4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Назарел

359

Таблетки жевательные содержат кра-

Монтелукаст*

ситель красный «Очаровательный»

359 (Montelukast*)

(Allura red), что может вызвать аллер-

гические реакции.

Синонимы

Специальные меры предосторожно

Монтелар®: табл. жев.,

сти при уничтожении неиспользован

табл. п.п.о. (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . 354

ного лекарственного препарата. Нет

необходимости в специальных мерах

НАЗАРЕЛ

предосторожности при уничтожении

неиспользованного препарата Мон-

(NAZAREL)

телар®.

Флутиказон*. . . . . . . . . . . . . . . . . 488

Влияние на способность управлять

транспортными средствами и зани

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

маться другими видами деятельно

(Израиль)

сти, требующими концентрации вни

мания и быстроты психомоторных

реакций. Данных, свидетельствую-

щих о том, что прием монтелукаста

влияет на способность управлять ав-

томобилем или движущимися меха-

низмами, не выявлено. Однако сооб-

щалось о сонливости и головокруже-

ниях, поэтому при появлении этих

признаков пациентам не рекоменду-

ется как управление транспортными

средствами, так и занятие другими

видами деятельности, требующими

концентрации внимания и быстроты

психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки же

вательные, 4 мг, 5 мг. По 7, 10 или 14

табл. помещают в блистер. По 1, 2, 3, 4,

8, 10 или 14 блистеров по 7 табл. поме-

щаютвкартоннуюпачку. По1,2,3,4,5

или 7 блистеров по 10 или 14 табл. по-

СОСТАВ

мещают в картонную пачку.

Спрей назальный дозиро2

Таблетки, покрытые пленочной обо

ванный . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 доза

лочкой, 10 мг. По 7, 10 или 14 табл. по-

активное вещество:

мещают в алюминиево-алюминие-

флутиказона пропионат . . . 50 мкг

вый блистер. По 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14

вспомогательные вещества: по-

блистеров по 7 табл. помещают в кар-

лисорбат 80 — 0,005 мг; МКЦ +

тонную пачку. По 1, 2, 3, 4, 5 или 7

кармеллоза натрия (дисперная

блистеров по 10 или 14 табл. помеща-

целлюлоза) — 1,55 мг; декстро-

ют в картонную пачку.

за — 5 мг; бензалкония хлорид

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

(50% раствор) — 0,04 мг; фенилэ-

танол — 0,25 мг; вода — достаточ-

По рецепту.

ное количество

360

Назарел

Глава 2

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

воде, вследствие этого большая часть

ФОРМЫ. Белая или почти белая не-

дозы проглатывается. Из ЖКТ в

прозрачная, гомогенная суспензия.

кровь поступает менее 1% дозы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

вследствие низкой абсорбции и пре-

СТВИЕ.

Противовоспалительное

системного метаболизма.

Этими

местное,

противоотечное

местное,

причинами обусловлена крайне низ-

противоаллергическое.

кая суммарная абсорбция препарата

со слизистой оболочки носовой по-

ФАРМАКОДИНАМИКА. ГКС для

лости и ЖКТ.

местного применения. В рекоменду-

Распределение

емых дозах оказывает выраженное

Флутиказон в стабильном состоянии

противовоспалительное,

противо-

имеет значительный Vd — около 318

отечное

и

противоаллергическое

л. Связывание с белками плазмы со-

действие.

Противовоспалительное

ставляет 91%.

действие

реализуется

в результате

Метаболизм

взаимодействия препарата с рецеп-

торами ГКС. Подавляет пролифера-

Обладает эффектом первого прохож-

цию тучных

клеток,

эозинофилов,

дения через печень. Метаболизирует-

лимфоцитов,

макрофагов,

нейтро-

ся в печени при участии изофермента

филов, снижает продукцию и высво-

CYP3A4 системы цитохрома Р450 с

бождение медиаторов воспаления и

образованием неактивного карбокси-

других биологически активных ве-

льного метаболита.

