4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Налгезин форте

369

ется применять в период беременно-

дважды в день, утром и вечером. На-

сти и кормления грудью.

чальная суточная доза, составляю-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

щая от 1,5 (825 мг)–3 табл. (1650 мг)

ЗЫ. Внутрь. Следует строго следовать

рекомендуется

пациентам

с выра-

женной ночной болью и/или выра-

указаниям врача, не прекращать лече-

ния и не менять дозировку без предва-

женной утренней скованностью, па-

рительной консультации с врачом.

циентам,

переводимым

на

лечение

напроксеном натрия с высоких доз

Обычная суточная доза, используе-

мая для облегчения боли, составляет

других НПВС, и пациентам, у кото-

1–2 табл. (550–1100 мг).

рых боль является ведущим симпто-

мом. Обычно суточная доза составля-

При очень сильных болях и отсутст-

ет 1 табл. (550 мг) — 2 табл. (1100 мг),

вии в анамнезе заболеваний ЖКТ

назначаемые в два приема.

возможно увеличение суточной дозы

Утренняя и вечерняя дозы могут

до 3 табл. (1650 мг), но не более чем

на 2 нед. При использовании препа-

быть не одинаковыми. С согласия ле-

рата

в качестве жаропонижающего

чащего врача можно изменять их в за-

средства начальная доза составляет 1

висимости от преобладания симпто-

табл. (550 мг), далее принимается по

мов, т.е. ночной боли и/или утренней

0,5 табл. (275 мг) каждые 6–8 ч.

скованности.

В случае, если создается впечатление,

Для предупреждения приступов миг-

рени рекомендуется 1 табл. (550 мг)

что эффект препарата очень сильный

дважды в день. Однако лечение дол-

или слабый, следует проинформиро-

жно быть прекращено, если частота,

вать лечащего врача или фармацевта.

интенсивность и длительность при-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч-

ступов мигрени не уменьшаются в те-

ные эффекты наиболее часты при ис-

чение 4–6 нед. При первых признаках

пользовании высоких доз препарата

мигренозного приступа следует при-

Налгезин форте.

нять 1,5 таблетки (825 мг), а при не-

Со стороны пищеварительной систе

обходимости еще

0,5–1 табл.

(275–550 мг) спустя 30 мин.

мы: запор, боль в животе, диспепсия,

тошнота, диарея, язвенные стомати-

Для облегчения менструальных бо-

ты, эрозивно-язвенные поражения и

лей и спазмов, болей после введения

кровотечения ЖКТ, повышение ак-

ВМС (внутриматочных спиралей) и

других гинекологических болей (ад-

тивности печеночных ферментов, на-

рушение функции печени, желтуха,

нексит, роды в качестве анальгезиру-

ющего и токолитического средства)

кровавая рвота, мелена.

рекомендуется назначение препарата

Со стороны ЦНС: снижение слуха, го-

в начальной дозе, составляющей 1

ловокружение, головная боль, сонли-

табл. (550 мг), далее по 0,5 табл. (275

вость, депрессия, нарушения сна, не-

мг) каждые 6–8 ч.

возможность

концентрироваться,

При остром приступе подагры нача-

бессонница, недомогание, миалгия и

льная доза составляет 1,5 табл. (825

мышечная слабость, замедление ско-

мг), далее 1 табл. (550 мг) спустя 8 ч, а

рости реакции, асептический менин-

затем 0,5 табл. (275 мг) каждые 8 ч до

гит, когнитивная дисфункция.

прекращения приступа.

Со стороны кожных покровов: зуд, эк-

При

ревматоидных

заболеваниях

химозы,

повышенная

потливость,

(ревматоидный артрит, остеоартрит

пурпура, алопеция, фотодерматозы.

и

анкилозирующий

спондилит)

Со стороны органов чувств: шум в

обычная начальная доза препарата

ушах, нарушение зрения, нарушение

составляет 1–2 табл. (550–1100 мг),

слуха.

370

Налгезин форте

Глава 2

Со стороны ССС: отечность, одышка,

гибируется натрийуретическое дейст-

сердцебиение,

застойная сердечная

вие фуросемида. Ингибирование по-

недостаточность, васкулит.

чечного клиренса лития приводит к

Со стороны

мочеполовой

системы:

увеличению

концентраций лития в

гломерулонефрит, гематурия, интер-

плазме. Прием пробенецида увеличи-

стициальный нефрит, нефротический

вает уровень напроксена в плазме.

