4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Телфаст®

449

не получит правильное количество

активное вещество:

лекарственного препарата.

фексофенадина гидро-

ФОРМА ВЫПУСКА. Аэрозоль для

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 120 мг

ингаляций

дозированный,

25+50

180 мг

мкг/доза,

25+125 мкг/доза,

25+250

вспомогательные вещества: крос-

мкг/доза. По 120 доз в алюминиевом

кармеллоза натрия — 24/36 мг;

баллоне с дозирующим клапаном,

крахмал

прежелатинизирован-

снабженном ингаляционным устрой-

ный — 120/180 мг; МКЦ —

ством с защитным колпачком или по

133/199,5 мг; магния стеарат —

120 доз в алюминиевом баллоне с до-

3/4,5 мг

зирующим клапаном, снабженном ин-

оболочка пленочная: гипромелло-

галяционным устройством со счетчи-

за (Е15) — 2,84/4,26 мг; гипро-

ком доз и защитным колпачком.

меллоза (Е5) — 1,89/2,835 мг; по-

По 1 баллону в картонной пачке. Для

видон — 0,51/0,765 мг; титана ди-

контроля

первого вскрытия

каждая

оксид (Е171)

— 2,025/3,038 мг;

пачка может быть обернута в прозрач-

кремния диоксид коллоидный —

ную ПЭ пленку с отрывной лентой.

0,73/1,095 мг; макрогол 400 —

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

3,94/5,91 мг;

краситель

железа

По рецепту.

оксид

(розовая

смесь*)

—

ТЕЛФАСТ

®

(TELFAST)

0,025/0,038 мг; краситель железа

оксид

(желтая

смесь**)

—

Фексофенадин* . . . . . . . . . .

. . . . 469

0,04/0,06 мг

Представительство Акционерного

*розовая смесь красителя железа

оксида представляет собой смесь

общества «Санофи авентис груп»

железа оксида красного (Е172) и

(Франция)

титана диоксида (Е171)

**желтая смесь красителя железа

оксида представляет собой смесь

железа оксида желтого (Е 172) и

титана диоксида (Е 171)

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Таблетки 120 мг: продолго-

ватые, двояковыпуклые таблетки, по-

крытые пленочной оболочкой свет-

ло-розового цвета, на одной стороне —

гравировка «012», на другой — стили-

зованная «е».

продолговатые,

Таблетки

180

мг:

двояковыпуклые таблетки, покрытые

пленочной оболочкой светло-розово-

го цвета, на одной стороне — грави-

ровка «018», на другой — стилизован-

ная «е».

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

СТВИЕ. Антигистаминное.

СОСТАВ

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Фексо-

фенадин (фармакологически

актив-

Таблетки, покрытые

ный метаболит терфенадина) являет-

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

ся антигистаминным средством с се-

450

Телфаст®

Глава 2

лективной антагонистической актив-

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При прие-

ностью к H1-рецепторам без антихо-

ме внутрь быстро всасывается, Tmax

со-

линергического и

блокирующего

ставляет приблизительно 1–3 ч. Сред-

α1-адренергические рецепторы дейст-

нее значение Cmax при приеме 120

вия. Кроме этого, у фексофенадина не

мг/сут

составляет

приблизительно

289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут —

наблюдается седативного действия и

приблизительно 494 нг/мл.

других эффектов со стороны ЦНС.

Фексофенадин на 60–70% связывает-

В исследованиях у человека по оцен-

ся с белками плазмы.

ке вызываемых гистамином волды-

Фексофенадин незначительно метабо-

рей и

гиперемии

антигистаминное

лизируется в печени и вне ее, что под-

действие фексофенадина, принимае-

тверждается тем, что он является един-

мого внутрь 1 или 2 раза в сутки, про-

ственным веществом, выявляемым в

является через 1 ч, достигает макси-

значительных количествах в моче и

мума через 6 ч и продолжается в тече-

фекалиях человека и животных.