ществ (в т.ч. гистамина, ПГ, ЛТ, ци-

Выведение

токинов) во время ранней и поздней

Т1/2 составляет 3 ч. Выводится глав-

фазы аллергической реакции. Про-

ным образом через кишечник. Почеч-

тивоаллергический эффект

прояв-

ный клиренс флутиказона — менее

ляется уже через 2–4 ч после первого

0,2%, почечный клиренс метаболита,

содержащего

карбоксильную груп-

применения. Уменьшает зуд в носу,

чихание,

насморк,

заложенность

пу, — менее 5%.

носа, неприятные ощущения в обла-

ПОКАЗАНИЯ. Профилактика и ле-

сти придаточных пазух и ощущение

чение

сезонного

и круглогодичного

давления вокруг носа и глаз. Облег-

аллергического ринита.

чает глазные симптомы, связанные с

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

аллергическим ринитом. Действие

• повышенная

чувствительность к

препарата сохраняется в течение 24 ч

флутиказону и другим компонен-

после

однократного

применения.

там препарата;

При применении в терапевтических

• детский возраст до 4 лет.

дозах флутиказон не проявляет сис-

С осторожностью: при сопутствую-

темного действия и практически не

щем простом герпесе, а также бакте-

оказывает влияния на гипотала-

риальных инфекциях верхних дыха-

мо-гипофизарно-надпочечниковую

тельных путей. В таких случаях сле-

систему.

дует дополнительно назначать анти-

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция

биотики и/или

противовирусные

После

интраназального

введения

средства; после оперативного вме-

флутиказона (200 мкг/сут) Cmax в

шательства в полости носа или трав-

плазме крови у большинства боль-

мы носа, а также при наличии язвен-

ных

ниже

уровня

определения

ных поражений слизистой оболочки

(<0,01 нг/мл). Непосредственная аб-

носа; одновременно с другими лекар-

сорбция со слизистой оболочки но-

ственными формами кортикостеро-

совой полости крайне мала из-за

идов,

включая

таблетки,

кремы,

низкой растворимости препарата в

мази, средства для лечения бронхиа-

Назарел

361

льной астмы, аналогичные назаль-

При первом применении необходимо

ные или глазные спреи и назальные

подготовить флакон: нажать на доза-

капли.

тор 6 раз. Распыляющий механизм

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

разблокируется. Если препарат не ис-

пользовался более 1 нед, следует сно-

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ ГРУ2

ва подготовить флакон и разблокиро-

ДЬЮ. Не рекомендуется назначать

вать распыляющий механизм.

при беременности. В случае необходи-

Далее необходимо:

мости следует учитывать предполага-

емую пользу терапии для матери и по-

- прочистить нос;

тенциальный риск для плода.

- закрыть один носовой ход и ввести

Проникновение флутиказона в груд-

наконечник в другой носовой ход;

ное молоко маловероятно. Тем не ме-

- наклонить голову немного вперед,

нее, на время применения препарата

продолжая

держать аэрозольный

грудное

вскармливание

рекоменду-

флакон вертикально;

ется прекратить.

- начать делать вдох через нос и, про-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

должая вдыхать, произвести одно-

ЗЫ. Интраназально.

кратное нажатие пальцами для рас-

пыления;

Взрослым и детям 12 лет и старше:

по 2 дозы (100 мкг) в каждый носо-

- выдыхать через рот.

вой ход 1 раз в день, желательно ут-

Далее таким же способом вводить

ром. В некоторых случаях необхо-

препарат в другой носовой ход.

димо вводить 2 дозы в каждый носо-

После использования следует про-

вой ход 2 раза в день (максимальная

мокнуть наконечник чистой салфет-

суточная доза — 400 мкг). После до-

кой или носовым платком и закрыть

стижения терапевтического эффек-

его колпачком. Распылитель следу-

та можно вводить поддерживаю-

ет промывать не реже 1 раза в неде-

щую дозу по 50 мкг/сут в каждый

лю. Для этого необходимо снять на-

носовой ход (100 мкг). Максималь-

конечник, промыть его в теплой

ная суточная доза не должна превы-

воде, просушить и затем осторожно

шать 400 мкг (по 4 дозы в каждый

установить в верхней части флако-

носовой ход).

на. Надеть

защитный

колпачок.

Пациентам пожилого возраста не

Если отверстие наконечника засо-

требуется коррекция дозы.