синдром, почечная

недостаточность,

Циклоспорин увеличивает риск раз-

почечный папиллярный некроз, нару-

вития почечной недостаточности.

шения менструального цикла.

Напроксен замедляет экскрецию ме-

Со стороны кроветворных органов:

тотрексата, фенитоина, сульфанила-

эозинофилия,

гранулоцитопения,

мидов, увеличивая риск развития их

лейкопения, тромбоцитопения, апла-

токсического действия.

стическая анемия.

Антацидные препараты, содержащие

Со стороны дыхательной системы:

магний и алюминий, уменьшают аб-

эозинофильные пневмониты.

сорбцию напроксена.

Аллергические реакции: кожная сыпь,

При наличии у больного каких-либо

крапивница,

ангионевротический

других

заболеваний

или аллергии,

отек, эпидермальный некролиз, эри-

или при приеме каких-либо других

тема мультиформная, синдром Сти-

ЛС необходимо проинформировать-

венса-Джонсона.

лечащего врача.

Другие: жажда, гипертермия, гиперг-

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

ликемия, гипогликемия, увеличение

сонливость,

диспептические

рас-

времени кровотечения, гемолитиче-

стройства (изжога, тошнота и рвота,

ская анемия.

боль в животе), слабость, шум в ушах,

В случае появления подобных явле-

раздражительность; в тяжелых случа-

ний следует прекратить прием препа-

ях — кровавая рвота, мелена, наруше-

рата и, по возможности, обратиться к

ние сознания, судороги и почечная не-

врачу.

достаточность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При лечении

Лечение: промывание желудка и про-

антикоагулянтами

следует

иметь в

ведение

симптоматической

тера-

виду, что напроксен может увеличи-

пии — активированный уголь, анта-

вать время кровотечения. Не следует

циды, блокаторы H -рецепторов, ин-

гибиторы протонной помпы. Гемоди-

2

применять препарат одновременно с

ализ неэффективен.

другими НПВС (возрастание риска

развития побочных эффектов).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Не рекомен-

Пациенты, одновременно

получаю-

дуется превышать дозы, указанные в

щие

гидантоины,

антикоагулянты

инструкции. Для снижения риска раз-

или другие лекарственные препара-

вития нежелательных явлений со сто-

ты, связывающиеся в значительной

роны ЖКТ следует использовать ми-

степени с белками плазмы, должны

нимальную эффективную дозу мини-

следить за признаками потенцирова-

мально возможным коротким курсом.

ния

действия

или

передозировкой

Если боль и лихорадка сохраняются

этих препаратов.

или становятся сильнее, следует об-

Препарат Налгезин форте может сни-

ратиться к врачу.

жать

антигипертензивное

действие

Пациентам с бронхиальной астмой, с

пропранолола и других бета-адреноб-

нарушениямисвертываемостикрови,а

локаторов, а также может увеличивать

также пациентам с повышенной чувст-

риск почечной недостаточности, свя-

вительностью к другим анальгетикам

занной с применением ингибиторов

перед приемом Налгезина форте сле-

АПФ. Под действием напроксена ин-

дует проконсультироваться с врачом.

Ноофен®

371

С осторожностью следует назначать

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

пациентам с заболеваниями печени и

Без рецепта.

почечной недостаточностью. У паци-

371 Напроксен* (Naproxen*)

ентов с почечной недостаточностью

необходимо контролировать уровень

Синонимы

клиренса креатинина. При уровне Сl

Налгезин: табл. п.п.о. (KRKA) . . . . . . 363

креатинина ниже 20 мл/мин назна-

чать напроксен не

рекомендуется.

Налгезин форте: табл.

При хроническом алкогольном и дру-

п.п.о. (KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 367

гих формах

цирроза

концентрация

Натрия хлорид

несвязанного напроксена повышает-

371 (Sodium chloride)

ся, поэтому таким пациентам реко-

мендуются более низкие дозы.

Синонимы

Налгезин форте не следует прини-

АкваМастер®: спрей наз.

мать вместе с другими противовоспа-

(Эвалар) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 99

лительными и болеутоляющими пре-

НООФЕН® (NOOPHEN)

паратами, за исключением назначе-

ний врача.

Аминофенилмасляная кис(

Пациентам пожилого возраста также

лота . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 118

рекомендуются более низкие дозы.

Олайнфарм

Следует избегать приема напроксена

(Латвия)

в течение 48 ч до хирургического вме-

шательства.

