и гематокрита.

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Вводимая доза должна быть умень-

ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле-

шена у больных с низким и нестаби-

ночной оболочкой розового

цвета,

льным АД.

круглые, двояковыпуклые.

У пожилых людей может потребова-

ться уменьшение дозы (повышение

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

биодоступности и снижение скоро-

СТВИЕ. Антигипоксическое, антиан

сти выведения).

гинальное, цитопротективное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Тримета-

Безопасность и эффективность пен-

токсифиллина у детей изучены недо-

зидин оказывает антиангинальное, ан-

статочно.

тигипоксическое действие. Непосред-

ственно влияя на кардиомиоциты и

Курение может снижать терапевти-

ческую эффективность препарата.

нейроны головного мозга, оптимизи-

рует их метаболизм и функцию. Цито-

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки про

протекторный эффект обусловлен по-

лонгированного действия,

покрытые

вышением энергетического потенциа-

пленочной оболочкой, 400 мг. По 10

ла, активацией окислительного декар-

табл. в блистере из ПВХ/алюминие-

боксилирования и рационализацией

вой фольги. По 2 или 6 блистеров по-

потребления

кислорода (усиление

мещают в картонную пачку.

аэробного гликолиза и блокада окис-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ления жирных кислот).

По рецепту.

Поддерживает сократимость миокар-

ТРИДУКАРД®

да, предотвращает снижение внутри-

(TRIDUCARD®)

клеточного содержания АТФ и фос-

фокреатинина. В условиях ацидоза

Триметазидин*. . . . . . . . . . . . . . . 467

нормализует

функционирование

ЗАО «Северная звезда» (Россия)

ионных каналов, препятствует на-

СОСТАВ

Таблетки с модифициро2

ванным высвобождени2

ем, покрытые пленочной

оболочкой . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

активное вещество:

триметазидина дигид-

рохлорид. . . . . . . . . . . . . .

. . . . 35 мг

вспомогательные вещества: гип-

ромеллоза (метоцель K 4M Pre

mium EP) — 54 мг; МКЦ — 118 мг;

кремния диоксид коллоидный

(аэросил) — 1 мг; магния стеа-

рат — 1 мг

оболочка пленочная: гидроксипро-

пилметилцеллюлоза

(гипромел-

лоза) — 4,628 мг; тальк — 0,357 мг;

титана диоксид — 1,002 мг; макро-

гол (полиэтиленоксид

4000) —

464

Тридукард®

Глава 2

коплению кальция и натрия в карди-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

омиоцитах, нормализует внутрикле-

•

повышенная чувствительность к ка-

точное содержание ионов калия.

кому-либо компоненту препарата;

Уменьшает внутриклеточный ацидоз

•

почечная недостаточность (Cl креа-

и концентрацию фосфатов, обуслов-

тинина ниже 15 мл/мин);

ленные ишемией миокарда и репер-

•

выраженные нарушения функции

фузией. Препятствует повреждающе-

печени;

му действию свободных

радикалов,

•

беременность;

сохраняет

целостность

клеточных

•

период грудного вскармливания;

мембран, предотвращает

активацию

•

возраст до 18 лет (эффективность и

нейтрофилов в зоне ишемии, увели-

безопасность не установлены).

чивает

продолжительность электри-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ческого потенциала, уменьшает выход

ЗЫ. Внутрь, во время еды. Рекомен-

КФК из клеток и выраженность ише-

дуемый режим

дозирования — 2

мических повреждений миокарда.

табл./сут (70 мг), в 2 приема. Курс ле-

При стенокардии сокращает частоту

чения — по рекомендации врача.

приступов

(уменьшается

потребле-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллерги

ние нитратов), через 2 нед лечения

повышает толерантность к физиче-

ческие реакции: кожный зуд.

ской нагрузке, снижает перепады АД.

Со стороны ЖКТ: редко — гастрал-

Улучшает слух и результаты вести-

гия, тошнота, рвота.

булярных проб у пациентов, умень-

Прочие: головная боль, ощущение си-

шает головокружение и шум в ушах.

льного сердцебиения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нетсведений.

При сосудистой патологии глаз вос-

станавливает функциональную ак-

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В настоящее

тивность сетчатки глаза.

время о случаях передозировки пре-

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

парата не сообщалось.

приема препарата внутрь триметази-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат не

дин быстро и практически полностью

предназначен для купирования при-

абсорбируется из ЖКТ. Биодоступ-

ступов стенокардии!

ность — 90%. Tmax в плазме крови — 2 ч.

В случае развития приступа стено-

Cmax после однократного приема 35 мг

кардии следует пересмотреть и адап-

триметазидина — около 55 нг/мл. Лег-

тировать лечение (коррекция лекар-

ко проходит через гистогематические

ственной терапии или проведение ре-

барьеры. T1/2 составляет 4,5–5 ч. Связь

васкуляризации).