рилось, наконечник следует снять и

Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по

оставить на некоторое время в теп-

одной дозе (50 мкг) 1 раз в день в каж-

лой воде. Затем промыть под струей,

дый носовой ход, желательно утром.

просушить и снова надеть на фла-

Максимальная суточная доза не дол-

кон. Нельзя

прочищать

отверстие

жна превышать 200 мкг в каждый но-

булавкой или другими

острыми

совой ход. Необходимо

применять

предметами.

минимальную дозировку, обеспечи-

После вскрытия упаковки препарат

вающую

эффективное

устранение

может использоваться до окончания

симптомов. Для достижения полного

срока годности.

терапевтического эффекта препарат

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

следует применять регулярно.

побочных эффектов классифицирова-

Указания по использованию

на в соответствии с рекомендациями

Флакон с назальным спреем снабжен

ВОЗ: очень часто — не менее 10%; час-

защитным колпачком, который пре-

то — не менее 1%, но менее 10%; нечас-

дохраняет наконечник от попадания

то — не менее 0,1%, но менее 1%; ред-

пыли и загрязнения.

ко — не менее 0,01%, но менее 0,1%;

362

Назарел

Глава 2

очень редко (включая единичные слу-

мг флутиказона 2 раза в сутки в тече-

чаи) — менее 0,01%.

ние 7 дней не обнаружено какого-ли-

Со стороны иммунной системы: ред-

бо влияния на гипоталамо-гипофи-

ко — бронхоспазм, анафилактическая

зарно-надпочечниковую систему.

реакция; очень редко — реакция кож-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Одновре-

ной

гиперчувствительности, ангио-

менное применение с ингибиторами

невротический отек.

изофермента

CYP3A4

(ритонавир,

Со стороны ЦНС: часто — головная

кетоконазол)

требует

тщательного

боль, нарушение вкусовых ощуще-

наблюдения за состоянием пациен-

ний, нарушение обоняния.

тов, поскольку эти препараты могут

Со стороны органа зрения: очень ред-

вызывать повышение концентрации

ко — повышение внутриглазного дав-

флутиказона в плазме (см. «Взаимо-

ления, глаукома, катаракта.

действие»).

Со стороны дыхательной системы,

При назначении назальных ГКС в

органов грудной клетки и средосте

высоких дозах в течение длительно-

ния: очень часто — носовое кровоте-

го периода

времени

повышается

чение; часто — сухость и раздражение

риск развития системных эффектов

слизистой

оболочки

носоглотки;

ГКС. При длительном применении

очень редко — перфорация носовой

препарата Назарел необходим регу-

перегородки.

лярный контроль функции коры

Со стороны кожи и подкожных тка

надпочечников. Так как назальные

ней: очень редко — изъязвление под-

ГКС даже при применении в разре-

кожно-слизистого слоя.

шенных дозах могут вызывать за-

Прочие: очень редко — задержка рос-

медление роста детей при длитель-

та у детей, снижение функции коры

ной терапии, необходимо регулярно

надпочечников, остеопороз.

контролировать рост ребенка и свое-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Взаимодей-

временно корректировать дозу пре-

ствие с другими ЛС маловероятно,

парата Назарел. При лечении сезон-

поскольку при интраназальном пути

ного аллергического ринита препа-

введения концентрации флутиказона

рат Назарел достаточно эффективен,

в плазме очень низкие. При одновре-

однако при повышенной концентра-

ции аллергенов в летнее время мо-

менном применении с сильными ин-

гибиторами

изофермента CYP3A4

жет потребоваться дополнительное

лечение. При назначении препарата

системы цитохрома Р450 (ритонави-

ром) возможно усиление системного

Назарел пациентам с туберкулезом,

инфекционным процессом, герпети-

действия флутиказона и развитие по-

ческим кератитом, а также недавно

бочных эффектов (синдром Кушин-

га, угнетение функции коры надпо-

перенесшим

оперативное вмешате-

чечников). При одновременном при-

льство на полости рта и носа, следует

менении с другими ингибиторами си-

тщательно оценить

соотношение

стемы цитохрома Р450 (эритроми-

возможного риска и ожидаемой по-

цин, кетоконазол) наблюдается не-

льзы.