При

необходимости

определения

17-кортикостероидов

препарат следует отменить за 48 ч до

исследования. Аналогично, напрок-

сен может оказывать влияние на

определение 5-гидроксииндолуксус-

ной кислоты в моче.

Применение напроксена, как и дру-

гих препаратов, блокирующих синтез

ПГ, может влиять на фертильность,

поэтому не рекомендуется женщи-

нам, желающим забеременеть.

Каждая таблетка Налгезина форте

содержит приблизительно 50 мг на-

трия. При ограничении потребления

соли это необходимо учитывать.

Влияние на

способность управлять

автомобилем и другими механизмами:

напроксен замедляет скорость реак-

ции у пациентов. Это следует учиты-

вать при вождении автомобиля и вы-

СОСТАВ

полнении задач, требующих повы-

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

шенного внимания.

активное вещество:

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

аминофенилмасляной

крытые пленочной оболочкой, 550 мг.

кислоты гидрохлорид . . . . 250 мг

По 10 табл. в блистере. 1 блистер упа-

вспомогательные вещества: лак-

кован в картонную пачку.

тозы моногидрат — 180 мг; крах-

372

Ноофен®

Глава 2

мал картофельный — 67,5 мг; ка-

около 0,1% γ-амино-β-фенилмасляной

льция стеарат — 2,5 мг

кислоты гидрохлорида от принятой

капсула:

титана

диоксид

дозы препарата, у пациентов в моло-

(Е171) — 2%; желатин — до 100%

дом и пожилом возрасте возможно

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

увеличение проникновения через ГЭБ.

Через 3 ч γ-амино-β-фенилмасляной

ФОРМЫ. Капсулы: твердые желати-

новые, размер №0, белого цвета, со-

кислоты гидрохлорид обнаруживается

в моче, в это же время концентрация в

держащие порошок от белого до бело-

тканях мозга не понижается, его обна-

го со слегка кремоватым оттенком

руживают

в мозге еще через 6

ч.

цвета.

80–95% препарата метаболизируется в

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

печени до фармакологически неактив-

СТВИЕ. Психостимулирующее, ноот

ных метаболитов. 5% ЛС выводится из

ропное, анксиолитическое.

организма

почками в неизмененном

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Амино-

виде. На следующий день после прие-

фенилмасляной кислоты

гидрохло-

ма γ-амино-β-фенилмасляной кислоты

рид является производным

γ-амино-

гидрохлорид можно обнаружить толь-

масляной кислоты и фенилэтилами-

ко в моче; его определяют в моче еще

на. Обладает

транквилизирующими

через 2 дня после приема, однако обна-

свойствами, стимулирует

память и

руживаемое количество составляет 5%

обучаемость,

повышает физическую

от введенной дозы. Наибольшее свя-

трудоспособность, устраняет психоэ-

зывание

γ-амино-β-фенилмасляной

моциональную напряженность, трево-

кислоты гидрохлорида происходит в

гу, страх и улучшает сон. Не влияет на

печени (80%), оно не является специ-

холино- и адренорецепторы. Препарат

фичным. При повторном применении

удлиняет латентный период и укора-

ЛС не накапливается в организме.

чивает продолжительность и выра-

ПОКАЗАНИЯ

женность нистагма. Заметно умень-

• астенические и тревожно-невроти-

шает проявления астении и вазовеге-

ческие состояния;

тативные симптомы, в т.ч. головную

• заикание, тики и энурез у детей;

боль, чувство тяжести в голове, нару-

• бессонница и ночная тревога у по-

шение сна, раздражительность, эмо-

жилых;

циональную лабильность, повышает

• болезнь Меньера, головокружения,

умственную работоспособность, улуч-

связанные с дисфункцией вестибу-

шает самочувствие, повышает интерес

лярного анализатора различного ге-

и инициативу, мотивацию к активной

неза;

деятельности без седативного эффек-

• профилактика укачивания при ки-

та или возбуждения.

нетозах;

В отличие от транквилизаторов под

• в составе комплексной терапии при

влиянием препарата Ноофен® улуч-

алкогольном абстинентном синдро-

шаются психологические показатели

ме для купирования психопатоло-

(внимание, память, скорость и точ-

гических

и

соматовегетативных

ность сенсорно-моторных реакций).

расстройств.

Не отмечено формирование привы-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

кания и зависимости к препарату,

• повышенная

чувствительность

к

синдрома отмены.