ние 24 ч после его приема. Даже после

При курсовом приеме препарата кри-

28 дней приема фексофенадина не

вая выведения фексофенадина

из

выявлено развития толерантности к

плазмы снижается биэкспоненциаль-

препарату. При однократном приеме

но,аконечныйT1/2 составляет11–15ч.

фексофенадина внутрь наблюдается

Фармакокинетика при однократном

дозозависимое увеличение антигис-

и курсовом приеме фексофенадина

таминного эффекта при увеличении

(до 120 мг дважды в день внутрь) но-

дозы от 10 до 130 мг. При использова-

сит линейный характер. Доза 240 мг 2

нии той же модели антигистаминного

раза в сутки дает незначительно боль-

действия было установлено, что для

шее, чем пропорциональное (на 8,8%)

постоянного в течение 24 ч действия

увеличение AUC, что указывает на

была необходима доза не менее 130

то, что фармакокинетика фексофена-

мг. Максимальное подавление обра-

дина является практически линейной

зования волдырей и гиперемии кожи

в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.

составляет более 80%.

Согласно имеющимся на настоящий

У пациентов с сезонным аллергиче-

момент данным, б ольшая часть при-

ским ринитом, получавших до 240 мг

нятой дозы в неизменном виде выво-

фексофенадина 2 раза в сутки в тече-

дится с желчью, а до 10% препарата —

ние 2 нед, величина скорригирован-

с мочой.

ного интервала QT (QTc) не отлича-

ПОКАЗАНИЯ

лась от таковой при приеме плацебо.

•

сезонный аллергический

ринит

Также

не наблюдалось изменений

(для

уменьшения

симптомов)

—

интервала QTc при приеме фексофе-

таблетки 120 мг.

надина здоровыми добровольцами по

• хроническая идиопатическая кра-

60 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес, по

пивница (для уменьшения симпто-

400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5

мов) — таблетки 180 мг

дней и 240 мг/сут в течение 1 года по

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

сравнению с величиной интервала

•

гиперчувствительность к

любому

QTc при приеме плацебо.

из компонентов препарата;

Даже при плазменной концентрации,

• беременность;

в 32 раза превышающей терапевтиче-

•

период грудного вскармливания;

ские концентрации у человека, фек-

•

детский возраст до 12 лет.

софенадин не оказывал влияние на

С осторожностью: хроническая по-

калиевые каналы задержанного вы-

чечная и печеночная недостаточность,

прямления в человеческом сердце.

а также пациенты пожилого возраста

Телфаст®

451

(недостаточность клинического опы-

(7,3%), сонливость (2,3%), головокру-

та применения у этой категории паци-

жение (1,5%) и тошнота (1,5%). При

ентов); сердечно-сосудистые заболе-

приеме фексофенадина частота выше-

вания, в т.ч. и в анамнезе (антигиста-

указанных неблагоприятных эффек-

минные

препараты могут вызывать

тов была подобна таковой при приеме

сердцебиение и тахикардию, см. «По-

плацебо.

бочные действия»).

В плацебо-контролируемых исследо-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

ваниях с частотой менее 1% (одина-

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ ГРУ2

ково при приеме фексофенадина и

ДЬЮ. Нет достаточного количества

плацебо) и при постмаркетинговом

данных о применении фексофенадина

применении препарата были отмече-

беременными

женщинами. Ограни-

ны слабость, бессонница, нервоз-

ченные исследования у животных по-

ность; нарушения сна или необычные

казали отсутствие признаков наличия

сновидения (паронирия), такие как

неблагоприятного влияния на течение

кошмары; тахикардия, сердцебиение;

беременности, внутриутробное разви-

диарея.

тие, роды и постнатальное развитие.

В редких случаях (≥0,01 — <0,1%) на-

Фексофенадин не должен использо-

блюдались экзантема, крапивница,

ваться при беременности.