с белками плазмы — 16%.

Влияние на способность управлять

Выводится

из организма почками

автомобилем и выполнять работы,

(около 60% — в неизмененном виде).

требующие высокой скорости психи

ПОКАЗАНИЯ

ческих и физических реакций. Не

• ишемическая болезнь сердца: про-

влияет.

филактика приступов стенокардии

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки с мо

(в комплексной терапии);

дифицированным

высвобождением,

• хориоретинальные сосудистые на-

покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.

рушения;

В контурной ячейковой упаковке, 10

Тримектал® МВ

465

2, 3, 4, 6, 10 контурных ячейковых упа-

макрогол 4000 (полиэтиленоксид

ковок по 30 табл. в пачке из картона.

4000

или

полиэтиленгликоль

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

4000)

или

оболочка

пленочная

По рецепту.

Advantia Prime 390009ZA09-белая

ТРИМЕКТАЛ

®

МВ

(гипромеллоза, тальк, титана ди-

оксид, макрогол 4000)

(TRIMEKTAL MR)

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Триметазидин*. . . . . . . . . . . . . . . 467

ФОРМЫ. Таблетки, покрытые пле-

ЗАО «ВЕРТЕКС» (Россия)

ночной оболочкой, почти белого или

белого с желтоватым оттенком цвета,

круглые, двояковыпуклые.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

СТВИЕ. Антигипоксическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Оказыва-

ет антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардио-

миоциты и нейроны головного мозга,

препарат оптимизирует их метабо-

лизм и функцию. Цитопротекторный

эффект

обусловлен

повышением

энергетического потенциала, актива-

цией окислительного декарбоксили-

рования и рационализацией потреб-

ления кислорода (усиление аэробно-

го гликолиза и

блокада окисления

жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сокра-

тимость

миокарда, предотвращает

снижение внутриклеточного

содер-

СОСТАВ

жания

АТФ

и

фосфокреатина. В

условиях ацидоза нормализует функ-

Таблетки с модифициро2

ционирование ионных каналов мемб-

ванным высвобождени2

ран, препятствует накоплению ионов

ем, покрытые пленочной

кальция и натрия в кардиомиоцитах,

оболочкой,. . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

нормализует внутриклеточное содер-

активное вещество:

жание ионов калия.

триметазидина дигид-

Уменьшает внутриклеточный ацидоз

рохлорид. . . . . . . . . . . . . .

. . . . 35 мг

вспомогательные вещества: кол-

и повышенное содержание фосфатов,

обусловленные ишемией миокарда и

лидон

SR (поливинилацетат —

реперфузией. Препятствует повреж-

80%, повидон — 19%, натрия лау-

дающему действию свободных ради-

рилсульфат — 0,8%, кремния ди-

калов, сохраняет целостность клеточ-

оксид — 0,2%); кальция гидро-

ных мембран, предотвращает актива-

фосфата дигидрат; кремния ди-

цию нейтрофилов в зоне ишемии,

оксид

коллоидный (аэросил);

увеличивает

продолжительность

магния стеарат

электрического

потенциала,

умень-

оболочка пленочная: гипромелло-

шает выход креатинфосфокиназы из

за (гидроксипропилметилцеллю-

клеток и выраженность ишемических

лоза);

тальк; титана

диоксид;

повреждений миокарда.

466

Тримектал® МВ

Глава 2

Триметазидин

сокращает частоту

•

беременность;

приступов стенокардии,

уменьшает

•

период лактации;

потребность в приеме нитратов, через

•

возраст до 18 лет (эффективность и

2 нед приема повышает толерант-

безопасность не установлены).

ность к физической нагрузке, снижа-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

ет резкие колебания АД. Уменьшает

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ2

головокружение и шум в ушах. При

ДЬЮ. Препарат противопоказан при

сосудистой патологии глаз улучшает

беременности из-за отсутствия клини-

функциональную активность сетчат-

ческих данных о безопасности его при-

ки глаза.

менения. Неизвестно, проникает ли

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

триметазидин в грудное молоко. Поэ-

приема препарата внутрь триметази-

тому, при необходимости назначения

дин быстро и практически полностью

препарата в период лактации, следует

абсорбируется в ЖКТ. Биодоступ-

прекратить грудное вскармливание.

ность — 90%.

В экспериментальных исследованиях

Tmax в плазме крови — 3 ч.

не установлено тератогенное дейст-

Стабильное

состояние достигается

вие триметазидина.

через 60 ч. Vd

— 4,8 л/кг, что предпо-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

лагает хорошую диффузию распреде-

Внутрь, во время приема пищи, по 1

ления в тканях.

табл. 2 раза в сутки (утром и вечером).

Связывание с белками плазмы кро-

Курс лечения — по рекомендации

ви — 16%.

врача.