действующему веществу или вспо-

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при-

могательным веществам препарата;

ема внутрь препарат хорошо всасыва-

• острая почечная недостаточность;

ется и проникает во все ткани организ-

• беременность;

ма. В ткани головного мозга проникает

• период лактации;

Ноофен®

373

•

возраст до 8 лет;

сосудистого и травматического ге

•

редкая

врожденная

непереноси-

неза — назначают по 250 мг 3 раза в

мость галактозы, дефицит лактазы

сутки на протяжении 12 дней.

или глюкозо-галактозная мальаб-

Профилактика укачивания при кине

сорбция.

тозах

С осторожностью: пациенты с эро-

250–500 мг однократно за 1 ч до пред-

зивно-язвенными

заболеваниями

полагаемого путешествия или при по-

ЖКТ (из-за раздражающего действия

явлении первых симптомов укачива-

препарата) — рекомендуется назна-

ния. Противоукачивающее

действие

чать меньшие дозы препарата.

препарата Ноофен® усиливается при

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

повышении дозы препарата. При на-

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ ГРУ2

ступлении выраженных проявлений

ДЬЮ. Применение во время беремен-

морской болезни (в т.ч. неукротимая

ности и в период кормления грудью не

рвота) прием препарата внутрь мало-

эффективен даже в дозе 750–1000 мг.

рекомендуется, т.к. нет достаточного

количестваклиническихнаблюдений.

В составе комплексной терапии при

В экспериментальных исследованиях

алкогольном абстинентном синдроме

на животных не установлено мута-

для

купировании

психопатологиче

генное, тератогенное и эмбриотокси-

ских и соматовегетативных рас

ческое действие препарата.

стройств

В первые дни лечения назначают по

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

250–500 мг 3 раза в течение дня и 750

ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая во-

мг на ночь с постепенным понижени-

дой, не разжевывая.

ем суточной дозы до обычной для

Астенические и тревожно невроти

взрослых.

ческие состояния

Принимать двойную дозу для замеще

Взрослые: 250–500 мг 3 раза в день.

ния пропущенной дозы недопустимо.

Высшие разовые дозы: взрослым —

Пациентам с почечной и/или пече-

750 мг, пациентам старше 60 лет —

ночной недостаточностью при длите-

500 мг. При необходимости суточную

льном применении необходимо конт-

дозу повышают до 2,5 г (2500 мг).

ролировать показатели функции по-

Курс лечения — 4–6 нед.

чек и/пли печени.

Заикание, тики и энурез у детей: от8до

При нарушении функции печени, вы-

14 лет — по 250 мг 2–3 раза в день; дети

сокие дозы препарата могут вызвать

старше 14 лет — дозы для взрослых.

гепатотоксичность.

Пациентам на-

Бессонница и ночная тревога у пожи

значаются менее эффективные дозы.

лых: 250–500 мг 3 раза в день.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Ноофен®,

Устранение головокружения при дис

функции вестибулярного анализатора:

как и другие лекарства, может вызы-

инфекционного

генеза

(отогенный

вать побочные действия, которые про-

являются не у всех пациентов. Ноо-

лабиринтит) и болезнь Меньера — в

®

обычно хорошо переносится.

период обострения назначают по 750

фен

мг 3 раза в день в течение 5–7 дней,

Классификация побочных

реакций

при снижении выраженности вести-

по частоте развития: очень часто —

булярных расстройств — по 250–500

≥10%; часто — ≥1% но <10%; нечас-

мг 3 раза в день в течение 5–7 дней,

то —

≥0,1% но <1%; редко — ≥0,01% но

затем — по 250 мг/сут на протяжении

<0,1%; очень редко — <0,01%; * — не-

5 дней. При относительно легком те-

известно (нельзя определить по име-

чении заболевания — по 250 мг 2 раза

ющимся данным).

в день в течение 5–7 дней, затем по

Со стороны нервной системы*: сон-

250 мг/сут в течение 7–10 дней;

ливость и усиление симптомов (в на-

374

Нормоспектрум®…

Глава 2

чале лечения), головокружение, го-

но опасными видами деятельности,

ловная боль.

требующими повышенной концент-

Со стороны ЖКТ*: тошнота (в начале

рации внимания и быстроты психо-

лечения).

моторных реакций, поскольку у неко-

Со стороны кожи и подкожных тка

торых пациентов могут наблюдаться

ней: редко — аллергические реакции

нарушения со стороны ЦНС, такие

(кожная сыпь, зуд).