зуд и другие реакции гиперчувстви-

Данные по содержанию фексофена-

тельности, такие как отек Квинке, за-

дина в грудном молоке при его прие-

труднение дыхания, одышка, гипере-

ме кормящими грудью женщинами

мия кожных покровов, системные

отсутствуют. Однако при приеме тер-

анафилактические реакции.

фенадина наблюдалось его проник-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При совмест-

новение в грудное молоко лактирую-

щих женщин. Поэтому применение

ном применении фексофенадина с

фексофенадина во время периода

эритромицином или кетоконазолом

кормления грудью не рекомендуется.

концентрация фексофенадина в плаз-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ме увеличивается в 2–3 раза, но это не

ЗЫ. Внутрь, перед едой.

ассоциируется со значимым удлине-

нием интервала QTc. Не наблюдалось

Сезонный аллергический ринит: реко-

мендуемая доза для взрослых и детей

достоверных различий в частоте воз-

12 лет и старше составляет 120 мг 1

никновения неблагоприятных эффек-

раз в день.

тов при применении этих препаратов

в монотерапии и в комбинации. Ис-

Хроническая идиопатическая крапив

ница: рекомендуемая доза для взрос-

следования у животных показали, что

лых и детей 12 лет и старше составля-

вышеупомянутое повышение

плаз-

ет 180 мг 1 раз в день.

менных концентраций фексофенади-

Пациенты группы риска. Исследова-

на, вероятно, связано с улучшением

ния в специальных группах риска

абсорбции фексофенадина и сниже-

(пациенты пожилого возраста, с по-

нием его билиарной экскреции или

чечной и печеночной недостаточно-

секреции в просвет ЖКТ.

стью) показали, что для больных этих

Взаимодействие между фексофенади-

категорий не требуется коррекция ре-

ном и омепразолом не наблюдается.

жима дозирования.

Не взаимодействует с ЛС, метаболи-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В плаце-

зирующимися в печени.

бо-контролируемых клинических ис-

Прием содержащих алюминий или

следованиях наиболее часто (≥1 —

магний антацидов за 15 мин до прие-

<10%) наблюдавшимися нежелатель-

ма фексофенадина приводит к сни-

ными эффектами были головная боль

жению биодоступности последнего в

452

Тилорон*

Глава 2

результате, по-видимому, связыва-

ТОНЗИЛГОН® Н

ния в ЖКТ.

(TONSILGON

®

N)

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: го-

ловокружение, сонливость, сухость во

Bionorica SE (Германия)

рту. Здоровыми добровольцами при-

нимались однократные дозы до 800 мг

и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сут-

ки в течение 1 мес или 240 мг 2 раза в

сутки в течение 1 года без каких-либо

значимых нежелательных эффектов

по сравнению с плацебо. Максималь-

ная переносимая доза для фексофена-

дина не установлена.

Лечение: промывание желудка, назна-

чение активированного угля, при не-

обходимости — симптоматическая и

поддерживающая терапия. Гемодиа-

лиз неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Рекоменду-

ется, чтобы промежуток времени меж-

ду приемом фексофенадина и антаци-

дов, содержащих гидроксид алюми-

ния или магния, составлял как мини-

мум 2 ч.

Влияние на способность водить ма

шину и выполнять работы, требую

СОСТАВ

щие концентрации внимания. При

приеме препарата возможно выпол-

Драже . . . . . . . . . . . . . . . 1 драже

нение

работ, требующих высокой

активные вещества:

концентрации внимания и быстроты

алтея корни . . . . . . . . . . . . . . . . . 8 мг

психомоторных реакций (за исклю-

ромашки цветки. . . . . . . . . . . . . 6 мг

чением больных, обладающих не-

хвоща трава . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

стандартной реакцией). Поэтому ре-

грецкого ореха листья . . . . . 12 мг

комендуется до занятия такими вида-

тысячелистника трава . . . . . . . 4 мг

ми деятельности проверить индиви-

дуба кора. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 мг

дуальную реакцию на прием фексо-

одуванчика лекарствен-

фенадина.