значительное повышение концентра-

ФОРМА ВЫПУСКА. Спрей назаль

ции в крови флутиказона, что прак-

ный дозированный. По 60, 120 или 150

тически не влияет на содержание

доз во флаконах темного стекла (тип

кортизола.

1) с дозирующим устройством и за-

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомов

щитным колпачком; в пачке картон-

острой и хронической передозировки

ной 1 фл.

не зарегистрировано. При интраназа-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

льном введении добровольцам по 2

По рецепту.

Налгезин

363

НАЛГЕЗИН (NALGESIN®)

обеспечивают быстрое наступление

Напроксен* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 371

обезболивающего эффекта.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция

KRKA (Словения)

из ЖКТ — быстрая и полная, биодос-

тупность — 95% (прием пищи практи-

чески не влияет ни на полноту, ни на

скорость всасывания). Tmax — 1–2 ч,

связь с белками плазмы — >99%, T1/2 —

12–15 ч. Метаболизм — в печени до ди-

метилнапроксена с участием фермент-

ной системы CYP2C9. Клиренс — 0,13

мл/мин/кг. Выводится на 98% почками

(из них 10% — в неизмененном виде), с

желчью — 0,5–2,5%. Css определяется к

приему 4–5 доз препарата (2–3 дня).

При почечной недостаточности воз-

можна кумуляция метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

• заболевания опорно-двигательного

аппарата

(ревматоидный

артрит,

псориатический, ювенильный хро-

нический артрит, анкилозирующий

спондилоартрит (болезнь Бехтере-

ва); подагрический артрит, ревма-

тическое поражение мягких тканей,

СОСТАВ

остеоартроз периферических суста-

вов и позвоночника, в т.ч. с радику-

Таблетки, покрытые

лярным синдромом, тендовагинит,

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

бурсит);

ядро

• болевой синдром слабой или уме-

активное вещество:

ренной выраженности: невралгия,

напроксен натрия . . . . . . . . 275 мг

оссалгия,

миалгия, люмбоишиал-

вспомогательные вещества: по-

гия, посттравматический

болевой

видон; МКЦ; тальк; магния стеа-

синдром (растяжение и ушибы), со-

рат; вода очищенная

краситель

провождающийся воспалением, по-

оболочка пленочная:

слеоперационная боль (в травмато-

Opadry YS-1-4215 (готовая смесь

логии, ортопедии, гинекологии, че-

титана диоксида (E171), макро-

люстно-лицевой хирургии), голов-

гола,

красителя индигокармин

ная боль, мигрень, альгодисмено-

(Е132) и гипромеллозы)

рея, аднексит, зубная боль;

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

• в составе комплексной терапии ин-

СТВИЕ. Обезболивающее, жаропони

фекционно-воспалительных забо-

жающее, противовоспалительное.

леваний уха, горла, носа с выражен-

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Меха-

ным болевым синдромом (фарин-

гит, тонзиллит, отит);

низм действия связан с неселектив-

• лихорадочный синдром при простуд-

ным

ингибированием

активности

ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ных и инфекционных заболеваниях.

Таблетки, покрытые пленочной обо-

Налгезин используется для симптома-

лочкой, Налгезин хорошо растворя-

тической терапии (уменьшение боли,

ются, быстро всасываются из ЖКТ и

воспаления и снижение повышенной

364

Налгезин

Глава 2

температурытела)инапрогрессирова-

ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter

ние основного заболевания не влияет.

pylori, пожилой возраст, длительное

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

использование НПВС, частое упо-

• гиперчувствительность к напроксе-

требление алкоголя, тяжелые сомати-

ну или напроксену натрия; с анам-

ческие

заболевания, сопутствующая

нестическими данными о приступе

терапия

следующими препаратами:

бронхообструкции, ринита, крапив-

антикоагулянты

(например

варфа-

ницы после приема ацетилсалици-

рин), антиагреганты (например аце-

ловой кислоты или иного НПВС

тилсалициловая кислота, клопидог-

(полный

или неполный

синдром

рел ), пероральные ГК (например

непереносимости ацетилсалицило-

преднизолон),СИОЗС(напримерци-

вой кислоты — риносинусит, кра-

талопрам,

флуоксетин, пароксетин,

пивница, полипы слизистой носа,

сертралин). Для снижения риска раз-

бронхиальная астма);