как сонливость и головокружение.

Со стороны печени и желчевыводящих

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 250

путей*: при длительном применении

мг. В контурной ячейковой упаковке

высоких доз — гепатотоксичность.

из пленки ПВХ и фольги алюминие-

Если любые из указанных в инструк-

вой по 10 шт. 2 контурных ячейковых

ции побочных эффектов усугубляют-

упаковки в пачке из картона.

ся или пациент заметил любые дру-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

гие побочные эффекты, не указанные

По рецепту.

в инструкции, следует сообщить об

НОРМОСПЕКТРУМ®

этом врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В целях вза-

ДЛЯ ДЕТЕЙ

имного

потенцирования

Ноофен®

Амфита ЗАО (Россия)

можно комбинировать с другими пси-

хотропными препаратами, уменьшая

дозы препарата Ноофен® и сочетае-

мых ЛС.

Удлиняет и усиливает действие сно-

творных, нейролептических и проти-

вопаркинсонических ЛС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Ноофен® мало-

токсичен. Данных о случаях передози-

ровки не поступало.

Симптомы:

сонливость,

тошнота,

рвота, головокружение. При длитель-

ном применении высоких доз может

развиваться

эозинофилия,

артериа-

льная гипотензия, нарушения почеч-

ной деятельности, жировая дистро-

фия печени (прием более 7 г).

Лечение: симптоматическое,

назначе-

ние промывания желудка, поддержа-

ние жизненно важных функций. Спе-

цифическогоантидотакпрепаратунет.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При длите-

СОСТАВ

льном применении необходимо конт-

ролировать клеточный состав крови,

Порошок . . . . . . . . . . . . 1 фл.

показатели функций печени.

или 1 капс.

инулин, олигофруктоза, мульти-

Влияние

на

способность управлять

пробиотический комплекс бифи-

транспортными средствами или об

служивать

потенциально

опасные

добактерий и лактобацилл — 9

механизмы. В период лечения необ-

штаммов, относящихся к видам

ходимо соблюдать осторожность при

B. breve, B. infantis, B. bifidum, B.

управлении транспортными средст-

longum, L. acidophilus, L. planta

вами и занятии другими потенциаль-

rum, L. casei; премикс витамин-

Нормоспектрум®…

375

но-минеральный, стандартизо-

счет широкого видового состава и вы-

ванный по составу (витамины: Е,

сокой концентрации пробиотических

С, В1, В2, В6, В12, никотинамид,

микроорганизмов,

обладают

повы-

пантотеновая кислота, фолиевая

шенной устойчивостью к антибиоти-

кислота,

биотин;

минеральные

кам и кислой среде, комплекс бифидо-

вещества: цинк, селен). Содержа-

бактерий и лактобацилл подобран с

ние бифидобактерий — не менее 1

учетом особенностей состава микро-

флоры детей и максимально прибли-

× 10

8

КОЕ/г, лактобацилл — не

жен к естественной микрофлоре детей

менее 1 ×

107 КОЕ/г

ХАРАКТЕРИСТИКА.

даннойвозрастнойгруппы. Составви-

Биологиче-

таминно-минерального премикса на-

ски активная добавка (БАД) к пище.

правлен прежде всего на активизацию

Не является лекарством.

иммунной системы, нормализацию

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНИЗМ. Комп-

обмена веществ, восполнение дефи-

лексный синбиотик, сочетающий

в

цита микронутриентов. Концентра-

ции витаминов и минералов подобра-

себе полезные свойства бифидобакте-

рий и лактобацилл, витаминов, мине-

ны с учетом суточной потребности ор-

ралов и растворимых пищевых воло-

ганизма (см. таблицу).

кон. Способствует нормализации мик-

Инулин и олигофруктоза, также®вхо-

рофлоры кишечника, улучшает функ-

дящие в состав Нормоспектрума , это

циональное состояние ЖКТ, способст-

растворимые пищевые волокна, спо-

собствующие усиленному росту би-

вует нормализации

обмена веществ,

восполняет

недостаток

витаминов

и

фидобактерий и лактобацилл, улуч-

минералов,

повышает

неспецифиче-

шают усвоение кальция, железа, ви-

скую резистентность организма.

тамина D, способствуют правильно-

му развитию детского организма,

СВОЙСТВА КОМПОНЕНТОВ. Би-

снижают уровень глюкозы в крови.