ного трава . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 мг

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

вспомогательные вещества: лак-

крытые пленочной оболочкой, 120 мг и

тоза — 51,523 мг; маисовый крах-

180 мг. По 10 табл. в блистере из

мал — 23,29 мг; картофельный

ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 бли-

крахмал — 5,858 мг; стеариновая

стеру помещают в картонную пачку.

кислота — 2,6 мг; глюкозы моно-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

гидрат — 0,929 мг; высокодис-

Без рецепта.

персная

кремния

двуокись

—

0,65 мг

кальция

карбонат

—

452 Тилорон* (Tilorone*)

оболочка:

Синонимы

4,339 мг; глюкозный сироп —

1,536 мг; индиготин — 0,002 мг;

Лавомакс®: табл. п.о.

маисовый крахмал — 1,24 мг; мо-

(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 301

дифицированный

маисовый

Тонзилгон® Н

453

ным запахом ромашки; возможно вы-

падение незначительного

осадка

в

процессе хранения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

СТВИЕ. Повышающее неспецифиче

скую

резистентность

организма,

противовоспалительное, антисепти

ческое.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Фарма-

кологические

свойства обусловлены

биологически

активными

вещества-

ми, входящими в состав препарата.

Тонзилгон® Н обладает противовос-

палительным и антисептическим дей-

ствием. Активные компоненты входя-

щих в состав препарата ромашки, ал-

тея и хвоща, способствуют повыше-

нию

активности

неспецифических

факторов защиты организма. Полиса-

хариды, эфирные масла и флавонои-

крахмал — 3,785 мг; монтан гли-

ды ромашки, алтея и тысячелистника,

танины коры дуба оказывают проти-

коль воск — 0,13 мг; ПВП К25 —

вовоспалительное действие и способ-

0,112 мг; ПВП К30 — 0,246 мг; ка-

ствуют уменьшению отека слизистой

сторовое масло — 0,057 мг; саха-

оболочки дыхательных путей.

роза — 62,198 мг; шеллак — 1,476

ПОКАЗАНИЯ

мг; тальк — 52,687 мг; высокодис-

• острые и хронические заболевания

персная

кремния

двуокись —

верхних дыхательных путей (тон-

0,986; двуокись титана — 1,206 мг

зиллит, фарингит, ларингит);

Капли для приема

• профилактика осложнений при рес-

внутрь. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 г

водно-спиртовой экс-

пираторных вирусных инфекциях;

• в качестве дополнения к антибио-

тракт . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 29 г

активные вещества:

тикотерапии при бактериальных

инфекциях

верхних дыхательных

алтея корни . . . . . . . . . . .

. . . . . 0,4 г

путей.

ромашки цветки. . . . . . .

. . . . . 0,3 г

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

хвоща трава . . . . . . . . . . .

. . . . . 0,5 г

• повышенная

чувствительность

к

грецкого ореха листья . . . . . . 0,4 г

тысячелистника трава .

. . . . . 0,4 г

компонентам препарата, в т.ч. рас-

тениям семейства сложноцветных;

дуба кора. . . . . . . . . . . . . .

. . . . . 0,2 г

• непереносимость лактозы, фрукто-

одуванчика лекарствен-

зы, дефицит лактазы, сахаразы-изо-

ного трава . . . . . . . . . . . . .

. . . . . 0,4 г

мальтазы,

глюкозо-галактозная

вспомогательные вещества: вода

мальабсорбция (для драже);

очищенная — 71 г

• детский возраст (для капель — до 1

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

года, для драже — до 6 лет);

ФОРМЫ.

Драже:

двояковыпуклые,

• алкоголизм, в т.ч. после антиалко-

круглой формы, светло-голубого цвета.

гольного лечения (для капель).