вития нежелательных явлений со сто-

роны ЖКТ следует использовать ми-

• период после проведения аортоко-

ронарного шунтирования;

нимальную эффективную дозу мини-

мально

возможным курсом. Детям

• эрозивно-язвенные изменения сли-

зистой желудка или двенадцати-

возрастом с 9 до 12 лет препарат на-

перстной

кишки, активное желу-

значается

только

по рекомендации

дочно-кишечное кровотечение;

врача.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

• воспалительные

заболевания ки-

шечника в фазе обострения (неспе-

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ

ГРУ2

цифический язвенный колит, бо-

ДЬЮ. Налгезин не рекомендуется

лезнь Крона);

применять в период беременности и

• цереброваскулярное кровотечение

кормления грудью.

или иные кровотечения и наруше-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ния гемостаза;

ЗЫ. Внутрь, с достаточным количест-

• выраженная печеночная

недоста-

вом воды. Следует строго следовать

точность или активное заболевание

указаниям врача, не прекращать лече-

печени;

ния и не менять дозировку без предва-

• выраженная почечная недостаточ-

рительной консультации с врачом.

ность (Cl креатинина менее 20

Рекомендуемая схема терапии

мл/мин), в т.ч. подтвержденная ги-

Обычная суточная доза, используе-

перкалиемия, прогрессирующее за-

мая для облегчения боли, составляет

болевание почек;

2–4 табл. (550–1100 мг).

• угнетение костномозгового крове-

При очень сильных болях и отсутст-

творения;

вии в анамнезе заболеваний ЖКТ

• беременность,

период

грудного

врач может увеличить суточную дозу

вскармливания;

до 6 табл. (1650 мг), но не более чем

• дети младше 9 лет и/или с массой

на 2 нед.

тела менее 27 кг (содержание на-

При использовании препарата в каче-

проксена в 1 табл. — 275 мг).

стве жаропонижающего средства на-

С осторожностью: ИБС, цереброва-

чальная доза составляет 2 табл. На-

скулярные

заболевания,

застойная

лгезина, далее принимается по 1 табл.

сердечная недостаточность, дислипи-

(275 мг) каждые 6–8 ч.

демия/гиперлипидемия,

сахарный

Для предупреждения приступов миг-

диабет, заболевания периферических

рени рекомендуется 2 табл. (550 мг)

артерий, курение, Cl креатинина ме-

дважды в день. Однако лечение дол-

нее 60 мл/мин; анамнестические дан-

жно быть прекращено, если частота,

ные о развитии язвенного поражения

интенсивность и длительность при-

Налгезин

365

ступов мигрени не уменьшаются в те-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч-

чение 4–6 нед. При первых признаках

ные эффекты наиболее часты при ис-

мигренозного приступа следует при-

пользовании высоких доз Налгезина.

нять 3 табл. (825 мг), а при необходи-

Со стороны пищеварительной систе

мости — еще 1–2 табл. (275–550 мг)

мы: запор, боль в животе, диспепсия,

спустя 30 мин.

тошнота, диарея, язвенные стомати-

Для облегчения менструальных бо-

ты, эрозивно-язвенные поражения и

лей и спазмов, болей после введения

кровотечения ЖКТ, повышение ак-

ВМС (внутриматочных спиралей) и

тивности печеночных ферментов, на-

других гинекологических болях ре-

рушение функции печени, желтуха,

комендуется назначение препарата в

кровавая рвота, мелена.

начальной дозе, составляющей 2

Со стороны ЦНС: снижение слуха, го-

табл. (550 мг), далее по 1 табл. (275

ловокружение, головная боль, сонли-

мг) каждые 6–8 ч.

вость, депрессия, нарушения сна, не-

При остром приступе подагры нача-

возможность

концентрироваться,

льная доза составляет 3 табл. (825

бессонница, недомогание, миалгия и

мг), далее 2 табл. (550 мг) спустя 8 ч, а

мышечная слабость, замедление ско-

затем 1 табл. (275 мг) каждые 8 ч до

рости реакции, асептический менин-

прекращения приступа.