фидобактерии и лактобациллы, со-

Изучение эффективности и безопас-

держащиеся в синбиотике в высокой

ности Нормоспектрума®, проведен-

концентрации, являются эффектив-

ные в клинической инфекционной

ными биокорректорами и обладают

больнице № 1 Москвы, МОНИКИ

многофакторным регулирующим

и

им. М.Ф. Владимирского, Казанской

стимулирующим воздействием на ор-

медицинской академии, подтвердили

ганизм, устраняют дисбаланс микро-

его высокую эффективность и преи-

флоры кишечника и нормализуют его

мущества перед используемыми в ис-

функциональное состояние, повыша-

пытаниях препаратами группы конт-

ют неспецифическую резистентность

роля.

организма, участвуют в белковом и

РЕКОМЕНДУЕТСЯ. В качестве ис-

жировом обмене, синтезе витаминов,

регулируют минеральный и газовый

точника пробиотических микроорга-

обмен, процессы кишечного всасыва-

низмов, дополнительного источника

ния; также установлена их антиканце-

витаминов, цинка и селена при нару-

рогенная и антимутагенная актив-

шениях микрофлоры кишечника и

ность, способность снижать уровень

функционального

состояния

ЖКТ,

холестерина в крови, выводить токси-

возникающих вследствие кишечных

ны и радионуклиды. Штаммы, входя-

инфекций установленной и неуста-

щие в состав Нормоспектрума®, обла-

новленной этиологии, в т.ч. ротави-

дают высокой антагонистической ак-

русной инфекции; при острых и хро-

тивностью в отношении патогенных,

нических заболеваниях ЖКТ; в пери-

условно-патогенных,

гнилостных

од предоперационной подготовки и в

микроорганизмов,

ротавирусов

за

послеоперационный период; при кур-

Онбрез® Бризхалер®

377

Детям от 3 до 7 лет — по 1 капс. 2 раза

активное вещество:

в день; от 7 до 14 лет — по 1 капс. 3

индакатерола малеат . . . . 194 мкг

раза в день.

389 мкг

Продолжительность приема — 20–30

(соответствует 150 или 300 мкг

дней. Прием можно повторять 2–3

индакатерола)

раза в год.

вспомогательные вещества: лакто-

ФОРМА ВЫПУСКА. Порошок. Во

зы моногидрат — 24,806/24,611 мг

флаконах по 25 г и 50 г в комплекте с

оболочка капсулы:

желатин —

мерной ложкой (0,5 г). 1 фл. вложен в

49/49 мг, чернила черные (для

картонную пачку вместе с мерной

капсул 150 мг) и чернила синие

ложкой.

(для капсул 300 мг), в состав ко-

Капсулы 0,25 г. По 30 шт. во флаконе

торых входит шеллак (Е904),

или по 10 шт. в блистере из ПВХ/алю-

краситель железа оксид черный

миниевой фольги. 1 фл. или 3 блисте-

(Е172), вода очищенная, пропи-

ра вложены в картонную пачку.

ленгликоль (Е1520). В состав

КОММЕНТАРИЙ. ВЫПУСКАЕТ2

чернил синих также входит кра-

СЯ ПО ЛИЦЕНЗИИ Московского

ситель бриллиантовый голубой

НИИ эпидемиологии и микробиоло2

(Е133) алюминиевый лак, титана

гии им. Г.Н. Габричевского.

диоксид (Е171)

ОНБРЕЗ® БРИЗХАЛЕР®

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

(ONBREZ BREEZHALER)

ФОРМЫ. Капсулы 150 мкг: твердые

Индакатерол*. . . . . . . . . . . . . . . . 283

желатиновые капсулы №3 с прозрач-

ными бесцветными крышечкой и кор-

Novartis Pharma AG

пусом, с маркировкой

под черной

(Швейцария)

полосой на крышечке и надписью

«IDL 150» черными чернилами над

черной полосой на корпусе.

Капсулы 300 мкг: твердые желатино-

вые капсулы №3 с прозрачными бес-

цветными крышечкой и корпусом, с

маркировкой

под синей полосой на

крышечке и надписью «IDL 300» си-

ними чернилами над синей полосой

на корпусе.