Капли для приема внутрь: прозрачная

С осторожностью (для капель): забо-

или слегка мутная жидкость желто-

левания печени, ЧМТ, заболевания

вато-коричневого цвета с характер-

головного мозга,

детский

возраст

454

Тонзилгон® Н

Глава 2

старше 1 года (применение возможно

Аллергические реакции:

возможны;

только после консультации с врачом

при появлении признаков следует

в связи с содержанием этилового

прекратить прием препарата.

спирта в препарате).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Комбинация

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

с антибактериальными ЛС возможна

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ2

и целесообразна. Взаимодействие с

ДЬЮ. Применение препарата воз-

другими ЛС не описано.

можно,

если

потенциальная

польза

ПЕРЕДОЗИРОВКА. До настоящего

для матери превышает потенциаль-

времени случаев передозировки не за-

ный риск для плода и ребенка. Необ-

регистрировано.

ходима консультация врача.

Симптомы: возможно усиление по-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

бочных эффектов со стороны ЖКТ.

Лечение: симптоматическое.

ЗЫ. Внутрь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Если при

Драже. Проглатывать целиком, не

разжевывая, при необходимости за-

применении препарата в течение 7

дней симптомы заболевания сохраня-

пивать водой.

ются или состояние больного ухудша-

В острый период развития заболева

ется, следует обратиться к врачу.

ния: взрослые — по 2 драже 5–6 раз в

Одно драже содержит менее 0,03 ХЕ.

день; дети школьного возраста (стар-

Содержание в препарате (капли) эти-

ше 6 лет) — по 1 драже 5–6 раз в день.

лового спирта составляет от 16 до

После исчезновения острых симпто

19,5% в объемном отношении. В мак-

мов заболевания (боль в горле) следует

симальной разовой дозе (25 капель)

продолжить лечение препаратом в те-

содержание

абсолютного

этилового

чение еще 1 нед: взрослые — по 2 дра-

спирта составляет 0,21 г; в максима-

же 3 раза в день; дети школьного воз-

льной суточной дозе (25 капель 6 раз

раста (старше 6 лет) — по 1 драже 3

в день) — 1,26 г.

раза в день.

В процессе хранения препарата в

Капли. Принимать в неразбавленном

форме капель возможно легкое по-

виде, некоторое время подержав во

мутнение или выпадение незначите-

рту перед проглатыванием.

льного осадка, что не влияет на эф-

В острый период развития заболева

фективность препарата. Перед при-

ния: взрослые — по 25 капель 5–6 раз

менением препарат следует взбалты-

в день; дети школьного возраста

вать! При

использовании флакона

(старше 6 лет) — по 15 капель 5–6 раз

держите его капельным устройством

в день; дети дошкольного возраста

вниз в вертикальном положении.

(старше 1 года) — по 10 капель 5–6

Влияние на

способность

управлять

раз в день.

автомобилем или выполнять работы,

После исчезновения острых симпто

требующие

повышенной

скорости

мов заболевания (боль в горле) следует

физических и психических реакций

продолжить лечение препаратом в те-

Драже. Применение препарата не

чение еще 1 нед: взрослые — по 25 ка-

оказывает влияние на способность к

пель 3 раза в день; дети школьного

выполнению потенциально опасных

возраста (старше 6 лет) — по 15 ка-

видов деятельности, требующих по-

пель 3 раза в день; дошкольного воз-

вышенной концентрации внимания и

раста (старше 1 года) — по 10 капель 3

быстроты психомоторных реакций.

раза в день.

Капли. В период применения препа-

рата следует соблюдать осторож-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

ность при управлении транспортны-

роны ЖКТ: возможны тошнота, рвота.

ми средствами и занятии другими

Тонзипрет®

455

потенциально опасными видами де-

активные вещества:

ятельности, требующими повышен-

фитолакка американа

ной концентрации внимания и быст-

Phytolacca Americana

роты психомоторных реакций, в свя-

(матричная настойка) .

. . . . 50 мг

зи с содержанием в нем этилового

капсикум Capsicum D3.