Триметазидин выводится из орга-

низма в основном почками (около

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллер-

60% — в неизмененном виде). T1/2 —

гические реакции (кожный зуд), ред-

около 7 ч, у пациентов старше 65

ко — диспептические явления (тош-

лет — около 12 ч.

нота, рвота, гастралгия). Редко — го-

Почечный клиренс триметазидина

ловная боль, ощущение сильного сер-

прямо коррелирует с клиренсом кре-

дцебиения.

атинина; печеночный клиренс снижа-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В клиниче-

ется с возрастом.

ских исследованиях триметазидина

Легко проникает через гистогемати-

показано, что он способствует увели-

ческие барьеры.

чению антиишемической активности

ПОКАЗАНИЯ

других антиангинальных препаратов.

• ишемическая болезнь сердца, про-

Других взаимодействий не наблюда-

филактика приступов стенокардии

лось.

(в составе комплексной терапии);

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В настоящее

• кохлеовестибулярные

нарушения

время о случаях передозировки пре-

ишемической

природы: головокру-

парата не сообщалось.

жение,шумвушах,нарушениеслуха;

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Не приме-

• хориоретинальные сосудистые на-

нять для купирования приступов сте-

рушения с ишемическими компо-

нокардии. Не показан для начального

нентами.

курса терапии нестабильной стено-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

кардии или инфаркта миокарда.

• повышенная чувствительность к ка-

В случае развития приступа стено-

кому-либо компоненту препарата;

кардии следует пересмотреть и адап-

• хроническая почечная недостаточ-

тировать лечение.

ность (Cl креатинина <15 мл/мин);

Влияние на способность управлять ав

• выраженные нарушения функции

томобилем или выполнять работы,

печени;

требующие повышенной скорости фи

468

Умкалор

Глава 2

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В процессе

• повышенная чувствительность к

хранения жидкие растительные экст-

компонентам препарата;

ракты имеют тенденцию к помутне-

• предрасположенность к кровотече-

нию, однако это не отражается на их

ниям;

фармакологической эффективности.

• тяжелые заболевания печени и по-

Поскольку Умкалор является при-

чек;

родным продуктом, возможны незна-

• беременность;

чительные изменения цвета и вкуса

• период грудного вскармливания;

препарата.

• одновременное применение препа-

В связи с содержанием в препарате

ратов, ингибирующих коагуляцию;

этанола (12 объемных процентов) в

• детский возраст до 1 года (в связи с

препарате нужно учитывать, что мак-

наличием в препарате спирта эти-

симальная разовая доза для детей

лового).

старше 12 лет и взрослых содержит

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

0,125 г абсолютного этилового спир-

ЗЫ. Внутрь, за 30 мин до еды, с небо-

та, максимальная суточная доза для

льшим количеством воды. При дози-

детей старше 12 лет и взрослых со-

ровании

препарата флакон следует

держит 0,375 г абсолютного этилово-

держать вертикально, при необходи-

го спирта. Разовая доза для детей

мости слегка постукивая по дну фла-

младше 12 лет содержит менее чем 0,1

кона.

г абсолютного этилового спирта.

При алкоголизме, ЧМТ, заболевани-

Взрослым и детям старше 12 лет — по

20–30 капель 3 раза в день; детям

ях головного мозга, нарушениях фун-

6–12 лет — по 10–20 капель 3 раза в

кции печени и почек (отсутствует

опыт применения), в детском возрас-

день; детям от 1 года до 6 лет — по

5–10 капель 3 раза в день.

те с 1 года следует соблюдать осто-

рожность.

Средняя

продолжительность курса

лечения — 10 дней. После исчезнове-

Влияние на способность управлять

ния симптомов заболевания реко-

автомобилем и работать с механиз

мендуется продолжать лечение в те-

мами. При применении препарата

чение нескольких дней для предот-

следует соблюдать осторожность при

вращения рецидива.

занятии потенциально опасными ви-

дами деятельности, требующими по-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож-

вышенной концентрации внимания и

ны аллергические реакции. В очень

быстроты психомоторных реакций (в

редких случаях — тошнота, рвота, боль

т.ч. управление транспортными сред-

в эпигастральной области, диарея.

ствами, работа с движущимися меха-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре-

низмами).

менном применении с антикоагулян-

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

тами, в т.ч. с производными кумарина,

приема внутрь. По 20 и 50 мл во фла-

возможно усиление их антикоагулян-

коне из темного стекла гидролитиче-

тного действия и развитие кровотече-

ского класса III, снабженном капель-

ний (кровотечение из носа, кровото-

ницей из ПЭНП и завинчивающейся

чивость десен).

крышкой из полипропилена. Каждый

ПЕРЕДОЗИРОВКА. О случаях пе-

флакон помещают в пачку картон-

редозировки до настоящего времени

ную.

не сообщалось.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Препарат обладает хорошей перено-

симостью.

Без рецепта.