Содержимое капсул: белый или почти

белый порошок.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

СТВИЕ. Бронходилатирующее.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Индака-

терол является селективным агони-

стомбета2-адренорецепторовдлитель-

ного действия (в течение 24 ч) при од-

нократном приеме. Фармакологиче-

ское действие агонистов бета2-адрено-

рецепторов,

включая

индакатерол,

связано со стимуляцией внутрикле-

СОСТАВ

точной аденилатциклазы, фермента,

Капсулы с порошком для

который катализирует

превращение

ингаляций. . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

АТФ в циклический 3',5'-АМФ (цик-

378

Онбрез® Бризхалер®

Глава 2

лический АМФ). Повышение содер-

и улучшение качества жизни боль-

жания циклического АМФ приводит

ных (оценка с помощью сертифици-

к расслаблению гладкой мускулатуры

рованного опросника госпиталя Свя-

бронхов. Индакатерол является прак-

того Георгия).

тически полным агонистом бета2-ад-

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб

ренорецепторов; стимулирующее дей-

ствие препарата на бета2-адренорецеп-

ция. После однократной или повтор-

торы в 24 раза сильнее, чем на бе-

ных ингаляций среднее время дости-

та1-адренорецепторы, и в 20 раз силь-

жения Cmax индакатерола в сыворотке

нее, чем на бета3-адренорецепторы.

крови составляет около 15 мин. Сис-

темная экспозиция индакатерола воз-

После ингаляции препарат оказывает

быстрое и продолжительное бронхо-

растает при повышении дозы (в диа-

пазонеот 150 до600мкг)иимеетдозо-

дилатирующее действие.

зависимый характер. После однократ-

Индакатерол обеспечивает стойкое

значимое улучшение функции лег-

ной ингаляции абсолютная биодос-

ких (повышение объема форсирован-

тупность индакатерола — около 43%.

ного выдоха (ОФВ1) за 1-ю с) на про-

Системная экспозиция является резу-

тяжении 24 ч. Препарат характеризу-

льтатом всасывания препарата в лег-

ется быстрым началом действия (в

ких и в кишечнике. Концентрация ин-

течение 5 мин после ингаляции), со-

дакатерола в сыворотке крови повы-

поставимым с эффектом сальбутамо-

шается при повторном применении

препарата. Css достигается через 12–15

ла, короткодействующего агониста

бета2-адренорецепторов. Максималь-

дней применения препарата. При ин-

галяции препарата 1 раз в сутки (в до-

ное действие индакатерола отмечает-

зах от 75 до 600 мкг) в течение 14 дней

ся через 2–4 ч после ингаляции. У па-

циентов, получавших индакатерол в

коэффициент кумуляции индакатеро-

течение 1 года, не отмечалось разви-

ла, оцененный по экспозиции препа-

тия тахифилаксии к бронходилати-

рата на 1-й и 14-й (или 15-й) дни, (

рующему действию препарата. При

AUC0–24) составляет от 2,9 до 3,8.

применении индакатерола не было

Распределение. После в/в введения

выявлено зависимости бронходила-

объем распределения (Vd) индакате-

тирующего действия от времени ин-

рола составлял 2,361–2,557 л, что

галяции препарата в течение суток

указывает на значительное распреде-

(утром или вечером).

ление препарата. Связь с белками сы-

Индакатерол снижает динамическую

воротки и плазмы крови человека со-

и статическую гиперинфляцию (по-

ставляет 94,1–95,3% и 95,1–96,2%, со-

вышение объемов легких в конце

ответственно.

спонтанного выдоха) у пациентов со

Метаболизм. При пероральном прие-

среднетяжелой и тяжелой хрониче-

ме меченного радиоактивным изото-

ской обструктивной болезнью легких

пом индакатерола, неизмененный ин-

(ХОБЛ). При применении препарата

дакатерол является основным компо-

отмечается статистически значимое

нентом сыворотки и составляет при-

повышение емкости вдоха и ОФВ1,

близительно 1/3 от общей AUC0–24,

уменьшение одышки, улучшение пе-

связанной с препаратом. Из метабо-

реносимости физических нагрузок.

литов препарата в сыворотке крови в

Также наблюдается достоверное сни-

наибольшей

степени

определяется

жение риска обострений ХОБЛ (уве-

гидроксилированное

производное

личение времени до следующего обо-

индакатерола.

Далее

преобладают

стрения), уменьшение потребности в

гидроксилированный индакатерол и

ингаляционных агонистах бета2-ад-

фенольный О-глюкуронид индакате-

ренорецепторов короткого действия

рола. Позднее выявляются диастере-