. . . . 75 мг

спирта.

гваякум Guaiacum D3. .

. . . . 75 мг

ФОРМА ВЫПУСКА. Драже. В бли-

вспомогательные вещества: лак-

стерах из фольги алюминиевой (ниж-

тозы моногидрат — 100 мг; маг-

няя часть) и ПВХ/ПВДХ пленки

ния стеарат — 2,5 мг; крахмал

(верхняя часть) по 25 шт.; в коробке

картофельный — 25 мг

картоннойскладной2или4блистера.

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Капли для приема внутрь. Во флако-

ФОРМЫ. Таблетки круглые, плоско-

нах темного стекла объемом 50 или

цилиндрической формы, с фаской, бе-

100 мл с дозирующим капельным

лые с желтоватым оттенком.

устройством сверху, с навинчиваю-

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

щейся крышкой и предохранитель-

ным кольцом, по 50 или 100 мл; в ко-

СТВИЕ. Гомеопатическое.

робке картонной складной 1 флакон.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Комплек-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

сный гомеопатический препарат, дей-

Без рецепта.

ствие которого обусловлено входящи-

ТОНЗИПРЕТ®®

ми в его состав компонентами.

ПОКАЗАНИЯ. Боль в горле (в комп-

(TONSIPRET )

лексной терапии как симптоматиче-

Bionorica SE

ское средство).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

(Германия)

• повышенная

чувствительность к

компонентам препарата;

• детский возраст до 18 лет (из-за не-

достаточности клинических данных);

• непереносимость лактозы;

• генетический дефицит лактазы;

• нарушение

всасывания

глюко-

зы-галактозы (в связи с содержани-

ем лактозы).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

НОСТИ И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ2

ДЬЮ. Не рекомендуется применение

препарата при беременности и в пери-

од грудного вскармливания — из-за не-

достаточности клинических данных.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ЗЫ. Внутрь.

Таблеткам необходимо дать медлен-

но растаять во рту. Взрослым с 18 лет

при сильных болях в горле для купи-

СОСТАВ

рования болевого синдрома — по 1

табл. каждые 30–60 мин, но не более

Таблетки для рассасы2

12 раз в сутки. По мере стихания бо-

вания гомеопатические . . . 1 табл.

лей перейти

на поддерживающие

456

Транексам®

Глава 2

дозы — по 1 табл. 1–3 раза в день за 15

ТРАНЕКСАМ®

мин до еды.

(TRANEXAM)

Курс лечения — 7–10 дней.

Транексамовая кислота* . . . . . 460

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож-

ны тошнота, желудочные расстройст-

STADA CIS (Россия)

ва, аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Случаи взаи-

модействия не известны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

возможно усиление побочных эффек-

тов со стороны ЖКТ.

Лечение: симптоматическое.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Примеча-

ние для больных сахарным диабетом:

разовая доза препарата содержит ме-

нее 0,03 ХЕ.

При наличии постоянных, неясных

симптомов или при появлении но-

вых симптомов, а также при высокой

температуре, сохраняющейся в тече-

ние более трех дней или повышаю-

щейся выше 39 °C, следует обратить-

ся к врачу.

При появлении

первых

признаков

аллергической реакции

не следует

повторно принимать препарат.

СОСТАВ

При применении гомеопатического

Таблетки, покрытые пле2

препарата возможно обострение уже

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

существующих

симптомов. В этом

активное вещество:

случае

следует

прекратить прием

транексамовая кислота . . . 250 мг

препарата и обратиться к врачу.

вспомогательные вещества: 500 мг

Влияние

на способность

управлять

транспортными средствами и рабо

ядро — МКЦ; гипролоза; карбок-

тать с

механизмами. Применение

симетилкрахмал натрия; тальк;

препарата не оказывает влияние на

кремния диоксид коллоидного;

управление транспортными средст-

кальция стеарат

вами и занятия другими потенциаль-

оболочка — гипромеллоза; титана

но опасными видами деятельности,

диоксид; тальк; макрогол

требующими повышенной концент-

Раствор для внутривен2

рации внимания и быстроты психо-

моторных реакций.