гит, когнитивная дисфункция.

Со стороны кожных покровов: зуд, эк-

При

ревматоидных

заболеваниях

химозы, повышенная

потливость,

(ревматоидный артрит, остеоартрит

пурпура, алопеция, фотодерматозы.

и

анкилозирующий

спондилит)

Со стороны органов чувств: шум в

обычная начальная

доза препарата

составляет 2–4 табл. (550–1100 мг),

ушах, нарушение зрения, нарушение

дважды в день утром и вечером. На-

слуха.

чальная суточная доза, составляю-

Со стороны ССС: отечность, одышка,

щая от 3 (825 мг)–6 табл. (1650 мг),

сердцебиение,

застойная сердечная

рекомендуется пациентам с выра-

недостаточность, васкулит.

женной ночной болью и/или выра-

Со стороны

мочеполовой

системы:

женной утренней скованностью, па-

гломерулонефрит, гематурия, интер-

циентам, переводимым

на лечение

стициальный

нефрит,

нефротиче-

напроксеном натрия с высоких доз

ский синдром, почечная недостаточ-

других НПВС, и пациентам, у кото-

ность,

почечный

папиллярный не-

кроз,

нарушения

менструального

рых боль является ведущим симпто-

мом. Обычно суточная доза составля-

цикла.

ет 2 табл. (550 мг)–4 табл. (1100 мг),

Со стороны кроветворных

органов:

назначаемые в два приема.

эозинофилия,

гранулоцитопения,

лейкопения, тромбоцитопения, апла-

Утренняя и вечерняя дозы могут

стическая анемия.

быть не одинаковыми. С согласия ле-

Со стороны дыхательной системы:

чащего врача можно изменять их в за-

эозинофильные пневмониты.

висимости от преобладания симпто-

Аллергические реакции: кожная сыпь,

мов, т.е. ночной боли и/или утренней

крапивница,

ангионевротический

скованности.

отек, эпидермальный некролиз, эри-

Детям старше 9 лет и/или весом бо-

тема мультиформная, синдром Сти-

лее 27 кг рекомендуется суточная

венса-Джонсона.

доза 10 мг/кг в 2 приема.

Другие: жажда, гипертермия, гиперг-

В случае, если создается впечатление,

ликемия, гипогликемия, гемолитиче-

что эффект препарата очень сильный

ская анемия.

или слабый, следует проинформиро-

В случае появления подобных явле-

вать лечащего врача или фармацевта.

ний следует прекратить прием препа-

366

Налгезин

Глава 2

рата и, по возможности, обратиться к

пии — активированный уголь, анта-

врачу.

циды, блокаторы H2-рецепторов, ин-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При лечении

гибиторы протонной помпы. Гемоди-

ализ неэффективен.

антикоагулянтами

следует иметь в

виду, что напроксен может увеличи-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Не рекомен-

вать время кровотечения. Не следует

дуется превышать дозы, указанные в

применять препарат одновременно с

инструкции. Для снижения риска раз-

другими НПВС (возрастание риска

вития нежелательных явлений со сто-

развития побочных эффектов).

роны ЖКТ следует использовать ми-

Пациенты, одновременно получаю-

нимальную эффективную дозу мини-

щие

гидантоины,

антикоагулянты

мально возможным коротким курсом.

или другие лекарственные препара-

Если боль и лихорадка сохраняются

ты, связывающиеся в значительной

или становятся сильнее, следует об-

степени с белками плазмы, должны

ратиться к врачу.

следить за признаками потенцирова-

Пациентам с бронхиальной астмой, с

ния

действия

или

передозировкой

нарушениями свертываемости крови,

этих препаратов.

а также пациентам с повышенной

Препарат Налгезин может снижать

чувствительностью к другим анальге-

антигипертензивное

действие

про-

тикам перед приемом Налгезина сле-

пранолола и других бета-адренобло-

дует проконсультироваться с врачом.

каторов, а также может увеличивать

С осторожностью следует назначать

риск почечной недостаточности, свя-

пациентам с заболеваниями печени и

занной с применением ингибиторов

почечной недостаточностью. У паци-

АПФ. Под действием напроксена ин-

ентов с почечной недостаточностью

гибируется натрийуретическое дей-

необходимо контролировать уровень

ствие фуросемида.

клиренса креатинина. При уровне Сl

Ингибирование почечного клиренса

креатинина ниже 20 мл/мин назна-

лития приводит к увеличению кон-

чать напроксен не

рекомендуется.

центраций лития в плазме.

При хроническом алкогольном и дру-

Прием

пробенецида

увеличивает

гих формах

цирроза

концентрация

уровень напроксена в плазме.

несвязанного напроксена повышает-

Циклоспорин увеличивает риск раз-

ся, поэтому таким пациентам реко-

вития почечной недостаточности.

мендуются более низкие дозы.

Напроксен замедляет экскрецию ме-

Налгезин не следует принимать вмес-

тотрексата, фенитоина, сульфанила-

те с другими противовоспалительны-

мидов, увеличивая риск развития их

ми и болеутоляющими препаратами,

токсического действия.

за исключением назначений врача.

Антацидные препараты, содержащие

Пациентам пожилого возраста также

магний и алюминий, уменьшают аб-

рекомендуются более низкие дозы.

сорбцию напроксена.

Следует избегать приема напроксена

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

в течение 48 ч до хирургического вме-

сонливость,

диспептические

рас-

шательства.

При

необходимости

стройства (изжога, тошнота и рвота,

определения

17-кортикостероидов

боль в животе), слабость, шум в ушах,

препарат следует отменить за 48 ч до

раздражительность; в тяжелых случа-

исследования. Аналогично, напрок-

ях — кровавая рвота, мелена, наруше-

сен может оказывать влияние на

ние сознания, судороги и почечная не-

определение 5-гидроксииндолуксус-

достаточность.

ной кислоты в моче.

Лечение: промывание желудка и про-

Применение напроксена, как и дру-

ведение

симптоматической

тера-

гих препаратов, блокирующих синтез

Налгезин форте

367

ПГ, может влиять на фертильность,

ядро

поэтому не рекомендуется женщи-

активное вещество:

нам, желающим забеременеть.

напроксен натрия . . . . . . . . 550 мг

Каждая таблетка Налгезина содер-

вспомогательные вещества: по-

жит приблизительно 25 мг натрия.

видон; МКЦ; тальк; магния стеа-

При ограничении потребления соли

рат; вода очищенная

это необходимо учитывать.

оболочка пленочная: краситель

Влияние на способность управлять

Opadry YS-1-4216 (готовая смесь

автомобилем и другими механизмами:

титана диоксида (E171), макро-

напроксен замедляет скорость реак-

гола,

красителя индигокармин

ции у пациентов. Это следует учиты-

(Е132) и гипромеллозы)

вать при вождении автомобиля и вы-

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

полнении задач, требующих повы-

шенного внимания.

ФОРМЫ. Овальные двояковыпук-

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

лые таблетки с риской на одной сторо-

крытые пленочной оболочкой, 275 мг.

не, покрытые пленочной оболочкой

голубого цвета.

По 10 табл. в блистере. 1 или 2 блисте-

ра упакованы в картонную пачку.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

СТВИЕ. Обезболивающее, жаропони

Без рецепта.

жающее, противовоспалительное.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Меха-

НАЛГЕЗИН ФОРТЕ

низм действия связан с неселектив-

(NALGESIN® FORTE)

ным

ингибированием

активности

Напроксен* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 371

ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

KRKA (Словения)

Таблетки, покрытые пленочной обо-

лочкой, Налгезин форте хорошо рас-

творяются, быстро всасываются из

ЖКТ и обеспечивают быстрое наступ-

ление обезболивающего эффекта.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция

из ЖКТ — быстрая и полная, биодос-

тупность — 95% (прием пищи практи-

чески не влияет ни на полноту, ни на

скорость всасывания). Tmax — 1–2 ч,

связь с белками плазмы —

>99%, T1/2 —

12–15 ч. Метаболизм — в печени до ди-

метилнапроксена с участием фермент-

ной системы CYP2C9. Клиренс — 0,13

мл/мин/кг. Выводится на 98% почками

(из них 10% — в неизмененном виде), с

желчью — 0,5–2,5%. Css определяется к

приему 4–5 доз препарата (2–3 дня).