ного введения . . . . . . . . . . . . . . . 1 л

активное вещество:

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки для

транексамовая кислота . . . . . . 50 г

рассасывания гомеопатические: вблис-

вспомогательные вещества: вода

терах из фольги алюминиевой и плен-

для инъекций — до 1 л

ки ПВХ/ПЭ/ПВДХ по 25 шт.; в пачке

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров.

ФОРМЫ. Таблетки: двояковыпук-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

лые, покрытые пленочной оболочкой

Без рецепта.

белого цвета. На поперечном разре-

Транексам®

457

зе — белого или белого с кремоватым

дов. Начальный объем распределе-

или сероватым оттенком цвета.

ния — 9–12 л. Антифибринолитиче-

Раствор: прозрачный или почти про-

ская

концентрация

в

различных

зрачный, бесцветный или со свет-

тканях сохраняется 17 ч, в плазме —

ло-коричневым оттенком.

до 7–8 ч.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

Метаболизируется

незначительная

СТВИЕ. Антифибринолитическое, ге

часть. Кривая AUC имеет трехфаз-

мостатическое, противовоспалитель

ную форму с T1/2 в конечной фазе — 3

ч (для раствора для в/в введения — 2

ное, противоаллергическое.

ч). Общий почечный клиренс равен

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Транек-

плазменному (7 л/ч). Выводится

самовая кислота — антифибриноли-

почками (основной путь — гломеру-

тическое средство, специфически ин-

лярная фильтрация) — более 95% в

гибирующее активацию профибрино-

неизмененном виде в течение пер-

лизина (плазминогена) и его превра-

вых 12 ч.

щение в фибринолизин (плазмин).

Идентифицировано

2

метаболита

Обладает местным и системным гемо-

транексамовой кислоты — N-ацети-

статическим действием при кровоте-

лированное и дезаминированное про-

чениях,

связанных

с повышением

изводные. При нарушенной функции

фибринолиза

(патология тромбоци-

почек

существует

риск

кумуляции

тов, меноррагии), а также противовос-

транексамовой кислоты.

палительным,

противоаллергиче-

ПОКАЗАНИЯ. Таблетки

ским, противоинфекционным и про-

тивоопухолевым действиями за счет

•

кровотечения или риск кровотече-

подавления образования кининов и

ний на фоне:

других активных пептидов, участвую-

-

усиления местного фибринолиза

щих в аллергических и воспалитель-

(маточные, в т.ч. на фоне болезни

ных реакциях. В эксперименте под-

Виллебранда и других коагулопатий,

тверждена собственная анальгетиче-

носовые, желудочно-кишечные кро-

ская активность транексамовой кис-

вотечения, гематурия, кровотечения

лоты, а также потенцирующий эф-

после

простатэктомии,

конизации

фект в

отношении

анальгетической

шейки матки по поводу карциномы,

активности опиатов.

экстракции зуба у больных с геморра-

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб-

гическим диатезом);

ция при пероральном приеме доз в

- усиления генерализованного фиб-

диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при

ринолиза (злокачественные новооб-

приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax —

разования поджелудочной и предста-

5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Свя-

тельной желез, операции на органах

зывание с белками плазмы (профиб-

грудной клетки, послеродовые крово-

ринолизином) — менее 3%.

течения, ручное отделение последа,

Распределяется в тканях относите-

лейкоз, заболевания печени);

льно равномерно

(исключение —

•

кровотечение при беременности;

спинномозговая жидкость, где кон-

•

наследственный

ангионевротиче-

центрация составляет 1/10 от плаз-

ский отек, аллергические заболева-

менной); проникает через плацен-

ния (экзема, аллергические дерма-

тарный барьер, в грудное молоко

титы, крапивница, лекарственная и

(около 1% от концентрации в плаз-

токсическая сыпь);

ме матери). Обнаруживается в се-

• воспалительные заболевания (тон-

менной жидкости, где снижает фиб-

зиллит, фарингит, ларингит, стома-

ринолитическую активность, но не

тит, афты слизистой оболочки по-

влияет на миграцию сперматозои-

лости рта).

458

Транексам®

Глава 2

Раствор для внутривенного введения

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

• кровотечения или риск кровотече-

ЗЫ. Таблетки

ний на фоне усиления фибриноли-

Внутрь.

за, как генерализованного (крово-

При местном фибринолизе назнача-

течения во время операций и в по-

ют по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

слеоперационном периоде, после-

При профузном маточном кровотече-

родовые кровотечения, ручное от-

нии назначают по 1000–1500 мг 3–4

деление последа, отслойка хорио-

раза в сутки в течение 3–4 дней.

на, кровотечение при беременно-

При кровотечении на фоне болезни

сти, злокачественные новообразо-

Виллебранда и других коагулопа-

вания поджелудочной и предста-

тий — 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки.

тельной желез, гемофилия, гемор-

Продолжительность курса лечения —

рагические осложнения фибрино-

3–10 дней.

литической терапии, тромбоцито-

После

операции

конизации

шейки

пеническая пурпура, лейкозы, за-

матки назначают по 1500 мг 3 раза в

болевания печени, предшествую-

сутки в течение 12–14 дней.

щая терапия стрептокиназой), так

При носовых кровотечениях назнача-

и местного (кровотечения маточ-

ют по 1000 мг 3 раза в сутки в течение

ные, после конизации шейки мат-

7 дней.

ки по поводу карциномы, носовые,

Больным с коагулопатиями после эк-

легочные,

желудочно-кишечные,

стракции

зуба

назначают

по

гематурия,

кровотечения

после

1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в тече-

простатэктомии, экстракции зуба

ние 6–8 дней.

у больных с геморрагическим диа-

При кровотечениях во время бере-

тезом);

менности — 250–500 мг 3–4 раза в

• оперативные вмешательства на мо-

сутки до полной остановки кровоте-

чевом пузыре;

чения. Средняя продолжительность

• хирургические манипуляции при

курса лечения — 7 дней.

системной

воспалительной

реак-

При наследственном ангионевроти-

ции (сепсис, перитонит, панкрео-

ческом

отеке

назначают

по

некроз, тяжелый и средней степени

1000–1500 мг 2–3 раза в сутки посто-

тяжести гестоз, шок различной

янно или с перерывами в зависимо-

этиологии и другие критические со-

сти от наличия продромальных симп-

стояния).

томов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

При симптомах аллергии и воспале-

ния — по 1000–1500 мг 2–3 раза в сут-

• повышенная чувствительность к

препарату;

ки в течение 3–9 дней, в зависимости

от тяжести состояния.

• субарахноидальное кровоизлия-

При генерализованном фибринолизе

ние.

терапию начинают с парентерального

С осторожностью: тромбозы (тром-

(в/в) введения Транексама с после-

боз сосудов головного мозга, инфаркт

дующим переходом на пероральный

миокарда, тромбофлебит) или угроза

прием по 1000–1500 мг 2–3 раза в

их развития; тромбогеморрагические

сутки.

осложнения (в сочетании с гепарином

В случае нарушения выделительной

и непрямыми антикоагулянтами); на-

функции почек необходима коррек-

рушение цветового зрения; гематурия

ция режима дозирования: при кон-

из верхних отделов мочевыводящих

центрации

креатинина в

крови

путей (возможна обструкция кровя-

120–250 мкмоль/л назначают по 1000

ным сгустком); почечная недостаточ-

мг 2 раза в сутки; при концентрации

ность (возможна кумуляция).

креатинина

250–500 мкмоль/л

на-