При почечной недостаточности воз-

можна кумуляция метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

• заболевания опорно-двигательного

СОСТАВ

аппарата (ревматоидный

артрит,

псориатический, ювенильный хро-

Таблетки, покрытые

нический артрит, анкилозирующий

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

спондилоартрит (болезнь Бехтере-

368

Налгезин форте

Глава 2

ва); подагрический артрит, ревма-

цифический язвенный колит, Бо-

тическое поражение мягких тканей,

лезнь Крона);

остеоартроз периферических суста-

•

цереброваскулярное кровотечение

вов и позвоночника, в т.ч. с радику-

или иные кровотечения и наруше-

лярным синдромом, тендовагинит,

ния гемостаза;

бурсит);

•

выраженная печеночная

недоста-

• болевой синдром слабой или уме-

точность или активное заболевание

ренной выраженности: невралгия,

печени;

оссалгия, миалгия, люмбоишиал-

•

выраженная почечная недостаточ-

гия,

посттравматический болевой

ность (Cl креатинина менее 20

синдром (растяжения и ушибы), со-

мл/мин), в т.ч. подтвержденная ги-

провождающийся воспалением, по-

перкалиемия, прогрессирующее за-

слеоперационная боль (в травмато-

болевание почек;

логии, ортопедии, гинекологии, че-

•

угнетение костномозгового крове-

люстно-лицевой хирургии), голов-

творения;

ная боль, мигрень, альгодисмено-

•

беременность, период

грудного

рея, аднексит, зубная боль;

вскармливания;

• в составе комплексной терапии ин-

•

одна таблетка Налгезин форте со-

фекционно-воспалительных забо-

держит 550 мг напроксена, поэтому

леваний уха, горла, носа с выражен-

препарат не рекомендован детям и

ным болевым синдромом (фарин-

подросткам младше 15 лет.

гит, тонзиллит, отит);

С осторожностью: ИБС, цереброва-

• лихорадочный синдром при простуд-

скулярные

заболевания,

застойная

ных и инфекционных заболеваниях.

сердечная недостаточность, дислипи-

Налгезин форте используется для

демия/гиперлипидемия,

сахарный

симптоматической терапии (для уме-

диабет, заболевания периферических

ньшения боли, воспаления и сниже-

артерий, курение, Cl креатинина менее

ния повышенной температуры тела) и

60 мл/мин; анамнестические данные о

на прогрессирование основного забо-

развитии язвенного поражения ЖКТ,

левания не влияет.

наличие инфекции Helicobacter pylori,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

пожилой возраст, длительное исполь-

• гиперчувствительность к напроксе-

зование НПВС, частое употребление

ну или напроксену натрия; с анам-

алкоголя, тяжелые соматические забо-

нестическими данными о приступе

левания, сопутствующая терапия сле-

бронхообструкции, ринита, крапив-

дующими препаратами: антикоагулян-

ницы после приема ацетилсалици-

ты (например варфарин), антиагреган-

ловой кислоты или иного НПВС

ты (например ацетилсалициловая кис-

(полный или неполный синдром

лота, клопидогрел ), пероральные ГК

непереносимости ацетилсалицило-

(например

преднизолон),

СИОЗС

вой кислоты — риносинусит, кра-

(например

циталопрам, флуоксетин,

пивница, полипы слизистой носа,

пароксетин, сертралин). Для сниже-

бронхиальная астма);

ниярискаразвитиянежелательныхяв-

• период после проведения аортоко-

лений со стороны ЖКТ следует испо-

ронарного шунтирования;

льзовать минимальную эффективную

дозу минимально возможным курсом.

• эрозивно-язвенные изменения сли-

зистой желудка или двенадцати-

Детям младше 15 лет препарат назна-

перстной кишки, активное желу-

чается только по рекомендации врача.

дочно-кишечное кровотечение;

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

• воспалительные заболевания ки-

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ ГРУ2

шечника в фазе обострения (неспе-

ДЬЮ. Налгезин форте не рекоменду-